Adeleks 8mg Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Kas İskelet Sistemi » Kas Gevşeticiler » MERKEZİ KAS GEVŞETİCİLER » Diğer Santral Etkili Kas Gevşetici İlaçlar » Tiyokolşikosid

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ADELEKS 8 mg Tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

Tiyokolşikosid 8 mg

Yardımcı maddeler:

Laktoz monohidrat 92 mg
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Tablet
Açık sarı renkli, bir yüzü çentikli, yuvarlak tabletler.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

Yetişkinlerde ve 16 varlan İtibaren adoiesanlarda. akut spinal patolojideki ağrılı kas spazmlarının ek ieda\isinde endıkedir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli

Agı/ \ohı\ la kullanım içindir.

Pozoloji:

ADELEKS, yetişkinlerde günde maksimum 16 mg dozunda kullanılmaktadır.

Uygulama sıklığı ve süresi:

Önerilen \e günlük maksimum do/, her 12 saatte bir (günde 2 kez) ! tablet ((S mg) yani bir günde en fa/la 2 tablet f 16 mg tiyokolşikosid/gün)'tir.
Önerilen tedavi süresi 5 7 gündür, toplam tedavi süresi ardışık 7 gün ile sınırlıdır.
Önerilen do/kırın asılmasından veya u/un süreli kullanımdan kaçınılmalıdır.

Uygulama şekli:

Sadece ağızdan kullanım içindir.
Tabletler tok karnına su ile alınmalıdır.
Ağız yolu ile uygulamayı takiben diyare ortaya çıkarsa tedaviye son verilmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

ADELEKS'in böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalardaki
güvenliliği ve etkililiği incelenmemiştir.

Pediyatrik popülasyon:

ADR1.F.KS. güvenlik endişeleri nedeniyle 16 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 5.3).

Geriyatrik popülasyon:

ADELEKS'in yaşlı hastalardaki güvenilirlik ve etkinliği incelenmemiştir.

4.3 Kontrendikasyonlar

• Gevşek paralizide; adale hipotonisinde,
• Tiyokolşikoside ya da yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olanlarda,
• Tüm gebelik ve laktasyon süresince,
• )6 \aş \e altındaki çocuklarda,
• Çocuk doğurma potansiyeli olan ve etkili kontrasepsiyon kullanmayan kadınlarda kullanımı konlrendikedir (bkz. Bölüm 4.6).

4.4 Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

Klinik öncesi çalışmalarda. tıyokolşikosıdin metubolitlennden hırı (SK59.()⁽)55). insanlarda oral \olla günde ıkı ke/ S mg'lık do/1arda gözlenen maru/iyete yakın konsantrasyonlarda anöploıdivc {böliıncıı hücrelerde kromozom sasılarının birbirine eşit olmaması) neden olmuştur (bk/. Bölüm >..>). Anöpkndinin teratojenısite. embriyofetoloksisİte spontan düşük, kanser ve erkeklerde kısırlık için bir risk faktörü olduğu bildirilmiştir. Bir Önlem olarak, ürünün önerilen do/un ü/erindekı do/larda veya u/un süreli kullanımından kaçınılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2).
Pazarlama sonrası deneyiminde, tısokoişıkosidfe sitolitik ve kolestatik hepatit bildirilmiştir. [^:,ş zamanlı olarak NSAİİ veya parasetamol kullanan hastalarda ağır vakalar (örn. Uılminan hepatit) bildirilmiştir. Hastalar karaciğer toksisitesKİe İlgili olabilecek belirtileri hemen bildirmeleri konusunda uuvrılmaiıdır (bkz. Bölüm 4.S).
Tiyokolşikosidin çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
Her bir ADELEKS tablet 92 mg laktoz monohidrat içerdiğinden nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Tiyokolşikosid, özellikle epilepsi olan hastalarda ya da nöbet riski olan hastalarda nöbetleri hızlandırabilir (bkz. Bölüm 4.8).
i kışlalar olası bir gebeliğin potansi\el riski ve izlenmesi gereken etkili kontrasepsiyon \ önlemleri hakkında özenle bilgilendirilmelidir.
Oral uygulamayı takiben diyare görülmesi halinde tiyokolşikosid tedavisi kesilmelidir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Yakın zamanlı klinik tecrübeler göz önüne alınarak, ADELEKS, steroid olmayan antiinflamatuvar ajanlar, fenil butazon, analjezikler ve nörit tedavisinde kullanılan preparatlar, anabolik steroidler, sedatifler, barbituratlar ve süksinil kolin ile başarılı ve güvenli bir şekilde birlikte uygulanmaktadır.
Tiyokolşikosidin kas-iskelet sistemi üzerinde kas gevşetici etki gösteren diğer ilaçlarla birlikte alınması, birbirlerinin etkisini artırabileceklerinden dolayı önerilmemektedir. Aynı sebepten Ötürü, düz kaslar üzerine etkili olan bir diğer ilaçla birlikte kullanılması durumunda, istenmeyen etkilerin görülme sıklığının artması ihtimaline karşı, daha dikkatli olunmalı ve hastanın gözlemlenmesi gerekmektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlar üzerinde etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyon üzerinde etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6 Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: X
ADELEKS gebelik döneminde kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3).

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadmlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tedavi süresince etkili doğum kontrolü uygulamak zorundadırlar.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yürütülen çalışmalarda teratojenik etkiler dahil olmak ii/ere üreme toksisitesi görülmüştür (bkz. Bölüm 5.3). Gebelik sırasında kullanım güvenilirliğini değerlendirebilmek amacıyla yeterli klinik veri bulunmamaktadır. Dolayısıyla, embriyo ve fetüs için oluşabilecek potansiyel zararlar bilinmemektedir. Sonuç olarak, tiyokolşikosid gebelik döneminde ve çocuk doğurma potansiyeli olup etkili kontrasepsiyon kullanmayan kadınlarda kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3).

Laktasyon dönemi

Tiyokolşikosid anne sütüne geçtiği için, emzirme döneminde ADELEKS kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 4.3).

Üreme yeteneği /Fertilite

Sıçanlar üzerinde gerçekleştirilen fertilite çalışmasında 12 mg/kg'a kadar olan dozlarda - hiçbir klinik etki indüklenmcycn doz seviyelerinde- hiçbir fertilite bozulması göstermemiştir, livokolşikosid ve metaholitleri. farklı doz düzeylerinde anöjenik etkiye neden olur (bkz. t ienotoksısite); anöjenik etkinin insanlarda erkek teri i I ites inin bozulmasında bir risk faktörü olduğu bilinmekledir (bkz. Bölüm 5.3). Bir önlem olarak, ürünün önerilen do/un üzerindeki dozlarda veya uzun süreli kullanımından kaçınılmalıdır (bkz. Bölüm 5.3).

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanma üzerindeki etkisine dair veri yoktur.
Klinik çalışmalar tiyokolşikosidin psikomotor performans üzerine etkisi olmadığında birleşmiştir. Bununla birlikte yaygın olarak sersemlik hali ortaya çıkabildiğinden, araç ve makine kullanırken dikkatli olunmalıdır.

4.8 İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalarda gözlemlenen ve tiyokolşikosid alımına bağlı olan advers etkiler aşağıda üstelenmiştir:
Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:
Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1000 ila <1/100); seyrek (> 1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Yaygın olmayan: Kaşıntı Seyrek: Ürtiker
Bilinmiyor: Anjiyonörotik ödem, I.M. uygulamayı takiben anaflaktik şok

Sinir sistemi bozuklukları

Yay gın: Somnolans
Bilinmiyor. Vazovagal senkop (genellikle I.M. uygulamayı takip eden dakikalarda meydana gelir), geçici bilinç bulanıklığı veya eksitasyon, konvülsiy onlar

Kardiyovasküler sistem bozuklukları

Seyrek: Hipotansiyon

Gastrointestinal bozukluklar

Yaygın: Diyare (bkz. Bölüm 4.4), gastralji,
Yaygın olmayan Bulantı, kusma
1 lepatobilicr hastalıklar
Bilinmiyor: Sitohtik ve kolestatik hepat.il (bkz. Bölüm 4,4)

Deri ve subkütan doku bozuklukları

Yaygın olmayan: Alerjik deri reaksiyonu

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Tiyokolşikosid ile tedavi edilen hastalarda aşırı dozun spesifik bir semptomu bildirilmemiştir.
Tedavi:
Doz aşımı olduğunda, medikal gözlem ve semptomatik tedbirler önerilmektedir (bkz. Bölüm
5.3).

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Santral etkili miyorelaksan ATC Kodu: M03BX05
Tiyokolşikosid, kas gevşetici farmakolojik etkinliğe sahip, yarı-sentetik sülfıirlenmiş bir kolşikosid türevidir.
Tiyokolşikosid,

in-vilro

ortamda yalnızca GABA-A ve striknine-duyarlı glisin reseptörlerine bağlanır. Bir GABA-A reseptör agonisti olarak etkinlik gösteren tiyokolşikosid, kas gevşetici etkilerini supraspinal düzeyde düzenleyici kompleks mekanizmalarla gösteriyor olabilir; bununla birlikte glisinerjik etki mekanizması hariç tutulamaz. Tiyokolşikosidin GABA-A reseptörleriyle etkileşim Özellikleri, dolaşımdaki ana metaboliti olan glukuronid türeviyle kalitatif ve kantitatif olarak ortaktır (bkz. Bölüm 5.2).
Tiyokolşikosid ve ana metabolitinin kas gevşetici Özellikleri,

in vivo

olarak sıçan ve tavşanlarda gerçekleştirilen çeşitli prediktif modellerde gösterilmiştir. Tiyokolşikosidin spinalize sıçanlarda kas gevşetici etkisinin bulunmaması, bu bileşiğin baskın supraspinal etkisini göstermektedir. Ayrıca, farmako-EEG çalışmalarında, tiyokolşikosidin ve ana metabolitinin hiç bir sedatif etkisinin olmadığını göstermiştir.

5.2 Farmakokinetik Özellikler Genel Özellikler

Tiyokolşikozid, santral etkili miyorelaksan olup beyaz - sarı renkli kristal tozdur. ADELEKS açık sarı renkli, bir yüzü çentikli, yuvarlak tabletler halindedir.

Emilim:

Oral uvgulama sonrasında plazmada tiyokolşikoside rastlanmaz., yalnızca iki metabolitine rastlanır: farmakolojik olarak aktif metabolit Sİ. 18.0740 ve iııaktİf metabolıt Sİ.59.0955. Her iki metabolitin de maksimum pla/ma konsantrasyonları uygulamadan 1 saat sonra ortaya çıkar. 8 mg'lık fek bir oral liyokol.şikosid do/tmun u\unlanmasını takiben. Sİ.! 8.0740'ın Cmaks ve 1 AA değerleri sırasıyla {>0 ııgml. ve 130 ng.saaı mİ.'dır. SL59.0^)55 için bu değerler çok daha düşüktür Cmaks yaklaşık 13 ng-mİ ılır. (-'.AA ise 15.5 ng.saat/ml. (3 saate kadar) 39.7 ııg.saat mİ. (24 saate kadar) arasında değişir.

Dağılım:

Tiyokolşikosid insanlarda serum proteinlerine düşük düzeyde bağlanır (% 13) ve bu bağlanma terapötik tiyokolşikosid konsantrasyonuna bağımlı değildir; serum protein bağlanmasında esas olarak serum albumini rol oynamaktadır.
Tiyokolşikosidin görünür dağılım hacmi ve sistemik klerensi yaklaşık olarak sırasıyla 43 L/saat ve 19 L/saat'tir.

Bivotransformasvon:

Oral uygulama sonrasında tiyokolşikosid önce aglikon 3-demetiltiyokolşikoside (SL59.0955) metaboii/e olur. Bu adımın esas olarak intestinal metabolizma aracılığıyla gerçekleşmesi, oral volla uygulandığında dolaşımda değişmemiş tiyokolşikosid bulunmayışını açıklamaktadır.
Daha sonra SL59.0955. tiyokolşikoside eşdeğer farmakolojik etkinliğe sahip olan SL18.0740'a melaboli/c olur ve oral uygulama sonrasında tiyokolşikosidin farmakolojik etkinliğini destekler. SI.59.0955. didemetil-tiyokolşisine de demetile olur.

Eliminasvon:

Radyolojik işaretli tiyokolşikosidin oral uygulamasını takiben, uygulanan dozun %79'una dışkıda, %20'sine idrarda rastlanır. İdrarla veya feçesle değişmemiş halde tiyokolşikosid atılmaz.
SI İS.0740 \e SI.59.0955 idrarda ve feçeste bulunur, ancak didemetil-tiyokolşisine yalıuzca feçeste rastlanır. SI. 18.0740 metaboliti. tiyokolşikosidin oral uygulaması sonrasında 3.2-7 saat arasında değişen bir görünür \anlanma ömrü ile elimine edilir. Sİ.59.0955 metabolitinin ortalama yarı ömrü yaklaşık 0.8 saattir.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite:

Tiyokolşikosid, yüksek dozlarda, oral yoldan akut uygulamayı takiben köpeklerde şiddetli kusmaya, sıçanlarda diyareye ve hem rodentlerde hem de rodent-olmayanlarda konvülsiyonlara sebep olmuştur.

Kronik toksisite:

Tivokolşikosid profili, parenterai ve oral uygulamayı takiben

in vi/roin vivo

olarak değerlendirilmiştir.
Hem sıçanlarda <2 mg/kg/günlük tekrarlayan dozlarda hem de insan-olmayan primatlarda <2.5 mg/kg/giinlük tekrarlayan dozlarda, 6 aylık dönemlere kadar oral yoldan uygulanan tiyokolşikosid ile, primatlarda 0.5 mg/kg/güne kadar tekrarlayan dozlarda 4 hafta süreyle intramüsküler yoldan uygulanan tiyokolşikosid iyi tolere edilmiştir. Yüksek do/iarda. oral yolla akut u\gııtama sonrasında tiyokolşikosid köpeklerde kusmayı, sıçanlarda diyareyi ve hem kemirgenler hem de kemirgen olmayanlarda konvülziyonları indükİçmiştir.
Tiyokolşikosid, tekrarlayan uygulamalarda, oral yoldan uygulandığında gastrointestinal rahatsızlıklara (enterit, kusma), intramüsküler yoldan uygulandığında ise kusmaya sebep olmuştur.

Karsinoienite:

Karsinojenik potansiyeli değerlendirilmemiştir.

Genotoksisite:

liyokolşıkostdin kendisi bakterilerde gen ımıtasy onuna (Ames testi),

in vi/roin vivoin vira

imraperiloneal mıkronııkleus testi) neden olmamıştır.
Majör giukurokonjüge metaboliti Sİ. 18.0740 bakterilerde gen mutasyonuna neden olmamıştır (Ames testi): buna karşılık

in vi/r<>in vi/roin vitroin viiroin viiroin viirottı viiro

testte, günde iki kez X mg'lık teda\ i dozlarında insan plazmasında gözlenenden daha vüksek ınaruziy etlerde gözlenmiştir.
Anöjenik etki bölünen hücrelerde, anöploid hücre oluşumuna neden olabilir. Anöpioidi kromozom sa\ ısının değişmesi \e heterozigotluğun kaybı ile kendini gösterir \e teratojenisite. embnvofeioloksisıte sponlan düşük, üreme hücrelerini etkilediğinde erkeklerde kısırlık, vueut hücrelerini etkilediğinde kanser için potansiyel bsr risk faktörü oluşturduğu bilinmektedir.

Teratoienite:

Sıçanlarda 12 mg kg dozda tiyokolşikosid fetotoksisite (gelişme geriliği. embriyo ölümü, cinsi)et dağılım oranında bozulma) ile birlikte majör malforırıasyonlara neden olmuştur. Toksik etki göstermeyen doz 3 m g/kg olmuştur. Tavşanlarda tiyokolşikosid 24 mg kg dozdan başlayarak materna! toksisite göstermiştir. Ayrıca minör anormallikler (faz i a kaburga, kemikleşmede gecikme) gö z 1 e n ın ı şti r.

Fertilite bozuklukları:

Sıçanlarda gerçekleştirilen bir lertilite çalışmasında. 12 mg/kg'a. vanı klinik etki oluşturmayan doz diizevlerine kadar fertilitede bir bozulma gözlenmemiştir. Tiyokolşikosid \c meiabolitleıi. farklı doz dü/evlerinde anöjenik etkiye neden olur fbkz. (ienotoksisite): anöjenik etkinin insanlarda erkek fertilitesinin bozulmasında bir risk faktörü olduğu bilinmektedir (bkz. Bölüm
4.4).

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER:

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalin selüloz Prejelatinize nişasta Laktoz monohidrat Magnezyum stearat

6.2. Geçimsizlikler

Geçimlilik araştırmaları bulunmadığından, bu tıbbi ürün diğer tıbbi ürünlerle karıştırılmamalıdır.

6.3. Raf ömrü

36 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında nemden ve ışıktan koruyarak ambalajında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

10, 14 ve 20 tablet içeren, PVC/PE/PVDC/Aİ Folyo blister ambalajda, karton kutuda.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer Özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Mustafa Nevzat İlaç Sanayii A.Ş.
Prof. Dr. Bülent Tarcan Sok., Pak İş Merkezi No; 5/1 34349 Gayrettepe/İstanbul Tel: 0212 337 38 00 Faks: 0212 337 38 01

8. RUHSAT NUMARASI

237/57

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 30.11.2011 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

8