Glumikron Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Sindirim Sistemi ve Metabolizma » Diyabet (Şeker Hastalığı) İlaçları » Oral Antidiyabetik İlaçlar » Sülfonamidler » Gliklazid

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

GLUMİKRON® Tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin Madde:

Her tablet 80 mg gliklazid içermektedir.

Yardımcı Maddeler:

Laktoz (60.0 mg) içermektedir.
Yardımcı maddeler için 6.1 'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM:

Tablet.
Beyaz, bir yüzünde

££

amblemi bulunan, diğer yüzü çentikli, kenarları kıvrık tabletler.
80

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Yetişkinlerde, diyet, fiziksel egzersiz ve kilo vermenin tek başına kan şekeri kontrolünü sağlamada yetersiz kaldığı durumlarda, ınsülinden bağımsız (Tip 2) diyabet tedavisinde.

Başlangıç dozu : Tavsiye edilen başlangıç dozu günde 1 tablettir.
Doz artışı : Glisemik yanıta göre doz artışı genellikle 1 tablet olarak ayarlanır.
Doz artışı en az 14 gün aralıklarla yapılmalıdır.
Tedavinin idamesi : Günlük dozaj 1-3 tablet arasında, olağanüstü durumlarda 4 tablettir. Standard doz günde 2 kez alman 2 tablettir.

Uygulama şekli:

Sadeee-ağKgda» Öral kullanım içindir. Sadece yetişkinler içindir.
Tablet(ler) bütün olarak yutulmalıdııw. İlaç alımı unutulursa, sonraki gün
doz artı olmamalıdır.
Tüm hipogliseraik ajanlar gibi, doz ayarlaması hastanın verdiği metabolik yanıta (Glisemi, HbA]_C) göre yapılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

iyi-beİemaerniş, geB4ugümlari-b»apasiykalım-eln-velyahepatik-yziğilhastdn-düşük doEileaştenmıVe-dozaj

Ll-y'^i.^n-f' C j-]-^l [“C c[ I i" (l'lvR^r-K l! ! H GZOİ'UYri-H-rHT VC-GRİ01^;n RM^:'h

Böbrek yetmezliği:

Hafif ve orta şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara, norma! böbrek işlevi olan hastalarda kullanılan tedavi rejimi dikkatli takip ile uygulanmalıdır. Bu veri klinik çalışmalar ile teyit edilmiştir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliğine ilişkin veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin veri veya klinik çalışma bulunmamaktadır.

Geriyatrik popülasyon:

GLUMİKRON®, 65 yaşın üzerindeki hastalarda da 65 yaş üstü altındaki hastalarda gfede-bk-
kullanılan şekli ile reçete edilmelidir.
1-kfe

Farklı bir orai hipoglisemik ajan kullanan hastalarda:

Diğer tüm hipoglisemik süulfonilüreler gibi, bu ilaç herhangi bir geçiş ve bekleme süresine gerek kalmadan diğer bir antidiyabetik tedavi ile yer değiştirebilir, Klorpropamid vb. daha uzun yarı-ömürlü hipoglisemik süulfonilüre kullanımından bu ilaca geçilecekse, daha önceki terapinin olası etkilerinden dolayı oluşabilecek hipoglisemi riskini önlemek amacı ile hasta (bBir kaç hafta üzeri) gözlem altında tutulmalıdır.

Hipoglisemi riski olan hastalarda:

- Beslenme eksikliği veya bozukluğu
- Şiddetli endokrin patolojileri (Hipopitüitarizm, hİpotiroidizm, adrenal yetmezlik) veya bunların zayıf kompanse edildiği durumlar
- Uzun süren ve/veya yüksek doz kortikosteroid tedavisinin sonlandırılması
- Şiddetli vasküler hastalık (Şiddetli koroner kalp hastalığı, şiddetli karotid yetmezliği, yaygın vasküler hastalık).
Tedaviye düşük doz ile başlanması tavsiye edilir (40 mg, yani günde yarım tablet). Doz artışı için kılavuzlara dikkatle uyulmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

® Gliklazide, diğer süulfoniüreler, süulfonamidler ve yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda,
• Tip 1 diyabet,
• Diyabetik pre-koma ve koma, diyabetik keto asidoz,
•

İnsuline bağımlı diyabetlerde, çocuk diyabetindo^ diyabtkte"asiz, diyabetik pre

-
® Şiddetli böbrek ya da karaciğer yetmezliği (Bu durumlarda insülin tedavisi önerilir),
® Mikonazol ile tedavilerde (Bkz. Bölüm 4.5 “Diğer Tıbbi Ürünler ile Etkileşimler ve Diğer Etkileşim Şekilleri”),
• Laktasyonda (Bkz. Bölüm 4.6 “Gebelik ve Laktasyon”).
a^-affitam-asHav^iye-edilmektedi-ft-

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Hipoglisemi:
Bu tedavi ancak hasta düzenli besleniyorsa (Kahvaltı dahil) reçete edilmelidir, Öğün atlanırsa, uygun olmayan miktarda yemek yenilirse veya öğün düşük karbonhidrat içeriyorsa oluşabilecek hipoglisemi riski nedeniyle düzenli karbonhidrat alınması önemlidir. Hipoglisemi genellikle düşük kalorili beslenme uygulamalarını takip eden uzun ve ağır egzersizlerde, alkol alımı sonrasında veya hipoglisemik ajanların bir arada uygulanması sonucunda oluşmaktadır,
Sülfonilürelerin kullanımı sonrası hipoglisemi oluşabilir (Bakra+z Bölüm 4.8 “İstenmeyen etkiler”). Bazı vakalar şiddetli ve uzun süreli olabilir. Hastayı hastaneye yatırmak ve bir kaç gün arka arkaya glukoz infüzyonu uygulamak gerekli olabilir.
Hastanın yeteri kadar bilgilendirilmesine ilave olarak, kullanılan dozun ve hastanın dikkatli seçilmesi hipoglisemi riskinin azaltılması açısından gereklidir.

hipepküitfemlihastalar antidiyabetlkanfihipogliset'm&tkirinc karşı duyarlıdır. Yaşb

Bw-teda*4-TH^ak4iasta~#^ttH4?esle^-e?sa-{Mw'a4fr4afel}--reçete^
tiygttft—ekaayan—müttarda—yemek—yemfese—veya—©ğün—d«şö!<—kart^^hidrat—i-çeriyerea eteşaM-eeek4^egUsefi444sk^€defMy4e_rd4^3^fl4i4frai4>ehİ£İi^:at^4wim^

ahmı^f»mdadüş

4k--ka^>Hİi beslem^^-ttygT^mkm
gittl&e^^eejeftesi-s——assaJ-tHf-:—etki—ei«l^l-^wp©^Hsei^fe“i^ıe^k$i-yeı^::i—fi^sİ4hhb4
Aşağıdaki etkenler hipoglisemi riskini artırmaktadır:
- Hastanın işbirliğini reddetmesi veya başaramaması (Özellikle de yaşlılarda),
- Beslenme bozukluğu, düzensiz öğün vakitleri, atlanan öğünler, oruç veya beslenmede değişiklik yapılan dönemler,
- Fiziksel egzersiz ile karbonhidrat alımı arasındaki dengesizlik,
- Böbrek yetmezliği,
- Şiddetli karaciğer yetmezliği,
- GLUMİKRON® ile doz aşımı,
- Bazı endokrin bozuklukları: tiroid bozuklukları, hipopitüitarizm ve adrenal yetmezlik,
- Diğer bazı ilaçlarla birlikte kullanımı (Bkz. Bölüm 4.5 “Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri”).
Böbrek ve karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, gliklazidin farmakokinetik ve/veya farmakodinamiği değişebilir. Bu hastalarda ortaya çıkan hipoglisemi epizodu uzun sürebilir, doğru tedavinin başlatılması gereklidir.
Hastanın bilgilendirilmesi:
Hipoglisemi riskleri, semptomları, tedavisi ve buna sebep olabilecek durumlar, hastaya ve ailesine açıklanmalıdır.
Hasta özellikle de doğru beslenme, düzenli egzersiz, kan şekeri seviyesinin düzenli ölçümünün önemi konusunda bilgilendirilmelidir.
Yetersiz kan şekeri kontrolü:
Oral Aantidiyabetikler ile tedavi alan hastalarda; ateş, travma, enfeksiyon veya cerrahi müdahalem» gibi etkenlerden herhangi birisi, kan şekeri kontrolünü etkileyebilir d-ü-şüre-Mlir. Bu Bazı durumlarda, insülin tedavisine geçmek
gerekebilir.
gGliklazid de dahil
olmak üzere, oral antidiyabetiklerin

hartgi-bir-aamaift^&ftemdepekçok hastada, kan

hipoglisemik etkisi pek çok hastada uzun dönemde azalabilmektedir: bu durum diyabetin şiddetindeki artışa veya tedaviye verilen yanıtın azalmasına bağlı olabilmektedir. Bu eteğimde durum sekonder yetmezlik
olarak bilinmektedir ve ilacın ilk alımmdan sonra ilacın etki göstermemesi durumu olan primer yetmezlikten ayırt edilmelidir.
e4tos

klmaması ve digeçiriİme

si-geyeklitfe
Laboratuvar testleri:
Glikozillenmiş hemoglobin seviyelerinin (Veya açlık kan şekeri seviyelerinin) ölçümü, kan şekerinin kontrolünün değerlendirilmesi açısından önerilmektedir. Hastanın kan şekerini kendi kendine takip etmesi de faydalı olabilir.
Sülfonilüre sınıfına ait ilaçlar, G6PD (Glukoz-6-fosfat dehidrojenas) enzim eksikliği olan hastalarda hemolitik anemiye neden olabilir. Gliklazid bu sınıfa aittir, dolayısıyla G6PD eksikliği olan hastalarda dikkatli olunmalıdır ve sülfonilüreler dışında başka bir terapötik sınıfa ait ilaç ile tedavi edilmelidirler.
Kyelejirfe-testieiT

Kagfveya ciddiMbezliği ilefermkentikleri ve/veya

farffledinamikleri htaİQrddğşkenlg&terbilir. Bsalarda hipogliscmzot

Hr:

Hipoglisemi rskleri ^ semptomları-edavisi,ilaveolarak olaipredıspozanşailesinender tedavi.....yetfeUk

ler-i—kemtomda—btigi
valImelkMfr

Hta;-bu.......tdavini rhaantaj lan, potaniyel riskler......ve dr.....edavi şekilleri konusunda

bilg»fci-lmelidir. Hataya; diyet önermelerine^k-dadei egzersizler, düvy-rar şeker&zeylerkn ölçümü kunekbügiler verilmelidi

r
LaM^İBi^leraH-SK-Yardımcı maddeler:
GLUMİKRON®, 45 mg laktoz içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Glufeez-6-fosfat dchidrogenaz(G6PD) eksikliği olan hastalarnSülfonilürc ajanlarla tdavisimlk anemiye yabilir. GLUMlRON^sülfonilüreınifına dahil.....oldatmd«nyG6PP

dlk-ka#ib---ekHMMal^
dtiştkrölffle}i#iv4ⁱ-a^HFİT^a-senı^:asM=ape4a^-a_?434Pt>-ek^l-iğ«>lffla4i^4>ilk^

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Aşağıdaki ürünler hipoglisemi riskini artırabilir.
Kontrendike kombinasyonlar:
- Mite&s«0İ Mikonazol (sistemik kullanım -yel, emi oromukozal jel): Hipoglisemik etkiyi artırarak. Kkomaya kadar gidebilen ete» hipoglisemik semptomlara* neden olabilir ile
hipe^semik-^t^kiy^artteft'
Tavsiye edilmeyen kombinasyonlar:
- Femi-butaze» Fenilbutazon (sSistemık kullanım yel): Sülfonilürelerin hipoglisemik etkisini artırır (pPlazma proteinlerine bağlanmasını değiştirefeUir ve/veya eliminasyonu azaltır). ©aha-asHstitileşebileeefe
fFarklı bir antiienflamatuvar kullanılması terei-lv-edilir Önerilir aksi takdirde hastanın uyarılmasın ve kendi kendine takibin öneminin vurgulanması gereklidir şatel-ge^-emln 0Mii--vwgöteflii: Eğer gerekli görülürse, antieinflamatuvarlarla aja-nteria tedavi sırasında ve tedavi kesilmesi sonrasında doz ayarlaması yapılır,
- Aifcel Alkol: Antabfe—efe—&selliMe—k4efprepaml4;—g-H^e-nMamid-;—tetbatemİKh-Hipoglisemik reaksiyonları arttırır yükseUw (kempensate? Kompensatuvar reaksiyonları inhibe ederek) ve hipoglisemik komaıwı riskini artırabilir -^«şma-^tensiyelid#. Alkol ve alkol içeren ilaç alımından kaçınılmalıdır en-kH^e-fefe-
Kullanımında ted-&rim-gefe

ktiren

dikkatli olunması gereken kombinasyonlar:
Aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanım sırasında kan şekerini düşürme etkisinin şiddetlenmesi ve dolayısıyla bazı durumlarda hipoglisemi mümkündür: diğer antidiyabetikler (İnsülin, akarboz, biguanidler), beta-blokörler, flukonazol, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri (Kaptopril, enalapril), histamin H2-reseptör antagonistleri, MAOIler, süifonamidler ve steroid olmayan antiinflamatuvar ilaçlar.
Ço

ğunlukla kardiyo setektif olmayan beta--bloken, hipoglisemişiddetni vo insidansımatirr;Hasta tedavinin başlgyarlr vea-glukozel^4#zeyjeinHTl......âztemin

—Fkıfemaigefe
St

^felüeerinyarilanma"ömrünüUzatH'¥e"MpogliSeı^{:emt,ları te}

,/g^4_iy.-H4_?rtö4₈^^v4^4Am-m4--diyal^tMe^]«4wfeg]^

glukoz toleransımn düzelmesine bağlı olara4nSülinihtiyaeiama€

İH~
Aşağıdaki ürünler glukoz düzeylerinde artışa neden olabilir.
Önerilmeyen kombinasyonlar:
IJ-aiHösöl Danazol: DanazoMin diyabetojenik etkisi bulunmaktadır.
Eğer bu ilacın kullanımı kaçınılmazsa (M-esem-i-ye^sa, hasta kendi kendine, İh4h idrar ve kan şekerini g^Mefflte-i-a^s-ffidaH takip etmesinin önemi konusunda uyarılmalıdır. Danazol kullanımı esaa-s-md-a sırasında ve tedavidenim b-ı^aMı^-asi- sonras-mda antidiyabetik afame dozunun ayarlanması gerekebilir.
Kullanımında esmamda önlem alınması gerektiren kombinasyonlar:
- Kter-pr-f«»s*«i- Klorpromazin (nöeroleptik ajan): ¥yüksek dozlarda (>100 mg/gün klorpromazin) kan şekeri düzeyini artırır (i-insülin salımmında azalmasına neden olur). Hasta uyarılmalı ve kan şekerini kendi kendine takip etmesinin önemi vurgulanmalıdır. !4ast%4sişKK^l-4tatfr-şek^--^ Nöroleptik ajan kullanımı sırasında estt&smda ve tedavidendin femfekBas* sonrasH-ıda antidiyabetik aj-am« dozunun ayarlanması gerekebilir.
- Glukokortikoidler
Sistemik kullanım ve lokal kullanım: intra-artiküler, kutanöz ve rektal preparatlar ve tetrakosaktrin): to^:aHJHİMler--(ek4e«v4^i^:^8)_T4tut^<>K4de«41e-i4gMI)^'^-fek4al"f>ı^:e|^^-af-ve

tetrakosaktrin (sentetik koı^{,Oi"ketesiil6!teşokerdteeylerinde artış}

₀j_ası ketoz ile birlikte
kan şekerinde artışa neden olur (Glukokortikoidlere bağlı olarak karbonhidratlara toleransta azalma olmaktadır). Hasta, özellikle de tedavinin başında uyarılmalı ve kan
şekerini kendi kendine takip etmesinin önemi vurgulanmalıdır şahsi-.....-kan—şekeı^:
a€4-s-ffida^v^ödavi™tea-şlrH^;}gieiB4a-~Hyaf^-ii^:-.- Glukokortikoid kullanımı esfiasi-Rda sırasında ve tedavidensin» bi^afatkaas-* sonrasında antidiyabetik afams dozunun ayarlanması gerekebilir.
- liete-^em|Mteift«ae#k4eFv Ritodrin, salbutamol, terbutalin: (I.V kullanım).
Beta-2 stimüteftlapa agonistlerine bağlı olarak kan şeker düzeyim- artara^.
Kan ve idrardaki glukoz gözleminin önemi vurgulanır. Eğer gerekli ise insüline tedavisine geçilir de^-l-üiT
Dikkat edilmesi gereken kombinasyonlar:
- Antikoagülanlar (Varfarin),
Birlikte kullanım sırasında sülfonilüreler antikoagülasyonun güçlenmesine sebep olabilir. Antikoagülan dozunun ayarlanması gerekli olabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Özel popülasyonlara ilişkin veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Pedıyatrik popülasyona ilişkin veri bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / doğum kontrolü (fcKontrasepsiyon)

Gebe kalmadan önce diyabet kontrol altına alınmalıdır. Böylece kontrol altına alınmamış diyabetin yol açacağı konjenital anomali riski azaltılmış olur. Gebeliğin planlandığı veya ilk farkedildiği andan itibaren oral antıdiyabetikler yerine insülin kullanılmaya başlanması önerilmektedir.

kullanılmay

a-——-S&MeiHİ-üfelef—fetal—delaş*ma—ge^efeifele?—ve—-eee»atel
YO i -0.^:'\^r0ti

Gebelik dönemi

İnsanlarda gebelik döneminde gliklazid kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır. Hayvanlarla yapılan çalışmalarda gliklazid herhangi bir teratojenik etki göstermemiştir. Gebelik döneminde sıkı kan şekeri kontrolünün sağlanması Önemlidir.
Gebelik sırasında diyabet tedavisi için oral hipoglisemik ilaçlar uygun olmadığından, insülin tedavisi tercih edilmelidir.
ijy-abel
Hayv^4

arlaya^a-^ biHeratojenik^slernş olmasGeblik döneminde kullanıldığında klmik-açıdan.....glkla^}ntoifflatf€>imasyoH"turma

Laktasyon dönemi

Gliklazid veya metabolitlerinin insan sütüne geçip geçmediğine ilişkin klinik veri bulunmamaktadır. Neonatal hipoglisemi riski bulunduğundan, emziren annelerde gliklazid kontrendikedir.

Üreme yeteneği / Fertilite

Yeterli veri bulunmamaktadır.

4.7. Araç ve makinae kullanımı üzerindeki etkiler

Hastalara, hipoglisemi semptomları ve araç ya da makiııae kullanımı sırasında dikkatli olunması gerektiği hakkında bilgi verilmelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Seyrek:
Anemi, lökopeni, trombositopeni, granülositopeni. Bu fea&uk-j-uitl-aF gibi seyrek görünen durumlar genellikle tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkar.

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Hipoglisemi.
Diğer sülfonilürelerle de olduğu gibi, GLUMİKRON® ile tedavi, özellikle de öğünler düzensiz almıyor veya öğün atlanıyorsa, hipogliseminin başlamasına sebep olabilir.
Olası semptomlar: baş ağrısı, yoğun açlık, bulantı, kusma, bitkinlik, uyku bozuklukları, ajitasyon, agresiflik, konsantrasyon ve dikkatin azalması, tepkilerin yavaşlaması, depresyon, konfüzyon, görme ve konuşma bozuklukları, afazi, titreme, parezi, duyusal bozukluklar, baş dönmesi, güçsüzlük hissi, kendi kontrolünü kaybetme, deliriyum, konvülsiyon. derin nefes alamama, bradikardi; sersemleme; bilinç kaybı, hatta Ölümle sonuçlanabilecek koma. İlave olarak, adrenerjik karşı-regülasyon belirtileri gözlenebilmektedir: terleme, soğuk ve nemli cilt, anksiyete, taşikardi, hipertansiyon, çarpıntı, angina ve kardiyak aritmi.
Bu semptomlar genellikle karbohidrat (Glukoz) alımından sonra kaybolmaktadır. Ancak, yapay tatlandırıcıların etkisi yoktur. Diğer sülfonilüreler ile edinilen deneyimler, başlangıçta etkili önlemler almsa da, hipogliseminin tekrar oluşabileceğini göstermektedir.
Şiddetli veya uzayan hipoglisemi, şeker alınması ile geçici olarak kontrol altına alınsa da, derhal tıbbı tedavi ve hatta hastaneye yatırma gerektirebilir.

Yayiffi^ipoglisemKb^{amz-'1- 4. Özel kullanım uyanları ve önlemleFİ-e^DZ"aşımı ve}

t-edavisi)

Göz hastalıkları

Kan şekeri düzeylerindeki değişimlere bağlı olarak, özellikle de tedavinin başlangıcında geçici görme bozuklukları meydana gelebilir.

Gastrointestinal hastalıklar

Seyfefe- Gastrointestinal rahatsızlıklar; örneğin karın ağrısı, bulantı, kusma, dispepsi, ishal ve kabızlık bildirilmiştir: bu etkiler tedavinin ye^mekTerk kahvaltı ile birlikte alınması
ile önlenebilmekte veya azalmaktadır.

Hepato-bilier hastalıklar

Çok sSeyrek:
Enzim düzeylerinde artış (AST, ALT, alkalin fosfataz), hepatit (izole vakalarda).
Kolestatik sarılık görülürse tedavi kesilmelidir.Genellikle, bu semptomlar tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkar.

Deri ve derialtı doku hastalıkları

Seyrek:
Döküntü, kaşıntı, ürtiker, eriteni, makülopapüler döküntüler.

Sınıf etkisi

Diğer sülfonilürelerde olduğu gibi kullanım sırasında eritrositopeni, agranülosİtoz, hemolitik anemi, pansitopeni, alerjik vaskülit ve hıponatremi vakaları bildirilmiştir.
Hepatik enzim düzeylerinde artış, hepatik yetmezlik (Kolestaz ve sarılık) ve hepatit gözlenmiş; ancak bu durumlar sülfonilüre ile tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkmıştır. Sadece birkaç vakada hayati tehlike yaratan hepatik yetmezlik durumu gözlenmiştir.

4.9. Doz aşıntı ve tedavisi

Sülfonilürelerin doz aşımı durumunda hipoglisemi oluşabilir.
Hipogliseminin, bilinç kaybı veya nörolojik sinyal olmaksızın oluşan hafıf-orta semptomları, karbonhidrat alımı doz ayarlaması ve/veya beslenmede değişiklik yapılarak
mutlaka düzeltilmelidir. ^et-değişik44ğ^-yaşı+i-P;-
Hasta tehlikeyi atlatana kadar,

doktoru»hrhangitehlis£akeftau

tarafından sıkı gözlem altında tutulmalıdır*#.
Koma, havale konvülsiyon veya diğer nörolojik bozukluklar düsin-si-zMkleı-- ile birlikte seyreden şiddetli hipoglisemik reaksiyonların meydana gelmesi mümkündür ve acil tıbbi müdahale ve hastaneye yatırma gerektirir.
Şüpheli—ya—4a-4eşhis-^4ilimş^^>gl-i^effl4k—Hipoglisemik komadan şüpheleniliyorsa veya teşhis edilmiş ise, hastaya derhal I.V. enjeksiyon ile 50 mL konsantre glukoz solüsyonu (%20-3Û 50) uygulanır. Bu uygulamayı takiben kan şeker düzeyini 100 mg/dLde (lg/L)'nin üzerinde tutacak şekilde, daha--seyreltilmiş glukoz solüsyonu (%10) infüzyonuna devanı edilir
hHasta, doktor tarafından sıkı gözlem altında tutulur ve doktor daha sonraki müdahaleler için hastanın mevcut durumuna göre karar verir.
Hepatik—hastafeğ-ı—©lan——y-zayafeife G1 i kİ azi d i n proteinlere sıkı bağlantısı nedeniyle Ue bu hastalara diyaliz ba

—ha

uygulanması faydasızdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Hipoglisemik suülfonilüre - Oral antidiyabetik ajan ATC kodu: A10BB09 (Sindirim sistemi ve metabolizması)
Gliklazid, endosiklik bağ ile N-içeren heterosiklik halkası İle benzer bileşiklerden ayrılan hipoglisemik bir sülfonilüredir.
Gliklazid, Langerhans adacıklarının fi- beta hücrelerinden insülin salgılanmasını uyararak kan şeker düzeylerini azaltır. Yemek sonrası insülin ve C-peptid salgılanmasında artış, tedavinin
2. yılından sonra da devam eder.
Bu metabolik özelliklerine ek olarak gliklazidin hemovasküler özellikleri de bulunmaktadır. İnsülin salıverilmesi üzerine etkisi:
Tip 2 diyabetiklerde, gliklazid, glukoza bağh- düzeylerine yanıt olarak oluşan birinci faz insülin sekre sy onuııtmdaki —eıte

—ve

bozukluğu düzeltip insülin salgılanmasının ikinci fazını artırır. Yemek veya glukoz alımma yanıt olarak,
insüline eevapfei yanıtında belirgin bir artış görülür
Hemovasküler özellikleri:
Gliklazid, diyabet komplikasyonları ile ilgili olabilecek iki mekanizma vasıtası ile mikrotrombozusisi azaltır:
- Trombosit agregasyonu ve adezyonunun kısmi inhibisyonu ve trombosit aktivasyon belirteçlerinde azalma (Beta tromboglobulin, tromboksan B2)
- t-PA aktivitesinde artış sağlayarak, vasküler endotelin fibrinolitik aktivitesi üzerine etki eder.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

Gliklazid gastrointestinal sistemden

ile

hızla emilir ve maksimum kan konsantrasyonlarına 11. ve 14. saatte ulaşır.

Dağılım:

Plazma proteine yaklaşık bağfesmas* % 94,2-^tHt oranında bağlanır,
Gliklazid⁵ in befeg» final yarı-ömür #etrf eliminasyonu ifiSûi4aft4a 20 saat kadardır eMu-ğtt

Bivotransformasyon:

Gliklazid başlıca karaciğerde metabolize olur. At^i¥fi4*^ekte4dmı e^ran^nda-deği

şm em i ş fo

ştir .
Plazmada aktif metabolitlere rastlanmamıştır.

Eliminasvon:

Eliminasyon başlıca idrarla olur, idrarda % l'den az oranda değişmemiş olarak tespit edilmiştir.

Doğrusallık:

Veri yoktur.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlı hastalarda farmakokinetik parametrelerde belirgin klinik bir değişiklik görülmemiştir.

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği veya ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda, gliklazidin farmakokinetik ve/veya farmakodinamiği değişebilir.
Böbrek ve karaciğer yetmezliğine dair farmakokinetik çalışması yapılmadığından yeterli veri bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Tekrarlayan doz toksisitesi ve genotoksisite çalışmalarına dayanan preklinik veriler, insanlar için herhangi bir risk ortaya koymamıştır. Uzun dönem karsiııojenisite çalışması yapılmamıştır.
Hayvanlarda teratojenik etki bildirilmemiştir; yalnız, İnsanlar için önerilen en yüksek dozun 25 katı dozda ilaç alan hayvanlarda, fetal vücut ağırlığının düşük olduğu gözlenmiştir.

6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz (100M)
Polivinil pirolidon (PVP K25)
Kolloidal silikon dioksit (Aerosil 200)
Mikrokristalin selüloz (pH 101)
Gliseril Behanat
Sodyum nişasta glukonat (Primojel)
Magnezyum Stearat

6.2 Geçimsizlikler

Yoktur.

6.3 Raf ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

20, 60 ve 100 tablet PVC/PE/PVDC/A1 folyo blister ambalajda sunulmaktadır.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Santa Farma İlaç San. A,Ş.
Okmeydanı, Boru Çiçeği Sok. No: 16 34382 Şişli-İSTANBUL 0212 220 64 00 0212 222 57 06

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

178/93

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

ilk ruhsat tarihi: 27.06.1996 Ruhsat yenileme tarihi: 27.06.2011

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

GLUMİKRON® tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin Madde:

Her tablet 80 mg gliklazid içermektedir.

Yardımcı Maddeler:

Laktoz (60.0 mg) içermektedir.
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM:

Tablet.
Beyaz, bir yüzünde amblemi bulunan, diğer yüzü çentikli, kenarları kıvrık tabletler.
80

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Yetişkinlerde, diyet, fiziksel egzersiz ve kilo vermenin tek başına kan şekeri kontrolünü sağlamada yetersiz kaldığı durumlarda, insülinden bağımsız (Tip 2) diyabet tedavisinde.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uyguiama şekli ve süresi:

Başlangıç dozu : Tavsiye edilen başlangıç dozu günde 1 tablettir.
Doz artışı : Glisemik yanıta göre doz artışı genellikle 1 tablet olarak ayarlanır.
Doz artışı en az 14 gün aralıklarla yapılmalıdır.
Tedavinin idamesi : Günlük dozaj 1-3 tablet arasında, olağanüstü durumlarda 4 tablettir. Standard doz günde 2 kez alman 2 tablettir.

Uygulama şekli:

Oral kullanım içindir. Sadece yetişkinler içindir.
Tablet(ler) bütün olarak yutulmalıdır. İlaç alımı unutulursa, sonraki gün doz artınlmamalıdır. Tüm hipoglisemik ajanlar gibi, doz ayarlaması hastanın verdiği metabolik yanıta (Glisemi, HbAı_c) göre yapılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği:

Hafif ve orta şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara, normal böbrek işlevi olan hastalarda kullanılan tedavi rejimi dikkatli takip ile uygulanmalıdır. Bu veri klinik çalışmalar ile teyit edilmiştir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliğine ilişkin veri bulunmamaktadır.

Geriyatrik popülasyon:

GLUMİKRON®, 65 yaşın üzerindeki hastalarda da 65 yaş altındaki hastalarda kullanılan şekli ile reçete edilmelidir.

Farklı bir oral hipoglisemik ajan kullanan hastalarda:

Diğer tüm hipoglisemik sulfonilüreler gibi, bu ilaç herhangi bir geçiş ve bekleme süresine gerek kalmadan diğer bir antidiyabetik tedavi ile yer değiştirebilir. Klorpropamid vb. daha uzun yarı-ömürlü hipoglisemik sulfonilüre kullanımından bu ilaca geçilecekse, daha önceki terapinin olası etkilerinden dolayı oluşabilecek hipoglisemi riskini önlemek amacı ile hasta (Bir kaç hafta üzeri) gözlem altında tutulmalıdır.

Hipoglisemi riski olan hastalarda:

- Beslenme eksikliği veya bozukluğu
- Şiddetli endokrin patolojileri (Hipopıtüitarizm, hipotiroidizm, adrenal yetmezlik) veya bunların zayıf kompanse edildiği durumlar
- Uzun süren ve/veya yüksek doz kortikosteroid tedavisinin sonlandırıiması
- Şiddetli vasküler hastalık (Şiddetli koroner kalp hastalığı, şiddetli karotid yetmezliği, yaygın vasküler hastalık).
Tedaviye düşük doz ile başlanması tavsiye edilir (40 mg, yani günde yarım tablet). Doz artışı için kılavuzlara dikkatle uyulmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Gliklazid, diğer sulfonİüreler, sulfonamidler ve yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda,
• Tip 1 diyabet,
• Diyabetik pre-koma ve koma, diyabetik keto asidoz,
• Şiddetli böbrek ya da karaciğer yetmezliği (Bu durumlarda insülin tedavisi Önerilir),
• Mikonazol ile tedavilerde (Bkz. Bölüm 4.5 “Diğer Tıbbi Ürünler ile Etkileşimler ve Diğer Etkileşim Şekilleri”),
• Laktasyon (Bkz. Bölüm 4.6 “Gebelik ve Laktasyon”).

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Hipoglisemi:
Bu tedavi ancak hasta düzenli besleniyorsa (Kahvaltı dahil) reçete edilmelidir. Öğün atlanırsa, uygun olmayan miktarda yemek yenilirse veya öğün düşük karbonhidrat içeriyorsa oluşabilecek hipoglisemi riski nedeniyle düzenli karbonhidrat alınması önemlidir. Hipoglisemi genellikle düşük kalorili beslenme uygulamalarını takip eden uzun ve ağır egzersizlerde, alkol alımı sonrasında veya hipoglisemik ajanların bir arada uygulanması sonucunda oluşmaktadır.
Sülfonilürelerin kullanımı sonrası hipoglisemi oluşabilir (Bkz Bölüm 4.8 “İstenmeyen etkiler”). Bazı vakalar şiddetli ve uzun süreli olabilir. Hastayı hastaneye yatırmak ve bir kaç gün arka arkaya glukoz ınfüzyonu uygulamak gerekli olabilir.
Hastanın yeteri kadar bilgilendirilmesine ilave olarak, kullanılan dozun ve hastanın dikkatli seçilmesi hipoglisemi riskinin azaltılması açısından gereklidir.
Aşağıdaki etkenler hipoglisemi riskini artırmaktadır:
- Hastanın işbirliğini reddetmesi veya başaramaması (Özellikle de yaşlılarda),
- Beslenme bozukluğu, düzensiz öğün vakitleri, atlanan öğünler, oruç veya beslenmede değişiklik yapılan dönemler,
- Fiziksel egzersiz ile karbonhidrat alımı arasındaki dengesizlik,
- Böbrek yetmezliği,
- Şiddetli karaciğer yetmezliği,
- GLUMİKRON® ile doz aşımı,
- Bazı endokrin bozuklukları¹, tiroıd bozuklukları, hipopitüitarizm ve adrenal yetmezlik,
- Diğer bazı ilaçlarla birlikte kullanımı (Bkz. Bölüm 4.5 “Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri”).
Böbrek ve karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, gliklazidin farmakokinetik ve/veya farmakodinamiği değişebilir, Bu hastalarda ortaya çıkan hipoglisemi epizodu uzun sürebilir, doğru tedavinin başlatılması gereklidir.
Hastanın bilgilendirilmesi:
Hipoglisemi riskleri, semptomları, tedavisi ve buna sebep olabilecek durumlar, hastaya ve ailesine açıklanmalıdır.
Hasta özellikle de doğru beslenme, düzenli egzersiz, kan şekeri seviyesinin düzenli ölçümünün önemi konusunda bilgilendirilmelidir.
Yetersiz kan şekeri kontrolü:
Oral antidiyabetikler ile tedavi alan hastalarda; ateş, travma, enfeksiyon veya cerrahi müdahale gibi etkenlerden herhangi biri, kan şekeri kontrolünü etkileyebilir. Bazı durumlarda, insülin tedavisine geçmek gerekebilir.
Gliklazid de dahil olmak üzere, oral antidiyabetiklerin hipoglisemik etkisi pek çok hastada uzun dönemde azalabilmektedir: bu durum diyabetin şiddetindeki artışa veya tedaviye verilen yanıtın azalmasına bağlı olabilmektedir. Bu durum sekonder yetmezlik olarak bilinmektedir ve ilacın ilk alıntımdan sonra ilacm etki göstermemesi durumu olan prİmer yetmezlikten ayırt edilmelidir. Hastayı sekonder yetmezlik vakası olarak değerlendirmeden önce, uygun doz ayarlaması yapılmalı ve diyetin doğru uygulandığı denetlenmelidir.
Laboratuvar testleri:
Glikoziİlenmiş hemoglobin seviyelerinin (Veya açlık kan şekeri seviyelerinin) ölçümü, kan şekerinin kontrolünün değerlendirilmesi açısından Önerilmektedir. Hastanın kan şekerini kendi kendine takip etmesi de faydalı olabilir.
Sülfonilüre sınıfına ait ilaçlar, G6PD (Glukoz-6-fosfat dehidrojenas) enzim eksikliği olan hastalarda hemolitik anemiye neden olabilir. Gliklazid bu sınıfa aittir, dolayısıyla G6PD eksikliği olan hastalarda dikkatli olunmalıdır ve sülfonilüreler dışında başka bir terapötik sınıfa ait ilaç ile tedavi edilmelidirler.
Yardımcı maddeler:
GLUMİKRON®, 45 mg laktoz içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler He etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Aşağıdaki ürünler hipoglisemi riskini artırabilir.
Koııtrendike kombinasyonlar:
- Mikonazol (sistemik kullanım, oromukozal jel): Hipoglisemik etkiyi artırarak, komaya kadar gidebilen hipoglisemik semptomlara neden olabilir.
Tavsiye edilmeyen kombinasyonlar:
- Fenilbutazon (Sistemik kullanım): Sülfonilürelerin hipoglisemik etkisini artırır (Plazma proteinlerine bağlanmasını değiştirir ve/veya eliminasyonu azaltır).
Farklı bir antiinflamatuvar kullanılması önerilir aksi takdirde hastanın uyarılması ve kendi kendine takibin öneminin vurgulanması gereklidir gerekli görülürse, antiinflamatuvarlarla tedavi sırasında ve tedavi kesilmesi sonrasında doz ayarlaması yapılır.
- Alkol: Hipoglisemik reaksiyonları arttırır (Kompensatuvar reaksiyonları inhibe ederek) ve hipoglisemik koma riskini artırabilir. Alkol ve alkol içeren ilaç alımmdan kaçınılmalıdır.
Kullanımında dikkatli olunması gereken kombinasyonlar:
Aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanım sırasında kan şekerini düşürme etkisinin şiddetlenmesi ve dolayısıyla bazı durumlarda hipoglisemi mümkündür: diğer antidiyabetikler (İnsülin, akarboz, biguanidler), beta-blokörler, flukonazol, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri (Kaptoprİl, enalapril), histamin H2-reseptör antagonistleri, MAOIler, sülfonamidler ve steroid olmayan antiinflamatuvar ilaçlar.
Aşağıdaki ürünler glukoz düzeylerinde artışa neden olabilir.
Önerilmeyen kombinasyonlar:
- Danazol: Danazolün diyabetojenik etkisi bulunmaktadır.
Eğer bu ilacın kullanımı kaçınılmazsa, hasta kendi kendine, idrar ve kan şekerini takip etmesinin önemi konusunda uyarılmalıdır. Danazol kullanımı sırasında ve tedaviden sonra antidiyabetik dozunun ayarlanması gerekebilir.
Kullanımında Önlem alınması gereken kombinasyonlar:
- Klorpromazin (nöroleptik): yüksek dozlarda (>100 mg/gün kloıpromazin) kan şekeri düzeyini artırır (İnsülin saliminin azalmasına neden olur). Hasta uyarılmalı ve kan şekerini kendi kendine takip etmesinin önemi vurgulanmalıdır. Nöroleptik ajan kullanımı sırasında ve tedaviden sonra antidiyabetik dozunun ayarlanması gerekebilir.
~ Glukokortikoİdler (Sistemik kullanım ve lokal kullanım: intra-artiküler, kutanöz ve rektal preparatlar ve tetrakosaktrin): olası ketoz ile birlikte kan şekerinde artışa neden olur (Glukokortikoidlere bağlı olarak karbonhidratlara toleransta azalma olmaktadır). Hasta, özellikle de tedavinin başında uyarılmalı ve kan şekerini kendi kendine takip etmesinin önemi vurgulanmalıdır. Glukokortikoid kullanımı sırasında ve tedaviden sonra antidiyabetik dozunun ayarlanması gerekebilir.
- Ritodrin, salbutamol, terbutalin: (I.V kullanım).
Beta-2 agonistlerine bağlı olarak kan şeker düzeyi artar.
Kan ve idrardaki glukoz gözleminin önemi vurgulanır. Eğer gerekli ise insülin tedavisine geçilir.
Dikkat edilmesi gereken kombinasyonlar:
- Antikoagülanlar (Varfarin).
Birlikte kullanım sırasında sülfonilüreler antıkoagülasyonun güçlenmesine sebep olabilir. Antikoagülan dozunun ayarlanması gerekli olabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Özel popülasyonlara ilişkin veri bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genei tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Gebe kalmadan önce diyabet kontrol altına alınmalıdır. Böylece kontrol altına alınmamış diyabetin yol açacağı konjenital anomali riski azaltılmış olur. Gebeliğin planlandığı veya ilk farkedildiği andan itibaren oral antidiyabetikler yerine insülin kullanılmaya başlanması önerilmektedir.

Gebelik dönemi

İnsanlarda gebelik döneminde gliklazid kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır. Hayvanlarla yapılan çalışmalarda gliklazid herhangi bir teratojenik etki göstermemiştir. Gebelik döneminde sıkı kan şekeri kontrolünün sağlanması önemlidir.
Gebelik sırasında diyabet tedavisi için oral hipoglisemik ilaçlar uygun olmadığından, insülin tedavisi tercih edilmelidir,

Laktasyon dönemi

Gliklazid veya metabolitlerinin insan sütüne geçip geçmediğine ilişkin klinik veri bulunmamaktadır. Neonatal hipoglisemi riski bulunduğundan, emziren annelerde gliklazid kontrendikedir.

Üreme yeteneği / Fertilite

Yeterli veri bulunmamaktadır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Hastalara, hipoglisemi semptomları ve araç ya da makine kullanımı sırasında dikkatli olunması gerektiği hakkında bilgi verilmelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Seyrek:
Anemi, lökopeni, trombositopeni, granülositopeni. Bu gibi seyrek görünen durumlar genellikle tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkar.

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Hipoglisemi.
Diğer sülfonilürelerle de olduğu gibi, GLUMİKRON® ile tedavi, Özellikle de öğünler düzensiz almıyor veya Öğün atlanıyorsa, hipogliseminin başlamasına sebep olabilir.
Olası semptomlar: baş ağrısı, yoğun açlık, bulantı, kusma, bitkinlik, uyku bozuklukları, ajitasyon, agresiflik, konsantrasyon ve dikkatin azalması, tepkilerin yavaşlaması, depresyon, konfüzyon, görme ve konuşma bozuklukları, afazi, titreme, parezi, duyusal bozukluklar, baş
dönmesi, güçsüzlük hissi, kendi kontrolünü kaybetme, deliriyum, konvülsiyon, derin nefes alamama, bradikardi; sersemleme; bilinç kaybı, hatta ölümle sonuçlanabilecek koma.
İlave olarak, adrenerjik karşı-regülasyon belirtileri gözlenebilmektedir: terleme, soğuk ve nemli cilt, anksiyete, taşikardi, hipertansiyon, çarpıntı, angina ve kardiyak aritmi.
Bu semptomlar genellikle karbohidrat (Glukoz) alıntımdan sonra kaybolmaktadır. Ancak, yapay tatlandırıcıların etkisi yoktur. Diğer sülfonilüreler ile edinilen deneyimler, başlangıçta etkili önlemler alınsa da, hipogliseminin tekrar oluşabileceğini göstermektedir.
Şiddetli veya uzayan hipoglisemi, şeker alınması ile geçici olarak kontrol altına alınsa da, derhal tıbbi tedavi ve hatta hastaneye yatırma gerektirebilir.

GÖz hastalıkları

Kan şekeri düzeylerindeki değişimlere bağlı olarak, özellikle de tedavinin başlangıcında geçici görme bozuklukları meydana gelebilir.

Gastrointestiııal hastalıklar

Gastrointestinal rahatsızlıklar; örneğin karın ağrısı, bulantı, kusma, dispepsi, ishal ve kabızlık bildirilmiştir: bu etkiler tedavinin kahvaltı ile birlikte alınması ile önlenebilmekte veya azalmaktadır.

Hepato-bilier hastalıklar

Seyrek:
Enzim düzeylerinde artış (AST, ALT, alkalin fosfataz), hepatit (izole vakalarda).
Kolestatik sarılık görülürse tedavi kesilmelidir.Genellikle, bu semptomlar tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkar.

Deri ve derialtı doku hastalıkları

Seyrek:
Döküntü, kaşıntı, ürtiker, eritem, makülopapüler döküntüler.

Sınıf etkisi

Diğer sülfonilürelerde olduğu gibi kullanım sırasında eritrositopeni, agranülositoz, hemolitik anemi, pansitopeni, alerjik vaskülit ve hiponatremi vakaları bildirilmiştir.
Hepatik enzim düzeylerinde artış, hepatık yetmezlik (Kolestaz ve sarılık) ve hepatit gözlenmiş; ancak bu durumlar sülfonilüre ile tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkmıştır. Sadece birkaç vakada hayati tehlike yaratan hepatik yetmezlik durumu gözlenmiştir.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Sülfonİlürelerin doz aşımı durumunda hipoglisemi oluşabilir.
Hipogliseminin, bilinç kaybı veya nörolojik sinyal olmaksızın oluşan, hafıf-orta semptomları, karbonhidrat alımı, doz ayarlaması ve/veya beslenmede değişiklik yapılarak mutlaka düzeltilmelidir.
Hasta tehlikeyi atlatana kadar, doktor tarafından sıkı gözlem altında tutulmalıdır.
Koma, konvülsiyon veya diğer nörolojik bozukluklar ile birlikte seyreden şiddetli hipoglisemik reaksiyonların meydana gelmesi mümkündür ve acil tıbbi müdahale ve hastaneye yatırma gerektirir.
Hipoglisemik komadan şüpheleniliyorsa veya teşhis edilmiş ise, hastaya derhal I.V. enjeksiyon ile 50 mL konsantre glukoz solüsyonu (%20-30) uygulanır. Bu uygulamayı takiben kan şeker düzeyini 100 mg/dl (lg/L)'nin üzerinde tutacak şekilde, seyreltilmiş glukoz solüsyonu (%10) infüzyonuna devam edilir.
Hasta, doktor tarafından sıkı gözlem altında tutulur ve doktor daha sonraki müdahaleler için hastanın mevcut durumuna göre karar verir.
Gliklazidin proteinlere sıkı bağlantısı nedeniyle bu hastalara diyaliz uygulanması faydasızdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Hipoglisemik sulfonilüre - Oral antidiyabetik ajan ATC kodu: Aİ0BB09 (Sindirim sistemi ve metabolizması)
Gliklazid, endosiklik bağ ile N-içeren heterosiklik halkası ile benzer bileşiklerden ayrılan hipoglisemik bir sülfonilüredir.
Gliklazid, Langerhans adacıklarının beta hücrelerinden insülin salgılanmasını uyararak kan şeker düzeylerini azaltır. Yemek sonrası insülin ve C-peptid salgılanmasında artış, tedavinin
2. yılından sonra da devam eder.
Bu metabolik özelliklerine ek olarak gliklazidin hemovasküler özellikleri de bulunmaktadır. İnsülin salıverilmesi üzerine etkisi:
Tip 2 dıyabetiklerde, gliklazid, glukoz düzeylerine yanıt olarak oluşan birinci faz insülin sekresyonundaki bozukluğu düzeltip insülin salgılanmasının ikinci fazını artırır. Yemek veya glukoz atımına yanıt olarak, insülin yanıtında belirgin bir artış görülür.
Hemovasküler özellikleri:
Gliklazid, diyabet komplikasyonları ile ilgili olabilecek iki mekanizma vasıtası ile mikrotrombozu azaltır:
~ Trombosit agregasyonu ve adezyonunuıı kısmi inhibisyonu ve trombosit aktivasyon belirteçlerinde azalma (Beta tromboglobulin, tromboksan B2)
- t-PA aktivitesinde artış sağlayarak, vasküler endotelin fıbrinolitik aktivİtesi üzerine etki eder.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

Gliklazid gastrointestinal sistemden hızla emilir ve maksimum kan konsantrasyonlarına 11. ve 14. saatte ulaşır.

Dağılım:

Plazma proteine yaklaşık % 94.2 oranında bağlanır.
Gliklazid'in final yarı-ömür eliminasyonu 20 saat kadardır,

Bivotransformasyon:

Gliklazid başlıca karaciğerde metabolize olur. Plazmada aktif metabolitlere rastlanmamıştır.

Eliminasvon:

Eliminasyon başlıca idrarla olur, idrarda

%

l'den az oranda değişmemiş olarak tespit edilmiştir.

Doğrusallık:

Veri yoktur.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlı hastalarda farmakokinetik parametrelerde belirgin klinik bir değişiklik görülmemiştir.

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği veya ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda, gliklazidin farmakokinetik ve/veya farmakodinamİği değişebilir.
Böbrek ve karaciğer yetmezliğine dair farmakokinetik çalışması yapılmadığından yeterli veri bulunmamaktadır.

5.3. Klinik Öncesi güvenlilik verileri

Tekrarlayan doz toksisitesi ve genotoksisite çalışmalarına dayanan preklinik veriler, insanlar için herhangi bir risk ortaya koymamıştır. Uzun dönem karsinojenisite çalışması yapılmamıştır.
Hayvanlarda teratojenik etki bildirilmemiştir; yalnız, insanlar İçin önerilen en yüksek dozun
25 katı dozda ilaç alan hayvanlarda, fetal vücut ağırlığının düşük olduğu gözlenmiştir.

6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz (100M)
Polivinil pirolidon (PVP K25)
Kolloidal silikon dioksit (Aerosil 200)
Mikrokristalin selüloz (pH 101)
Gliseril Behanat
Sodyum nişasta glukonat (Primojel)
Magnezyum Stearat

6.2 Geçimsizlikler

Yoktur,

6.3 Raf Ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

20, 60 ve 100 tablet PVC/PE/PVDC/A1 folyo blister ambalajda sunulmaktadır.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özei önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ⁵Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri'ne uygun olarak imha
edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Santa Farma İlaç San. A.Ş.
Okmeydanı, Boru Çiçeği Sok. No: 16 34382 Şişli-İSTANBUL 0212 220 64 00 0212 222 57 06

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

178/93

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 27.06.1996 Ruhsat yenileme tarihi: 27.06.2011

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

GLUMİKRON® tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin Madde:

Her tablet 80 mg gliklazid içermektedir.

Yardımcı Maddeler:

Laktoz (60.0 mg) içermektedir.
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM:

Tablet.
Beyaz, bir yüzünde Çrf amblemi bulunan, diğer yüzü çentikli, kenarları kıvrık tabletler.
80

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Yetişkinlerde, diyet, fiziksel egzersiz ve kilo vermenin tek başına kan şekeri kontrolünü sağlamada yetersiz kaldığı durumlarda, insülinden bağımsız (Tip 2) diyabet tedavisinde.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama şekli ve süresi:

Başlangıç dozu : Tavsiye edilen başlangıç dozu günde 1 tablettir.
Doz artışı : Glisemik yanıta göre doz artışı genellikle 1 tablet olarak ayarlanır.
Doz artışı en az 14 gün aralıklarla yapılmalıdır.
Tedavinin idamesi : Günlük dozaj 1-3 tablet arasında, olağanüstü durumlarda 4 tablettir. Standard doz günde 2 kez alman 2 tablettir.

Uygulama şekli:

Oral kullanım içindir. Sadece yetişkinler içindir.
Tablet(ler) bütün olarak yutulmalıdır. İlaç alımı unutulursa, sonraki gün doz artırılmamalıdır. Tüm hipoglisemik ajanlar gibi, doz ayarlaması hastanın verdiği metabolik yanıta (Glisemi, HbAic) göre yapılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği:

Hafif ve orta şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara, normal böbrek işlevi olan hastalarda kullanılan tedavi rejimi dikkatli takip ile uygulanmalıdır. Bu veri klinik çalışmalar ile teyit edilmiştir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliğine ilişkin veri bulunmamaktadır.

Geriyatrik popülasyon:

GLUMİKRON®, 65 yaşın üzerindeki hastalarda da 65 yaş altındaki hastalarda kullanılan şekli ile reçete edilmelidir.

Farklı bir oral hipoglisemik ajan kullanan hastalarda:

Diğer tüm hipoglisemik sulfonilüreler gibi, bu ilaç herhangi bir geçiş ve bekleme süresine gerek kalmadan diğer bir antidiyabetik tedavi ile yer değiştirebilir. Klorpropamid vb. daha uzun yarı-ömürlü hipoglisemik sulfonilüre kullanımından bu ilaca geçilecekse, daha önceki terapinin olası etkilerinden dolayı oluşabilecek hipoglisemi riskini önlemek amacı ile hasta (Bir kaç hafta üzeri) gözlem altında tutulmalıdır.

Hipoglisemi riski olan hastalarda:

- Beslenme eksikliği veya bozukluğu
- Şiddetli endokrin patolojileri (Hipopitüitarizm, hipotiroidizm, adrenal yetmezlik) veya bunların zayıf kompanse edildiği durumlar
- Uzun süren ve/veya yüksek doz kortikosteroid tedavisinin sonlandırıİması
- Şiddetli vasküler hastalık (Şiddetli koroner kalp hastalığı, şiddetli karotid yetmezliği, yaygın vasküler hastalık).
Tedaviye düşük doz ile başlanması tavsiye edilir (40 mg, yani günde yarım tablet). Doz aıtışı için kılavuzlara dikkatle uyulmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Gliklazid, diğer sulfoniüreler, sulfonamidler ve yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda,
• Tip 1 diyabet,
• Diyabetik pre-koma ve koma, diyabetik keto asidoz,
• Şiddetli böbrek ya da karaciğer yetmezliği (Bu durumlarda insülin tedavisi Önerilir),
® Mikonazol ile tedavilerde (Bkz. Bölüm 4.5 “Diğer Tıbbi Ürünler ile Etkileşimler ve Diğer Etkileşim Şekilleri”),
• Laktasyon (Bkz. Bölüm 4.6 “Gebelik ve Laktasyon”).

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Hipoglisemi:
Bu tedavi ancak hasta düzenli besleniyorsa (Kahvaltı dahil) reçete edilmelidir. Öğün atlanırsa, uygun olmayan miktarda yemek yenilirse veya öğün düşük karbonhidrat içeriyorsa oluşabilecek hipoglisemi riski nedeniyle düzenli karbonhidrat alınması önemlidir. Hipoglisemi genellikle düşük kalorili beslenme uygulamalarını takip eden uzun ve ağır egzersizlerde, alkol alımı sonrasında veya hipoglisemik ajanların bir arada uygulanması sonucunda oluşmaktadır.
Sülfonİlürelerin kullanımı sonrası hipoglisemi oluşabilir (Bkz Bölüm 4.8 “İstenmeyen etkiler”). Bazı vakalar şiddetli ve uzun süreli olabilir. Hastayı hastaneye yatırmak ve bir kaç gün arka arkaya glukoz infüzyonu uygulamak gerekli olabilir.
Hastanın yeteri kadar bilgilendirilmesine ilave olarak, kullanılan dozun ve hastanın dikkatli seçilmesi hipoglisemi riskinin azaltılması açısından gereklidir.
Aşağıdaki etkenler hipoglisemi riskini artırmaktadır:
~ Hastanın işbirliğini reddetmesi veya başaramaması (Özellikle de yaşlılarda),
- Beslenme bozukluğu, düzensiz Öğün vakitleri, atlanan öğünler, oruç veya beslenmede değişiklik yapılan dönemler,
- Fiziksel egzersiz ile karbonhidrat alımı arasındaki dengesizlik,
- Böbrek yetmezliği,
- Şiddetli karaciğer yetmezliği,
- GLUMİKRON® ile doz aşımı,
- Bazı endokrin bozuklukları: tiroid bozuklukları, hipopitüitarizm ve adrenal yetmezlik,
- Diğer bazı ilaçlarla birlikte kullanımı (Bkz, Bölüm 4.5 “Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri”).
Böbrek ve karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, gliklazidin farmakokinetik ve/veya farmakodinamiği değişebilir. Bu hastalarda ortaya çıkan hipoglisemi epizodu uzun sürebilir, doğru tedavinin başlatılması gereklidir.
Hastanın bilgilendirilmesi:
Hipoglisemi riskleri, semptomları, tedavisi ve buna sebep olabilecek durumlar, hastaya ve ailesine açıklanmalıdır.
Hasta özellikle de doğru beslenme, düzenli egzersiz, kan şekeri seviyesinin düzenli ölçümünün önemi konusunda bilgilendirilmelidir.
Yetersiz kan şekeri kontrolü:
Oral antidiyabetikler ile tedavi alan hastalarda; ateş, travma, enfeksiyon veya cerrahi müdahale gibi etkenlerden herhangi biri, kan şekeri kontrolünü etkileyebilir. Bazı durumlarda, insülin tedavisine geçmek gerekebilir.
Gliklazid de dahil olmak üzere, oral antidiyabetiklerin hipoglisemik etkisi pek çok hastada uzun dönemde azalabilmektedir: bu durum diyabetin şiddetindeki artışa veya tedaviye verilen yanıtın azalmasına bağlı olabilmektedir. Bu durum sekonder yetmezlik olarak bilinmektedir ve ilacın ilk alımmdan sonra ilacın etki göstermemesi durumu olan primer yetmezlikten ayırt edilmelidir. Hastayı sekonder yetmezlik vakası olarak değerlendirmeden önce, uygun doz ayarlaması yapılmalı ve diyetin doğru uygulandığı denetlenmelidir.
Laboratuvar testleri:
Glikozillenmiş hemoglobin seviyelerinin (Veya açlık kan şekeri seviyelerinin) ölçümü, kan şekerinin kontrolünün değerlendirilmesi açısından önerilmektedir. Hastanın kan şekerini kendi kendine takip etmesi de faydalı olabilir.
Sülfonilüre sınıfına ait ilaçlar, G6PD (Glukoz-6-fosfat dehidrojenas) enzim eksikliği olan hastalarda hemolitik anemiye neden olabilir. Gliklazid bu sınıfa aittir, dolayısıyla G6PD eksikliği olan hastalarda dikkatli olunmalıdır ve sülfonilüreler dışında başka bir terapötik sim fa ait ilaç ile tedavi edilmelidirler.
Yardımcı maddeler:
GLUMİKRON®, 45 mg laktoz içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Aşağıdaki ürünler hipoglisemi riskini artırabilir.
Kontrendike kombinasyonlar:
- Mikonazol (sistemik kullanım, oromukozal jel): Hipoglisemik etkiyi artırarak, komaya kadar gidebilen hipoglisemik semptomlara neden olabilir.
Tavsiye edilmeyen kombinasyonlar:
- Fenilbutazon (Sistemik kullanım): Sülfonilüreierin hipoglisemik etkisini artırır (Plazma proteinlerine bağlanmasını değiştirir ve/veya eliminasyonu azaltır).
Farklı bir antiinflamatuvar kullanılması önerilir aksi takdirde hastanın uyarılması ve kendi kendine takibin öneminin vurgulanması gereklidir gerekli görülürse, antiinfiamatuvarlarla tedavi sırasında ve tedavi kesilmesi sonrasında doz ayarlaması yapılır.
- Alkol: Hipoglisemik reaksiyonları arttırır (Kompensatuvar reaksiyonları inhibe ederek) ve hipoglisemik koma riskini artırabilir. Alkol ve alkol içeren ilaç ahmmdan kaçınılmalıdır.
Kullanımında dikkatli olunması gereken kombinasyonlar:
Aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanım sırasında kan şekerini düşürme etkisinin şiddetlenmesi ve dolayısıyla bazı durumlarda hipoglisemi mümkündür: diğer antidiyabetikler (İnsülin, akarboz, biguanidler), beta-blokörler, flukonazol, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri (Kaptopril, enalapril), histamin H2-reseptör antagonistleri, MAOIler, sülfonamidler ve steroid olmayan antiinflamatuvar ilaçlar.
Aşağıdaki ürünler glukoz düzeylerinde artışa neden olabilir.
Önerilmeyen kombinasyonlar:
- Danazol: Danazolün diyabetojenik etkisi bulunmaktadır.
Eğer bu ilacın kullanımı kaçınılmazsa, hasta kendi kendine, idrar ve kan şekerini takip etmesinin önemi konusunda uyarılmalıdır. Danazol kullanımı sırasında ve tedaviden sonra antidiyabetik dozunun ayarlanması gerekebilir.
Kullanımında Önlem alınması gereken kombinasyonlar:
- Klorpromazin (nöroleptik): yüksek dozlarda (>100 mg/gün kloıpromazin) kan şekeri düzeyini artırır (İnsülin saliminin azalmasına neden olur). Hasta uyarılmalı ve kan şekerini kendi kendine takip etmesinin önemi vurgulanmalıdır. Nöroleptik ajan kullanımı sırasında ve tedaviden sonra antidiyabetik dozunun ayarlanması gerekebilir.
- Glukokortikoidler (Sistemik kullanım ve lokal kullanım: intra-artiküler, kutanöz ve rektal preparatlar ve tetrakosaktrin): olası ketoz ile birlikte kan şekerinde artışa neden olur (Glukokortikoidlere bağlı olarak karbonhidratlara toleransta azalma olmaktadır). Hasta, özellikle de tedavinin başında uyarılmalı ve kan şekerini kendi kendine takip etmesinin önemi vurgulanmalıdır. Glukokortikoid kullanımı sırasında ve tedaviden sonra antidiyabetik dozunun ayarlanması gerekebilir.
- Ritodrin, salbutamol, terbutalin: (l.V kullanım).
Beta-2 agonıstlerine bağlı olarak kan şeker düzeyi artar.
Kan ve idrardaki glukoz gözleminin önemi vurgulanır. Eğer gerekli ise insülin tedavisine geçilir.
Dikkat edilmesi gereken kombinasyonlar:
- Antikoagülanlar (Varfarin).
Birlikte kullanım sırasında sülfonilüreier antikoagülasyonun güçlenmesine sebep olabilir. Antikoagülan dozunun ayarlanması gerekli olabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Özel popülasyonlara ilişkin veri bulunmamaktadır,

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Gebe kalmadan önce diyabet kontrol altına alınmalıdır. Böylece kontrol altına alınmamış diyabetin yol açacağı konjenital anomali riski azaltılmış olur. Gebeliğin planlandığı veya ilk farkedildiği andan itibaren oral antidiyabetikler yerine insülin kullanılmaya başlanması önerilmektedir.

Gebelik dönemi

İnsanlarda gebelik döneminde gliklazid kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır. Hayvanlarla yapılan çalışmalarda gliklazid herhangi bir teratojenik etki göstermemiştir. Gebelik döneminde sıkı kan şekeıi kontrolünün sağlanması önemlidir.
Gebelik sırasında diyabet tedavisi için oral hipoglisemik ilaçlar uygun olmadığından, insülin tedavisi tercih edilmelidir.

Laktasyon dönemi

Gliklazid veya metabolitlerinin insan sütüne geçip geçmediğine ilişkin klinik veri bulunmamaktadır. Neonatal hipoglisemi riski bulunduğundan, emziren annelerde gliklazid kontrendikedir.

Üreme yeteneği / Fertilite

Yeterli veri bulunmamaktadır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Hastalara, hipoglisemi semptomları ve araç ya da makine kullanımı sırasında dikkatli olunması gerektiği hakkında bilgi verilmelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Seyrek:
Anemi, lökopeni, trombositopeni, granülositopeni. Bu gibi seyrek görünen durumlar genellikle tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkar.

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Hipoglisemi.
Diğer sülfonilürelerle de olduğu gibi, GLUMİK.RON® ile tedavi, özellikle de öğünler düzensiz almıyor veya Öğün atlanıyorsa, hipogliseminin başlamasına sebep olabilir.
Olası semptomlar: baş ağrısı, yoğun açlık, bulantı, kusma, bitkinlik, uyku bozuklukları, ajitasyon, agresiflik, konsantrasyon ve dikkatin azalması, tepkilerin yavaşlaması, depresyon, konfüzyon, görme ve konuşma bozuklukları, afazi, titreme, parezi, duyusal bozukluklar, baş
dönmesi, güçsüzlük hissi, kendi kontrolünü kaybetme, deliriyum, konvülsİyon, derin nefes alamama, bradikardi; sersemleme; bilinç kaybı, hatta ölümle sonuçlanabilecek koma.
İlave olarak, adrenerjik karşı-regülasyon belirtileri gözlenebilmektedir: terleme, soğuk ve nemli cilt, anksiyete, taşikardi, hipertansiyon, çarpıntı, angına ve kardiyak aritmi.
Bu semptomlar genellikle karbohidrat (Glukoz) alımmdan sonra kaybolmaktadır. Ancak, yapay tatlandırıcıların etkisi yoktur. Diğer sülfonilüreler ile edinilen deneyimler, başlangıçta etkili önlemler alınsa da, hipogliseminin tekrar oluşabileceğini göstermektedir.
Şiddetli veya uzayan hipoglisemi, şeker alınması ile geçici olarak kontrol altına almsa da, derhal tıbbi tedavi ve hatta hastaneye yatırma gerektirebilir.

Göz hastalıkları

Kan şekeri düzeylerindeki değişimlere bağlı olarak, özellikle de tedavinin başlangıcında geçici görme bozuklukları meydana gelebilir.

Gastrointestinal hastalıklar

Gastrointestinal rahatsızlıklar; örneğin karın ağrısı, bulantı, kusma, dispepsi, ishal ve kabızlık bildirilmiştir: bu etkiler tedavinin kahvaltı ile birlikte alınması ile önlenebilmekte veya azalmaktadır.

Hepato-biJier hastalıklar

Seyrek:
Enzim düzeylerinde artış (AST, ALT, alkalin fosfataz), hepatit (izole vakalarda).
Kolestatik sarılık görülürse tedavi kesİlmelidir.Genellikle, bu semptomlar tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkar.

Deri ve derialtı doku hastalıkları

Seyrek:
Döküntü, kaşıntı, ürtiker, eritem, makülopapüler döküntüler.

Sınıf etkisi

Diğer sülfonilürelerde olduğu gibi kullanım sırasında eritrositopeni, agranülositoz, hemolitik anemi, pansitopeni, alerjik vaskülit ve hiponatremİ vakaları bildirilmiştir.
Hepatik enzim düzeylerinde artış, hepatik yetmezlik (Kolestaz ve sarılık) ve hepatit gözlenmiş; ancak bu durumlar sülfonilüre ile tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkmıştır. Sadece birkaç vakada hayati tehlike yaratan hepatik yetmezlik durumu gözlenmiştir.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Sülfonilürelerin doz aşımı durumunda hipoglisemi oluşabilir.
Hipogliseminin, bilinç kaybı veya nörolojik sinyal olmaksızın oluşan, hafıf-orta semptomları, karbonhidrat alımı, doz ayarlaması ve/veya beslenmede değişiklik yapılarak mutlaka düzeltilmelidir.
Hasta tehlikeyi atlatana kadar, doktor tarafından sıkı gözlem altında tutulmalıdır.
Koma, konvülsiyon veya diğer nörolojik bozukluklar ile birlikte seyreden şiddetli hipoglisemik reaksiyonların meydana gelmesi mümkündür ve acil tıbbi müdahale ve hastaneye yatırma gerektirir.
Hipoglisemik komadan şüpheleniliyorsa veya teşhis edilmiş ise, hastaya derhal I.V. enjeksiyon ile 50 mL konsantre glukoz solüsyonu (%20-30) uygulanır. Bu uygulamayı takiben kan şeker düzeyini 100 mg/dl (İg/L)'nin üzerinde tutacak şekilde, seyreltilmiş glukoz solüsyonu (%10) ınfüzyonuna devam edilir.
Hasta, doktor tarafından sıkı gözlem altında tutulur ve doktor daha sonraki müdahaleler için hastanın mevcut durumuna göre karar verir.
Gliklazidin proteinlere sıkı bağlantısı nedeniyle bu hastalara diyaliz uygulanması faydasızdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Hipoglisemik sulfonilüre - Oral antidiyabetik ajan ATC kodu: A10BB09 (Sindirim sistemi ve metabolizması)
Gliklazid, endosiklik bağ ile N-içeren heterosiklik halkası ile benzer bileşiklerden ayrılan hipoglisemik bir sülfonilüredir.
Gliklazid, Langerhans adacıklarının beta hücrelerinden insülin salgılanmasını uyararak kan şeker düzeylerini azaltır, Yemek sonrası insülin ve C-peptid salgılanmasında artış, tedavinin
2. yılından sonra da devam eder.
Bu metabolik özelliklerine ek olarak gliklazidin hemovasküler özellikleri de bulunmaktadır, insülin salıverilmesi üzerine etkisi:
Tip 2 diyabetiklerde, gliklazid, glukoz düzeylerine yanıt olarak oluşan birinci faz insülin sekresyonundaki bozukluğu düzeltip insülin salgılanmasının ikinci fazını artırır. Yemek veya glukoz alımma yanıt olarak, insülin yanıtında belirgin bir artış görülür.
Hemovasküler özellikleri:
Gliklazid, diyabet komplikasyonları ile ilgili olabilecek iki mekanizma vasıtası ile mikrotrombozu azaltır:
- Trombosit agregasyonu ve adezyonunun kısmi inhibisyonu ve trombosit aktivasyon belirteçlerinde azalma (Beta tromboglobulin, tromboksan B2)
- t-PA aktivitesinde artış sağlayarak, vasküler endotelin fıbrinolitik aktivitesi üzerine etki eder.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

Gliklazid gastrointestinal sistemden hızla emilir ve maksimum kan konsantrasyonlarına 11. ve 14. saatte ulaşır.

Dağılım:

Plazma proteine yaklaşık % 94.2 oranında bağlanır.
Gliklazid'in final yarı-ömür eliminasyonu 20 saat kadardır.

B i yotrans formasyon:

Gliklazid başlıca karaciğerde metabolize olur. Plazmada aktif metabolitlere rastlanmamıştır.

Elİminasvon:

Eliminasyon başlıca idrarla olur, idrarda % l'den az oranda değişmemiş olarak tespit edilmiştir.

Doğrusallık;

Veri yoktur.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlı hastalarda farmakokinetik parametrelerde belirgin klinik bir değişiklik görülmemiştir.

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği veya ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda, gliklazidin farmakokinetik ve/veya farmakodinamiği değişebilir.
Böbrek ve karaciğer yetmezliğine dair farmakokinetik çalışması yapılmadığından yeterli veri bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Tekrarlayan doz toksisitesi ve genotoksisite çalışmalarına dayanan preklinik veriler, insanlar için herhangi bir risk ortaya koymamıştır. Uzun dönem karsinojenisite çalışması yapılmamıştır.
Hayvanlarda teratojenik etki bildirilmemiştir; yalnız, insanlar için önerilen en yüksek dozun
25 katı dozda ilaç alan hayvanlarda, fetal vücut ağırlığının düşük olduğu gözlenmiştir.

6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz (10ÛM)
Polivinil pirolidon (PVP K25)
Kolloidal silikon dioksit (Aerosil 200)
Mikrokristalin selüloz (pH 101)
Gliseril Behanat
Sodyum nişasta glukonat (Primojel)
Magnezyum Stearat

6.2 Geçimsizlikler

Yoktur.

6.3 Raf ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

20, 60 ve 100 tablet PVC/PE/PVDC/A1 folyo blister ambalajda sunulmaktadır.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği⁵ ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri'ne uygun olarak imha
edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Santa Farma İlaç San. A.Ş.
Okmeydanı, Boru Çiçeği Sok. No: 16 34382 Şişli-İSTANBUL 0212 220 64 00 0212 222 57 06

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

178/93

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 27.06.1996 Ruhsat yenileme tarihi: 27.06.2011

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ