Linkomisin İe 600mg/ 2ml Enjeksiyonluk Çözelti Kısa Ürün Bilgisi

KLINIK ÖZELLIKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

LINKOMİSİN İE, linkomisine duyarlı streptokok, pnömokok ve stafilokoklar gibi Gram-pozitif aerob ya da anaerob bakterilerin neden olduğu ciddi enfeksiyonların tedavisinde endikedir:

Staphylococcus aureusStreptococcus pneumonid'nın

sebep olduğu enfeksiyonlara karşıetkilidir.

Ayrıca

Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringensin vitro

olarak etkilidir.

1. Tonsillit, farenjit, otitis media, sinüzit ve diğer üst solunum yolu enfeksiyonları (ayrıcadifteride ek tedavi olarak kullanılır.)

2. Akut bronşit, kronik bronşitin enfeksiyöz alevlenme dönemleri, pnömoni ve diğer altsolunum yolu enfeksiyonları

3. Selülit, furonkül, apse, impetigo, enfekte yara ve diğer deri ve yumuşak doku enfeksiyonları,LİNKOMİSİN İE'ye duyarlı bakterilerin neden olduğu erizipel, lenfadenit, paronişi, mastit vegangren gibi durumlar

4. Osteomiyelit, septik artrit ve diğer kemik ve eklem enfeksiyonları

5. Septisemi ve/veya endokardit

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinlerde:

A. İntramusküler Uygulama:

1. Her 24 saatte bir 600 mg.

2. Daha ağır enfeksiyonlarda, her 12 saatte bir (ya da daha sık) 600 mg.

B.

1.

2.

3.

çıkılabilir. Günlük maksimum doz 8 gramdır.

1 aylıktan büyük çocuklarda:

A. İntramusküler Uygulama:

1. İntramusküler enjeksiyon olarak 10 mg/kg/gün.

2. Daha ağır enfeksiyonlarda, 12 saatte bir ya da daha sık aralıklarla 10 mg/kg.

B. İntravenöz Uygulama:

(bkz.infüzyon ve s^^reltme oranları)

Enfeksiyonun ağırlığına göre, günde 10-20 mg/kg LİNKOMİSİN İE, infüzyon ve seyreltme oranları bölümünde açıklandığı biçimde uygulanır.

Kullanırken dikkat edilmesi gereken diğer konular:

Beta-hemolitik streptokok enfeksiyonlarında, LİNKOMİSİN İE tedavisi en az 10 gün sürdürülmelidir.

Uygulama şekli:

İntravenöz Uygulamada, Seyreltme Oranı ve İnfüzyon Hızı:

İntravenöz uygulamada, dikkat edilmesi gereken en önemli nokta, 1 gram LİNKOMİSİN İE'nin en az 100 ml uygun bir çözelti

(bkz. Bölüm 6.2)

içinde seyreltilerek ve en az bir saatlik infüzyonhızıyla uygulanması gerektiğidir.

Doz	Kullanılan seyreltici miktarı	İnfüzyon hızı
600 mg	100 mL	1 saat
1 g	100 mL	1 saat
2 g	200 mL	2 saat
3 g	300 mL	3 saat
4 g	400 mL	4 saat

Bu dozlar, önerilen en yüksek günlük LİNKOMİSİN İE dozu olan 8 g aşılmamak koşuluyla gerektiği kadar yinelenebilir.

LİNKOMİSİN İE intravenöz olarak önerilenden daha yüksek konsantrasyonda ve infüzyon hızıyla uygulanırsa ciddi kalp-akciğer reaksiyonları ortaya çıkabilir.

Parenteral ilaçlar, çözelti ve kabın uygun olduğu her durumda, uygulamadan önce partikül madde ve renk değişikliği açısından görsel olarak incelenmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek fonksiyonu ileri derecede bozuk hastalarda, LİNKOMİSİN İE tedavisine gerek duyulduğunda, sağlıklı bireylerdeki dozun % 25-30'unun kullanılması önerilir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, yarılanma süresinin uzun olmasından dolayı, LİNKOMİSİN İE uygulama sıklığının azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır.

Böbrek fonksiyonu ileri derecede bozuk, yüksek doz LİNKOMİSİN İE tedavisi altındaki hastalarda serum linkomisin düzeylerinin takibi önerilir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, yarılanma süresinin uzun olmasından dolayı, LİNKOMİSİN İE uygulama sıklığının azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır.

Anormal karaciğer fonksiyonu olan hastalarda, serum yarılanma ömrü, normal karaciğer fonksiyonlu hastalardan iki kat daha uzun olabilir. Serumdan linkomisinin temizlenmesindehemodiyaliz ve peritoneal diyaliz etkili değildir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan, yüksek doz LİNKOMİSİN İE tedavisi altındaki hastalarda serum linkomisin düzeylerinin takibi önerilir.

Pediyatrik popülasyon:

1 aylıktan küçük pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkililiği bilinmemektedir. Prematüre ve düşük ağırlıklı bebeklerde benzil alkole bağlı toksisite gelişme riski daha fazladır.

Geriyatrik popülasyon:

Bugüne kadar elde edilen deneyimler incelendiğinde, ilişkili ciddi hastalıktan muzdarip yaşlı hastalardan oluşan alt grubun ishali daha az tolere edebileceği ortaya konmuştur. Bu hastalaraLİNKOMİSİN İE verildiğinde dışkılama sıklığındaki değişiklikler için hastanın dikkatli birşekilde izlenmesi gerekir.

4.3. Kontrendikasyonlar:

LİNKOMİSİN İE, linkomisin ve klindamisine veya formulasyondaki herhangi bir bileşene aşırı duyarlı olduğu bilinen kişilerde, prematüre bebeklerde ve yenidoğanlarda kullanılmamalıdır

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri:

Linkomisin dahil, hemen hemen tüm antibakteriyel ajanların, hafif ile hayatı tehdit eden derecelerde değişebilen şiddetlerde psödomembranöz kolite yol açabildikleri bildirilmiştir. Bunedenle, antibakteriyel ilaç uygulanmasını takiben diyare görülen hastalarda psödomembranözkolit tanısının düşünülmesi önemlidir.

LİNKOMİSİN İE'yi de içeren birçok antibiyotiğin kullanımı sırasında, psödomembranöz kolit vakaları bildirilmiştir.

Clostridioides difficile

ilişkili diyare

Linkomisin dahil hemen tüm antibakteriyel ajanların kullanımıyla

Clostridioides difficileC.difficil^'in

aşırı üremesine yol açar.

C. difficileC.difficile'in

hipertoksin üreten suşları morbidite ve mortalitede artışa neden olur. Antibakteriyelkullanımının ardından ishal şikayetiyle başvuran tüm hastalarda CDİD düşünülmelidir. CDİD'ınantibakteriyel ilaçların alınmasından iki ay geçtikten sonra ortaya çıktığı bildirildiğinden dikkatlibir tıbbi öykü alınması gerekir.

CDİD'dan şüphe edilmesi veya CDİD'ın teyit edilmesi durumunda

C. difficildeC. difficile'in

antibakteriyel tedavisi vecerrahi değerlendirme yapılmalıdır.

Kanıtlanmış veya kuvvetli şüphe duyulan bakteriyel enfeksiyon veya profilaktik bir endikasyon yokluğunda LİNKOMİSİN İE reçete edilmesi hastaya fayda sağlamayacak ve ilaca dirençlibakteri gelişme riskini arttıracaktır.

Nüksler vankomisin ile tedavi edilir. Diğer bir tedavi seçeneği olarak, 7-10 gün süreyle günde 4 kez 25.000 ünite basitrasin verilebilir.

Difenoksilat gibi, barsak stazına yol açan ilaçlardan kaçınılmalıdır.

LİNKOMİSİN İE, bir gastro-intestinal sistem hastalığı, özellikle koliti olan kişilerde, dikkatli kullanılmalıdır.

Serebrospinal sıvıya yeterli miktarda geçmediğinden, menenjit tedavisinde önerilmez.

LINKOMİSİN İE steril solüsyonu, intravenöz yoldan bolus tarzında uygulanmamalı, damar içine sulandırılmadan verilmemeli, en az 60 dakika sonra uygulama şekli bölümünde belirtildiğişekilde uygulanmalıdır. Önerilenden daha yüksek konsantrasyon ve infüzyon hızıylauygulandığında ciddi kardiyopulmoner reaksiyonlar meydana gelmiştir. Uzun süreli tedavisırasında peridyodik olarak karaciğer ve böbrek fonksiyon testleri ve kan sayımı yapılmalıdır.

Tedavi sırasında, preparata duyarlı olmayan mikroorganizmalar, özellikle maya mantarları üreyebilir.

LİNKOMİSİN İE kullanımı duyarlı olmayan organizmaların, özellikle mayaların aşırı üremesine neden olabilir. Süper enfeksiyonlar görülmesi durumunda, klinik durumun gerektirdiği şekildeuygun önlemler alınmalıdır. Daha önceden Candida enfeksiyonları olan hastalara LİNKOMIsINİE tedavisi uygulanması gerektiğinde, eş zamanlı antifungal tedavi verilmelidir.

Hipersensitivite

LİNKOMISIN IE KULLANıMı ILE ANAFILAKSI VE STEVENS-JOHNSON SENDROMU (SJS), TOKSIK EPIDERMAL NEKROLIZ (TEN), AKUT JENERALIZE EKZANTEMATÖZ PÜSTÜLOZ (AJEP) VE ERITEMA MULTIFORME GIBI CIDDIKUTANÖZ ADVERS REAKSIYONLAR DAHIL CIDDI HIPERSENSITIVITE REAKSIYONLARı RAPORLANMıŞTıR. BIRANAFILAKTIK REAKSIYON VEYA ŞIDDETLI CILT REAKSIYONU MEYDANA GELIRSE, LİNKOMISIN IEKESILMELIDIR VE UYGUN TEDAVIYE BAŞLANMALıDıR. (BKZ. BÖLÜM 4.8)

Astım veya belirgin alerji geçmişi olan hastalarda LİNKOMIsIN İE dikkatli kullanılmalıdır.

Belli enfeksiyonlar, antibiyotik tedavisine ek olarak insizyon ve drenaj veya diğer cerrahi prosedürleri gerektirebilir.

Bu ilaç her 2 mL'lik ampulde 18 mg benzil alkol içerir. Benzil alkol alerjik reaksiyonlara neden olabilir.

Karaciğer veya böbrek hastalığınız varsa hekiminize veya eczacınıza danışınız. Bunun nedeni, vücudunuzda büyük miktarlarda benzil alkolün biirkmesi ve metabolik asidoz olarak adlandırılanyan etkilere neden olabilmesidir.

Pediyatrik Hastalarda Benzil Alkol Toksisitesi (Gasping Sendromu)

LİNKOMISIN İE ENJEKSIYONLUK ÇÖZELTI, HER 2 ML'LIK AMPULDE 18 MG BENZIL ALKOL IÇERIR. KORUYUCU BENZIL ALKOLÜN BEBEKLERDE NEFES DARLıĞı (GASPING SENDROMU) OLARAK ADLANDıRıLANSOLUNUM PROBLEMLERI DE DAHIL OLMAK ÜZERE (ÇOKLU ORGAN DISFONKSIYONU, SOLUNUM SISTEMIBOZUKLUĞU, AĞıR METABOLIK ASIDOZA NEDEN OLABILIR) VE ÖLÜM DAHIL OLMAK ÜZERE CIDDI YAN ETKILER ILEILIŞKILENDIRILMIŞTIR. HER NE KADAR BU ÜRÜNÜN NORMAL TERAPÖTIK DOZUYLA ALıNAN BENZIL ALKOL GASPINGSENDROMU ILE ILIŞKILENDIRILEN DOZDAN BELIRGIN OLARAK DAHA AZ OLSA DA TOKSISITENIN GÖRÜLDÜĞÜMINIMUM BENZIL ALKOL MIKTARı BILINMEMEKTEDIR. BENZIL ALKOL TOKSISITE RISKI UYGULANAN MIKTARA VEKARACIĞER ILE BÖBREKLERIN KIMYASALLARı DETOKSIFIYE EDEBILME KAPASITESINE BAĞLıDıR. PREMATÜRE VEDÜŞÜK KILODA DOĞAN BEBEKLER TOKSISITE GELIŞTIRMEYE DAHA YATKıNDıRLAR.

Prematüre bebekler ve yeni doğanlara (0-4 haftalıklarda) uygulanmaması gerekir.

Bebeklerde ve 3 yaşına kadar olan çocuklarda toksik reaksiyonlara ve anafilaktoid reaksiyonlara sebebiyet verebilir. Hekim veya eczacı tarafından tavsiye edilmedikçe, 3 yaşından küçükçocuklarda bir haftadan fazla kullanılmaz.

Bu tıbbi ürün her “doz”unda 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; yani aslında “sodyum içermez”.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri:

LINKOMİSİN İE ile eritromisin arasında

in vitro

antagonizma bildirilmiştir, bu iki ilacın birlikte kullanılması önerilmemektedir.

LİNKOMİSİN İE ile kaolin birlikte kullanıldıklarında, linkomisinin gastrointestinal emilimini %90 oranında azaltmaktadır. Bu durum linkomisinin plazma konsantrasyonunu düşürmektedir.Her iki ilacın birlikte kullanılmasının gerekli olduğu durumlarda, hastaların kaolinilinkomisinden 2 saat önce kullanması önerilir.

LİNKOMISIN IE NÖROMUSKÜLER BLOKE EDICI ETKISI GÖSTERILMIŞTIR. BU NEDENLE TUBOKÜRARIN, PANKURONIYUM GIBI NÖROMUSKÜLER BLOKE EDICI ILAÇLARıN ETKISINI ARTıRABILIR. LINKOMISIN, BU TÜRILAÇLARı KULLANAN HASTALARDA DIKKATLE KULLANıLMALıDıR.

Difenoksilat gibi bağırsak stazına yol açan ilaçlardan kaçınılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Linkomisin hidroklorür ile yapılan çalışmalarda klinik olarak anlamlı farmakokinetik ilaç-ilaç etkileşimi görülmemiştir.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik Kategorisi: C.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü (kontrasepsiyon) uygulayanlarda ilacın kullanımı yönünden bir öneri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi:

LİNKOMISIN İE'IN GEBELERDE KULLANıMı ILE ILGILI YETERLI VE KONTROLLÜ ÇALıŞMA YOKTUR. HAYVANLAR ÜZERINDE YAPıLAN ÇALıŞMALAR, GEBELIK /VE-VEYA/ EMBRIYONAL/FETAL GELIŞIM /VE-VEYA/DOĞUM /VE-VEYA/ DOĞUM SONRASı GELIŞIM ÜZERINDEKI ETKILER BAKıMıNDAN YETERSIZDIR. İNSANLARAYÖNELIK POTANSIYEL RISK BILINMEMEKTEDIR. LİNKOMISIN IE KORUYUCU OLARAK BENZIL ALKOL IÇERIR.BENZIL ALKOL PLASENTAYA GEÇEBILIR. İÇERIĞINDEKI BENZIL ALKOL NEDENI ILE GEBEYSENIZ HEKIMINIZE VEYAECZACıNıZA DANıŞıNıZ. BUNUN NEDENI VÜCUDUNUZDA BÜYÜK MIKTARLARDA BENZIL ALKOLÜN BIRIKMESI VEMETABOLIK ASIDOZ OLARAK ADLANDıRıLAN YAN ETKILERE NEDEN OLABILMESIDIR. LİNKOMISIN IE GEREKLIOLMADıKÇA GEBELIK DÖNEMINDE KULLANıLMAMALıDıR.

Laktasyon dönemi:

LINKOMİSİN İE'nin anne sütüne geçtiği söylenmiştir, emzirilen bebeklerde ciddi yan etkilere neden olabileceğinden, emzirme veya LİNKOMİSİN İE tedavisinin kesilmesi kararıverilmelidir.

İçeriğindeki benzil alkol nedeni ile emziriyorsanız hekiminize veya eczacınıza danışınız. Bunun nedeni vücudunuzda büyük miktarlarda benzil alkolün birikmesi ve metabolik asidoz olarakadlandırılan yan etkilere neden olabilmesidir.

Üreme yeteneği/ Fertilite:

Sıçanlarda, günde 300 mg/kg'a kadar çıkan dozlarda (insanlar için önerilen mg/m² esaslı en yüksek dozun yaklaşık 0,36 katı) yapılan fertilite çalışmalarında, üreme üzerine herhangi bir etkigözlenmemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler:

Araç ve makine kullanma üzerine bilinen bir etkisi bulunmamaktadır.

4.8. İstenmeyen etkiler:

Linkomisin ile gözlemlenen etkiler genellikle doz veya konsantrasyona bağlıdır.

İstenmeyen etkiler sistem-organ sınıfı ve sıklık gruplandırmasına göre şu esaslar kullanılarak sıralandırılmaktadır: çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldekiverilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Yaygın olmayan: Vajinal enfeksiyon

Bilinmiyor: Psödomembranöz kolit,

Clostridioides difficil^ye

bağlı kolit (Bkz. Bölüm 4.4)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Biinmiyor: Pansitopeni, agranülositoz, aplastik anemi, lökopeni, nötropeni, trombositopenik purpura

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Bilinmiyor: Anafilaktik reaksiyon (Bkz. Bölüm 4.4), anjiyoödem, serum hastalığı

Sinir sistemi hastalıkları:

Bilinmiyor: Baş ağrısı, baş dönmesi, somnolans

Kulak ve iç kulak hastalıkları:

Bilinmiyor: Vertigo, kulak çınlaması

Kardiyak hastalıkları:

Bilinmiyor: Kardiyopulmoner arrest (Bkz. Bölüm 4.2)

Vasküler hastalıklar:

Bilinmiyor: Hipotansiyon (Bkz. Bölüm 4.2), tromboflebitt

Gastrointestinal hastalıkları:

Yaygın: Diyare, bulantı, kusma

Bilinmiyor: Glossit, stomatit, karın ağrısı, karında rahatsızlık hissi, anal pruritus.

Hepato-bilier hastalıkları:

Bilinmiyor: sarılık ve karaciğer fonksiyon testlerinde bozulma, özellikle transaminazlarda yükselme

Deri ve deri altı doku hastalıkları:
Yaygın olmayan: Döküntü, ürtiker Seyrek: Pruritus

Bilinmiyor: Toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu, akut jeneralize

ekzantematöz püstüloz, büllöz dermatit, eksfoliyatif dermatit, eritema multiforme (Bkz. Bölüm 4.4)

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Bilinmiyor: Böbrek yetmezliği, oligüri, proteinüri, azotemi

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Bilinmiyor: Enjeksiyon yerinde steril apse oluşumuj, sertleşmej, ağrıj ve lokal tahrişj

* LINKOMİSİN İE'nin renal hasar ile doğrudan ilişkisi saptanmamıştır. t Olay intravenöz uygulama ile raporlanmıştır.

J Intramüsküler enjeksiyon ile raporlanmıştır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr:[email protected]::

tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi:

Aşırı doz ile ilgili deneyimler kısıtlıdır.

LINKOMİSİN İE'nin serum konsantrasyonları hemodiyaliz ve periton diyalizinden önemli ölçüde etkilenmez. Hemodializ ya da peritonaldializ ile linkomisin kandan yeteri kadarayrılamamaktadır.

FARMAKOLOJIK ÖZELLİKLER:

5.1. Farmakodinamik özellikler:

Farmakoterapötik grup: Sistemik antibakteriyeller, linkozamidler ATC Kodu: J01FF02

Linkomisin, mikroorganizmanın duyarlılığına ve antibiyotik konsantrasyonuna göre bakterisit ya da bakteriyostatik etki gösteren linkosamid grubu bir antibiyotiktir.

Etki Mekanizması:

Linkomisin, bakteriyel ribozomun 50S alt biriminin 23S RNA'sına bağlanarak bakteriyel protein sentezini inhibe eder. Linkomisin ağırlıklı olarak in vitro bakteriyostatiktir

Direnç

Klindamisin ve linkomisin arasında çapraz direnç gösterilmiştir. Direnç, makrolidlere ve streptogramin B'ye (MLSB fenotipi) çapraz direnci belirleyebilen çoğunlukla 50S ribozomal altbirimin 23S RNA'sındaki spesifik nükleotitlerin metilasyonundan kaynaklanır. Buorganizmaların makrolide dirençli izolatları, D-bölgesi testi veya başka uygun bir yöntemkullanılarak linkomisin/klindamisine karşı indüklenebilir direnç bakımından test edilmelidir.

Antimikrobiyal etkinlik

Linkomisinin hem in vitro hem de klinik enfeksiyonlarda aşağıdaki bakterilerin çoğu suşuna karşı etkili olduğu gösterilmiştir:

Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae

Aşağıdaki in vitro veriler mevcuttur, ancak bunların klinik önemi bilinmemektedir.

Linkomisinin aşağıdaki mikroorganizmalara karşı in vitro etkili olduğu gösterilmiştir. Ancak, LİNKOMİSİN İE'nin bu organizmaların neden olduğu klinik enfeksiyonların tedavisindekigüvenliliği ve etkililiği, yeterli ve iyi kontrollü çalışmalarda kanıtlanmamıştır.

Gram-pozitif bakteriler:

Corynebacterium difteri Streptokok pyogenesViridans grubu streptokoklar

Anaerobik bakteriler:

Klostridium tetani Clostridium perfringens

5.2. Farmakokinetik Özellikler:

Genel özellikler:

Emilim:

600 mg'lık tek bir dozun intramusküler yoldan verilmesinden yarım saat; ya da bir saat sonra, serumda en yüksek antibiyotik düzeyleri elde edilir (11,6 mikrogram/mL). En duyarlı gram-pozitif organizmalarda 17- 20 saate kadar bu terapötik seviye sürdürülür.

600 mg linkomisin, 2 saat içinde intravenöz infüzyon şeklinde verildiğinde, serumda en yüksek antibiyotik düzeyi (15,9 mikrogram/mL) elde edilir ve en duyarlı gram pozitif organizmalar için14 saat boyunca terapötik seviye sağlanır.

Dağılım:

Doku dağılım çalışmaları, safranın önemli bir atılım yolu olduğunu göstermektedir. Vücut dokularının çoğunda kayda değer konsantrasyonlar gösterilmiştir. Linkomisin beyin-omuriliksıvısına (BOS) yayılıyor gibi görünse de, BOS'taki linkomisin konsantrasyonları menenjittedavisi için yetersiz görünmektedir.

Biyotransformasyon:

LİNKOMİSİN İE karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyon:

Karaciğerde metabolize olan LİNKOMİSİN İE'in yarılanma ömrü 5.4 ±1 saattir. Karaciğer ve/veya böbrek fonksiyonlarının bozuk olması, bu sürenin uzamasına yol açabilir.

Bu nedenle karaciğer ya da böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, LİNKOMİSİN İE uygulama sıklığının azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır.

İntramusküler yoldan verilen 600 mg'lık LİNKOMİSİN İE'nin %1,8-24,8'i (ortalama %17,3'ü) idrarla atılır. Aynı doz, 2 saat içinde intravenöz olarak verildiğinde, idrarda saptananmikrobiyolojik olarak aktif bileşiğin miktarı verilen dozun %4,9-30,3'ü (ortalama %13,8)kadardır. LİNKOMİSİN İE, plazmadan hemodiyaliz ya da periton diyaliziyle uzaklaştırılamaz.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

Veri mevcut değil.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Linkomisinin karsinojenik potansiyeli değerlendirilmemiştir.

Linkomisinin, Ames

Salmonellaİn vivo;Drosophila

yavrularında cinsiyet il bağlantılı resesifletal mutasyonları uyarmamıştır. Ancak, linkomisin yeni izole edilmiş sıçan hepatositlerindeprogramlanmamış DNA sentezine neden olmuştur.

300 mg/kg dozda oral linkomisin verilen erkek ve dişi sıçanlarda fertilite bozukluğu gözlenmemiştir (mg/m² olarak önerilen yüksek insan dozunun 0.36 katı).

Linkomisinin 1000 mg/kg'a kadar oral dozları kullanılarak üreme çalışmaları yapılmış (mg/m² olarak önerilen yüksek insan dozunun 1.2 katı) ve doğumdan sütten kesmeye kadar yavrularınsağkalımı üzerine herhangi bir yan etki göstermemiştir.

FARMASOTIK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Benzil alkol, Enjeksiyonluk su, Sodyum hidroksit 6.2. Geçimsizlikler:

LINKOMİSİN İE steril solüsyonu, aşağıdaki çözeltiler ile en az 24 saat herhangi bir geçimsizlik göstermez:

• %5 dekstroz çözeltisi

• %10 dekstroz çözeltisi

• %5 dekstroz ve %0.9 sodyum klorür çözeltisi

• %10 dekstroz ve %0.9 sodyum klorür çözeltisi

• İzotonik NaCl de %5 ve %10'luk dekstroz çözeltisi

• Ringer solüsyonu

• 1/6 M sodyum laktat çözeltisi

• %6'lık salinde dekstran çözeltisi

LİNKOMİSİN İE steril solüsyonu, aşağıdaki vitamin ve antibiyotikleri genellikle kullanılan konsantrasyonlarda içeren enjeksiyon çözeltilerinde, en az 24 saat, herhangi bir fizikselgeçimsizlik göstermez.

B vitamini kompleksi ya da askorbik asit içeren B vitamini kompleksi,

Penisilin G sodyum (4 saat süreyle)

Sefalotin

Tetrasiklin hidroklorür Sefaloridin

Kolestimetat (4 saat süreyle)

Ampisilin MetisilinKloramfenikolPolimiksin B sülfat

İlaç karışımının geçimsizlik ve stabilite süresi, yoğunluklara ve diğer koşullara bağlı olarak değişebilir.

Bu geçimsizlik tanımlamaları, tümüyle fizikseldir. Kimyasal değildir. Bu kombinasyonlarla birlikte güvenlilik ve etkinlik açısından klinik değerlendirmesi yapılmamıştır.

LINKOMİSİN İE, novobiyosin, fenitoin ve kanamisin ile fiziksel geçimsizlik gösterir.

6.3. Raf ömrü

36 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği:

LINKOMİSİN İE: 600 mg'lık, 2 mL çözelti içeren 1 ampullük ambalajlarda.