Tamsumax Mr 0.4mg Değiştirilmiş Salımlı Sert Kaps... Kısa Ürün Bilgisi

Ürogenital Sistem ve Cinsiyet Hormonları » Ürolojik İlaçlar » İyi Huylu Prostat Büyümesi İlaçları

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

TAMSUMAX® MR 0.4 mg değiştirilmiş salimli sert kapsül.

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

Her bir değiştirilmiş salimli sert kapsül, 0.4 mg tamsulosin hidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler:

Sodyum lauril sülfat 0,2669 mg
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız*

3. FARMASÖTİK FORM

Değiştirilmiş salimli sert kapsül.
Beyaz, beyazımsı pelletler içeren kırmızı-pembe renkli, 1 numara sert jelatin kapsül.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasy onlar

Benign prostat hiperplazisine (BPH) bağlı alt idrar yolu semptomlarının tedavisinde end

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji, uygulama sıklığı ve süresi:

Kahvaltıdan ya da günün ilk öğününden sonra alınmak üzere, günde bir kapsül.

Uygulama şekli:

Kapsül bütün halde yutulmalı ve ezilmemeli ya da çiğnenmemelidir, çünkü bu etkin değiştirilmiş salimim etkileyebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliği:

Hafif ile orta dereceli karaciğer yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yo (4.3 Kontrendikasyonlar bölümüne de bakınız).

Pediyatrik popülasyon:

TAMSUMAX'ın çocuklarda kullanımıyla ilgili bir endikasyon bulunmamaktadır.

Geriyatrik popülasyon:

Tamsulosin klinik çalışmalarında tedavi edilen hastaların önemli bir bölümü üzerindeydi. Bu çalışmalarda ve bildirilen diğer klinik deneyimlerde, bu hastalar ile hastalar arasında, güvenlilik ve etkililik açısından bütünsel farklılıklar gözlenmemiştir, yaşlı bireylerin daha hassas olabilecekleri göz ardı edilemez.

43 Kontrendikasyonlar

- İlaç nedeniyle oluşan anjiyoödem de dahil olmak üzere tamsulosin hidroldorür ya d* yardımcı maddelerin herhangi birine karşı aşın duyarlılık
- Ortostatik hipotansiyon özgeçmişi
- Şiddetli karaciğer yetmezliği

4.4 Özel kullanım uyanları ve önlemleri

Diğer aı-adrenoreseptor antagonistleriyle olduğu gibi, TAMSUMAX tedavisi sırasında bazı bireylerde kan basıncında bir düşüş oluşabilir; bunun sonucu olarak da nadiron senkop ortaya çıkabilir. Ortostatik hipotansiyonun ilk işaretleri (baş dönmesi, halsizlik) ortaya çıktığında, hasta semptomlar kaybolana kadar oturmalı ya da uzanmalıdır.
TAMSUMAX ile tedaviye başlamadan önce hasta incelenmeli ve benign prostat hipe plazisinin yol açtığı semptomların aynılarına neden olabilen başka tabloların varlığı dışlanmalıdır. Tedaviden önce ve daha sonrasında düzenli aralıklarla dijital rektal muayene ve gerektiğinde prostat spesifik antijen (PSA) tayini yapılmalıdır.
Şiddetli böbrek bozukluğu olan (kreatinin klirensi 10 mL/dk'nm altında) hastaların tedavisi, bu hastalar üzerinde yapılmış çalışmalar bulunmadığından, dikkatle ele alınmalıdır.
Tamsulosin ender olarak (muhtemelen elli bin hastada 1 'den az), diğer alfaı antagonjstleri gibi, priapizm (cinsel ilişkiden bağımsız, ısrarlı ve ağrılı ereksiyon hali) ile ilişkili bulunmuştur. Bu
tablo gereğince tedavi edilmediği takdirde kalıcı empotansa yol açabileceği için durumun ciddiyeti anlatılmalıdır.

Halen tamsulosin hidroklorür almakta olan ya da geçmişte almış olan bazı hastalarda, katarakt ve glokom cerrahisi sırasında “İntraoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu” (IFIS; küçifk pupilla sendromunun bir varyantı) gözlenmiştir. IFIS, operasyon sırasında ve operasyondan şonra goz komplikasyonları riskini artırabilir.
Katarakt ya da glokom cerrahisinden 1-2 hafta öncesinde tamsulosin hidrokl|rürün bırakılmasının yararlı olduğu yönünde anekdotal görüşler vardır; ancak tedaviyi bırakmanın yararlılığı henüz belirlenmemiştir. IFIS aynı zamanda, cerrahi girişimden uzun ^üre önce tamsulosin almayı bırakmış olan hastalarda da bildirilmiştir.
Katarakt ya da glokom cerrahisi planlanan hastalarda tamsulosin hidroklorür tedavisine başlanması önerilmemektedir. Pre-operatif değerlendirme sırasında cerrahlar ve oiitalmoloji ekipleri, katarakt ya da glokom cerrahisi planlanan hastaların halen ya da daha Önceden tamsulosin ile tedavi olup olmadığını irdelemeli ve cerrahi sırasında IFIS tedavisiyle ilgili gerekli önlemleri almalıdır.
Tamsulosin hidroklorür, zayıf metabolize edici CYP2D6 fenotipinde olan hastala|da, güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. ketokonazol) kombinasyon şeklinde kullamlmamalldır. Tamsulosin hidroklorür güçlü (örn. ketokonazol) ve orta dereceli (örn. eritromisin} CYP3A4 inhibitörleriyle kombinasyon şeklinde kullanılırken dikkatli olunmalıdır (bkz. Bölüm 4.5).
Tamsulosin hidroklorür ayrıca, güçlü (örn. paroksetin) ya da orta dereceli (örn. t CYP2D6 inhibitörleriyle kombinasyon şeklinde kullanılırken de dikkatli olunmalıdır.

Sulfa alerjisi olan hastalarda (sulfonamid türevi bileşiklere karşı alerji) TAMSUMAX kapsüle karşı aleıjik reaksiyon bildirilmiştir. Eğer bir hasta ağır ya tehdit edici sulfa aleıjisi olduğunu belirtirse, TAMSUMAX uygulanırken dikkatli gerekir.
Bu tıbbi ürün sodyum içermektedir. Dozu nedeniyle herhangi t gerektirmemektedir..

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Etkileşim çalışmaları yalnızca erişkinlerde yürütülmüştür.
Tamsulosin esas olarak CYP3A4 ve CYP2D6 tarafından, yoğun bir şekilde Jnetabolize edilmektedir. Tamsulosin hidroklorürün güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte uygulanması,






Tamsulosin hidroklorürün güçlü bir CYP2D6 inhibitörü olan paroksetin ile birlikte uygulanması, tamsulosin hidroklorürün C_mak_S ve EAA değerlerinde, sırasıyla 1.3 ve 1.6 katlık artışlar ile sonuçlanmıştır; ancak bu artışların klinik önem taşımadığı kabul edilmektedir.
TAMSUMAX özellikle 0,4 mg'ın üzerindeki dozlarda (örn. 0,8 mg), zayıf CYP2D6 metabolize edici oldukları bilinen hastalarda kullanılırken de dikkatli olunmalıdır. Tamsulosin hidroklorür, zayıf metabolize edici CYP2D6 fenotipinde olan hastalarda, güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. ketokonazol) kombinasyon şeklinde kullanılmamalıdır.
Tamsulosin hidroklorür, atenolol, enalapril, ya da teofilin İle birlikte verildiğinde h etkileşim görülmemiştir. Birlikte simetidin uygulaması plazma tamsulosin düzeyleri furosemid uygulaması ise düşürür; ancak her iki durumda da tamsulosin düzeyler sınırlar içinde kaldığından, dozun değiştirilmesi gerekmez.
e rhangi

İn vitro olarak diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, dtklofenak, glibenklamid, simvastatin ve varfarin insan plazmasındaki serbest tamsulosin fraksiyonlarını değiştirmez. Aynı şekilde tamsulosin de, diazepam, propranolol, triklormetiazid ve klormadinonun serbest fraksiyonlarını değiştirmez.
Ancak diklofenak ve varfarin, tamsulo sinin eliminasyon hızını arttırabilir.
Anestetik ajanlar ve diğer alfaı-adrenoreseptör antagonistleri dahil, kan basıncım d aşürebilen ilaçlar ile eşzamanlı uygulandığında, teorik olarak, hipotansif etkide artma riski varcır

4.6 Gebelik ve laktasyon

TAMSUMAX kadınlarda kullanım için endike değildir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araba kullanma ya da makine işletme becerileri üzerindeki etkilerine yönelik yapılmamıştır. Ancak bu konuda hastalar, sersemlik, bulanık görme, baş dönmesi v oluşabileceği konusunda uyarılmalıdır. Böyle bir tablo oluşan hastalar araç kulla makine işletme gibi faaliyetlerden kaçınmalıdır.

4.8 İstenmeyen etkiler

Aşağıda verilen istenmeyen etkilerin MedDRA konvansiyonuna göre yaygınlık derec
şekildedir: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ilâ <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ilâ

<1/100); seyrek (>1/10.000 ilâ <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (elde ile hareket edilemiyor).

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş dönmesi (%1,3)
Yaygın olmayan: Baş ağrısı Seyrek: Senkop

Göz Hastalıkları

Bilinmiyor: Görme bulanıklığı*, görme bozukluğu*

Kardiyak hastalıklar

Yaygın olmayan: Çarpıntılar

Vasküler hastalıklar

Yaygın olmayan: Ortostatik hipotansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediyastinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Rinit Bilinmiyor: Epistaksis*

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Konstipasyon, diyare, bulantı, kusma

Deri ve derialtı dokusu hastalıkları

Yaygın olmayan: Döküntü, kaşıntı, ürtiker Seyrek: Anjiyödem
Çok seyrek: Stevens-Johnson sendromu Bilinmiyor: Eritma multiforme*, Dermatit eksfoliyatiP

Üreme sistemi ye meme hastalıkları

Yaygın: Ejakülasyon bozuklukları Çok seyrek: Priapizm

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın olmayan: Asteni
* Pazarlama sonrası görülen yan etkiler.
Diğer alfa blokörler ile olduğu gibi, sersemlik, bulanık görme, ağız kuruluğu ya da ödem ortaya çıkabilir.
Pazarlama sonrası gözetim çalışmalarında, katarakt ve glokom cerrahisi sırasında, İnt 'aoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu (1FIS) olarak bilinen bir küçük pupilla tablosu, tamsulosin tedavisiyle ilişkili bulunmuştur (aynı zamanda bkz. Bölüm 4.4).
Pazarlama sonrası deneyim: Yukarıda listelenen advers olayların yanı sıra, temsulosin kullanımıyla ilişkili olarak atriyal fıbrilasyon, aritmi, taşikardi ve dispne bildirilmiştir.
Kendiliğinden bildirilen bu olaylar tüm dünyada pazarlama sonrası deneyim dön oldukları için, bu olayların sıklığı ve ortaya çıkış nedenleri arasında tamsulosinin oy güvenilir bir şekilde tanımlanamamaktadır.

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar:

Tamsulosin hidroklorür doz aşımı, potansiyel olarak şiddetli hipotansif etkilerle sonuç Şiddetli hipotansif etkiler, değişik derecelerdeki doz aşımı durumlarında gözlenmiştir.
Tedavi:
Doz aşımından sonra akut hipotansiyon oluşması durumunda, kardiyovaskül sağlanmalıdır. Hastanın sırtüstü pozisyonda yatırılmasıyla kan basıncının ve ka normale dönmesi sağlanabilir. Bu önlem yeterli olmaz ise, intravenöz sıvı u düşünülmelidir. Eğer gerekiyorsa vazopressörler kullanılabilir. Böbrek fonksiyonlar;

ve genel destekleyici önlemler alınmalıdır. Tamsulosin plazma proteinlerine çok yüksik oranda bağlandığından, diyalizin yardımcı olma olasılığı pek bulunmamaktadır.
Emilimin engellenmesi için kusturma gibi önlemler alınabilir. Büyük miktarlar alındığında mide lavajı yapılabilir ve aktif tıbbi kömür, ayrıca sodyum sülfat gibi bir ozmotik laksatif uygulanabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup; Alfa- adrenoreseptör antagonistleri ATC kodu: G04C A02; yalnızca prostat hastalığında kullanılan preparatlar
Etki mekanizması:
Tamsulosin postsinaptik aj- adrenoreseptörlere, özellikle de üja ve aıo reseptör ali-tiplerine seçici ve yarışmalı şekilde bağlanır. Prostat ve üretra düz kaslarının gevşemesini sağlar.
Farmakodinamik etkiler:
TAMSUMAX maksimum idrar akım hızını arttırır. Prostat ve üretra düz gevşeterek obstrüksiyonu giderir ve böylelikle idrar yapma semptomlarında iyileşme

Tamsulosin aynı zamanda, mesane instabil ite sinin önemli bir rol oynadığı semptomlarında da düzelme sağlar.
İdrar depolama ve idrar yapma semptomları üzerindeki bu etkiler uzun süreli tedavi boyunca kalıcıdır. Cerrahi girişim ya da kateterizasyon ihtiyacı anlamlı şekilde ertelenmiş olu r.
ar adrenoreseptör antagonistleri periferik direnci azaltarak kan basıncını da düşıİrebilirler. TAMSUMAX ile yapılan araştırmalar sırasında kan basıncında klinik olarak anlaml| herhangi bir düşme gözlenmemiştir.

5.2 Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Tamsulosin hidroklorür bağırsaktan emilir ve neredeyse tam bir b iy oy arar lanın ı gösterir. Tamsulosin hidroklorürün emilimi kısa bir süre önce yenilmiş yemeklerle azalmaktadır. Hastaların TAMSUMAX'ı her zaman için aynı öğünden sonra almaları yoluyla] emilimin tekdüze olması sağlanabilir.
Tok karına alınan tek bir TAMSUMAX dozundan sonra, tamsulosin plazma düzeyleri yaklaşık 6 saat civarında doruğa ulaşır. Çok-dozlu uygulamanın 5. gününde elde edilen kararlı durum konumunda hastalardaki C_maks düzeyi, tek doz ile elde edilenden yaklaşı t üçte iki oranında daha yüksektir. Bu durum yaşlı hastalarda görülmüş olmakla birlikte, aypı bulgu gençlerde de beklenecektir.
Hem tek dozlu, hem de çok-dozlu uygulamadan sonra, plazma düzeylerinde önem hastalar arası varyasyon söz konusudur.

Dağılım:

Tamsulosin insanlarda plazma proteinlerine yaklaşık %99 oranında bağlanır ve dağıl düşüktür (yaklaşık 0,2 L/kg).

Bivotransformasvon:

Tamsulosin düşük bir ilk-geçiş etkisine sahiptir ve yavaş bir şekilde metabolize edilir. Tamsulosinin büyük bir kısmı plazmada değişmemiş etkin madde formunda bulunur. Tamsulosin karaciğerde metabolize edilmektedir.
Sıçanlarda karaciğer mikrozomal enzimlerinin tamsulosin tarafından indük|enmediği gözlenmiştir.
İn vitro sonuçlar, tamsulosin hidroklorür metabolizmasında CYP3A4'ün ve fyanı sıra CYP2D6'nın yer aldığını, ve diğer CYP izozimlerinin metabolizmaya muhtemellen minör katkıda bulunduklarını düşündürmektedir. CYP3A4 ve CYP2D6 ilaç metabolize edici <Enzimlerin inhibisyonu, sistemik tamsulosin hidroklorür temasında yükselmeye neden olabilir (bkz. Bölüm
4.4 ve 4.5).
Metabolitlerinin hiçbiri orijinal bileşikten daha aktif değildir.

Eliminasvon:

Tamsulosin ve metabolitleri esas olarak idrarla atılırlar. Alman dozun yaklaşık %<|'u idrarda değişmemiş etkin madde halinde bulunmaktadır.
Hastalarda tok karma tek doz TAMSUMAX uygulamasından sonra ve kararlı hal konumunda, eliminasyon yan ömrü sırasıyla yaklaşık 10 ve 13 saat olarak ölçülmüştür

DogrusalIık/Dogrusal olmayan durum:

Tamsulosin doğrusal kinetik göstermektedir.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Fareler, sıçanlar ve köpekler üzerinde tek ve tekrarlı dozlu toksisite çalışmaları yürütülmüştür. Aynca, sıçanlarda üreme toksisitesi, fareler ve sıçanlarda karsinojenisite ve

in vivoin vitro

genotoksisite de incelenmiştir.
Yüksek tamsulosin dozlarında görüldüğü şekildeki genel toksisite profili, aı-adrenoreseptör antagonistlerinin bilinen farmakolojik etkileriyle uyumludur.
Köpeklerde çok yüksek doz düzeylerinde, EKG değişmeleri oluşmuştur. Bu yanıtın kli|ıik önem taşıdığı düşünülmemektedir. Tamsulosin, önemli genotoksik özellikler göstermemiştir.

Dişi sıçan ve farelerin meme bezlerinde, proliferatif değişimlerin insidansında artış Muhtemelen hiperprolaktineminin aracılık ettiği ve yalnızca yüksek dozlarda ortaya bulguların önem taşımadığı kabul edilmektedir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalize selüloz Metakrilik asit-etil akrilat kopolimeri (tip C) (Polisorbat 80 ve sodyum lauril sülfat] Trietilsitrat Talk Jelatin
Titanyum dioksit (E 171)
Kırmızı demir oksit (E 172)
Saf su.
bile i

6.2 Geçimsizlikler

Geçerli değil.

6.3 Raf ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25 °C' nin altındaki oda sıcaklığında ve orjinal ambalajında saklanmalıdır.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Karton kutu içinde 30 veya 90 adet değiştirilmiş salimli sert kapsül içeren PVC/PVDC blister ambalajlar.
Ambalaj büyüklüklerinin tümü piyasaya sunulmayabilir.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir gereklilik yoktur.

Kullanılmamış olan ürün ya da atık materyaller, “Tıbbi Atıkların Kontrolü” ve ' Ambalaj Atıklarının Kontrolü” yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.
Madde 4.2'ye bakınız.

7. RUHSAT SAHİBİ

Synthon BV/Hollanda lisansı ile;
ADEKA İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.
Necipbey Cad. No: 88 55020 Samsun Tel: (0362)431 60 45 Tel: (0362) 431 60 46 Fax:(0362) 431 96 72

8. RUHSAT NUMARASI

25.12.2013-255/38

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 25.12.2013 Ruhsat yenileme tarihi: -

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

10