Zimaks 100 Mg/5 Ml Oral Süspansiyon Hazırlamak Iç... Kısa Ürün Bilgisi

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antibakteriyel (Antibiyotik) İlaçlar » Diğer BetaLaktam Antibakteriyeller » 3. Kuşak Sefalosporinler » Sefiksim

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ZİMAKS® 100 mg/5 mL oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz (pediyatrik kullanım için)

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Hazırlanmış süspansiyonun her 5 mL'sinde (1 ölçekte) 100 mg sefiksim bulunur.

Yardımcı maddeler:

Hazırlanmış süspansiyonun her 5 mL'sinde (1 ölçekte) 2650 mg şeker (sukroz), 2.5 mg sodyum benzoat bulunur.
Diğer yardımcı maddeler için ö.l.'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Süspansiyon hazırlamak için kuru toz.
Beyaz-krem renkli frambuaz kokulu homojen toz.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

ZİMAKS, Gram pozitif ve Gram negatif mikroorganizmaların büyük bir çoğunluğuna bakterisit etki gösteren bir oral sefalosporindir. Duyarlı mikroorganizmaların yol açtığıaşağıdaki enfeksiyonlarda etkilidir:
• Faranjit, tonsillit;

Streptococcus pyogenes'

in etken olduğu,
• Akut otitis media; penisiline hassas

Streptococcus pneumoniaeHaemophiius influenzaeMoraxella catarrhalisStreptococcus pyogenes'

in etken olduğu,
• Sinüzit; penisiline hassas

Streptococcus pneumoniaeHaemophiius influenzaeMoraxellacatarr hal i s'm

etken olduğu,
• Alt solunum yollarında akut bronşitte; penisiline hassas

Streptococcus pneumoniaeMoraxella catarrhalisHaemophiius influenzae'\n

etken olduğu,
• Üriner sistemde akut komplike olmayan sistit ve üretritlerde;

Escherichia coliProteusmirabilisKlebsiella

türlerinin etken olduğu
ZİMAKS, beta-laktamaz enzimlerine karşı ileri derecede stabildir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji, uygulama sıklığı ve süresi:

ZİMAKS oral yoldan etkili bir antibiyotiktir. Besin alımı ilacın emil im oranını fazla etkilemez.

Yetişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklarda doz

Standart doz günde 400 mg'dır. Bu doz bir defada ya da 12 saat arayla iki eşit bölümde alınabilir. Komplike olmamış İdrar yolu enfeksiyonlarında günde bir defa 200 mg yeterlidir.

Yaşlı hastalarda doz

Yaşlı hastalarda yetişkinler için önerilen doz şeması uygulanır. Böbrek yetmezliği varsa, böbrek fonksiyonu değerlerine göre gerekli düzenleme yapılır (Böbrek yetmezliğinde dozbölümüne bakınız).

Çocuklarda doz

Çocuklar için önerilen doz, günde kilogram başına 8 mg'dır. Bu doz bir defada ya da iki eşit doza bölünerek verilebilir.
Olağan doz aşağıdaki gibidir:
6 ay - 1 yaş arası çocuklarda: 3.75 mL (3/4 ölçek)
1 - 4 yaş arası çocuklarda: 5 mL (1 ölçek)
5-10 yaş arası çocuklarda: 10 mL (2 ölçek)
10 yaş üzeri veya vücut ağırlığı 50 kg'dan daha fazla olan çocuklarda tedavi erişkin dozu ile yapılır (Enfeksiyonun şiddetine göre günde 200-400 mg; 10-20 mL).
6 aylıktan küçük çocuklarda sefiksimin güvenilirliği ve etkinliği saptanmamıştır.

Uygulama şekli:

Oral yoldan uygulanır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

ZİMAKS, böbrek fonksiyonu bozuk olan hastalarda kullanılabilir. Kreatinin klerensi dakikada 60 mL ve daha yukarı olan hastalara normal doz verilir. Kreatinin klerensi dakikada 21-60 mLolan hastalara, standart doz aralığında, günlük standart dozun % 75'i verilir. Kreatininklerensi dakikada 20 mL'nin altında bulunan ya da devamlı ambülatuvar periton diyalizitedavisi uygulanan hastalara standart doz aralığında, günlük standart dozun yarısı verilir.Hemodiyaliz ya da periton diyalizi, ilacın vücuttan belirgin miktarlarda temizlenmesinisağlamaz.

Pediyatrik popülasyon:

6 aylıktan büyük çocuklarda kullanılır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda sefiksim erişkinlerde olduğu gibi kullanılır.

ZİMAKS süspansiyonun hazırlanması

Şişeyi sallayarak içindeki tozu gevşetiniz. Şişenin içine yarıya kadar kaynamış, soğutulmuş su koyarak iyice çalkalayınız. Tam bir dağılım için 5 dakika bekleyiniz. Şişe üzerindeki işaretçizgisine kadar tekrar su ekleyerek, çalkalayınız. Hazırlanmış süspansiyon her 5 mL'sinde (1ölçek) 100 mg sefiksim içerir.
Hazırlanmış süspansiyon etkinliğinden kaybetmeden oda ısısında 14 gün saklanabilir. Şişe iyice kapalı tutulmalı ve kullanılmadan önce çalkalanmalıdır. 14 gün sonra şişede kalansüspansiyon kullanılmaz. Buzdolabına konmamalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Sefalosporinlere ya da içeriğindeki herhangi bir maddeye duyarlı olan hastalarda kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Başka ilaçlara aşırı duyarlı oldukları bilinen hastalarda ZİMAKS dikkatli kullanılmalıdır. Özellikle penisilinlerle sefalosporinler arasında kısmi çapraz-aleıjenisite olduğubilindiğinden, penisiline alerjisi olan hastalarda sefalosporin kullanırken dikkatli olmalıdır.Her iki gruba giren ilaçlara bağlı olarak aleıjik ve anafılaktik reaksiyonlar bildirilmiştir.ZİMAKS kullanımı sırasında aleıjik bir reaksiyon görülürse, ilacın alımına son verilmeli veuygun tedaviye başlanmalıdır.
Ağır böbrek yetmezliği hastalarında (Kreatin klerensi < 10 mL/dak/1.73 m) ZİMAKS dikkatli kullanılmalıdır (Böbrek yetmezliğinde doz bölümüne bakınız).
Ciddi kütanöz advers reaksiyonlar
Toksik epidermal nekroliz ve Stevens-Johnson sendromu gibi ciddi kütanöz advers etkiler sefıksim kullanan bazı hastalarda bildirilmiştir. Ciddi kütanöz advers reaksiyonlar olduğundasefiksim kesilmeli ve uygun tedavi ve/veya önlemler uygulanmalıdır.
ZİMAKS'ın uzun süreli kullanımı duyarlı olmayan mikroorganizmaların gelişmesine yol açabilir. Diğer geniş spektrumlu oral antibiyotiklerde olduğu gibi, kullanım sırasındakolondaki normal bakteri florası değişerek

ClostridiumClostridiumdifficile'ye

bağlı toksinler yol açmaktadır. Kullanımı sırasında ağır diyare hali görülürse ilacınalımına son verilmelidir.
Psödomembranöz kolit tedavisi; sigmoidoskopi, uygun bakteriyolojik çalışmalar, sıvı elektrolit ve protein süplementasyonunu içermelidir. Eğer kolit tablosunda ilacı kestiktensonra düzelme olmazsa ya da semptomlar şiddetli ise oral vankomisin C.

difficile

tarafındanoluşturulan antibiyotik bağımlı psödomembranöz kolitte seçilecek ilaçtır. Diğer kolitnedenleri ekarte edilmelidir.
Hazırlanmış her bir ölçekte 2.5 mg sodyum benzoat içerir, parenteral ya da topikal olarak uygulanmadığından herhangi bir uyarı gerektirmez.
Her bir ölçekte 2650 mg şeker (sukroz) içerir. Nadir kalıtımsal früktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Sefalosporinlerin kullanımı bazı Iaboratuvar testlerinin sonuçlarım etkileyebilir. Benedict, Fehling ve Clinitest yöntemleri ile hatalı pozitif sonuç elde edilebilir.
Birlikte başka bir ilaç kullanıldığında tedaviyi düzenleyen doktor bilgilendirilmelidir. Probenesid sefıksim konsantrasyonunu arttırır. Sefiksim karbamezapin düzeyini arttırır.Gıdalar sefıksimin absorp siy onunu geciktirebilir.
Diğer sefalosporinlerde olduğu gibi bazı hastalarda protrombin zamanında artış gözlenmiştir, dolayısıyla, antikoagülan tedavi alan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi B'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Bu preparat çocuklarda kullanılan bir form olduğu için uygulanamaz.

Gebelik dönemi

Sefiksim için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir.
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Sefiksim plasentaya geçer umblikal kordonda kan konsantrasyonu matemal serum konsantrasyonunun 1/6-1/2'si oranındadır.

Laktasyon dönemi

Anne sütünde sefiksim saptanmamıştır. Ne var ki, yeterli klinik araştırma sonucu elde edilmeden, sefiksim emziren annelere uygulanmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Deneysel çalışmalarda herhangi bir embriyotoksik etkiye rastlanmamıştır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Sefiksimin araç ve makine kullanımı üzerine doğrudan bir advers etkisi olduğunu düşündürecek bir bilgi yoktur. Bununla birlikte, altta yatan hastalık ya da sefiksimin bazı yanetkileri (Örn. gastro-intestinal rahatsızlık) araç ve makine kullanımını etkileyebilir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Çift-kör klinik çalışmalarda plasebodan daha fazla bildirilen ve eldeki verilerin nedensellik açısından en iyi şekilde değerlendirilmesi sonucunda sinakalset tedavisiyle ilişkisi en azındanmuhtemel olduğu kabul edilerek tanımlanan advers etkiler, izleyen sınıflama kullanılarakaşağıda listelerimiştir: Çok yaygın >1/10; yaygın >1/100 ile <1/10; yaygın olmayan >1/1000ile <1/100; seyrek >1/10000 ile <1/1000; çok seyrek <1/10000; bilinmiyor (eldeki verilerdentahmin edilemiyor).

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Bilinmiyor: Psödomembranöz enterokolit.

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Seyrek: Hemogramda değişiklik (Lökopeni, agranülositoz, pansitopeni, trombositopeni, eozinofili).
Çok seyrek: Kan pıhtılaşma rahatsızlıkları

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Seyrek: Ürtiker veya anjiyoödem. Tedavinin kesilmesi üzerine bu reaksiyonlarda genellikle düzelme olur. Seyrek olarak eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve toksikepidermal nekroliz bildirilmiştir. Alerjik kütanöz reaksiyonlar, anafılaktik şoka kadar herşiddette aşırı duyarlılık reaksiyonlan (Örn. fasiyal ödem, glossoncus, solunum yollarınınrestriksiyonu ile birlikte intemal laringeal ödem, taşikardi, dispne, kan basıncında şoka nedenolabilecek kadar düşme).
Çok seyrek: İlaç ateşi, serum hastalığı benzeri reaksiyon, hemolitik anemi, interstisyel nefrit.

Sinir sistemi hastalıkları

Seyrek: Baş ağrısı, vertigo.
Çok seyrek: Geçici hiperaktivite, konvülsiyona eğilim.

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Bilinmiyor: Dispne

Gastrointestinal sistem hastalıkları

Çok yaygın: Midede dolgunluk, bulantı, kusma, iştahsızlık ve gaz.
Yaygın: Yumuşak gaita veya diyare.
Çok seyrek: Antibiyotiğe bağlı kolit (Örn. psödomembranöz kolit), dirençli bakterilerle veya

BlastomycesHepato-bilier bozuklukları

Seyrek: Serumda karaciğer enzimlerinde (transaminazlar, alkalen fosfataz) artış.
Çok seyrek: Hepatit, kolestatik hepatit.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın olmayan: Cilt döküntüleri (ekzentema, eritema, izole olgularda eritema eksidativum multiforme ve Lyelfs sendromu), pruritus, mukoza enflamasyonu.

Böbrekler ve idrar hastalıkları

Seyrek: Serumda kreatin, üre konsantrasyonlarında artış.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları

Bilinmiyor: Genital pruritus ve vajinit

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Kesin anlamıyla intoksikasyon vakaları bilinmemektedir.
Tedavi sırasında ya da sonrasında görülen ısrarcı ciddi diyare olgularında psödomembranöz kolit ihtimalini değerlendiriniz. Tedaviyi kesiniz ve uygun tedaviye başlayınız (Örn.vankomisin oral 4x250 mg). Barsak peristaltizmini inhibe eden ilaçlar kontrendikedir.
Anafilaktik reaksiyon durumunda eğer mümkünse şokun ilk belirtileri görüldüğünde olağan acil tedbirleri hemen başlatınız.
Anafilaktik şok tedavisi: Diğer yaygın acil tedbirlere ek olarak solunum yollarının açık olmasını da sağlayınız.
Acil tedavi uygulamaları arasında epinefrin uygulamasının yanı sıra antihistaminik, glukokortikoid (Prednizolon) bulunur. Ayrıca, yapay solunum, oksijen inhalasyonu, kalsiyumuygulaması da değerlendirilmelidir. Hasta çok yakın takip edilmelidir.
Hemodiyaliz ya da periton diyalizi ile anlamlı miktarda etkin madde vücuttan atılmamaktadır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Üçüncü Kuşak Sefalosporinler ATC kodu: J01DD08
Sefiksim, oral yoldan alındığında, enfeksiyonlarda sıklıkla rastlanan Gram pozitif ve Gram negatif mikroorganizmalara bakterisit etkili, uzun etki süreli, beta-laktamaz enzimlerinedayanıklı, geniş spektrumlu bir sefalosporindir. Antibakteriyel etki alanı ve minimuminhibisyon konsantrasyonları üçüncü kuşak sefalosporinlerin aynıdır.

Mikrobiyolojik özellikleri

Sefiksim, aşağıdaki mikroorganizmalara

in vitroGram-pozitif mikroorganizmalar

Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniaeGram-negatif mikroorganizmalar

Haemophilus infiuenzae, , Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiellct pneumoniae, Klebsiella oxytoca.

Not;Pseudomonas{Streptococcus faecalisListeria monocytogenesEnterobacterBacteroides fragilisClostridiumEtki mekanizması:

Sefiksim, bakteri hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisit etki gösterir. Beta-laktamaz enzimlerine ileri derecede dayanıklıdır. Bu nedenle, beta-laktamaz varlığı dolayısıylapenisilinlere ve bazı sefalosporinlere dirençli olan mikroorganizmalara etkilidir.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Sefiksim, oral yoldan alındığında kolaylıkla absorbe olur. Emilim oram, besin alımıyla değişmez.

Dağılım:

200 mg ile 2000 mg arasındaki doz alımlannda, kan serumundaki zirve konsantrasyonları ve serum konsantrasyonları eğrisi altındaki alan (EAA) doğrusal bir artış gösterir.
200 mg ve 400 mg'lık dozların oral yoldan alınmasından 3-4 saat sonra, serumda ortalama 2-4 mcg/mL ve 3-5 mcg/mLTik zirve konsantrasyonları elde edilir. Mükerrer doz alımlannda,ilaç, serum ya da idrarda birikmez. Serum proteinlerine bağlanma oranı % 65; sağlıklıkişilerde serumdaki yarılanma süresi ise 3-4 saattir. Serum proteinlerine bağlanma oranı

%65;

sağlıklı kişilerde serumdaki yarılanma süresi ise 3-4 saattir.

Bivotransformasvon:

Sefiksim

in vivo

olarak metabolize edilmez.

Eliminasvon:

Absorbe edilen dozun ortalama

%Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaslılar:

Yaş, ilacın farmakokinetik özelliklerini önemli bir biçimde etkilemez.

Böbrek yetersizliği:

Hemodiyaliz ya da periton diyalizi ile kandan belirgin oranda temizlenmez.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Parenteral uygulamadan sonra 3.5 g/kg ile 10 g/kg arası LD50 değerleri gözlenmiştir, oral uygulamadan sonra 10 g/kg'lık maksimum dozlar genellikle tolere edilmiştir.
Toksisite çalışmalarında mükerrer uygulamada gastrointestinal sistem ve böbreklerde madde bağımlı etki gözlenmiştir. Diğer sefalosporinler gibi sefiksim de potansiyel olarak neffotoksikkabul edilir.
3 haftalık köpeklere oral yoldan 400 mg/kg/gün dozunda 5 hafta süreyle sefiksim uygulaması böbreklerde tübüler epitel nekrozuna yol açmıştır. Bu çalışmada non-toksik doz 100mg/kg/gün olarak saptanmıştır ki bu da normal terapötik dozun yaklaşık 15 katı civarındadır.Erişkin köpeklere 14 gün süreyle 1 g/kg/gün dozunda sefiksimin intravenöz uygulanmasındansonra nefrotoksisitenin histolojik belirtileri (önce nekroz sonrasında ise renal tübüllerinrejenerasyonu) gözlenmiştir.
Sıçanlarda, sefiksimin 1 yıl süreyle 1 g/kg/gün dozunda uygulanması böbrek ağırlığında artış ve proteinüri ile birlikte kronik nefropatiye yol açmıştır. Tarif edilen diğer bulgular çekumgenişlemesi ya da büyümesi olmuştur ki bu, antibiyotik kullanımına bağlı olarak bilinen birdurumdur.
Tavşanlarda, sefiksim küçük dozlarda bile toksisiteye yol açmıştır, bu durum her şeyden önce Gram pozitif barsak florasındaki bozulmalara bağlı olmuştur.
Sıçanlarda ve tavşanlarda tek doz ya da birkaç parenteral uygulamadan sonra proksimal renal tübüllerdeki toksik etki için eşik değer 500 mg/kg/gün olarak belirlenmiştir*
Üç hayvan türünde (sıçan, fare, tavşan) yapılan çalışmalarda teratojenik özelliğe ilişkin herhangi bir bulgu görülmemiştir. Sıçanlarda perinatal ya da postnatal gelişimde veya fertiliteüzerinde olumsuz bir etki görülmemiştir. Sefıksim plasentayı geçer. Umblikal kord kanındakikonsantrasyonlar matemal serum konsantrasyonunun 1/6 - 1/2'si kadardır* İnsan sütündesefıksim saptanmamıştır. Gebelik ve laktasyon döneminde uygulanmasına ilişkin sadecesınırlı veri bulunmaktadır.
Çeşitli

in vitroin vivo6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Ksantan zamk Sodyum benzoat (E211)
Frambuaz esansı Şeker (sukroz)

6.2. Geçimsizlikler

Bu ürün için geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay
Hazırlanmış süspansiyon, oda sıcaklığında 14 gün süreyle etkinliğini korur.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda, beyaz opak plastik kapak ile kapatılmış 50 mL işaretli, 60 mLTik amber renkli tip III cam şişelerde 5 mL işaretli ölçek ve kullanma talimatı ile birlikte sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliğine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş. 34398 Şişli-İSTANBUL

8. RUHSAT NUMARASI

174/55

9. RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 10.08.1995
Ruhsat yenileme tarihi: Bilimsel inceleme sonuçlan uygun bulunmuş olup ruhsatname geçerliliğini korumaktadır.

10. KUB'UN YENİLENME TARİHİ

9/9