Spectracef 200 Mg Film Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antibakteriyel (Antibiyotik) İlaçlar » Diğer BetaLaktam Antibakteriyeller » 3. Kuşak Sefalosporinler » Sefditoren Pivoksil

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

SPECTRACEF 200 mg film tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

Sefditoren 200 mg
(245.1 mg sefditoren pivoksil'e eşdeğer)

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film tablet.
Bir yüzünde mavi renkte “TMF” logo baskısı içeren beyaz renkli oval film tabletler.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

SPECTRACEF; erişkinlerde ve adolesanlarda (12 yaş ve üzeri), aşağıda belirtilen durumlarda, duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu, hafif ve orta dereceli infeksiyonlann tedavisinde endikedir.

• Kronik bronşitin akut bakteriye! alevlenmesi:

Haemophilus influenzaeHaemophilus parainfluenzaeStreptococcus pneumoniaeMoraxelia catarrhaiis

'in (p-laktamaz üreten suşlar) neden olduğu olgularda.

• Toplumdan kazanılmış pnömonilerin tedavisinde:

Haemophilus influenzaeHaemophilus parainfluenzaeStreptococcus pneumoniaeMoraxella catarrhaiis'

in (P-laktamaz üreten suşlar) neden olduğu olgularda.

• Farenjit / Tonsillit / Sinüzit:

Çoğunlukla

Streptococcus pyogenes'

in neden olduğu olgularda.

• Deri ve yumuşak doku infeks iyon lan:

Staphylococcus aureusStreptococcus pyogenes'

in neden olduğu komplikasyonsuz olgularda.

• Üriner enfeksiyonlar:

Sistit, piyelonefrit

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

SPECTRACEF günde iki kez olacak şekilde yemeklerle birlikte alınmalıdır. Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde tedavi süresi genel olarak 5>7 gündür.
• Beta-hemolitik streptokok enfeksiyonlarında, akut romatizmal ateş ve akut glomerulonefrit gelişmesini önlemek için tedavi süresi en az 10 gün olmalıdır.
• Hafif ve orta şiddetteki pnömonide, günde 2 kez, 10-14 günlük tedavi gerekir. Ağır olgularda ise günlük doz iki katma çıkarılmalıdır.

SPECTRACEF Dozaj ve Uygulama Erişkinler ve Adolesanlar (> 12 yaş)
Enfeksiyon tipi		Dozaj (12 saat ara ile)	Süre (gün)
Farenjit, tonsillit		200 mg	5-7
Sinüzit		200 mg	7-10
Kronik Bronşitin akut alevlenmesi		200 mg	5
Toplumdan kazanılmış pnömoni	Hafif ve orta şiddetli olgularda	200 mg	10-14
	Ağır olgularda	400 mg	10-14
Komplikasyonsuz deri ve yumuşak doku enfeksiyonları		200 mg	7-10
Üriner enfeksiyonlar	Hafif ve orta şiddetli olgularda	200 mg	7-14
	Ağır olgularda (8 saat ara ile)	200 mg	7-14

Uygulama şekli:

Tablet yeterli miktarda sıvı ile oral yoldan alınmalıdır (Örneğin, bir bardak su ile).

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

• Hafif böbrek bozukluğu olan

(KLKR:

50-80 mL/dak/l,73m ) hastalar için doz ayarlaması gerekmez.

•(KLKR:

30-49 mL/dak/1,73 m ) günde iki kez 200 mg'dan fazlasının uygulanmaması,
• Ağır böbrek bozukluğu olanlara günde 200 mg'dan

(KLKR:

<30 ml/dak/1,73 m²) fazlasının uygulanmaması önerilir.
Son dönem böbrek hastalığı olanlarda uygun doz belirlenmemiştir.

Karaciğer yetmezliği:

Hafif veya orta derecede karaciğer bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez (Child-
Pugh Sınıf A ve B). Ağır karaciğer bozukluğu olan hastalarda (Child-Pugh Sınıf C), sefditorenin
farmakokinetiği incelenmemiştir.

Pedivatrik popülasyon:

Sefditoren pivoksil tabletin 12 yaşın altındaki pediatrik hastalarda etkinlik ve güvenirliği saptanmamıştır.

Geriyatrik popülasyon:

Sefditoren pivoksil 200 mg alan yaşlı ve genç hastalar arasında, etkinlik ve güvenirlikte klinik olarak anlamlı farklılıklar gözlenmemiştir. Normal (yaşlarına göre) böbrek fonksiyonu olan geriatrik hastalarda doz ayarlaması gerekmez.
Bu ilacın önemli miktarda, böbrekten atıldığı bilinmektedir ve bu ilaca karşı toksik reaksiyon riski, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda daha fazla olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonunda azalma olasılığı daha çok olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır ve böbrek fonksiyonunun izlenmesi yararlı olabilir.

4.3. Kontrendikasyonlar

SPECTRACEF,
• sefalosporin grubu antibiyotiklere veya bileşenlerinden birine alerjisi olduğu bilinen hastalarda,
• kamitin eksikliği olan veya klinik olarak anlamlı kamitin eksikliği ile sonuçlanabilen doğumsal metabolizma bozuklukları olan hastalarda kontrendikedir.
SPECTRACEF, bir süt proteini olan kazeinat içerir. Süt proteini aşın duyarlığı (laktoz intoleransı değil) olan hastalara, SPECTRACEF uygulanmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Tüm sefalosporin preparatlannda olduğu gibi, SPECTRACEF (sefditoren pivoksil) tedavisine başlamadan önce hastanın Önceden sefditoren pivoksil, diğer sefalosporinler, penisilinler veya diğer ilaçlara aşırı duyarlılık reaksiyonu gösterip göstermediği dikkatlice araştırılmalıdır. Sefditoren pivoksile karşı alerjik bir reaksiyon ortaya çıkarsa, ilaç kesilmelidir. Ağır, akut aşın duyarlılık reaksiyonlan, epinefrin ve oksijen, intravenöz sıvı, intravenöz antihistaminikler, kortikosteroidler, pressör aminler ile tedaviyi gerektirebilir. Klinik olarak endike ise, hava yolunun açık tutulmasını gerektirebilir.
Sefditoren pivoksil dahil olmak üzere, hemen hemen tüm anti bakteri yel ajanlarla, psödomembranöz kolit bildirilmiştir ve hafiften hayatı tehdit edici şiddete kadar değişebilir. Dolayısıyla, antibakteriyel ajanlann uygulamasını takiben diyare olan hastalarda bu tanının göz önünde bulundurulması önemlidir.
Sefditoren kullanımı ile antibiyotik bağlantılı diyare, kolit ve psödomembranöz kolit bildirilmiştir. Eğer tedavi sırasında şiddetli ve/veya kanlı diyare gelişirse sefditoren kesilmeli ve uygun tedavi başlanmalıdır.
Sefditoren önceden gastrointestinal hastalık, özellikle kolit öyküsü olan bireylerde dikkatli kullanılmalıdır.
Orta - şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda sefditorene maruz kalma oram ve ölçüsü artmıştır (bakınız bölüm 5.2). Bu nedenle nöbet gibi potansiyel klinik sonuçlan önlemek için akut ya da kronik orta - şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda günlük toplam doz azaltılmalıdır (bakınız bölüm 4.2).
Sefalosporin grubu antibiyotikler, eş zamanlı olarak aminoglikozid grubu antibiyotikler ya da potent diüretikler (örneğin furosemid) gibi aktif nefrotoksik maddeler almakta olan kişilere dikkatle verilmelidir, çünkü bu kombinasyonların renal fonksiyon üzerinde istenmeyen etkileri olabilir ve ototoksisite ile bağlantılıdırlar.
Antibakteriyel ajanlarla tedavi, normal kolon florasını değiştirir ve klostridiumlar üreyebilir. Çalışmalar,

Clostridium difficile'mnClostridium difficile

kolitine karşı klinik olarak etkili bir antibakteriyel ilaç ile tedavi edilmelidir.
Pivoksil grubu antibiyotiklerin uygulanması, çocuklarda (özellikle infantlar ve küçük çocuklar) hipokamitinemi ile ilişkili hipoglisemiye neden olabilir. Bu yüzden, pivoksil grubu içeren bir antibiyotik verildiğinde, kamitin eksikliği açısından hastalar dikkatle izlenmelidir.
Diğer antibiyotiklerle olduğu gibi, uzun süreli tedavi dirençli organizmaların ortaya çıkıp, üremesiyle sonuçlanabilir. Tedavi sırasında süperinfeksiyon ortaya çıkarsa, hastanın dikkatle gözlenmesi gerekir ve uygun alternatif tedavi uygulanmalıdır.
Sefalosporinler, protrombin aktivitesini azaltabilir. Renal veya hepatik bozukluğu olan hastalar, beslenme durumu kötü olanlar, uzun süreli antimikrobiyal tedavi alan hastalar ve antikoagülan tedavide stabilize edilen hastalar risk altındadır. Riskli hastalarda protrombin zamanı izlenmelidir ve endike olduğunda, ekzojen K vitamini uygulanmalıdır. Klinik çalışmalarda, protrombin zamanı artışı insidansında sefditoren ve karşılaştırılan sefalosporinler arasında farklılık bulunmamıştır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Antasidler ve H2-reseptör antagonistleri

: Sefditoren pivoksilin magnezyum ve aluminyum içeren antasidlerle birlikte kullanılması ilacın absorbsİyonunu azaltacağından önerilmez. Aym etkileşim H2 reseptör antagonistleri ile de meydana geldiğinden sefditoren pivoksilin H2 reseptör antagonistleriyle birlikte verilmesi önerilmez.

Probenesid:

Diğer p-laktam antibiyotiklerle olduğu gibi, probenesidin sefditoren pivoksil ile birlikte verilmesi sefditorenin plazma düzeylerinde artışla sonuçlanmıştır.

Oral kontraseptifler

: Sefditoren pivoksilin çoklu dozlarının oral kontraseptiflerin östrojen komponenti olan etinil östradiolün farmakokinetiği üzerine etkisi yoktur.

ilaçLaboratuar testi etkileşmeleri:

Sefalosporinlerin bazen, pozitif direkt Coombs testine yol açtığı bilinmektedir. Bakır indirgeme testleri ile idrarda yalancı pozitif glukoz reaksiyonu görülebilir, fakat enzim tabanlı testlerle glukozüri gözükmez. Plazma ya da kanda glukozun belirlenmesi için ferrisiyanid testinde yalancı negatif bir sonuç ortaya çıkabileceği için, sefditoren pivoksil almakta olan hastalarda kan / plazma glukoz düzeylerini belirlemek için glukoz oksidaz ya da hekzokinaz metodunun kullanılması önerilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik Kategorisi B' dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanılmaması ile ilgili herhangi bir veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Hayvanlarda yapılan çalışmalarda teratojenik etkiler saptanmamakla birlikte, gebe kadınlarda yeterli ve kontrollü çalışmalar yoktur. Hamileliğin son trimesterinde uzun dönem pivoksil grubu içeren antibiyotikleri kullanan kadınlarda ve bu şekilde doğan bebeklerde kamitin eksikliği raporlanmıştır Hayvan üreme çalışmaları, daima insandaki yanıtı göstermediğinden, bu ilaç, gebelikte kesin olarak gerekiyorsa kullanılmalıdır.
SPECTRACEF için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Gebe kadınlarda yeterli ve kontrollü çalışmalar yoktur. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

Sefditorenin insan ya da hayvan sütü ile atılmasına ilişkin yetersiz bilgi mevcuttur. Memedeki çocuk açısından bir risk olduğu göz ardı edilemez. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da SPECTRACEF tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve SPECTRACEF tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

İnsanlar üzerinde ya da klinik dışı üreyebilirlik çalışmalarından elde edilmiş veriler mevcut değildir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

SPECTRACEF'in araç ve makine kullanımı üzerine hafif ya da orta şiddette etkisi mevcuttur. Sefditoren pivoksil baş dönmesi ve uyku haline sebep olabilir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Aşağıdaki istenmeyen etkiler ve laboratuvar parametrelerindeki değişiklikler sefalosporin sınıfı antibiyotiklerle bildirilmiştir:
Alerjik reaksiyonlar, anafilaksi, ilaca bağlı ateş, Stevens Johnson sendromu, serum hastalığı benzeri reaksiyon, eritema multiform, toksik epidermal nekroliz, kolit, renal disfonksiyon, toksik nefropati, geri dönüşümlü hiperaktivite, hipertoni, kolestaz dahil hepatik disfonksiyon, aplastik anemi, hemolitik anemi, hemoraji ve superenfeksiyon
Laboratuvar parametre değişiklikleri: protrombin zamanında uzama, pozitif direkt Coombs testi, negatif-pozitif idrarda glukoz testi, alkalin fosfataz değerlerinde artış, bilirubin artışı, LDH artışı, kreatinin artışı, pansitopeni, nötropeni, agranülositoz.
İlaca bağlı olduğu kabul edilen advers reaksiyonlar aşağıda listelenmiştir:
Sıklıklar şu şekilde tanımlanır: çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Enfeksiyonlar

Yaygın: Vajinal moniliazis
Yaygın olmayan: Mantar enfeksiyonları
Seyrek: Üriner sistem enfeksiyonu, Clostridium difficile koliti

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları

Seyrek: Trombositopeni, lenfadenopati

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Yaygın olmayan: Aleıjik reaksiyon, ateş, yüzde ödem, ürtiker, kaşıntı, döküntü Bilinmeyen: Anafilaktik şok, serum hastalığı

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Seyrek: Dehidratasyon, hiperglisemi, hipokalemi, hipoproteinemi

Psikiyatrik bozukluklar:

Seyrek: Demans, depersonalizasyon, emosyonel zayıflık, öfori, hallusinasyonlar, düşünme bozuklukları, libido artışı

Sinir sistemi bozuklukları

Yaygın: Baş ağrısı
Yaygın olmayan: Baş dönmesi, sinirlilik, somnolans, terleme, uykusuzluk, anormal rüyalar Seyrek: Amnezi, diskoordinasyon, hipertoni, menenjit, tremor

Görme bozuklukları

Seyrek: Ambliyopi, görme bozukluğu, göz ağrısı, blefarit

Kulak ve labirent bozuklukları

Seyrek: Tinnitus

Kardiak ve vasküler bozukluklar

Yaygın olmayan: Periferik ödem
Seyrek: Atrial fibrilasyon, kalp yetmezliği, senkop, taşikardi, ventriküler ekstrasistol, postural hipotansiyon

Solunum sistemi, göğüs ve mediastinal yapılara ait bozukluklar

Seyrek: Astım
Yaygın olmayan: Farenjit, rinit, sinüzit Bilinmeyen: Eozinofılik pnömoni, interstisyel pnömoni

Gastrointestinal sistem bozuklukları

Çok yaygın: Diyare
Yaygın: Bulantı, karın ağrısı, dispepsi
Yaygın olmayan: Kusma, anoreksi, asteni, ağız kuruluğu, gaz, geğirme, konstipasyon, oral moniliazis, iştah artışı, tat bozukluğu, susama
Seyrek: Stomatit, psödomembranöz kolit, ağız ülserleri, hemorajik kolit, ülseratif kolit, gastrointestinal kanama, glossit, hıçkırma, renksiz dil

Hepato - bilier bozukluklar

Yaygın olmayan: Hepatik fonksiyon anormalliği Seyrek: Bilirübinemi

Deri ve subkutan doku bozuklukları

Seyrek: Akne, alopesi, egzema, eksfoliyatif dermatit, herpes simplex, fotosensitivite reaksiyonu

Kas ve iskelet sistemi bozuklukları

Yaygın olmayan: Ağrı Seyrek: Miyalji

Renal ve üriner bozukluklar

Seyrek: Dizüri, renal kavitede ağrı, nefrit, niktüri, poliüri, inkontinans, albuminüri Bilinmeyen: Akut renal yetmezlik

Üreme sistemi ve meme bozuklukları

Yaygın olmayan: Vajinit, vajinal akıntı, lökore
Seyrek: Mastalji, menstrüel düzensizlikler, metroraji, erektil disfonksiyon

Genel bozukluklar

Yaygın olmayan: Asteni Seyrek: Vücut kokusu, titreme

Araştırmalar

Yaygın: Hematüri, idrarda lökosit artışı, hematokritte azalma, glukoz artışı Yaygın olmayan: Lökopeni, SGPT/ALT artışı
Seyrek: Pıhtılaşma zamanında uzama, karaciğer fonksiyon testinde bozulmalar, trombositemi, lökosit sayısında artış / azalma, eozinofıl artışı, nötrofillerde azalma, lenfosit artışı, trombosit sayısında artış, hemoglobinde azalma, sodyumda azalma, potasyumda artış, klorda azalma, inorganik fosforda azalma, kalsiyumda azalma, SGOT/AST artışı, kolesterol artışı, albuminde azalma, proteinüri, BUN artışı, albuminüri, tromboplastin zamanının düşmesi Bilinmeyen: Serum karni ti

n

inin düşmesi

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

İnsanda sefditoren pivoksilin doz aşımıyla ilgili bilgi yoktur. Ancak, diğer p-laktam antibiyotiklerle, doz aşımını takip eden advers etkiler bulantı, kusma, epigastrik rahatsızlık, diyare ve konvülsiyonlar olmuştur. Hemodiyaliz, sefditorenin vücuttan uzaklaştırılmasına, özellikle böbrek fonksiyonu kısıtlı olanlarda yardımcı olabilir (4 saat hemodiyalizi takiben plazma konsantrasyonlarında %30 azalma). Doz aşımı semptomatik olarak tedavi edilir ve gerektiğinde destekleyici önlemler alınır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Üçüncü kuşak sefalosporinler ATC Kodu: J01DD16
SPECTRACEF, oral uygulama için yan-sentetik bir sefalosporin antibiyotiği olan sefditoren pivoksil içerir. Sefditoren pivoksil bir ön ilaç olup, absorbsiyon sırasındaki esterazlar ile hidrolize olarak aktif formu olan sefditoren'e dönüşür.
Sefditoren, Gram-pozitif ve Gram-negatif patojenlere karşı anti-bakteriyel aktivitesi olan bir sefalosporindir. Sefditorenin bakterisid aktivitesi, penisilin bağlayıcı proteinlere (PBPs) olan afinitesi yoluyla, bakteri hücre duvarı sentezinin inhibisyonuna dayanır. Sefditoren, penisilinaz ve bazı sefalosporinazlar dahil olmak üzere, çeşitli p-laktamazlann varlığında stabildir. Sefditorenin, endikasyonlar bölümünde tanımlandığı gibi, hem

in vitro

hem de klinik infeksiyonlarda aşağıdaki bakterilerin birçok suşuna karşı aktif olduğu gösterilmiştir.

Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar

• Staphylococcus aureus

(p-laktamaz üreten suşlar dahil, metisiline duyarlı suşlar) Not: Sefditoren, metisiline dirençli Staphylococcus aureus'a karşı inaktiftir

• Streptococcus pneumonia

(sadece penisiline duyarlı suşlar)

• Streptococcus pyogenes

Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar

• Haemophilus influenzae

(p-laktamaz üreten suşlar dahil)

• Haemophilus parainfluenzae

(P-laktamaz üreten suşlar dahil)

• Moraxella catarrhalis

(P-laktamaz üreten suşlar dahil)
Aşağıdaki

in vitro

veriler mevcut olmasına rağmen, bunların klinik anlamlan bilinmemektedir. Sefditoren, aşağıdaki bakteri suşlarınm çoğuna karşı (> % 90), in vitro <0.125 (ig/mL'lik minimum inhibisyon konsantrasyonuna (MIC) sahiptir: Ancak bu bakterilere bağlı klinik infeksiyonlann tedavisinde sefditorenin etkinlik ve güvenirliği, uygun ve kontrollü klinik çalışmalarda saptanmamıştır.

Aerobik Gram Pozitif Mikroorganizmalar

Streptococcus agalactiaeStreptococcusStreptococcus viridans

grup (penisiline duyarlı ve orta dirençli suşlar)

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Oral uygulamayı takiben, sefditoren pivoksil, gastrointestinal kanaldan emilir ve esterazlar tarafından aktif sefditorene hidrolize edilir. Aç kamına alınan 200 mg'Iık tek bir dozdan sonra doruk plazma konsantrasyonu (C_max) 1.8 ± 0.6 fig/mlMir ve dozlamadan 1.5-3 saat sonra ortaya çıkar. 400 mg ve yukarı dozlarda C_max ve EAA (Eğri Altında Kalan Alan)'daki artışlar doz ile beklenenden daha azdır. Açlıkta, sefditoren pivoksilin mutlak biyoyararlanımı % 14'tür. Yağdan zengin bir öğünü takiben uygulanan sefditoren pivoksil düzeyleri aç kamına alınan ile kıyaslandığında, ortalama EAA'da % 70'lik ve ortalama C_max'da % 50'lik artışla sonuçlanmıştır.

Dağılım:

Kararlı durum düzeylerinde sefditorenin ortalama dağılım hacmi 9.3 ± 1.6 L'dir. Sefditoren'in

in vi/ro

olarak plazma proteinlerine %88 oranında bağlanır. Sefditoren, başlıca serum albuminine bağlanır ve albumin konsantrasyonu azaldığında, bağlanması da azalır, a-l-asid glikoproteinine bağlanması, %3.3 - 8.1 aralığındadır. Eritrositlere penetrasyonu, ihmal edilebilir düzeydedir. Deri ve lenfoid veya tonsil dokularına uygun konsantrasyonlarda dağılırken, beyin-omurilik sıvısına penetrasyonu ile ilgili veriler bulunmamaktadır.

Bivo transformasyon:

Sefditoren, önemli miktarda metabolize olmaz.

Eliminasvon:

Sefditoren, sağlıklı genç erişkinlerde, 1.6 ± 0.4 saatlik ortalama terminal eliminasyon yan ömrü ile (t

Vı),

plazmadan elimine edilir. Emilimden sonra, sefditoren başlıca, idrarla atılır ve renal klerensi yaklaşık 4-5 L/saattir. Sefditorenin renal klerensi, böbrek yetmezliği olan hastalarda azalır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

1- Tek Doz Toksisite:

LD50
_,_,_,_,_,_,_

( mg / kg )

Uygulama yolu	Hayvan türleri	Fare		Rat		Köpek
		5 Haftalık		5 Haftalık		10-11 aylık
Oral Subkütan Intraperitonel		Erkek	Dişi	Erkek	Dişi	Erkek	Dişi
		>5,100 >5,000 - 5,000	>5,100 >5,000 - 5,000	>5,100 > 5,000 > 2,000 <5,000	>5,100 > 5,000 > 2,000 <5,000	> 2,000	> 2,000

2- Mükerrer Doz Toksisite:

a) Sefditoren pivoksil 28 gün süresince 125, 250, 500 ve 1000 mg/kg/gün , 6 ay boyunca 31, 63, 125, 500 mg / kg / gün dozlarında rat a oral yolla verildi. Bağırsak florasında değişiklikler, GOT ve GPT de hafif artış, üriner sedimentte RBC de geçici artış , böbrek ağırlığında artış saptandı. Spesifik organ ve dokuların histopatolojik preparasyonlarında normal dışı bir bulgu saptanmadı. Etkisiz doz 250 mg/ kg tesbit edildi.
b) Sefditoren pivoksil 28 gün süresince 125, 250, 500 ve 1000 mg/kg/gün , 6 ay boyunca 125, 250, 500, 1000 mg / kg / gün dozlarında köpeğe oral yolla verildi. Toplam kolesterol ağırlığında artış, GOT ve GPT de artış, karaciğer ve böbrek ağırlığında artış saptandı, birkaç hayvanda da hepatik hücrelerde hyalin damlacıkları tesbit edildi. Bağırsak florasında değişiklikler, GOT ve GPT de hafif artış, üriner sedimentte RBC de geçici artış , böbrek ağırlığında artış saptandı. Spesifik organ ve dokuların histopatolojik preparasyonlarında normal dışı bir bulgu saptanmadı. Etkisiz dozlar sırası ile 250 mg/ kg ve 125 mg/ kg bulundu.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

D-mannitol Sodyum kazeinat Kroskarmelloz sodyum Sodyum tripolifosfat Magnezyum stearat
Renk kaplama süspansiyonu, Opadry White
Opadry Y-1R-7000
Kamauba mumu
Opacode S-1-20986 mavi
S D 3 A alkol veya normal butil alkol
Saf su

6.2. Geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

6.3. Raf ömrü

36 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altında, oda sıcaklığında saklanmalıdır. Nem ve güneş ışığına maruz bırakılmamalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

10, 14, 20 ve 60 film tabletlik blister ambalajda.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeli ği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Abdi İbrahim İlaç Pazarlama A.Ş.
Reşitpaşa Mah. Eski Büyükdere Cad. No:4 34467 Maslak / Sarıyer / İSTANBUL Tel: 0212 366 84 00 Faks: 0212 276 20 20

8. RUHSAT NUMARASI

116/15

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 09.09.2004 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ