Feksine 120 Mg Film Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Solunum Sistemi » Sistemik Antihistaminikler » Sistemik Antihistaminik İlaçlar » Diğer Sistemik Antihistaminikler » Feksofenadin Hidroklorid

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

FEKSİNE® 120 mg film tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Feksofenadin hidroklorür 120 mg

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film kaplı tablet
Beyaz, film kaplı, oblong tablet.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Erişkinler ile 12 yaş ve üzerindeki çocuklarda, mevsimsel alerjik rinitin aksırma, burun akıntısı, burun, damak ve boğazda kaşıntı, gözde sulanma ve kızarıklık gibisemptomlarının giderilmesinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinler ile 12 yaş ve üzerindeki çocuklar için önerilen feksofenadin hidroklorür dozu günde tek doz 120 mg'dır.

Uygulama şekli:

FEKSİNE® oral uygulanır.
FEKSİNE®'den 15 dakika önce alüminyum ve magnezyum hidroksit jel içeren bir antiasidin uygulanması, büyük olasılıkla gastrointestinal sistemde bağlanmaya bağlıolarak, biyoyararlanımda bir azalmaya neden olmuştur. Bu nedenle, FEKSİNE®uygulanması ile alüminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitlerin uygulanmasıarasında 2 saatlik süre bırakılması önerilmektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Özel risk gruplarını (yaşlılar, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalar) kapsayan sınırlı sayıda çalışma bulunmaktadır. Bu nedenle özel risk gruplarında FEKSINE® dikkatlikullanılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Feksofenadin hidroklorürün etkinlik ve güvenilirliği 12 yaşın altındaki çocuklarda araştırılmamıştır.

Geriyatrik popülasyon:

Özel risk gruplarını (yaşlılar, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalar) kapsayan sınırlı sayıda çalışma bulunmaktadır. Bu nedenle özel risk gruplarında FEKSİNE® dikkatlikullanılmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

FEKSİNE® bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Yaşlı, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda FEKSİNE® dikkatli kullanılmalıdır.
Kardiyovasküler hastalık öyküsü olan veya devam eden kardiyovasküler hastalığı olan hastalar antihistaminik ilaçlarının taşikardi ve palpitasyon gibi yan etkilerinden dolayıuyarılmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Feksofenadin hepatik biyotransformasyondan geçmez ve bu nedenle hepatik mekanizmaları yoluyla diğer ilaçlarla etkileşmez. Feksofenadin hidroklorürün eritromisinya da ketokonazol ile birlikte uygulanmasının feksofenadinin plazma düzeyinde 2-3 katartışa yol açtığı saptanmıştır. Bu değişikliklere QT aralığı üzerinde herhangi bir etki eşliketmemiştir ve tek başına verilen ilaçlara kıyasla istenmeyen olaylarda herhangi bir artışlailişkili bulunmamıştır.
Hayvan çalışmaları, eritromisin ya da ketokonazol ile birlikte uygulama sonrasında feksofenadinin plazma düzeylerinde görülen artışın gastrointestinal emilimde meydanagelen bir artışa ve safra yoluyla atılımda ya da gastrointestinal sekresyonda meydanagelen bir azalmaya bağlı olabileceğini göstermiştir.
Feksofenadin ile omeprazol arasında herhangi bir etkileşim gözlenmemiştir. Bununla birlikte, feksofenadin hidroklorürden 15 dakika önce alüminyum ve magnezyum hidroksitjel içeren bir antasidin uygulanması, büyük olasılıkla gastrointestinal sistemdebağlanmaya bağlı olarak, biyoyararlanımda bir azalmaya neden olmuştur. Bu nedenle,feksofenadin hidroklorür uygulanması ile alüminyum ve magnezyum hidroksit içerenantasitlerin uygulanması arasında 2 saatlik süre bırakılması önerilmektedir.
Feksofenadin, etil alkol, antikolinerjikler ve merkezi sinir sistemi depresanlarının etkisini artırabilmektedir.
Feksofenadin, asetilkolinesteraz inhibitörlerinin (merkezi) ve betahistinin etkisini azaltabilmektedir.
Feksofenadinin etkisi asetilkolinesteraz inhibitörleri (merkezi), amfetaminler, greyfurt suyu, p-glikoprotein indükleyicileri ve rifampin ile azalabilmektedir.
St.John's wort varlığında feksofenadin seviyeleri azalabilmektedir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Feksofenadin hidroklorürün çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Bu nedenle ilacın kullanımı sırasında gebekalınmaması önerilmektedir.

Gebelik dönemi

Feksofenadin hidroklorürün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Diğer ilaçlarda olduğu gibi, hasta için beklenen yararlar fetüs için olası riskedaha ağır basmadıkça feksofenadin hidroklorür de gebelik suresince kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Feksofenadin hidroklorürün anne sütüne geçip geçmediğine dair herhangi bir veri yoktur. Bununla birlikte, emziren annelere terfenadin uygulandığında, feksofenadinin insansütüne geçtiği saptanmıştır. Bu nedenle, feksofenadin hidroklorür emziren anneler içinönerilmemektedir.

Üreme yeteneği/ Fertilite

Farelerde yapılan kapsamlı üreme toksisite çalışmalarında, feksofenadinin fertiliteyi bozmadığı, teratojenik olmadığı ve prenatal ve postnatal gelişimi olumsuz etkilemediğigösterilmiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerine etkiler

Farmakodinamik profil ve bildirilmiş olan istenmeyen olaylara dayanarak, feksofenadin hidroklorür tabletlerinin araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bir etki yaratmasıolası görünmemektedir. Objektif testlerde, FEKSİNE®'nin merkezi sinir sistemifonksiyonu üzerinde anlamlı herhangi bir etkisinin olmadığı gösterilmiştir. Bu, hastalarınaraç kullanabilecekleri veya konsantrasyon gerektiren işler yapabilecekleri anlamınagelmektedir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, plasebo ile tedavi edilen hastalarla feksofenadin ile tedavi edilen hastalardaki advers etkiler karşılaştırılmıştır.
Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:
Çok yaygın(> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10000 ila < 1/1000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Seyrek: Kızarıklık, ürtiker, kaşıntı ve anjiyoödem, göğüste sıkışma, dispne, yanma hissi ve sistemik anafilaksi gibi belirtileri olan hipersensitivite reaksiyonları.

Sinir sistemi hastalıkları:

Çok yaygın: Baş ağrısı (%3), uyuşukluk (%1-3), baş dönmesi (%1-3)
Yaygın: Uykusuzluk, sinirlilik, uyku bozuklukları veya paroniri

Kardiyak hastalıklar:

Bilinmiyor: Taşikardi, palpitasyon

Gastrointestinal hastalıklar:

Çok yaygın: Bulantı (%1-3)
Bilinmiyor: Diyare

Deri ve deri altı dokusu hastalıkları:

Bilinmiyor: Kızarıklık, kaşıntı, ürtiker

Kas ve iskelet sistemi hastalıkları:

Çok yaygın: Miyalji (%3)

Genel hastalıklar:

Yaygın olmayan: Yorgunluk hali

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Feksofenadin hidroklorür doz aşımı raporlarının çoğu sınırlı veriye sahiptir. Bununla birlikte yorgunluk, baş dönmesi ve ağız kuruluğu rapor edilmiştir. Sağlıklı gönüllülerdebir ay boyunca 800 mg'a kadar olan günde bir kere ve günde iki kere 690 mg'a kadar olandozlarda veya 1 yıl boyunca her gün 240 mg ile yapılan çalışmalarda, plaseboya kıyaslaklinik olarak belirli herhangi bir advers etki görülmemiştir. FEKSİNE®'nin maksimumtolere edilen dozu saptanmamıştır. Herhangi emilmemiş bir ilacı uzaklaştırmak içinuygulanacak standart önlemler düşünülmelidir. Semptomatik ve destekleyici tedavitavsiye edilir.
Hemodiyaliz feksofenadin hidroklorürü kandan etkili biçimde uzaklaştırmamaktadır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan diğer antihistaminikler ATC kodu: R06AX26
Feksofenadin, selektif periferal H1-reseptor antagonist aktivitesi olan bir antihistaminiktir. Feksofenadin, antijen indükleyici kobaylarda duyarlı bronkospazmı ve ratlardakiperitoneal mast hücrelerinden histamin salınımını inhibe etmiştir. Laboratuvarhayvanlarında, hiçbir antikolinerjik veya alfa-adrenerjik-reseptör bloke edici etki meydanagelmemiştir. Ayrıca hiçbir sedatif veya diğer merkezi sinir sistem etkisi gözlenmemiştir.Farelerde yapılan radyo işaretli dokuda dağılım çalışmaları feksofenadinin kan-beyinbariyerini geçmediğini gösterir.
Feksofenadin hidroklorür histamin enjeksiyonunun yol açtığı deri kabarcıkları ve kızarıklık yanıtını inhibe eder. Tek doz ve günde iki kez alınan oral doz uygulamasınınardından bir saat içinde antihistaminik etki oluşur, 2-3 saat içinde maksimum etki eldeedilir ve minimum 12 saatte sona erer. Derideki kabarcıklı ve kızarmış bölgeninmaksimum inhibisyonu %80'den fazladır. . Bu etkilere 28 günlük kullanımında toleransgelişmemiştir. Primer bitiş noktası olarak yansıtıcı toplam semptom skoru kullanılanmevsimler alerjik rinitin klinik çalışmaları 120 mg/gün dozun etki için yeterli olduğugöstermiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Oral yolla alımını takiben feksofenadin hidroklorür vücut tarafından hemen emilerek, dozu takip eden 1-3. saatlerde T_maks değerine ulaşır. Tek doz 60 mg uygulamasınınardından ortalama C_mak_s yaklaşık 142 ng/ml, tek doz 120 mg uygulamasının ardındanyaklaşık 289 ng/ml ve tek doz 180 mg uygulamasının ardından yaklaşık 494 ng/ml'dir.

Dağılım:

Feksofenadin, plazma proteinlerine

%

60-70 oranında bağlanır.

Biyotransformasyon

:
Feksofenadin ihmal edilebilir düzeyde değişime uğrar.

Eliminasyon:

Tek doz 60 mg oral feksofenadin kullanımından sonra, toplam feksofenadinin % 80'i feçes yolu ile ve % 11'i idrar ile atılır. Feksofenadinin terminal eliminasyon yarılanmaömrü, çoklu dozu takiben 11-16 saattir. Alınan dozun % 10'u hiç değişmeden idrar ileatılırken, eliminasyonun esas olarak biliyer yolla olduğu düşünülmektedir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Feksofenadin hidroklorür tek ve çoklu dozunun farmakokinetiği 20 mg'dan 120 mg'a kadar doğrusaldır. Günde iki kez 240 mg'ın alımından sonra eğri altında kalan alandaorantılı olarak artış (% 8.8) olmuştur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Köpekler 6 ay sureyle günde iki kez uygulanan 450 mg/kg dozu tolere etmiş ve nadir görülen kusma dışında toksisite göstermemiştir. Ayrıca, tek dozluk köpek ve kemirgençalışmalarında, nekropside dozla ilişkili gözle görülür herhangi bir bulguyarastlanmamıştır.
Sıçanlarda doku dağılım çalışmalarında radyo işaretli feksofenadin hidroklorür feksofenadinin kan beyin bariyerini geçmediğini göstermiştir.
Feksofenadin hidroklorürün çeşitli

in vitroin vivo

mutajeniklik çalışmalarında mutajenik olmadığı saptanmıştır.
Feksofenadin hidroklorürün karsinojenik potansiyeli, feksofenadin hidroklorür maruz kalmasını gösteren (plazma AUC değerleri yoluyla) destekleyici farmakokinetikçalışmalarla birlikte terfenadin çalışmaları kullanılarak değerlendirilmiştir. Terfenadinverilen (150 mg/kg/gun'e kadar) sıçan ve farelerde hiçbir karsinojeniklik bulgusugözlenmemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Kroskarmeloz sodyum Mikrokristal selülozPrejelatinize nişastaKolloidal anhidr silikaPovidon K30Magnezyum stearatLaktoz monohidratHidroksipropil metil selülozTitanyum dioksitPolietilenglikol 4000

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

36 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25 “C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

FEKSINE® film tabletler beyaz, opak, PVC/PVDC alüminyum folyo blister ambalajlarda kullanıma sunulmuştur.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine uygun olarak imhaedilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Drogsan İlaçları San. ve Tic. A.Ş.
Oğuzlar Mah. 1370. Sok. 7/3 Balgat - ANKARA

8. RUHSAT NUMARASI

208/43

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 17.07.2006 Ruhsat yenileme tarihi: 17.07.2011

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ