Buvasin 5 Mg/ml Spinal Heavy Enjeksiyonluk Çözelti İçeren Ampul Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BILGISI1. BEŞERI TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

BUVASİN 5 mg/ml SPİNAL HEAVY enjeksiyonluk çözelti içeren ampul Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Bupivakain hidroklorür......................5 mg/mL

Yardımcı madde(ler):

Sodyum hidroksit.............................y.m.

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyonluk çözelti içeren ampul Berrak, renksiz enjeksiyonluk çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

BUVASİN 5 mg/ml SPİNAL HEAVY, cerrahi ve obstetrik girişimlerde spinal (subaraknoid) anestezide endikedir.

BUVASİN 5 mg/ml SPİNAL HEAVY, 1.5-3 saat süren batın, ürolojik ve alt ekstremite cerrahi girişimlerinde kullanılabilir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozolojiuygulama sıklığı ve süresi:

BUVASİN 5 mg/ml SPİNAL HEAVY sadece bölgesel anestezi deneyimine sahip hekimlerce ya da onların gözetiminde kullanılmalıdır. Yeterli anestezi için mümkün olan en düşük dozkullanılmalıdır.

Aşağıdaki doz önerileri, ortalama bir erişkinde kullanılabilecek doz rehberi olarak kabul edilmeli, dozaj bireysel olarak hastaya göre ayarlanmalıdır.

hissetmesi durumunda 2-3 dakika kadar yatırılmalıdır.

** Alt batın ameliyatları (Sezaryen operasyonu dahil).

20 mg'ın üzerindeki bupivakainin spinal uygulanmasının etkileri araştırılmamıştır.

Uygulama şekli:

Spinal enjeksiyon ile uygulanır. Önerilen enjeksiyon bölgesi L3-L4 intervertebral boşluktur.

Spinal enjeksiyonlar sadece, lumbar ponksiyon ile subaraknoid alana girildiği kesinleştikten sonra yapılmalıdır (berrak serebrospinal sıvı spinal iğne ile sızar veya aspirasyonda görülür).Anestezinin başarısız olması durumunda ilacı uygulamak için yeni bir deneme, sadece daha az birhacimle ve farklı bir düzeyde enjeksiyonla yapılmalıdır. Etkisizliğin bir nedeni ilacın intratekalalanda kötü dağılımı olabilir ve bu durumun üstesinden hastanın pozisyonu değiştirilerekgelinebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalarda BUVASİN 5 mg/ml SPİNAL HEAVY'nin güvenliliği ve etkililiği incelenmemiştir. İleri derecede karaciğer hastalığı, ileri derecede böbrekfonksiyon bozukluğu olan hastalarda özel dikkat gösterilmelidir.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik hastalarda BUVASİN 5 mg/ml SPİNAL HEAVY'nin güvenliliği ve etkililiği incelenmemiştir.

Geriyatrik popülasyon:

Geriyatrik hastalarda BUVASİN 5 mg/ml SPİNAL HEAVY'nin güvenliliği ve etkililiği

incelenmemiştir. BUVASİN 5 mg/ml SPİNAL HEAVY dozu yaşlı hastalarda azaltılmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Bupivakain hidroklorüre, amid tipi lokal anestetiklere veya yardımcı maddelerden herhangibirine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda,

• Santral sinir sistemi hastalıklarında (örn. menenjit, tümörler, poliomyelit, intrakranialhemoraji),

• Enjeksiyon bölgesinde veya enjeksiyon bölgesinin yakınlarında bölgesel piyojenikenfeksiyon bulunan hastalarda,

• Spinal stenoz ve aktif hastalık (örn. spondilit, tümör, tüberküloz) veya travması (örn. omurgakırığı) bulunan hastalarda,

• Septisemili hastalarda,

• Subakut omurilik dejenerasyonu ile pernisyöz anemisi olan hastalarda kontrendikedir.

• Kardiyojenik veya hipovolemik şok.

• Spinal anestezi koagülasyon bozuklukları olan hastalara veya devam eden antikoagülantedavisi gören hastalara uygulanmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

İntratekal anestezi sadece bir doktor tarafından yapılmalı veya gerekli bilgi ve deneyime sahip klinisyenler tarafından denetlenmelidir.

Spinal anestezinin bazen özellikle gebe kadınlarda, interkostal kaslar ve diyaframda paralizle majör bloklara yol açabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.

Lokal anestetikler miyokardın iletim kapasitesini düşürebileceğinden, II. veya III. derece AV bloğu olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Yaşlı hastalarda ve ileri derecede karaciğer hastalığı,ileri derecede böbrek fonksiyon bozukluğu veya genellikle genel durumunda bozukluk olanhastalarda özel dikkat gösterilmelidir.

Bupivakainin ve sınıf III antiaritmik ilaçların kullanımı kardiyak etkileri artırabileceğinden sınıf III antiaritmik ilaçlar (örn. amiodaron) ile tedavi edilen hastalar yakından izlenmeli ve EKGverileri dikkate alınmalıdır.

İntratekal anestezi hipotansiyon ve bradikardiye neden olabilir. Bu tür etkilerin riski, örneğin, vazopresör enjekte edilerek azaltılır. Hipotansiyon derhal intravenöz sempatomimetik ile tedaviedilmeli ve gerektiği kadar tekrarlanmalıdır.

Tüm diğer anestetik ilaçlar gibi bupivakain de kanda yüksek konsantrasyon seviyesine neden olabilecek şekilde kullanım sonucunda santral sinir sistem ve kardiyovasküler sistemde akuttoksik etkilere neden olabilir. Bu durum özellikle yüksek vasküler alanlara yanlışlıklaintavasküler uygulama sonrasında ortaya çıkabilir.

Bupivakainin yüksek sistemik konsantrasyonları ile ilişkili olarak ventriküler aritmi, ventriküler fibrilasyon, ani kardiyovasküler kollaps ve ölüm bildirilmiştir. Bununla birlikte spinal anesteziiçin normal olarak kullanılan dozlarda yüksek sistemik konsantrasyonlar yaygın değildir. Spinalanestezide yaygın olmayan; ancak tehlikeli bir yan etki kardiyovasküler depresyon verespiratuvar depresyon ile sonuçlanan kapsamlı veya total spinal bloktur. Kardiyovaskülerdepresyona kapsamlı sempatik blok neden olurken, bu durum hipotansiyon ve bradikardi veyahatta kalp durması ile sonuçlanabilir. Respiratuvar depresyona diyafram dahil olmak üzererespiratuvar kasların inervasyonunun bloke edilmesi neden olabilir.

Yaşlı hastalarda ve gebeliğin geç evrelerindeki hastalarda yaygın veya total spinal blok açısından artmış bir risk söz konusudur. Bu nedenle bu hastalarda BUVASİN 5 mg/ml SPİNALHEAVY'nin dozu azaltılmalıdır.

Hipovolemik hastalarda kullanılan lokal anestezikten bağımsız olarak, intratekal anestezi sırasında ani ve ciddi hipotansiyon gelişebilir.

Spinal anestezi kan basıncında düşme ve bradikardiye yol açabilir. Risk kristaloidal ya da kolloidal çözeltilerin intravenöz olarak uygulanmasıyla azaltılabilir. Kan basıncındaki düşmeörneğin; intravenöz yoldan 5-10 mg efedrin ile derhal tedavi edilmeli ve enjeksiyon gerektiğindetekrar edilmelidir.

Seyrek vakalarda spinal anestezi nörolojik hasara yol açabilir; bu parestezi, anestezi, motor zayıflık ve paralizi ile sonuçlanır. Bazen bu etkiler kalıcıdır. Multipl skleroz, hemipleji, paraplejive nöromüsküler bozukluklar gibi nörolojik bozuklukların spinal anesteziden olumsuz olaraketkilendiği düşünülmemekle birlikte dikkat gösterilmelidir.

Tedaviye başlamadan önce faydaların hasta için olası risklerden daha fazla olup olmadığı dikkate alınmalıdır.

Bölgesel veya lokal anestezik işlemler her zaman izleme ve hemen kullanılabilir acil resüsitasyon için gerekli ekipman ve ilaçlarla donatılmış, uygun ekipman ve personele sahip alanlardayapılmalıdır. İntratekal anesteziye başlamadan önce, intravenöz damar yolu, örneğin bir ivinfüzyon, yerinde olmalıdır. Klinisyenler uygulanacak prosedürle ilgili yeterli ve uygun eğitimialmış ve yan etkilerin tanı ve tedavisine, sistemik toksisiteye veya diğer komplikasyonlara (Bkz.Bölüm 4.8 ve 4.9) hakim olmalıdır.

BUVASİN 5 mg/ml SPİNAL HEAVY her dozunda 1 mmol (23 mg)'den daha az sodyum ihtiva eder; yani aslında “sodyum içermez” .

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Bupivakainin diğer lokal anestezikler veya yapısal olarak lokal anesteziklere benzeyen ilaçlar (ör. Sınıf IB antiaritmik ilaçlar) ile toksik etkileri aditif olduğundan birlikte kullanılmaları durumundadikkatli olunmalıdır.

Lokal anestezikler ve sınıf III antiaritmikler (ör. amiodaron) ile ilgili etkileşim çalışmaları mevcut değildir; fakat kullanımında dikkatli olunması önerilmektedir (Bkz. Bölüm 4.4).

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik Kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

BUVASİN 5 mg/ml SPİNAL HEAVY'nin çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

BUVASİN 5 mg/ml SPİNAL HEAVY'nin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişimve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. Gebeliksırasında kullanımın fetüs üzerinde bilinen bir riski yoktur. Ancak dozun gebeliğin geçevrelerindeki hastalar için azaltılması gerektiği unutulmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.4). BUVASİN 5mg/ml SPİNAL HEAVY gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Bupivakain anne sütü ile atılmaktadır (süte geçmektedir). Ancak, BUVASİN 5 mg/ml SPİNAL HEAVY'nin terapotik dozlarında, emzirilen çocuk üzerinde herhangi bir etkiöngörülmemektedir. BUVASİN 5 mg/ml SPİNAL HEAVY emzirme döneminde kullanılabilir.

Üreme yeteneği / Fertilite

Güvenlilik değerlendirmesine ilişkin herhangi bir klinik öncesi veri mevcut değildir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileri

Kullanılan doza ve uygulama yoluna bağlı olarak bupivakain mental fonksiyonları hafifçe etkileyebilir, geçici olarak hareket ve koordinasyon sorunları ortaya çıkabilir. Bu ilacı kullananhastaların araç ve makine kullanmamaları konusunda uyarılması gerekir.

4.8. İstenmeyen etkiler

İlacın kendisinin neden olduğu istenmeyen etkileri, sinir bloğunun fizyolojik etkileri (ör. kan basıncında düşme, bradikardi, geçici idrar retansiyonu), iğne ponksiyonunun doğrudan nedenolduğu olaylar (ör. spinal hematom) veya iğne ponksiyonunun dolaylı olarak neden olduğuolaylar (ör. menenjit, epidural apse) veya serebrospinal sıvı sızıntısıyla ilişkili olaylardan (ör.lomber ponksiyon sonrası baş ağrısı) ayırt etmek güç olabilir.

Akut sistemik toksisite semptomları ve tedavisi ile ilgili bilgiler için Bölüm 4.9'a bakınız.

Şu terimler ve sıklık dereceleri kullanılmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahminedilemiyor).

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Lomber ponksiyon sonrası baş ağrısı Yaygın olmayan: Parestezi, parezi, dizestezi

Seyrek: Kazara total spinal blok, parapleji, paralizis, nöropati, araknoidit

Kardiyak hastalıklar

Çok yaygın: Bradikardi Seyrek: Kardiyak arrest

Vasküler hastalıklar

Çok yaygın: Hipotansiyon

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Kusma

Solunum, göğüs hastalıkları ve mediastinal hastalıklar

Seyrek: Solunum depresyonu

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Yaygın: İdrar retansiyonu, üriner inkontinans

Kas-iskelet, bağ doku ve kemik hastalıkları

Yaygın olmayan: Kas zayıflığı, sırt ağrısı

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Çok yaygın: Bulantı

Seyrek: Alerjik reaksiyonlar, anafilaktik şok

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanaksağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta:[email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Akut sistemik toksisite

Bupivakain yüksek dozlarda, özellikle de intravasküler uygulanırsa, santral sinir sistemi ve kardiyovasküler sistemde akut toksik etkilere neden olabilir. Ancak spinal anestezide kullanılandoz düşüktür ve bu nedenle aşırı doz riski olası değildir. Bununla birlikte diğer lokalanestetiklerle eşzamanlı uygulandığı durumlarda toksik etkiler aditif olduğundan sistemik toksiketkiler meydana gelebilir.

Tedavi:

Total spinal blok durumlarında yeterli ventilasyon sağlanmalıdır (açık solunum yolları, oksijen, entübasyon ve gerekirse kontrollü ventilasyon). Hipotansiyon/bradikardi durumunda inotropiketkiye sahip bir vazopressör uygulanmalıdır.

Akut sistemik toksisite belirtileri görüldüğünde lokal anesteziğin uygulanmasına derhal son verilmelidir. İyi ventilasyon, oksijenasyon ve dolaşımı sağlamak için tedavi uygulanmalıdır.Oksijen her zaman verilmeli ve gerekirse ventilasyon da ilave edilmelidir. Konvülsiyonlardiazepam ile tedavi edilir. Bradikardi atropin ile tedavi edilir. Dolaşım bozukluğu intravenözolarak uygulanan sıvılar, dobutamin ve gerekirse epinefrin (başlangıçta 0.05 mikrogram/kg vücutağırlığı/dakika, gerekirse her 10 dakikada bir 0.05 mikrogram/kg vücut ağırlığı/dakika artırılarak)ile tedavi edilmeli ve daha ileri derecedeki vakalarda hemodinamik takip yapılmalıdır. Efedrin dedenenebilir. Dolaşım arresti durumunda birkaç saat boyunca resüsitasyon çabaları gösterilmelidir.Tüm asidoz durumları tedavi edilmelidir.

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLER5.1. Farmakodinamik Özellikler

Farmakoterapötik grubu: Lokal anestezikler/Amidler ATC Kodu

:

Etki mekanizması:

BUVASİN 5 mg/ml SPİNAL HEAVY, amid yapılı uzun etkili bir lokal anestetik olan bupivakain içerir. Bupivakain sinir membranı boyunca sodyum iyonlarının geçirgenliğini inhibe edereksinirlerdeki uyarı iletimini geri dönüşümlü olarak bloke eder. Benzer etkiler ayrıca beyin vemiyokarddaki eksitatör hücrelerin membranlarında da görülebilir.

BUVASİN 5 mg/ml SPİNAL HEAVY hiperbarik spinal anestezide kullanılır. Subaraknoid boşluğa ilk dağılımı yerçekiminden belirgin olarak etkilenir. Medulla spinalis içine uygulamakiçin nispeten düşük konsantrasyon ve kısa süreli etki sağlayan düşük bir doz verilir. Dekstroziçermeyen bupivakain daha az öngörülebilir bir blok oluşturur; ancak dekstroz içeren bupivakaindaha uzun bir etki süresi sağlar.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Bupivakain 27,5 değerinde bir yağ/suda dağılma katsayısı ile yağda yüksek bir çözünürlüğe sahiptir.

Emilim:

Bupivakain subaraknoid boşluktan, büyük çeşitlilikle birlikte iki faz için yaklaşık 50 ve yaklaşık 408 dakikalık yarı ömürleri ile tam ve bifazik bir emilim gösterir. Yavaş emilim fazıbupivakainin eliminasyonundaki hız belirleyici faktör olup, bu durum sanal yarı ömrünintravenöz uygulama sonrası neden daha uzun olduğunu açıklamaktadır.

Subaraknoid boşluktan emilimi nispeten yavaştır ve spinal anestezi için gereken dozun az olması ile birlikte nispeten düşük bir plazma konsantrasyonu verir (enjekte edilen 100 mg başınayaklaşık 0,4 mg/mL). Bu, 20 mg'lık bir dozun plazma seviyelerine 0,1 mg/L düzeyinde etkiedeceği anlamına gelir.

Dağılım:

Bupivakain plasentayı geçer ve serbest bupivakainin konsantrasyonu anne ve fetüste aynıdır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı anneye göre fetüste daha düşüktür ve bu durum fetüstekitoplam plazma konsantrasyonunun annedekine göre daha düşük olmasına neden olur. İntravenözuygulamadan sonra kararlı durumdaki dağılım hacmi yaklaşık 73 L'dir.

Biyotransformasyon:

Bupivikain karaciğerde, başlıca aromatik hidroksilasyonla 4-hidroksibupivakain ve N-dealkilasyonla PPX'e hemen hemen tamamı metabolize edilir; her iki yola da sitokrom P450 (CYP)3A4 aracılık eder. Bu nedenle klerens, karaciğer perfüzyonu ve metabolize edici enziminaktivitesine bağımlıdır.

Eliminasyon:

İntravenöz uygulamadan sonra toplam plazma klerensi yaklaşık 0,58 L/dakika, eliminasyon yarı ömrü 2,7 saat ve karaciğer atılım oranı yaklaşık 0,4'tır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Doğrusal kinetik gösterir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Bupivakain ile yapılan güvenlilik farmakolojisi, tek ve tekrarlanan doz toksisitesi, üreme toksisitesi, mutajenik potansiyel ve lokal toksisiteye dair geleneksel çalışmalarla baz alındığında,yüksek doz bupivakainin farmakodinamik etkisi temel alınarak beklenebilecekler (ör. MSSbelirtileri ve kardiyotoksisite)dışında insanlar için hiçbir tehlike tanımlanmamıştır.

Kısa Ürün Bilgisinde bahsedilenler dışında bir güvenlilik değerlendirmesine ilişkin herhangi bir klinik öncesi veri mevcut değildir.

6. FARMASOTIK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Desktroz monohidrat

Sodyum hidroksit/Hidroklorik asit

Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

Geçimlilik çalışmaları yapılmadığından bu tıbbi ürün başka tıbbi ürünler ile karıştırılmamalıdır.

6.3. Raf ömrü

36 ay

Çözelti ampul açıldıktan sonra mümkün olan en kısa sürede kullanılmalıdır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklıklarında saklayınız.

Dondurmayınız. Donmuş ürünleri çözüp kullanmayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

4 mL çözelti içeren, 5 mL kapasiteli, 5 adet tip I, renksiz, cam ampul içeren kutularda kullanıma sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

VEM İLAÇ San. ve Tic. AŞ Maslak Mahallesi AOS 55. Sokak42 Maslak A Blok Sit. No: 2/134Sarıyer/İSTANBUL

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

236/39

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ:

İlk ruhsat tarihi: 31/10/2011 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ: