IV Enjeksiyonluk Çözelti İçeren Ampul Kısa Ürün Bilgisi

Sindirim Sistemi ve Metabolizma » Gastrointestinal Fonksiyonel Hastalıklar » Belladona ve Türevleri » Belladona (amino) » Hyoscyamine

KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
SPAZMOSEL 20 mg/1 mi l.M./ S.C./ İ.V. Enjeksiyonluk Çözelti İçeren Ampul
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF TERKİBİ Etkin madde:
Hiyosin-N-butilbromür 20 mg/ml
Yardımcı madde(ler):
Sodyum klorür 6 mg/ml
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakmız.
3. FARMASÖTİK FORM
Enjeksiyonluk renksiz ve berrak çözelti
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 Terapötik endikasyonlar
Hiyosin-N-butilbromür, safra ve renal kolik dahil, akut gastro-intestinal, biliyer ve genito-üriner sistem spazmlarında ve gastro-duodenal endoskopi, radyoloji gibi tanıya ya da tedaviye yönelik girişimler su-asmdaki spazmlarda kullanılır.
4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji:
Erişkinlerde ve 12 yaşmdan büyük adolesanlarda:
Günde bir kaç kez intramüskülcr, subkutan veya yavaş olarak intravenöz yoldan 1-2 ampul SPAZMOSEL (20-40 mg) uygulanabilir.
Günlük en yüksek doz olan 100 mg aşılmamalıdır.
Bebeklerde ve küçük çocuklarda:
Ağır vakalarda; Günde birkaç kez intramüsküler, subkutan ve yavaş olarak intravenöz yoldan vücut ağırlığımn kg'ı başma 0.3-0.6 mg kullamlabilir.
Uygulama sıkhğı ve süresi:
Erişkinlerde günlük en yüksek doz olan 100 mg aşılmaksızın günde birkaç kez uygulanabilir. Süt çocuklan ve küçük çocuklarda, günlük en yüksek doz olan vücut ağırlığımn kg'ı başına 1.5 mg aşılmamalıdır.
Uygulama şekil:
SPAZMOSEL Ampul intramüsküler, subkutan ve yavaş intravenöz yoldan uygulanabilir.

özel popülasyoDİara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doktor kontrolü altında dikkatle kullanılmalıdır.

Pediyatrik popûlasyon:

Bebeklerde günlük maksimum doz vücut ağırlığımn kilogramı başına 1.5 mg'ı aşmamalıdır.

Geriyatrik popûlasyon:

Yaşlı hastalarda kullammıyla ilişkili özel bir bilgi mevcut değildir. Klinik araştırmalara 65 yaş üstündeki gönüllüler de dahil edilmiştir ve bu yaş grubuna özel herhangi bir istenmeyen etki rapor edilmemiştir.

4.3 Kontrendikasyonlar

- Bileşiminde bulunan hiyosin-N-butiİbromür veya diğer maddelere karşı aşın duyarlılık reaksiyonu gösteren kişiler,
- Tedavi edilmemiş dar açıh glokom,
- idrar retansiyonuna yol açan prostat hipertrofısi,
- Sindirim sistemindeki mekanik stenozlar veya paralitik ileus
- Taşikardi,
- Megakolon,
- Myasthenia gravis.
- Hiyosin-N-butilbromür, intramüsküler hematom olasılığı nedeniyle antikoagülan ilaç tedavisi gören hastalara intramüsküler enjeksiyon yoluyla uygulanmamalıdır. Bu hastalarda Hiyosin-N-butilbromür subkutan veya intravenöz yol kullamlabilir.

4.4 Özel kullanım uyarılan ve dnIenıleri

Teşhis edilmemiş, dolayısıyla tedavi edihnemiş dar açılı glokomu olan hastalarda SPAZMOSEL gibi antikolineıjik ilaçların kullanılması göz içi basmcınm yükselmesine neden olabilir. Bu nedenle, SPAZMOSEL enjeksiyonundan sonra gözlerinde ağn, kızarıklık ve görme kaybı oluşan hastalarm derhal bir göz hastalıkları uzmanma başvurmalan önerilir.
Parenteral SPAZMOSEL uygulamasından sonra, şok atakları gibi anafilaksi olguları gözlemlenmiştir. Bu reaksiyonlara yol açan tüm ilaçlarda olduğu gibi, enjeksiyon yoluyla SPAZMOSEL uygulanan hastalar gözlem altında tutulmalıdırlar. Antikolmeıjiklerin terlemeyi düşürme olasılığmdan dolayı, SPAZMOSEL ateşli hastalara gözlem altmda uygulanmahdu-.
Dar açılı glokom, intestinal veya üriner kanal obstrüksiyonu ve aynca tirotoksikoz, kalp yetmezliği ve kalp cerrahisi gibi taşiaritmi gelişme riski bulunan hastalarda dikkatli kuUamImalıdır. Bu tür vakalarda SPAZMOSEL sadece tıbbi gözetim altmda kullamimalı ve gerekirse doz azaltılmalı ya da dozlar daha seyrek uygulanmalıdır.
Yardımcı maddeler:
Bu tıbbi ürün içinde 6 mg/ml sodyum bulımur. Ürün her misinde 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasmda "sodyum içermez".

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

- SPAZMOSEL, trisiklik antidepresanlar, antihistaminikler, kinidin, amantadin, bütirofenonlar, fenotiyazinler, dizopramid ve diğer antikolineıjik (örn. tiotropium, ipratropium) ilaçlann antikolineıjik etkilerini artıru,
' Metoklopramid gibi dopamin antagonistleriyle beraber kullamidığında her iki ilacm gastro-intestinal kanal üzerindeki etkileri azalır.
- SPAZMOSEL, beta-adreneıjik ilaçlann taşikardik etkilerini artuabilir,

4.6 Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadmlar /Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hiyosin-N-butilbromür ampulün çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanumna ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

Uzun deneyimler sonucunda gebelik sırasmda zararlı etkiler olduğuna dair deliller gözlenmemiştir. SPAZMOSEL gebelik su-asmdakullammı açısmdan özellikle gebeliğin ilk üç aymda, ilaç kullanum ile ilgili genel uyanlar dikkate ahnmalıdu-,

Laktasyon dönemi

Hiyosin-N-butilbromürün emziren kadınlarda kullanılmasmm güvenilir bir uygulama olup olmadığı henüz gösterilmemiştir. Hiyosin-N-butilbromürün laktasyon döneminde kullamlmasmm güvenliliği kanıtlanmamıştır. SPAZMOSEL ile tedavi sırasmda emzüme durdurmalıdır

Üreme yeteneği/Fertilite

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim ve/veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımmdan yetersizdir (bkz. kısım 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

4.7 Araç ve makine kullammı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanımına etkisiyle ilişkili bilgi bulunmamaktadır. Bazı hastalarda yakım ve uzağı görmeye uyum sağlama (akomodasyon) bozukluğu meydana gelebilir, SPAZMOSEL tedavisi sırasmda gözlerde akomodasyon güçlükleri ortaya çıkabildiğinden, görme normale dönene kadar hastalar araç ya da makine kullanmamalıdu-.

4.8 İstenmeyen etkiler

Sistem organ smifina göre aşağıda listelenen istenmeyen olayların sıklık dereceleri şu şekilde tanımlanmıştır:
Çok yaygın (> 1/10); yaygm (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1,000 ila <1/100); seyrek (>1/10,000 ila <1/1,000); çok seyrek (<1/10,000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.
Sıralanan istenmeyen etkilerin birçoğu SPAZMOSEL'in antikolinerjik etkilerine bağlanabilir. SPAZMOSEL'in antikolineıjik yan etkileri genel olarak hafif şiddettedir ve kendiliğinden geçer.

Bağışıklık sistemi bozukluktan

Bilinmiyor: Ölümle sonuçlanan anafılaktik şok, anafılaktik reaksiyonlar, dispne, deri reaksiyonları ve diğer aşın duyarlılık reaksiyonlan

Göz bozuklukluklan

Yaygm; Akomodasyon bozuklukları

Kardiyak bozukluklar

Yaygm: Taşikardi

Vasküler bozukluklar

Yaygm: Baş dönmesi
Bilinmiyor: Kan basmcmda düşme, yüzde kızarma

Gastrointestinal bozukluklar

Yaygm: Ağız kuruluğu

Deri ve deri altı dokusu bozuklukları

Bilinmiyor: Dishidrozis (Özellikle El Ve Ayaklarda Anormal Terlemeyle Ortaya Çıkan Bir Deri Hastalığı)
Seyrek: Deri kızarıklığı
Çok seyrek: Ekzantem tarzında aleıjik reaksiyonlar

Böbrek ve idrar yollan bozukluklan

Seyrek: İdrar retansiyonu
SPAZMOSEL etkin maddesi Hyosin-N-Butil Bromürün dördüncül amonyum türevi olan kimyasal yapısından dolayı merkezi sinir sistemine girişi beklenilmez. Hiyosin butilbromür kan beyin bariyerinden kolaylıkla geçemez. Buna rağmen, bazı durumlarda psikiyatrik bozukluklarm (öm.kanşıklık) SPAZMOSEL verildikten sonra ortaya çıkabileceği göz ardı edilmemelidir.

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar

Doz aşımı durumunda antikolineıjik etkiler ortaya çıkabilir. İnsanlarda akut doz aşımına bağlı idrar retansiyonu, ağız kuruluğu, ciltte kızarıklık, taşikardi, gastro-intestinal motilitenin inhibisyonu, geçici görme bozukluklan, ortostatik hipotansiyon ve Cheyne-Stokes solunumu görülebilir.

Tedavi

Gerekirse parasempatomimetik ilaçlar uygulanabilir. Glokom olgulannda acilen bir oftalmoloğa görünmek gerekir. Kardiyovasküler komplikasyonlar klasik tedavi prensiplerine uygun olarak tedavi edilmelidir. Solunum paralizi durumunda entübasyon, yapay solunum düşünülmelidir. İdrar retansiyonu durumunda sonda takılması gerekebilir. Bunun yam sıra, gerektiğinde uygun destekleyici önlemler de alınmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: GİS Fonksiyonel hastalıklarmda kullanılan ilaçlar-Belladona ve türevleri
ATC kodu: A03BB01 hiyosin-n-butilbromür
Hiyosin-N-butilbromür, gastro-intestinal, safra ve üriner sistem kanallarındaki düz kaslar üzerinde spazmolitik etki gösterir. Kuatemer amonyum içeren bir bileşik olan hiyosin-N-butilbromür, merkezi sinir sistemine geçmez. Bu nedenle merkezi sinir sisteminde antikolineıjik yan etkilere yol açmaz. Periferik antikolineıjik etkileri, viseral gangliyonlardaki bloker etkisi ve antimuskarinik etkisine bağlıdır.

5.2 Farmakokinetık özellikler

Emilim:

İntramusküler ve subkütan uygulamadan sonra kolayca emibnektedir.

Daalım:

İntravenöz yoldan uygulandıktan sonra hiyosin-N-butilbromür hızla dokulara dağılır (tı/2alfa=4 dakika, tı/2beta=29 dakika). Dağılun hacmi (Vss) 128 L'dir (yaklaşık 1,71/kg'a eşdeğerdir).
Hiyosin-N-butilbromür kan-beyin bariyerini geçemez ve plazma proteinlerine bağlanması düşüktür. Sıçanlarda en yüksek hiyosin-N-butilbromür konsantrasyonlanna gastro-intestinal kanalda, karaciğerde ve böbreklerde rastlamr

B ivotransformasvon:

Terminal eliminasyon döneminin yanlanma süresi (tı/2gama) yaklaşık 5 saattir.

Eliminasvon:

intravenöz uygulamayı takiben, total klirensi 1.2 1/dakika'dır ve klerensin yaklaşık yansı böbrekler yoluyla gerçekleşir. İdrarda bulunan temel metabolitleri, muskarinik reseptörlere oldukça zayıf olarak bağlanmış şekilde bulunur.

Doğrusallık/ Do^sal olmayan durum:

Bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Özellik göstermemektedir.

5.3 Klinik öncesi gûvenlilik verileri

Hayvan deneylerinde teratojenik, kanserojen etki veya fertilite üzerine olumsuz herhangi bir etkisi görülmemiştir.
Akut olarak hiyosin-N-butilbromür'ün toksisite indeksi düşüktür: Oral LD50 değerleri farelerde 1000-3000 mg/kg, sıçanlarda 1040-3300 mg/kg ve köpeklerde 600 mg/kg. olarak bulunmuştur. Toksik belirtiler arasında ataksi ve azalımş kas tonusu, aynca farelerde tremor ve konvülsiyonlar, köpeklerde midriyazis, mükoz membranlarda kuruluk ve taşikardi yer almaktadır. Solunum durmasından kaynaklanan ölümler 24 saat içinde gerçekleşmiştir. Hiyosin-N-butilbromür'ün intravenöz LD50 değerleri ferelerde 10*23 mg/kg, sıçanlarda 18 mg/kg'dır.
Dört hafta boyunca gerçekleştirilen tekrarlanan oral doz toksisitesi çalışmalannda sıçanlarda "hiç advers etki gözlenmeyen seviye (HAEGS)" 500 mg/kg'doz seviyesi tolere edilmiştir =. 2000 mg/kg dozda, viseral alanm parasempatik ganglionları üzerindeki etkiyle hiyosin-N-butilbromür, gastro-intestinal fonksiyonu paralize ederek obstipasyona (barsak pasajımn durması) neden olmuştur. 50 sıçandan İTi ölmüştür. Hematoloji ve klinik biyokimya sonuçlan, dozla ilişkili herhangi bir değişikliğe işaret etmemiştir.
26 hafta boyunca sıçanlar 200 mg/kg dozu tolere ederken, 250 ve 1000 mg/kg dozlannda gastro-intestinal fonksiyon baskılanmış ve ölüm gerçekleşmiştir*
4 haftalık bir çalışmada, 1 mg/kg.lık tekrarlayan intravenöz doz uygulaması sıçanlar tarafmdan iyi tolere edilmiştir. 3 mg/kg dozda, enjeksiyondan hemen sonra konvülsiyonlar ortaya çıkımştır. 9 mg/kg doz uygulanan sıçanlar, solunum felci nedeniyle öhnüşlerdir.
5 hafta boyunca intravenöz yoldan 2x 1,2x3 ve 2x9 mg/kg dozlanyla tedavi edilen köpeklerin hepsinde, doza bağımlı midriyazis gözlenmiş ve aynca 2x9 mg/kg dozunda ataksi, tükürük salgısmda artış, kilo kaybı ve gıda alımında azalma gözlenmiştir. Solüsyonlar lokal olarak iyi tolere edilmiştir.
Tekrarlayan kas-içi (i.m.) enjeksiyondan sonra 10 mg/kg.lık doz sistemik olarak iyi tolere edilmiştir, ancak kontrol sıçanlanyla karşılaştınidığmda enjeksiyon bölgesindeki kas lezyonlarmda belirgin artış gözlenmiştir. 60 ve 120 mg/kg dozlannda mortalite yüksek bulunmuştur ve lokal hasarlarda doza bağımlı artış olmuştur.
Hiyosin-N-butilbromür diyet içinde verilen 200 mg/kg'a kadar oral dozlarda (sıçanlarda) SegJrde ve gavaj yoluyla 200 mg/kg'a kadar veya subkutan 50 mg/kg'a kadar (NZW-tavşanlan) dozlarda embriyotoksik veya teratojenik bulımmanuştır. Oral yolla verilen 200 mg/kg a kadar olan dozlarla fertilite Seg.rde bozulmamıştır. Hiyosin-N-butilbromür supozituvar formülasyonu lokal olarak iyi tolere edilmiştir.
Lokal tolerabilite ile ilgili yapılan özel çalışmalarda, 28 gün boyunca 15 mg/kg dozda Hiyosin-N-butilbromür'ün tekrarlayan kas-içi (i.m.) enjeksiyonlanmn uygulaması köpeklerde ve maymunlarda araştırılmıştır. Sadece köpeklerde, enjeksiyon bölgesinde küçük fokal nekrozlar gözlenmiştir Hiyosin-N-butilbromür, tavşan kulağmdaki arterlerde ve venlerde iyi tolere edilmiştir.

In vitro

koşullarda, % 2'lik Hiyosin-N-butilbromür enjeksiyon solüsyonu, 0,1 mİ insan kam ile kanştınidığında herhangi bir hemolitik etki göstermemiştir,
Hiyosin-N-butilbromür, Ames testinde, memeli V79 hücrelerinde

in vitroin vitro

gerçekleştirilen kromozomal aberasyon testinde herhangi bir mutajenik potansiyel göstermemiştir.

Jn vivo

koşullarda gerçekleştirilen herhangi bir karsinojenite çalışması mevcut değildir. Bununla birlikte, hiyosin-N-butilbromür, sıçanlarda yapılan 26 haftalık 2 ayn oral uygulama çalışmasmda, 1000 mg/kg'a varan dozlarda tümöral potansiyel göstermemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum klorür
Hidroklorik asit (pH ayan için)
Enjeksiyonluk su

6.2 Geçimsizlikler

Geçimsizlikle ilgili çalışma bulımmamaktadn. Bu tıbbi üriin başka tıbbi ürünlerle karıştırılmamalıdır.

6.3 Raf ömrü

24 aydır.

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25®C altında, oda sıcaklığmda, ışıktan uzak bir yerde saklanmalıdır.

6.5 Ambalaj m niteliği ve içeriği

Amber renkli tip T cam ampul, 1 mİ solüsyon içeren, 6 ve 100 adet ampullük kutularda mevcuttur.
6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıklarm Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj Atıklarmm Kontrolü Yönetmeliği"'ne uygun olarak imha edilmelidir,
7. RUHSAT SAHİBİ
Haver Ecza Deposu Limited Şirketi Esenşehir Mahallesi Haseki Sokak No;20 34776 Ümraniye / İSTANBUL Tel: (0 216)324 38 38 Faks: (0 216)31704098
8. RUHSAT NUMARASI
247 / 89
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ 31.01.2013
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ