Exenate %0,1 Pomat Kısa Ürün Bilgisi

Dermatolojik İlaçlar » Dermatolojik Kortikosteroidler » Kortikosteroidler » Güçlü Kortikosteroidler (Grup 3) » Metilprednizolon Aseponat

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

EXENATE % 0.1 pomat

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:110.1)Yardımcı maddeler;6.1.

'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Pomat
Beyaz renkte, opak homojen pomattır.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Endojen ekzema (atopik dermatit, nörodermatit), kontakt ekzeması, dejeneratif ekzema, dishidrotik ekzema, nıımmüler ekzema, sınıflandırılamayan ekzema, pediyatrik ekzema.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

EXENATE genel olarak günde bir kez ince bir tabaka halinde hastalıklı deriye sürülür.
Kullanım süresi genel olarak yetişkinlerde 12 haftayı aşmamalıdır.

Uygulama şekli:

Haricen hastalıklı deriye sürülerek kullanılır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek /Karaciğer yetmezliği:

Metilprednisolon aseponatın böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımı araştırılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

EXENATE, infantlarda, çocuklarda veya adolesanlarda kullanıldığında doz ayarlaması gerekli değildir.
Çocuklarda kullanım süresi genellikle 4 haftayı aşmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Metİlprednisolon aseponatın yaşlı hastalarda kullanımı araştırılmamıştır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Tedavi alanında tüberküloz veya stiliz lezyonu bulunduğunda; tedavi alanında viral hastalıklar (örn: varicella, herpes zoster), rozasea, perioral dermatit, deride ülser, akne vulgaris, atrofık derihastalıkları bulunduğunda veya aşı sonrası deri reaksiyonları gözlemlenmişse kontrendikedir.

Etkin madde veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Bakteriyel enfekte olmuş deri hastalıkları ve/veya mantar enfeksiyonlarında, ayrıca spesifik ek bir tedavi gereklidir.
EXENATE krem'in uzun süreli kullanımına bağlı olarak deride aşırı kuruma olursa, lercih daha yüksek yağ içeriğine sahip bir formülasyondan yana kullanılmalıdır (EXENATE pomat].
EXENATE kullanılırken, gözlerle, açık derin yaralarla ve mukoza ile temas etmemeşine dikkat edilmelidir.
Metİlprednisolon aseponat yağlı pomat ile geniş alanların oklüzif olmayan tedavisinden (deri yüzeyinin % 40-90'ı kadar) sonra bile; çocuklarda adrenokortikal fonksiyon bozukluğugözlenmemiştir. Sağlıklı yetişkin gönüllülerde % 60 deri yüzeyine, oklüzif koşullar altında 22 saatboyunca metilprednisolon aseponat pomat uygulamasının ardından plazma kortizol seviyesindesupresyon ve sirkadiyen ritimler üzerinde etki gözlenmiştir.
Topikal kortikosteroidlerin geniş bir alana tatbik edilmeleri veya uzun süreli uygulamaları, özellikle oklüzyon altında sistemik yan etki riskini belirgin bir şekilde artırır. Çocuk bezlerinin oklüzifolabileceğine dikkat edilmelidir.
Sistemik kortikoidlerde olduğu gibi, lokal kortikoidlerin kullanılması ile de (örn. uzun süre yüksek doz veya geniş bir alana tatbik edilmeleri, kapalı pansuman veya göz çevresindeki deriyeuygulanmaları sonucu) glokom gelişebilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Bilinen bir etkileşimi yoktur.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Metilprednisolon aseponatın doğum kontrol yöntemlerine etkisine ilişkin veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Metilprednisolon aseponatın gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Metilprednisolon aseponat, hayvanlarla yapılmış deneysel çalışmalarda embriyotoksik ve/veya teratojenik etki göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3.). Genellikle kortikoid içeren topikal preparatlargebeliğin ilk trimestrinde kullanılmamalıdırlar. Özellikle gebelikte geniş alanların tedavisinden,uzun süreli kullanımdan veya kapalı pansumandan kaçınılmalıdır.
Epidemiyolojik çalışmalar, gebeliklerinin ilk trimestrinde sistemik glukokortikoidler ile tedavi edilen kadınların çocuklarında yarık damak görülme riskinde artış olabileceğini düşündürmektedir.
EXENATE ile tedavinin klinik endikasyonu gebelerde dikkatle gözden geçirilip, yarar ve riskleri bakımından özenle tartılmalıdır. Özellikle geniş alanların tedavisinden ya da uzun süreli tedavidenkaçınılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Sıçanlarda metilprednisolon aseponatın süt yoluyla yenidoğanlara geçtiği pratikte görülmemiştir. Metilprednisolon aseponatın insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, ancak, sistemik olarakuygulanan kortikosteroidlerin insan sütünde saptandığı bildirilmiştir. Topikal uygulananmetilprednisolon aseponat formülasyonlarıyla, metilprednisolon aseponatın insan sütündesaptanabilir miktarlarda bulunmasına yetecek oranda sistemik emilime neden olup olmayacağıbilinmemektedir. Bu nedenle, emziren kadınlarda EXENATE uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Emziren kadınların memelerine tatbik edilmemelidir. Laktasyon döneminde geniş alanlara tedavi uygulamasından, uzun süreli kullanımdan ve kapalı pansumandan kaçınılmalıdır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

EXENATE'ın araç veya makine kullanma becerisini etkilediğini gösteren hiçbir veri yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalarda, metilprednisolon aseponat ile en sık gözlemlenen yan etkiler uygulama bölgesinde yanma hissi ve kaşıntıdır.
Klinik çalışmaların toplu analizinde tedavi ile ilişkili olan istenmeyen etkiler aşağıdaki kategorilere göre listelenmiştir: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila<1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar

Yaygın: Uygulama bölgesinde yanma hissi, kaşıntı i
Yaygın olmayan: Uygulama bölgesinde eritem, kuruluk, veziküller, iritasyon, ekzejna, papül, döküntü, periferal ödem|
Seyrek: Uygulama bölgesinde selülit, ödem

İm m ün sistem bozuklukları

Yaygın olmayan: Aşırı duyarlılık

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Yaygın olmayan: Deride atrofı, ekimoz, impetigo, deride yağlanma Bilinmiyor: Akne
Topikal uygulama için olan diğer kortikoidierdeki gibi, aşağıdaki lokal yan etkiler oluşabilir: Deride atrofı, deride stria, uygulama bölgesinde folikülit, hipertrikoz, telanjiyektazi, perioral dermatit,deride renk değişikliği ve formülasyondaki bileşenlere karşı alerjik reaksiyonlar oluşabilir.Kortikoid içeren topikal preparatlar uygulandığında emilime bağlı olarak sistemik etkiler ortayaçıkabilir.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Akut toksisite çalışmalarından elde edilen sonuçlara göre, pomatın deriye bir defalık fazla doz uygulamasını (emilime elverişli şartlarda geniş bir yüzeye uygulama) veya yanlışlıkla ağızdanalınmasını takiben akut bir intoksikasyon riskini göstermemektedir.

FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kortikosteroidler, potent (grup III)
ATC kodu: D07AC14
Topikal uygulamayı takiben, EXENATE iltihabi ve alerjik deri reaksiyonları:! yanısıra hiperproliferasyon ile seyir eden süreçleri de baskılayarak, objektif semptomları (eritem, ödem,sulanma) ve sübjektif şikayetleri (kaşıntı, yanma, ağrı) geriletir.
Metilprednisolon aseponatın intraselüler glukokortikoid reseptörlerine bağlandığı ve özellikle bunun ciltteki esterin parçalanma reaksiyonundan sonra oluşan ana metabolit6a-metilprednisolon-17-propionat için de geçerli olduğu bilinmektedir.
DNA'nın bazı bölgelerine bağlanan steroid reseptör kompleksi, bir seri biyolojik etki oluşumunu tetikler.
Steroid reseptör kompleksinin bağlanması, makrokortin sentezinin indüklenmesi ile sonuçlanır. Makrokortin, araşidonik asit serbestlenmesini; ve böylece prostaglandinler, lökotrienler gibienflamasyon medyatörlerinin oluşumunu inhibe eder.
Glukokortikoidlerin immünosüpresif etkisi, şimdiye kadar tam olarak anlaşılmamış olan sitokİn sentezi inhibisyonu ve antimitotik etki ile açıklanabilir.
Vazodilatasyon yapan prostagl and inlerin sentezinin inhibisyonu ve adrenalinin vazokonstriktif etkisinin potansiyalize edilmesi, glukokortikoidlerin vazokonstriktif etkisi ile sonuçlanır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

: Metilprednisolon aseponattüm formülasyonlardan cilde geçebilir.
Topikal kortikoidin perkutan absorbsiyon oranı ve derecesi; bileşiğin kimyasal yapısı, ilacın bileşimi, ilaç içerisinde bileşiğin konsantrasyonu, maruz kalma koşullan (tedavi bölgesi, maruzkalma süresi, açık veya oklüzif) ve derinin durumu (deri hastalığının türü ve şiddeti, anatomik bölgevs.) gibi faktörlere bağlıdır.


Metilprednisolon aseponatın stratum komeum çıkarılarak hasar verilmiş olan deriye u> sonucunda perkutan absorpsiyon belirgin oranda daha yüksek olmuştur (dozun % 13-27
Yetişkin psöriyatik ve atopik hastalarda metilprednisolon aseponat'ın yağlı pomat perkütan absorpsiyonu yaklaşık % 2.5 bulunmuştur.

Dağılım:

Stratum korneum ve canlı derideki konsantrasyon, dıştan içe doğru azalmaktac

Bivotransformasvon

: Metilprednisolon aseponat, epidermis ve dermisde ana metabol kortikoid reseptörüne daha sıkı bağlanan, 6a-metilprednisolon-17-propionafa hidrolizhidroliz derideki "biyoaktivasyona" işaret eder.
Sistemik dolaşıma ulaştıktan sonra metilprednisolon ana metaboliti 6a-metilpı)ednisolon-17-propionat hızla glukuronik aside bağlanır ve sonuçta inaktive olur.

Eliminasvon:

Metilprednisolon aseponatın metabolitleri (ana metabolit: 6a-metilprednisolon-17-propionat-21-glukuronid) 16 saatlik bir yarılanma ömrü ile başlıca böbrek yoluyla elimine edilmektedir. İntravenöz uygulamayı takiben, ¹⁴C-işaretli maddenin itrahı, 7 gün içinde idrar vedışkı yoluyla tamamlanmaktadır. Vücutta herhangi bir etken madde ya da metabolit birikimioluşmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sistemik toleransı değerlendirmek için, tekrarlanan subkutan ve dermal uygulamalarla yapılan çalışmalarda, metilprednisolon aseponat tipik bir glukokortikoid etki profili göstermiştir. Busonuçlardan yola çıkılarak, metilprednisolon aseponatın terapötik kullanımını takiben, tipikglukokortikoid yan etkileri dışında başka bir etki, geniş alanlara uygulama ve/veya okllüzif tedavigibi uç koşullarda dahi beklenmez.
Metilprednisolon aseponat ile gerçekleştirilen embriyotoksİsite çalışmaları, diğer glukokortikoidler için tipik olan sonuçları vermiştir; yani uygun test sisteminde embriyoletal ve/veya teratojeniketkileri oluşmuştur. Bu bulgular ışığında, EXENATE gebelik esnasında reçetelenirken özel dikkatgerektirmektedir. Epidemiyolojik çalışmaların sonuçları, "4.6. Gebelik ve laktasyon" bölümündeözetlenmiştir.
Gerek bakteri ve memeli hücrelerinin gen mutasyonu taramasına ilişkin

in vitroin vitroin vivo

çalışmalar, metilprednisolonaseponatın herhangi bir genotoksik potansiyeli olduğunu göstermemiştir.
Metilprednisolon aseponat kullanılarak spesifik tümör oluşumu çalışması yürütülmemlştİr. Yapı, farmakolojik etki mekanizması ile ilgili bilgiler ve uzun süre uygulama ile sistemık toleransçalışmalarından elde edilen sonuçlar, tümör oluşum riskinde bir artış olabileceğine dair bir bulguvermemektedir. EXENATE'ın tavsiye edilen kullanım şartlarına uyulduğu takdirde dermaluygulaması sonucunda sistemik immünosupresif etkiye ulaşılmadığından, tümör oluşumunayönelik bir etkisinin olması beklenmemektedir.
Metilprednisolon aseponat formülasyonlarının cilt ve mukoza üzerindeki lokal tolerans

çalışmalarında, glukokortiko idlerin kaydedilmemiştir.
Kobaylarda yapılan çalışmalarda metilprednisolon aseponatın ciltte duyarlılığı artırıcı bir etki potansiyeli görülmemiştir.

FARMASOTIK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Beyaz yumuşak parafin Likit parafin (Heavy)
Beyaz balmumu (E901)
Dehymuls E (Dikokoil pentaeritritil distearil sitrat, sorbitan seskuiolat, sera alba (balmujnu tipi) ve alüminyum stearatları)
Saf su

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25 °C' nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

30 g'lık alüminyum tüp ve plastik (HDPE) kapak, karton kutu

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği"ne uygun olarak imha edilmelidir.

RUHSAT SAHİBİ

Pharmactive İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Mahmutbey Mah. Dümenler Caddesi No: 19/3 Bağcı lar-İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

2014/158

9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 19.02.2014 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

7