Iperten 20 Mg Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

IPERTEN® 20 mg tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Her tablet 20 mg manidipin hidroklorür içerir.

Yardımcı madde(ler)

: Laktoz monohidrat.................................131.8 mg/tablet.
Diğer yardımcı maddeler için 6.1 'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Tablet.
Sarı-turuncu, üstünde koyu renk çizgisi bulunan yüzeyi homojen yuvarlak tablet.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

Hafif ve orta şiddetteki esansiyel hipertansiyonun tedavisinde endikedir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Tavsiye edilen başlangıç dozu günde bir kez 10 mg'dır. 2-4 haftalık tedavi sonrasında antihipertansif tedavi halen yetersiz ise dozun günde bir kez 20 mg'lıkgenel idame dozuna yükseltilmesi tavsiye edilir.

Uygulama şekli:

Tablet, sabah kahvaltıdan sonra çiğnenmeden bir miktar sıvı ile alınmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda metabolizmanın yavaşlaması göz önünde bulundurulduğunda tavsiye edilen doz günde bir kez 10 mg'dır. Bu dozaj çoğu yaşlı hastada yeterlidir, dozartışının risk/yarar oranı bireysel olarak dikkatle değerlendirilmelidir.

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Hafif ve orta şiddette renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz 10 mg'dan 20 mg'a artırılırken dikkat gösterilmelidir.
Manidipin'in yaygın hepatik metabolizmasına bağlı olarak hafif karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda günde bir kez 10 mg'ı aşmamalıdır (bakınız
4.3 “Kontrendikasyonlar).

4.3 Kontrendikasyonlar

Aktif madde manidipin veya diğer dihidropiridin ajanlara veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşın duyarlılık. Pediatrik yaş grubu. Kararsız anginapektoris veya miyokard enfarktüsü (ilk 4 hafta içinde). Tedavi edilmeyen kalpyetersizliği.
Ağır renal yetersizlik (kreatinin klirensi <10ml/dk)
Orta ve ağır hepatik yetersizlik.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Hepatik yetersizliği olan hastalarda antihipertansif etkisi artabileceğinden ürün dikkatli uygulanmalıdır, (bkz. 4.2 “Pozoloji ve uygulama şekli”).
Metabolik fonksiyonların yavaşlaması göz önünde bulundurularak yaşlılarda doz ayarlaması gerekir (bkz. pragraf 4.2 “Pozoloji ve uygulama şekli”).
Sol ventrikül disfonksiyonu, sol ventrikül çıkışında obstrüksiyon, İzole sağ kalp yetersizliği ve hasta sinüs sendromu (pacemaker yok ise) olan hastalardamanidipin dikkatli kullanılmalıdır.
Stabil koroner arter hastalığı olan hastalar ile ilgili çalışma sonuçları olmadığından böyle hastalarda olası artmış koroner risk dolayısıyla dikkatli olunmalıdır (bkz.Paragraph 4.8).
Manidipin farmakokinetiği üzerine sitokrom CYP3A4 indükleyicileri ve inhibitörlerinin etkisi hakkında in vivo etkileşim çalışmaları bulunmadığından,Iperten, CYP3A4 inhibitörleri (antiproteaz ilaçlar, simetidin, ketokonazol,itrakonazol, eritromisin ve klaritromisin gibi) ve indükleyicileri (fenitoin,karbamazepin, fenobarbital ve rifampisin gibi) ile birlikte kullanılmamalıdır (bkz.Böl. 4.5).
Manidipin diğer CYP3A4 substratları ile birlikte uygulanırken özel dikkat gösterilmelidir (bkz. Böl. 4.5)
Ürün laktoz içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorbsiyon problemi olan hastaların bu ilacıkullanmamaları gerekir.

4.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Manidipinin antihipertansif etkisi diüretikler, beta-blokerler ve diğer antihipertansif ilaçlar tarafından artırılabilir.
İn vitro çalışmalar manidipin'in sitokrom p450 üzerindeki inhibitör potansiyelinin klinik anlamı olmadığını göstermiştir.
Diğer dihidropiridin kalsiyum kanal blokerleri ile benzer şekilde manidipin metabolizmasının p4503A4 ile katalizlenmesi olasıdır. Manidipin
farmakokinetiği üzerinde sitokrom CYP3A4 indükleyicileri ve inhibitörlerinin etkisi hakkında in vivo etkileşim çalışması bulunmadığından, Iperten, CYP3A4inhibitörleri (antiproteaz ilaçlar, simetidin, ketokonazol, itrakonazol, eritromisinve klaritromisin gibi) ve indükleyicileri (fenitoin, karbamazepin, fenobarbital verifampisin gibi) ile birlikte kullanılmamalıdır (bkz. Böl. 4.4). Manidipinterfenadin, astemizol ile kinidin ve amiodaron gibi sınıf III antiaritmik ilaçlarlabirlikte reçetelendiğinde dikkat gösterilmelidir.
Bundan başka kalsiyum kanal blokerlerinin digoksİn ile birlikte uygulanması glikozid konsantrasyonlarında artışa yol açabilir.
Alkol: Tüm vazodilatatör antihipertansif ilaçlar gibi alkol ile birlikte kullanım etkiyi kuvvetlendirebileceğinden dikkat edilmelidir.
Greyfurt suyu: Dihidropiridin türevlerinin metabolizması greyfurt suyu ile inhibe edilebilir, sistemik yararlanmaları takiben artar ve hipotansif etki kuvvetlenir. Bunedenle manidipin, greyfurt suyu ile birlikte alınmamalıdır.
Oral hipoglisemik ilaçlarla etkileşim görülmemiştir.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi C.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Gebe olan ya da İPERTEN kullanırken gebe kalmayı planlayan kadınlarda tedaviye son verilmelidir.

Gebelik dönemi

Gebelikte maruziyet ile ilgili klinik veri mevcut değildir. Hayvanlarda manidipin ile yapılan çalışmalar embriyo fetal gelişim üzerine yeterli bilgi sağlamamıştır(Bkz. Böl. 5.3).
Diğer dihidropiridin bileşiklerin hayvanlarda teratojenik olduğu saptandığından ve İnsanlar üzerindeki risk bilinmediğinden güvenlilik nedeniyle manidipin gebeliksırasında kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Manidipin ve metabolitleri emziren sıçanlarda süte yüksek miktarda geçer. Manidipin'in insanda süte geçip geçmediği bilinmediğinden emzirme dönemindemanidipin kullanılmamalıdır. Manidipin hidroklorür kullanımı zorunlu iseemzirmeye son verilmelidir.

Üreme yeteneği /Fertilite

Veri yoktur.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Kan basıncının düşmesine bağlı sersemlik olabileceğinden hastalar araç ve makine kullanırken dikkatli olmaları için uyarılmalıdır.

4.8 İstenmeyen etkiler

Aşağıdaki yaygın istenmeyen etkiler manidipin'in vazodilatatör etkisine atfedilebilir: Palpitasyon, sıcak basması, baş ağrısı, ödem, sersemlik, baş dönmesi.Bunlar doza bağımlıdır ve tedaviye devam edildiğinde genellikle kendiliğindengeçer.
Iperten ve diğer dihidropiridin türevleri ile tedavi sırasında aşağıdaki istenmeyen etkiler gözlemlenmiştir:
Çok yaygın >1/10
Yaygın >1/100 ve <1/10
Yaygın olmayan >1/1000 ve < 1 /100
Seyrek >1/10000 ve <1/1000
Çok seyrek İzole vakalar dahil <1/10000

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: baş dönmesi, sersemlik, baş ağrısı Yaygın olmayan: paresteziSeyrek: sonınolans

Kardiyak hastalıklar

Yaygın: palpitasyon Yaygın olmayan: taşikardiSeyrek: göğüs ağrısı, angina pektorisÇok seyrek: miyokard enfarktüsü
Çok seyrek: öncesinde angina pektorisi olan hastalar bu atakların sıklığı, süresi veya şiddetinde artış yaşayabilirler,

Vasküler hastalıklar

Yaygın: sıcak basması Yaygın olmayan: hipotansiyonSeyrek: hipertansiyon

Solunum, göğüs hastalıkları ve mediastinal hastalıkları

Yaygın olmayan: dispne

Gastroin testin al hastalıkları

Yaygın olmayan: bulantı, kusma, konstipasyon, ağız kuruluğu, gastrointestinal bozukluk
Seyrek: gastralji, karın ağrısı
Çok seyrek: gingivit ve gingival hiperplazi vakaları bildirilmiştir, bunlar sıklıkla tedavi kesildikten ve dikkatli diş bakımından sonra gerilemiştir

Deri ve derialtı doku hastalıkları

Yaygın olmayan: Raş, egzema Seyrek: eritem, pruritus

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın: ödem Yaygın olmayan: asteniSeyrek: iritabılite

Araştırmalar

Yaygın olmayan: ALT, AST, LDH, GGT, ALP, BUN ve serum kreatininde geri dönüşlü artışlar.

4.9 Doz Aşımı ve tedavisi

IPERTEN doz aşımı ile ilgili deneyim yoktur. Diğer dihidropiridinler gibi doz aşımının aşırı periferik vazodilatasyon, belirgin hipotansiyon ve refleks taşikardiyeyol açması beklenmektedir. Bu durumda kardiyovasküler fonksiyonunsemptomatik ve destek tedavisi hemen başlatılmalıdır. Manidipinin uzunfarmakolojik etkisine bağlı olarak aşırı doz alan hastaların kardiyovaskülerfonksiyonları en az 24 saat izlem altında tutulmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 F armakodinamik özellikleri

Farmakoterapötik grup: Vasküler etkileri baskın olan selektif kalsiyum antagonisti ATCkodu: C08CA11.
Manidipin, antihipertansif aktiviteye sahip bir dihidropiridin kalsiyum kanal blokeridir ve renal fonksiyon üzerinde uygun farmakodinamik aktiviteleri vardır*Manidipin'in temel özelliği olan uzun etki süresi, in vitro ve in vivo olarakbelirlendiği gibi ilacın farmakokinetik özellikleri ve reseptör bölgesine yüksekafinitesinden kaynaklanır* Pek çok deneysel hipertansiyon modelinde manidipin,nikardipin ve nifedipinden daha potent ve daha uzun etkili bulunmuştur. Bundanbaşka, manidipin özellikle de renal bölgede vasküler selektivite göstererek renalkan akımım artırmış, aferent ve eferent glomerüler arteriyollerde vasküler direnciazaltarak intraglomerüler basınçta azalma sağlamıştır.
Bu özellikler diüretik özellikle tamamlanır. Bu tübüler düzeyde su ve sodyum geri emiliminin inhibisyonuna bağlıdır. Deneysel patoloji testlerinde manidipinhipertansiyon nedenli glomerüler hasarda orta düzeydeki antihipertansif dozlardakoruyucu etkiye sahiptir. İn vitro çalışmalar, klinik aralıktaki manidipinkonsantrasyonlarının mezanjial mitojenlere (PDGF, endotelin-1) proliferatif hücreyanıtlarını etkin bir biçimde İnhibe ettiğini göstermiştir. Bu yanıtlar hipertansİfkişilerde renal ve vasküler hasarın patofizyolojisinin temeli olabilir.
Hipertansİf hastalarda günde tek doz sonrası uygulamadan sonra 24 saat süreyle arteriyel basınçta klinik olarak anlamlı düşme sağlanır.
Total periferik dirençteki azalmadan kaynaklanan arteriyel basınç düşmesi, kısa ve uzun dönemli tedavide kalp atım hızı ve kalp debisinde klinik olarak anlamlıartışa yol açmaz.
Manidipin'in glukoz metabolizmasını ve lipid profilini etkilemediği hipertansİf diyabetik hastalarda gösterilmiştir.

5.2 Farmakokinetik özelliklerGenel Özellikler

Emilim:

Manidipin emilimi gastrointestinal kanalda yiyecek varlığında artar.

Dağılım:

Manidipin'in oral uygulamasını takiben plazma düzeyleri 2-3,5 saatte doruğa ulaşır; manidipin, ilk geçiş etkisine uğrar. Plazma proteinlerine bağlanma oranı%99'dur.

Bivotransformasvon:

Ürün yaygın bir şekilde doku dağılımı gösterir ve esas olarak karaciğer düzeyinde yoğun olarak metabolize edilir.

Eliminasvon:

Eliminasyon esas olarak feçesle (%63) ve daha düşük oranda idrarla gerçekleşir. (%31). Tekrarlanan dozlardan sonra birikim oluşmaz. Renal yetmezliği olanhastalarda farmakokinetİkte herhangi bir değişiklik meydana gelmez.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Tekrarlayan doz toksisite çalışmalarının sonuçları sadece farmakolojik etkilerin artışına atfedilen toksik belirtiler göstermiştir. Manidipin'in üreme toksisitesihakkındaki hayvan çalışmaları yeterli bilgi sağlamamıştır, ancak çalışmalar artmışteratojenik riske dair bulgu ortaya koymamıştır.
Sıçanlardaki perİnatal ve postnatal fertilite çalışmaları yüksek dozlarda advers etkileri göstermiştir (gebelik süresinde uzama, distosi (güç doğum), canlı doğumsayısında azalma, neonatal mortalite). Preklinik çalışmalar mutajenite,karsinojenite, antijenite ve fertilite üzerinde istenmeyen etkiler bakımındaninsanlar için herhangi bir zarar göstermemiştir.

FARMASÖTİK ÖZELLİKLER Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz monohidrat,
Mısır nişastası,
Düşük sübstitüe hidroksipropil selüloz (L-HPC-31),
Hidroksipropil selüloz (HPC-L),
Magnezyum stearat,
Riboflavin (E 101).

Geçimsizlikler

Bilinen bir geçimsizliği yoktur.

Raf Ömrü

Ambalaj açılmazsa ve doğru şekilde muhafaza edilirse 36 ay.

Saklamaya yönelik özel tedbirler

25 °C nin altında oda sıcaklığında ışıktan koruyarak saklayınız.

Ambalajın niteliği ve içeriği

İç ambalaj: Beyaz, opak, PVC/PVDC, Al/PVDC kaplı ve termoforme blister Dış ambalaj: İnce karton kutu, renkli baskılı ve baskı üzeri vernikli.
İPERTEN® 20 mg tablet, 28 tabletlik kutu

Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer Özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine”uygun olarak imha edilmelidir,

RUHSAT SAHİBİ

Chiesi İlaç Ticaret A.Ş
Büyükdere cad. No: 122 Özsezen İş Merkezi C Blok Kat:3 Esentepe-Şişli İstanbul
Tel: 0212 370 9100 Fax: 0212 370 9127

RUHSAT NUMARASI

119/38

İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLENME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 24.02.2006 Ruhsat yenileme tarihi:

KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

6