Sefotak 0,5 G/2 Ml Im/iv Enjeksiyonluk Çözelti Hazırlamak İçin Toz ve Çözücü Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BILGISI1. BEŞERI TIBBI URUNUN ADI

SEFOTAK® 0,5 g/2 mL IM/IV Enjeksiyonluk Çözelti Hazırlamak İçin Toz ve Çözücü

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Sefotaksim sodyum 557,026 mg

(500 mg sefotaksime eşdeğer)

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Flakon

Beyaz - uçuk sarı renkli toz

4. KLİNİK ÖZELLİKLER4.1. Terapötik endikasyonlar

SEFOTAK, sefotaksime duyarlı mikroorganizmalardan ileri gelen aşağıdaki ciddi enfeksiyonlarda kullanılır:

• Küratif tedavi

- Solunum yolları enfeksiyonları

- Üriner sistem enfeksiyonları

- Genital enfeksiyonlar

- Septisemi, bakteriyemi

- Endokardit

- Peritonit dahil karın içi enfeksiyonlar

- Menenjit (Listeria nedenli olan hariç) ve diğer merkezi sinir sistemi enfeksiyonları

- Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları

- Kemik ve eklem enfeksiyonları

• Cerrahi profilaksi

- Gastrointestinal cerrahi

- Genitoüriner cerrahi

- Obstetrik ve jinekolojik cerrahi

4.1 Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:- Küratif tedavide dozaj

SEFOTAK, IM veya IV yoldan uygulanan (yavaş enjeksiyon veya infüzyon ile) enjektabl bir antibiyotiktir ve aşağıdaki gibi reçete edilir:

Normal renal fonksiyona sahip yetişkinlerde dozaj

Tablo 1

Endikasyonlar	Birim doz	Doz aralığı	Uygulama şekli	Günlük doz
Komplike olmayan gonore	0.5 ya da 1 g	tek doz	IM	0.5 ila 1 g
Komplike olmayan /orta derecede enfeksiyonlar	1 ila 2 g	8 ya da 12 saat	IM ya da IV	2 ila 6 g
Ciddi enfeksiyonlar	_	6 ya da 8 saat	IV	6 ila 8 g

Enfeksiyon duyarlı olmayan türler sebebiyle oluşmuşsa, SEFOTAK'ın uygun tedavi olup olmadığının anlaşılması için antibiyotik duyarlılık testi yapılmalıdır.

- Cerrahi profilaksisinde dozaj:

Yetişkinlerdeki normal dozaj

Anestezi indüksiyonu sırasında IV ya da IM olarak 1 g sefotaksim verilir, gerekirse operasyon sonrasında tekrarlanır. Bu tedavinin süresi 24 saati geçmemelidir.

Sezaryen ameliyatı

Göbek bağı kesilirken 1 g sefotaksim IV olarak, ardından ilk dozdan 6 ve 12 saat sonra 1 g sefotaksim IM ya da IV olarak uygulanır.

Uygulama şekli:

IV uygulama (enjeksiyon veya infüzyon):

Enjeksiyon ya da infüzyon çözeltisi için suda sefotaksim çözülür ve hemen kullanılmalıdır.

Aralıklı IV enjeksiyonlar için, solüsyon 3 ila 5 dakikalık süre içinde enjekte edilmelidir. Pazarlama sonrası izleme sırasında, potansiyel olarak yaşamı tehdit eden aritmi, santral venözkateter yoluyla hızlı intravenöz sefotaksim alan çok az sayıda hastada rapor edilmiştir.

IM uygulama

IM uygulama durumunda SEFOTAK, % 1 lidokain çözeltisinde çözülerek kullanılmalıdır. Bu sırada ilacın damara zerk edilmemesine dikkat edilmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

- Renal fonksiyon bozukluğu olan yetişkinlerde dozaj Tablo 2

Kreatinin klerensi Birim doz Doz aralığı Günlük doz <10 ml/dak Yarım doz (bkz. tablo I) Aynı (bkz. tablo I) Yarım doz (bkz. tablo I)

Kreatinin klerensi ölçülemediğinde, yetişkinler için dozaj serum kreatinin seviyesi kullanılarak aşağıdaki Cockcroft formülü ile hesaplanabilir:

ağırlık (kg) x (140 - yıl cinsinden yaş) 72 x serum kreatinin (mg/dl)ağırlık (kg) x (140 - yıl cinsinden yaş)0.814 x serum kreatinin (^mol/l)

0.85 x yukarıdaki değer

Hemodiyalizdeki hastalarda:Pediyatrik popülasyon:- Normal renal fonksiyona sahip prematürelerde, yeni doğanlarda, bebeklerde ve çocuklarda dozaj

Tablo 3

Hastalar Yaş ya da ağırlık Günlük doz Yol Doz aralığı Prematüre 0 ila 1 hafta 50 ila 100 mg/kg/gün IV 12 saat Prematüre 1 ila 4 hafta 75 ila 150 mg/kg/gün IV 8 saat Bebekler ve <50 kg 50 ila 100 mg/kg/gün IV* ya da 6 ila 8 saat Çocuklar Menenjit gibi şiddetli enfesiyonlar için, günlükdoz iki katınaçıkarılabilir IM* Çocuklar > 50 kg yetişkin dozajı

• 24 saat içinde 2 g aşılmamalıdır. IM yoldan %1 lidokainle hazırlanmış çözelti, 30 aylıktanbüyük çocuklarda kullanılmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Sefalosporinlere karşı aşırı duyarlılık durumunda

• Sefotaksime veya ilacın içeriğindeki maddelerden birine aşırı duyarlılık durumunda

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

•Süperenfeksiyon

Diğer antibiyotiklerle olduğu gibi, sefotaksim kullanımı, özellikle uzun süreliyse, duyarlı olmayan mikroorganizmaların aşırı çoğalması ile sonuçlanabilir. Hastanın durumununsürekli olarak değerlendirilmesi gerekir. Tedavi sırasında süperenfeksiyon oluşursa uygunönlemler alınmalıdır.

• Anafilaktik reaksiyonlar

Sefalosporinler reçete edilmeden önce hastada alerjik diatez ve özellikle beta-laktam antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılık olup olmadığı konusunda bilgi alınması gerekir.

Aşırı duyarlılık reaksiyonu oluşması halinde, tedavi durdurulmalıdır.

Daha önce sefalosporinlere ani-tip aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda SEFOTAK kullanımı kesinlikle kontrendikedir. Herhangi bir kuşku bulunması durumunda, olası herhangibir anafilaktik reaksiyonu tedavi etmek üzere ilk uygulama sırasında bir hekimin hazırbulunması önemlidir.

Vakaların %5 ila %10'unda penisilinler ve sefalosporinler arasında çapraz alerji bulunduğundan, penisiline duyarlı kişilerde sefalosporinleri kullanırken son derece temkinliolmak gerekir; ilk uygulama sırasında dikkatli bir takip önemlidir. Bu iki antibiyotik grubu ileortaya çıkan aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaksi) ciddi hatta ölümcül olabilir (acilönlemler için ''Anafilaktik şokta alınması gerekli acil önlemler'' bölümüne bakınız). Aşırıduyarlılık reaksiyonu oluşması halinde, tedavi durdurulmalıdır.

• Ciddi büllöz reaksiyonlar

Sefotaksim ile Stevens-Johnson sendromu ya da toksik epidermal nekroliz gibi ciddi deri reaksiyonları bildirilmiştir (Bkz. Bölüm 4.8). Hastalara deri ve/veya mukoza reaksiyonuortaya çıktığında tedaviye devam etmeden önce hemen doktorları ile iletişime geçmelerisöylenmelidir.

•Clostridium difficileile ilişkili hastalık (örn. psödomembranöz kolit)

Özellikle geniş spektrumlular olmak üzere çeşitli antibiyotikler ile tedavi sırasında ya da tedaviden sonraki ilk haftalarda ortaya çıkan şiddetli ve/veya uzun süreli ishal

ClostridiumdifficileClostridium difficile

nedenli hastalığı teşhisetmenin en iyi yolu, feçeste bu patojenin ve daha da önemlisi bunun sitotoksinlerininaraştırılmasıdır.

Psödomembranöz kolitten kuşkulanılması durumunda SEFOTAK hemen kesilmeli ve gecikmeden uygun antibiyotik tedavisi (örneğin oral vankomisin veya metronidazol)başlanmalıdır.

Fekal staz,

Clostridium difficile

ile ilişkili hastalığın şiddetini artırabilir.

Peristaltizmi baskılayan ilaçlar kullanılmamalıdır.

• Hematolojik reaksiyonlar

Özellikle uzun süreli tedavilerde sefotaksim tedavisi sırasında lökopeni, nötropeni ve daha seyrek olarak agranülositoz gelişebilir. 7-10 günden uzun süren tedavilerde beyaz kanhücreleri izlenmeli ve nötropeni durumunda tedavi kesilmelidir.

Bazı olgularda tedavi kesilmesi ardından hızla düzelen eozinofili ve trombositopeni bildirilmiştir. Hemolitik anemi olguları da bildirilmiştir (Bkz. Bölüm 4.8).

• Renal yetmezlik

Ciddi renal yetmezliği olanlarda doz, kreatinin klerensine göre ayarlanmalıdır. Eğer gerekiyorsa, serum kreatinin bazında düzenlenmelidir.

• Renal fonksiyonun izlenmesi

Eğer sefotaksim aminoglikozidler ile birlikte verilecekse dikkatli olunmalıdır. Böyle durumlarda hastaların renal fonksiyonu izlenmelidir.

• Sodyum alımı

Sodyum kısıtlamasının gerekli olduğu hastalarda sefotaksimin sodyum içeriği ( 48.2 mg/g sefotaksim) göz önünde bulundurulmalıdır.

• Nötropeni:

10 günden uzun süren tedavilerde beyaz kan hücrelerinin sayımı yapılmalı ve nötropeni durumunda SEFOTAK tedavisi kesilmelidir.

• Nörotoksisite

Sefotaksim dahil olmak üzere yüksek doz beta laktam antibiyotikleri özellikle renal yetmezliği olan hastalarda ansefalopatiye yol açabilir (bilinç kaybı, anormal hareketler vekonvülziyonlar) (Bkz. Bölüm 4.8). Hastalara bu reaksiyonlar ortaya çıktığında tedaviyedevam etmeden önce hemen doktorları ile iletişime geçmeleri söylenmelidir.

• Uygulama önlemleri

Pazarlama sonrası izlemde az sayıda olguda santral venöz kateter ile hızlı intravenöz uygulamada yaşamı tehdit etme potansiyeli olan aritmi bildirilmiştir. Önerilen enjeksiyon yada infüzyon süresine uyulmalıdır (Bkz. Bölüm 4.2).

• Laboratuvar testleri üzerine etkisi

Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi sefotaksim ile tedavi edilen bazı hastalarda pozitif Coombs testi saptanmıştır. Bu fenomen kan çaprazlama testini etkileyebilir.

Özgün olmayan indirgeyicilerle yapılan idrar glukoz testi yalancı pozitif sonuç verebilir. Bu fenomen glukoz oksidaza özgü yöntem kullanıldığında görülmemektedir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Aminoglikozid antibiyotikler ve diüretikler:

Aminoglikozid antibiyotikler veya furosemid gibi potent diüretiklerle tedavi edilen hastalara yüksek dozda sefalosporin uygulanırken, bu kombinasyonların böbrek fonksiyonu üzerindekiolası yan etkilerine karşı dikkatli olunmalıdır. Ancak önerilen dozlarda sefotaksim ilenefrotoksisitede artış beklenmez.

Probenesid, sefalosporinlerin renal tübüllerden atılımını geciktirir ve plazma konsantrasyonlarında artışa neden olur.

Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi, sefotaksim nefrotoksik ilaçların nefrotoksik etkilerini artırabilir.

Sefalosporinlerle tedavi sırasında Coombs testleri pozitif olabilir. Sefotaksim ile tedavi sırasında da karşılaşılabilen bu durum, kanda çapraz karşılaştırma (cross-matching) testiyleetkileşebilir.

Sefotaksim ile tedavi edilen hastalarda, bakır redüksiyon testleriyle (Benedict ve Fehling solüsyonları veya Clinitest) üriner glukoz testi yanlış-pozitif sonuç verebilir. Glukoz-oksidaz-spesifik yöntem kullanıldığında bu duruma rastlanmamaktadır.

Özel popülasyona ilişkin ek bilgiler

Veri yoktur.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Doğurganlık çağındaki kadınlarda, ilacın muhtemel yararı ile potansiyel riski değerlendirilerek kullanımına karar verilmelidir. Doğum kontrol yöntemleri ile etkileşimkonusunda veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Sefotaksim plasentaya geçer.

Birkaç hayvan türünde yapılan çalışmalarda herhangi bir teratojenik veya fetotoksik etki meydana gelmemiştir.

Sefotaksim için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir.

Buna karşın, insanlarda hamilelik sırasında sefotaksimin güvenilirliği henüz kanıtlanmamıştır ve bu nedenle hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Sefotaksim anne sütüne geçtiğinden, ya emzirme ya da annenin SEFOTAK ile tedavisi kesilmelidir.

Üreme yeteneği/ Fertilite

Fare, sıçan ve tavşanlarda üreme toksisitesi çalışmaları, gelişme üzerine ve teratojenik etkisi olmadığını göstermiştir. Fertilite, prenatal ve postnatal gelişme etkilenmemiştir (bkz. Bölüm5.3)

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Sefotaksim sersemliğe neden olabilir ve araç ve makine kullanımını etkileyebilir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (> 1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları Yaygın olmayan:

Tedavi sonlandırıldığında geri dönüşümlü olan eozinofili, trombositlerde (trombositopeni) ve eozinofil sayısında artma (eozinofili) rapor edilmiştir.

Bilinmiyor:

Tedavisi sırasında, özellikle uzun süreli tedavilerde, diğer beta-laktam antibiyotiklerde olduğu gibi, nötropeni ve daha seyrek olarak agranülositoz gelişebilir.

Hemolitik anemi ve tedavi sonlandırıldığında geri dönüşümlü olan nötropeni bildirilmiştir.

10 günden uzun süren tedavilerde kan sayımı mutlaka takip edilmelidir.

Bağışıklık sistemi hastalıkları Yaygın olmayan:

Jarisch-Herxheimer reaksiyonu

Diğer antibiyotiklerle de bildirildiği gibi, borelliosis tedavisinin ilk günlerinde Jarisch-Herxheimer reaksiyonu gelişebilir.

Birkaç hafta süren borelliosis tedavisinden sonra aşağıda belirtilen semptomların bir veya birkaçının ortaya çıktığı rapor edilmiştir: Deri döküntüsü, kaşıntı, ateş, lökopeni, karaciğerenzimlerinde yükselme, solunum güçlüğü, eklem rahatsızlığı. Bu belirtiler, bir dereceye kadarhastanın tedavi gördüğü hastalığın semptomlarıyla uygunluk göstermektedir.

Bilinmiyor:

Aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Bunlar, deri döküntüsü, kaşıntı ve daha seyrek olarak ürtiker vücut ısısının normalin üzerine çıkması ve nadir olarak anafilaksiyi (şoklasonuçlanabilen anjiyoödem, bronkospazm) içerir (Bkz. Bölüm 4.4).

Sinir sistemi hastalıkları Yaygın olmayan:

Konvülsiyonlar.

Bilinmiyor:

Baş ağrısı, sersemlik

Sefotaksim dahil yüksek doz beta-laktam antibiyotiklerinin uygulanması, özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda ensefalopatiye neden olabilir. (ör; bilinç bozukluğu, anormalhareketler ve konvülsiyonlar).

Kardiyak hastalıklar Bilinmiyor:

Santral venöz kateter yolundan hızlı bolus şeklinde sefotaksim uygulan masını takiben çok az sayıda hastada hayatı tehdit eden aritmi bildirilmiştir.

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar Bilinmiyor:

Bronkospazm

Gastrointestinal hastalıklar Yaygın olmayan:

İshal.

Bilinmiyor:

Bulantı, kusma, karın ağrısı gelişebilir.

Tüm diğer geniş spektrumlu antibiyotiklerle olduğu gibi, bazı vakalarda kanlı dışkının eşlik edebildiği ishal bazen enterokolitin bir semptomu olabilir. Antibiyotiklerle ortaya çıkabilenenterokolitin özel bir formu psödomembranöz kolittir [çoğu vakada

Clostridium diffıcile'yeHepato-bilier hastalıklar Yaygın olmayan:

Karaciğer enzimleri (ALT, AST, LDH, gamma-GT ve/veya alkalen fosfataz,) ve/veya bilirubin düzeylerinde artış. Aynı zamanda enfeksiyonla da açıklanabilen bu laboratuvarparametrelerindeki bozukluklar seyrek olarak normal değerlerin üst sınırlarmın iki katınıaşabilir ve genellikle kolestatik ve çoğunlukla da asemptomatik bir karaciğer hasarına yolaçabilir.

Bilinmiyor:

Hepatit (bazen sarılıkla beraber) bildirilmiştir.

Deri ve deri altı doku hastalıkları Yaygın olmayan:

Döküntü, pruritus, daha az sıklıkla ürtiker.

Bilinmiyor:

Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi, bazı büllöz erüpsiyon vakaları (eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz) ve ışığa duyarlılık reaksiyonubildirilmiştir.

Böbrek ve idrar hastalıkları Yaygın olmayan:

Özellikle aminoglikozidler ile birlikte kullanıldıklarında sefotaksim de dahil olmak üzere sefalosporinlerin uygulaması sırasında renal fonksiyonda düşüş (kreatinin yükselmesi)gözlemlenmiştir.

Bilinmiyor:

Diğer bazı sefalosporinlerle olduğu gibi, nefrit gelişebilir.

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

:

Bilinmiyor:

Vajinal kandidiazis.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar Çok yaygın:

Enjeksiyon bölgesinde ağrı (IM uygulama)

Yaygın olmayan:

Ateş

Enjeksiyon yerinde enflamasyon

İntravenöz sefotaksim uygulanan hastalarda birkaç vakada flebit/tromboflebit bildirilmiştir. Bununla birlikte, bu durum nadiren tedavinin kesilmesine yol açmıştır.

Bilinmiyor:

Süperenfeksiyon:_Diğer antibiyotiklerle olduğu gibi, sefotaksim kullanımı, özellikle uzun süreliyse, duyarlı olmayan mikroorganizmaların aşırı çoğalması ile sonuçlanabilir. Hastanındurumunun sürekli olarak değerlendirilmesi gerekir. Tedavi sırasında süperenfeksiyonoluşursa uygun önlemler alınmalıdır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirilmesi gerekmektedir

(www.titck.gov.tr:[email protected]:4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Sefotaksimin serum düzeyleri periton diyalizi veya hemodiyalizle düşürülebilir. Doz aşımı durumunda, özellikle böbrek yetmezliğinde geri dönüşümlü ensefalopati oluşma riski vardır.Belirli bir antidot bulunmamaktadır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Beta laktam antibiyotikleri ATC kodu: J01DD01

Sefotaksim parenteral yolla uygulanan, 2-aminotiyazol sefalosporin grubu bir antibiyotiktir. Etkisini hücre duvarının sentezini inhibe ederek gösterir. Birçok beta laktam'a karşı stabildir.

Sefotaksim genel olarak aşağıdaki mikroorganizmalara etkilidir:

Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Citrobacter diversus*, Citrobacter freundii*,Clostridium perfringes, Corynebacterium diptheriae, E.coli, Enterobacter spp*,Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium,Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca,Morganella morganii,Neisseria meningitidis,Propionibacterium, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia, Streptococcus pneumoniae,Salmonella türleri, Serratia türleri*, Shigella, Streptokoklar, Veillonella, Yersinia*

* Sefodizime duyarlılık epidemiyolojiye ve ülkenin direnç seviyesine bağlıdır.

Aşağıdaki mikroorganizmalar sefotaksime dirençlidir:

Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile Enterococcus,Listeria monocytogenes,Pseudomonasaeruginosa, Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophili.5.2. Farmakokinetik özellikler

Tablo 4

Yetişkinlerdeki farmakokinetik özellikler

	Sağlıklı yetişkinler	Sağlıklı yetişkinler
	IV (5 dakika)	IM
1. Doz 2. Absorbsiyon	1 g	1 g
Biyoyararlanım (%) 3. Kinetik parametreler	100	90-95
Tmax (h)		0.5
Cmax (^g/ml)	100	20-30

Terminal yarılanma ömrü(h)	0.9-1.1	1.3
Dağılım hacmi(l/kg)	0.30
Proteine bağlanma Tip	Albümin
%	25-40
4. Metabolizma Karaciğer	+
-Metabolitler M1	Desasetil CTX*
M2	Laktamin form
M3	Laktamin form
5. Eliminasyon İdrar	% 90
Feçes	CTX: %50 desasetil CTX: %15-25 M2 + M3: %15 - 30%10

*Sağlıklı gönüllülerde desasetilsefotaksimin yarılanma ömrü yaklaşık olarak 2 saattir. Antibakteriyel etkisi sefotaksimle sinerjiktir.

Dağılım:

5 dakika süresince 1 g IV enjeksiyonunun ardından, plazma konsantrasyonu 100 ^g/ml'dir. IM yolu ile verilen aynı 1 g'lık dozun ^ saat sonra maksimum plazma konsantrasyonu 20 ila30 ^g/ml'dir.

Sanal yarılanma ömrü 1 saat (IV yol) ila 1-1.5 saattir (IM yol)

Sanal dağılım hacmi 0.3 l / kg'dır.

Sefotaksimin plazma proteinlerine bağlanma oranı, özellikle albümine olmak üzere %25-40 arasında değişmektedir.

Biyotransformasyon:

Karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyon:

%50'si değişmemiş sefotaksim ve yaklaşık %20'si desasetilsefotaksim halinde olmak üzere uygulanan dozun yaklaşık %90'ı idrar yolu ile elimine edilir

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlılarda:

80 yaşından büyük hastalarda, sefotaksimin yarılanma ömrü ortalama olarak 2.5 saate yükselmektedir. Dağılım hacmi gençlerle karşılaştırıldığında değişmemiştir.

Renal bozukluğu olan yetişkin hastalar:

Dağılım hacmi hemen hemen değişmez, böbrek yetmezliğinin son aşamasında bile yarı ömrü 2.5 saati geçmez.

Bebekler, çocuklar, yenidoğanlar ve prematüre bebekler:

Bebek ve çocuklarda, sefotaksimin plazma seviyeleri ve dağılım hacmi, mg/kg cinsinden aynı dozu alan yetişkinlerde gözlenenlere benzerdir. Yarılanma ömrü 0.75 ila 1.5 saat arasındadeğişir.

Yenidoğanlarda ve prematüre bebeklerde, dağılım hacmi, bebeklerde ve çocuklardakilere benzerdir. Ortalama yarılanma ömrü 1.4 ila 6.4 saat arasında değişir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite:

Hayvan deneylerinde, sefotaksimin akut toksisitesi düşüktür, sıçan ve farelerde IV uygulamayı takiben LD

5050

1.5g/kg'dan büyüktür.

Sıçan ve köpeklerde subakut toksisite; 13 hafta süreyle, sıçanlarda SC 300 mg/kg/gün doz; köpeklerde IV 1500 mg/kg/gün doz uygulanarak yürütülmüştür.

Kronik toksisite:

Kronik toksisite çalışmalarında, 6 ay süreyle, sıçanlarda SC 250 mg/kg/gün doz; köpeklerde IV 250 mg/kg/gün doz uygulanmıştır. Bu çalışmalarda gözlenen toksisite, minimumdur vesıçanlarda, ince bağırsakta (çekum) dilatasyon ve yüksek dozlarda hafif renal toksisitebelirtileri görülür. Bu sonuçlar, sefotaksimin düşük toksisitesini göstermektedir.

Teratojenite:

Fare, sıçan ve tavşanlarda üreme toksisitesi çalışmaları, gelişme üzerine ve teratojenik etkisi olmadığını göstermiştir. Fertilite, prenatal ve postnatal gelişme etkilenmemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

SEFOTAK diğer antibiyotiklerle aynı enjektör içinde ya da infüzyon solüsyonları içerisinde karıştırılmamalıdır. Bu durum aminoglikozidler olmak üzere tüm antibiyotikler için geçerlidir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız. Işıktan koruyunuz.

Enjeksiyon veya infüzyon için enjeksiyonluk su ile hazırlanmış çözelti:

Sefotaksim steril toz, enjeksiyon için su içinde hazırlandıktan sonra aşağıdaki koşullarda saklanabilir:

- oda sıcaklığında 12 saate kadar (+25°C'yi geçmeyen/normal ışıkta)

-soğutma koşullarında 24 saate kadar (+2°C ila 8°C / ışıktan korunarak)

Solüsyonun açık sarımsı rengi, antibiyotik aktivitenin bozulduğunu göstermez.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

500 mg sefotaksim içeren bir adet flakon ve bir adet 2 ml çözücü içeren tip I renksiz cam ampul

Flakon: Kutu, butil tıpa ve flip off kapak ile kapatılmış toz içeren 15 ml'lik tip III renksiz cam flakon

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Avixa İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti.

Başakşehir/İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

2023/491

9. İLK RUHSAT TARİHİ /RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 12.12.2023 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ