Oksinazal %0.025 Pediatrik Burun Damlası Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

OKSİNAZAL® %0.025 Pediatrik Burun Damlası

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

10 ml'de 2.5 mg Oksimetazolin hidroklorür içerir.

Yardımcı madde(ler):

Benzalkonyum klorür (1.50 mg) içermektedir.
Yardımcı maddeler için 6. l'e bakınız.

3. FARMASÖTİKFORM

Burun damlası, çözelti.
Berrak, hemen hemen renksiz çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

• Soğuk algınlığı, saman nezlesi veya diğer aleıjik rinitlere ve rinosinüzitlere bağlı nazal konjesyonun giderilmesi,
• Paranazal sinüs hastalıklannda sekresyonun drenajına yardımcı olarak,
• Orta kulak iltihaplannda nazofarinks mukozasımn dekonjesyonu için yardımcı tedavi olarak,
• Rinoskopiyi kolaylaştırmak için kullanılır.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

OKSİNAZAL, sadece 2 yaşından büyük çocuklara verilebilir; 2 yaşın altındaki çocuklarda kullamimamalıdır.
2 yaşından büyük çocuklarda: Her bir burun deliğine günde 2-3 defa 1-2 damla OKSİNAZAL damlatılır.
Yinelenen kullammdan önce birkaç günlük tedavisiz bir dönem geçmelidir.
Kronik rinitte nazal mukoza atrofisi riski nedeni ile ilaç, yalmzca tıbbi gözetim altında kullamlabilir.
OKSİNAZAL için belirlenmiş tek bir doz, günde 3 defadan daha fazla uygulanmamalıdır.

Uygulama şekli:

OKSİNAZAL, intranazal uygulama içindir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek/karaciğer yetmezliği:

Böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımma
ihşkin özel bir durum bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

OKSİNAZAL, sadece 2 yaşından büyük çocuklara verilebilir; 2 yaşm altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Geriyatrik hastalar için OKSİNAZAL'in içeriğinde daha yüksek konsantrasyonda etkin madde içeren formu mevcuttur.

4.3 Kontrendikasyonlar

Rinitis sikka ve etkin bileşene veya diğer adreneıjik ilaçlara karşı aşın hassasiyet durumunda kullanılmamalıdır.
OKSİNAZAL'in içeriğinde koruyucu madde olarak benzalkonyum klorür bulunması nedeniyle, bu maddeye aşın hassasiyeti olduğu bilinenlerde kullanılmamalıdır.
OKSİNAZAL'in içeriğindeki etkin madde konsantrasyonu 2 yaşından büyük çocuklar için tasarlanmıştır; bu nedenle 2 yaşın altındaki çocuklar için uygun değildir.
OKSİNAZAL, transsfenoidal hipofizektomiden veya dura materi açıkta bırakan diğer cerrahi girişimlerden sonra kullanılmamalıdır.

4.4 Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

OKSİNAZAL, 2yaşınaltmdaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Aşağıdaki durumlarda bu ilacın kullanımından kaçınılmalıdır:
• Kardiyovasküler sistem hastalıklan,
• Monoamino oksidaz inhibitörleri (MAOI) veya trisiklik antidepresanlar (TSA) ile birlikte eş zamanlı kullanım,
• Artmış göz içi basıncı (özellikle dar açılı glokom),
• Diabetes Mellitus,
• Hipertansiyon,
• Feokromasitoma,
• Prostat hipertrofisi,
• Tiroid fonksiyon bozukluklan.
Rebound etki ve ilaca bağlı rinitten kaçınmak amacıyla arka arkaya 7 günden uzun süre ile kullamimamalıdır. Akut alevlenmeler dışında oksimetazolin kronik rinit tedavisinde kullamlmamalıdır.
Doz aşımından kaçınılmalıdır. Önerilenden daha yüksek dozajlar, yalmzca tıbbi gözetim altında kullanılabilir.
Dekonjestan özellikteki rinolojik ajanlann sürekli kullanımı etkilerini azaltabilir. Lokal olarak uygulanan rinolojik ajanlann suistimali mukoza atrofisine ve rinitis medikamentoza ile birlikte reaktif hiperemiye yol açabilir.
Kronik rinitli hastalarda geçici olarak kullammda ve müköz membranlann tam amaçlı dekonjesyonunda tıbbi yönden izleme gerekir.
OKSİNAZAL'in içeriğinde bulunan koruyucu madde (benzalkonyum klorür), özellikle uzun süreli kullammda nazal mukozanın şişmesine sebep olabilir. Eğer böyle bir reaksiyondan (persistan nazal konjesyon) şüpheleniliyorsa, mümkünse koruyucu içermeyen, nazal yoldan uygulanan bir ürün kullanılmalıdır. Eğer nazal yoldan uygulanan ve koruyucu içermeyen bu tür ürünler mevcut değilse diğer dozaj formlannm kullanımı düşünülmelidir.
OKSİNAZAL, içeriğinde bulunan koruyucu madde benzalkonyum klorür nedeniyle tahriş edici olabilir ve deri reaksiyonlanna sebep olabilir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

OKSİNAZAL gibi oksimetazolin içeren ilaçlarla ruh halini uyaran ilaçlann (tranilsipromin tipi MAO-inhibitörleri veya trisiklik antidepresanlar) birlikte kullanımı, kendi kardiyovasküler etkinliklerine bağlı olarak kan basıncında yükselmeye yol açabilir.
OKSİNAZAL, hipertansiyon riskinden dolayı MAOİ'ni aldıktan sonra 2 haftaya kadar kullamimamalıdır.
OKSİNAZAL'in aşın dozu veya yutulması ve trisiklik antidepresanlar veya MAO-inhibitörlerinin birlikte veya OKSİNAZAL uygulamasından hemen önce verilmesi, kan basıncında yükselmeye yol açabilir.
OKSİNAZAL, betanidin, debrisokin ve guanetidinin etkilerini antagonize edebilir. Bromokriptin alan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Özel popülasyon üzerinde etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyon üzerinde etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi, B'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü (kontrasepsiyon) uygulayanlarda ilacın kullammı yönünden bir öneri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Sınırlı sayıda (250'den fazla) gebelikte maruz kalma olgulanna ilişkin veriler, oksimetazolinin gebelik üzerinde ya da fetusun/yeni doğan çocuğun sağlığı üzerinde advers etkileri olduğunu göstermemektedir. Bugüne kadar herhangi önemli bir epidemiyolojik veri elde edilmemiştir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir

(“5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri”

bölümüne bakınız).
Gebe kadınlara verilirken dikkatli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

Oksimetazolin hidroklorürün anne sütü ile atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Aşın doz, plasentaya kan akışını ve süt üretimini azaltabileceği için önerilen doz aşılmamalıdır. Laktasyon sırasında kullanılırsa dikkat gerekir.

Üreme yeteneği/FertiIite

OKSİNAZAL tedavisinin insanlarda fertiliteyi etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.

4.7 Araç ve makine kullanmu üzerindeki etkiler

Oksimetazolin içeren soğuk algınlığı ilaçlannm uzun süre veya önerilen dozlardan daha yüksek miktarlarda kullanılmasından sonra kardiyovasküler sistem veya santral sinir sistemi tutulumu ile birlikte olan sistemik etkiler göz

ardı

edilemez. Bu gibi durumlarda, araç veya makine kullanma yeteneği azalabilir.

4.8 İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan; Aşın duyarlıhk reaksiyonlan (anjiyoödem, döküntü, kaşıntı)

Sinir sistemi hastalıkları

Seyrek: Baş ağnsı, uykusuzluk veya yorgunluk oluşumu, sersemlik hissi; sedasyon, anksiyete, irritabilite, huzursuzluk, halüsinasyon ve konvülsiyonlar (özellikle çocuklarda)

Kardiyovasküler sistem hastalıkları

Yaygın olmayan: Topikal nazal uygulamada hipertansiyon, taşikardi ve çarpıntı gibi sistemik etkilerin oluşumu.

Solunum sistemi hastalıkları

Yaygın: Nazal mukoza, ağız ve boğazda yanma veya kuruluk; özellikle hassas hastalarda aksırma oluşabilir.
Seyrek: Etki kaybolduktan sonra mukozanın şişmesi şiddetlenebilir (reaktif hiperemi).
İmidazolin türevlerinin daha yüksek dozajlanmn yamsıra uzun süreli ve sık kullammı rinitis medikamentoza ile birlikte reaktif konjesyona yol açabilir. Bu etki, 5-7 günlük tedaviden sonra bile yerleşebilir ve kullamm devam ederse müköz membranlarda kalıcı hasara (rinitis sikka) sebep olabilir.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Seyrek: Reaktif hiperemi, bulantı, ekzantem ve görme bozukluklan

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımından veya kazara oral alımdan sonra şu semptomlar oluşabilir: midriyazis, bulantı, kusma, siyanoz, ateş, spazmlar, taşikardi, kardiyak aritmi, dolaşım kollapsı, kardiyak arrest, hipertansiyon, pulmoner ödem, dispne, respiratuvar bozukluklar, psişik bozukluklar.
Bunlardan başka sersemlikle birlilrte merkezi sinir sistemi fonksiyonlarının baskılanması, vücut sıcaklığında düşme, bradikardi, şok benzeri hipotansiyon, apne ve koma gehşmesi de mümkündür.
Doz aşımı, özellikle çocuklarda çoğu kez konvülsiyon ve koma gibi santral sinir sistemi etkilerine; bradikardi, apne ve muhtemelen hipertansiyonu takip eden hipotansiyona sebep olur.
Doz aşmamdan sonra terapötik önlemler:
Ağır doz aşımı durumlannda yoğun bakım tedavisi endikedir. Oksimetazolin hızla emilebileceğinden hemen tıbbi kömür (absorban), sodyum sülfat (laksatif) verihneli veya gastrik lavaj (büyük miktarlardaki doz aşımında) uygulanmalıdır. Antidot olarak bir non-selektif alfa-bloker verilebilir. Gerekiyorsa ateş düşürülür; antikonvülsif tedavi ve oksijen ventilasyonu uygulanır. Vazopressörler kontrendikedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Topikal nazal sempatomimetik, ATC kodu; R01AA05 OKSİNAZAL'in etkin maddesi, oksimetazolin hidroklorür, sempatomimetik ve vazokonstriktör etkiye sahiptir; bu sebeple, müköz membranlar üzerinde dekonjestan etki gösterir.
OKSİNAZAL'in burun deliklerine uygulanması, inflamasyonlu nazal mukozamn dekonjesyonunu ve aşın salgımn durmasmı sağlar; bu sayede, hasta burundan rahatlıkla yeniden nefes alabilir.
Nazal mukozamn dekonjesyonu, aym zamanda, paranazal sinüslerin efferent kanallarmı açar ve genişletir; tuba auditivayı (kulak kanalım) belirginleştirir. Bu durum, salgımn boşalmasım kolaylaştım ve bakteriyel saldırıya karşı direnç sağlar.
Oksimetazolin içeren solüsyonların antiviral etkileri kültürü yapılmış ve viral yolla enfekte edilmiş hücrelerle (terapötik yaklaşım) gerçekleştirilen çalışmalar yoluyla gösterilmiştir.
Söz konusu nedensel etki mekanizması zpE inhibisyon testinin yamsıra rezidüel enfektivite tayini (virüs titrasyonu), plak redüksiyon testi yardmuyla soğuk algınlığına yol açan virüslerin etkinlik inhibisyonu yoluyla gösterilmiştir.
Oksimetazolinin anti-inflamatuvar ve anti-oksidatif etkileri çeşitli çalışmalarda gösterilmiştir. Oksimetazolin, eks vivo ortamda uyanlan alveolar makrofajlarda araşidonik asitten lipid mediyatörlerinin üretimini anlamlı derecede etkiler. Özellikle 5-lipoksijenaz enziminin etkinliğinin oksimetazolin tarafından uyanlan inhibisyonuna bağlı olarak anti-inflamatuvar messenger (haberci) maddelerin (PGE2, 15-HETE) sentezi artarken paralel olarak proinflamatuvar sinyal moleküllerinin (LTB4) oluşumu baskılamr. Oksimetazolin, aym zamanda, uzun süreli olarak kültürü yapılmış alveolar makrofajlarda nitrik oksit sentezinin indüklenebilen formunu (iNOS) inhibe eder.
Oksimetazolin, primer alveolar makrofajlarda ultraince karbon partikülleri tarafından tetiklenen oksidatif stresi anlamlı derecede inhibe eder. Oksimetazolin, ayrıca, demir/askorbik asit sisteminde mikrozomlann lipid peroksidasyonunu baskılar (antioksidatif etki). Oksimetazolinin immünomodülatuvar etkileri insanlann periferik kan mononükleer hücrelerinde (PKMH) gösterilmiştir. Oksimetazolin, burada inflamasyonu artıran sitokinlerin (IL16, IL6, TNFoc) oluşumımu anlamlı derecede azaltır. Aynca, oksimetazolin dendritik hücrelerin immünostimülan özelliklerini inhibe eder.

5.2 Farmakokinetik özellikler Genel özellikler

Sağlıklı bireylerde radyoaktif olarak işaretlenmiş oksimetazolin ile yapılan araştırmalar, intranazal yolla uygulanan rinolojik ajanın sistemik etkisinin bulunmadığım göstermiştir. Sağlıklı gönüllülerde çift-kör nitelikteki oral uygulama çahşmalan, ilk non-spesifik EKG değişikliklerinin sadece 1,8 mg oksimetazolin verilmesinden sonra oluştuğunu göstermiştir. Bu miktar, %0,05'lik solüsyonun 3,6 ml'sine eşittir. Bu miktarda alman etkin madde kan basıncını ve nabız hızım etkilemez.

Emilim:

Oksimetazolinin etkisi birkaç dakika içinde ortaya çıkar ve bu etki 12 saate kadar devam eder.

Dağılım:

İnsanlarda oksimetazolinin dağılımı hakkında bir bilgi bulunmamaktadır.

Bivotransformasvon:

İnsanlarda intranazal uygulama sonrası terminal eliminasyon yan ömrü,
35 saattir.

Eliminasyon:

%2,1'i böbrek ve yaklaşık %1,1'i feçes yoluyla atılır.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite

Sıçanlarda oksimetazolin hidroklorürün LD50 değerlerinin i.v. uygulamada 0,9 mg/kg, oral uygulamada 1,3 mg/kg olduğu tespit edilmiştir. Farelerde LD50 değerlerinin i.v. uygulama için 9,2 mg/kg, oral uygulama için 26 mg/kg olduğu gösterilmiştir. Akut intoksikasyon semptomlan piloereksiyon, ekzoftalmi, midriyazis ve burun kanamalannı içermiştir. Daha yüksek dozlarda solgunluk, hafif siyanoz ve motilitede azalma gözlenmiştir. Son aşamalarda asfiksik konvülziyonlar oluşmuştur.

Subakut toksisite

%0,05'lik solüsyonun 0,6 ml'sinin (0,3 mg oksimetazolin hidroklorür) her iki burun deliğine 13 hafta süresince günde 3 defa damlatılması köpekler tarafindan iyi tolere edilmiştir. Sistemik veya nazal mukozayı etkileyen toksik etki gözlenmemiştir. EKG'de ya da gözde anlamlı hiçbir değişiklik gözlenmemiştir. Araştırılan dozlar, insanlar için önerilen dozun 60 katma kadar olan dozlara karşılık gelmekte idi.

Kronik toksisite

Köpeklere 1 yıl boyunca günde iki defa %0,05'lik oksimetazolin hidroklorür solüsyonunun 0,06 mİ ve 0,24 ml'lik nazal dozları verildi. Hiçbir toksik etki gelişmedi. Kullamlan dozlar, insanlar için önerilen dozun üç katma kadar olan dozlara karşılık gelmekte idi.

Üreme toksisitesi

Sıçanlarda üreme; Oksimetazolinin koitustan sonra 6. ve 15. günlerde 0,08 mg/kg ve 0,24 mg/kg'lık dozlarda subkutan yolla uygulaması yavrularda herhangi bir somatik anormalUğe yol açmamıştır. Rezorpsiyon sayısında hafif bir farklılık istatistiksel olarak anlamlı değildi. Araştmlan dozlar, insanlar için önerilen dozun sırasıyla 25 ve 75 katıydı.

Mutaienik ve tümöroienik potansivel

Mutajenik potansiyel, bakteriyel revers gen mutasyon ölçümü (Ames testi) kullanılarak yapılan bir çalışmada tayin edildi. Ames testi mutajenik potansiyel ile ilgili bir belirtiyi oluşturmadı. Karsinojenik potansiyel hakkında uzun süreli çalışmalar mevcut değildir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Benzalkonyum klorür Disodyum EDTA Polietilen glikol 1000 Propilen glikol Sodyum fosfat dibazik Sodyum fosfat monobazik Saf su

6.2 Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3 Raf ömrü

24 aydır.

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

lOml damlalıklı cam şişelerde.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi atıklann kontrolü yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklannm Kontrolü yönetmelikleri 'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Zentiva Sağlık Ürünleri San. ve Tic. A.Ş.
Büyükdere Cad. No: 193 Levent 34394 Şişli-İstanbul Tel: (0212) 339 39 00 Faks: (0212) 339 11 99

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

211/65

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi:24.05.2007 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ