Üromax 0.4 Mg Mr Değiştirilmiş Salımlı Sert Jelatin Kapsül Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BILGISI1. BEŞERI TIBBI URUNUN ADI

ÜROMAX® 0.4 mg MR değiştirilmiş salımlı sert jelatin kapsül

2. KALITATIF VE KANTİTATIF BILEŞIMEtkin madde:

Her kapsül 0,4 mg tamsulosin hidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler:

Her bir jelatin kapsülde;

Sodyum hidroksit 0,088 mg Yardımcı maddelerin için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTIK FORM

Değiştirilmiş salım sağlayan şeffaf-mavi renkte sert jelatin kapsül.

4. KLİNIK ÖZELLIKLER4.1. Terapötik endikasyonlar

Benign prostat hiperplazisine (BPH) bağlı alt idrar yolu semptomlarının (AİYS) tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji, uygulama sıklığı ve süresi:

Kahvaltıdan ya da günün ilk öğününden sonra alınmak üzere, günde bir kapsül.

Uygulama şekli:

Kapsül bütün halde yutulmalı ve ezilmemeli ya da çiğnenmemelidir, çünkü bu etkin maddenin değiştirilmiş salımını etkileyebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgilerBöbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliği:Hafif ile orta dereceli karaciğer yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur ().Pediyatrik popülasyon:

ÜROMAX®'m çocuklarda kullanımıyla ilgili bir endikasyon bulunmamaktadır.

Geriyatrik popülasyon:

Tamsulosin klinik çalışmalarında tedavi edilen hastaların önemli bir bölümü 65 yaş ve üzerindeydi. Bu çalışmalarda ve bildirilen diğer klinik deneyimlerde, bu hastalar ile dahagenç hastalar arasında, güvenlilik ve etkinlik açısından bütünsel farklılıklargözlenmemiştir, ama bazı yaşlı bireylerin daha hassas olabilecekleri göz ardı edilemez.

4.3. Kontrendikasyonlar

- İlaç nedeniyle oluşan anjiyoödem de dahil olmak üzere tamsulosin hidroklorür ya dayardımcı maddelerin herhangi birine karşı aşırı duyarlılık,

- Ortostatik hipotansiyon özgeçmişi,

- Şiddetli karaciğer yetmezliği,

- Tamsulosin hidroklorür, güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. ketokonazol) kombinasyonşeklinde kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 4.5).

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Diğer a1- adrenoseptor antagonistleriyle olduğu gibi, ÜROMAX® tedavisi sırasında bazı bireylerde kan basıncında bir düşüş oluşabilir; bunun sonucu olarak da nadiren senkoportaya çıkabilir. Ortostatik hipotansiyonun ilk işaretleri (baş dönmesi, halsizlik) ortayaçıktığında, hasta semptomlar kaybolana kadar oturmalı ya da uzanmalıdır.

ÜROMAX® ile tedaviye başlamadan önce hasta incelenmeli ve benign prostat hiperplazisinin yol açtığı semptomların aynılarına neden olabilen başka tabloların varlığıdışlanmalıdır. Tedaviden önce ve daha sonrasında düzenli aralıklarla dijital rektalmuayene ve gerektiğinde prostat spesifik antijen (PSA) tayini yapılmalıdır.

Şiddetli böbrek bozukluğu olan (kreatinin klirensi 10 mL/dk'nın altında) hastaların tedavisi, bu hastalar üzerinde yapılmış çalışmalar bulunmadığından, dikkatle elealınmalıdır.

Halen tamsulosin hidroklorür almakta olan ya da geçmişte almış olan bazı hastalarda, katarakt ve glokom cerrahisi sırasında “İntraoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu”(IFIS; küçük pupilla sendromunun bir varyantı) gözlenmiştir. IFIS, operasyon sırasındave operasyondan sonra göz komplikasyonları riskini artırabilir.

Katarakt ya da glokom cerrahisinden 1-2 hafta öncesinde tamsulosin hidroklorürün bırakılmasının yararlı olduğu yönünde anekdotal görüşler vardır; ancak tedaviyibırakmanın yararlılığı henüz belirlenmemiştir. IFIS aynı zamanda, cerrahi girişimdenuzun süre önce tamsulosin almayı bırakmış olan hastalarda da bildirilmiştir.

Katarakt ya da glokom cerrahisi planlanan hastalarda tamsulosin hidroklorür tedavisine başlanması önerilmemektedir. Pre-operatif değerlendirme sırasında cerrahlar veoftalmoloji ekipleri, katarakt ya da glokom cerrahisi planlanan hastaların halen ya dadaha önceden tamsulosin ile tedavi olup olmadığını irdelemeli ve cerrahi sırasında IFIStedavisiyle ilgili gerekli önlemleri almalıdır. (bkz. Bölüm 4.5)

Tamsulosin hidroklorür orta dereceli CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. eritromisin) kombinasyon şeklinde kullanılıken dikkatli olunmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Etkileşim çalışmaları yalnızca erişkinlerde yürütülmüştür.

Tamsulosin hidroklorür, atenolol, enalapril ya da teofilin ile birlikte verildiğinde herhangi bir etkileşim görülmemiştir. Birlikte simetidin uygulaması plazma tamsulosin düzeyleriniartırır, furosemid uygulaması ise düşürür; ancak her iki durumda da tamsulosin düzeylerinormal sınırlar içinde kaldığından, dozun değiştirilmesi gerekmez.

İn vitro

olarak diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin ve varfarin insan plazmasındaki serbest tamsulosinfraksiyonlarını değiştirmez. Aynı şekilde tamsulosin de, diazepam, propranolol,triklormetiazid ve klormadinonun serbest fraksiyonlarını değiştirmez. Ancak diklofenak vevarfarin, tamsulosinin eliminasyon hızını arttırabilir.

Tamsulosin hidroklorürün güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte uygulanması, sistemik tamsulosin hihdroklorür temasında artışa yol açabilir. Ketokonazol (bilinen güçlü birCYP3A4 inhibitörü) ile birlikte uygulama, tamsulosin hidroklorürün EAA ve Cmaksdeğerlerinde, sırasıyla 2,8 ve 2,2 katlık artışlar ile sonuçlanmıştır. CYP2D6 zayıfmetabolize edici hastalar kolayca belirlenemediği için, ve tamsulosin hidroklorür, CYP2D6zayıf metabolize edicilerde güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte uygulandığında,sistemik tamsulosin hihdroklorür temasında önemli bir artış potansiyeli var olduğu için,tamsulosin hidroklorür güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle kombinasyon şeklindeverilmemelidir. Tamsulosin hidroklorür orta derecede CYP3A4 inhibitörleriyle(eritromisin) kombinasyon şeklinde kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Tamsulosin hidroklorürün güçlü bir CYP2D6 inhibitörü olan paroksetin ile birlikte uygulanması, tamsulosin hidroklorürün Cmaks ve EAA değerlerinde, sırasıyla 1,3 ve 1,6katlık artışlar ile sonuçlanmıştır; ancak bu artışların klinik önem taşımadığı kabuledilmektedir.

Diğer alfa1-adrenoreseptör antagonistleriyle birlikte uygulama, hipotansif etkilere yol açabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin hiçbir etkileşim çalışması yürütülmemiştir.

4.6. Gebelik ve Laktasyon

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

ÜROMAX® kadınlarda kullanım için endike değildir.

Gebelik dönemi

ÜROMAX^® kadınlarda kullanım için endike değildir.

Laktasyon dönemi

ÜROMAX^® kadınlarda kullanım için endike değildir.

Üreme yeteneği /Fertilite

ÜROMAX^® kadınlarda kullanım için endike değildir.

Tamsulosin ile yürütülen kısa ve uzun dönemli klinik çalışmalarda ejakülasyon bozuklukları

gözlenmiştir. Ruhsatlandırma sonrası dönemde, ejakülasyon bozukluğu, retrograd ejakülasyon ve ejakülasyon başarısızlığı olayları bildirilmiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araba kullanma ya da makine işletme becerileri üzerindeki etkilerine yönelik çalışma yapılmamıştır. Ancak bu konuda hastalar, sersemlik, bulanık görme, baş dönmesi vesenkop oluşabileceği konusunda uyarılmalıdır. Böyle bir tablo oluşan hastalar araçkullanma ya da makine işletme gibi faaliyetlerden kaçınmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Aşağıda verilen istenmeyen etkilerin MedDRA konvansiyonuna göre yaygınlık dereceleri şu şekildedir: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ilâ <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ilâ<1/100); seyrek (>1/10.000 ilâ <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerile hareket edilemiyor).

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş dönmesi (%1,3)

Yaygın olmayan: Baş ağrısı Seyrek: Senkop

Göz Hastalıkları

Bilinmiyor: Görme bulanıklığı*, görme bozukluğu*

Kardiyak hastalıklar

Yaygın olmayan: Çarpıntılar

Vasküler hastalıklar

Yaygın olmayan: Ortostatik hipotansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediyastinal hastalıklar Yaygın olmayan: Rinit Bilinmiyor: Epistaksis*Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Konstipasyon, diyare, bulantı, kusma Bilinmiyor: Ağız kuruluğu

Deri ve derialtı dokusu hastalıkları

Yaygın olmayan: Döküntü, kaşıntı, ürtiker Seyrek: Anjiyödem

Çok seyrek: Stevens-Johnson sendromu

Bilinmiyor: Eritma multiforme*, Dermatit eksfoliyatif*

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Yaygın: Ejakülasyon bozuklukları (retrograd ejakülasyon ve ejakülasyon başarısızlığı dahil) Çok seyrek: Priapizm

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın olmayan: Asteni *Pazarlama sonrası görülen yan etkiler.

Diğer alfa blokörler ile olduğu gibi, sersemlik ya da ödem ortaya çıkabilir. Pazarlama sonrası gözetim çalışmalarında, katarakt ve glokom cerrahisi sırasında, İntraoperatif Flopi(Sarsak) İris Sendromu (IFIS) olarak bilinen bir küçük pupilla tablosu, tamsulosintedavisiyle ilişkili bulunmuştur (aynı zamanda bkz. Bölüm 4.4).

Pazarlama sonrası deneyim: Yukarıda listelenen advers olayların yanı sıra, tamsulosin kullanımıyla ilişkili olarak atriyal fibrilasyon, aritmi, taşikardi ve dispne bildirilmiştir.Kendiliğinden bildirilen bu olaylar tüm dünyada pazarlama sonrası deneyim dönemine aitoldukları için, bu olayların sıklığı ve ortaya çıkış nedenleri arasında tamsulosinin oynadığırol güvenilir bir şekilde tanımlanamamaktadır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarakizlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi şüpheli adversreaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

([email protected];4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar:

Tamsulosin hidroklorür doz aşımı, potansiyel olarak şiddetli hipotansif etkilerle sonuçlanabilir. Şiddetli hipotansif etkiler, değişik derecelerdeki doz aşımı durumlarındagözlenmiştir.

Tedavi:

Doz aşımından sonra akut hipotansiyon oluşması durumunda, kardiyovasküler destek sağlanmalıdır. Hastanın sırtüstü pozisyonda yatırılmasıyla kan basıncının ve kalp hızınınnormale dönmesi sağlanabilir. Bu önlem yeterli olmaz ise, hacim genişleticiler ve gerekliolduğunda vazopressörler kullanılabilir. Böbrek fonksiyonları izlenmeli ve geneldestekleyici önlemler alınmalıdır. Tamsulosin plazma proteinlerine çok yüksek orandabağlandığından, diyalizin yardımcı olma olasılığı pek bulunmamaktadır.

Emilimin engellenmesi için kusturma gibi önlemler alınabilir. Büyük miktarlar alındığında mide lavajı yapılabilir ve aktif tıbbi kömür, ayrıca sodyum sülfat gibi bir ozmotiklaksatif uygulanabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup : Alfa-adrenoseptor antagonistleri

ATC Kodu : G04C A02; yalnızca prostat hastalığında kullanılan preparatlar

Etki mekanizması:

Tamsulosin postsinaptik al- adrenoreseptörlere, özellikle de a1A ve a1D reseptör alt-tiplerine seçici ve yarışmalı şekilde bağlanır. Prostat ve üretra düz kaslarının gevşemesini sağlar.

Farmakodinamik etkiler:

ÜROMAX® maksimum idrar akım hızını arttırır. Prostat ve üretra düz kaslarını gevşeterek obstrüksiyonu giderir ve böylelikle idrar yapma semptomlarında iyileşme sağlar.

Tamsulosin aynı zamanda, mesane instabilitesinin önemli bir rol oynadığı depolama semptomlarında da düzelme sağlar.

İdrar depolama ve idrar yapma semptomları üzerindeki bu etkiler uzun süreli tedavi boyunca kalıcıdır. Cerrahi girişim ya da kateterizasyon ihtiyacı anlamlı şekilde ertelenmiş

olur.

al - adrenoreseptör antagonistleri periferik direnci azaltarak kan basıncım da düşürebilirler. ÜROMAX® ile yapılan araştırmalar sırasında kan basıncında klinik olarak anlamlı herhangibir düşme gözlenmemiştir.

5.2 Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Tamsulosin bağırsaktan emilir ve neredeyse tam bir biyoyararlanım gösterir. Tamsulosin'in emilimi kısa bir süre önce yenilmiş yemeklerle azalmaktadır.

Hastaların ÜROMAX®'ı her zaman aynı öğünden sonra almaları yoluyla, emilimin tekdüze olması sağlanabilir.

Tok karnına alınan tek bir ÜROMAX® dozundan sonra, tamsulosin plazma konsantrasyonları yaklaşık 6 saat civarında doruğa ulaşır. Çoklu doz uygulamanın 5.gününde elde edilen kararlı durum konumunda hastalardaki Cmax düzeyi, tek doz ile eldeedilenden yaklaşık üçte iki oranında daha yüksektir. Bu durum yaşlı hastalarda görülmüşolmakla birlikte, aynı bulgunun gençlerde de beklenecektir. Hem tek dozlu, hem de çokludoz uygulamadan sonra, plazma düzeylerinde önemli ölçüde hastalar arası varyasyon sözkonusudur.

Dağılım:

Tamsulosin insanlarda plazma proteinlerine yaklaşık %99 oranında bağlanır ve dağılım hacmi düşüktür (yaklaşık 0.2 L/kg).

Biyotransformasyon:

Tamsulosin düşük bir ilk-geçiş etkisine sahiptir ve yavaş bir sekilde metabolize edilir. Tamsulosin'in büyük bir kısmı plazmada değişmemiş etkin madde formunda bulunur.Tamsulosin karaciğerde metabolize edilmektedir.

Sıçanlarda karaciğer mikrozomal enzimlerinin tamsulosin tarafından indüklenmediği gözlenmiştir.

İn vitro

sonuçlar, tamsulosin hidroklorür metabolizmasında CYP3A4'ün ve yanı sıra CYP2D6'nın yer aldığını, ve diğer CYP izozimlerinin metabolizmaya muhtemelen minörkatkıda bulunduklarını düşündürmektedir. CYP3A4 ve CYP2D6 ilaç metabolize edicienzimlerin inhibisyonu, sistemik tamsulosin hidroklorür temasında yükselmeye nedenolabilir (bkz. Bölüm 4.4 ve 4.5). Metabolitlerinin hiçbiri orijinal bileşikten daha aktifdeğildir.

Eliminasyon:

Tamsulosin ve metabolitleri esas olarak idrarla atılırlar. Alınan dozun yaklaşık %9'u idrarda değişmemiş etkin madde halinde bulunmaktadır. Hastalarda tok karnına tek dozÜROMAX® uygulamasından sonra ve kararlı hal konumunda, eliminasyon yarı ömrüsırasıyla yaklaşık 10 ve 13 saat olarak ölçülmüştür.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Tamsulosin doğrusal kinetik göstermektedir.

5.3 Klinik öncesi güvenilirlik verileri

Fareler, sıçanlar ve köpekler üzerinde tek dozlu ve tekrarlı dozlu toksisite çalışmaları yürütülmüştür. Ayrıca, sıçanlarda üreme toksisitesi, fareler ve sıçanlarda karsinojenisite vein vivo ve in vitro genotoksisite de incelenmiştir.

Yüksek tamsulosin dozlarında görülen genel toksisite profili, a1-adrenoreseptör antagonistlerinin bilinen farmakolojik etkileriyle uyumludur.

Köpeklerde çok yüksek doz düzeylerinde, EKG değişmeleri oluşmuştur. Bu yanıtın klinik önem taşıdığı düşünülmemektedir. Tamsulosin, önemli genotoksik özellikler göstermemiştir.Dişi sıçan ve farelerin meme bezlerinde, proliferatif değişimlerin insidansında artışbildirilmiştir. Muhtemelen hiperprolaktineminin aracılık ettiği ve yalnızca yüksek dozlardaortaya çıkan bu bulguların önem taşımadığı kabul edilmektedir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristal selüloz Deiyonize suMagnezyum stearat

Metakrilik asit-etil akrilat kopolimer (1:1)

Sodyum hidroksit

Triasetin

Talk

Titanyum dioksit

6.2 Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3 Raf ömrü

**

ÜROMAX®'m raf ömrü, ambalajlandığı şekliyle 24 aydır. Bu süre, ambalajın açıldığı durumları kapsamaz.

6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar

25°C'nin altında oda sıcaklığında, orijinal ambalajında saklanmalıdır.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

ÜROMAX® 0.4 mg MR Değiştirilmiş Salımlı Sert Jelatin Kapsül, PVC/PVDC/ Alüminyum folyo blisterler.

30 kapsül içeren karton kutularda.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir gereklilik yoktur.

Kullanılmamış olan ürün ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü” yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHIBI

Drogsan İlaçları San. ve Tic. A.Ş.

Oğuzlar Mah. 1370. Sok 7/3 06520 Balgat- ANKARA

8. RUHSAT NUMARASI

221 / 19

9. İLK RUHSAT TARIHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 14.10.2009

Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLEME TARİHİ