Mukozero 600 Mg Efervesan Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Solunum Sistemi » Soğuk Algınlığı ve Öksürük İlaçları » Öksürük Önleyici Hariç Ekspektoranlar » Mukolitikler (Balgam Söktürücü İlaçlar) » Asetilsistein

KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI MUKOZERO 600 mg Efervesan Tablet
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİ
Etkin Madde:
Asetilsistein 600.0 mg Yardımcı maddeler:
Laktoz monohıdrat 350.0 mg
Sodyum karbonat 25.0 mg
Sodyum bikarbonat 250.0 mg
Sodyum stearil fumarat 20.0 mg
Hidrojene hint yağı 10.0 mg
Yardımcı maddeler için bölüm 6.1 .'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORMU
Efervesan Tablet
4. KLİNİK ÖZELLİKLERİ
4.1. Terapötik endikasyonları
MUKOZERO; yoğun kıvamlı balgamın atılması, azaltılması ve ekspektorasyonun kolaylaştırılması gereken durumlarda, bronkopulmoner hastalıklarda endikedir.
Ayrıca yüksek doz parasetamol alımına bağlı olarak ortaya çıkan karaciğer yetmezliğinin önlenmesinde kullanılır.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji
Başka şekilde önerilmediğı durumlarda MUKOZERO 600 mg Efervesan Tablet için öngörülen dozaj aşağıdaki şekildedir:

Mukolitik olarak kullanımı

• 14 yaşın üzeri yetişkinlerde:

Günde 1 veya 2 defa 1 efervesan tablet (Günde 600 mg - 1200 mg asetilsistein).

• 14 yaş altı çocuklarda:

Günde 1 defa yarım efervesan tablet 75 mİ suda eritilerek içilir (1 efervesan tablet= 600 mg). 14 yaşından küçüklerde dozu ayarlamak için Asetilsistein 200 mg Efervesan Tablet kullanılması önerilir.

Parasetamol zehirlenmesindeki kullanımı

:
• Yükleme dozu 140 mg/kg, idame dozu ise 4 saatte bir 70mg/kg (toplam 17 doz) olarak uygulanır.
Uygulama sıklığı ve süresi:
MUKOZERO doktorun önerdiği sıklıkta ve süre ile kullanılmalıdır.

Uygulama şekli:

MUKOZERO yemeklerden sonra bir bardak suda eritilerek içilir.
MUKOZERO'nun ekspektoran etkisi sıvı alımıyla artmaktadır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Bulunmamaktadır.

4.3. Kontrendikasyonlar

MUKOZERO, asetilsisteine ya da yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlı olduğu bilinen kişilerde kontrendikedir.
Asetilsistein 2 yaşın altındaki çocuklara sadece doktor kontrolünde verilmelidir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda, azot yükünü arttırabileceği için MUKOZERO önerilmez.
Çok nadir olarak Stevens-Johnson sendromu ve Lyell sendromu gibi ağır cilt reaksiyonları, asetilsistein kullanan hastalarda da bildirilmiştir. Bu nedenle deri ve mukozada herhangi bir değişiklik durumunda asetilsistein kullanımına son verilmelidir.
Astımlı ve ülser geçmişi olan hastalarda MUKOZERO dikkatle kullanılmalıdır. Histamin intoleransı bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Uzun süreli tedavi gerektiren durumlarda MUKOZERO histamin metabolizmasını etkilediği ve intolerans semptomlarına (baş ağrısı, burun akıntısının eşlik ettiği rinit, kaşıntı v.b.) neden olabildiği için kullanımından kaçınılmalıdır.
Bir efervesan tablet 80 mg (3.5 mmol) sodyum içerir. Bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için gözönünde bulundurulmalıdır.
MUKOZERO formülünde laktoz monohidrat içerdiğinden nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
MUKOZERO 10 mg hidrojene hint yağı içermektedir. Mide bulantısına ve ishale sebep olabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

MUKOZERO antitüssiflerle kombine olarak kullanılırsa, öksürük refleksinin zayıflamasına bağlı tehlikeli bir mukus birikimi oluşabilir. Bu nedenle bu tür kombinasyon tedavilerine karar aşamasında çok dikkatli olunmalıdır.

in vitroin vivo

etkileşime ilişkin bilgi bulunmamasına rağmen bir önlem olarak, sefıksim ve lorakarbef dışındaki antibiyotikler en az 2 saat aralıkla alınmalıdır.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye:

Gebelik kategorisi: B.

Asetilsistein için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. bölüm 5.3.). Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (kontrasepsiyon)

Özel bir önlem gerekmez.

Gebelik dönemi

Hayvanlarda yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal / fetal gelişme, doğum veya doğum sonrası gelişme üzerinde doğrudan veya dolaylı bir etki olduğunu göstermemiştir (bkz. bölüm 5.3.). Yine de asetilsisteinin insanlarda gebelik döneminde kullanımıyla ilgili yeterli veri bulunmadığından gebelik döneminde kullanımına yarar/risk değerlendirmesi yapıldıktan sonra karar verilmelidir.

Laktasyon dönemi

Anne sütüne geçip geçmemesi ile ilgili bilgi bulunmamaktadır. Bu nedenle laktasyon döneminde asetilsisteinin kullanımına yarar/risk değerlendirmesi yapıldıktan sonra karar verilmelidir.

Üreme yeteneği (fertilite)

Özel bir etkisi bulunmamaktadır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

MUKOZERO'nun araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bilinen olumsuz bir etkisi yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Aşağıdaki kategoriler kullanılarak İstenmeyen etki sıklıkları belirtilmektedir.
Çok yaygın (>1/10)
Yaygın (> 1/100 ila <1/10)
Yaygın olmayan (> 1/1.000 ila <1/100)
Seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000)
Çok seyrek (< 1/10.000)
Bilinmiyor (Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Seyrek: Dispne ve bronkospazm gibi reaksiyonlar (ağırlıklı olarak bronşiyal astımlı hiperreaktif bronşiyal sistemi olanlarda).

Gastro intestinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Somatit, karın ağrısı, bulantı, kusma ve ishal gibi reaksiyonlar.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın olmayan: Baş ağrısı, ateş ayrıca kaşıntı, ürtiker, ekzantem, döküntü, bronkospazm, anjiyoödem, taşikardi ve tansiyon düşmesi gibi alerjik reaksiyonlar.
Çok seyrek: Şoka kadar ilerleyebilen anafılaktik reaksiyonlar.
Ayrıca çok seyrek olarak asetilsistein verilmesine bağlı, kısmen aşırı hassasiyet sonucunda kanamalar meydana geldiği bildirilmiştir. Çeşitli araştırmalar sonucunda asetilsistein varlığında trombosit agregasyonunun azaldığı görülmüştür. Ancak bunun klinik bağıntısı henüz açıklanamamıştır.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Asetilsisteinin oral formlarında bugüne kadar toksik bir doz aşımı görülmemiştir. Gönüllü denekler 3 ay boyunca, günde 11.6 g asetilsistein ile tedavi edildiğinde ciddi bir yan etki gözlenmemiştir. Günde 500 mg/kg oral doz asetilsistein herhangi bir toksik etki olmaksızın tolere edilmektedir.

a) Zehirlenme semptomları:

Doz aşımı durumunda bulantı, kusma ve ishal gibi gastrointestinal semptomlar görülebilir. Emzirilen bebeklerde hipersekresyon tehlikesi vardır.

b)Doz aşımında uygulanacak tedavi ve alınması gereken önlemler:

Gerektiğinde semptomatik tedavi uygulanır.
İnsanda parasetamol zehirlenmesinde uygulanan intravenöz asetilsistein tedavisi sayesinde günlük 30 grama kadar çıkan dozlarda asetilsistein hakkında maksimum doz bilgisi mevcuttur. Oldukça yüksek asetilsistein konsantrasyonlarının i.v. olarak uygulanması, özellikle hızlı uygulandığında, kısmen anafılaktik reaksiyonlara yol açmıştır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Mukolitik ATC kodu : R05CB01
Asetilsistein, bir aminoasit olan sisteinin türevidir. Asetilsisteinin, bronşiyal sistemde sekretolitik ve sekretomotorik bir etkisi vardır; mu kopol i sakar iti erin arasındaki disülfıt bağlarını kopararak (balgam içindeki) DNA lifleri üzerinde depolimerize edici bir etkisi olduğu düşünülmektedir. Bu mekanizmalar sayesinde balgamın yoğunluğu azaltılmaktadır. Asetilsisteinin alternatif bir mekanizması da reaktif SH grubunun kimyasal radikalleri bağlama ve bu sayede detoksifıye etmesi özelliğine dayanmaktadır.
Asetilsistein, mukolitik etkisinin dışında detoksifıkasyon için önemli olan glutatyon sentezini artırmaktadır. Bu özelliği sayesinde parasetamol zehirlenmelerinde antidot olarak kullanılmaktadır.
Önleyici tedavi olarak uygulandığında asetilsisteinin, kronik bronşitin veya kistik fibrozun bakteriyel alevlenmesinin sıklığı ve ağırlığını değiştirerek koruyucu etki gösterdiği gözlenmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özellikler:

MUKOZERO (asetilsistein) mukolitik bir ilaçtır. Asetilsistein beyaz, kristal bir tozdur.

Emilimi

:
Asetilsistein oral olarak uygulandıktan kısa bir süre sonra hemen tümüyle absorbe edilir. Yüksek orandaki "ilk geçiş" etkisi yüzünden oral olarak uygulanan asetil siste inin biyoyararlammı çok düşüktür (yaklaşık %10).

Dağılımı

:
Asetilsistein maksimum plazma konsantrasyonuna 1-3 saat sonra ulaşılır. Oysa sistein metabolitinin maksimum plazma konsantrasyonu 2 nmol/1 civarındadır. Asetilsistein proteinlere yaklaşık %50 oranında bağlanır. Asetilsistein ve metabolitleri organizmada üç farklı şekilde görülür: serbest olarak, zayıf disülfıt bağlarıyla proteinlere bağlı olarak ve aminoasitlerin yapısının içinde.
Asetilsisteinin intravenöz uygulamasının farmakokinetik açıdan incelenmesi sonucunda, dağılım hacmi (toplam) 0.47 l/kg, (azaltılmış) 0.59 l/kg, plazma klerensi (toplam) 0.11 l/saat/kg ve (azaltılmış) 0.84 l/saat/kg olarak bildirilmiştir.

B i votransformas vonu

:
Karaciğerde, farmakolojik olarak aktif bir metabolit olan sistein, di-asetilsistin ve diğer karışık disülfıtlere metabolize olur.

Eliminasvonu

:
Asetilsistein neredeyse tamamen böbrekler üzerinden inaktif metabolitlerine (inorganik sülfat, di-asetilsistin) dönüşerek vücuttan atılır. Asetilsisteinin plazma yarı ömrü yaklaşık 1 saattir ve büyük oranda hızlı hepatik biyotransformasyonu tarafından belirlenmektedir. Bu nedenle karaciğer fonksiyonlarının kısıtlanması halinde plazma yarı ömrü 8 saate kadar uzayabilir.
Asetilsisteinin intravenöz uygulamasından sonra eliminasyon yanlanma süresi 30-40 dakikadır. Bunun ardından atılım, 3 aşamalı kinetik ile gerçekleşir (alfa fazı, beta fazı ve terminal gama fazı).
N-asetilsistein plasentayı geçer ve göbek kordon kanında tespit edilebilir. Anne sütüne geçtiğine dair bilgi bulunmamaktadır.
Asetilsisteinin insan kan-beyin bariyerini geçip geçmediğine ilişkin bilgi bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

a) Akut toksisite

Hayvan deneylerinde akut toksisite düşük bulunmuştur. Doz aşımı tedavisi için bkz. bölüm 4.9.

b) Kronik toksisite

Farklı hayvan türleriyle (sıçan, köpek) yapılan, yaklaşık bir yıl süren araştırmalar, herhangi bir patolojik değişiklik olmadığım göstermektedir.

c) Tümör oluşumu ve mutajenik potansiyel

Asetilsisteinin mutajenik etkisi olması beklenmez. Yapılan

in-vıtro

deney negatif olarak sonuçlanmıştır.
Asetilsisteinin tümör oluşturma potansiyeli araştırılmamıştır.

d) Üreme toksikolojisi

Tavşan ve sıçanlarla yapılan embriyotoksikolojik çalışmalarda anormallik görülmemiştir. Fertilite, perinatal ve postnatai toksisite araştırmaları negatif sonuç vermiştir. N-asetilsistein sıçanlarda plasentadan geçip amniyotik sıvıda tespit edilmiştir. Oral uygulamadan 8 saat sonrasına kadar L-sistein metabolitinin konsantrasyonu plasenta ve fetüste annenin plazma konsantrasyonunun üzerindedir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sitrik asit anhidrat Laktoz monohidrat Sodyum karbonat Sodyum bikarbonat Sodyum stearil fiımarat Sükraloz
Kolloidal Silikon Dioksit Hidrojene Hint Yağı Beta karoten % 1 Portakal aroması

6.2. Geçimsizlikler

Bkz.bölüm 4.5.

6.3. Raf ömrü

24 ay. Bu ilaç son kullanma tarihinden sonra kullanılmamalıdır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru yerde saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

10, 20 ve 30 efervesan tablet, polipropilen tüp içinde, karton kutuda kullanma talimatı İle beraber ambalajlanır.

6.6. Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği"ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ Pharmactive İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Mahmııtbey Mah. Dümenler Caddesi No: 19/3 Bağcılar-İstanbul Tel: (0 212) 444 72 92 Faks: (0 212) 445 27 60

8. RUHSAT NUMARASI

251/38

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 24.05.2013 Ruhsat yenileme tarihi: