Thermo Sulidin %1/ %0.025 Likit Jel Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BILGISI1. BEŞERI TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

THERMO SULİDİN® %1 / %0.025 likit jel

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin maddeler:

Nimesulid.........%1

Kapsaisin..........%0,025

Yardımcı maddeler:

Butil hidroksitoluen (E321).....%0,05

Metil paraben (E218)............%0,4

Propil paraben (E216)............%0,1

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Likit Jel

Sarı renkli, karakteristik kokulu likit jel

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

THERMO SULİDİN®, lumbago, osteoartrit, periartrit, tendinit, tenosinovit, bursit ve spor yaralanmaları gibi burkulma ve ezilmenin eşlik ettiği yumuşak doku ve eklemlerin travmatik,dejeneratif ve romatizmal hastalıklarına bağlı ağrı ve inflamasyonun semptomatik tedavisindeendikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

Doktor tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde; günde 3 ya da 4 kez etkilenen bölgeye uygulanmalıdır. Bununla birlikte doz etkilenen bölgenin büyüklüğüne ve yanıta bağlı olarakdeğiştirilebilir. 4 haftadan sonra tedavi tekrar gözden geçirilmelidir.

Uygulama şekli:

THERMO SULİDİN®, yalnızca haricen kullanım için tasarlanmıştır. Bandajlama veya kapatma (oklüzyon) yapılmamalıdır. Kuvvetle ovulmamalıdır.

THERMO SULİDİN® koltuk altına uygulanmamalıdır.

Böbrek / Karaciğer yetmezliği:

THERMO SULİDİN® ağır böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda kullanımı için dozaj önerileri ve endikasyonları kanıtlanmamıştır. Bu sebeple çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Özel kullanımı yoktur.

4.3. Kontrendikasyonlar

THERMO SULİDİN®,

- İçeriğinde bulunan etkin ve/veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı bilinenhassasiyeti bulunan hastalarda,

- Astım, rinit, anjiyoödem, nazal polip ya da ürtiker semptomlarını indükleyen aspirinve diğer non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlara duyarlı hastalarda,

- Yaralı, hasarlı ve hassas ciltlerde, egzama ve prurigo gibi kaşıntılı durumlar veya açıkyaralarda,

- Çocuklarda,

- Gebeliğin ilk ve son üç ayında kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Lokal iritasyon gelişirse, THERMO SULİDİN®'in kullanımına ara verilmeli ve gerek görüldüğünde uygun tedavi uygulanmalıdır. THERMO SULİDİN® uygulanan bölge kuvvetleovulmamalı, sıcak su torbası gibi uygulamalar ve oklüzif bandaj uygulaması yapılmamalıdır.Gözlere, mukozalara (genital, rektal, nazal, oral) ve açık deri lezyonu, dermatoz ya daenfeksiyon bulunan cilt bölgelerine uygulanmamalıdır. Kazara temas olursa derhal su ileyıkanmalıdır. THERMO SULİDİN® uygulamasından sonra eller yıkanmalı ve gözlerle temasettirilmemelidir.

THERMO SULİDİN®'in giysileri boyama ihtimali olabilir.

Eğer uygulama bölgesinde iritasyon, kızarıklık ya da kaşıntı gelişirse kullanımına ara verilmeli ve doktora başvurulmalıdır. Diğer topikal preparatlar ile aynı andakullanılmamalıdır.

Bileşiminde bulunan metil paraben, propil paraben ve butillenmiş hidroksitoluen nedeniyle, alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) ve lokal deri reaksiyonlarına (örneğin kontakdermatite) ya da gözlerde ve mukoz membranlarda iritasyona sebebiyet verebilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Topikal olarak kullanılan nimesulid ve kapsaisine ait herhangi bir etkileşim bilinmemektedir.

Özel popülasyonlar üzerinde herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklar üzerinde herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır. THERMO SULİDİN® 12 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik risk kategorisi : C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda üreme yeteneği üzerine etkilerine ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar nimesulidin üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (bkz. kısım 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

THERMO SULİDİN®'in gebelik döneminde kullanılması önerilmemektedir. Özellikle gebeliğin 3. trimesterinde arteryel kanalın erken kapanması ve uterus atonisi riski nedeni ilekullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Kapsaisinin ve nimesulidin anne sütüne geçişi ve anne sütü alan çocuğa muhtemel etkileri ile ilgili klinik çalışma olmadığından, THERMO SULİDİN®'in laktasyonda kullanılmasıönerilmemektedir.

Üreme yeteneği / Fertilite

Tek başlarına verildiklerinde nimesulid ve kapsaisinin insanlarda üreme yeteneği ve fertilite üzerine etkisi hakkında herhangi bir veri bulunmamaktadır.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda ise nimesulidin reprodüktif sistem ve kapsaisinin fertiliteyle ile ilgili advers etkiler meydana getirdiği saptanmıştır (bkz. kısım 5.3).

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bir etkisi bulunmamaktadır.

4.8. İstenmeyen etkiler:

Lokal uygulamaya bağlı yan etkiler nadiren rapor edilmiştir. Klinik çalışmalarda, en çok görülen yan etkiler; hafif ya da orta derecede lokal iritasyon, eritem, deri döküntüleri,pullanma, yanma ve kaşıntı gibi uygulama bölgesinde lokal reaksiyonlardır.

Yan etkilerin sıklık gruplandırması şöyledir:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Çok seyrek: Alerjik reaksiyonlar (ağır vakalarda anafilaktik şok görülebilir)

Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın olmayan : Disguzi, hipoestezi.

Çok seyrek: Sinirlilik, tedirginlik, öfori, konfüzyon, kulak çınlaması, uyku hali, bulanık veya çift görme, üşüme, tremor, bilinç kaybı.

Göz hastalıkları:

Yaygın olmayan : Göz iritasyonu.

Vasküler hastalıklar:

Yaygın olmayan : Hipertansiyon.

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Yaygın olmayan : Öksürük, boğaz iritasyonu, dispne, nefes darlığı ve astım şiddetlenmesi.

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın olmayan : Mide bulantısı.

Kas-iskelet sistemi bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları:

Yaygın olmayan : Ekstremitelerde ağrı, kas spazmları.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Çok yaygın : Uygulama bölgesinde ağrı, eritem.

Yaygın : Uygulama bölgesinde kaşıntı, papül, vezikül, ödem, şişlik, kuruluk.

Yaygın olmayan : Uygulama bölgesinde ürtiker, parestezi, dermatit, hiperestezi, inflamasyon, iritasyon, morarma, periferal ödem.

Nimesulid ve kapsaisin topikal olarak uygulandığında diğer sistemik yan etkilerin görülme olasılığı, oral nimesulid ve kapsaisin tedavisinde görülen yan etkilerin sıklığından çok dahaazdır. Bununla beraber, THERMO SULİDİN®, gerektiğinden daha geniş alanlara ve uzunsüre ile uygulandığında sistemik yan etkilerin meydana gelme olasılığı göz ardı edilemez.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: [email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Topikal uygulama ile herhangi bir doz aşımı vakası bildirilmemiştir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grubu: Topikal Kullanılan Non-Steroidal Antiinflamatuvar Preparatlar ATC Kodu: M02AA26

Nimesulid non-steroidal antiinflamatuvar bir ilaçtır (NSAİİ). Fonksiyonel içeriği olan sulfonanilid grubu, nimesulidi karboksil ve enol grupları içeren diğer NSAİİ'lerden ayırır.Nimesulidin antipiretik, analjezik, antiinflamatuvar özellikleri bulunmaktadır.

Kapsaisin, periferik duyusal nöronlarda P maddesinin tüketilmesini sağlayıp yeniden birikimine engel olarak analjezik etki gösteren bir maddedir. P maddesinin ağrı impulslarınınperiferden santral sinir sistemine taşınmasında görev yapan esas kimyasal mediyatör olduğunainanılmaktadır. P maddesi, dermis ve epidermisin sinirsel donanımını sağlayan (inerve eden)C tipi, iletim hızı yavaş, miyelinsiz sinir liflerinde bulunur. P maddesi eklem dokusu içine desalınır ve burada romatoid artrit gelişimiyle ilgili inflamatuvar maddeleri aktive eder.Kapsaisin, P maddesini tüketerek lokal ağrı impulslarının beyine ulaşmasını engeller veböylece cilt ve eklem dokusunun ağrıya karşı duyarlılığını azaltır.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim

Nimesulid topikal uygulamada deriden, kas ya da sinoviyal sıvıya sürekli ve tedricen salınır ve hızla deri, kas ya da sinoviyal sıvı arasında denge sağlanır.

% 1 nimesulid içeren jel (Sulidin® %1 Topikal Jel) ile yapılan bir klinik çalışmada, osteoartrit nedeni ile artroskopi yapılacak olan hastalar tarafından ürün günde 3 kez, 4-7 gün boyuncauygulanmıştır. Son uygulamadan 1-2 saat sonra sinoviyal sıvı ve plazmadaki nimesulidkonsantrasyonları hesaplanmıştır. Nimesulid düzeyi sinoviyal sıvıda 22.1+10.5 ng/ml veplazmada 11.8+3.0 ng/ml olarak bulunmuştur.

Kapsaisin düşük miktarlarda ciltten emilir.

0.8 g kapsaisin içeren %0.075'lik jel 8 saat boyunca sağlıklı gönüllülerin cildine uygulandıktan sonra emilime uğrayan ortalama doz 22.65 pg/cm² olarak hesaplanmıştır.

%8 kapsaisin içeren topikal flasterin 60 dakika boyunca uygulamasından hemen sonra plazmada ölçülen en yüksek kapsaisin konsantrasyonu 4.6 ng/mL olmuştur.

Dağılım

Nimesulidin topikal uygulamadan sonra sistemik dolaşıma yavaş yavaş geçerek 8 saat sonra plazmada 14-57.5 ng/ml' ye ulaşır. Oral yoldan uygulanan nimesulidin dağılım hacmi 0.190.35 L/kg arasında değişmektedir. Bu değerler ilacın başlıca ekstrasellüler sıvıda dağıldığınaişaret etmektedir. Plazma proteinlerine %99 oranında bağlanır.

Kapsaisin, plazma proteinlerine %92.8-%94.3 oranında bağlanmaktadır. Bağlanma, plazma kapsaisin seviyelerinden bağımsız olarak gerçekleşmektedir.

Biyotransformasyon

Nimesulid karaciğerde metabolize edilir. Nimesulid metaboliti muhtemelen aktif olan 4-hidroksinimesuliddir.

Kapsaisinin insanda biotransformasyonuna ait bilgi bulunmamaktadır.

Eliminasyon

Nimesulid %51-63 oranlarında böbrek yolu ile atılır. Değişmeden idrarla atılan ilaç oranı %0.1'den azdır. Feçes ile %18-36 oranlarında atılır. Eliminasyon yarılanma ömrü (t1/2, p)ortalama 10 saat olarak hesaplanmıştır.

Kapsaisinin eliminasyon yarılanma ömrü (t1/2, p) yaklaşık 130 dakikadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Nimesulidin sistemik olarak uygulanması ile yürütülen güvenlilik, farmakoloji, tekrarlanan doz toksisite, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesi çalışmaları insanlarayönelik özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.

Hayvanlar üzerinde yapılan tekrarlı doz toksisite çalışmalarında nimesulid gastrointestinal, renal ve hepatik toksisiteye neden olmuştur.

Gebe tavşanlar üzerinde yapılan reprodüktif toksisite çalışmalarında nimesulid (toksik olmayan doz düzeylerinde) embriyotoksik ve teratojenik etkiler (iskeletsel malformasyonlar,serebral ventriküllerde genişleme) meydana getirmiştir. Sıçanlar üzerinde yapılançalışmalarda ise bu etkiler görülmemiştir.

Sıçanlar üzerinde yapılan çalışmalarda nimesulidin yeni doğan yavrularda mortalite artışına neden olduğu ve fertiliteyi etkileyecek advers etkiler meydana getirdiği saptanmıştır.

%1 nimesulid içeren jel (Sulidin® %1 Topikal Jel) ile tavşanlar üzerinde yapılan primer dermal iritasyon çalışmasında “primer cilt iritanı” özelliği saptanmamıştır.

Kapsaisin ile yürütülen güvenlilik, farmakoloji, tekrarlanan doz toksisite, genotoksisite, karsinojenik potansiyel toksisitesi çalışmaları insanlara yönelik özel bir tehlike ortayakoymamaktadır.

Hayvanlar üzerinde yapılan tekrarlı doz toksisite çalışmalarında kapsaisinin nörotoksik etkisinin doza bağlı olarak değiştiği görülmüştür.

Kapsaisin ile sıçanlar üzerinde yapılan reprodüktif toksisite çalışmasında çiftleşmeden 28 gün önce, çiftleşme süresince ve hayvanlar sakrifiye edilene kadar (yaklaşık 49 gün) %8 kapsaisiniçeren flasterler günde 3 saat kalacak şekilde uygulanmıştır. Sonuçlar motil sperm sayısı veyüzdesinin istatistiksel olarak anlamlı biçimde azaldığını göstermiştir. Enjeksiyon şeklindeuygulandığı bazı hayvan deneylerinde ise büyümede gerilik ve gebelik oranlarında azalmagibi etkiler kaydedilirken, bazı çalışmalarda bu etkiler görülmemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Levomentol

Dietilen Glikol Monoetil Eter Butil Hidroksitoluen (E321)

Hidroksipropil selüloz Gliseril MonooleatMetil paraben (E218)

Propil paraben (E216)

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. Raf ömrü

36 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30^oC'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Primer ambalaj olarak kullanılan roll-on tüp, polietilen şişe ile polipropilen dönen top ve kapaktan oluşmaktadır.

Ambalaj büyüklüğü: 30 g ve 50 g

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Ürünlerin Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri” ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHIBI

Exeltis İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Kültür Mah. Nisbetiye Cad. No: 56 Akmerkez B Blok Kat:6 D:574 EtilerBeşiktaş / İSTANBUL

0212 365 93 30 0212 286 96 41

[email protected]

8. RUHSAT NUMARASI:

9. ILK RUHSAT TARIHI / RUHSAT YENİLEME TARIHI

İlk ruhsat tarihi: 25.01.2012 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB YENİLENME TARİHİ