Fexofen Pediatrik 30 mg/5 ml Şurup Kısa Ürün Bilgisi

Solunum Sistemi » Sistemik Antihistaminikler » Sistemik Antihistaminik İlaçlar » Diğer Sistemik Antihistaminikler » Feksofenadin Hidroklorid

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

FEXOFEN PEDİATRİK 30 mg/5 mİ şurup

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

5 mİ şurupta:

Etkin madde:

Feksofenadin HCl 30 mg

Yardımcı maddeler:

Gliserin 1950 mg
Sorbitol çözeltisi (% 70) 750 mg
Sodyum sakarin 9.5 mg
Sodyum siklamat 8.5 mg
Sodyum sitrat 15 mg
Sodyum benzoat 10 mg
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakmız.

3. FARMASÖTİK FORM

Şurup
Kırmızı renkli, çilek kokulu ve özel tatlı şurup

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

FEXOFEN Pediatrik şurup, 2-11 yaş çocuklardaki mevsimsel alleıjik rinit ve 6 ay - 11 yaş arası çocuklardaki kronik idiopatik ürtİkerİn semptomatik tedavilerinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/Vygulama sıklığı ve süresi:

Doktor tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde;
2-11 yaş çocuklardaki mevsimsel allerjik rinit tedavisinde önerilen doz:
Günde 2 defa 30 mg (5 ml)'dır.
6 ay - 11 yaş arası çocuklardaki kronik idiopatik ürtiker tedavisinde önerilen doz:
2-11 yaş hastalarda günde 2 defa 30 mg (5 mİ) ve 6 ay - 2 yaşından küçük hastalarda ise günde 2 defa 15 mg (2.5 ml)'dır.
(1 ölçek = 5 mİ)

Uygulama şekli:

FEXOFEN Pediyatrik şurup oral olarak uygulanır.
FEXOFEN'den 15 dakika önce aluminyum ve magnezyum hidroksit jel içeren bir antiasidin uygulanması, büyük olasılıkla gastrointestinal sistemde bağlanmaya bağlı olarak, biyoyararlammda bir azalmaya neden olmuştur. Bu nedenle, FEXOFEN uygulanması ile aluminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitlerin uygulanması arasında 2 saatlik süre bırakılması önerilmektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

2 - 11 yaş çocuklardaki mevsimsel alleıjik rinit tedavisinde önerilen doz:
Azalmış böbrek fonksiyonlu pediyatrik hastalarda, başlangıç dozu olarak günde 1 defa 30 mg (5 ml)'lık doz tavsiye edilir.
6 ay - 11 yaş arası çocuklardaki kronik idiopatik ürtiker tedavisinde önerilen doz:
Azalmış böbrek fonksiyonlu pediyatrik hastalarda, önerilen başlangıç dozları 2-11 yaş hastalarda günde 1 defa 30 mg (5 mİ) ve 6 ay - 2 yaşından küçük hastalarda ise günde 1 defa 15 mg (2.5 ml)'dır.

Pediyatrik popüiasyon:

2 - 11 yaş çocuklardaki mevsimsel alleıjik rinit tedavisinde önerilen doz:
Günde 2 defa 30 mg (5 ml)'dır.
6 ay - 11 yaş arası çocuklardaki kronik idiopatik ürtiker tedavisinde önerilen doz:
2-11 yaş hastalarda günde 2 defa 30 mg (5 mİ) ve 6 ay - 2 yaşından küçük hastalarda ise günde 2 defa 15 mg (2.5 ml)'dır.

Geriyatrik popüiasyon:

Özel risk gruplarını (yaşlılar, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalar) kapsayan çalışmalar bu hastalarda feksofenadin hİdroklorür dozunun ayarlanmasının gerekli olmadığını göstermektedir.

4.3. Kontrendikasyonlar

FEXOFEN bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

Pek çok yeni ilaçta olduğu gibi böbrek veya karaciğer yetmezliği olan yetişkinlerle ilgili olarak sınırlı veri bulunmaktadır. Feksofenadin hidroklorür bu özel yetişkin gruba dikkatle verilmelidir. Feksofenadin'in böbrek veya karaciğer yetmezliği olan çocuklarda güvenliliği ve etkililiği kanıtlanmamıştır.
6 aylıktan küçük pediyatrik hastalarda feksofenadinin etkinliği ve güvenilirliği henüz kanıtlanmamıştır.
Yaşlı hastalarda herhangi bir özel önleme ihtiyaç yoktur.
İçeriğinde bulunan sorbitol nedeniyle, nadir kalıtımsal fruktoz intolerans problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
FEXOFEN pediyatrik şurup, 5 ml'lik dozunda 10 g'dan daha az gliserin içerir. Gliserine karşı herhangi bir etki beklenmez.
Bu tıbbi ürün her dozunda 23 mg'dan daha az sodyum ihtiva eder. Dozu nedeni ile herhangi bir uyan gerekmemektedir,

4.5. Diğer tıbbi firünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Feksofenadin hepatik biyotransformasyondan geçmez ve bu nedenle hepatik mekanizmalan yoluyla diğer ilaçlarla eücileşmez. Feksofenadin hidroklorürün eritromisin ya da ketokonazol ile birlikte uygulanmasının feksofenadinin plazma düzeyinde 2-3 kat artışa yol açtığı saptanmıştır. Bu değişikliklere QT aralığı üzerinde herhangi bir etki eşlik etmemiştir ve tek başına verilen ilaçlara kıyasla istenmeyen olaylarda herhangi bir artışla ilişkili bulunmamıştır.
Hayvan çalışmaları, eritromisin ya da ketokonazol ile birlikte uygulama sonrasında feksofenadinin plazma düzeylerinde görülen artışın gastrointestinai cmilimde meydana gelen bir artışa ve safra yoluyla atılımda ya da gastrointestinai sekresyonda meydana gelen bir azalmaya bağlı olabileceğini göstermiştir.
Feksofenadin ile omeprazol arasmda herhangi bir etkileşim gözlenmemiştir. Bununla birlikte, feksofenadin hidroklorürden 15 dakika önce alüminyum ve magnezyum hidroksit jel içeren bir antasidin uygulanması, büyük olasılıkla gastrointestinai sistemde bağlanmaya bağlı olarak, biyoyararlanımda bir azalmaya neden olmuştur. Bu nedenle, feksofenadin hidroklorür uygulanması ile alüminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitlerin uygulanması arasmda 2 saatlik süre bırakılması Önerilmektedir.
Greyfurt, portakal ve elma suyu gibi meyva suları feksofenadin'in biyoyararlanımını ve etkisini azaltabilir. Bu, histamin kullanılarak indüklenmiş cilt kabartılan ve kızarıklıklanndan oluşan 3 klinik çalışma ile ilişkilendirilmiş populasyon farmakokinetik analizi sonuçlarına dayanmaktadır. Feksofenadin hidroklorürün greyfurt veya portakal suyu ile birlikte alımında, su ile alınmasına kıyasla kabartı ve irritasyonun büyüklüğü önemli ölçüde artmaktadır. Literatür raporlarına dayamlaraJc, elma suyu gibi diğer meyva sulan için de aynı etkilerin oluşması beklenebilir. Bu gözlemlerin klinik önemi bilinmemektedir. Aynca, greyfurt ve portakal suyu ile yapılan çalışmalar ile bir biyoeşdeğerlik çalışmasından oluşan kombine verilerin popülasyon farmakokinetik analizleri esas alındığında feksofenadin bİyoyararlanımı % 36'ya düşmüştür.

4.6. Gebelik ve laktasyoD Genel tavsiye

Gebelik kategorisi C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadmlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Feksofenadin hidroklorürün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

Gebe kadınlarda feksofenadin hidroklorür ile herhangi bir deneyim yoktur. Diğer ilaçlarda olduğu gibi, hasta için beklenen yararlar fetüs için olası riske daha ağır basmadıkça feksofenadin hidroklorür gebelik süresince kullanılmamalıdır.

Laktasyon donemi

Feksofenadin hidroklorürün anne sütüne geçip geçmediğine dair herhangi bir veri yoktur. Bununla birlikte, emziren annelere terfenadin uygulandığında, feksofenadinin insan sütüne geçtiği saptanmıştır. Bu nedenle, feksofenadin hidroklorür emziren anneler için önerilmemektedir.

Üreme yeteneği /Fertilite

Farelerde yapılan kapsamlı üreme toksisite çalışmalannda, feksofenadinin fertiliteyi bozmadığı, teratojenik olmadığı ve prenatal ve postnatal gelişimi olumsuz etkilemediği gösterilmişth-.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Farmakodinamik profil ve bildirilmiş olan istenmeyen olaylara dayanarak, feksofenadin hidroklorürün araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bir etki yaratması olası görünmemektedir. Objektif testlerde, feksofenadin hidroklorürün merkezi sinir sistemi fonksiyonu üzerinde anlamlı herhangi bir etkisinin olmadığı gösterilmiştir. Bu, hastaların araç kullanabilecekleri veya konsantrasyon gerektiren işler yapabilecekleri anlamına gelmektedir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, plasebo ile tedavi edilen hastalarla feksofenadin ile tedavi edilen hastalardaki advers etkiler karşılaştırılmıştır.
Advers ilaç reaksiyonlan aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir;
Çok yaygın(> 1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1000 ila <1/100); seyrek (> 1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Mevsimsel allerjik rinh:
Yetişkinler; Feksofenadin MCI'in tavsiye edilen günlük dozunu (günde iki defa 60 mg) alan hastaların % Tinden fazlasında bildirilen ve plasebodan daha sık görülen advers etkiler;

4

üreme sistemi bozuklukları

Yaygın: Dismenore
Çocuklar: Mevsimsel alleıjik rinitli hastalar üzerinde yapılan plasebo kontrollü çalışmalarda, günde iki defa 30 mg'lık dozda feksofenadin HCl ile tedavi edilen 6 -11 yaş hastalann % 2'sinden fazlasında bildirilen ve plasebodan daha sık görülen advers etkiler:

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal bozukluklar

Yaygın: Öksürük, üst solunum yolu enfeksiyonu, ateş, otitis media, somnolans/yorgunluk, rinore.

Gastrointestinal bozuklar

Yaygın: Kusma, diyara
Kronik idiopatik ürtiker:
Kontrollü klinik çalışmalarda, günde ikİ defa 60 mg feksofenadin HCl ile tedavi edilen 12 yaşından büyük hastaların % 2'sinden fazlasında bildirilen ve plasebodan daha sık görülen advers etkiler:

Sinir Sistemi Bozuklukları

Yaygın: Baş dönmesi

Kas-iskelet sistemi bozuklukları, bağ doku ve kemik bozukları

Yaygın: Sırt ağnsı, eklemlerde ağrı

Gastrointestinal bozuklar

Yaygın: Midede rahatsızlık
Pazarlama sonrası deneyim:
Pazarlama sonrası deneyim sırasında seyrek olarak bildirilen advers etkiler; Uykusuzluk, sinirlilik, uyku bozuklukları veya paronİri ve aşırı duyarlılık reaksiyonlan olan anafılaksi, Ürtiker, anjiyoödem, göğüste sıkışma, dispne, yanma hissi, kaşıntı ve döküntüdür.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Feksofenadin hidroklorür doz aşımı raporlarının çoğu sınırlı veriye sahiptir. Bununla birlikte yorgunluk, baş dönmesi ve ağız kuruluğu rapor edilmiştir. Sağlıklı gönüllülerde bir ay boyunca 800 mg'a kadar olan günde bir kere ve günde iki kere 690 mg'a kadar olan dozlarda veya 1 yıl boyunca her gün 240 mg ile yapılan çalışmalarda, plaseboya kıyasla herhangi klinik olarak belirli bir advers etki görülmemiştir. Feksofenadin hidroklorürün maksimum tolere edilen dozu saptanmamıştır. Herhangi bir emilmemiş ilacı uzaklaştırmak için uygulanacak standart önlemler düşünülmelidir. Semptomatik ve destekleyici tedavi tavsiye edilir.
Hemodiyaliz feksofenadin hidroklorürü kandan etkili biçimde uzaklaştırmamaktadır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.L Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan diğer antihistaminikler ATC kodu: R06AX26
Feksofenadin, selektif periferal H1-reseptör antagonist aktivitesi olan bir antihistaminiktir. Feksofenadin, antijen indükleyici kobaylarda duyarlı bronkospazmı ve ratlardaki peritoneal mast hücrelerinden histamin salmımını inhibe etmiştir. Laboratuar hayvanlarında, hiçbir antikolineıjik veya alfa-adreneıjik-reseptör bloke edici etki meydana gelmemiştir. Aynca hiçbir sedatif veya diğer merkezi sinir sistem etkisi gözlenmemiştir. Farelerde yapılan radyo işaretli dokuda dağılım çalışmalan feksofenadinin kan-beyin bariyerini geçmediğini gösterir.
Feksofenadin hidroklorür histamin enjeksiyonunun yol açtığı deri kabarcıkları ve kızarıklık yamtını inhibe eder. Tek doz ve günde iki kez alınan oral doz uygulamasının ardından bir saat içinde antihistaminik etki oluşur, 2-3 saat içinde maksimum etki elde edilir ve minimum 12 saatte sona erer. Derideki kabarcıklı ve kızarmış bölgenin maksimum inhibisyonu %80'den fazladır. Bu etkilere 28 günlük kullanımında tolerans gelişmemiştir. Primer bitiş noktası olarak yansıtıcı toplam semptom skoru kullanılan mevsimler aleijik rinitin klinik çalışmaları 120 mg/gün dozun etki için yeterli olduğu göstermiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

: Oral yolla almımını takiben feksofenadin hidroklorür vücut tarafından hemen emilerek, dozu takip eden 1-3. saatlerde Tmax değerine ulaşır. Tek doz 60 mg uygulamasının ardından ortalama Cmax yaklaşık 142 ng/ml, tek doz 120 mg uygulamasının ardından yaklaşık 289 ng/ml ve tek doz 180 mg uygulamasının ardından yaklaşık 494 ng/ml'dir.

Dağılım

: Feksofenadin, plazma proteinlerine %60-70 oranında bağlanır.

Biyotransformasvon

: Feksofenadin İhmal edilebilir düzeyde değişime uğrar.

Eliminasvon

: Tek doz 60 mg oral feksofenadin kullanımından sonra, toplam feksofenadinin %80'i feçes yolu ile ve %U'i İdrar ile atılır. Feksofenadinin terminal eliminasyon yanlanma ömrü, çoklu dozu takiben 11-16 saattir. Alınan dozun %10'u hİç değişmeden idrar ile atılırken, eliminasyonun esas olarak biliyer yolla olduğu düşünülmektedir.

DoSrusallık/do&rusal olmavan durum

: Feksofenadin hidroklorür tek ve çoklu dozunun farmakokinetiği 20 mg'dan 120 mg'a kadar doğrusaldır. Günde iki kez 240 mg'ın alımmdan sonra eğri altında kalan alanda orantılı olarak artış (%8.8) olmuştur.

5.3. Klinik öncesi giivenlilik verileri

Köpekler 6 ay süreyle günde iki kez uygulanan 450 mg/kg dozu tolere etmiş ve nadir görülen kusma dışında toksisite göstermemiştir. Aynca, tek dozluk köpek ve kemirgen çalışmalarında, nekropside dozla ilişkili gözle görülür herhangi bir bulguya rastlanmamıştır.
Sıçanlarda doku dağılım çalışmalarmda radyoişaretli feksofenadin hidroklorür feksofenadinin kan beyin bariyerini geçmediğini göstermiştir.
Feksofenadin hidroklorürün çeşitli

in vitroin vivo

mutajeniklik çalışmalannda mutajenik olmadığı saptanmıştır.
Feksofenadin hidroklorürün karsinojenik potansiyeli feksofenadin hidroklorür maruz kalmasını gösteren (plazma AUC değerleri yoluyla) destekleyici farmakokinetik çalışmalarla birlikte terfenadin çalışmalan kullanılarak değerlendirilmiştir. Terfenadin verilen (150 mg/kg/gün'e kadar) sıçan ve farelerde hiçbir karsinojeniklik bulgusu gözlenmemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.L Yardımcı maddelerin listesi

Gliserin Propilen glikol Sorbilol çözeltisi (% 70)
Tween 80 Sodyum sakarin Sodyum siklamat Sitrik asit Sodyum sitrat Sodyum benzoat Ponceau 4 R Çilek aroması Alkol
Deiyonize su

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25 “Cnin altındaki oda sıcaklığmda saklayınız.

6.5. Ambalajm niteliği ve içeriği

100 mİ ve 200 mİ şurup içeren plastik kapaklı amber renkli cam şişe vc karton kutu ambalaj

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarımn Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

SANOVEL İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş. Büyükdere Cad. 34398 Maslak - İstanbul (212) 285 26 70 (212)285 01 81

8. RUHSAT NUMARASI

207/18

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi : 30.12.2005
Ruhsat yenileme tarihi :

10. KÜB'ÜN REVİZYON TARİHİ