Alfamet Film Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Kalp Damar Sistemi » Antihipertansif İlaçlar (Yüksek Tansiyon İlaçları) » Santral Etkili Antiadrenerjikler » Metildopa » Metildopa

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ALFAMET® film tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:Yardımcı maddeler:

FD&C Yellow No.5.
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film tablet
San, yuvarlak, kokusuz, bikonveks film tablet.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasy onlar

ALFAMET hipertansiyon tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinlerde:
Başlangıç dozu:
Metildopanın mutat başlangıç dozu ilk 48 saat içinde günde 2 veya 3 defa 250 mg'dır. Yeterli bir yanıt alınana kadar, günlük doz tercihen iki günden az olmayan aralıklarla azaltılabilirveya artınlabilir. Sedasyonu mümkün olduğu kadar azaltmak için, doz artınmlarına akşamlanbaşlanmalıdır. Doz düzenlemesiyle sabah hipotansiyonu, öğleden sonra kan basıncı kontrolüyapılmaksızın önlenebilir.
Diğer antihipertansif ilaçlan alan hastalara bunların yerine metildopa verileceği zaman, düzgün bir geçiş sağlamak için bu ilaçların dozunda ayarlama yapılmasına gerek duyulabilir.Metildopa, tiazidlerin dışında diğer antihipertansif ilaçlarla verileceği zaman, metildopanınbaşlangıç dozu bölünmüş dozlar halinde günlük en fazla 500 mg olmalıdır; metildopatiazidlere ek olarak verileceği zaman tiazid dozunu değiştirmek gerekmemektedir.
İdame dozu:
Metildopamn mutat günlük dozu 2-4 defa 500 mg ila 2 g'dır. Bazen hastalar daha yüksek dozlara yanıt verirlerse de, günlük önerilen maksimum doz 3 g'dır. Bir kez etkili doz aralığınaulaşıldığında, 12 ila 24 saat içinde pek çok hastada uygun bir kan basıncı yanıtı görülür.Metildopa, nispeten kısa etki süreli olduğundan dolayı ilacın kesilmesinden genellikle 48 saatsonra hipertansiyona dönüş meydana gelir. Bu durum kan basıncının aşırı artışıyla komplikedeğildir.
Genellikle tedavinin 2. ve 3. ayları arasında bazen tolerans görülebilir. Çoğu kez bir diüretik eklenmesi veya metildopa dozunun artırılması etkili kan basıncı kontrolünü sağlar. Eğertedaviye bir tiazidle başlanmışsa veya etkili kan basıncı kontrolü günlük 2 g metildopa ilesağlanamıyorsa metildopa tedavisinin herhangi bir aşamasında bir tiazid ilavesi yapılabilir.

Uygulama şekli:

Ağızdan uygulanır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek yetmezliği:

Metildopa, büyük oranda böbrek yoluyla atılır ve renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda küçük dozlarla yanıt alınabilir.
Dozaj intervali hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda (Glomerüler-fıltrasyon oranı (GFO) 50 ml/dak'dan daha büyük) her 8 saatte, orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (GFO10 ila 50 ml/dak) her 8-12 saatte, ciddi derecede böbrek yetmezliği otan hastalarda (GFO 10ml/dak'dan daha düşük) her 12-24 saatte bir olacak şekilde artırılmalıdır.

Karaciğer yetmezliği:

Veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Başlangıç dozu günde 2-4 defa 10 mg/kg'dır. Yeterli bir yanıt alınana kadar günlük doz artırılır ya da azaltılır. Maksimum doz günlük 65 mg/kg veya 3 g'dır (hangisi daha az ise).

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda başlangıç dozu, günde 250 mg'ı aşmayacak şekilde, mümkün olduğunca düşük tutulmalıdır. Bu hastalarda uygun başlangıç dozu 125 mg günde 2 defa olmalı vegereken şekilde yavaşça artırılmalı fakat günlük maksimum 2g'lık doz aşılmamalıdır. Yaşlıhastalardaki senkop, duyarlığın artmasıyla ve ilerlemiş arteriosklerotik vasküler rahatsızlıklaİlgili olabilir. Bu durumda yüksek dozlardan kaçınılmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Akut hepatit ve aktif siroz gibi aktif hepatik hastalıklarında,
• Daha önceden metildopa tedavisine bağlı karaciğer rahatsızlığı görülen hallerde,
• Metildopaya ve tablet içindeki diğer maddelere karşı aşırı duyarlığı olan kişilerde,
• Depresyonda,
• Monoamino oksidaz inhibitörleri (MAOI) ile tedavi alan kişilerde, kontrendikedir.
• ALFAMET feokromasitoma tedavisinde önerilmemektedir.

4.4. Özel kullanım uyanları ve önlemleri

Kazanılmış hemolitik anemi seyrek olarak ortaya çıkmaktadır; anemi düşündüren semptomlar saptandığında hemoglobin ve/veya hematokrit ölçümü yapılmalıdır. Anemi doğrulanırsa,hemoliz testleri yapılmalıdır. Hemolitik anemi durumunda ALFAMET tedavisi kesilmelidir.Kortikosterid ile birlikte ya da yalnızca tedavinin kesilmesi genellikle remisyon sağlar.Bununla birlikte seyrek olarak ölüme yol açabilmektedir.
Metildopa ile tedaviye devam eden bazı hastalarda Coombs testi pozitifliği gelişebilir. Farklı araştırmalardan elde edilen bildirimler insidansı ortalama % 10-20 olarak vermektedir. PozitifCoombs testi seyrek olarak tedavinin ilk altı ayında gelişir ve ilk 12 ay içinde gelişmemesihalinde daha sonra ortaya çıkması olası değildir. Gelişimi doza bağlı olup en düşük insidansgünde 1 g veya daha az metildopa kullanan hastalarda görülür. Metildopa tedavisi kesildiktensonra genellikle haftalar ya da aylar içinde test negatifleşir.
Pozitif Coombs reaksiyonu hakkındaki önceki bilgiler transfüzyon için çapraz reaksiyonun değerlendirmesinde yardımcı olacaktır. Pozitif Coombs reaksiyonu olan bir hasta minörçapraz reaksiyonda uyumsuzluk gösterdiğinde indirekt Coombs testi yapılmalıdır. Bu testnegatif sonuç verirse majör çapraz reaksiyonda uyumlu bulunan kan verilebilir. Test pozitifsonuç verdiğinde transfüzyon kararı bir hematolog tarafından verilmelidir.
Nadiren metildopa tedavisinin ilk 3 haftası içinde, bazı durumlarda eozinofili veya serum alkalinfosfataz, serum transamİnazlar (SGOT, SGPT), bilirubin ve protrombin zamanı gibibazı karaciğer fonksiyon testlerinde veya herhangi birinde anormalliklerle birlikte ateşgörülebilir. Ateşli veya ateşsiz sanlık, tedavinin başlarında genellikle ilk 2 ila 3 ay içindegörülebilir. Bulgular bazı hastalarda kolestasis bulguları ile aynıdır. Diğer bulgular ise hepatitve hepatoselüler hasar ile aynıdır.
Seyrek olarak, metildopa kullanımından sonra fatal hepatik nekroz bildirilmiştir. Karaciğer disfonksiyonu gelişen bazı hastalarda yapılan karaciğer biyopsisinde ilaç hipersensitivitesi ileuyumlu mikroskopik fokal nekroz gösterilmiştir. Bu hepatik değişiklikler aşın duyarlıkreaksiyonları gösterebilir. Periyodik hepatik fonksiyon tayinleri ve beyaz kan hücre sayımlarıtedavinin başında ve tedavinin 6. ile 12. haftası arasında veya tanım 1 anamayan ateş görülürgörülmez yapılmalıdır.
Ateş, karaciğer fonksiyonlarında anormallik veya sarılık görülürse, metildopa tedavisi kesilmelidir. Eğer neden metildopa ise ilaç kesildiği zaman ateş ve karaciğerfonksiyonlarındaki anormallikler normale döner. Bu gibi hastalarda metildopa tekrarkullanılmamalıdır.
Nadiren, başta granülositler olmak üzere beyaz kan hücre miktarının reversibl azalması görülmüştür. Granülosit miktarı ilacın kesilmesiyle hemen normale döner. Nadir olarakgranülositopeni vakaları bildirilmiştir. Her vakada, ilaç kesildiği takdirde, akyuvar miktarınormale döner. Reversibl trombositopeni nadiren görülmüştür.
Metildopa, geçmişinde karaciğer rahatsızlığı veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişilerde dikkatle kullanılmalıdır.
Metildopa alan bazı hastalarda klinik ödem veya kilo artışı görülür. Bu durum, bir diüretik kullanımı ile kontrol edilebilir. Eğer ödem artar veya kalp yetmezliği belirtileri görülürsemetildopa derhal kesilmelidir.
İlaç, diyaliz ile kandan uzaklaştığından metildopa verilen diyaliz hastalarında, diyalizden sonra hipertansiyon tekrar görülebilir.
Ciddi iki taraflı serebrovasküler rahatsızlığı olan hastalarda metildopa kullanımı sırasında nadiren istem dışı koreoatetotik hareketler gözlenmiştir. Bu hareketler görüldüğünde tedavikesilmelidir.
ALFAMET hepatik porfirisi olan hastalarda veya bu hastaların yakın akrabalarında çok dikkatli kullanılmalıdır.
ALFAMET'in içerisinde bulunan FD&C Yellow No.5 (tartrazin, E102) alerjik reaksiyonlara sebep olabilir.
Laboratuvar testleri:
Kan sayımı, Coombs testi ve karaciğer fonksiyon testleri, tedavi başlamadan önce ve sonra periyodik aralıklarla önerilmektedir.
İlaç - laboratuvar test etkileşimi:
Metildopa; fosfotungstat metoduyla idrarda ürik asit, alkalin pikrat metoduyla serum kreatinin ve kolorimetrik metodlarla SGOT tayinlerini etkileyebilir. SGOT analizleri içinspektrofotometrik metodlarla etkileşim bildirilmemiştir.
Metildopa, katekolaminler gibi aynı dalga boyunda idrar numunelerinde floresans verdiklerinden dolayı, idrar katekolaminleri yanlış olarak yüksek seviyelerde ölçülebilir. Budurum feokromositorna teşhisi ile karışır. Feokromositoma olasılığı olan hastayı ameliyatetmeden önce bu fenomeni tanımak önemlidir. Feokromasİtoma testi için, vanilİnivanililmandelik asite (VMA) çeviren metodla VMA'nın ölçümünü metildopa etkilemez.Metildopa, feokromasitomalı hastaların tedavisi için kullanılmamaktadır. Nadiren, idrar havaile temas ettiği zaman metildopa veya metabolitlerinin parçalanmasından dolayı idrarkoyulaşabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Alkol:

Alkol ile eş zamanlı kullanımı hipotansif etki artışına neden olabilir.

Alprostadil:

Alprostadil ile eş zamanlı kullanımı hipotansif etki artışına neden olabilir.

Anestezikler:

Anestezikler ile eş zamanlı kullanımı hipotansif etki artışına neden olabilir, bu yüzden metildopa tedavisi gören hastalarda anestezik dozların azaltılması gerekebilir. Eğeranestezi süresince hipotansiyon oluşursa, bu genellikle vazopressörler ile kontrol altınaalınabilir.

Analjezikler:

NSAİİ'lar hipotansif etkileri antagonize eder.

Antibakteriyeller:

Hipotansif etkilerin artma riski nedeniyle linezolid ile eş zamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.

Aniidepresanlar:

Antidepresanlar ile eş zamanlı kullanımı hipotansif etki artışına neden olabilir. Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOİ'ler) ile eş zamanlı kullanımındankaçınılmalıdır.

Antihipertansifler:

Diğer antihipertansiflerin kullanılması hipotansif etki artışına neden olabilir. Yan etki ya da ilaç aşırı duyarlılığı belirtilerini tespit etmek için hastalar dikkatliceizlenmelidir.

Antipsikotikler:

Antipsikotikler ile eş zamanlı kullanımı ekstraprimidal etki riskinde artışa ve hipotansif etki artışına neden olabilir.

Anksiyolotikler ve hipnotikler:Beta-blokerler:

Eş zamanlı kullanımı hipotansif etki artışına neden olabilir.

Kalsiyum-kanal bloke Heri:Kortikosteroidler:

Eş zamanlı kullanımı hipotansif etkileri antagonize edebilir.

Diüretikler:

Eş zamanlı kullanımı hipotansif etki artışına neden olabilir.

Dopaminerjikler:

Dopaminerjikler ile eş zamanlı kullanımı bu tip ilaçların antiparkinson etkilerini antagonize edebilir. Levodopa ve entakapon ile eş zamanlı kullanımı hipotansif etkiartışına neden olabilir.

Demir:

Eş zamanlı kullanımı hipotansif etkilerde azalmaya neden olabilir. Birçok çalışmada demir sülfat ya da demir glukonatın birlikte alınması metildopanın biyoyararlılığında azalmaolduğunu göstermektedir. Bu durum, metildopa tedavisi gören hastalarda kan basıncınınkontrolünü olumsuz yönde etkileyebilir.

Lityum:

Metildopa ve lityumun birlikte kullanıldığı hastalar, lityum toksisite semptomları için dikkatlice izlenmelidir. Plazma lityum konsantrasyonlarında artış olmadan nörotoksisitegelişebilir.

Moksisilit:

Eş zamanlı kullanımı hipotansif etki artışına neden olabilir.
Kas gevşeticiler: Baklofen ve tizanidin ile eş zamanlı kullanımı hipotansif etki artışına neden olabilir.
Nitratlar: Eş zamanlı kullanımı hipotansif etki artışına neden olabilir.
Östrojenler ve progestogenler: Östrojenler ve kombine oral kontraseptifler hipotansif etkiyi antagonize eder.
Beta2 sempatomimetikler: Salbutomal infüzyonu ile akut hipotansiyon bildirilmiştir. Ülser-tedavi ilaçları: Karboneksolon hipotansif etkiyi antagonize eder.
Laboratuvar testleri ile etkileşim: Metildopa, fosfotungstat metodu ile yapılan üriner ürik asit ölçümünü, alkalin pikrat metodu ile serum kreatinin ölçümünü ve kalorimetrik metot ile AST(SGOT) ölçümünü etkileyebilir. Spektrofotometrik metot ile etkileşim bildirilmemiştir.
Feokromositorna tanısında, metildopa katekolaminler ile aynı dalga boyunda floresan ışığı yaydığından sahte bir şekilde yüksek miktarlarda üriner katekolamin rapor edilebilir.
Muhtemel feokromositomalı hastalar ameliyata tabi tutulmadan önce bu olayın teşhis edilmesi önemlidir. Metildopa bu metotlarla-VMA'yı vaniline dönüştürme-VMA (vanililmandelikasid) ölçümüyle karışmaz.
Seyrek olarak, idrar boşaltım sonrası havaya maruz kaldığında, metildopa ya da metabol iti erinin çökmesi nedeniyle koyulaşabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Veri yoktur.

Pediyatrik popülasyon:4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye:

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):

ALFAMET'in çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına, gebelik testi ve doğum kontrolüne ilişkin özel bir öneri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi:

ALFAMET için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir.
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Alfamet gebelik döneminde hipertansiyonun tedavisinde yakın medikal denetim altında kullanılmalıdır. Alfamet'in fetal anomaliye sebep olduğunu veya yenidoğanı etkilediğinigösteren klinik delil yoktur.
Tüm trimestirlerde metildopa kullanımıyla ilgili yayınlanmış raporlar göstermektedir ki hamilelik sırasında metildopa kullanılırsa fetusun zarar görmesi uzak bir ihtimaldir.
Hamileliğin ilk trimesterinde, hamile kadınlarla yapılmış yeterli ve iyi-kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır. Hamileliğin 2. ve 3. trimesterinde ise, ancak doktor tavsiyesine göre vedoktor kontrolünde kullanılmalıdır.
Metildopa plasenta bariyerini aşmakta ve kordon kanında bulunmaktadır. Belirgin teratojenik etki rapor edilmemiş olmamakla birlikte fetüse gelebilecek zarar dışlanamaz. Bu nedenlehamile kadınlar ve hamilelik İhtimali bulunan kadınlarda kullanılırken ilaçtan beklenenyararlar muhtemel riskler karşısında değerlendirilmelidir.

Laktasyon dönemi:

Metildopa sütle atılır. Bundan dolayı, emziren annelere verileceği zaman dikkatli olunmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

ALFAMET, tedavinin başlangıç ve/veya doz artırıldığı dönemlerde geçici sedasyona neden olabilir. Etkilenen hastaların araç ve makine kullanımı gibi dikkat gerektiren aktivi tel erdenkaçınması gerekir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).
Metildopanın en yaygın yan etkisi sersemliktir. Ancak bu genellikle geçicidir ve tedavinin başlangıcında veya doz artırıldığında meydana gelebilir. Diğer yan etkiler seyrektir, ancakaşağıdakiler bildirilmiştir:

Kan ve lenf sistemi bozuklukları:

Seyrek: Pozitif Coombs testi, hemolitik anemi, kemik iliği depresyonu, lökopeni, granülositopeni, trombositopeni, eozinofili, kanda üre artışı. Antinükleer antikor, LE hücrelerive romatoid faktörü için pozitif testler.

Bağışıklık sistemi bozuklukları:

Seyrek: İlaca bağlı ateş ve lupus benzeri sendrom, miyokardit, perikardit.

Endokrin bozukluklar:

Seyrek: Hiperprolaktinemi.

Sinir sistemi bozuklukları:

Çok yaygın: Sersemlik.
Seyrek: Geçici sedasyon, baş ağrısı, asteni veya halsizlik, parestezi, parkinson, Bell paralizi, istemsiz koreoatetotik hareketler. Kabuslar, bozuk zihinsel duyarlılık ve reversibl hafif psikozveya depresyon içeren psişik rahatsızlıklar. Işığa duyarlılık, serebrovasküler yetmezliksemptomları (kan basıncında azalmaya bağlı olabilir).

Kardiyak bozukluklar:

Seyrek: Bradikardi, uzamış karotis sinüs aşırı duyarlığı, angina pektoris'in şiddetlenmesi. Ortostatik hipotansiyon (günlük dozu azaltın). Genellikle diüretik kullanımı ile iyileşen ödem(ve kilo artışı). (Eğer ödem ilerler ise veya kalp yetmezliği işaretleri belirirse metildopakesilmelidir).

Solunum, göğüs bozukluktan ve mediastinal bozukluklar:

Seyrek: Burun tıkanıklığı.

Gastrointestinal bozukluklar:

Seyrek: Bulantı, kusma, distansiyon, konstipasyon, gaz, diyare, kolit, hafif ağız kuruluğu, hassas veya "siyah" dil, pankreatit, siyaladenlt.

Hepato-bilier bozukluklar:

Seyrek: Hepatiti içeren karaciğer bozukluğu, sarılık, anormal karaciğer fonksiyon testleri.

Deri ve deri altı doku bozuklukları:

Seyrek: Egzema veya likenoid erüpsiyondaki gibi döküntüler, toksik epidermal nekroliz.

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik bozuklukları:

Seyrek: Eklemde şişme ile birlikte veya şişme olmaksızın hafif artralji ve miyalji.

Üreme sistemi ve meme bozuklukları:

Seyrek: Amenore, memede büyüme, jinekomasti, laktasyon, ejakülasyon yetmezliği, impotans, libido azalması.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Akut doz aşımında sinir sistemi ve gastrointestinal fonksiyon bozukluklarına (aşırı sedasyon, halsizlik, bradikardi, baş dönmesi, sersemlik, konstipasyon, distansiyon, gaz, diyare, midebulantısı ve kusma) atfedilecek diğer yanıtlarla birlikte akut hipotansiyon görülebilir.
Meydana gelebilecek bir doz aşımında, semptomatik ve destekleyici önlemler alınmalıdır. Spesifik bir antidot yoktur. İlaç henüz yutulmuşsa, gastrik lavaj veya kusturma absorbsiyonuazaltabilir. İlaç alımı daha önce olmuşsa, infuzyon idrar atılımını artırmak için yardımcıolabilir. Kalp hızı, output, kan hacmi, elektrolit dengesi, paralitik ileus, üriner fonksiyon veserebral aktiviteye dikkat edilmelidir.
Levarterenol, epinefrin, metaraminol bitartarat gibi semptomatik ilaçlar endike olabilir. Metildopa kandan diyalizle uzaklaştırılabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup:ATC kodu:

C02AB01
Metildopa, bir aromatik aminoasit dekarboksilaz inhibitörüdür. Etki mekanizması henüz kesin olarak açıklanmamış olmasına rağmen, metildopa muhtemelen alfa-metilnorepinefrinemetabolize olması sonucu alfa-adrenerjik reseptörlerin merkezi inhibitör etkilerini uyararakve/veya plazma renin aktivitesinin azalmasıyla arteryel basıncı düşürmektedir. Metildopaserotonin, dopamin, norepinefrin ve epinefrinin doku konsantrasyonlarını azaltmaktadır.
Sadece metildopa (L-alfa-metildopa), dopa dekarboksilazı inhibe edebilir ve hayvan dokularında norepinefrini tüketebilir, İnsanlarda antihipertansif aktivite sadece L-isomerdendolayı görülür. Eşdeğer antihipertansif etki için, rasemik şeklinin (DL-alfa-metildopa)yaklaşık iki dozu gereklidir.
Metildopanın kalp fonksiyonları üzerine hiçbir direkt etkisi yoktur ve genellikle glomerüler fıltrasyon oranını, renal kan akımını veya fıltrasyon fonksiyonunu azaltmaz. Genellikle kalphızında artış olmaksızın kardiyak output sürdürülür. Bazı hastalarda kalp hızı yavaşlar.
Plazma renin aktivitesi (normal veya yüksek olanlarda) metildopa tedavisi sırasında azalabilir.
Metildopa, hem sırtüstü yatar durumda hem de ayakta kan basıncını azaltır. Yatar durumdaki hastaların arter basınç üzerindeki etkisi daha belirgindir ve nadir olarak semptomatik posturalhipotansiyona neden olur. Egzersiz hipotansiyonu ve günlük kan basıncı değişmeleri nadirgörülür.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Metildopa oral alımından sonra muhtemelen amino asit aktif transport değişik oranlarda absorbsiyona uğrar. Ortalama biyoyararlanımı yaklaşık %25'dir.

Dağılım:

Plazma proteinlerine minimal düzeyde bağlanır. Metildopa, plasental bariyeri geçer ve fetusun kan dolaşımında ve anne sütünde bulunur.

B i votransform as yon:

Metildopa, tamamen metabolize olur. Bilinen üriner metabolitleri alfa-metildopa mono-o-sülfat; 3-o-metil-alfa-metildopa; 3,4-dihidroksifenilaseton; alfa-metildopamin, 3-o-metil-alfa-metildopamin ve bunların konjugatlandır.

Eliminasvon:

Metildopa kullanımdan 2-3 saat sonra doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşır ve uygulama yolu ne olursa olsun ilaç eliminasyonu 2 fazlıdır. Absorblanmış metildopanın yaklaşık %70'iidrarla metildopa ve onun mono-o~sülfat konjugatı şeklinde atılır. Renal klerens, normalkişilerde yaklaşık 130 ml/dakikadır ve renal yetmezlikle bu değer azalır. Metildopanın plazmayanlanma ömrü 1.8 ± 0.2 saattir. Plazmadan ilaç klerensinin yaklaşık üçte ikisi renal atılımaaittir.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Veri yoktur.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Her bir çekirdek tablet:
Sitrik asit EDTA disodyumPVP K-30CMCAerosil
Magnezyum stearat (%88.5)
Film kaplama tabakası:
Dietil ftalat
HPMC
Talk
Titanyum dioksit FD&C Yellow No.5Ewax

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen bir geçimsizliği yoktur.

6.3. Raf ömrü

36 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C'nin altında oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Bu ürün ve/veya ambalajı herhangi bir bozukluk içeriyorsa kullanılmamalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği6.6. Beşeri Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

I.E.Ulagay İlaç Sanayii TÜRK A.Ş.
Davutpaşa Cad. No: 12 (34010)
Topkapı - İSTANBUL Tel:0 212 467 11 11
Faks: 0 212 467 12 12

8. RUHSAT NUMARASI

125/23

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 10.02.1977 Ruhsat yenileme tarihi: 30.04.2003

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

12