Allegra 120 Mg Film Kaplı Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BILGISI1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ALLEGRA® 120 mg film kaplı tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Feksofenadin hidroklorür 120 mg

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film kaplı tablet.

Şeftali renkli, modifiye edilmiş kapsül biçimli, kabartısı alınmış, film kaplı tablet

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

Erişkinler ile 12 yaş ve üzerindeki çocuklarda, mevsimsel alerjik rinitin aksırma, burun akıntısı, burun, damak ve boğazda kaşıntı, gözde sulanma ve kızarıklık gibi semptomlarınıngiderilmesinde endikedir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinler ile 12 yaş ve üzerindeki çocuklar için önerilen feksofenadin hidroklorür dozu günde tek doz 120 mg'dır.

Uygulama şekli:

ALLEGRA® oral uygulanır.

ALLEGRA®'dan 15 dakika önce alüminyum ve magnezyum hidroksit jel içeren bir antiasidin uygulanması, büyük olasılıkla gastrointestinal sistemde bağlanmaya bağlı olarak,biyoyararlanımda bir azalmaya neden olmuş ve dolayısıyla feksofenadinin gastrointestinalemilimini azaltmıştır. Bu nedenle, ALLEGRA® uygulanması ile alüminyum ve magnezyumhidroksit içeren antasitlerin uygulanması arasında 2 saatlik süre bırakılması önerilmektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda uygulanmasına ilişkin çok sınırlı veri bulunmaktadır. Bu hasta gruplarında feksofenadin hidroklorür dikkatle uygulanmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Feksofenadin hidroklorürün etkililik ve güvenliliği 12 yaşın altındaki çocuklarda araştırılmamıştır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda uygulanmasına ilişkin çok sınırlı veri bulunmaktadır. Bu hasta gruplarında feksofenadin hidroklorür dikkatle uygulanmalıdır.

4.3 Kontrendikasyonlar

ALLEGRA® bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

ALLEGRA^®, yeterli güvenlilik ve etkililik verisi bulunmadığından, 12 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Yaşlılarda, böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda uygulanmasına ilişkin çok sınırlı veri bulunmaktadır. Bu hasta gruplarında feksofenadin hidroklorür dikkatle uygulanmalıdır.

Kardiyovasküler hastalığı veya kardiyovasküler hastalık geçmişi olan hastalar, antihistaminikler terapötik grubunun taşikardi ve palpitasyon istenmeyen etkileri ile ilişkiliolduğu konusunda uyarılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.8).

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Feksofenadin karaciğerde metabolize ediılmez ve bu nedenle hepatik mekanizmaları yoluyla diğer ilaçlarla etkileşmez.

Feksofenadin, P-glikoprotein (P-gp) ve polipeptit (OATP) taşıyan organik anyonların bir substratıdır. Feksofenadin'in P-gp inhibitörleri veya indükleyicileri ile birlikte kullanımıfeksofenadin maruziyetini etkileyebilir.

Kullanım önerileri gerektiren kombinasyonlar

Feksofenadin hidroklorürün eritromisin ya da ketokonazol gibi P-gp inhibitörleri ile birlikte uygulanmasının feksofenadinin plazma düzeyinde 2-3 kat artışa yol açtığı saptanmıştır. Budeğişikliklere QT aralığı üzerinde herhangi bir etki gözlenmemiştir ve bu değişiklikler ilaçlartek başına verildiğinde gözlenenlere kıyasla, istenmeyen etkilerde herhangi bir artışla ilişkilibulunmamıştır.

Bir klinik ilaç etkileşim çalışması, apalutamid (zayıf bir P-gp indükleyicisi) ile tek bir oral doz 30 mg feksofenadin birlikte uygulanmasının, feksofenadin EAA'sında %30'luk bir düşüşe yolaçtığını göstermiştir.

Hayvan çalışmaları, eritromisin ya da ketokonazol ile birlikte uygulama sonrasında feksofenadinin plazma düzeylerinde görülen artışın gastrointestinal emilimde meydana gelenbir artışa ve safra yoluyla atılımda ya da gastrointestinal sekresyonda meydana gelen birazalmaya bağlı olabileceğini göstermiştir.

Lokal etkili gastrointestinal ajanlar, antasitler ve adsorbanlar:

Omeprazol ile herhangi bir ilaç etkileşimi gözlenmemiştir. Bununla birlikte, alüminyum ve magnezyum hidroksit tuzları içeren bir antasidin feksofenadin hidroklorürden 15 dakika önceuygulanması, büyük olasılıkla gastrointestinal sistemde bağlanmaya bağlı olarak,biyoyararlanımda bir azalmaya ve dolayısıyla feksofenadinin gastrointestinal emiliminiazaltmaya neden olur. Bu nedenle, feksofenadin hidroklorür uygulanması ile lokal etkiligastrointestinal ajanların uygulanması arasında 2 saatlik süre bırakılması önerilmektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Veri bulunmamaktadır.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Gebe kadınlarda feksofenadin uygulamasının potansiyel teratojenik veya fetotoksik etkilerini değerlendirmek için klinik veri halihazırda mevcut değildir.

Hayvanlarda teratojenik etki gözlenmediğinden insanlarda malformatif etki beklenmemektedir. Bugüne kadar her iki türde yapılan iyi kontrollü çalışmalarda, insanlarda malformasyona nedenolan maddelerin hayvanlarda teratojenik olduğu gösterilmiştir.

Kısıtlı hayvan çalışmaları, gebelik, embriyonal/fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etki göstermemiştir.

Bu nedenle, ALLEGRA® kesinlikle gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Feksofenadin hidroklorürün anne sütüne geçip geçmediğine dair herhangi bir veri yoktur. Bununla birlikte, emziren annelere terfenadin uygulandığında, feksofenadinin insan sütünegeçtiği saptanmıştır.

Bu nedenle, feksofenadin hidroklorür emziren anneler için önerilmemektedir.

Üreme yeteneği/ Fertilite

Feksofenadin hidroklorürün doğurganlık üzerindeki etkisi hakkında insan bilgisi bulunmamaktadır. Farelerde feksofenadin hidroklorür tedavisinin doğurganlık üzerinde hiçbiretkisi olmamıştır (bkz. bölüm 5.3).

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

ALLEGRA®'nın araç ve makine kullanımı üzerinde belirli bir etkisi yoktur veya sadece ihmal edilebilir etkisi vardır.

Farmakodinamik profil ve bildirilen advers reaksiyonlar göz önüne alındığında, feksofenadin hidroklorür tabletlerinin araç veya makine kullanma yeteneği üzerinde bir etki yaratması olasıdeğildir. Objektif testlerde ALLEGRA®'nın merkezi sinir sistemi işlevi üzerinde önemli biretkisinin olmadığı gösterilmiştir. Bu da hastaların konsantrasyon gerektiren görevlerisürdürebileceği veya gerçekleştirebileceği anlamına gelmektedir. Bununla birlikte, tıbbiürünlere olağandışı bir reaksiyon gösteren hassas kişileri belirlemek için, araç sürmeden veyakarmaşık görevleri gerçekleştirmeden önce bireysel yanıtların kontrol edilmesi tavsiye edilir.

4.8 İstenmeyen etkiler

Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:

Çok yaygın(> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Plasebo ile tedavi edilen hastalarla feksofenadin ile tedavi edilen hastaların karşılaştırıldığı yetişkinlerde yürütülen kontrollü klinik çalışmalarda aşağıdaki istenmeyen etkilerraporlanmıştır.

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş ağrısı, uyuşukluk, baş dönmesi

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Bulantı Bilinmiyor: Ağız kuruluğu

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın olmayan: Yorgunluk

Yetişkinlerde pazarlama sonrası deneyimde aşağıdaki istenmeyen etkiler raporlanmıştır.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Anjiyoödem, göğüste sıkışma, dispne, yanma hissi ve sistemik anafilaksi ile ifade edilen hipersensitivite reaksiyonları.

Psikiyatrik hastalıklar

Bilinmiyor: Uykusuzluk, sinirlilik, uyku bozuklukları veya kâbuslar/aşırı rüya görme (paroniri)

Göz hastalıkları:

Bulanık görme

Kardiyak hastalıklar

Bilinmiyor: Taşikardi, palpitasyon

Gastrointestinal hastalıklar

Bilinmiyor: Diyare

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Bilinmiyor: Döküntü, ürtiker, pruritus

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirilmesi gerekmektedir

(www.titck.gov.tr[email protected];4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Feksofenadin hidroklorür doz aşımı ile sersemlik, baş dönmesi, yorgunluk ve ağız kuruluğu semptomları rapor edilmiştir. Çocuklarda 2 hafta boyunca günde iki kez 60 mg'a kadar dozlardasağlıklı gönüllülerde bir ay boyunca 800 mg'a kadar tek doz ve 690 mg'a kadar günde iki dozveya 1 yıl boyunca her gün 240 mg ile yapılan çalışmalarda, plaseboya kıyasla klinik olarakanlamlı herhangi bir advers etki görülmemiştir. ALLEGRA®'nın maksimum tolere edilen dozusaptanmamıştır. Absorbe edilmemiş herhangi bir tıbbi ürünü elimine etmek için standartönlemler düşünülmelidir.

Aşırı doz aşımının yönetimi:

• Semptomatik tedavi

• Hayati fonksiyonların takibi

Hemodiyaliz feksofenadin hidroklorürü kandan etkili biçimde uzaklaştırmamaktadır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan diğer antihistaminikler ATC kodu: R06AX26

Etki mekanizması

Feksofenadin hidroklorür, sedatize edici etkisi olmayan bir H1 reseptör antihistaminiğidir. Feksofenadin, terfenadinin farmakolojik olarak aktif bir metabolitidir.

Klinik etkililik ve güvenlilik

Günde tek ve iki doz feksofenadin hidroklorür kullanarak histaminin yol açtığı deri kabarcıkları ve kızarıklıklarını inhibe etmek üzere erişkinlerde yürütülen klinik çalışmalar bileşiğinantihistaminik etkisinin bir saat içinde başladığını, maksimum etkisine 6 saatte ulaştığını ve 24saatte sona erdiğini göstermektedir.Uygulamadan 28 gün sonra antihistaminik etkilerdedüşmeye ilişkin bir kanıt bulunmamaktadır. 10 mg ile 130 mg arası oral dozlar için doz-cevapilişkisi olduğu bulunmuştur. Derideki kabarcıklı ve kızarmış bölgenin maksimum inhibisyonu%80'den fazladır. Mevsimsel alerjik rinitte yapılan klinik araştırmalar, 24 saatlik etkinlik için120 mg'lık bir dozun yeterli olduğunu göstermiştir.

2 hafta boyunca günde iki kez 240 mg'a kadar feksofenadin hidroklorür verilen mevsimsel alerjik rinit hastalarında plasebo ile karşılaştırıldığında QT aralığında belirgin farklılıkgözlenmemiştir. Aynı zamanda, 6 ay boyunca günde iki kez 60 mg, 6,5 gün boyunca günde ikikez 400 mg ve 1 yıl boyunca günde bir kez 240 mg feksofenadin hidroklorür verilen sağlıklıgönüllülerde plasebo ile karşılaştırıldığında QT aralığında belirgin bir farklılık gözlenmemiştir.2 hafta boyunca günde iki kez 60 mg feksofenadin hidroklorür verilen 6 ila 11 yaş arasıçocuklarda, plasebo ile karşılaştırıldığında QT aralığında belirgin farklılık gözlenmemiştir.İnsanlarda terapötik konsantrasyonların 32 katı feksofenadin konsantrasyonunun insankalbinden klonlanan gecikmiş rektifiye edici K+ kanalına etkisi bulunmamıştır.

Feksofenadin hidroklorür (5-10 mg / kg po) duyarlılaştırılmış kobaylarda (guinea pigs) antijenle oluşturulmuş bronkospazmı ve supraterapötik konsantrasyonlarda (10-100 pM) peritoneal masthücrelerinden histamin salınımını inhibe etmiştir.

5.2 Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Oral yolla alınımım takiben feksofenadin hidroklorür vücut tarafından hemen emilerek, dozu takip eden 1-3. saatlerde Tmaks değerine ulaşır. Tek doz 120 mg uygulamasının ardındanCmaks yaklaşık 427 ng/ml'dir.

Dağılım:

Feksofenadin, plazma proteinlerine %60-70 oranında bağlanır.

Biyotransformasyon:

Feksofenadin ihmal edilebilir düzeyde değişime uğrar. Feksofenadin, hayvan ve insanda, dışkı ve idrarla atılan tek ana bileşik olduğu için biyotransformasyon ihmaledilebilir.

Eliminasyon:

Eliminasyon esas olarak safra yoluyla atılımdır, ve uygulanan dozun %10'u değişmeden üre ile atılır. Feksofenadinin plazma konsantrasyon profili, tekrarlayan uygulamasonrası 11 ila 15 saat arasında değişen terminal eliminasyon yarılanma ömrü ile ikili-üstel birdüşüş izler.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Köpekler 6 ay süreyle günde iki kez uygulanan 450 mg/kg dozu tolere etmiş ve nadir görülen kusma dışında toksisite göstermemiştir. Ayrıca, tek dozluk köpek ve kemirgen çalışmalarında,nekropside dozla ilişkili gözle görülür herhangi bir bulguya rastlanmamıştır

.

Sıçanlarda doku dağılım çalışmalarında radyoişaretli feksofenadin hidroklorür feksofenadinin kan beyin bariyerini geçmediğini göstermiştir.

Feksofenadin hidroklorürün çeşitli

in vitroin vivo

mutajenisite çalışmalarında mutajenik olmadığı saptanmıştır.

Feksofenadin hidroklorürün karsinojenik potansiyeli, feksofenadin hidroklorür maruziyetini gösteren (plazma AUC değerleri aracılığıyla) destekleyici farmakokinetik çalışmalarla birlikteterfenadin çalışmaları kullanılarak değerlendirilmiştir. Terfenadin verilen sıçanlarda vefarelerde hiçbir karsinojenite kanıtı gözlenmemiştir (150 mg/kg/gün'e kadar).

Farelerde gerçekleştirilen üreme toksisitesi çalışmalarında, feksofenadin fertiliteye zarar vermemiştir, teratojenik bulunmamıştır ve prenatal veya postnatal gelişime zarar vermemiştir.

6. FARMASOTIK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalin selüloz Prejelatinize mısır nişastasıKroskarmelloz sodyumMagnezyum stearatHidroksipropil metil selüloz E-15Hidroksipropil metil selüloz E-5Povidon

Titanyum dioksit (E171)

Kolloidal susuz silika Makrogol 400Pembe demir oksit karışımıSarı demir oksit karışımı

6.2 Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3 Raf ömrü

36 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

ALLEGRA® 20 film kaplı tablet içeren beyaz opak Al/PVC/PVDC blister ambalajlarda kullanıma sunulmuştur.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Opella Healthcare Tüketici Sağlığı A.Ş.

Şişli-İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

2021/237

9. ILK RUHSAT TARIHI /RUHSAT YENILEME TARIHI

İlk ruhsat tarihi: 16/08/2021 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENILENME TARIHI