Sinir Sistemi » Psikoanaleptikler » Antidepresanlar » Non-selektif monoamin reuptake inhibitörleri » Amitriptilin HCL KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
LAROXYL 25 mg draje
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde:Yardımcı maddeler:
Laktoz 43.7000 mg
Şeker 84.9546 mg
Karboksimetil selüloz sodyum 0.0192 mg
Gliserol triasetat 0.3456 mg
Diğer yardımcı maddeler için 6.Te bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Draje.
Yuvarlak, iki yüzü dışbükey, kokusuzla hafıfkokulu arası kırmızımsı draje
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.L Terapötik endikasy onlar
Laroxyl, depresyon belirtilerinin giderilmesinde, özellikle endojen depresyonun ® tedavisinde endikedir.
4.2.Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloj i/uygu la ma sıklığı ve süresi:
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
Yetişkinler:
Önerilen başlangıç dozu günde üç kez bir draje Laroxyl (10 mg veya 25 mg)'dır. Gerekli olduğunda istenilen terapötik yamt alınana kadar, doz kademeli olarak artırılabilir.
İdame dozu genellikle, günde 2-4 draje Laroxyl (25 mg)'dır. İdame tedavisinde verilecek miktar tek doz halinde ve tercihen akşamları ya da yatmadan hemen önce verilebilir. Nadir
olarak günlük dozun 150 mg'ı aşması gerekebilir; ancak bununla birlikte, hospitalize hastalarda dozun 300 mg'a kadar yükseltilmesi bazen gerekli olabilir.
Adolestuı ve yaşlıltır, 25-50 rag günlük bölünmüş doz veya akşamları tek doz almalıdır. Uygulama şekli:
Laroxyl drajeler ağız yoluyla alınır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:Laroxyl, karaciğer fonksiyonu bozulan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Böbrek hastaların özel olarak doz ayarlaması gerekmemektedir.
Pediyatrik popülasyon:Laroxyl, 12 yaşından küçük hastalarda kullanımı
o
önerilmemektedir.
Geriyatrik popülasyon:Etkisine karşı daha fazla duyarhlık bulunması olasılığı yüzünden, Laroxyl'e yaşlı hastalarda her zaman daha düşük dozlarla başlanmalıdır. Yaşlı hastalarda ve hafif depresyon vakaiannda önerilen başlangıç dozu günde üç kez 10 mg'dır. Bu hastalarda norma! dozun yansı idame dozu uiiirak yeterli olabilmektedir, idame tedavisi için toplam doz, bir kerede ve tercihen akşamlan ya da yatmadan hemen önce verilebilir.
4.3. Kontrendikasyonlar
• i'risiklik antİıieprcsanlara veya tablctdc bulunan yardımcı maddelere karşı bilinen aşın duyarlılığı olan hastalar.
• Yakın zaman Önce geçirilmiş miyokard enfarktüsü; her düzeydeki kalp bloklan; kardiyak aritmiler, konjestif kalp yctme/.liği, koroner arter yetersizliği.
• Trisiklik antidepresan kullanımıyla durumunun ağırlaşabileceği manik hastalar.
• Laroxyl, antikolineıjik etkileri nedeniyle de dar açılı glokom vakaiannda veya prostat hipertrofısini düşündürecek semptomları olan hastalarda kullanılmamalıdır.
• Laroxy], monoamino oksidaz inhibitörleriyle birlikte verilmemelidir. Monoamino oksidaz inhibitörleriyle tedavi gören hastalarda, monoamino oksidaz inhibitörlerinin kesilmesinden sonra Laroxyl tedavisinin başlanmasına kadar iki haftalık bir ara bırakılmalıdır. Laroxyl'in başlangıç dozu düşük olmalı ve aşamalı olarak artınlmalıdır.
• Amitriptilin veya ilacın içerdiği diğer yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşın duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda Laroxyl kullanımı kontrendikedir.
• Gebelik ve emzirmede kontrendikedir.
• Ciddi karaciğer lıastalığı olanlarda konU'endikedir.
4.4. Özel kullanım uyanları ve önlemleri
• Yaşlılar, özellikle ajitasyon, konl'üzyon ve poslural hipotansiyon gibi advers reaksiyonlara dalıa eğilimlidirler,
• Yiiksek dozlarda veya kalp nıhatsızhğı olan hastalarda kardiyak iuHtmiler ve ciddi hipotansiyon oluşabilir.
• Genç, yaşlı veya halsiz hastalarda ve kronik böbrek veya karaciğer hastalığı bulunanlarda dozlann değiştirilmesi gerekebilir.
e • Prostatik hipertrofı, üriner retansiyon, hipertiroidizm veya kan diskrazisi öyküsü olan
hastalara Laroxyl verilirken dikkatli olunmalıdır.
• Trisiklik antidepresan alan hastalar düzenli gözlem altında tutulmalı, serebral ve kardiyak fonksiyon üzerindeki etkilerine özel bir dikkat gösterilmelidir.
• Uzun QT sendromu veya Torsades de Pointes'e neden olabilen ilaçlar ile birlikte kullanıldığında, uzun QT sendromu/Torsades de Pointes oluşma riskini arttırabilir, yükseltebilir. Bu nedenle bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.
• Amitriptilin, şizofreninin depresif dummlan için kullanıldığında, psikotik semptomları şiddetlcndircbiieceği için, dikkatle kullanılmalıdır. Manik dcprcsitlcrdc, manik faza kayma görülebilir. Hostililenin eşlik ettiği veya eimediği paranoid delüzyoniar alevlenebilir. Bu tür vakalarda, aym zcunanda maj()r sakinleştirici verilmelidir veya mniüriplilin dozu azaltılmalıdır.
• Gerekli olmadiğı sürcce, amitiriptilin ve elektrokonviüsif tedavinin (ECT) kombine edilmesi tavsiye edilmez.
• Epilepsi öyküsü veya geçirilmiş yeni konvülsiyon öyküsü olan hastalara Laroxyl verilmemelidir.
• Laroxyl, nöroleptikler, trankilizanlar, hipnotikler, analjezikler ve anestezikler gibi santral etkili ilaçlarla birlikte verilirse sedatif etkisi artabilir.
• Hastalara aynca, alkolün herhangi bir bozukluğu artırabileceği ve bu nedenle tedavi sırasında kullanılmaması gerektiği de söylenmelidir.
• Trisiklik antidepresan tedavisi sırasında verilen anestezi aritmi ve hipotansiyon riskini artırabilir. Eğer anestezi gerekliyse, anesteziste hastanın Laroxyl ile tedavi görmekte olduğu söylenmelidir,
• Amitriptilin guanetidin, betanidin veya debrizokin (Declinax) gibi adreneıjik nöron blokerlerinin ve muhtemelen klonidinin antihipertansif etkilerini azaltabilir. Laroxyl tedavisi sırasında tüm antihipertansif tedavinin gözden geçirilmesi tavsiye edilir.
• Mümkünse, amitriptiiin ameliyattan günler önce kesilmelidir. Acil ameliyat kaçınılmazsa, hastanın amitriptilin ile tedavi gördüğü bilgisi aııcstezisle verilmelidir.
• Tiroid ilaçlan (hipeniroid hastalan) veya antikolinerjik ilaçlar alan hastalar yakından izlenmelidir.
• Laroxyl adrenalin, efedrin, izoprenalin, noradrenalin, fenilefrin ve fenilpropanolamin gibi sempatomimetik ajanlarla birlikte verilmemelidir.
• Barbitüratlar, amitriptilinin antidepresan etkisini azaltabilir, metilfenidat ise artırabilir. Depresyondaki hastalarda intihar olasılığı bulunduğu akılda tutulmalıdır ve özellikle tedavinin erken dönemlerinde hastalar dikkatle gözlenmelidirler. Amitriptilin ani olarak kesildiğinde yoksunluk semptoralannm ortaya çıktığı bilinmektedir. Bu nedenle, uzun süreli kullanımdan sonra, özellikle Laroxyl, yüksek dozda verilmişse yavaş yavaş azaltarak kesilmelidir. Duyarlı kişilerde aşırı duyarlılık reaksiyonlan gelişebilir.
• Kğcr mümkünse dar açılı glokomalı, karaciğer yetersizliği olan kan diskriazisli. prostatik hipertrolİ scnıptomlu hastalara verilmesinden kaçınılmalıdır.
Antidepresan ilaçların özellikle çocuklar ve 24 yaşına kadar olan gençlerdeki kullanımlarının intihar düşünce ya da davranışlarını arttırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun arttınlma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşın hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakından izlenmesi gereklidir.
Laroxyl depresyon belirtilerinin giderilmesinde, özellikle endojen depresyonun tedavisinde kullanılır. LaroxyI'in pediyatrik hastalarda kullanımı yoktur.
• Her bir Laroxyl draje 43.70 mg laktoz içermektedir.
• Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
• Bu tıbbi ürün her dozunda 0,3456 mg gliserol triasetat, 0.0192 mg karboksimetil selüloz sodyum içermektedir. Bu maddelere karşı herhangi bir etki beklenmez.
• Bu tıbbi ürün her dozunda 84.9546 mg sukroz bulunmaktadır. Nadir kalıtımsal früktoz intoleransı, glikoz galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
4.S. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
LaroxyI, antikolineıjik ya da sempatomimetik ilaçlarla (lokal anesteziklerle kombine edilen epinefrin de dahil) birlikte ancak hekim karan ve hekim kontrolünde kullanılabilir. Antidepresanlarla, antikolineıjik etkili ilaçlan birlikte kullanan hastalarda, paralitik ileus gelişebilmektedir. Simetidin, trisiklik antidepresanlann karaciğerdeki metabolizmasını azaltmakta ve eliminasyonu geciktirerek, bu ilaçlann kararlı plazma konsantrasyon seviyesini yükseltmektedir. Simetidin ile birlikte kullanıldığında, trisiklik antidepresanlann etkilerinde klinik açıdan anlamlı farklılıklar oluştuğu bildirilmiştir. Simetidin ile trisiklik antidepresanlann plazma seviyelerinin yükseldiği ve başta antikolineıjik olmak üzere yan etkilerin sıklığı ve şiddetinin arttığı saptanmıştır. Antidepresan ile simetidinin birlikte kullanıldığı ve çok iyİ takip edilmekte olan hastalarda, simetidinin kesilmesiyle antidepresanın plazma seviyesi ve etkinliğinde düşüş olabilir. Laroxyl ile birlikte yüksek doz etkiorvinol kullanılan hastalar yakından izlenmelidir. Bir gram etkiorvinol ve 75-150 mg amitriptilin HC1 kullanan hastalarda geçici delirium bildirilmiştir. Amitriptilin, guanetidin, debrizokin, betanidin ve klonidin gibi antihipertansiflerin etkisini bloke edebilir. Fluoksetin ve fluvoksamin gibi serotonin geri emilim inhibitörleri ile beraber kullanımı, amitriptilinin plazma konsantrasyonunu artırabilir. Bu nedenle, doz ayarlaması gerekebilir.
Alkol: Scdalil'etkiyi aittinr.
Alfa^-adrenosepniy slinınlan/an: Apraklonidin ve brimonidiniıı birlikie ktıikuıımındajı kaçınılmalıdır.
Ali! e t cimin: J>iddclli postu rai lıipoUuısiyon riski,
Afie.s/c:ikler: Bcmbcr Liygulaıı;m icdavi, aritmi vc hipolansiyon riskini armrabilir. Bger amclivai ücrckiivsc. haslarun bövle bir tedavi tiördiiöü bii<>i.si anesıo/isie verihnelidir.
^ ^ s-CiO
Analjezikler: Nct'opainla \aıı cIkı artma ihtimali vardır. Vlerke/i sinir sistemi toksisitcsi riski, tramadül ile arlar. Opioid analjeziklerle sedasyonLin arima ihtimali vardır.
Anti-aritmikler: Aıniodaron (birlikte kullanımındaii kaçının), di/opramid, prokainamid, propafenon ve kiııidiıı de diihil olmak üzere QT ardığını uzatan ilaçlarla ventriküler aritmi riski artar,
Antibakteriyeller: Bazı tri si kİ i kİ erin plazma konsantrasyonları, rifampisin (antidepresan etkiyi azaltır) ile azalır. Linezolid ile birlikte kullanımı merkezi sinir sistemi eksitasyonuııa ve hipertansiyona neden olabilir,
AniidepresanJar: Monoamino oksidaz inhibitörlcri ile birlikte kullanımı merkezi sinir sistemi eksitasyonuna ve hipertansiyona neden olur. Şiddetli konvülsiyoniaı- vc fatalite görülmüştür. Bu nedenle amitiriptilin, monoamino oksidaz inhibitörleri ile birlikle verilmemelidir vc monoamino oksidaz inhibitörlcri kesildikten sonra, amitiriptiline başlanmadan önce en az 14 gün beklenmehdir. Bu süre geçtikten sonra, amitiriptilin dikkatle kullanıhiialı ve doz, kademeli olarak ;trttınlmalidu\ Reboksatinin birlikte kullanımında dikkatli ohınmalıdır.
AnticpikpHkle.r: Antiepileptiklerle birlikte kullanımı, konvülsif eşiği düşiu-ebiiir. Bazı trisikliklerin plazma konsantrasyonları azalabilir (örn. barbitüratlar, karbamazepin ile), bu da antidepresan etkisinin azalmasına neden olabilir,
AntifımgaUer: l'lukonaz.ol de alan hastalarda serum konsantrasyonlarında artış
görülmüştür. Artnıış amitiripiiliıı plazjna konsiintrasyonu nedeniyle ciddi advers etkiler bildirilmiştir.
AntUüstaminler: Artmış antikolİnerjik ve scdatif etkiler. Ventriküler aritmi riskinin artmasından dolayı lerfenadin ile birlikte kullanımından kaçmıhnahdn-.
Anripsikoliider: Ventriküler aritmi ri,ski artar. Pimozid veya tiyorida/.in ile birlikte kullanımından kaçının. /\ntipsikotikler ile birlikle kııilanımı. trisiklik antidcpresanlann plazma konsantrasyonlarmı antu'qabiiir ve lenotiazinlerin ve muhtemel olarak klozapinin antikolİnerjik yan etkilerini antırabilir.
Antiviruiler: Aınitiripliünin bilinen metabolizmasına bağlı olarak, proieaz inhibitörü olan ritonavir amitiriptilinin serum seviyelerinde artışa neden olabilir. Bu nedenle, bu ilaçlar ^ biriikte kullanıldığında lerapötİk ve advers etkilerin dikiaıli gözetimi tavsiye edilir.
Bi'la-l'ılokarier: Sotalolün biriikte kullanımına bağlı olarak ventriküler aritmi riski artar.
Kahiyım-kanü! hloköyieri: Diltiiizem ve verapamil, amitiriptilinin plazma
konsanü'asyonunu muhtemel olarak arttırabilir.
Disiilfiram: Birlikte kullanmı. trisikliklerin metabolizmasmı inhibe edebilir. Disüİfiram ile amitiriptilin akın hastalarda delir\um bildirilmiştir.
Dili} etikler: Post ura 1 hipotansiyon riski arlar.
Dopaminer/ik/er. lintckapon ile birlikte kullanımından kaçınıIniahdır. Sclegilin ile merkezi sinir sistemi toksisiıesi bildirilmiştir.
Kas gL<v.^eUcih'r- Bakloten ile birlikte kullanımı, kas gevşeliei etkisini aniırn'.
Nitratlar - Sublingual n i iratların etkisini azaltır (ağız kuruluğundan dolayı).
(hirojenler ve progeslojertJer: Ora! kontraseptitler, aııtidepresan etkiyi antagonizc eder ancak trisikliklerin ajl^ın pliizma konsantrasyonlarından dolayı yan etkiler artabilir.
Sihutramin: Merkezi sinir sistemi toksisitesi riskinin artmasından dolayı birlikte kullanımı tavsiye edilmez.
Sempatomimetikler: Hipertansiyon ve aritmiden dolayı anı İtri plilin; adrenalin, efedrin, isoprenalin, noradrenalin. fenilefrin ve fenilpropanoiamin gibi sempatomimetik ajanlarla birlikte verilmemelidir. Adrenalin ite yerel anestetikler güvenli gibi görünmektedir. Metilfenidat, trisikliklerin metabolizmasnn inhibe edebilir ve bu nedenle amitiriptüinin antidepresan etkisini artunr.
4.6.. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: D
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Amitriptilin'in gebelik ve/veya fetus/yeni doğan üzerinde zararlı farmakolojik etkileri bulunmaktadır.
Laroxy] gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Gebelik dönemi
Laroxyl gebelikte özellikle de ilk vc son trimesterde kullanılmamalıdır. Gebeliğin son trimesterinde verilen trisiklik antidepresanlar yoksunluk semptomlan, fetusta solunum depresyonu ve ajitasyon gibi yan etkilere neden oluriar. İdrar retansiyonu annedeki amitriptilin miktarı ile ilişkilidir.
Gebelik döneminde güvenliliği kanıtlanmamıştır.
Laktasyon dönemi
Amitriptilin anne sütüne geçebilir. Bu nedenle emzirme sırasında Laroxyl kullanılmamalıdır.
l .aktasvorı döneminde üüvcnlilit'i kanitlanmamıştır.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Bu tip tüm ilaçlar gibi Laroxyl'in de, hastanın dikkatini zayıflatabileceği ve alkolün santral sinir sistemi (SSS) üzerindeki etkilerini potansiyel ize edeceğinden, hastamn beceri gerektiren işlerdeki (araba kullanma, makine kullanma vs) performansmı
değiştirebileceğinden hastaktr uyarılmalıdır.
4.8. İstenmeyen etkiler
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
• Alerjik reaksiyonlar:
Bilinmiyor; Ciltte döküntüler, ürtiker. fotosensiti?üsyon, yüz ve dilde ödem.
• Kan ve lenfatik sistem hastalıkları:
Bilinmiyor: Agranülositoz, eozinotlli, lökopeni, trombositopeni ve purpııra da dahil olmak üzere kemik iliği depresyonu.
• Endokrin hastalıkları:
Bilinmiyor: Jinekonmsti, göğüs büyümesi, galaktorea, tesiiküier şişme, libido
dalgalanmaları, cinsel fonksiyon bozuklukları, uygun olmayan ADH (anlidiüi'etik hormon) salgısı scndromu.
• Metabolizma ve beslenme bozuklukları:
Bilinmiyor: Kan şekeri seviyelerinde yükselme veya düşme. İştah aılışı vc kilo alımı, ilaç reiiksiyonu olabilir veya depresyonıui lıaiıllemesinden kavnaklanabiiir.
• Psikiyatrik hastalıkları
Seyrek: Cinsel fonksiyonda değişiklik
Mani ve paranoid hezeyanlar gibi psikoza bağlı belirtiler trisiklik antidepresan tedavisi sırasında şiddetlenebilirler.
• Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Uyuşukluk, baş dönmesi, akomodasyon bozuklukları Seyrek: Baş ağrısı, tremor
Yorgunluk, uyku hali, halsizlik, konsjıntrasyon bozukluğu, disoryaniasyon, konfüzyonci durumlar, uykusuzluk, kabus gönne, delüzyonlar, halüsinasyonlar, hipomani. heyecan, anksiyete. huzursuzluk, peri ferik nöropati, hissizlik, ekstrem i tel erde karıncalanma ve pai'estezi. inkoordinasyon. alaksi. konvülsiyonlar, F,CG dcGİşiıni. ekstrapiranıidal etkiler, kulak çınlaması. Amitriptilin ile tedavide veya tedavinin ke.silmesiiıden kısa bİr süre sonra intihar düşüncesi ve intihar davranışları vakaları bildiriiniiştir. Aniikoliiierjik etkiler şunlardır: ağız kuruluğu, hiperpireksi. bulanık gömıe. akomodasyon bozukluklan. intraoküicr basınç a nişi. midri>a/is. konstipasyon, paralitik ileus. üriner re tansiyon, idraı-yolu dilatasyoiıu.
• Göz hastalıkları
Yaygın: İntraoküler basınç artması
• Kardiyak hastalıkları
Yaygın: Taşikardi Seyrek: Hipotansiyon
Postural hipotansiyon, hipertansiyon, palpitasyonlar veya miyokard enfarktüsü, kalp bloğu ve felç. Amitriptilinin yüksek dozlan ile veya kişinin aşın dozda uygulaması ile kardiyak aritmilerin ve ciddi hipotansiyonun görülmesi olasıdır. Aynca, daha önceden kalp hastalığı bulunan hastalarda normal dozda bile görülebilirler.
• Gastrointestinal hastalıklarıYaygm: Ağız kuruluğu, kabızlık Seyrek: Gastrointestinal bozukluklar
• Hepatobiliyer hastalıklar;
Seyrek: 1 [epatit (kamciger fonksiyonunda değişme vc saiiiık dadiihil olmak üzere).
• Deri ve deri altı doku hastalıklarıSeyrek: Deri döküntüleri
• Böbrek ve idrar hastalıklarıYaygın: İdrar tutukluğu Seyrek: İdrar retansiyonu
Yaşlı hastalar yan etkilere daha duyarlıdırlar ve tedaviye düşük dozda Laroxyl ile başlanmalıdır.
Kan diskrazileri, ikter, hipomani, konvülsİyon ve periferik nöropati görülen izole vakalar da bildirilmiştir.
Sınıf etkileri
üpidcmiyolojik çalışırsalar, selekti!' .serotonin geri alım inhibitörleri ve trisiklik anlidepresan alan hastalarda kemik kınğı riskinin aıltığını göslemiişiİr, Bu risk aılışına neden olan mekanizma bilirımemcktedii'.
Iİ7UI1 süreli uygukunadan sonra ani geri çekilme; mide bulantısı, baş ağnsı vc halsizliğe neden olmuştur. Do7 azal ti ininin ilk iki haftasında kademeli ecri çekme; lüya ve uyku bozuklukları, irriiabilile ve huzursuzluk gibi geçiei semptomlarla ilişkilendirilmişlir. Bunlaı ın. bağmıhhğa bağlı işaretk-r olduğu dü^jünülınemektedir.
Trisikiik aııtidepresanhırla tedavinin sona erdirilmesinden sonraki 2-7 gtin içinde nadiren mani veya hipomani bildirilmiştir.
Eıiüreziste yan etkiler: Enüreziste kullanılan dozlar depresyonda kullanılan dozlara kıyasla düşük olduğu için, yan etkilerin sıklığı da daha düşüktür. En yaygın olarak görülen yan etkiler uyku hali ve antikolineıjik etkilerdir. Sıklıkla olmasa da, hafif terleme ve kaşınma bildirilmiştir. Enüz-ezisin tedavisi için trisikiik alan çocuklarda davranış değişiklikleri gözlemlenmiştir.
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Trisikiik antidepresan zehirlemnesinin spesifik bir antidotu yoktur. Hastalar hospitalize edilmelidir ve tedavi semptomatik olmalı ve kardiyak destek (EKG ile izleme de dahil olmak üzere) ve solunum dcsıcğine dayandınlmaİıdır.
Semptomlar
Toksisilenin nedeni: otonomik sinir uçlarında ve beyinde antikolincrjik (antimuskai-inik. atropin benzeri) etkiler, kardiyak sodyum kanalı blokajı ve al adreneıjik reseptör blokajınm birleşimidir. Buna ek olarak, trisikiik antidepresanlar aminlerin ve kardiyak geçiktiriei-düzeltici potaswm kanalıma (İkr) pre-snaptik alımın! bloklar.
Özellikler yaygın olanık şunlardır; sinüs taşikardi. sıcak kuru cilt, ağız vc dil kuruluğu, büyümüş göz bebekleri, üriner retansiyon ve ileus, ataksİye İlerleme, nistagmus. ıraksak şaşılık vc derin koma ve respiratuar depresyona neden olabilecek uyku hali, Ekstansör plantar refleksleri ile aılmış ton vc hiperrefleksi görülebilir. Derin komada, (beyin sapı refleksleri de dahil olmak üzere) tüm reileksler durabilir. Vakaların >%5Mnde konvülsiyonlar görülür ve hemodinamik uyuşmanın habercisi olabilir.
HKCı özellikleri şunhu'dır; PR. QRS ve (Ji' aralıklarının uzamasL spesifik olmayan SI' segmenti vc T dalgası değişiklikleri ve atriyovcntriküler blok.
.Meuıbolik asİdoz mevcut olabilir. 1 lipoıansiyon görülebilir vc şiddetli olabilir.
Bilinci kapah hastalaida hipotermi ve nıbdomiyoliz görülebilir. Zaman Ziuniuı deride kabartılar görülebilir.
İyileşme (canUuıma) sırasında; konluzyon. ajitasyon ve görsel halüsinasyonlar görülebilir. Scroionin toksisitesi ö/ellikleri görülebilir, Hunkıı- şunlardır: merkezi sinir sistemi eikiieri (ajitasyon veya koma da dahil Dİnıak ü/ere), otonomik insiabılite (hiperpreksi de dahii
olmak üzere) ve nöromusküler eksitabilite (klonüs vc v-ükselnıiş scnım kreatin kina7,ı da dalıil olmak üzere).
Bu sendrom. eğer hastada akul doz aşımı varsa veya düzenli alındığında serotoneıjik sinapslarda serotonik etkisini (salımı arttırarak, geri alımı veya metabolizmayı azaltarak veya serotonin reseptörlerini stimüle ederek) arttıran iki veya dalıa fazla ilaca, örneğin selektif serotonin geri alun iıılıibitörleri. monoanıin oksidaz inhibitörieri, trisikUk antidepresanlar, venlai'aksin, tranıadoi, triptcins. linezolid ve St Jobn's Wort, uyancı ilaç kıj]lamını (Örn. MDMA, amfctaminler, kokain, cathinone türevleri (mefedron vb.)), maruz kaldıysa bu sendromun görülme ihtimali daha yüksektir..
.Aijirı dozdaki kardiyovasküler etkiler ve merkezi .sinir sistemi etkileri; alkol, kardiyovasküler ajiuılar ve diğer psikoü'opik ilaçlann eş zamanlı alımı ile artacakur. l'edavi
Kamna doz aşımlarında benzodiazepin toksisitcsini tersine çevinnek için fluma/.enil vermeyin.
1. Hava yolunun açık olduğundan ve ventihısyonun yeterli olduğundan emin olun. Aıleriyal kan gazlarını kontrol edin ve her tür hipoksiyi düzeltin, liiperkapni mevcutsa, ventilasyon desteği endikedir.
2. Ciastrik dekontanıinasyonun i'ayd;ısı belirsizdir. Hava yolunun korumnuş olması koşuluyla, eğer hasta 5 mg'kg alımdan sonraki 1 saat içinde gastrik dekonıaminasyon sergilerse, ağız veya nazo^gastrik tüp yoluyla aktif kömür gö/ önünde bulundurulmalıdır,
1 oksisite özellikleri olan vc yutabilen veya kanül sokulmuş hastalarda 1-2 saat sonra ikinci doz kömür düşünülmelidir.
m
3. Kardiyak arrest sonrası, uzun süreli resüsitasyon başiu-ih olabilir ve en az 1 saat süreyle devam etıirilmelidİr.
4. Alımdan sonraki en az 6 saal süreyle gözlemleyin. BP, nabız ve kardiyak ritmi izleyin, lekrarlayiuı KKCricr gerçckieşlirilmelidir. 6 saaie kadai' asemptoınatik kalan ve İZKG'si normal olan ha.stalann. geç komplikasyon geliştimıesi olası değildir.
5. İJıe vc elektrolitleri kontrol edin ve idrar sonucunu izleyin. Bilinci kapalı otan hastalarda serum kreatin kinazını konuol edin.
6. Hipoksinin düzeltilmesine ve yeterli sıvı resüsilas) ununa rağmen metabolik asİdoz de\am ediyorsa, intravenöz sod\um bikiu'bonal ile düzeltmeyi göz önünde bulundurun. QRS veya 01 aralıklarının uzama>ı söz konusuysa, hızla düzeltme özellikle önemlidir.
7. İntravenöz diazepam veya lorazpanı ile konvülsiyonlan kontrol edilin. Oksijen verin ve asit bazım ve metabolik bozukluklaıı düzeltin. Tiisiklik doz aşımında feniloin kontraendikedir (çünkü trisiklik antidepresanlar ile biriike, sodyum kanallanm bloklar ve kardiyak aritmi riskini arttırabilir).
8. Yatağın ayağım yükselterek hipotansiyonu düzeltin. Şiddetli vakalarda, intravasküler hacmin genişletiimesi için kolloid uygulanması gereklidir (merkezi venöz basıncın izlenmesi gerekebilir). Sodyum bikarbonat ile alkalinizasyon hipotansiyonu düzeltebilir.
9. Ajite olmuş yetişkinler oral veya IV diazepam ile sakinleştirilebilir, etkisiz.se, oral veya parenteral haloperidoi göz, önünde bulunduı-ulmahdır.
10. Hasuilar şiddetli biçimde hipotansif ise. Glukagon lümg IV bolus verilebilir.
11. Eğer hasta hipotermik ise. konvansiyone! araçlarla tekrar yavaşça ısıtm.
12. Hğer hasta uzun bir süre bilinci kapalı kaldıysa, rabdomiyoliz ihtimaline karşı izleyin, i.l Trisikük antidcpresanlaı-ın geniş dagıhm hacmi nedeniyle, zorla diüresis. hemodiyaliz ve hemoperfüzyonun hiçbir değeri yoktur.
14. Hastanm klinik durumuna güre endike olan diğer önlemle)-.
Doz aşımı genellikle bilerek gerçekleştiği için, ha.stalar iyileşme sürecinde diğer araçlarla intihar girişiminde bulunabilir. İki İlaç smıfındaki tedavilerde, kasıtlı veya kaz,ara doz aşımı ile ölüm gerçekleşmiştir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
^ Farmakoterapötik grubu: Non-selektif Monoamin Reuptake İnhibitörleri,
ATC kodu; N06AA09
Laroxyl, trisiklik antidepresan bir ilaçtır. Antidepresan etkisinin beyinde, noradrenalin ve serotonin geri emil iminin inhibe edilmesine bağlı olarak ortaya çıktığı düşünülmektedir.
5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özellikler
Emilim: Amitriptilin gastrointestinal kanaldan çok iyi emilir. Oral uygulamayı takiben >aklaşık 6 saat içinde pik plazma konsantrasyonlanna ulaşır.
Dağılım: Amitriptilin ve nortriptilin tüm vucuda dağılırlar ve yüksek oranda plazma ve doku proteinlerine bağlanırlar
Bivotransformasvon:Eliminasvon: Amitriptilin eliminasyon yan Ömrünün 9-36 saat arasmda olduğu hesaplanmıştır. Amitriptilin ve nortriptilin plasenta bariyerlerini aşarlar ve anne sütüne geçerler. Amitriptilinin diğer metabolizma yollan hidroksilasyon ve N-oksidasyonu da kapsar. Amitriptilin başlıca metabolit formunda olmak üzere, serbest veya konjuge formda idrar ile atılır.
Dogrusallık/Doğrusal olmayan durum: Amitriptilin kinetiği linear özellik göstermektedir, amitriptilin yüksek ve düşük dozlardaki konsantrasyon/doz oram anlamlı ölçüde farklı değildir ve doz oranlan ve konsantrasyon oranlan arasında linear bir ilişki bulunmaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Yoktur.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Çekirdek tablet:
Mısır nişastası
Povidon
Talk
Magnezyum stearat Kaplama:
Arap zamkı
Talk, Pirinç nişastası
Titanyum dioksit (El 71)
Demir oksit kırmızı (E 172)
Etil selüloz Polietilen glikol 6000 Metakrilik asit kopolimeri Katı parafın Sıvı parafın
6.2. Geçimsizlikler
Yoktur.
6.3. Raf ömrü
60 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
30 “Cnin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5. Ambalajm niteliği ve içeriği
HDPE 30 mPlik beyaz opak şişe, polipropilen kapak Her bir şişede 40 adet Laroxyl 25 mg draje bulunmaktadır.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
'Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri' ne uygun olarak imha edilmelidir,
7. RUHSAT SAHİBİ
DEVA Holding A.Ş.
Halkalı Merkez Mah.Basın Ekspres Cad.
No; 1 34303 Küçükçekmece - İstanbul Tel: 0 212 692 92 92 Fax:0 212 697 00 24
8. RUHSAT NUMARASI
220/13
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
30.07.2009
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ
|
|
