Maksisef 1000 Mg Film Kaplı Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antibakteriyel (Antibiyotik) İlaçlar » Diğer BetaLaktam Antibakteriyeller » İkinci Kuşak Sefalosporinler » Sefaklor Monohidrat

KISA ÖRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI MAKSİSEF 1000 mg Film Kaplı Tablet
2.

KALİTATİFKANTİTATİFEtkin madde:

Her bir film kaplı tablet 1000 mg sefaklor içerir.
Yardımca maddeler:
Kroskarmelloz sodyum 100 mg Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.
3.

FARMASÖTİK

FORM Film kaplı tablet
Açık sarı, kapsül şekilli, oblong film kaplı tablet

4.

KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

MAKSİSEF film kaplı tablet, sefaklora duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu aşağıda belirtilen enfeksiyonların tedavilerinde endikedir.
• Gonore;

Neisseria gonorrhoeae'nm

neden olduğu enfeksiyonlar.
Uygun antimikrobiyal tedavi, bakteriyolojik çalışmalarla enfeksiyon oluşmasında rol oynayan mikroorganizmalar saptandıktan sonra yerine getirilmelidir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/ Uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinler (16 yaş ve üstü):
Akut gonore tedavisinde günde 3 tablet (3 g), gerekirse probenesid ile birlikte kullanılabilir.

Uygulama şekli:

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
MAKSİSEF film kaplı tablet, oral yoldan aç ya da tok kamına alınabilir. Fakat gıda maddeleri ile birlikte alındığı zaman emilimi artar. (Bakınız 5.2 Farmakokinetik özellikler).
Özel

popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekebilir:
Kreatinin klerensi 10-50 mL/dak ise dozun %50-%100'ü uygulanır.
Kreatinin klerensi <lOmL/dak ise dozun %50'si uygulanır.

Pediyatrik popülasyon:

MAKSİSEF 16 yaş altı çocuklarda kullanılmamalıdır, bu yaş grubuna daha düşük doz uygulanmalıdır.

Geriyatrik popiilasyon:

Serum kreatinin değerleri normal olan yaşlı bireylerde (>65) izlenen yüksek maksimal plazma konsantrasyonları ve eğri altı alan (EAA), renal fonksiyonların zayıflamasına bağlıdır ve klinik yönden önemli değildir. Bu nedenle, böbrek fonksiyonları normal olan yaşlı hastalarda doz ayarlanması gerekmez.

4.3. Kontrendikasyonlar

MAKSİSEF film kaplı tabletin, sefalosporin grubu antibiyotiklere veya formülasyonun içeriğinde bulunan maddelere karşı duyarlı kişilerde kullanılması kontrendikedir.
4.4. Özel

kullanım

uyarıları ve önlemleri
MAKSİSEF film kaplı tablet ile tedaviye başlamadan önce, hastada önceden sefalosporinlere, penisilin ya da diğer ilaçlara aşırı duyarlılık reaksiyonları bulunup bulunmadığı dikkatle araştırılmalıdır. Eğer bu ilacın penisiline duyarlı ya da başka ilaçlara karşı alerjisi olan hastalara verilmesi gerekli ise uygulama çok dikkatle yapılmalıdır. İlaçlara karşı alerjik reaksiyon gösteren hastalara uygulama dikkatle takip edilmeli ve sefaldor ile ilgili alerjik bir reaksiyon görüldüğünde tedavi derhal durdurulmalıdır. Ciddi seyreden akut aşırı duyarlılık reaksiyonlarında epinefrin kullanımı ve diğer acil tedbirlerin alınması gerekebilir.
Anaflaktik reaksiyonlar; anjiyoödem, asteni, ödem (yüz ve dudakları da kapsayan), dispne, parestezi, senkop ya da vazodilatasyon dahil olmak üzere soliter semptomlar olarak görülebilir. (Bakınız 4.8. İstenmeyen etkiler)
MAKSİSEF dahil bütün antibiyotikler alerjik bireylerde ve bilhassa ilaçlara karşı duyarlı bireylerde dikkatle kullanılmalıdır. Geniş spektrumlu antibiyotiklerin kullanımında (makrolidler, semisentetik penisilinler ve sefalosporinler dahil) psödomembranöz kolit olguları rapor edilmiştir; bu nedenle, antibiyotik kullanımı sırasında oluşan diyare olgularında bu durum göz önünde bulundurulmalıdır. Kolitin şiddeti, hafif ve hayatı tehdit edici dereceler arasında değişebilir; hafif olgularda ilacın kesilmesi yeterlidir, oıta ve ciddi derecedeki olgularda gerekli ve yeterli tedavi uygulanmalıdır.
Bilhassa uzun süreli tedaviler, dirençli organizmaların fazla üremesine neden olabilir. Hasta bu yönden dikkatle takip edilmeli ve bir süperenfeksiyon oluşması durumunda gereken yapılmalıdır.
Geçici trombositopeni, lökopeni, lenfositoz, nötropeni ve anormal idrar tahlili görülebilir. (Bakınız 4.8. İstenmeyen etkiler)
MAKSİSEF, her tablette lmmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder. Sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.

4.5. Diğerürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Bir saat içinde alman magnezyum ya da alüminyum hidroksit içeren antiasit ilaçlar sefaklor emilim oranını azaltırlar. H₂ blokörleri sefaklorun emilim oranı ve hızı üzerinde etkili değildir.
Bütün diğer beta-laktam antibiyotikleri gibi sefaklorun böbreklerden atılması probenesid ile inhibe edilir. Varfarin ve sefakloru birlikte kullanan hastalarda kanama olmasından bağımsız olarak protrombin zamanında uzama olduğunu bildiren bazı çalışmalar vardır.
Klinik çalışmalarda başka ilaç etkileşmesi izlenmemiştir.
Laboratuvar Test Etkileşmesi: Sefaklor uygulaması idrarda hatalı-pozitif glikoz reaksiyonu verdirebilirler. Bu fenomen, bütün sefalosporin antiyobiyotik alanlarda, Benedict ve Fehling solüsyonları ile Clinitest tablet kullanıldığında izlenir; ancak Test Tape (Glikoz Enzimatik Test Bandı) kullanıldığında izlenmez.
Sefalosporinlerde yapılan tedavilerde direkt Coombs testi pozitif olabilir; bu durum MAKSİSEF tedavisinde de göz önünde bulundurulmalıdır.

Özel popiilasyonlara ilişkin ek bilgiler

Etkileşim çalışmaları yoktur.
Pediyatrik

popülasyon:

Etkileşim çalışmaları yoktur.
4.6.

Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi B'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Sefaklor için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilmiş çalışmalar yoktur. Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Fare ve sıçanlarda insan dozlarının 12 katma dek varan dozlarda ve gelinciklere maksimum insan dozlarının 3 katında kullanıldığında, fetüs üzerinde sefaklora bağlı bir zarar meydana gelmemiştir.

Laktasyon dönemi

Annelere 500 mg dozlarda uygulanan sefaklor, sütte az miktarda tespit edilmiştir. Emzirmenin durdurulup durdurulamayacağma ya da tedaviden kaçınılıp kaçınılamayacağına karar verilmelidir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Sıçanlarda ve farelerde insan dozundan 12 kez yüksek ve gelinciklerde maksimum insan dozundan 3 kez yüksek olan dozlarda yapılan çalışmalarda, sefaklorun fertilite üzerine olumsuz bir etkisi veya fetüse zararlı bir etkisi olmamıştır.
4.7. Araç ve makine kullanımı özerindeki etkiler
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkileri ile ilgili çalışma yapılmamıştır.
4.8. İstenmeyen etkiler
Klinik çalışmalar ve satış sonrası gözetim çalışmalarından elde edilen verilere göre istenmeyen etkiler aşağıda organ sistem sınıflamasına ve sıklıklarına göre sunulmuştur.
Sıklıklar şöyle tanımlanabilir: Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100), seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Yaygın: Vajinal moniliazis, vajinit, genital kaşıntı

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Yaygın: Eozinofıli
Yaygın olmayan: Aplastik anemi, agranülositoz, hemolitik anemi Bilinmiyor: Geçici trombositopeni, lökopeni, lenfositoz, nötropeni

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygın: Aşırı duyarlılık reaksiyonu (döküntü, ürtiker ya da kaşıntı ile karakterize)
Seyrek: Serum hastalığına benzer reaksiyon [Kontrollü klinik çalışmalarda sefaklor ile tedavi edilen 3272 hasta içinde 1 hastada serum hastalığına benzer reaksiyon (%0.03) (Tedavinin başlangıcından sonra birkaç gün içinde beliren ve tedavi kesildikten sonra genellikle hasar bırakmadan iyileşen, ateşle birlikte veya ateş olmaksızın görülen eritema multiforme minör, döküntüler veya diğer deri bulgularına eşlik eden artrit/artralji bulguları söz konusudur. Lenfadenopati ve proteinüri sık görülmez ve dolaşımda immün kompleksler saptanmaz. Serum hastalığı reaksiyonunun aşırı duyarlılığa bağlı olduğu ve genellikle sefaklor tedavisine ikinci kez maruz kalındığında geliştiği gözlenmektedir. Antihistaminikler ve kortikosteroidler iyileşmeyi hızlandırır) oluştuğu bildirilmiştir].
Bilinmiyor: Anaflaktik reaksiyon; anjiyoödem, asteni, ödem (yüz ve dudakları kapsayan), dispne, parestezi, senkop ya da vazodilatasyon dahil olmak üzere soliter semptomlar

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Geçici hiperaktivite, konfüzyon, uykusuzluk, sinirlilik Bilinmiyor: İritabilite, baş dönmesi, halüsinasyon, ajitasyon, parestezi, sersemlik

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Diyare, bulantı Yaygın olmayan: Kusma, dispepsi Seyrek: Psödomembranöz kolit

Hepato-biliyer hastalıklar

Yaygın olmayan: Kolestaz, karaciğer fonksiyon bozukluğu, transaminazlarda (AST, ALT, alkalen fosfataz) artış
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epideımal nekroz

Kas-iskelet

sistemi, bağ doku ve kemik hastalıkları Yaygın olmayan: Hipertoni

Böbrek ve idrar hastalıkları

Yaygın olmayan: Geçici intertisiyel nefrit, kan, üre veya serum kreatininde hafif artış veya anormal idrar analizi
Genel bozukluklar Yaygın olmayan: Ateş
Aşağıdaki istenmeyen etkiler, sefaklor ile tedavi edilen olgularda izlenmiştir; ancak ilaç ile ilişkisi kesin değildir: Baş ağrısı ve BUN ve kreatinin düzeylerinde geçici yükselmeler.
Sefaklor ile yapılan klinik çalışmalarda izlenen istenmeyen etkiler çok hafif ve geçicidir. Sefaklor ile ilgili yan etkiler, hastaların yalnız % 1.7'sinde ilacın durdurulmasına neden olmuştur. Tedavi süresinde ya da tedavisinden sonra psödomembranöz kolit semptomları izlenebilir.
Beta-laktam antibiyotikleri ile tedavi edilen hastalarda yukarıda belirtilen istenmeyen etkilerin yanı sıra aşağıda belirtilen yan etkilerin de izlenebileceği rapor edilmiştir: Kolit, renal fonksiyon bozukluğu ve toksik nefropati.
Özel

popülasyonlara

ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Beta-laktam antibiyotiklerin birçoğu bilhassa böbrek yetmezliği bulunan ve doz azaltılması yapılmayan hastalarda epileptik uyarılara neden olur. Tedavi süresinde ilaç ile ilgili bir epileptik tablo oluşursa ilaç derhal kesilmelidir. Eğer klinik endikasyon varsa antikonvülsan tedavi uygulanmalıdır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakojilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.trtufam@,titck.gov.tr

: tel: O 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Sefaklorun 1.5 g/gün'lük dozunun 14 gün süreli kullanımının güvenliliği klinik çalışmalarda ispatlanmıştır. 4 g/gün dozu sağlıklı gönüllülere 28 gün boyunca güvenlilikle verilmiştir.
Semptomlar:
Sefaklor doz aşımı ile ilgili toksik semptomlar bulantı, kusma, epigastrik huzursuzluk ve diyare şeklinde kendini gösterir. Epigastrik huzursuzluğun şiddeti ve diyare doz ile ilgilidir, eğer, diğer semptomlar da mevcut ise altta yatan bir diğer hastalık, bir alerjik reaksiyon ya da diğer zehirlenme durumları göz önünde bulundurulmalıdır.
Pek çok beta-laktam antibiyotik, nöromusküler hiperiritabilite veya nöbet gelişimine neden olma potansiyeline sahiptir.
Tedavi:
Doz aşımında tedavi ve kontrol, aşırı ilaç alımı, ilaçlar ile etkileşim ve hastanın beklenmeyen ilaç kinetiği göz önünde tutularak yapılmalıdır. Hastanın hava yolu açık tutulmalı, ventilasyon ve perfüzyon desteklenmelidir. Hastanın hayati belirtileri, kan gazları, serum elektrolitleri v.b. yakından izlenmeli ve sabit tutulmalıdır. İlacın gastrointestinal kanaldan emilimi, kusturma ve yıkamadan daha etkili olan aktif kömür uygulaması ile geciktirilebilir. Kömür uygulamasının tekrarlanması bazı ilaçların eliminasyonunu da etkiler. Mide boşaltılırken ya da kömür uygulanırken hastanın hava yolunun açık olması sağlanmalıdır.
Sefaklor doz aşımında zorlamalı diürez, periton diyalizi, hemodiyaliz ya da kömür hemoperfüzyonunun faydaları kanıtlanmamıştır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik

özellikler
Farmakoterapötik grup: İkinci kuşak sefalosporinler ATC kodu: J01DC04
MAKSİSEF film kaplı tabletin etkin maddesi sefaklor, birçok gram (+) ve gram (-) mikroorganizmaya karşı bakterisid etkili, geniş spektrumlu, sefalosporin grubundan semi-sentetik bir antibiyotiktir. Sefaklor ile yapılan

in vitro

çalışmalar, ilacın bakterisid etkisini, bakterinin penisilin bağlayan proteinler (PBP) denilen hedef proteinlerine bağlanarak, bakteriyel hücre duvarında peptidoglikan sentezinin son transpeptidaz aşamasını engellemek yolu ile hücre duvarı sentezini inhibe ederek gösterdiğini açıklamaktadır. Sefaklor, bakteriyel beta-laktamaz'a dayanıklıdır; bu nedenle, beta-laktamaz üreten ve penisilin ile bazı sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalar sefaklora duyarlıdır.
Sefaklor,

in vitro

olarak aşağıda belirtilen mikroorganizmalar ile bu mikroorganizmaların neden olduğu klinik enfeksiyonlarda etkilidir:
Gram pozitif mikroorganizmalar:

Staphylococcus aureusStaphylococcus epidermidisStaphylococcus saprophyticııs, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes

(grup A streptokoklar). Sefaklor, metisiline-dirençli stafılokoklara karşı etkisizdir.
Gram negatif mikroorganizmalar:

Haemophilus parainfluenzaHaemophilus influenzaMoraxella (Branhamella) catarrhalisEscherichia coliKlebsiella pneumonia, Proteus mirabilis.

Sefaklor

in vitro

olarak aşağıda belirtilen mikroorganizmaların birçok suşlarına karşı etkilidir; ancak klinik yönden etkisi tam kanıtlanmamıştır:

Citrobacter diversusNeisseria gonorrhoeaePropionibacterium acnes,Bacteroides fragilis

dışında), Peptostreptokoklar ve Peptokoklar gibi anaerobik mikroorganizmalar.
Sefaklor; Pseudomonas türleri,

Acinetobacter calcoaceticus,ProteusSerraticC

ya karşı etkisizdir.
5.2.

Farmakokinetik

özellikler
Genel özellikler

Emilim:

Sefaklor, oral yoldan alındıktan sonra gıda maddeleri ile ilişkili olmaksızın sindirim kanalından kolaylıkla emilir. Sindirim sisteminde gıda maddelerinin bulunması ilacın emilimini tümüyle etkilemez; yalnız emilimde bir gecikme ve bununla ilgili olarak da maksimum serum konsantrasyonunda bir düşme izlenir.

Dağılım:

250 mg, 500 mg ve 1 g dozlarda uygulanan sefaklor ile yaklaşık 30-60 dakika içinde, dozla orantılı olarak 7 mcg/mL, 13 mcg/mL ve 23 mcg/mL ortalama maksimum serum konsantrasyonları oluşur.

Biyotransformansyon:

Sefaklorun yarılanma süresi böbrek fonksiyonu normal hastalarda 0.6-0.9 saattir. Renal fonksiyonu azalmış hastalarda serum yarılanma ömrü hafifçe uzamıştır.

Eliminasyon:

Sefaklor %60-85 oranında 8 saat içinde idrar ile değişmeden atılır, önemli bir kısmı ilk 2 saat içinde atılır. Bu süre içinde maksimum idrar konstrasyonları yukarıdaki dozlara göre sırasıyla 600 mcg/mL, 900 mcg/mL ve 1900 mcg/mL'dir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

250-1000 mg doz aralığında sefaklor doğrusal farmakokinetik gösterir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek hastalarında:
Böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda sefaklor yarı ömrü hafifçe uzar. Renal işlevlerin tamamen bozulduğu durumlarda, molekülün plazma yarılanma süresi 2.3-2.8 saate kadar uzar. Belirgin olarak renal fonksiyon bozukluğu olan hastalardaki atılım yolları bilinmemektedir. Hemodiyaliz, sefaklorun yarı ömrünü %25-%30 azaltır. (Doz ayarlaması için bakınız 4.2).
Yaşlı hastalarda:
Yüksek plazma konsantrasyonları ve yüksek eğri altı alanları (EAA) bulunur.
5.3. Klinik öncesi

gilvenlilik

verileri Karsinojenik etkisi:
Sefaklorun karsinojenik etkisi araştırılmamıştır.
Mutajenik etkisi:
Sefaklorun mutajenik etkisi araştırılmamıştır.
Üreme ve fertilite üzerine etkisi:
(Bakınız bölüm 4.6. Üreme yeteneği/fertilite).
6.

FARMASÖTİK

ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi Çekirdek tabletKaplama

Polivinil alkol Polietilen glikol Talk
Titanyum dioksit (El71)
Sarı demir oksit (E 172)

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30 °C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5.

Ambalajın niteliği ve içeriği

PVC/PVDC-A1 blister ambalaj içerisinde 10 ve 20 film kaplı tablet kullanma talimatı ile birlikte kaıton kutuda sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası veönlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7.

RUHSAT SAHİBİ

BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş.
34440 Beyoğlu-İSTANBUL
8. RUHSAT NUMARASI
2014/406
9. RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 16.05.2014
Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ