Vestibo 24 Mg Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Sinir Sistemi » Diğer Sinir Sistemi İlaçları » Başdönmesi İlaçları » Baş Dönmesi İlaçları » Betahistin

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

VESTİBO® 24 mg Tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Betahistindihidroklorür ... 24 mg

Yardımcı madde(ler):

Laktoz monohidrat........210 mg
Yardımcı maddeler için 6.1 'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

t

Yuvarlak, beyaz, bikonveks, bir yüzünde doz ayarlamasını sağlayan çentik bulunan tablet

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasy onlar

Aşağıdaki üç ana semptom ile tanımlanan Meniere Sendromunda:
- Vertigo (bulantı/kusmamn eşlik ettiği)
- İşitme kaybı (işitme zorluğu)
- Kulak çınlaması
Vestibüler vertigonun semptomatik tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

. Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi

Yetişkinler için doz gün içinde dozlara bölünmüş şekilde uygulanan 48 mg'dır (günde 3 defa 1-2 tablet).

8 mg tablet	16 mg tablet	24 mg tablet
1-2 tablet günde 3 defa	14-1 tablet günde 3 defa	1 tablet günde 2 defa

Doz, ilaca verilen cevaba uygun olarak hastaya göre ayarlanmalıdır. Hastalıktaki iyileşme bazen birkaç haftalık tedavi sonrasında gözlenebilir. En iyi sonuçlar bazen birkaç aylık tedavisonrasında elde edilebilir.
Hastalık başladığı andan itibaren yapılan tedavinin, hastalığın ilerlemesini ve/veya hastalığın daha ileri dönemlerinde oluşan işitme kaybım önlediğine dair bulgular mevcuttur.

Uygulama şekli:

Sadece ağızdan kullanım içindir.
Yemeklerle birlikte alımı betahistin'in absorbsiyonunu yavaşlatır ancak total emilim açlık durumunda alımına benzerdir.

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Bu hasta grubuna özgü klinik çalışma bulunmamakla birlikte, pazarlama sonrası verilere göre doz ayarlaması gerekli görünmemektedir.

Pediyatrik popiilasyon:

Etkinliği ve güvenliği açısından yeterli düzeyde veri bulunmadığından, VESTİBO'nun, 18 yaşm altındaki çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

Bu hasta grubunda klinik çalışma verisi sınırlı olmakla birlikte, yaygm pazarlama sonrası deneyim bu hasta popülasyonunda doz ayarlaması gerekmediğini ileri sürmektedir.

4.3. Kontrendikasyonlar

Etkin madde ya da ilacm bileşiminde yer alan herhangi bir maddeye karşı aşın duyarlılık. Feokromositoma.

4.4. özel kullanım uyarılan ve önlemleri

Bronşiyal astımı ve peptik ülser öyküsü olan hastalar tedavi sırasında dikkatle izlenmelidir.
İçeriğindeki laktoz nedeniyle nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastalann bu ilacı kullanmamalan gerekir

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

In vivo etkileşim çalışmalan yapılmamıştır. In vitro çalışmaların sonuçlarına göre, Sitokrom P450 enzimlerinin in vivo inhibisyonu beklenmemektedir.
in vitro veriler MAO alt tip B (örn. selejilin) dahil olmak üzere monoamin oksidaz (MAO) inhibitörü ilaçlann betahistin metabolizmasını baskıladığım göstermektedir. Betahistin veMAO inhibitörlerinin (MAO-B selektif dahil) eşzamanlı kullanımında dikkatli olunmasıönerilir.
Betahistin bir histamin analogu olduğundan betahistin ile antihistaminiklerin etkileşimi teorik olarak bu ilaçlardan birinin etkinliğini değiştirebilir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadmlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Herhangi bir veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Gebe kadınlarda betahistin kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır.
Hayvan çalışmalan gebelik, embriyonal/fötal gelişim, doğum ve postnatal gelişime etkileri açısından yeterli değildir. İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir.
Betahistin, kesinlikle gerekmedikçe, gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Betahistinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Betahistinin süte geçişi ile ilgili hayvanlar üzerinde yapılmış bir çalışma bulunmamaktadır. İlacın anne için önemi,emzirmenin yararlan ve çocuğa olası risklerine karşı değerlendirilmelidir.

Üreme yeteneği /Fertilite

Üreme yeteneği/fertilite üzerine etkisi bilinmemektedir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Betahistin, Meniere Hastalığı ve Vertigo'da endikedir. Her iki hastalık da araç ve makine kullanma yeteneğini olumsuz yönde etkileyebilir.
Spesifik olarak araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisini araştırmak için yapılan klinik çalışmalarda betahistinin etkisi olmamıştır ya da ihmal edilebilir düzeydedir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygm (>1/10); yaygın >1/100, <1/10); yaygın olmayan (>1/1000, <1/100); seyrek (>1/10.000, <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahminedilemiyor.)

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Anafilaksi gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları

Sinir Sistemi hastalıkları

Yaygm: baş ağrısı

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygm: Bulantı ve dispepsi
Klinik çalışmalarda bildirilen bu olaylara ek olarak, kendiliğinden pazarlama sonrası kullanım sırasında ve bilimsel literatürde aşağıdaki istenmeyen etkiler bildirilmiştir.
Mevcut verilerden sıklık hesaplanamamaktadır ve bu nedenle “bilinmiyor” olarak sınıflandırılmıştır.

Gastrointestinal hastalıklar

Hafif gastrik yakınmalar (öm. kusma, gastrointestinal ağrı, abdominal distansiyon ve gaz). Bunlar dozun yemek sırasında alınması ya da doz azaltılması ile düzelebilir.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Kutanöz ve subkutanöz aşın duyarlık reaksiyonlan, özellikle anjiyonörotik ödem, ürtiker, döküntü ve kaşmtı.
Bir kaç doz aşımı vakası rapor edilmiştir. Bazı hastalarda 640 mg doza dek hafif - orta şiddette semptomlar (örn. bulantı, somnolans, abdominal ağrı) gözlenmiştir. Özellikle diğeraşırı dozda ilaçlarla ile birlikte olmak üzere kasıtlı betahistin doz aşımı olgularında daha ciddikomplikasyonlar (öm. konvülziyon, pulmoner ya da kardiyak komplikasyonlar) gözlenmiştir.
Aşırı doz tedavisi standart destek tedavisi yöntemlerini içermelidir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Anti-vertigo preparatlan ATC kodu: N07CA01
Betahistinin etki mekanizması kısmen anlaşılmıştır. Hayvan çalışmaları ve insan verilerinin desteklediği bir çok hipotezler mevcuttur:
*

Betahistin histamineriik sistemi etkiler:

Betahistin nöronal dokuda da kısmi histamin H1-reseptör agonisti ve histamin H3- reseptör antagonisti olarak davranır. H2-reseptör aktivitesi ihmal edilebilir düzeydedir.
Betahistin histamin döngüsü ve salınımım presinaptik H3-reseptörlerini bloke ederek ve H3-reseptörünün down regulasyonuna yol açarak artırır.

* Betahistin beynin tümüne olduğu gibi koklear bölgeye de kan akımım artırabilir:

Hayvanlarda yapılan farmakolojik testler iç kulakta stria vaskularis kan dolaşımında düzelmeolduğunu göstermiştir; muhtemelen iç kulaktaki mikrosirkülasyonda prekapiller sfinkterleringevşemesine bağlıdır. Betahistinin insanda serebral kan akımım artırdığı da gösterilmiştir.

* Betahistin vestibular kompansasvonu kolaylaştırır:

Betahistin hayvanlarda unilateral nörektomi ardından vestibular iyileşmeyi, merkezi vestibular kompansasyonu artırıp kolaylaştırarak hızlandım; bu etki histamin döngüsü vesalınımında artış ile karakterize olup H3 reseptör antagonizmi ile gerçekleştirilir.
İnsanlarda vestibular nörektomi sonrasında iyileşme süresi de betahistin ile kısalmıştır.

»Betahistin vestibular nükleuslarda nöronal ateşlemeyi değiştirir:

Betahistinin, lateral ve medial vestibular nükleuslardaki nöronlarda spike oluşumunu doza bağlı olarak baskılama etkisinin olduğu da bulunmuştur.
Hayvanlarda gösterildiği gibi farmakodinamik özellikler betahistinin vestibular sistemdeki terapötik yararına katkıda bulunabilir.
Betahistinin etkinliği, çalışmalarda vestibular vertigo ve Meniere hastalığı olan hastalarda ,yapılan vertigo ataklarının şiddet ve sıklığında iyileşme ile gösterilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Oral yoldan uygulanan betahistin, gastro-intestinal bölgenin her yerinden kolayca ve
neredeyse tamamıyla absorbe edilir. Emilim ardından ilaç hızla ve neredeyse tamamen 2-piridilasetik aside metabolize olur. Betahistinin plazma düzeyleri çok düşüktür. Bu nedenle farmakokinetik analizler plazma ve idrarda 2-PAA ölçümlerine dayanır.
Tokluk durumunda C_max düzeyi, açlık durumuna göre daha düşüktür. Ancak, her iki durumda da betahistinin total absorbsiyonu benzerdir ve bu, yemekle birlikte alınmasının betahistininabsorbsiyonunu sadece yavaşlattığım göstermektedir.

Dağılım

: Betahistinin kan plazma proteinleri tarafından bağlanan yüzdesi %5'ten düşüktür.

Bivotransformasvon

: Absorpsiyondan sonra betahistin hızlı bir şekilde ve hemen hemen tümü 2- piridilasetik asite (farmakolojik aktivitesi yoktur) metabolize olur. Betahistin oraluygulaması ardından 2-PAA'nm plazma (ve idrar) konsantrasyonu, alındıktan 1 saat sonramaksimum düzeye ulaşır ve yaklaşık 3.5 saatlik bir yanlanma ömrü ile azalmaya başlar.

Eliminasvon

: 2-PAA idrarla kolayca atılır. 8-48 mg doz aralığında, orijinal dozun yaklaşık %85'i idrarda gözlenir. Betahistinin kendisinin renal veya fekal atılımı önemli düzeydedeğildir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum

:
8-48 miligram oral doz aralığının üzerindeki dozlarda geri kazanım oranlan sabittir. Bu, betahistinin farmakokinetiğinin lineer olduğunu ve ilgili metabolik yolağın doymadığımgöstermektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Kronik toksisite

Köpeklerde ve babunlarda intravenöz yolla verilen 120 mg/ kg veya üzerindeki dozlarda sinir sistemi üzerinde yan etkiler görülmüştür.
Betahistin dihidroklorür ile kronik oral toksisite çalışmalan sıçanlarda 18 ay ve köpeklerde 6 ay süre ile yürütülmüştür. Sıçanlarda 500 mg/kg ve köpeklerde 25 mg/kg doz klinik, kimyasalve hematolojik parametrelerde değişiklik olmadan tolere edilmiştir. Bu dozlarda tedavi ileilişkili histolojik bulgu saptanmamıştır. Doz 300 mg/kg olduğunda köpeklerde kusmagözlenmiştir. Sıçanlarda betahistin ile 6 ay boyunca yürütülen araştırma amaçlı bir çalışmada39 mg/kg ve üzeri dozlarda bazı dokularda hiperemi rapor edilmiştir. Yayında sunulan verisınırlıdır. Bu nedenle bu çalışmadaki bulgunun önemi açıklığa kavuşmamıştır.

Mutaienik ve karsinoienik potansiyel

Betahistinin mutajenik potansiyeli yoktur.
Betahistin dihidroklorür ile özel karsinojenisite çalışmalan yürütülmemiştir. Bununla birlikte, sıçanlarda yürütülen 18 aylık kronik toksisite çalışmalarında histopatolojik incelemede tümör,neoplazma ya da hiperplazi gözlenmemiştir. Bu nedenle betahistin dihidroklorür bu 18 ay ilesınırlı çalışmada 500 mg/kg doza dek karsinojenik potansiyel kanıtı göstermemiştir.

Üreme toksisitesi

Üreme üzerindeki etkisine ilişkin betahistin verisi sınırlıdır. Sıçanlarda yürütülen bir kuşak ile yapılan bir çalışmada oral 250 mg/kg/gün doz betahistin, erkek ve dişi fertilitesi, fötusimplantasyonu, doğum ve laktasyon sırasmda yavruların canlılığı açısından advers etkigöstermemiştir. Emzirmenin kesildiği sıçanlarda anormallik gözlenmemiştir. 10 ya da 100mg/kg betahistin ile oral tedavi uygulanan gebe tavşanlarda implantasyon, fötus canlılığı vevücut ağırlığı üzerine yan etki ve fötal iskelet/yumuşak doku anormalliği gözlenmemiştir. Buçalışmalardan betahistinin anlatılan çalışmalarda sıçan ve tavşanlarda ilgili üremeparametrelerinde saptanabilir etkisi olmadığı sonucuna varılabilir. Betahistin teratojenikdeğildir. Bununla birlikte, çalışmaların araştırma çalışması olması nedeniyle risk tamamendışlanamaz.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Povidon K90 Mikrokristalin selülozLaktoz monohidratKolloidal anhidr silikaKrospovidonStearik asit

6.2. Geçimsizlikler

Uygulanabilir değildir.

6.3. Raf ömrü

36 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel uyanlar

25 °C'nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde muhafaza ediniz.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

30 tabletlik Şeffaf /Al/PVDC/PVC blister ambalajda.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanıl

mamış

olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri” ne uygun olarak imhaedilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Actavis İlaçlan A.Ş.
Gültepe Mah. Polat İş Merkezi 34394 Levent/Şişli-İstanbul Tel: (0212) 316 67 00Faks: (0212) 264 42 68

8. RUHSAT NUMARASI

125/43 .

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi:08.08.2008
Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ