Genta 160mg IM/IV Ampul Kısa Ürün Bilgisi

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antibakteriyel (Antibiyotik) İlaçlar » Aminoglikozidler » Diğer Aminoglikozidler » Gentamisin

KISA ÜRÜN BİLGİSİ 1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
GENTA 160 mg IM/IV Ampul
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her bir ampulde:

Etkin Madde

Gentamisin (sülfat olarak) 160 mg

Yardımcı maddeler

EDTA disodyıım.2H20 0.2 mg
Metil paraben 1.6 mg
Propil paraben 0,2 mg
Sodyum metabisülfit 6,4 mg
Sodyum hidroksit (pH ayarlayıcı olarak) k.m
Yardımcı maddeler için 6,1 'e bakmız.
3. FARMASÖTİK FORM Enjeksiyonluk çözelti
Berrak ve renksiz veya çok hafif sarı renkli çözelti
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
Gentamisin bakterisit aktivite gösterir ve

Escherichia, Enterobacter, Klebsiella, Saimonella, Serraüa, Shigella, Staphylococcus aureus,ProteuslarPseudomonas aeruginosaStaphyloccocci'ycStreptococci'yç:

nadiren etkilidir.
GENTA, gentamisine duyarlı bakterilerin neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir:

Ciddi Gram-Negatif Enfeksivonları

Alt ve üst üriner kanal enfeksiyonları
Yanık ve yara enfeksiyonları Bakteriyemi, septisemi Abseler
Subakut bakteriyel endokardit
Solunum yolu enfeksiyonları (Bronkopnömoni)
Neonatal enfeksiyonlar Jinekolojik enfeksiyonlar

Gram-Pozitif Enfeksivonlan

Bakteriyemi
Abseler
Kazaya veya cerrahiye bağlı travma Yanıklar ve ciddi deri lezyonları

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji:

Böbrek fonksiyonlan normal olan yetişkinlerde tavsiye edilen günlük doz, genellikle günde bir veya iki doz halinde uygulanan 3-6 mg/kg'dır.

Uygulama sıklığı ve süresi:

Genellikle 12 saat ara ile uygulanabilir. Hayatı tehdit eden enfeksiyonlarda dozaj sıklığı 6 saatte bire çıkartılabilir veya günlük doz 24 saat ara ile 5 mg/kg'a yükseltilebilir.

Uygulama şekli;

Gentamisin genellikle intramüsküler yol ile uygulanır, ancak intramüsküler uygulamanın mümkün olmadığı durumda (örn; şoktaki veya ciddi yanıkları olan hastalarda) intravenöz yol ile de verilebilir.
Intravenöz yol ile verildiğinde önerilen doz en az 2 ila 3 dakikada direkt damar içine veya enjeksiyon setinin lastik hortumu içine uygulanır. Doğrudan hızh intravenöz uygulama potansiyel olarak nefrotoksik konsantrasyonlara yol açabilir, bu nedenle önerilen dozun tavsiye edilen süre içinde uygulanması çok önemlidir. Alternatif olarak, önerilen doz % 0,9 NaCI veya % 5 dekstroz içinde çözülebilir ancak bikarbonat çözeltileri kullanılmamalıdır (bkz. 6.2 Geçimsizlikler). Bu şekilde hazırlanan çözelti infüzyon ile 20 veya 30 dakika boyunca uygulanmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek yetmezliğinde toksisite riskini azaltmak için tavsiye edilen günlük doz azaltılmalı ve renal fonksiyona göre ayarlanmalıdır. İlk doz normal hastalardaki gibi olmalı, daha sonra doz aralığı renal fonksiyon testlerinin sonuçlarına göre aşağıdaki gibi ayarlanmalıdır.

Pediyatrik popülasyon

Çocuklar (1 yaş ve üzeri) ve ergenlerde , Önerilen günlük doz günde bir veya iki doz halinde uygulanan 3-6 mg/kg'dır.
1 aydan büyük bebeklerde, günlük doz bir veya iki kez olarak uygulanan 4.5-7.5 mg/kg'dır.
Yenidoğanlarda önerilen doz günde bir kez 4.5-7.5 mg/kg'dır. Yenidoğanlardaki daha uzun eliminasyon yarı ömrü nedeni ile gerekli dozun günde bir kez uygulanması yeterlidir.

Geriyatrik popülasyon:

Daha önceden 8. sinir hasarı veya sınır düzeyde böbrek fonksiyonu bulunan veya bulunmayan yaşlı hastaların aminoglikozit toksisitesine daha duyarlı olduğuna dair kanıtlar vardır. Bu nedenle yaşlı hastalar, gentamisin tedavisi sırasında gentamisin serum düzeyleri, böbrek fonksiyonu ve ototoksisite belirtileri değerlendirilerek yakından izlenmelidir.

Gentamisin serum konsantrasyonu izleme tavsivesi

Yaşlılarda, yenidoğanlarda ve böbrek yetmezliği olan hastalarda serum konsantrasyonlarının izlenmesi tavsiye edilir. Örnekler doz aralığının sonunda alınır (Çukur düzey). Gentamisin günde iki kez uygulandığında 2 ng/ml'yi , günde bir kez uygulandığında da 1 (ig/ml'yi aşmamalıdır.
(bkz, 4.4 özel kullanım uyanları ve önlemler).

4.3. Kontrendikasyonlar

GENTA aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
• Gentamisine, diğer aminoglikozitlere, sodyum metabisülfıte, metil paraben ve propii parabene veya içeriğindeki yardımcı maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşın duyarlığı olan kişilerde,
• Myastenia Gravis'de.

4.4. Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

Toksisite potansiyeli nedeni ile gentamisin tedavisi gören hastalar yakın klinik gözlem altında tutulmalıdır.
Diğer aminoglikozitlerde olduğu gibi gentamisin toksisitesi serum konsantrasyonu ile ilişkilidir. 10 |xg/ml üzerindeki serum seviyelerinde vestibüler mekanizma etkilenebilir. Toksisite riski serum konsantrasyonlarının izlenmesi yolu ile minimum düzeye indirilebilir. Pik konsantrasyonunun (1 saat) 10 ^g/ml'yi ve taban konsantrasyonunun (bir sonraki enjeksiyondan 1 saat önce) günde iki kez uygulandığında 2 [ig/ml'yi ve günde bir kez uygulandığında 1 jıg/ml'yi geçmediğinden emin olmak için gentamisin serum düzeylerinin kontrol edilmesi tavsiye edilir.
Diğer nörotoksik ve/veya nefrotoksik ilaçlar ile eş zamanlı kullanımı gentamisin toksisitesini arttırabilir. Aşağıdaki ilaçlar ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır:
Nöromüsküler blok yapıcı ilaçlar, süksinil kolin ve tübokürarin,
Metisilin ve sefalosporinler gibi diğer nefrotoksisite veya ototoksisite potansiyeline sahip ajanlar,
Etakrinik asit ve furosemid gibi potent diüretikler.
Diğer aminoglikozitler.
Diyabet, işitsel vestibüler disfonksiyon, otitis media, otitis media öyküsü, daha önce ototoksik ilaç kullanımı ve aminoglikozit ototoksisitesine genetik olarak daha duyarlı olma gibi faktörler hastalarda toksik etki görülme riskini arttıran faktörlerdir.
İstenmeyen etkilerin önlenmesi için renal fonksiyonun (serum kreatinini, kreatinin klerensi) devamlı izlenmesi (tedavi öncesinde, sırasında ve sonrasında), vestibül ve kohlea fonksiyonlarının, hepatik parametreler ve laboratuvar parametrelerinin kontrol edilmesi tavsiye edilir.
GENTA, parkinsonizm ve diğer kas güçsüzlüğü ile karakterize durumlarda dikkatli kullanılmalıdır.
Belirgin obezite olgularında gentamisin serum konsantrasyonlan yakından izlenmeli ve dozun azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır.
GENTA yaşlılarda, böbrek yetmezliği olan hastalarda ve böbrek fonksiyonları tam olarak gelişmediğinden prematüre bebeklerde dikkatli kullanılmalıdır.
GENTA içeriğinde bulunan sodyum metabisülfıt nadir olarak şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları ve bronkospazma neden olabilir.
GENTA içeriğinde bulunan metil paraben ve propil paraben, aletjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) ve olağanüstü olan bronkospazma sebebiyet verebilir.
Bu tıbbi ürün, her 160 mg/2 ml'lik dozunda 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasmda “sodyum içermez”,

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Antibakteriyeller:
Sefalosporinler ile özellikle de sefalotin ve sefaloridin ile diğer aminoglikozitler ve vankomisin birlikte kullanıldığmda nefrotoksisite riski artar. Bu kombinasyonlar _kullanıldığında böbrek fonksiyonunun izlenmesi önerilir.

W

Diüretikler;
Furosemid ve etakrinik asit gibi güçlü diüretikler ototoksisite riskini arttırır. Sitotoksikler:
Siklosporin ve fludarabin ile birlikte kullanımı nefrotoksisite riskini arttınr.
Sisplatin ile birlikte kullanımı nefrotoksisite ve olası ototoksisite riskini arttırır.
Nöromüsküler Blokörler:
Gentamisinin de dahil olduğu aminoglikozit antibiyotikler nöromüsküler blokajı ve solunum felcini indükleyebilirler. Bu nedenle kurar tipi kas gevşetici (tübokürarin) ve süksinilkolin uygulanan hastalarda GENTA dikkatli kullanılmalıdır.
Botulinum toksini ile birlikte kullanımı nöromüsküler bloke edici etkinin artışına bağlı olarak toksisite riskini arttırır.
Kolinerjik ilaçlar:
^ Gentamisin neostigmin ve piridostigminin etkilerini antagonize eder.
Antikoagülanlar;
Gentamisin, varfarin ve fenindiyon gibi antikoagülanların etkisini potansiyalize eder. Oral antikoagülanlar ile birlikte kullanımı hipotrombinemik etkinin artmasına neden olabilir,
Antifungaller:
Amfoterisin ile birlikte kullanımı nefrotoksisite riskini arttırır.
Bifosfonatlar:
Gentamisinin bifosfonatlar ile birlikte kullanımı hipokalsemi riskini arttırabilir. İndometazin;
İndometazin yenidoğanlarda gentamisin plazma konsantrasyonlannı arttırabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi D

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerindeki bazı çalışmalarda teratojenik etkiye sahip olduğu gösterilmiştir. İnsanlarda kullanımına yönelik yeterli veri bulunmamaktadır.
Gentamisin plasentaya geçer ve fötusta ototoksisite oluşturma riski vardır. Bu nedenle gebelik sırasında kullanımı öncesinde yararı ve fötus üzerindeki zarar riski değerlendiri Imelidir.

Laktasyon dönemi

Gentamisin düşük miktarlarda anne sütüne geçer. Bebekteki ciddi advers reaksiyon riski nedeni ile emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da GENTA tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına karar verilmelidir.

Üreme yeteneği (fertilite)

Bilinen bir etkisi yoktur.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

GENTA'nın araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileri bilinmemektedir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Advers reaksiyonlar, sıklık sırasına göre şu şekilde sıralanmıştır; çok yaygın (> 1/10 ); yaygın (> 1/100, <1/10 ); yaygın olmayan (> 1/1000, <1/100 ); seyrek (> 1/10.000, <1/1000); çok seyrek ( <1/10.000 ), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Kan diskrazileri, anemi
Seyrek; Hipomagnezi (uzun süreli tedavide), hipokalemi, hipokalsemi Bilinmiyor: Geri-dönüşlü granülositopeni

Bağışıkbk sistemi hastahkları

Yaygın olmayan: Aşırı duyarlılık, ürtiker
Çok seyrek: Aleıjik kontakt sensitizasyon, anafılaktik reaksiyonlar

Sinir sistemi hastalıktan

Çok seyrek: Ensefalopati, konvülziyonlar, konfüzyon, mental depresyon, letarji, halüsinasyonlar gibi santral sinir sistemi toksisitesine ilişkin bulgular

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Bilinmiyor: İşitme kaybı, vestibiiler hasar (özellikle daha önce ototoksik ilaç kullanan veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda)

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygm olmayan: Bulantı, kusma, stomatit
Seyrek: Diyare (gentamisinin de içinde yer aldığı kombine antibiyotik tedavilerinde), antibiyotiğe bağlı kolit

Hepato-bilier hastalıklar

Yaygm olmayan: Karaciğer fonksiyonlarında bozukluk, serum aminotransferaz değerlerinde geçici yükselmeler, serum bilirubin konsantrasyonunda artış

Deri ve derialtı doku hastahkları

Yaygın olmayan: Deri döküntüleri

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Yaygm: Nefrotoksisite (genellikle geri dönüşlü)
Yaygm olmayan: Akut böbrek yetmezliği Seyrek: Renal tübüler disfonksiyon

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar

Diğer aminoglikozitlerde olduğu gibi gentamisin toksisitesi kritik değerin üzerindeki gentamisin serum düzeyleri ile ilişkilidir. Böbrek fonksiyonlan normal olan hastalarda, tavsiye edilen dozların uygulanması sonrasmda toksik serum düzeylerinin oluşması (> 10 ng/ml) beklenmez.
Böbrek yetmezliği nedeni ile daha yüksek serum düzeyleri elde edilirse, doz düşürülmelidir.
Semptomlar sersemlik, baş dönmesi ve işitme kaybıdır.

Terapötik önlemler

Hemodiyaliz veya peritoneal diyaliz gentamisinin kandan uzaklaştırılmasını sağlar, ancak hemodiyaliz daha etkin bir yöntemdir. Intravenoz yol ile uygulanan kalsiyum tuzlan, gentamisin tarafından oluşturulan nöromüsküler blokajın giderilmesinde kullanılmaktadır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.L Farmakodinamik özellikler:

FarmakoterapÖtik grup: Aminoglikozit antibakteriyeller ATCkodu: J01GB03
Gentamisin genellikle bakterisit etki gösterir. Etki mekanizması tam olarak aydmlatılamamış olmasma rağmen en önemli etkisi duyarlı bakterilerde ribozomlarm 30S alt birimlerine bağlanarak protein sentezini inhibe etmesidir.
Genel olarak gentamisin pek çok aerob gram-negatif bakteriye ve bazı aerob gram pozitif bakterilere karşı etkilidir. Mantarlara, virüslere ve anaerob bakterilerin çoğuna karşt etkisizdir,
Gentamisin

in vitroEsherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella lacunata. Neissf.ria,Proteus, Pseudomonas (Ps. aeruginosa'Staphylococcus aureus.epidermidis,Serratia'nmin vitroin vitroin vivoSireptococci'ye

karşı sadece minimum düzeyde etkinlik gösterir.
Gentamisin'e karşı doğal veya kazanılmış direnç hem gram-negatif, hem gram-pozitif bakterilerde gösterilmiştir, Gentamisin direnci bakteri hücre duvarının azalmış geçirgenliğine, ribozomal bağlanma bölgesindeki değişikliklere veya konjugasyon ile kazanılan plazmid-aracılı direnç faktörünün varljğma bağh olabilir. Plazmid-aracılı direnç, dirençli bakterinin asetilasyon, fosforilasyon ve adenilasyon ile ilacı enzimatik olarak değiştirmesini sağlar ve aynı veya farklı türler arasında aktanlabilir. Diğer aminoglikozitier ve pek yok diğer anliinfektif ilaca (kloramfenikol, sülfonamidler, tetrasiklin vb.) karşı direnç aynı plazmid üzerinde taşınır.

Gentamisin ve diğer aminoglikozitier arasında çapraz direnç vardır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

Gentamisin intramüsküler enjeksiyonu takiben hemen absorbe olur. Plazma pik konsantrasyonuna 30 dakika - 1 saat sonra ulaşılır. Etkin plazma konsantrasyonu 4-8 jıg/ml olup, 4 saat süresince etkin konsantrasyon aralığmda kalır. 1 mg/kg dozda uygulama sonrasında 4 ııg/ml'lik plazma pik konsantrasyonu elde edilir.

Da&ıhm

Plazma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (<%10). Dağılım hacmi 0.3 l/kg'dır. Dağılım hacmi yaklaşık olarak ekstraselüler sıvı hacmine eşittir.

B i votransformas yon

Verilen dozun %90'ından fazlası biyotransformasyona uğramaz.

Eliminasvon

Verilen dozun %90'ından fazlası değişmeden glomerüler fıltrasyon ile idrar içinde atılır. Böbrek fonksiyonları normal olan hastalarda eliminasyon yan ömrü 2-3 saattir.

Dogrusallık/Do^rusal Olmayan Durum:

Mevcut değil.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezli&i:

9 Böbrek yetmezliğinde eliminasyon yan ömrü uzar.

Pedivatrik popülasyon:

Prematüre bebekler ve yenidoğanlar
Dağılım: Yenidoğanlarda ekstraselüler kompartman hacmi vücut ağırlığının %40'ı olup, yetişkinlerdekinden fazladır. Bu nedenle prematüre yenidoğanlarda dağılım hacmi 0.5-0.7 LTkg olup, yetişkinlerdekinden yüksektir. Prematüre yenidoğanlarda daha yüksek dağılım hacmi nedeni ile daha yüksek gentamisin dozlannın (mg/kg) kullanımı gerekir.
Eliminasyon: Yenidoğanlarda, yeterince gelişmemiş böbrek fonksiyonları nedeni ile eliminasyon hızı azalmıştır.
26-34 hafta gestasyon yaşındaki yenidoğanlarda, ortalama eliminasyon yarı ömrü 8 saat iken, 35- 37 hafta gestasyon yaşındakilerde 6.7 saattir.
Bu değerlerle uyumlu olarak, 40 hafta gestasyon yaşındaki yenidoğanlarda, klerens A değeri (0.2 L/s), 27 hafta gestasyon yaşındaki yenidoğanlardakinden (0.05 L7s)
yüksektir,

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

KÜB'ün diğer kısımlarında anlatılanlar dışında klinik öncesi güvenlilik verisi mevcut değildir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Propil paraben Metil paraben
Sodyum metabisülfıt
EDTA disodyum.2H20
Sodyum hidroksit (pH ayarlayıcı olarak)
Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

GENTA enjeksiyon öncesinde diğer ilaçlar ile karıştırılmamalıdır. Penisilinler, sefalosporinler, eritromisin, sülfadiyazin, furosemid, heparinler ve sodyum bikarbonat ile aynı çözelti içinde geçimsizdir. Bunlar ile birlikte kullanımı gerekli ise, yeterli yıkama sağlandığından emin olunarak bolu s enjeksiyon şeklinde İV setinin hortumu içine uygulanır veya farklı bölgelere uygulanır.
Karbenisilin ve gentamisin sadece farklı bölgelerden uygulandıklan takdirde birlikte _ kullanılabilirler. GENTA'nın sodyum bikarbonat içeren solüsyonlara eklenmesi
9 karbondioksit açığa çıkmasına neden olur.

6.3. Raf ömrü

36 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel uyanlar

30®C'nin altında oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

160 mg 2ml/l ampullük ambalajdadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıklann Kontrolü A Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği” ne uygun
olarak imha edilmelidir.
Her bir ampul, sadece tek kullanımlıktır. Çözelti açıldıktan sonra hemen
kullanılmalıdır. Kullanılmayan çözeltiler atılmalıdır.

7. RUHSAT SAHİBİ

i.E. Ulagay İlaç Sanayii TÜRK A Ş.
Adresi: Davutpaşa Cad. No. 12 Topkapı/ İstanbul (34010)
Tel: (0212)467 11 11 Faks: (0212)467 12 12

8. RUHSAT NUMARASI

188/8
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 10.07.1998 Ruhsat yenileme tarihi: 22.11.2010
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ