Nevakson 500 mg i.v. enjektabl toz içeren flakon Kısa Ürün Bilgisi

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antibakteriyel (Antibiyotik) İlaçlar » Diğer BetaLaktam Antibakteriyeller » 3. Kuşak Sefalosporinler » Seftriakson

KISA ÜRÜN BİLGİSİ 1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
NEVAKSON 500 mg i.v. enjektabl toz içeren flakon
2. ^ ^^TİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde: Her flakon 500 mg seftriaksona eşdeğer sefitriakson sodyum içerir.

Yardımcı madde:

Yardımcı madde bulunmamaktadır.
Yardımcı maddeler için 6.1 'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Enjeksiyonluk çözelti tozu
Beyaz ila sanmsı renkli, kristalize toz
4. ^^LLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
NEVAKSON'a duyarii patojenlerin neden olduğu enfeksiyonlar:
- Sepsis,
- Menenjit,
- Dissemine Lyme borreliosis'i (hast^^n erken ve geç evreleri),
- Abdominal enfeksiyonlar (peritonit, safra ve gastrointestinal sistem enfeksiyonlan),
- Kemik, eklem, yummak doku, cilt ve yara enfeksiyonlan,
- İmmün sistem bozukluğuna b^lı enfeksiyonlar,
- Böbrek ve idrar yollan enfeksiyonlan,
- Solunum yollan enfeksiyonlan, özellikle pnömoni, kulak-burun-b^az enfeksiyonlan, akut bakteriyel komplike olmayan otitis media,
- Gonore dahil olmak üzere genital enfeksiyonlar,
- Preoperatif enfeksiyon profilaksisi.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/

^^^^^^^^ıklığı ve s

üresi:
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmed^i takdirde;
Standart doz
Yet^kinler ve 12 çocuklar:
Normal olarak günde tek doz 1-2 g (24 saatte bir) NEVAKSON'dur. ^^alarda veya
orta derecede duyarlı organizmalann neden olduğu enfeksiyonlarda günde tek doz, 4 g'a çıkabilir.
Tedavi süresi:
Tedavi süresi hastalığın seyrine göre değişir. Genellikle bütün antibiyotik tedavilerinde old^^ Ustanın ateşi d^tükten veya bakteriyel eradikasyon sonra en

az

48-72 saat NEVAKSON tedavisine devam edilmelidir.
Kombine tedavi:
Deneysel k^ullar, birçok gram^^^^^^^^ ^^rnlere karşı NEVAKSON ile
aminoglikozidler arasında sineıji olduğunu göstermektedir. Bu tür kombinasyonlarda aktivite artışı her zaman kesin olmasa da, Pseudomonas aeruginosa gibi patojenlerin neden olduğu ciddi ve hayatı tehdit eden enfeksiyonlarda NEVAKSON ile aminoglikozidler kombine edilebilinir. Ancak bu iki ilaç, aralanndaki fiziksel geçimsizlik nedeniyle önerilen dozlarda ayn ayn uygulanmalıdır.
Menenjit: Bebek ve çocuklardaki bakteriyel menenjitte tedaviye günde tek doz 100 mg/kg (4 g ^^^anizmalar belirlenip duyarlılık testleri
yapıldıktan sonra, iyi tedavi sonuçlan aş^^^^^ tedavi
sürelerinde elde edilm^tir:
Neisseria meningitidis: 4 gün Haemophilus influenzae: 6 gün Streptococcus pneumoniae: 7 gün
Lyme borreliosis: Çocuk ve yet^kinlerde, 14 gün boyunca günde tek doz olarak 50 mg/kg ile en fazla 2 g arasında uygulanır.
Gonore: Gonore (penisilinaz üreten ve üretmeyen s^lar) tedavisinde i.m. olarak 250 mg tek doz NEVAKSON önerilir.
Preoperatif profilaksi: Enfeksiyon riskine b^^^^ ^^rasyondan 30-90 dakika önce
1-2 g^^^^ ^ doz NEVAKSON uygulaması önerilir. Kolorektal cerrahide, NEVAKSON'un tek ^midazol gibi ^^inin birlikte (ayrı
ayn verilerek) uygulanmasının etkili olduğu kanıtlanmıştır.
Uygulama şekli:
NEVAKSON çözeltisi kullanılmalıdır.
İntravenöz enjeksiyon: IV enjeksiyon için, NEVAKSON 500 mg 5 ml, NEVAKSON 1 g ise 10 ml steril enjeksiyonluk suda çözünür. İntravenöz uygulama 2-4 dakika içinde gerçekl^tirilmelidir.
İntravenöz infüzyon: İnfüzyon en az 30 dakika süreyle verilmelidir. İntravenöz infüzyon için, 2 g NEVAKSON çözeltilerden birinde 40 ml'de
çözülür: Sodyum klorür %0.9, Sodyum klorür %0.45 + dekstroz %2.5, dekstroz %5, dekstroz %10, dekstran %6, %5 dekstroz içinde, hidroksi etil n^asta %6-10, enjeksiyonluk su. NEVAKSON çözeltileri muhtemel geçimsizliklerden dolayı diğer antimikrobiyal ilaçlan içeren çözeltilerle veya yukanda listenenlerden farklı çözücülerle kanştınimamalıdır.
Çökelti ol^abilec^inden; NEVAKSON flakonlan sulandırmak veya sulandmlmış bir flakonu IV uygulama için seyreltmek üzere Ringer çözeltisi veya Hartmann çözeltisi gibi kalsiyum içeren çözücüler kullanmayınız. Aynca, NEVAKSON aynı IV uygulama hattında kalsiyum içeren çözeltilerle kanştmldığmda da seftriakson-kalsiyum çökeltisi meydana gelebilir. NEVAKSON bir Y-bölgesinden parenteral beslenme gibi sürekli kalsiyum içeren infüzyonlar da dahil olmak üzere ^ zamanlı olarak kalsiyum içeren IV çözeltilerle birlikte uygulanmamalıdır. Ancak, neonatlar dışındaki hastaliirda, NEVAKSON ve kalsiyum içeren çözeltiler infiiizyonlar arasında infüzyon hatlarmın uygun bir sıvıyla çok iyi yıkanması şartı ile, birbirinin ardından sıralı olarak uygulanabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karac^er yetmezimi: Sadece böbrek fonksiyon bozukluğu olan, karac^er fonksiyonları normal hastalarda NEVAKSON dozunu azaltmaya gerek yoktur. Ancak preterminal safhada böbrek yetmezl^i olanlarda (kreatinin klerensi <10 ml/dakika) NEVAKSON dozu günde 2 g^^ ^aciğer haşan olan, böbrek
fonksiyonlan normal hastalarda NEVAKSON dozunu azaltmaya gerek yoktur.
Ciddi böbrek ve karac^^^^ bir arada görüldüğü vakalarda,
seftriakson plazma konsantrasyonlan düzenli olarak kontrol edilmeli ve gerekt^inde doz ayarlaması yapılmalıdır. Diyalize alınan hastalara diyaliz sonrasında supleman olarak ilave dozlara gerek yoktur. Ancak bu hastalarda eliminasyon oranı değ^m^ olabilec^inden, doz ayarlamasının gerekli olup olmadığını belirlemek için serum konsantrasyonlan kontrol edilmelidir.
Pediyatrik popülasyon:
Yenid^an, bebek ve 12 çocukleırda: doz şeması günde
tek dozda uygulanır.
Yenid^anlar (14 günl^e kadar): Günde tek doz 20-50 mg/kg vücut günlük doz
50 mg/kg'ı aşmamahdır. Prematüre ve matür bebekler için farklı uygulama gerekli d^ildir.
Seftriakson ve intravenöz kalsiyum içeren ürünlerin ^ zamanlı olarak yeni doğanlarda ^^^^^^^ontrendikedir. Kalsiyum içeren intravenöz ürünleri kullanan (veya bu ürünleri kullanması beklenen) yeni doğanlarda NEVAKSON kullanılmamalıdır (Bkz:
4.3. Kontrendikasyonlar).
Bebek ve çocuklar (15 günlükten 12 y^^^^adar):
Günde tek doz 20-80 mg/kg.
Vücut ^ kg veya üstünde olan normal çocuklarda normal yet^kin dozu
kullanıhnahdır. Akut bakteriyel komplike olmayan otitis media tedavisi için 50 mg/kg dozunda (1g^şmamak k^uluyla) tek uygulama önerilmektedir (single-shot therapy). Geriyatrik popülasyon: Geriyatrik hastalarda, yet^^^^^^^ ^^^^n dozlar kullanılır.
4.3. Kontrendikasyonlar
NEVAKSON sefalosporin sınıfı antibiyotiklere karşı aşın hassasiyeti olan hastalarda
kontrendikedir.
Penisiline ka^^^ ^raz aleijik reaksiyonlann görülebilec^i
unutulmamahdır.
Seftriakson veya ilacın içerdiği d^^^^ herhangi birine karşı aşın
duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda NEVAKSON kullanımı kontrendikedir.
Hiperbilirubinemili yeni d^anlar ve prematüre yeni d^anlar seftriakson ile tedavi edilmemelidir. İn vitro çalışmalar seftriaksonun bilirubini serum albumininden ayırabildiğini ve bu hastalarda bilirubin ensefalopatisi gel^ebilec^ini gösterm^tir.
Seftriakson ve intravenöz kalsiyum içeren ürünlerin ^

zamanlı olarak y

enid^anlarda

içeren intravenöz ürünleri kullanan (veya bu ürünleri kullanması beklenen) yenidoğanlarda seftriakson kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

D^er sefalosporinlerde old

uğolduğ

u bilinmeyen ya da daha önceden alerjik reaksiyon geçirmeyen k^ilerde dahi ölümcül olabilen anafilaktik reaksiyonlar bildirilm^tir.
NEVAKSON

gibi sefalosporin sınıfı antibakteriyel ilaç kullanan çocuk ve yetişanemi olgulan gözlenmiş

tir.

Seftriakson tedavisi sırasında anemi görülürse sefalosporine bağlı anemi tanısı gözbulundurulmalıdır ve hastalığın etyolojisi tespit edilene kadar tedavi durdurulmalıdır.^^^^^^ ^^^e (CDAD)antibakteriyel ajanlann kullanımı ile bildirilmişkolonun normal florasını değ^yol açmaktadır

.
C.difficile, CDAD gel

^^^^^ ^ ^ Esinlerini meydana getirmektedir.

Bu enfeksiyonlar antimikrobiyal tedaviye dirençli old

^^^^^ ^^^^omi yapılmasını

gerektirebild

^^^an artan morbidite ve

mortalite

^^ Mlanımmm ardından diyare görülen tüm

hastalarda CDAD

^^^^^^biyal maddelerin uygulanmasının

ardından iki aya kadar görülebildiğ^^^^^^^^ anamnez önemlidir.

^ş^^^anmışoolması durumunda gerekli sıvı ve elektrolit yönetimi, protein desteğyapılmalıdır.

Antibiyotik

^^^^^membranöz vakaları seftriakson kullanımında

bildirilm

^^^^^^ ^anlı diyare görüldüğsonlandınimalıdır.

Gastrointestinal bir hastalığı olanolunmalıdır. Diğuzun süre kullanılması duyarlı olmayan organizmaların(EnterococcusCandida

türleri gibi) gel^mesine yol açabilir.
Günümüzde bilimsel verilerde, seftriakson veya kalsiyum içeren çözeltilerle veya d^er kalsiyum içeren ürünlerle tedavi edilen neonatlar haricindeki hastalarda herhangi bir

intravasküler çökelti bildirimi olmamıştır. Ancak, seftriakson farklı infiizyon yollanndankanştınlarak

verilmemelidir (Bkz. 4.3 Kontrendikasyonlar).
D

^^^ ^^yarlı olmayan mikroorganizmalann neden

olduğ^^ılaşılabilinir.

Önerilenden daha yüksek doz uygulanan vakalarda, safra kesesi ultrasonografisinde safra

taşım düşündüren gölgeler belirlenmiştamamlanması veya ara verilmesi sonucu kaybolan kalsiyum seftriakson çökeltileri

dir. Bu bulgulara, nadiren semptomlar da ^lik edebilir. Semptomatik vakalarda, cerrahi olmayan, konservatif tedavi önerilmektedir.
Semptomatik vakalarda NEVAKSON

tedavisinin sonlandınimasına hekim karar verir.olması muhtemel

pankrea

tit vakaları nadiren bildirilmiştir. Hastaların çoğunda, daha önceden uygulanmış majör bir tedavi, şiddetli hastalık ve tam parenteral beslenme gibi safra stazı ve safra tortusu gibi durumlar oluşveya kofaktör rolü gözardı

edilmemelidir.
Yenid^an, bebek ve çocuklarda NEVAKSON'^^ ^

etkinliği

Pozoloji ve
Uygulama

Şbölümünde açıklanÇalışmalar, diğ

er
sefalosporinlerin old

uğ

u gibi, seftriaksonun da bilirubini serum albümininden

ayırabildiğ^^^^nile tedavisi sırasında bukullanılmamalıdır. Uzuntablosu düzenli olarak kontrol edilmelidir. Duyarlı kişşın duyarlılık reaksiyonları

gel^ebilir.

Tanı testler

i üzerindeki etkisi:
NEVAKSON

tedavisi gören hastalarda Coombs testi nadiren de olsa yalancı pozitiflikuğgalaktozemi testinde yalancışkullanılan enzimatik olmayan testlerde de yalancı pozitif sonuç alınabilir. Bu nedenle,tedavisi sırasında idrarda glikoz tayini enzimatik testlerle yapılmalıdır.

Pediyatri:
Term ve preterm bebeklerin akc^er ve böbreklerinde ölümcül olan seftriakson-kalsiyum çökeltileri bildirilm^tir. 28 günden büyük hastalarda seftriakson ve kalsiyum içeren

ürünler ardışık olarak kullanılabilir.

Bu durumda infüzyon yolu uygun sıvılar verilerek iyice yıkanmalıdır. Seftriakson hiçbir^^^^ ^^^^onlarla aynı anda bir “Y”

kullanılarak verilmemelidir. Seftriakson Ringer ve Hartmann solsulandmhnamalı veya kanştınimamalıdır. iürünler arasında veya intramusküler seftriakson ile intravenöz veya oral kalsiyumarasındaki etkileşim konusunda henüz yeterli bilgi bulunmamaktadn-.

Bu tıbbi ürün her bir flakondagöz önünde bulundurulmalıdır.

4.5.D^^^^

ile etkileş

imler ve d^er etkil^im şekilleri

Ş^^^^^ ^osemid)^ı anda uygulanması sonucu herhangi bir böbrek fonksiyon bozukluğuna rastlanmamıştır.^^^ toksisitesini artırdığına iliş

kin bir bulgu
yoktur.
NEVAKSON uygulamasının ardından alkol alındığında disülfiram benzeri etkiler
gözlenmem^tir.

Seftriaksonun kimyasal yapısında diğer bazı sefalosporinlerde bulunan, etanol intoleransı ve kanama sorunlanna neden olabilen

N-metiltiotetrazol bulunmaz.
NEVAKSON'un eliminasyonu probenesid ile etkilenmez.

In vitro bir çalış

mada, kloramfenikol ve seftriakson kombinasyonunun antagonist etki gösterd^^^ ^^^^anmıştır.
Literatür raporlanna göre, seftriakson amsakrin, vankomisin, flukonazol ve
aminoglikozidlerle geçimsizdir.
Çökelti ol^abilec^inden; NEVAKSON flakonlan sulandırmak veya sulandırılmış bir flakonu IV uygulama için seyreltmek üzere Ringer çözeltisi veya Hartmann çözeltisi gibi kalsiyum içeren çözücüler kullanmajanız. Aynca, NEVAKSON aynı IV uygulama hattında kalsiyum içeren çözeltilerle kanştmldığmda da seftriakson-kalsiyum çökeltisi meydana gelebilir. NEVAKSON bir Y-bölgesinden parenteral beslenme gibi sürekli kalsiyum içeren infüzyonlar da dahil olmak üzere ^ zamanlı olarak kalsiyum içeren IV çözeltilerle birlikte uygulanmamalıdır. Ancak, neonatlar dışındaki hastalarda, NEVAKSON ve kalsiyum içeren çözeltiler infüzyonlar arasında infuzyon hatlarmın uygun bir sıvıyla çok iyi yıkanması şartı ile, birbirinin ardından sıralı olarak uygulanabilir. NEVAKSON tedavisi gören hastalarda Coombs testi nadiren de olsa yalancı pozitiflik verebilir. D^er antibiyotiklerde olduğu gibi NEVAKSON da galaktozemi testinde yalancı pozitif sonuca neden olabilir. Benzer şekilde, idrarda glikoz tayini için kullanılan enzimatik olmayan testlerde de yalancı pozitif sonuç alınabilir. Bu nedenle, NEVAKSON tedavisi sırasında idrarda glikoz tayini enzimatik testlerle yapılmalıdır.
Seftriakson hormonal kontraseptiflerin etkinl^ini istenmeyen biçimde etkileyebilir. Sonuç olarak, tedavi sırasında veya tedaviyi takip eden ilk ay destekleyici ve hormonal olmayan kontraseptif önlemlerin kullanılması önerilmelidir.
4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: B
Çocuk

Olunan kadmlar/Doğ

um kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk d^^^^

^^^^^^^^^^ulunan kadınlardakullanımına

il^kin klinik veri mevcut d^ildir.
kontraseptif ilaçlann etkinliği üzerinde ters etki gösterme olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle, hastalara seftriakson tedavisi sırasında veya tedaviyi takip eden ilk ay destekleyici ve hormonal olmayan kontraseptif önlemlerin kullanılması önerilmektedir.
Gebelik dönemi
Seftriakson plasenta engelini ^ar. İnsanda gebelikte kullanımının güvenirliliği henüz kesinl^mem^^^^^^ ^me çalışmalan embriyotoksisite,
fetotoksisite, teratojenisite veya doğumda, perinatal ve postnatal gel^imde erkek veya d^i fertilitesinde olumsuz etkiler göstermem^tir. Primatlarda embriyotoksisite veya teratojenisite gözlenmem^tir.
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Laktasyon dönemi
Seftriakson anne sütüne küçük miktarlarda da olsa geçt^i için, emziren annelerde bu durumun göz önünde bulundurulması önerilmektedir.
Üreme yetendi /Fertilite : İntravenöz yolla uygulanan ve 586 mg/kg/gün'e kadar olan seftriakson dozu sıçanlarda üreme yeten^^^^^ ^^^amıştır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Kainin motorlu t^^^^ üzerinde olumsuz etkisi olduğuna dair bir
veri bulunmamaktadır. NEVAKSON, bazen sersemlik veya b^ dönmesine yol açabild^i için motorlu t^^^^ ^^me kullanımını etkileyebilir.
4.8. İstenmeyen etkiler
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek ^1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
NEVAKSON kullanımı sırasında kendiliğinden veya ilacın kesilmesiyle ortadan kalktığı gözlenen yan etkiler ^irtilmiştir.
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Seyrek: Genital bölgede mikoz
D^^ik bölgelerde maya, mantar veya d^er dirençli organizmalarla görülen süperenfeksiyonlar.

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Seyrek: Nötropeni, eozinofili, lökopeni, granülositopeni, hemolitik anemiyi de içeren anemi, trombositopeni, protrombin zamanında hafif uzama.
Çok seyrek: Koag^^^^^^^ ^^zukluklan
Ç^unl^^

^lam 20 g veya daha yüksek dozlann

uygulanmasından sonra bazı tek tük agranülositoz vakaları500/mmhastalıkları

Seyrek: Anafilaktik (örn. bronkospazm) veya anafilaktoid reaksiyonlar

Sinir sistemi hastalıkları

Seyrek: B^ ^^^^e

baş

dönmesi

Gastrointestinal hastalıkları

Yaygın: Yumuşak dışkı ya da ishal, bulantı, kusma

Seyrek: Stomatit ve glossit. Bu yan etkiler genellikle hafiftir ve tedavi sırasmda vtedavinin sonlamasının ardından çoğ

unlukla kaybolurlar.
Çok seyrek (izole vakalar): Psödomembranöz kolit (ç

oğClostridium difficile'nin^ğ^fra kanalının kasılmasın^^^eliş

ir). Bu nedenle,
antibakteriyel tedaviye b^^^^

safra hastalığı ihtimali göz

önünde

bulundurulmalıdır.

Hepato^^^^^^^ ^^talıkları
Seyrek: Karac^^^^

^^^^krinde artış

(AST, ALT, alkalin fosfataz)
Özellikle önerilen stardart dozun üzerinde ilaç alan k^ilerde seftriakson-kalsiyum tuzu çökelmesi gözlemlenm^^^^^^

^^^^ektif çalışinsideınsında değ^insidansmm azalması beklenmektedir. Genelde asemptomatik olaa^,bulantı, kusma gibi klinik semptomlarsonlandınidığmda çökelme ortadan kalkmaktadır.

Deri ve deri altı doku hastahklan

Yaygın olmayan: Makülopapülar raş^ya, aleijik^^er, ödem.

Çok seyrek: izole vakalarda, eritema multiforme, Stevens Johnson sendromu veya Lyell's sendromu / toksik epidermal nekroliz

Böbrek ve idrar hastalıkları

Seyrek: Serum kreatininde artış

, oligüri, glikozüri, hematüri.
Çok seyrek:

İ^^ğşından büyük, yüksek doz (örn. >80mg/kg/gün) veya toplam 10 g'ı aşgösteren (örn. sıvı kısıtlamaları, yatağ^uklarda renal pr

esipitasyon bildirilm^tir. Ancak, ilaç kesild^i taktirde presipitasyon ortadan kalkar. Bu olaya böbrek yetmezl^i ve anürinin ^lik ett^i gözlenm^tir.
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine il^^^^ ^^talıklan
Seyrek: At^, rigor, flebilit ve IV uygulamaya b^^^^ bölgesinde ağn.
m az 2-4 dk sürede ve yav^ enjeksiyon uygulaması ile minimum düzeye indirilebilir.
Lidokain çözeltisi olmadan intramüsküler enjeksiyon ^^hdır.
Ar^^^^raalar: Kalsiyum ile etkil^im
4.9. Doz

ve

tedavisi
Doz ^^^a veya diyare görülebilir. Daç konsantrasyonu hemodiyaliz
veya periton diyaliziyle azaltılamaz. Spesifik bir antidot bulunmamaktadır. Doz aşımı tedavisi semptomatik olmalıdır.

5. FARMAKOLOJK ÖZELLKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: D^er beta-laktam antibiyotikleri (3. K^ak sefalosporinler)
ATC kodu: J01DD04
Seftriakson, hücre duvan sentezini inhibe ederek bakterisid etki gösterir. Seftriakson, gram-negatif ve gram^^^^^^^^ ^^^ik bir kısmında in vitro etkilidir.
Seftriakson, gram-pozitif ve gram-negatif bakterilerin penisilinaz ve sefalosporinazlarma, çoğuna ka^^^ ^bildir. Seftriakson aş^^aki
mikroorganizmalara ka^^^ ^^^^^^nlarda etkilidir (Endikasyonlan
bölümüne bakınız).

Gram-pozitif aeroblar:

Metisiline duyarlı

Staphylococcus

aureus^^ Ayarlı koagülaz-negatif
stafilokoklar¹ (S.

epidermisStreptococcus pyogenes (AStreptococcus agalactiaeStreptococcus viridans^, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumoniae

^1
1: Hem

in vitro,in vivo

olarak seftriiiksona duyzırlılık göstermiş olan türler
Not: Metisiline dirençli koagülaz negatif

Staphylococcusda dahil

olmak üzere, sefalosporinlere ka^^^

Genel olarakEnterococcus faecalis,

Enterococcus faeciumListeria monocytogenes

de dirençlidir.
Metisiline dirençli koagülaz negatif

Staphylococcus(S. epidermidisolarak dirençli organizmalardır.

Gram-negatif aeroblar:

+Acinetobacter türleri (Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratusA. baumanii]*, Acinetobacter calcoaceticus)^{1Borrelia burgdorferi, CapnocytophagaCitrobacter(Citrobacter diversus [C. amalonaticusCitrobacter freundii**), Escherichia coli1(Klebsiella oxytoca, Klebsiellapneumoniae**), Moraxella catarrhalis1Morganella morganii1(penisilin dirençli izolatlan)Neisseria meningitidis1(Proteus mirabilis1Providentia rettgeri*, ProvidentiaSalmonella typhi, SalmonellaSerratia(Serratia marsescens*), SerratiaShigellaVibrioYersinia enterocolitica, Yersinia}

türleri (d^er)
¹: Hem

in vitro,in vivoolarak seftriaksona duyarlılık göstermişkromozomal P

-laktamaz üreterek
seftriaksona direnç göstermektedir.
**

Bu türlerin izole edilen bazı suşlan, özellikle genişş spektrumlu ve plazmide

b^^ P-laktamaz üreterek seftriaksona direnç göstermektedir.
+: Bir veya birden fazla Avrupa Birli

ği bölgesinde yüksek direnç oranlarının gözlendiği türler, mikroorganizmaların duyarlı olup olmama olasılığı konusunda tahmini bir kılavuz

niteldi t^^^^^tadır.

Not: Yukandaki organizmalann, amino^^^^^österen birçok suş

u,

seftriaksona duyarlıdır.Treponema pallidum^çalış

malar ve hayvan deneylerinde

duyarlı bulunmuştur. Klinik çalış

malar, primer ve sekonder sifilizin seftriakson tedavisine
iyi cevap verd^^^^^ dışında, klinikte izole edilen

P.

Aeruginosa^

s^^^^ dirençlidir.

Listeria monocytogenes, MycoplasmaStenotrophomanas maltophilia, Ureplasma urealyticum, Chlamydia

türleri de seftriaksona d^^^^ organizmalardır.

Anaerob organizmalar:

BacteroidesClostridium türleri^ (C. difficileFusobacterium nucleatum, FusobacteriumGaffkia anaerobica (peptococcus), Peptostreptococcus

türleri¹.
¹: Hem

in vitro,in vivo

olarak seftriaksona duyarlılık göstermiş olan türler
* Bu türlerin izole edilen bazı suşlan, P-laktamaz üreterek seftriaksona direnç
göstermektedir.
Not: P-laktamaz üreten

BacteroidesB. fragilis)Clostridium difficile

dirençlidir.

Sınır değerleri:

Seftriaksona duyarlılık tayini, disk diftizyon testi, agar veya besiyeri dilüsyon testi gibi, “National Committee for Clinical Laboratory Standards” (NCCLS) (Klinik Laboratuvar Standartlan Ulusal Komitesi) tarafrndan önerilen standart teknikler kullanılarak yapılabilir. ^^Isri NCCLS tarafından bildirilmiştir:
30 mg/L'lık ilaç konsantrasyonu kullanılarak bildirilen d^erler mg/L (MIC testi) veya mm'dir (disk difüzyon testi)

Klinik Laboratuvar Standartlan Ulusal Komitesi (NCCLS)

-(M100-S12)

	Duyarlı	Orta derecede duyarlı	Dirençli
Enterobacteriaceae, P. aeruginosa ve diğer	<8	16-32	>64
non- Enterobacteriaceae, Staphylococcus türleri	Disk: <13	Disk: 14 - 20	Disk: >21
Haemophilus türleri	<2 Disk: >26	-	-
Neisseria türleri	<0.25 Disk: >35	-	-
Streptococcus pneumoniae *	<0.5	1	>2
Diğer Streptococcus türleri. **	Beta strep (Streptokok farenjiti) <0.5 Disk:>24 Viridans grubu: <0.5 Disk: >27	Viridans grubu: 1 Disk: 25-26	Viridans grubu: ^ Disk: <24

*2002

S. Pneumoniae

sınır d^erleri (NCCLS M100-S12), non-menenjit örnekler için <1 (Duyarlı), 2 (Orta derece) ve >4 (Dirençli) olarak ve menenjit örnekleri için >0.5 (Duyarlı), 1 (Orta derece), ve> 2 (Dirençli) olarak belirlenm^tir.
** 2002

Streptococcus viridans

grubu sınır değerleri (NCCLS M100-S12) <1 (Duyarlı), 2 (Orta derece), ve >4 (Dirençli) olarak belirlenm^tir.
Duyarlılık testleri seftriakson diskleri ile yapılmalıdır, çünkü sefalosporin sınıfı disklerle yapıliin in vitro testlerde dirençli olduğu bilinen salara ka^ seftriaksonun etkili olduğu görülm^^^^ ^^^^ümadığı ülkelerde alternatif olarak DIN, ICS
veya d^er sta^^^ ^^^lılık testleri kullanılabilir.
5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özellikler

Emilim:

İntramüsküler, tek doz 1 g'lık uygulamadan sonraki 2-3 saat içinde ul^an maksimum plazma konsantrasyonu 81 mg/litre'dir. Bolus intravenöz enjeksiyondan sonra ortalama pik konsantrasyonlar, 500 mg'lık dozu takiben yaklaşık olarak 120 mg/1 ve 1 gramlık dozu takiben yaklaşık olarak 200 mg/l'dir; 30 dakikalık 2 gramlık infiizyondan sonra ortalama 250mg/riık düzeyler elde edilir, %1.06'lık lidokainde 500 mg seftriaksonun intramüsküler enjeksiyonu, 1 saat içinde 40-70 mg/l'lık ortalama pik plazma konseıntrasyonlan oluşturur. İntramüsküler enjeksiyondan sonra biyoyararlanım %100'dür.

D^^ım:

Seftriaksonun hacmi 7-12 litredir. Seftriakson 1-2 g^^^^ ^^^an sonra
akc^er, kalp, safra yolu/karac^er, tonsillalar, orta kulak ve nazal mukoza, kemik, serebrospinal, plevra, prostat ve sinovyal sıvılarının da dahil olduğu 60^^^ ^^^de doku ve vücut sıvısında, etken patojenlerin çoğunun minimum inhibisyon konsantrasyonunun üzerinde ve 24 saatten uzun sürelerle mükemmel penetrasyon s^^^^aktadır.
İntravenöz uygulamada, seftriakson interstisyel sıvıya süratle difüze olur ve duyarlı organizmalara ka^^^ konsantrasyonlar sağlanır bakınız).
NEVAKSON'un farmakokinet^i, büyük ölçüde konsantrasyona b^^^^ ^^^ak serum albüminine ^^^n plazmada serbest (bağlı olmayan)
fraksiyonu, terapötik konsantrasyon aralığının çoğu için yakl^^ olarak %5'tir ve 300 mg/l'lik konsantrasyonlarda %15'e yükselir.
Seftriakson albümine geri dön^ümlü olarak

oranı ilacın kandaki

konsantrasyonu yükseldikçe azalır; örneğkonsantrasyonlannda %95, 300 mg/litre'lik plazma konsantrasyonlarında ise %85^^ak interstisyel sıvıdaki serbest

seftriakson oranı plazmadakine göre daha yüksektir.

Seftriakson, yenid^an, bebek ve çocuklarda enflamasyonlu meninkslere penetre olur. Bebek ve çocuklarda 50-100 mg/kg i.v. seftriakson enjeksiyonunu izleyen 24 saat içinde,

serebrospinal sıvıda seftriakson konsantrasyonu 1.4 mg/litre'nin üstündedir.sıvıda ortaİEima 18 mg/1 olan doruk konseıntrasyona i.v. enjeksiyondanşık 4 saatdüzeyleri, bakteriyel menenjitte

plazma

konsantrasyonunım %17'si, aseptik menenjitte ise %4'ü kadardır. Menenjitli50 mg/kg'lık uygulamayla 2^^^ edilen serebrospinal sıvı

konsantrasyonlan, menenjitte en sık rastlanan etken patojenlerin Mİ^

erlerinin birkaç kat üzerindedir.
Seftriakson plasentadan geçer ve anne sütünde d^ük konsantrasyonlarda bulunur.

Biyotransformasyon:florası tarafından inaktif metabolitlere dönüş

türülür.

Eliminasyon:^ftriaksonun %50ı

d

^^^ olarak idrarla (tamamına yakını glomerüler filtrasyon ile), %40^^^^^^^^^M'la atılır.

Seftriaksonun total plazma klerensi 10

^^^ Renal klerens 5^^^ ^^^akikadır.

otomasyon yantoür, doz, uygulama yolu

veya tekrarlanan uygulamalardan büyük ölçüde etkilenmez.

Doğrusallık/ doğrusal olmayan durum:Toplam ilaç konsantrasyonu bazmda eliminasyon yan

-ömrü hariç, tüm temel farmakokinetik parametreler doza b^^^ıdır.
Hastalardaki karekteristik özellikler:

Y^^^^^talzır:^^leıma eliminasyon yarı ömrü genç

yet^kinlerle

genellikle 2

-3 kez daha uzundur. Tüm sefalosporinlerde
old

uğ^^^^^^^^mıdaki azalma, yan ömürde uzama

ya yol
açabilir. Ancak, seftriaksonla ilgili bugüne kadar toplanan bulgular, doz rejiminde

olmadığmı göstermektedir.

Yeni d^anlar:^^^ın80'i idrarla atılır. Sekiz

günlükten küçük bebekle^^^

diminasyon yaniş

kinlerle
ka

^^^^^^^^^^ğında 2

-3 kez daha uzundur.

Böbrek ve karacmer yetmezlmi olan hastalar:eliminasyon yan ömrü hafif düzeyde uzar. Tek başına böbrek fonksiyonlannda bozukluk varsa seftriaksonun safra yoluyla atılımı ve tek başına karaciğer fonksiyonlannda bozukluk varsa böbrek yoluyla atılımı artar.

Beyin omurilik sıvısı:zamanlı plazma konsantrasyonunun %4

-17'si düzeyinde bir konsantrasyona ul^).
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İnsanlarda üreme çalışmalan embriyotoksisite, fetotoksisite, teratojenisite ve

ya d^umda, perinatal ve postnatal gel^imde erkek veya d^i fertilitesinde olumsuz etkiler göstermem^tir. Primatlarda embriyotoksisite veya teratojenisite gözlenmem^tir.
6. FARMASÖTK ÖZELUKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

NEVAKSON 500 mg i.v. enjektabl toz içeren flakon herhangi

bir yardımcı madde

içermemektedir.
6.2. Geçimsizlikler
NEVAKSON içeren çözeltiler d^^^^

^^tınlmamalı veya diğ

er ajanlara
eklenmemelidir. Özellikle, kalsiyum içeren seyrelticiler (örn^in Ringer çözeltisi veya

Hartman çözeltisi) seftriakson flakonlarmı rekonstitüe etmek için veya rekonstitüeş bir flakonu IV uygulama için daha fazla seyreltmek için kullamlmamalıdu',

çünkü çökelti

içeren çözeltiler kanştınimamalı vaynı anda

uyguleınmamalıdır.

Literatürlerde seftriaksonun amsakrin, vankomisin, flukonazol, aminoglikozidler ve labetalol ile geçimsiz old

uğ

u bildirilm^tir.
6.3. Raf ömrü
24 ay.
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25

^^^^^^ sıcaklığında saklayınız. Işıktan korumak için flakonu dış

kartonun
içerisinde tutunuz.
6.5.

Ambalajın niteliğ

i ve içerdi
NEVAKSON 500 mg i.v. flakon, 1 adet + 5 ml steril enjeksiyonluk su içen ampul, 1 adet.
6.6.

^an maddelerin imhası

ve d^er özel önlemler

'TıbbiAtıklarının Kontrolü

Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

Kural olarak, çözeltiler hazırlandıktan sonra hemen kullanılmahdır.

Çözeltilerin renkleri, konsantrasyon ve saklanma sürelerine b^^^^

^k san ile bal

rengi arasında değd^toleransını etkilemez.

Intramüsküler enjeksiyon: Intramüsküler enjeksiyon için 500 mg NEVAKSON 2 ml %1'lik lidokain çözeltisinde çözülür ve derin intragluteal enjeksiyon

şeklinde uygulanır.^^^^^^^^sla i.v. uygulanmamalıdır.

7. RUHSAT SAfflm Mustafa Nevzat İlaç Sanayii A.Ş.
Prof. Dr. Bülent Tarcan Sok., Pak İş Merkezi No: 5/1 34349 Gayrettepe/İstanbul
Tel: 0 (212) 337 38 00 Fax: 0 (212) 337 38 01
8. RUHSAT NUMARASI
178/53
9. İLK RUHSAT TAMffl/RUHSAT YEMLEME TAMffl
İlk ruhsat tarihi: 07.06.1996 Ruhsat yenileme tarihi: 27.06.2005
10. KÜB'ÜN YEMLENME TAMffl