Amikozit 100mg/2 Ml Im/iv Enjeksiyonluk Çözelti Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BILGISI

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

AMİKOZİT® 100 mg/2 mL IM/IV enjeksiyonluk çözelti Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her 2 mL'lik flakon, 100 mg amikasin baz aktivitesine eşdeğer miktarda amikasin sülfat içerir.

Yardımcı maddeler:

Sodyum metabisülfit................................2,48 mg (2,72 mg sodyum bisülfite

eşdeğer)

Sodyum sitrat dihidrat..............................10,34 mg

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyonluk çözelti

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Amikasin sülfat, Pseudomonas türleri, Escherichia coli, indol-pozitif ve indol-negatif Proteus türleri, Klebsiella-Enterobacter-Serratia türleri, Salmonella, Shigella, Minea-Herellae, Citrobacter freundii ve Providencia türlerini de kapsayan geniş bir gram-negatif organizma spektrumuna karşı etkili, aminoglikozit grubu bir antibiyotiktir.

Bu gram-negatif organizmaların gentamisin ve tobramisine karşı dirençli birçok suşu amikasine in vitro olarak duyarlılık gösterebilir. Amikasine karşı duyarlı başlıca gram-pozitif organizma, metilisine karşı dirençli suşlar da dahil olmak üzere, Staphylococcusaureus'tur. Amikasin, bazı Streptococcus pyogenes, Enterococci ve Diplococcuspneumoniae suşları da dahil, diğer gram-pozitif organizmalara karşı belirli bir düzeydeaktiviteye sahiptir.

AMİKOZİT, duyarlı gram-negatif bakteri suşlarına bağlı ciddi enfeksiyonların kısa vadeli tedavisinde endikedir. Ayrıca, bilinen ya da şüpheli stafilokok kökenlihastalıkların tedavisinde de kullanılabilir.

Tedavide, antibakteriyel ilaçların doğru kullanımına ilişkin resmi kılavuzlar dikkate alınmalıdır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinler ve 12 yaş üzeri çocuklar:

Normal böbrek fonksiyonuna sahip (kreatinin klirensi >50 ml/dak) yetişkinler ve ergenler için önerilen intramusküler ya da intravenöz doz, günde tek bir doz olarak ya da

2 eşit doza bölünerek (12 saatte bir 7,5 mg/kg) uygulanabilen 15 mg/kg/gün'dür.Toplam günlük doz 1,5 gramı geçmemelidir. Günde bir kere uygulamayı destekleyenyeterli veri mevcut olmadığı için, endokarditli ve ateşli nötropenik hastalarda dozuygulaması günde iki kere gerçekleştirilmelidir.

Yaşamı tehdit edici enfeksiyonlar ve/veya Pseudomonas kökenli enfeksiyonlar

Yetişkin dozu her 8 saatte bir 500 mg'a çıkarılabilmekle birlikte, günde 1,5 g'ıgeçmemeli ya da 10 günden fazla bir süre uygulanmamalıdır. Toplamda maksimum 15g'lık bir yetişkin dozu geçilmemelidir.

Üriner sistem enfeksiyonları (pseudomonas enfeksiyonları dışında)

İki eşit doza bölünmüş 7,5 mg/kg/gün (yetişkinlerde günde iki kere 250 mg'a eşdeğer). Amikasinin aktivitesi pH'ın artırılması ile yükseldiği için, üriner alkalileştirici bir ajaneş zamanlı olarak uygulanabilir.

Uygulama şekli

Çoğu enfeksiyon için intramusküler yol tercih edilse de, yaşamı tehdit edici enfeksiyonlarda ya da intramusküler enjeksiyonun uygulanamadığı hastalarda, yavaşbolus (2 ila 3 dakika) ya da infüzyon (30 dakikada %0.25) olarak intravenöz uygulamagerçekleştirilebilir.

İntramusküler ve intravenöz uygulama

Önerilen doz düzeyinde, duyarlı organizmalara bağlı komplike olmayan enfeksiyonlar tedaviye 24 ila 48 saat içerisinde yanıt vermelidir.

3 ila 5 gün içerisinde klinik yanıt elde edilmediği takdirde, alternatif tedavidüşünülmelidir.

İntraperitoneal kullanım

Belirlenmiş peritonit için araştırmayı takiben ya da cerrahi sırasında dışkı yayılmasına bağlı peritoneal kontaminasyondan sonra, AMİKOZİT anestezinin etkisi geçtikten sonrairigasyon ajanı olarak, %0,25 konsantrasyonunda (2,5 mg/ml) kullanılabilir.

Yetişkinlerde damlatma uygulaması isteniyorsa, 500 mg'lık tek bir doz 20 ml distile su içerisinde seyreltilerek, yaraya dikilen bir polietilen kateter aracılığıyla damlatılabilir.Mümkünse, damlatma anestezinin ve kas gevşetici ilaçların etkileri tamamen ortadankalkana kadar ertelenmelidir.

Diğer uygulama yolları

Apse boşlukları, plevral boşluk, periton ve serebral ventriküllerde irigasyon çözeltisi olarak %0,25 konsantrasyonunda AMİKOZİT etkili bir şekilde kullanılabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, ilacın birikmesini önlemek için günlük doz azaltılmalı ve/veya dozlar arasındaki aralıklar artırılmalıdır. Böbrek fonksiyonundabilinen ya da şüpheli bir azalma olan hastalarda dozun hesaplanması için önerilen biryöntem serum kreatinin konsantrasyonunun (mg/100 ml olarak) 9 ile çarpılması ve eldeedilen rakamın saat cinsinden dozlar arasındaki aralık olarak kullanılmasıdır.

Serum Kreatinin Konsantrasyonu(mg/100ml)		7.5 mg/kg/IM Amikasin dozları arasındaki aralık(saat)
1.5		13.5
2.0		18
2.5		22.5
3.0	X 9 =	27
3.5		31.5
4.0		36
4.5		40.5
5.0		45
5.5		49.5
6.0		54

Böbrek fonksiyonu tedavi sırasında gözle görünür derecede değişebileceği için, serum kreatinin değeri sıkça ölçülmeli ve doz rejimi gerektiği gibi ayarlanmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

4 haftalık ile 12 yaş arası çocuklar:

Normal böbrek fonksiyonuna sahip çocuklar için önerilen intramusküler ya da intravenöz doz (yavaş intravenöz infüzyon), günde bir kere 15-20 mg/kg ya da 12 saattebir 7,5 mg/kg olarak uygulanabilen 15-20 mg/kg/gün'dür. Günde bir kere uygulamayıdestekleyen yeterli veri mevcut olmadığı için, endokarditli ve ateşli nötropenikhastalarda doz uygulaması günde iki kere gerçekleştirilmelidir.

Yenidoğanlar:

Önerilen doz 10 mg/kg'lık bir başlangıç yükleme dozunu takiben, 12 saatte bir 7,5 mg/kg'dır (bkz. bölüm 4.4 ve 5.2).

Prematüre bebekler:

Prematüre bebeklerde önerilen doz 12 saatte bir 7,5 mg/kg'dır (bkz. bölüm 4.4 ve 5.2).

İntravenöz uygulama için özel öneriler:

Pediyatrik hastalarda, kullanılan seyreltici miktarı hastanın tolere ettiği amikasin miktarına bağlıdır. Çözelti normalde 30 ila 60 dakikalık bir sürede infüzyon olarakuygulanmalıdır. Bebeklere 1 ila 2 saatlik bir infüzyon uygulanmalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Amikasin böbrekler yoluyla atılır. Böbrek fonksiyonu mümkün olan her fırsatta değerlendirilmeli ve dozaj yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonu bozukluğunda açıklandığıgibi ayarlanmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Ürünün bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.

Myasthenia gravis.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Hastalarda amikasin tedavisi sırasında yeterli hidratasyon sağlanmalıdır.

Böbrek fonksiyon bozukluğu ya da azaltılmış glomerüler filtrasyonu olan hastalarda, amikasin dikkatle kullanılmalıdır. Bu hastalarda, böbrek fonksiyonu tedaviden önce vetedavi sırasında periyodik olarak olağan yöntemlerle değerlendirilmelidir. Günlük dozlar,anormal derecede yüksek kan düzeylerinin birikmesini önlemek ve ototoksisite riskiniminimuma indirmek için, serum kreatinin konsantrasyonlarına göre azaltılmalı ve/veyadozlar arasındaki aralık uzatılmalıdır.

Diğer aminoglikozitlerde olduğu gibi, amikasin kullanımına bağlı olarak ototoksisite ve/veya nefrotoksisite ortaya çıkabilir; dozaj ve yeterli hidratasyonla ilgili önlemleruygulanmalıdır.

Böbrek iritasyonuna dair belirtiler (albümin, silindir, kırmızı ya da beyaz kan hücreleri) ortaya çıktığı takdirde, hidratasyon artırılmalıdır; ayrıca dozajda bir azaltma uygunolabilir. Bu bulgular genellikle tedavi tamamlandığında ortadan kalkar. Fakat azotemi yada idrar çıkışında ilerleyici bir azalma meydana geldiği takdirde, tedavi kesilmelidir.

İlave bir toksisite oluşabileceği için, amikasinin aminoglikozite karşı alerji öyküsü olan hastalarda ya da geçmişte streptomisin, dihidrostreptomisin, gentamisin, tobramisin,kanamisin, bekanamisin, neomisin, polimiksin B, kolitsin, sefaloridin ya da viomisingibi nefrotoksik ve/veya ototoksik ajanların uygulanması ile indüklenen subklinik renalya da sekizinci sinir hasarı olabilecek hastalarda kullanımı dikkatle değerlendirilmelidir.

Bu hastalarda, amikasin yalnızca eğer hekimin görüşüne göre tedavinin sağlayacağı avantajlar potansiyel risklerden ağır basıyorsa kullanılmalıdır.

Aminoglikozitler nöromusküler iletimi bozabileceği için, parkinsonizm gibi musküler bozuklukları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Cerrahi sırasında verilen yüksekdozlar geçici bir miyastenik sendroma neden olmuştur.

Bu ürün 2.48 mg (2.72 mg sodyum bisülfite eşdeğer) sodyum metabisülfit içerir. Nadir olarak şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları ve bronkospazma neden olabilir.

Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; yani sodyum içermediği kabul edilebilir.

Pediyatrik kullanım

Aminoglikozitler bu hastaların renal immatüritesi ve sonuçta bu ilaçların serum yarılanma ömründe ortaya çıkan uzama nedeniyle prematüre ve yeni doğan bebeklerdedikkatle kullanılmalıdır.

Küçük çocuklarda amikasinin intraperitoneal kullanımı önerilmez.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Potansiyel olarak nefrotoksik ya da ototoksik diğer etkin maddelerle eş zamanlı kullanımdan kaçınılmalıdır. Bu mümkün olmadığında, hastalar dikkatle izlenmelidir.Amikasin hızlı etkili diüretik ilaçlarla birlikte kullanıldığında, özellikle de diüretikintravenöz olarak uygulandığında, ototoksisite riski artmaktadır. Bu maddeler arasında,kendileri de birer ototoksik ajan olan furosemid ve etakrinik asit yer almaktadır. Geridönüşümsüz sağırlıkla sonuçlanabilir.

Nöromusküler blokaj ve takiben solunum sıkıntısı oluşabileceği için, anestezik ya da kas gevşetici ilaçların (eter, halotan, d-tubokürarin, süksinilkolin ve dekametanyum) etkisialtında olan hastalarda amikasinin intraperitoneal kullanımı önerilmez.

İndometazin yenidoğanlarda amikasinin plazma konsantrasyonunu artırabilir.

Böbrek fonksiyonu şiddetli düzeyde bozulmuş hastalarda, penisilin tipi ilaçların eş zamanlı kullanımı ile aminoglikozitlerin aktivitesinde bir azalma meydana gelebilir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: D

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar /Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Amikasin gebelik sırasında kullanılırsa ya da bu ilacı kullanırken hasta gebe kalırsa, hasta fötusta meydana gelebilecek potansiyel hasar konusunda uyarılmalıdır.

Gebelik dönemi

Aminoglikozitlerin gebelik sırasında kullanımına ilişkin sınırlı düzeyde veri mevcuttur. Aminoglikozitler fötusa zarar verebilir. Aminoglikozitler plasentayı geçebildiğinden,anneleri gebelik sırasında streptomisin kullanan çocuklarda total, geri dönüşümsüz, ikitaraflı konjenital sağırlık vakaları bildirilmiştir. Diğer aminoglikozitlerle tedavi edilengebe kadınlarda fetus ya da yeni doğan üzerinde advers etkiler bildirilmemiş olsa da,hasar görme potansiyeli mevcuttur.

Laktasyon dönemi

Amikasin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emzirmeye mi yoksa tedaviye mi son verilmesi gerektiği konusunda bir karar verilmelidir.

Amikasin gebe kadınlara ve yeni doğan bebeklere yalnızca kesinlikle gerekli olduğunda ve tıbbi gözetim altında uygulanmalıdır (bkz. bölüm 4.4).

Üreme yeteneği/Fertilite

Bu konuda çalışma yoktur.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Herhangi bir etki belirtilmemiştir.

4.8. İstenmeyen etkiler

AMİKOZİT kullanımına ilişkin istenmeyen etkiler için aşağıdaki terimler ve sıklık dereceleri kullanılmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100, <1/10); yaygın olmayan (> 1/1,000, <1/100); seyrek (> 1/10,000, <1/1,000); çok seyrek (<1/10,000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Sinir sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Akut müsküler paraliz

Göz hastalıkları

Bilinmiyor: İntravitreal amikasin enjeksiyonunu takiben retinal toksisite

Kulak ve iç kulak hastalıklarıSolunum, göüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Bilinmiyor: Apne, bronkospazm

Gastrointestinal hastalıklar

Bilinmiyor: Bulantı ve kusma

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Bilinmiyor: Şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları

Böbrek ve idrar hastalıkları

Bilinmiyor: Renal iritasyon ile ilişkili üriner belirtiler (serum kreatinin düzeylerinde artış, albüminüri, silindir ve kırmızı ya da beyaz kan hücreleri), azotemi ve oliguri

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Bilinmiyor: Deri döküntüsü, ilaç ateşi, baş ağrısı, parestezi, eozinofili, artralji, anemi ve hipotansiyon

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarakizlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli adversreaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr[email protected]:4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı ya da toksik reaksiyon durumunda, peritoneal diyaliz ya da hemodiyaliz amikasinin kandan atılmasına yardımcı olacaktır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Aminoglikozid antibakteriyeller ATC Kodu: J01GB06

Amikasin sülfat, Pseudomonas türleri, Escherichia coli, indol-pozitif ve indol-negatif Proteus türleri. Klebsiella-Enterobacter-Serratia türleri, Salmonella, Shigella, Minea-Herellae, Citrobacter freundii ve Providencia türlerini de kapsayan geniş bir gram-negatif organizma spektrumuna karşı etkili, aminoglikozid grubu bir antibiyotiktir.

Bu gram-negatif organizmaların gentamisin ve tobramisine karşı dirençli birçok suşu amikasine in vitro olarak duyarlılık gösterebilir. Amikasine karşı duyarlı başlıca grampozitif organizma, metisiline karşı dirençli suşlar da dahil olmak üzere, Staphylococcusaureus'tur. Amikasin, bazı Streptococcus pyogenes, Enterococci ve Diplococcuspneumoniae suşları da dahil, diğer gram-pozitif organizmalara karşı belirli bir düzeydeaktiviteye sahiptir.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

AMİKOZİT intramusküler enjeksiyonu takiben hızla emilir. 250 mg ve 500 mg'lık i.m. dozların uygulanmasından 1 saat sonra sırasıyla yaklaşık 11 mg/l ve 23 mg/l'lik pikserum düzeylerine ulaşılır. Enjeksiyondan 10 saat sonra gözlenen düzeyler sırasıyla 0,3mg/l ve 2,1 mg/l'dir.

Dağılım:

Normal yetişkinlere 30 dakikalık bir sürede intravenöz infüzyon olarak uygulanan 500 mg'lık tek doz infüzyonun sonunda ortalama 38 mg/l'lik bir pik serum konsantrasyonuoluşturur. Tekrarlanan infüzyonlar ilaç birikimine neden olmaz.

AMİKOZİT parenteral uygulamayı takiben serebrospinal sıvıda, plevral sıvıda, amniyotik sıvıda ve peritoneal boşlukta saptanmıştır.

Çoklu günlük doz çalışmalarından elde edilen veriler normal bebeklerde spinal sıvı düzeylerinin serum konsantrasyonlarının yaklaşık %10 ila 20'si olduğunu vemenenjitte %50'ye ulaşabileceğini göstermektedir.

Biyotransformasyon:

%20 ya da daha düşük bir bölümü serum proteinine bağlanmaktadır ve serum konsantrasyonları duyarlı organizmalar için 10 ila 12 saat bakterisidal aralıktakalmaktadır.

AMİKOZİT ekstraselüler sıvılardan kolaylıkla yayılmakta ve başlıca glomerüler filtrasyon yoluyla idrardan değişmemiş olarak atılmaktadır. Normal renal fonksiyonlarıolan kişilerde yarılanma ömrü iki ila üç saattir.

Eliminasyon:

250 mg'lık bir dozun intramusküler uygulamasını takiben, yaklaşık %65'lik bir bölüm 6 saatte ve %91'lik bir bölüm 24 saat içerisinde atılmaktadır. İdrar konsantrasyonları ilk 6saatte ortalama 563 mg/l ve 6 ila 12 saatte 163 mg/l'dir. 500 mg'lık i.m bir dozu takibenortalama idrar konsantrasyonları ilk 6 saatte ortalama 832 mg/l'dir.

İntramusküler ve intravenöz uygulama

Yenidoğanlarda ve özellikle de prematüre bebeklerde, amikasin renal eliminasyonu azalmaktadır.

Doğum ağırlıklarına göre gruplandırılan (<2000, 2000-3000 ve >3000g) yenidoğanlarda gerçekleştirilen tek bir çalışmada (postnatal yaş: 1-6 gün), Amikasin 7.5 mg/kg'lık birdozda intramusküler ve/veya intravenöz olarak uygulanmıştır. 3000 g'ın üzerindeki yenidoğanlarda klirens 0.84 ml/dak/kg ve terminal yarılanma ömrü yaklaşık 7 saatbulunmuştur. Bu grupta, başlangıç dağılım hacmi ve kararlı durumdaki dağılım hacmisırasıyla 0.3 ml/kg ve 0.5 mg/kg olarak saptanmıştır. Daha düşük doğum ağırlığına sahipgruplarda, klirens/kg daha düşük ve yarılanma ömrü daha uzun saptanmıştır. Yukarıdakitüm gruplarda 12 saatte bir tekrarlanan doz uygulaması 5 günün sonunda birikmeyeneden olmamıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İlave bilgi mevcut değildir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum metabisülfit (sodyum bisülfite eşdeğer)

Sodyum sitrat dihidrat Sülfürik asit (pH ayarı için)

Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

Uygulanabilir değildir.

6.3. Raf ömrü

36 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki sıcaklıklarda dondurulmamalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda, bütil lastik tıpa ile kapatılmış flip-off alüminyum kapaklı 2 ml'lik USP Tip-1 cam flakonda

6.6. Tıbbi ürünlerden arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği” ne uygun olarak imhaedilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Avixa İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti.

Başakşehir/İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI

2023/458

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 21.11.2023 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ