Mycospor %1 Krem Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BILGISI1. BEŞERI TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

MYCOSPOR® % 1 krem

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

100 g kremde:

Etkin madde:

Bifonazol

Yardımcı maddeler:

Setostearil alkol 10 g

Benzil alkol 2 g

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Beyaz krem.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

• Dermatofitler, mayalar, küfler ve diğer mantarların neden olduğu dermatomikozların (örn. Tinea pedis, tinea manuum, tinea corporis, tinea inguinalis, pitiriyazis versikolor,yüzeysel kandidiyazis) tedavisi

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Doktor tarafından başka türlü önerilmediği takdirde, MYCOSPOR günde bir defa, tercihen yatmadan önce kullanılır.

MYCOSPOR kullanımı akut enfeksiyon semptomları ve belirtileri kaybolduktan sonra kesilmemeli ve hastalığın tipine bağlı olarak aşağıda gösterilen sürelerde devam edilmelidir.

Uygulama şekli:

Krem ince bir tabaka halinde hastalıklı cilt bölgesine tatbik edilir ve masaj yaparak yedirilir. Genellikle az bir miktar krem el ayası kadar bir bölgenin tedavisi için yeterlidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek / Karaciğer yetmezliği:

MYCOSPOR'un böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalardaki güvenliliği ve etkililiği incelenmemiştir.

Pediyatrik popülasyon:

Bu tıbbi ürünün pediyatrik popülasyondaki güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir.

Geriyatrik Popülasyon:

Bu tıbbi ürünün bu hasta grubundaki güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir.

4.3. Kontrendikasyonlar

Bifonazole veya Bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Diğer imidazol türevi antifungal ajanlara (ör. ekonazol, klotrimazol, mikonazol) aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalar, bifonazol içeren ürünleri dikkatli kullanmalıdır. Aşırı duyarlılıkreaksiyonu olması durumunda tedavi kesilmeli ve uygun terapötik önlemler alınmalıdır.

Varfarin tedavisi alan hastalar eş zamanlı bifonazol kullanımı durumunda izlenmelidir (bkz. Bölüm 4.5).

Oklüzyon ve/veya geniş bir yüzeye ya da hasar görmüş ve yaralı deriye uygulama durumlarında yakın izlem gerekli olabilir. (bkz. Bölüm 4.5)

Ürün uygulandıktan sonra bölgenin bandaj ile kapatılması, sistemik emilimi arttıracağı için önerilmez.

Genel olarak:

- MYCOSPOR çocukların ulaşamayacağı yerlerde saklanmalıdır. Göze temastankaçınılmalıdır

- Göz teması halinde gözler bol su ile yıkanmalı ve gerekirse bir göz doktorunadanışılmalıdır.

- Yutulmamalıdır.

MYCOSPOR, setostearil alkol içermektedir. Lokal deri reaksiyonlarına (örneğin, kontakt dermatite) sebebiyet verebilir.

Her bir gram kremde 20 mg benzil alkol bulunur. Benzil alkol alerjik reaksiyonlara neden olabilir. Benzil alkol hafif lokal tahrişe neden olabilir.

MYCOSPOR içerisindeki bazı yardımcı maddeler genital bölgeye uygulandığında, kondom ve diyafram gibi lateks ürünlerin etkisini azaltabilir. Bu etki geçicidir ve sadece tedavi sırasındaortaya çıkabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Sınırlı veriler, topikal bifonazol ve varfarin arasında etkileşim olasılığı bulunduğunu ve bu etkileşimin uluslararası normal değer (INR)'de artışa yol açabileceğini göstermektedir.Varfarin tedavisi sırasında bifonazol kullanılan hastalar uygun biçimde takip edilmelidir.

Tıbbi ürünün uygulanacağı bölgeye eş zamanlı olarak başka ürünlerin uygulanması önerilmemektedir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Kontrasepsiyon ile ilgili özel bir kullanım önerisi mevcut değildir.

Gebelik dönemi

Bifonazolün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar yüksek oral dozlarda üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3). Bununla birlikte bu etkilerin, topikal bifonazoluygulamasını takiben gözlemlenen düşük sistemik maruziyetlerde görülmesi beklenmez (bkz.Bölüm 5.2). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Preklinik güvenlilik verileri ve insanlardaki farmakokinetik veriler, gebelikte bifonazol kullanımı sonucu, anne ve çocuk üzerinde zararlı bir etki ortaya çıkabileceğinigöstermemektedir. Bununla birlikte, gebelikte kullanım ile ilgili klinik veri yoktur.

Önlem olarak bifonazolün gebeliğin ilk üç ayında kullanımından kaçınılmalıdır.

Bifonazol, yalnızca ilaç kullanımının hastaya yararı ve fetüs açısından riski doktor tarafından değerlendirildikten sonra gebelikte kullanılabilir.

Laktasyon dönemi

Bifonazolün insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bifonazolün süte geçişi hayvanlarda çalışılmıştır. Bifonazol, hayvanlarda intravenöz uygulamadan sonra süte geçer(bkz. Bölüm 5.3).

Anne sütü alan çocuğa yönelik risk göz ardı edilemez. Emzirmenin çocuğa yararı ve tedavinin kadın için yararı göz önünde bulundurularak emzirmenin ya da bifonazol kullanımınındurdurulmasına yönelik bir karar verilmelidir.

Hayvanlarda mevcut farmakodinamik/toksikolojik veriler, bifonazol/metabolitlerin süte geçişini göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3). Bifonazol ile tedavi sırasında emzirme bırakılmalıdır.Laktasyon döneminde bifonazol göğüs bölgesine uygulanmamalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Preklinik çalışmalar bifonazolün erkek ya da kadın fertilitesine zarar verebileceğine dair bir bulgu göstermemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

İlacın araç ve makine kullanımı üzerinde hiç etkisi yoktur ya da ihmal edilebilir bir etkisi vardır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Bifonazol kullanımmın onaylanmasından sonra aşağıdaki advers reaksiyonlar tanımlanmıştır. Söz konusu reaksiyonlar belirsiz büyüklükteki bir popülasyon tarafından gönüllü olarakbildirildiğinden, olayların sıklığını güvenilir bir şekilde tahmin etmek her zaman olası değildir.

Sıklık kategorileri şu şekilde tanımlanır: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000);bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Sistemik hipersensitivite reaksiyonları meydana gelebilir.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Bilinmiyor: Kontakt dermatit alerjik dermatit, eritem, kaşıntı, döküntü, ürtiker, su toplama, ciltte eksfoliyasyon, egzama, cilt kuruluğu, cilt iritasyonu, ciltte maserasyon, ciltte yanmahissi, rahatsızlık hissi

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Bilinmiyor: Uygulama bölgesinde ağrı, periferik ödem (uygulama bölgesinde)

Bu yan etkiler tedavinin kesilmesiyle kaybolur.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: [email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Akut intoksikasyon riski, aşırı dozda tek dermal uygulamayı (absorpsiyona uygun koşullar altında geniş bir bölgeye uygulama) veya kazara ağızdan yutmayı takiben meydana gelmeihtimali olmadığı için yoktur.

Bununla birlikte kazara oral yoldan yutulması halinde, yalnızca aşırı dozun klinik semptomları (örn. baş dönmesi, mide bulantısı ya da kusma) ortaya çıktığında gastrik lavaj gibi rutinönlemler alınmalıdır. Gastrik lavaj, yalnızca solunum yolları yeterince korunduğu takdirde

uygulanmalıdır.

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup:

Dermatolojik kullanım için antifungaller, ATC kodu:

Bifonazol, dermatofitler, mayalar, küfler ve

Malassezia furfurCorynebacteriumminutissimum' a

Uygun test koşullarında, yukarıda adı geçen mantar türleri için MİK değerleri 0.062-16 mcg/ml'nin altındadır. Bifonazol, dermatofitlere, özellikle de Trichophyton türlerine karşıfungusit etki gösterir. Yaklaşık 5 mcg/ml konsantrasyonda, 6 saat içinde tam bir fungusit etkisağlanır. Bifonazol mayalarda (örneğin Candida türleri), 1-4 mcg/ml konsantrasyonlarındaprimer olarak fungistatik etki gösterirken, 20 mcg/ml'lik konsantrasyonlarda fungusittir.

Bifonazol'ün MİK değerleri, enterokoklar hariç gram-pozitif koklarda 4-16 mcg/ml, Corynebacteriae türlerinde ise 0,5-2 mcg/ml arasındadır.

Bifonazol, direnç gelişiminin az olması açısından olumlu bir profile sahiptir. Duyarlı mantarların primer dirençli varyantları çok enderdir. Bugüne kadar yapılan araştırmalarda,primer olarak duyarlı olan suşlarda sekonder direncin geliştiğini gösteren hiçbir bulgusaptanmamıştır.

Etki mekanizması

Bifonazol, ergosterol biyosentezini iki farklı düzeyde inhibe ederek, hem diğer azol türevlerinden hem de sadece tek bir düzeyde etki gösteren diğer antifungallerden ayrılır.Ergosterol sentezi inhibisyonu, sitoplazma zarının yapısal ve fonksiyonel olarak bozulmasınayol açar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Bifonazol enfekte deri tabakalarına iyi penetre olur. Uygulamadan 6 saat sonra derinin farklı tabakalarındaki konsantrasyonları, epidermisin üst tabakasında

(stratum corneum)stratum papillare'de

Gine domuzlarında “enfeksiyona karşı koruyucu etki” olarak ölçülen deride kalma zamanı, bifonazol kremde 48-72 saattir.

Farmakokinetik araştırmalarda, sağlam insan derisine topikal olarak uygulandıktan sonra, bifonazolün sadece çok az bir bölümünün emildiği (dozun %0.6-0.8'i) ve serumkonsantrasyonlarının her zaman saptama limitlerinin altında olduğu (<1 ng/ml) görülmüştür.

Hafif bir emilim (dozun % 2-4'ü), ancak enflamasyonlu deri bölgelerine uygulama sonrasında gözlenmiştir. Etkin maddenin plazmadaki çok düşük miktarına bağlı olarak (genellikle <5ng/ml), topikal uygulamayı takiben sistemik etki oluşmaz.

Emilim oranı saatte yaklaşık 0,008 mg/100 cm² olmuştur. İltihaplı ciltte bu değerler dört kat daha yüksektir. Bifonazolün %1'lik çözelti halinde uygulanmasından sonra da benzer sonuçlarelde edilmiştir.

Kremin 5 gramlık tek bir uygulamasından sonra pişik olan bebeklerde 16 ng/ml'ye kadar plazma seviyeleri elde edilmiştir.

0,016 mg/kg [14C] bifonazolün intravenöz uygulanmasından sonra doku alımı hızlı olmuştur. Ancak bifonazol hızla metabolize edilir ve uygulamadan 30 dakika sonra intravenöz dozunyalnızca %30'u değişmeden kalır.

Dağılım:

Topikal uygulandığı için uygulanabilir değildir.

Sıçanlarda bifonazol plasentadan geçmektedir.

Biyotransformasyon:

Topikal uygulandığı için uygulanabilir değildir.

Eliminasyon:

Metabolitlerin eliminasyonu bifaziktir (8 ve 50 saatlik T%). Beş günlük uygulama içerisinde uygulanan dozun %45'i renal olarak atılmış, %40'ı karaciğer ve safra (feçes) yoluylaeliminasyona uğramıştır.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Tavşanlarda dermal tolerabilitesi değerlendirilmek için araştırmalar yapılmıştır. 3 hafta boyunca 300 mg/kg bifonazol krem ve solüsyon (3 mg bifonazol/kg) dozlarının subakutdermal uygulanması sonrası, ciltte hafif tahriş edici etkiler (şişme, kızarıklık) gözlemlenmiştir.Formülasyondaki yardımcı maddeler sırasıyla 2-oktododekanol (krem) ve izopropil miristat(çözelti). Spesifik olarak etkin maddenin neden olduğu herhangi bir reaksiyon belirtisi veherhangi bir sistemik etki belirtisi gözlemlenmemiştir. Bu nedenle, etkin maddenin çok az birkısmının deriden absorbe edildiği varsayılabilir. Birincil tahriş testinde, formülasyonlarınkutanöz, mukozal ve oküler tolere edilebilirliği iyi olarak değerlendirilmiştir.

Tek doz konvansiyonel toksisite ve genotoksisite çalışmalarına göre preklinik veriler insanlarda zararlı bir etki göstermemiştir. Oral uygulama ile tekrarlayan doz toksisiteçalışmalarında karaciğer üzerine etkileri (enzim indüksiyonu, yağlı dejenaerasyon)gözlenmiştir, ancak bu durum klinik kullanımla az ilgisi olduğunu göstererek sadeceinsanlarda maksimum maruziyet dozunun aşıldığı durumlarda geçerlidir. Bifonazol ilekarsinojenite çalışması yapılmamıştır.

Tavşanlarda üreme toksikolojisi çalışmalarında 30 mg/kg vücut ağırlığı oral dozlarda letalite dahil embriyotoksisite görülmüştür. Sıçanlarda 100 mg/kg vücut ağırlığına kadar oraldozlarda embriyotoksiksite gözlenmemiş , ancak fetüslerde 100 mg/kg dozda iskeletgelişiminde gerilik meydana gelmiştir. İskelet gelişimi üzerindeki bu fetal etki maternaltoksisiteye (vücut ağırlığında azalma) bağlı sekonder etkiler çerçevesinde değerlendirilebilir.

Etkin maddelerin deri tarafından düşük düzeyde emilimi göz önüne alındığında bu sonuçların klinik kullanımla ilgisi yok denecek kadar azdır. Radyoaktif işaretli bifonazol (intravenöz 10mg/kg) uygulanmış, süt veren sıçanların çalışmasında dozun yaklaşık %3,2'si süte geçmiştir.Diğer bir radyoaktif işaretli bifonazol çalışmasında, sıçanlarda intravenöz yolla uygulananbifonazolün (10 mg/kg) plasenta bariyerini geçtiği bulunmuştur.

40 mg/ kg'a varan oral dozlarda sıçanlarda erkek veya dişi fertilitesinde bozulma gözlenmemiştir.

6. FARMASOTIK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Benzil alkol Setil palmitatSetostearil alkolOktildodekanolPolisorbat 60Sorbitan stearatDemineralize su

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. Raf ömrü

60 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklığında, kuru ve serin bir yerde saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

10 g'lık, polietilen vida kapaklı ve içi koruyucu no.11 kaplı alüminyum tüp.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller, “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Bayer Türk Kimya San. Ltd. Şti.

Fatih Sultan Mehmet Mah. Balkan Cad. No.53

34770 Ümraniye / İstanbul Tel: 0 216 528 36 00Faks: 0 216 645 39 50