Kolesa 500 Mg Supozituvar Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BILGISI1. BEŞERI TIBBI URUNUN ADI

KOLESA 500 mg supozituvar

2. KALITATIF VE KANTITATIF BILEŞIMEtkin madde:

Her bir supozituvar, etkin madde olarak 500 mg mesalazin içerir.

Yardımcı madde(ler):

Setil alkol 220.0 mg

Yardımcı maddeler için bölüm 6.1.'e bakınız.

3. FARMASOTIK FORM

Supozituvar

KOLESA, krem-kahve renkli, torpido şeklinde, üzeri pürüzsüz supozituvarlardır.

4. KLINIK ÖZELLIKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar

Rektumda sınırlı ülseratif kolitin akut ataklarının tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinler:

Hastanın klinik gereksinimine bağlı olarak, günde üç kez 1 adet KOLESA (günde 1500 mg mesalazine eşdeğer) rektuma yerleştirilir.

Remisyon sağlandığında, tekrarı önlemek için dozaj günde üç kez 250 mg mesalazin içeren (örneğin; diğer formu olan KOLESA 250 mg Supozituvar) 1 adet supozituvaradüşürülmelidir.

Uygulama şekli:

Günde üç kez kullanıldığında KOLESA supozituvar sabah, öğlen ve akşam rektum içine yerleştirilmelidir.

Tedavi ile istenen sonuç ancak KOLESA ile tedavinin düzenli ve doğru bir şekilde kullanılmasıyla elde edilebilecektir.

Kullanım süresi hekim tarafından belirlenir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgilerBöbrek/ Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda kullanılması önerilmez.

Tedavi sırasında böbrek fonksiyonları bozulursa, mesalazinin yol açtığı renal toksisite düşünülmelidir.

Şiddetli böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.

Pediyatrik popülasyon:

Mesalazinin çocuklarda etkili olduğuna dair çok az deneyim ve sınırlı sayıda doküman vardır.

Geriyatrik popülasyon:

Yetişkinler için verilen pozoloji ve uygulama şekli geriyatrik popülasyon için de geçerlidir.

4.3. Kontrendikasyonlar

KOLESA aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

-Etkin maddeye, salisilatlara ya da 6.1 bölümünde listelenen diğer bileşenlere karşı bilinen duyarlılığı olanlarda

-Şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında hekimin isteğine göre kan testleri (tam kan sayımı; ALT veya AST gibi karaciğer fonksiyon testleri ve serum kreatinin) ve idrar tahlili(dipstick test) yapılmalıdır. Kontroller tedaviye başlandıktan 14 gün sonra yapılmalı ve 4haftalık aralarla 2-3 kez tekrarlanmalıdır.

Bulgular normal ise, tedavi sonrası kontroller 3 aylık aralar ile yapılabilir. Ek semptomlar ortaya çıkarsa, bu testler hemen yapılmalıdır.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda kullanılması önerilmez. Tedavi sırasında böbrek fonksiyonları bozulursa, mesalazinin yol açtığı renal toksisite düşünülmelidir.

Mesalazin kullanımı ile %100 mesalazin içerikli taşlar içeren nefrolitiazis vakaları rapor edilmiştir. Tedavi sırasında yeterli sıvı alımının sağlanması önerilir.

Mesalazin, sodyum hipokloritli ağartıcıyla temas ettikten sonra (örneğin, bazı ağartıcılarda bulunan sodyum hipokloritle temizlenen tuvaletlerde) idrarda kırmızı-kahverengi renkdeğişikliğine neden olabilir.

Özellikle astım olmak üzere akciğer hastalığı olan hastalar KOLESA tedavisi sırasında çok dikkatli bir şekilde izlenmelidir.

Şiddetli kutanöz advers reaksiyonlar

Mesalazin tedavisiyle ilişkili olarak, eozinofilinin ve sistemik semptomların eşlik ettiği ilaç etkileşimi (DRESS), Stevens-Johnson sendromu (SJS) ve toksik epidermal nekroliz (TEN)dahil olmak üzere şiddetli kutanöz advers reaksiyonlar (SCAR) bildirilmiştir. Deri döküntüsü,mukozal lezyonlar veya diğer herhangi bir aşırı duyarlılık belirtisi gibi ciddi ciltreaksiyonlarının belirti ve semptomları görüldüğü anda mesalazin tedavisi kesilmelidir.

Sülfasalazin içeren ilaçlarla yan etki görülme öyküsü olan hastalarda, KOLESA tedavisine yalnızca dikkatli bir hekim muayenesi ile başlanmalıdır. KOLESA abdominal kramplar, akutkarın ağrısı, ateş, şiddetli baş ağrısı ve deride döküntü gibi akut intolerans reaksiyonlarınaneden olursa tedavi hemen kesilmelidir.

KOLESA, her supozituvarda setil alkol içermektedir, bu nedenle, lokal deri reaksiyonlarına (örneğin kontak dermatite) neden olabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Karşılıklı etkileşime ilişkin özel araştırmalar yapılmamıştır.

Mesalazin beraberinde azatioprin, 6-merkaptopürin ya da tioguanin ile tedavi görmekte olan hastalarda, azatioprinin, 6-merkaptopürinin ya da tioguaninin miyelosüpresif etkilerinde olasıartış dikkate alınmalıdır.

Mesalazinin, varfarinin antikoagülan etkisini azaltmasına ilişkin zayıf kanıt vardır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon:

KOLESA'nın çocuklarda etkili olduğuna dair çok az deneyim ve sınırlı sayıda doküman vardır.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik Kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

KOLESA'nın çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlara herhangi bir etkisi veya doğum kontrolü (kontrasepsiyon) için kullanılan ilaçlarla herhangi bir etkileşimi bildirilmemiştir.

Gebelik dönemi

KOLESA'nın gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri yoktur. Sınırlı sayıda gebelikte maruz kalma olgularına ilişkin veriler, mesalazinin gebelik üzerinde ya da fetüs/yenidoğançocuğun sağlığı üzerinde advers etkileri olduğunu göstermemektedir. Bugüne kadar herhangiönemli bir epidemiyolojik veri elde edilmemiştir.

Oral yol ile alınan mesalazinde hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar gebelik/ embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya dadolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.

İzole tek bir vakada gebelik sırasında yüksek mesalazin dozunun uzun süreli uygulanması neticesinde (2 - 4 g/gün, oral) yenidoğanda böbrek yetmezliği bildirilmiştir.

KOLESA, gebelik sırasında ancak beklenen faydanın potansiyel riskten fazla olması halinde uygulanmalıdır.

Laktasyon dönemi

N-asetil-5-aminosalisilik asit ve daha az miktarda mesalazin anne sütüne geçmektedir. Emziren annelerdeki etkisine ilişkin sınırlı bilgi mevcuttur. Diyare gibi aşırı duyarlılıkreaksiyonları emzirilen bebeklerde göz ardı edilemez. Bu nedenle KOLESA, emzirmedöneminde potansiyel yararın olası riskten fazla olması halinde kullanılmalıdır. Eğer bebektediyare gelişirse emzirmeye son verilmelidir.

Üreme yeteneği/ Fertilite

İnsanlarda üreme yeteneği/fertilite üzerine etkisi bilinmemektedir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde hiçbir etkisi görülmemiştir ya da ihmal edilebilir derecede etki görülmüştür.

4.8. İstenmeyen etkilerMesalazin uygulamasının ardından aşağıdaki istenmeyen etkiler gözlemlenmiştir:

Çok yaygın: (> 1/10)

Yaygın: (> 1/100 ila < 1/10)

Yaygın olmayan: (> 1/1.000 ila < 1/100)

Seyrek: (> 1/10.000 ila < 1/1.000)

Çok seyrek: (<1/10.000)

Bilinmiyor: Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Bozulan kan sayımı (aplastik anemi, agranülositoz, pansitopeni, nötropeni, lökopeni, trombositopeni)

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Alerjik ekzantem, ilaç ateşi, lupus eritomatozus sendromu, pankolit gibi hipersensitivite reaksiyonları

Sinir sistemi hastalıkları

Seyrek: Baş ağrısı, sersemlik Çok seyrek: Periferik nöropati

Kardiyak hastalıklar

Seyrek: Miyokardit, perikardit

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları

Çok seyrek: Alerjik ve fibrotik akciğer reaksiyonları (dispne, öksürük, bronkospazm, alveolit, pulmoner eozinofili, akciğer infiltrasyonu, pnömoni)

Gastrointestinal hastalıklar

Seyrek: Karın ağrısı, diyare, gaz, bulantı, kusma Çok seyrek: Akut pankreatit

Hepatobiliyer hastalıklar

Çok seyrek: Karaciğer fonksiyon testlerinde değişiklikler (transaminazlarda ve kolestaz parametrelerinde artış), hepatit, kolestatik hepatit

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Seyrek: Işığa duyarlılık*

Çok seyrek: Alopesi

Bilinmiyor: Eozinofilinin ve sistemik semptomların eşlik ettiği ilaç etkileşimi (DRESS), Stevens-Johnson sendromu (SJS), toksik epidermal nekroliz (TEN)

Mesalazin tedavisi ile ilişkili olarak, eozinofilinin ve sistemik semptomların eşlik ettiği ilaç etkileşimi (DRESS), Stevens-Johnson sendromu (SJS) ve toksik epidermal nekroliz (TEN)dahil olmak üzere şiddetli kutanöz advers reaksiyonlar (SCAR) bildirilmiştir (bkz. Bölüm4.4).

*Işığa duyarlılık

Atopik dermatit ve atopik egzama gibi önceden var olan cilt rahatsızlığı olan hastalarda daha ciddi reaksiyonlar bildirilmiştir.

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Çok seyrek: Miyalji, artralji

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Çok seyrek: Akut ve kronik intersitisyel nefrit ve böbrek yetmezliğini içeren böbrek fonksiyon bozuklukları

Bilinmiyor: Nefrolitiazis (ilave bilgi için bkz. Bölüm 4.4)

Üreme sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Oligospermi (geri dönüşümlü)

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr [email protected];4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Aşırı doz üzerine (örneğin oral olarak aşırı dozda mesalazin ile intihar teşebbüsü) renal veya hepatik toksisite göstermeyen seyrek veriler vardır. Özel bir antidotu yoktur, tedavisemptomatik ve destekleyicidir.

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: İntestinal anti-enflamatuvar ajanlar; aminosalisilik asit ve benzeri ajanlar

ATC kodu: A07EC02

Etki mekanizması

Antienflamatuvar etki mekanizması bilinmemektedir.

İn vitro

çalışmaların sonuçları lipoksijenaz inhibisyonunun etkili olabileceğini göstermektedir.

Bağırsak mukozasındaki prostaglandin konsantrasyonları üzerine etkisi de gösterilmiştir. Mesalazin (5-Aminosalisilik asit/5-ASA) reaktif oksijen bileşenlerin radikal tutucusu olarakda etki göstermektedir.

Farmakodinamik etkiler

Rektal yol ile uygulanan mesalazin bağırsak lümenine ulaştığında bağırsağın mukoza ve submukozasında başlıca lokal etki gösterir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Mesalazin emilimi en yüksek oranda bağırsağın proksimal bölgelerinde ve en düşük oranda bağırsağın distal bölgelerinde gerçekleşir.

KOLESA supozituvar şeklinde günde 3 kez 500 mg mesalazin ile hem tek doz hem de birkaç haftalık uzun süreli tedaviden sonra 5-ASA pik plazma konsantrasyonları 0,1 mikrogram/mlila 1,0 mikrogram/ml aralığında, asıl metabolit N-Ac-5-ASA'nın pik plazmakonsantrasyonları ise 0,3 mikrogram/ml ila 1,6 mikrogram/ml aralığındadır. Bazı olgularda,5-ASA pik plazma konsantrasyonları uygulamadan bir saat sonra elde edilir.

Dağılım:

Teknesyum işaretli 500 mg mesalazin ile yapılan sintigrafik araştırmalar, supozituvarın pik dağılımının vücut sıcaklığında eridikten 2-3 saat sonra olduğunu göstermiştir. Dağılımöncelikle, rektum ve rektosigmoid bağlantısında sınırlıdır. Bu nedenle özellikle mesalazinproktit (rektumun ülseratif koliti) tedavisine uygundur.

Biyotransformasyon:

Mesalazin hem presistemik olarak bağırsak mukozasında ve hem de karaciğerde farmakolojik olarak inaktif metaboliti olan N-asetil-5-aminosalisilik aside (N-Ac-5-ASA) dönüşür.Asetilasyon, hastanın asetilatör fenotipinden bağımsız olarak gerçekleşmektedir. Bazıasetilasyon işlemi kalın bağırsak bakterileri tarafından oluşmaktadır. Mesalazin ve N-Ac-5-

.1

Belge Dc^ASAa^nınıP^roteine M^ağl^^nmai^oran^^^rı ^^ır^^s^^^la % ⁴Be^ve T%.ip⁸d^dJ^rhttps://www.turkiye.gov.tr/saglik-titck-ebys

Eliminasyon:

Mesalazin ve metaboliti olan N-Ac-5-ASA feçes (büyük kısmı) renal (miktarı uygulama şekline, farmasötik formuna ve mesalazinin salınma yoluna bağlı olarak %20 - % 50 arasındadeğişir) ve biliyer (küçük bir kısmı) yollarıyla atılmaktadır. Renal atılım temelde N-Ac-5-ASA şeklinde gerçekleşir. Ağız yoluyla uygulanan mesalazin toplam dozunun yaklaşık % 1'itemelde N-Ac-5-ASA şeklinde anne sütüne geçer.

500 mg mesalazinin tek bir dozundan sonra (72 saat içinde) uygulanan 5-ASA dozun yaklaşık %11'i ve birkaç haftalık günde üç kez 500 mg mesalazin ile tekrarlı doz tedavisinden sonrauygulanan 5-ASA dozun yaklaşık % 13'ü idrarda geri kazanılmıştır. Uygulanan dozunyaklaşık % 10'u safra yolu ile elimine edilmiştir.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Veri yoktur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Mesalazin üzerinde güvenlilik farmakolojisi, genotoksisite, karsinojenite (sıçanlarda) veya üreme toksisitesi çalışmalarından elde edilen preklinik veriler, insanlar için özellikli birtehlike göstermemiştir.

Toksisite çalışmalarında, mesalazinin oral olarak yüksek dozda tekrarlı uygulanmasından sonra böbrek toksisitesi (böbrek papiller nekrozu ve tüm nefron veya proksimal kıvrımlıtübüllerinin epitelyal hasarı) gözlenmiştir. Bu bulguların klinik önemi belirsizdir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Katı yağ

Sodyum dioktil sülfosüksinat Setil Alkol

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değil.

6.3. Raf ömrü6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altında oda sıcakl(ğındi; offjfMi'^^âmbârajindasaKlayimz ve ışıktan koruyunuz.

Belge Do1ZW56Q3NRZ1AXQ3NK^W56§HY3Q3NRSHY3''Belge Takıp A(lresı:https:7/www.turkıye.gov.tr/saglik-titck-ebys6.5. Ambalaj niteliği ve içeriği

Karton kutuda PVC/PE blister ambalaj içinde.

Her bir karton kutu içerisinde 5'li gruplar halinde 30 adet supozituvar içerir

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ:

İlko İlaç San. Ve Tic. A. Ş.

Veysel Karani Mah. Çolakoğlu Sok.

No: 10/ 34885, Sancaktepe/İstanbul Tel: 0216 564 80 00Fax: 0216 564 80 99

8. RUHSAT NUMARASI:

2023/318

9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ:

İlk ruhsat tarihi: 20.08.2023 Ruhsat yenileme tarihi: