Sin-mont 5mg Çiğneme Tableti Kısa Ürün Bilgisi

Solunum Sistemi » Solunum Sisteminde Tıkanma - Astım İlaçları » KORTİKOİDLER » Lökotrien Reseptör Antagonistleri » Montelukast Sodyum

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

SİN-MONT 5 mg çiğneme tableti

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Montelukast

Yardımcı maddeler:

Mannitol
Kroskarmelloz sodyum Disodyum edetatAspartam
Yardımcı maddeler için bölüm 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Çiğneme tableti
Pembe renkli, yuvarlak, bikonveks, her iki yüzü çentiksiz çiğneme tableti.

4. KLINIK ÖZELLIKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

SİN-MONT 5 mg çiğneme tableti, 6-14 yaş arası pediyatrik hastalarda persistaıi astım tedavisi (gündüz ve gece semptomlarının önlenmesi, aspirine duyarlı astım hastalarınıntedavisi ve egzersizin yol açtığı bronkokonstriksiyonun önlenmesi) için endikedirj
SIN-MONT 5 mg çiğneme tableti, 6-14 yaş arası pediyatrik hastalarda mevsimsel alerjik rinit ve pereniyal alerjik rinit (yıl boyu devam eden) semptomlarının gidebilmesiiçin endikedir.

j

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli|

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

6-14 yaş arası pediyatrik hastalarda doz günde 1 defa 5 mg çiğneme tabletidir.

6-14 yas arası pediyatrik hastalarda persistan astım

i
SİN-MONT günde bir kez akşamları alınmalıdır.

j

j

Alerjik rinit

j

6-14 yaş arası pediyatrik hastalarda mevsimsel alerjik rinit ve pereniyal alerjik rinit

Alerjik rinit için SİN-MONT günde bir kez alınmalıdır. Uygulama zamanı hastanınihtiyaçlarına göre kişiselleştirilebilir.

6-14 yaş arası pediyatrik hastalarda astım ve alerjik rinit:

j
Hem astımı hem de alerjik riniti olan hastalar akşamlan günde sadece bir adet 5 mg çiğneme tableti almalıdır.j

Uygulama şekli:

Astım parametreleri üzerinde SİN-MONT'un terapötik etkisi bir gün içinde başlar. SİN-MONT aç ya da tok kamına alınabilir. Ancak yiyecek ile alınması durumunda, yiyeceklerden 1 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır. Hastalara, astım kontrol altınaalındıktan sonra da, astımın kötüleştiği dönemlerde de SİN-MONT almaya i devametmeleri tavsiye edilmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yapmaya gerek yoktur (Bkz. jBölüm
5.2.).

Karaciğer yetmezliği:

Hafıf-orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmei (Bkz. Bölüm 5.2.). Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalara ilişkin veri yoktur.¹

Pediyatrik popülasyon:

Montelukastın 6-14 yaş arası astımlı pediyatrik hastalardaki güvenliliği ve etkililiği, yeterli, iyi kontrol edilmiş çalışmalarda ortaya koyulmuştur. Bu yaş grubundakigüvenlilik ve etkililik profilleri erişkinlerdekiyle benzerdir.
Montelukastın 2-14 yaş arası pediyatrik hastalarda mevsimsel alerjik rinit tedavişi ve 6 aylık-14 yaş arası pediyatrik hastalarda pereniyal alerjik rinit tedavisindeki etkililiği, 15yaş ve üzeri alerjik rinitli hastalarda gösterilen etkililiğin ekstrapolasyonu ile ve bupopülasy onlarda hastalık seyrinin, patofızyolojisinin ve ilacın etkisinin bupopülasyonlarda oldukça benzer olduğu varsayımıyla desteklenmektedir.

Montelukastın 2-14 yaş arası alerjik rinitli hastalardaki güvenliliği 2-14 yaş arası pediyatrik hastalarda yürütülen çalışmalann verileriyle desteklenmektedir. 2-arası mevsimsel alerjik rinitli pediyatrik hastalarda yürütülen bir güvenlilik çabenzer güvenlilik profili göstermiştir (Bkz. Bölüm 4.8.).

Geriyatrik popülasyon: !

Montelukast klinik çalışmalarına dahil edilen toplam denek sayısının % 3.5'ini 65 yaş ve üzeri kişiler ve % 0.4'ünü 75 yaş ve üzeri kişiler oluşturmuştur. Bu kişiler ile daha gençkişiler arasında güvenlilik veya etkililik bakımından genel farklar gözlenmemiş vebildirilen diğer deneyimler yaşlı ve genç hastalar arasında yanıtlar yönünden parklarbelirlememiştir. Ancak bazı yaşlı kişilerde duyarlılığın artması dışlanamaz.

Diğer astım tedavileriyle birlikte SİN-MONT ile tedavi:

inhale kortikosteroidler:

İnhale kortikosteroidlerle ve/veya beta-2 agonistlerle klinik kontrol sağlanamayan hastalarda gerektiğinde SİN-MONT tedavisi ek
olarak kullanılabilir. Gerekli durumlarda inhale kortikosteroidin dozu yavaş yavaş azaltılabilir. Ancak hiçbir zaman steroidler aniden kesilerek SİN-MONT ile tedavibaşlanmamalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Bu ürünün herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Hastalara oral montelukastı akut astım ataklarının tedavisi için hiçbir zaman kullanmamaları ve kendi olağan kurtarıcı ilaçlarını bu amaçla kullanmak üzere kolaycaerişebilecekleri bir yerde göz önünde tutmaları gerektiği söylenmelidir. Akut bir atakyaşandığında kısa etkili inhale bir beta-agonist kullanılmalıdır. Hastalar kısa etki i beta-agonistlerin normalden daha fazla inhalasyonuna ihtiyaç duyduklarında mümkiin olanen kısa sürede doktorlarına başvurmalıdır.

Montelukast inhale veya oral kortikosteroidler kesilerek bunların yerine ani başlanmamalıdır.
Eş zamanlı olarak montelukast verildiğinde oral kortikosteroidlerin kesilebileceğini gösteren hiçbir veri yoktur.j

Nöropiskiyatrik olaylar \

Montelukast kullanan yetişkin, adölesan ve pediatrik hastalarda nöropsikiyatrik olaylar bildirilmiştir. Pazarlama sonrası verilerde montelukast kullanımı sırasında ajitasyon,saldırgan davranışlar veya düşmanlık hissetme, endişe, depresyon, disoryantasyojı, rüyaanormallikleri, halüsinasyonlar, uykusuzluk, huzursuzluk, hareketlilik, uyurgezerlik,intihar düşüncesi ve davranışı (intihar girişimi dahil) ve tremor gibi bozulduklarbildirilmiştir. Montelukast ile ilgili olarak bildirilen pazarlama sonrası bazı rakorlarınklinik özellikleri ile advers etkiler arasında tutarlı bir ilişkinin varlığı belirlenmiştir.


Hastalar ve doktorlar nöropsikiyatrik olaylar yönünden dikkatli olmalıdırlar. H bu tür değişiklikler ile karşılaşmaları halinde doktorlarını bilgilendirmeleri gkonusunda uyarılmalıdır. Doktorlar bu tür durumların ortaya çıkması halindiMONT tedavisine devam etmek için ilacın riskleri ve yararlarım dideğerlendirmelidirler (Bkz. Bölüm 4.8.).

Eozinofilik durumlar

Nadir durumlarda, montelukast gibi antiastım ajanlarıyla tedavi edilen hastalar si&temik eozinofıli tablosuyla başvurabilirler; bu tabloya, genellikle sistemik kortikosteroidilaçlar ile tedavi edilen ve Churg-Strauss sendromu adı verilen bir bozuklukla Uyumluvaskülitin klinik özellikleri zaman zaman eşlik edebilir. Bu olaylar her zamanolmamakla birlikte genellikle oral kortikosteroid tedavisinin azaltımı ya da kesilmesi ileilişkilendirilmiştir. Lökotrien reseptör antagonisilerinin Churg-Strauss sendromununortaya çıkışıyla ilişkili olma olasılığı dışlanamamakta veya ispatlanamamaktadır.Hekimler hastalarındaki eozinofıli, vaskülitik döküntü, kötüleşen akciğer semptomları,kardiyak komplikasyonlar ve/veya nöropatiye karşı dikkatli olmalıdır. Bu semptomlarıngeliştiği hastalar tekrar değerlendirilmeli ve aldıkları tedavi rejimleri gözdengeçirilmelidir. Montelukast tedavisi, aspirine duyarlı hastaların aspirin ve diğ^r non-steroid antienflamatuvar ilaçlan almaktan kaçınma gerekliliğini değiştirmez.

Yardımcı madde:

Aspartam

: SİN-MONT feni lal anin için bir kaynak içermektedir. Fenilketonüri^i olan hastalar için zararlı olabilir.

Sodyum

: Bu tıbbi ürün her tablette 1 mmol (23 mg)'dan az sodyum ihtiva eder; bı} dozda sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.

Mannitol4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Montelukast astım profilaksisinde ve astımın kronik tedavisinde rutin olarak kullanılan diğer tedavilerle birlikte uygulanmıştır. İlaç etkileşim çalışmalarında montelukastınönerilen klinik dozu aşağıdaki ilaçların farmakokinetik özellikleri üzerinde klinikyönden önemli etkilere yol açmamıştır: Teofilin, prednizon, prednizoloı), oralkontraseptifler (etinil estradiol/ noretindron 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin.

j

Montelukastın plazma konsantrasyon eğrisi altında kalan alanı (EAA) eş zamanlı olarak fenobarbital uygulanan hastalarda yaklaşık %40 azalmıştır. Montelukast CYP 3A4, 2C8ve 2C9 ile metabolize edildiğinden, özellikle çocuklara fenitoin, fenobarbital verifampisin gibi CYP 3A4, 2C8 ve 2C9 indükleyiçileriyle birlikte montfelukastuygulanırken dikkatli olunmalıdır.

İn vitroin vivo

koşullarda inhibe etmgöstermiştir. Bu nedenle, montelukastın bu enzim tarafından metabolize edileürünlerin (örn., paklitaksel, rosiglitazon ve repaglinid) metabolizmasını kaydbiçimde değiştirmesi beklenmez.

İn vitroİn vitro

verilere göre, CYP 2C8'in bilinendiğer inhibitörleri (örn, trimetoprim) ile klinik yönden önemli ilaç etkileşimleri
beklenmemektedir. Ayrıca, montelukastın sadece itrakonazol ile birlikte uygulanması montelukastın sistemik maruz kalımında anlamlı artışa yol açmamıştır.I

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi B.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda üreme yeteneği üzerine etkilerine yeterli veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim ilje ilgili olarak zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.

\

Mevcut gebelik veritabanlarının sınırlı verileri, tüm dünyada pazarlama |sonrası kullanım sırasında nadiren bildirilen mal formasyonlar (örneğin, uzuv defektl^ri) ilemontelukast arasında nedensel bir ilişkiyi ortaya koymamaktadır.
Montelukast gebelik döneminde sadece kesin bir gereklilik olduğuna karar vbrilirse kullanılabilir.

Laktasyon dönemi

Sıçanlar üzerinde yapılan çalışmalar, montelukastın sütle atıldığını göstermektedir (Bkz. Bölüm 5.3.). Montelukastın insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir.
SİN-MONT sadece kesin bir gereklilik olduğuna karar verilirse emzirme döneminde kullanılabilir.

Üreme yeteneği / Fertilite

Dişi sıçanlarda yapılan fertilite çalışmalarında montelukastın 200 mg/kg ora| dozu (hesaplanan maruz kalım önerilen maksimum günlük oral dozda erişkinlerin EAA'sınınyaklaşık 70 katıydı) fertilite ve fekondite (doğurganlık) göstergelerinde azalmalara yolaçmıştır. 100 mg/kg (hesaplanan maruz kalım önerilen maksimum günlük oral dozdaerişkinlerin EAA'sının yaklaşık 20 katıydı) oral dozda dişilerde fertilite veya fekonditeüzerinde hiçbir etki gözlenmemiştir. Montelukast 800 mg/kg'a (hesaplanan maruz: kalımönerilen maksimum günlük oral dozda erişkinlerin EAA'sının yaklaşık 160 katıydı)kadar oral dozlarda erkek sıçanlarda fertilite üzerinde hiçbir etki göstermemiştir.
Montelukastın insanlar üzerindeki üreme yeteneğine ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Montelukastın hastaların araç ve makine kullanma yeteneğini etkilemesi beklenmez. Ancak, çok nadir vakalarda uyuşukluk ve baş dönmesi bildirilmiştir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalarda montelukast aşağıdaki şekillerde değerlendirilmiştir:
10 mg film kaplı tabletler 15 yaş ve üstündeki yaklaşık 4000 erişkin hastada 5 mg çiğneme tabletleri 6-14 yaş arasındaki 1750 pediyatrik hastada
Montelukastla tedavi edilen

15 yaş ve üstü (iki 12 haftalık çalışma n=795)

[astımlı hastalarda yapılan klinik çalışmalarda, plaseboya göre daha yüksek oranda rapor edilen,ilaçla ilişkili, yaygın olarak (>1/100, <1/10) görülen, advers reaksiyonlar aşağıdakigibidir:

Sinir sistemi hastalıkları: j

Yaygın: Baş ağrısı j

Gastroin testin al hastalıklar:

Yaygın: Karın ağrısı


Montelukastla tedavi edilen

6-14 yaş arasındaki pediyatrik

astımlı hastalarda (bir 8 haftalık çalışma n=201), (iki 56 haftalık çalışma, n~615) klinik çalışplaseboya göre daha yüksek oranda rapor edilen, ilaçla ilişkili, yaygın olarak Çf<1/10) görülen, advers reaksiyonlar aşağıdaki gibidir:

Sinir sistemi hastalıkları: i

Yaygın: Baş ağrısı

j

j

Klinik çalışmalardaki belirli sayıda hastada yapılan uzun süreli astım tedavisinde erişkinlerde 2 yıla kadar ve 6-14 yaş arasında pediyatrik hastalarda 12 aya kadargüvenlilik profili değişmemiştir.
Pazarlama sonrası deneyim Pazarlama sonrası kullanımda bildirilen istenmeyen reaksiyonlar sistem organ sinıfı vespesifik istenmeyen olay terimine göre listelenmektedir. Sıklık kategorileri, ilgili: klinikçalışmalara dayanarak hesaplanmıştır. Sıklık kategorisi: Her bir istenmeyen olay¹ terimiiçin, klinik çalışmalar veritabanında bildirilen insidans olarak tanımlanır: Çok yaygın(>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100), [seyrek(>1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000).

Enfeksiyonlar ve enfesfasyonlar:

Çok yaygın: Üst solunum yolu enfeksiyonu)*

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Seyrek: Kanama eğiliminde artış

i

j

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Yaygın olmayan: Anaflaksiyi içeren aşın duyarlılık reaksiyonları Çok seyrek: Karaciğere eozinofılik infiltrasyon

j

Psikiyatrik hastalıklar: i

Yaygın olmayan: Kabuslar dahil rüya anormallikleri, uykusuzluk, iritabilite, aniisiyete, huzursuzluk, agresif davranışı içeren ajitasyon ya da düşmanlık hissetme, depıjesyon,uyurgezerlikj
Seyrek: Titreme [
Çok seyrek: Halüsinasyonlar, intihar düşüncesi ve davranışı (intihar eğilimi), davranış değişiklikleri

Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın olmayan: Baş dönmesi, rehavet, parestezi/hipoestezi, nöbet

Kardiyak hastalıklar:

Seyrek: Çarpıntı

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediyastinal hastalıklar: |

Yaygın olmayan: Epistaksis i
Çok seyrek: Churg-Strauss Sendromu (CSS) (Bkz. Bölüm 4.4.) i

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın: Diyaref, bulantıf, kusmaf

j

Yaygın olmayan: Ağız kuruluğu, dispepsi

j

j

Hepatobiliyer hastalıklar:

Yaygın: Serum transaminaz (ALT, AST) seviyelerinde yükselme j
Çok seyrek: Hepatit (hepatoselüler ve karışık düzenli karaciğer yarasının d4 dahil olduğu kolestatik hepatit)|

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Yaygın: DöküntüJ
Yaygın olmayan: Morluk, ürtiker, prurit

i

Seyrek: Anjiyoödem |
Çok seyrek: Eritema nodozum, eritema multiforme!

Kas-iskelet bozuklukları ve bağ doku ve kemik hastalıkları:

Yaygın olmayan: Artralji, kas krampları dahil miyalji

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Yaygın: PireksiJ
Yaygın olmayan: Bitkinlik/halsizlik, huzursuzluk, ödem

fMontelukast alan hastalarda çok yaygın olarak bildirilen bu istenmeyen olay, çalışmalarda plasebo alan hastalarda da çok yaygın olarak bildirilmiştir.
fMontelukast alan hastalarda yaygın olarak bildirilen bu istenmeyen olay, j klinik çalışmalarda plasebo alan hastalarda da yaygın olarak bildirilmiştir.j

Doz aşımı ve tedavisi

Montelukast doz aşımının tedavisiyle ilgili spesifik bilgi yoktur. Kronik astım çalışmalarında montelukast erişkin hastalara 22 hafta süreyle günde 200 mg'ye kadardozlarda ve kısa süreli çalışmalarda yaklaşık 1 hafta süreyle günde 900 mg'a kadardozlarda uygulanmış ve klinik yönden önemli istenmeyen olaylarla karşılaşılmamiştır.
Pazarlama sonrası deneyimde ve montelukast ile yapılan klinik çalışmalarda akut doz aşımı bildirimleri yapılmıştır. Bunlar erişkinlerde ve çocuklarda 1000 mg kadar ;füksekdozları bildiren raporları içermektedir (42 aylık bir çocukta yaklaşık 61 mg/kg).Gözlenen klinik ve laboratuvar bulguları erişkin ve pediyatrik hastalardaki güVenlilikprofiliyle uyumludur. Doz aşımı raporlarının büyük kısmında hiçbir istenmeyen olayyoktur. En sık görülen istenmeyen olaylar montelukastın güvenlilik profiliyleuyumludur ve abdomİnal ağrı, midriyazis, uyku hali, susama, baş ağrısı, kus|ma vepsikomotor hiperaktivitedir.
Montelukastın periton diyalizi veya hemodiyalizle uzaklaştırılabildiğine ilişkijn bilgi yoktur.i

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLERI5.1. Farmakodinamik özellikleri

FarmakoterapÖtik grubu: Lökotrien reseptör antagonistleri ATC kodu: R03D C03
Sisteinil lökotrienler (LTC4, LTD4, LTE4) mast hücreleri ve eozinofıller dahil olmak üzere çeşitli hücrelerden salman güçlü enflamatuvar eikosanoi dİ erdir. Bu önemli pro-astmatik mediatörler sistemik lökotrien (CysLT) reseptörlerine bağlanırlar. CysLT tip-1(CysLTı) reseptörü insan solunum yolunda (solunum yolundaki düz kas hücreleri vesolunum yolundaki makrofajlar) ve diğer pro-enflamatuvar hücrelerde (eozinofıller vebelirli miyeloid kök hücreleri) bulunur. CysLT'ler astım ve alerjik rinitpatofızyolojisiyle ilişkilendirilmiştir. Astımda lökotrienlerin aracılık ettiği etkilerbronkokonstriksiyon, muköz sekresyon, damar geçirgenliği ve eozinofıl birikiminiiçerir. Alerjik rinitte CysLT'ler alerjen ile karşılaşmadan sonra hem erken hem de geçfaz reaksiyonlarında burun mukozasından salıverilir ve alerjik rinit semptonilarıylailişkilidirler. CysLT'lerin intranazal yolla uygulanmasının burun hava yolunda pirencive burun tıkanıklığı semptomlarını artırdığı gösterilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Montelukast oral uygulamadan sonra gastroint esti nal kanaldan hızla emilir. 10 nig film tablet erişkinlere aç kamına uygulandıktan sonra montelukast ortalama pik jplazmakonsantrasyonuna (

C

_max) 3 saatte (T_max) ulaşır. Ortalama oral biyoyararlanım %64'dür.Oral biyoyararlanım ve C_max alman standart öğünden etkilenmez. Güvenlilik ve etkinlik,10 mg film tabletin gıdanın alınma zamanından bağımsız olarak uygulandığı! klinikçalışmalarda gösterilmiştir.!

5 mg çiğneme tabletiyle C_maks'a yetişkinlerde açken uygulamadan 2 saat sonra Ortalama biyoyararlanım %73'dür ve standart bir öğünle %63'e düşer.

Dağılım:

Montelukast plazma proteinlerine %99'dan daha yüksek oranda bağlanır. Montelukastın kararlı durum dağılım hacmi 8-11 litre arasındadır. Radyoizotopla işaretlenmişmontelukast ile sıçanlarda yapılan çalışmalar kan-beyin bariyerini minimal olarakgeçtiğini göstermektedir. Ayrıca, radyoizotopla işaretlenmiş materyalin dozdan st^nra 24saatteki konsantrasyonları diğer tüm dokularda minimaldir.

Biyotransformasyon:

Montelukast yaygın şekilde metabolize olur. Terapötik dozlarla yapılan çalışmalarda, montelukast metabolitlerinin plazma konsantrasyonları erişkinlerde ve pediıyatrikhastalarda kararlı durumda ölçülemeyecek kadar düşüktür.¹
İnsan karaciğer mikrozomlarının kullanıldığı

in vitroin viiro

sonuçlara göre, monteljıkastınterapötik plazma konsantrasyonları P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 veya 2D6sitokromlannı inhibe etmez. Metabolitlerin montelukastın terapötik etkisine katkısıminimal düzeydedir.

Eliminasvon:

Montelukastın plazma klerensi sağlıklı erişkinlerde ortalama 45 ml/dakikadır. Radyoizotopla işaretlenmiş montelukastın oral bir dozundan sonra, radyoaktivitenin%86'sı 5 günlük feçes örneklerinde ve <%0.2'si idrarda saptanmıştır. Montelukastın oralbiyoyararlanım rakamlarıyla birlikte ele alındığında bu, montelukast ve metaboli^lerininneredeyse sadece safra yoluyla atıldığını gösterir.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

!
Montelukastın farmakokinetik verileri 50 mg'ye kadar oral dozlarda lineere yakındır. 10 mg montelukastın günde tek doz kullanımı sırasında ana ilaç plazmada çok az miktardabirikmiştir (yaklaşık %14).

Hastalardaki karakteristik özelliklerYaşlılar:

Yaşlılarda doz ayarlaması gerekmez.

Karaciğer yetmezliği:

Hafif-orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekme^.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek bozukluğu olan hastalarda çalışma yapılmamıştır. Montelukast ve metab|olitleri safra yoluyla atıldığından, böbrek bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamasına ihtiyaçduyulması beklenmez. Ciddi karaciğer yetmezliği (Child-Pugh skoru>9) olan hastalardamontelukastın farmakokinetiğine ilişkin hiçbir veri yoktur.

j

Montelukastın yüksek dozları uygulandığında (önerilen yetişkin dozunun 20 ve dO katı) plazma teofılin konsantrasyonunda azalma gözlenmiştir. Bu etki önerilen günde pir kez10 mg dozuyla görülmemiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvanlardaki toksisite çalışmalarında serum biyokimyasında ALT, glukoz, fosfor ve trigliserid düzeylerinde küçük, geçici değişiklikler görülmüştür. Hayvanlardaki tdksisitebulgulan; artmış tükürük salgılanması, gastrointestinal semptomlar, yumuşak dışkı veiyon dengesizliğidir. Bu olaylar klinik dozajda görülen sistemik maruz kalımın >17katına yol açan dozajlarda ortaya çıkmıştır. Maymunlarda istenmeyen etkiler günde 150mg/kg'dan yüksek dozlarda (klinik dozda görülen sistemik maruz kalımın >232 katı)görülmüştür. Hayvan çalışmalarında montelukast klinik sistemik maruz kalımın 24katından daha fazla sistemik maruz kalımda fertilite veya üreme performetkilememiştir. Günde 200 mg/kg (klinik sistemik maruz kalımın >69 katı) dozupsıçanlarda yapılan dişi fertilite çalışmasında yavruların vücut ağırlığında küçazalma kaydedilmiştir. Tavşanlarda yapılan çalışmalarda, klinik dozda görülensistemik maruz kalımın >24 kat üzerindeki sistemik maruz kalımda eş
incelenen kontrol hayvanlara göre yetersiz kemik gelişimi insidansmm daha yüksek olduğu görülmüştür. Sıçanlarda hiçbir anormallik görülmemiştir. Montelukastınhayvanlarda plasentadan geçtiği ve anne sütüne geçtiği gösterilmiştir.
Farelerde ve sıçanlarda 5000 mg/kg'a (test edilen maksimum doz) kadar montelukast sodyum dozlarının (farelerde 15.000 mg/m² ve sıçanlarda 30.000 mg/m²) tekli oraluygulanmasından sonra hiçbir ölüm gözlenmemiştir. Bu doz, önerilen günlük prişkininsan dozunun (50 kg ağırlığındaki hasta baz alınarak) 25.000 katma denktir.
Farelerde günde 500 mg/kg'a kadar (sistemik maruz kalımın yaklaşık >200 katı) montelukast dozlarının UVA, UVB veya görünür ışık spektrumlarında fototoksıkolmadığı saptanmıştır.
Montelukast kemirgen türlerinde

in vitroin vivo6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalin selüloz Mannitol
Kroskarmelloz sodyum Kırmızı demir oksitHidroksipropil selülozDi sodyum edetatAspartamKiraz aromasıMagnezyum stearat

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik öze! uyarılar

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. İşıktan ve nemden koruyunuz.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

28, 84 ve 90 çiğneme tabletlik Alu-Alu folyo blister ambalajda piyasaya sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri'ne uygunolarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Pharmactive İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Mahmutbey Mah. Dilmenler Caddesi No: 19/3 Bağcılar-İstanbuİ Tel : (0 212) 444 72 92Faks : (0 212) 445 27 60

8. RUHSAT NUMARASI

253/24

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi : 12.09.2013
Ruhsat yenileme tarihi :

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

11