Paradyse Distab 15mg Ağızda Dağilan Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Sinir Sistemi » Psikoleptikler (Psikolojik İlaçlar) » Antipsikotikler » Diğer İlaçlar » Aripiprazol

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBI URUNUN ADI

PARADYSE DİSTAB 15 mg ağızda dağılan tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİEtkin madde :

Aripiprazol.............................. 15 mg

Yardımcı maddeler:

Mannitol......................................82.516 mg
Laktoz Monohidrat.......................0.23 mg
Yardımcı maddeler için 6.1' e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORMU

Ağızda dağılan tablet.

PARADYSE DİSTAB 15 mg ağızda dağılan tabletler açık pembe renkli, yuv; eğimli kenarlı, bir yüzünde '15' baskılı ve diğer yüzü düz kaplanmamış benekli table

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

PARADYSE DİSTAB yetişkin ve ergenlerde (13-17 yaş) şizofreni tedavisinde (akut şizofreni epizodlarmm tedavisinde ve idame tedavisi sırasında klinik düzelmenin devar ılılığında)endikedir.

PARADYSE DİSTAB yetişkinlerde Bipolar I Bozuklukla ilişkili akut manik tedavisinde ve son epizodu manik ya da karma olan bipolar I hastalarındasağlanması ve reküransın önlenmesinde endikedir.
PARADYSE DİSTAB majör depresif epizodların tedavisinde, antidepresan tedaviye cevap alınamayan hastalarda tedaviye eklenebilir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/Uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinlerde

Şizofrenide

PARADYSE DİSTAB'ın önerilen başlangıç dozu öğünlerin zamanı dikkate alınmaksızın günde tek doz verilen 10 veya 15 mg/gün'dür. PARADYSE DİSTAB'm idame dozu günde15 mg'dır. Klinik çalışmalarda aripiprazolün 10-30 mg/gün doz aralığında etkili olduğugösterilmiştir. Günlük maksimum doz 30 mg'ı aşmamalıdır.

ı

Bipolar manide

PARADYSE DİSTAB, öğünlerin zamanı dikkate alınmaksızın günde tek verilmelidir, başlangıç dozu genellikle günde 15 veya 30 mg'dır. Eğer gerekayarlaması 24 saatten daha kısa sürede yapılmamalıdır. Antimanik etkililiği (3-1230 mg/gün doz aralığı için klinik çalışmalarla ispatlanmıştır. 30 mg/gün'ündozların güvenliliği klinik çalışmalar ile değerlendirilmiş değildir.

Bipolar 1 bozuklukta yeni mani epizodlarının önlenmesi

Aripiprazol kullanan hastalarda manik epizodların tekrarlanmasını engellemek için, tedaviyeaynı dozla devam edilmelidir. Doz azaltılmasını da içeren günlük doz ayarlamalarında, klinikdurum göz önünde bulundurulmalıdır.

Majör depresif epizodlarda

PARADYSE DİSTAB'ın antidepresanlara ilave tedavi olarak önerilen başlangıç dozuöğünlerin zamanı dikkate alınmaksızın günde tek doz olarak 5 mg/gün'dür. PARADYSEDİSTAB antidepresanlarla kombine olarak uygulandığında 5 ila 15 mg/gün dozlarındaetkilidir. Günlük doz ayarlaması en az 1 haftalık aralıklarla kademelendirilerek yapılmalıdır.Maksimum günlük doz 15 mg'ı aşmamalıdır. Tolerabilite nedeni ile gerektiğindi; dozun 2mg'a azaltımı göz önüne alınabilir. Aripiprazol ilavesi ile devam eden tedavisinds hastanındüzenli olarak izlenmesi gerekmektedir.
Pediatrik popülasyon

Ergenlerde (13-17 yaş) şizofreni

Önerilen doz öğünlerin zamanı dikkate alınmaksızın günde tek doz olarak 10 mlg/gün'dür. Tedavi ilk 2 gün, 2 mg doz ile başlatılmalı ve sonraki 2 gün 5mg'a titre edilerek önerilengünlük doz 10 mg'a ulaşılmalıdır. Uygun olduğunda, birbirini takip eden doz artışları, günlükmaksimum doz 30 mg'ı geçmeyecek şekilde, 5 mg'lık dozlarla uygulanmalıdır. PARADYSEDİSTAB 10-30 mg/gün doz aralığında etkilidir. Günlük 10 mg'ı aşan dozlardaki etkinliği,ergenlerde çalışılmamıştır ancak bazı hastalar yüksek dozdan fayda görebilirler.

Uygulama şekli:

Ağız yoluyla alınır.
PARADYSE DİSTAB, aç veya tok kamına alınır.
PARADYSE DİSTAB ağızda dağılan tablet ağız içine yerleştirilir ve tablet tükürük içerisinde kısa sürede dağılır. PARADYSE DİSTAB, sıvı ile birlikte veya sıvı olmadan alınabilir. Ağızayerleştirilmiş olan intakt tabletin ağızdan çıkarılması kolay değildir. Ağızda dağılabilir tabletkırılgan yapıda olduğu için, blister ambalajından çıkarıldıktan hemen sonra alınmalıdır. Başkabir seçenek de tabletin kullanımdan hemen önce suda çözülerek içilmesidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

Karaciğer yetmezliği:

Hafıf-orta şiddette karaciğer bozukluğu olan hastalar için doz ayarlaması önerilmbmektedir Şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda mevcut veriler, tavsiyede bulunmak içinyetersizdir. Bu hastalarda, dozlama dikkatli bir şekilde düzenlenmelidir. Buna ek olarak, 30mg'lık maksimum günlük doz, şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda dikkatlicekullanılmalıdır (Bkz. Bölüm 5.2.).

Pediyatrik popülasyon:

PARADYSE DİSTAB'ın 13 yaşın altındaki çocuklarda güvenliliği ve belirlenmediğinden kullanılması önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

65 yaş ve üzerindeki hastalarda PARADYSE DİSTAB'ın şizofreni, bipolar I bozukluk veya majör depresif epizodların tedavisindeki etkililiği belirlenmemiştir. Bu popülasyonun yüksekhassasiyetinden dolayı, klinik faktörler uygun olduğu zaman daha düşük başlangıç dozudüşünülmelidir (Bkz. Bölüm 4.4.).

Cinsiyet:

Kadın hastalarda erkek hastalardan daha farklı bir doz ayarı gerekmez.

CYP2D6 veya 3A4 aracılığı ile metabolize edilen ilaçları kullanan hastalarda (Bkz Bölüm 4.5.):

Güçlü CYP3A4 veya CYP2D6 inhibitörleri ile eş zamanlı olarak aripiprazol alan dozun ayarlanması: Aripiprazolün güçlü bir CYP3A4 veya CYP2D6 inhibitörü ileolarak uygulanması durumunda, aripiprazol dozu alışılmış olan dozun yarısına indirCYP3A4 veya CYP2D6 inhibitörü ile kombine tedaviye son verildiğinde, aripiprtekrar yükseltilmelidir (Bkz. Bölüm 4.5.).


Güçlü CYP3A4 indükleyicileri kullanan hastalarda dozun ayarlanması: Aripiprazol güçlü bir CYP3A4 indükleyicisi ilave edildiğinde, aripiprazol dozu iki katma çık;Aripiprazolün ilave doz artırımları klinik değerlendirme doğrultusunda yapılmalıdırindükleyicisi kombinasyon tedavisinden çıkarıldığında aripiprazol dozu önerazaltılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.5.).
CYP3A4 ve CYP2D6 enzimlerini inhibe eden çok sayıda ilaçla eş zamanlı olafak tedavi gören hastalarda günlük dozun azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

PARADYSE DİSTAB, aripiprazole veya diğer bileşenlerine karşı alerjisi olanlarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Antipsikotik tedavi sırasında, hastanın klinik durumunun düzelmesi birkaç günden birkaç haftaya kadar sürebilir. Bu dönem boyunca hastalar yakından gözlenmelidir.
Önemli advers ilaç reaksiyonları:
İntihar:


Psikotik hastalıklarda ve duygudurum bozukluklarında intihar eğilimi görülmesi bazı durumlarda, aripiprazolü de içeren antipsikotik tedaviye başlanmasından ya dakesilmesinden hemen sonra intihar eğilimi görüldüğü bildirilmiştir (Bkz. Bölüm 4.8Yüksek risk altındaki hastaların yakından gözlenmesi antipsikotik tedaviye eşlikEpidemiyolojik çalışmaların sonuçları, bipolar bozukluğu ve şizofrenisi olan hastalârantipsikotiklerle karşılaştırıldığında aripiprazol ile daha yüksek intihar eğiolmadığını göstermiştir. Aripiprazol iyi hasta uygulamasına uyumlu olacak şekilderiskini azaltmak için, en düşük miktarda reçete edilmelidir.
Nöbet:











Klinik çalışmalarda, aripiprazol ile tedavi sırasında nadir nöbet vakaları raporla: sebeple, nöbet bozukluğu hikayesi ya da nöbetle ilişkilendirilen durumları olandikkatli kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.8.).

Yaşlı hastalarda demansla ilişkili psikoz:

_
Konvansiyonel ve atipik antipisikotik ilaçlar demansa bağlı psikozu olan yaşlı

tedavisinde kullanıldığında ölüm riskinde artışa neden olmaktadır.

_
Mortalitede artış:
Alzheimer hastalığı ile ilişkili psikozu olan yaşlı hastalarda gerçekleştirilen üç adet plasebo kontrollü aripiprozol çalışmasında (n= 938; ortalama yaş: 82.4; aralık: 56-99 yaş), aripiprazolile tedavi edilen hastalarda, plasebo ile karşılaştırıldığında ölüm riski daha yüksekbulunmuştur. Aripiprazol ile tedavi edilen hastaların ölüm oranı, oranın %1.7 olduğu plasebogrubu ile karşılaştırıldığında %3.5'tur. Ölüm nedenleri çeşitli olmakla birlikte, ölümlerinbüyük bir kısmının kardiyovasküler (ör.kalp yetmezliği, ani ölüm) veya enfeksiyon (ör.pnömoni) gibi nedenlerle olduğu görülmüştür.
Serebrovasküler advers olaylar:
Aynı çalışmalarda, hastalarda ölümler dahil serebrovasküler advers olaylar (ör. inime, geçici iskemik atak) bildirilmiştir (ortalama yaş: 84 yaş; aralık: 78-88 yaş). Toplamda, bu çalışmalarboyunca plasebo ile tedavi edilen hastaların %0.6'hk kısmına karşılık aripiprazol ile tedaviedilen hastaların %1.3'ünde serebrovasküler advers olaylar bildirilmiştir. Bu fark istatistikselolarak anlamlı değildir. Bununla birlikte, bu çalışmalardan biri olan sabit doz çalişmasında,aripiprazol ile tedavi gören hastalarda görülen serebrovasküler advers olaylar için istatistikselolarak anlamlı bir doz yanıt ilişkisi vardır.
PARADYSE DİSTAB demansla ilişkili psikozu olan hastaların tedavisinde onaylı değildir.
Hiperglisemi ve diabetes mellitus:
Aripiprazol dahil atipik antipsikotikler ile tedavi edilen hastalarda hiperglisemi ve diyabet bildirilmiş, bazı vakalarda hipergliseminin aşırı derecede olduğu ve ketoasidoz, hiperosmolarkoma veya ölüm ile ilişkili olduğu bildirilmiştir.




Kilo artışı:

Kilo artışı genellikle şizofrenik ve bipolar manik hastalarda, eş morbiditelere, ki sebep olduğu bilinen antipsikotiklerin kullanımına, düzensiz yaşam şekline bagörülür ve şiddetli komplikasyonlara neden olabilir. Aripiprazol, reçetelenmişpazarlama sonrası kilo artışı bildirilmiştir. Tespit edildiği zaman genellikle diyabettiroid bozukluğu ya da pituiter adenom bulunanlar gibi yüksek risk faktörühastalardadır. Klinik çalışmalarda aripiprazolün klinik olarak anlamlı kilo artıolduğu gösterilmemiştir (Bkz. Bölüm 5.1.).
Kardiyovasküler advers olaylar:
Aripiprazol, bilinen kardiyovasküler hastalığı (miyokard infarktüsü ya da iskemik kalp hastalığı hikayesi, kalp yetmezliği ya da iletim anormallikleri), serebrovasküler hastalığı ya dahipotansiyona neden olabilecek durumları (dehidratasyon, hipovolemi ve antihipertansifilaçlarla tedavi) ya da akselere veya malign dahil olmak üzere hipertansiyonu olduğu bilinenhastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Antipsikotik ilaçlar ile tedavide venöz tromboemboli (VTE) vakaları rapor pdilmiştir. Antipsikotikler ile tedavi edilen hastalarda VTE riski oluşabileceğinden, PARADYSEDİSTAB ile tedavi sırasında ve öncesinde VTE için tüm olası risk faktörleri belirlenmeli vekoruyucu önlemler alınmalıdır.
İletim anormallikleri:
Aripiprazolün klinik deneylerinde, QT uzamasının görülme sıklığının plasebo ile karşılaştırılabilir olduğu görülmüştür. Diğer antipsikotiklerle olduğu gibi, aileşinde QTuzaması hikayesi olan hastalarda aripiprazol dikkatle kullanılmalıdır.
Ortostatik hipotansiyon:
Potansiyel olarak aı-adrenerjik reseptör antagonist aktivitesi nedeniyle, aripiprazol ortostatik hipotansiyon ile bağlantılı bulunabilir. Yetişkin hastalarda (n=2467) yapılan plaseba-kontrollükısa süreli çalışmalarda ortostatik hipotansiyon ile ilişkilendirilen advers etkilerin insidansışöyledir: Ortostatik hipotansiyon (plasebo %0.3; aripiprazol, %1); ortostatik sersemlik(plasebo, %0.3; aripiprazol, %0.5) ve senkop (plasebo, %0.4; aripiprazol, %0.5). 1317 yaşlarıarasındaki pediatrik hastalarda (n=202) ise ortostatik hipotansiyon ile ilişkilendiri en adversetkilerin insidansı; ortostatik hipotansiyon (plasebo, %0; aripiprazol, %1.5); ortostatiksersemlik (plasebo, %0; aripiprazol, %1) ve senkop (plasebo, %0; aripiprazol, %0|.5) olarakgörülmüştür. Klinik çalışmalarda oral aripiprazol ile tedavi edilen hastaların yoO.S'inde(112/13.543) ortostatik hipotansiyon görülmüştür.
Vücut sıcaklığı ayarı:


Aripiprazol dahil, antipsikotik ilaçların vücudun iç vücut sıcaklığını düşürme yeteneğini bozdukları düşünülmektedir. Aripiprazol, iç vücut sıcaklığında bir artışa nedenyoğun egzersiz, aşırı sıcağa maruz kalma, antikolinerjik aktivitesi olan ilaçlarla birya da dehidratasyona maruz kalma gibi durumların söz konusu olabileceği hastalarıözen gösterilerek reçetelenmelidir.
Disfaji:
Antipsikotik ilaç kullanımı özofagus dismotilitesi ve aspirasyon ile ilişkilendirilmiştir. Aspirasyon pnömonisi riski olan hastalarda aripiprazol ve diğer antipsikotik ilaçlar dikkatlikullanılmalıdır.
İlacın kötüye kullanımı ve bağımlılık:
Aripiprazolün kötüye kullanımı, tolerans gelişimine veya fiziksel bağımlılığa neden olabilir. İlaç istismarı veya bağımlılığına yatkınlığı olan hastalar, ilacın kötüye kullanımı veya amaçdışı kullanımı ile ilişkili belirtiler açısından yakından izlenmelidir.

Hipersensitivite:
Alerjik bulgularla karakterize edilen hipersensitivite reaksiyonları diğer ilaçlarla o aripiprazol ile de ortaya çıkabilir (Bkz. Bölüm 4.8.).
Mannitol uyarısı:
PARADYSE DİSTAB, mannitol içermektedir. Dozu nedeniyle uyarı gerektirmemektedir. Laktoz uyarısı:
PARADYSE DİSTAB, laktoz monohidrat içermektedir. Dozu nedeniyle uyarı gerektirmemektedir.

4.5. Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim biçimleri

Aripiprazolün santral sinir sistemi üzerindeki sedasyon gibi istenmeyen etkilere sebep olan (Bkz. Bölüm 4.8.) birincil etkileri göz önüne alındığında, PARADYSE DİSTAB santral etkigösteren diğer ilaçlarla veya alkolle birlikte alındığı zaman dikkatli olunmalıdır. Aripiprazol,oiı-adrenerjik reseptör antagonist aktivitesi nedeniyle bazı antihipertansif bileşiklerin etkisiniartırma potansiyeline sahiptir. Eğer aripiprazol QT uzaması ya da elektrolit dengesininbozulmasına sebep olduğu bilinen ilaçlarla birlikte kullanılırsa, dikkatli bir şekildekullanılmalıdır.

Başka ilaçların PARADYSE DİSTAB üzerindeki etkisi:

Gastrik asit blokörü ve H2 antagonisti olan famotidin, aripiprazolün emillim hızını düşürmektedir fakat bu etkinin klinik bağlantılı olduğu kabul edilmemektedir.
Aripiprazol, CYP1A enziminden bağımsız ancak CYP2D6 ve CYP3A4 enzimleri sorumluluğunda birden fazla yol ile metabolize edilir. Bu sebeple, sigara kullananlar içindozaj ayarlaması gerekmemektedir.
Sağlıklı gönüllülerde gerçekleştirilen klinik çalışmada, kuvvetli CYP2D6 inhibitörü (kinidin), Cmaks değişmeden kalırken aripiprazol EAA'sım %107 oranında arttırmıştır. Aktif metabolitolan dehidro-aripiprazolün EAA'sı ve C_mak_ST sırasıyla %32 ve %47 oranında azalmıştır.Kinidinle birlikte uygulanması durumunda PARADYSE DİSTAB dozu, normal dozunyaklaşık yarısına indirilmelidir. Fluoksetin ve paroksetin gibi diğer kuvvetli CYP2D6(kinidin) inhibitörlerinin de benzer etkiler göstermesi beklenir ve bu yüzden benzer dozazaltması uygulanmalıdır.


PARADYSE DİSTAB, majör depresif epizodlarda fluoksetine veya paroksetine olarak uygulandığında tedaviye başlangıçta herhangi bir doz ayarlaması gerektirmıve PARADYSE DİSTAB günlük dozu 15 mg'ı aşmamalıdır.


Sağlıklı gönüllülerde gerçekleştirilen klinik çalışmada, kuvvetli CYP3A4 inhibitörü, aripiprazolün EAA'sım ve C_maksTnı sırasıyla %63 ve %37 oranındaDehidro-aripiprazolün EAA'sı ve C_mak_ST sırasıyla %77 ve %43 oranında azalmışjtCYP2D6 metabolizörleri, kuvvetli CYP3A4 inhibitörü ile birlikte uygulandığCYP2D6 metabolizörlerine kıyasla, aripiprazolün yüksek plazma konsantrassonuçlanır. PARADYSE DİSTAB'ın ketakonazol ya da diğer kuvvetli CYP3A4 ibirlikte uygulandığı göz önüne alındığında, hastaya olan potansiyel yararırisklerinden daha fazla olmalıdır. Ketokonazol ile birlikte uygulanmasıPARADYSE DİSTAB dozu, normal dozun yaklaşık yarısına indirilmelidir. İtrakHIV proteaz inhibitörleri gibi diğer kuvvetli CYP3A4 inhibitörlerinin de bemiıgöstermesi beklenir ve bu yüzden benzer doz azaltması uygulanmalıdır.
CYP2D6 ya da 3A4 inhibitörleri kombinasyon tedavisinden çekildiğinde, PARADYSE DİSTAB dozu eş zamanlı tedaviye başlanmadan önceki seviyeye kadar arttırılmalıdır.
Zayıf CYP3A4 (ör., diltiazem ya da essitalopram) ya da CYP2D6 inhibitörleri, PARADYSE DİSTAB ile birlikte uygulandığı zaman, aripiprazol konsantrasyonlarında bir miktar artışgörülmesi beklenebilir.
Kuvvetli bir CYP3A4 indükleyicisi olan karbamazepin ile birlikte kullanılmasını takiben, aripiprazolün tek başına (30 mg) uygulanmasına kıyasla aripiprazolün C_maks ve EAA'sıgeometrik ortası sırasıyla %68 ve %73 daha düşüktür. Benzeri şekilde dehidro-aripiprazolünCmaks ve EAA'sının karbamazepin ile eş kullanımından sonra geometrik ortası srasıyla tekbaşına aripiprazol tedavisi görenlere göre %69 ve %71 daha düşüktür.


PARADYSE DİSTAB karbamazepin ile birlikte kullanıldığında, PARADYSE DIS iki katma çıkartılmalıdır. Diğer kuvvetli CYP3A4 indükleyicilerinin (rifampisin,fentoin, fenobarbital, primidon, efavirenz, nevirafin ve St. John's Wort gibi) de begöstermesi beklenir ve bu yüzden benzer doz azaltması uygulanmalıdır. Kuvvetliindükleyicileri tedaviden çekildiğinde, PARADYSE DİSTAB dozu önerifindirilmelidir.
Famotidin, valproat veya lityumun aripiprazolün farmakokinetiği üzerinde klinik bakımdan anlamlı bir etkisi olmamıştır.

PARADYSE DİSTAB 'ın başka ilaçlar üzerindeki etkisi:

Klinik çalışmalarda, 10-30 mg/gün dozlarında aripiprazol, CYP2D6 (dekstrolmetorfan), CYP2C9 (varfarin), CYP2C19 (omeprazol, varfarin) ve CYP3A4 (dekstrometorfan)substratlarmın metabolizması üzerinde hiç bir önemli etki göstermemiştir. Ayrıca, aripiprazolve dehidro-aripiprazol, CYPlA2'nin aracılığındaki metabolizmayı

in vitro

olarakdeğiştirebilecek bir potansiyel göstermemiştir. Bu nedenle, aripiprazolün klinik olarak önemlibir tıbbi ürünle bu enzimlerin aracılık ettiği bir etkileşime girmesi düşük bir ihtimaldir.
Aripiprazol valproat, lityum veya lamotirijin ile beraber kullanıldığında, valproat, lityum veya lamotirijin konsantrasyonlarında klinik olarak önemli bir değişiklik meydana gelmemiştir.
Aripiprazol essitalopram veya venlafaksin ile eşzamanlı uygulandığında, essitalopram veya venlafaksin plazma konsantrasyonlarında klinik olarak önemli herhangi bir peğişiklikolmamıştır.
Majör depresif epizodlu hastalardaki popülasyon farmakokinetiği analizinde, fluoksetin, paroksetin veya sertralinin, aripiprazol bu antidepresanlara ilave tedavi olarak eklendiğinde,kararlı durum dozlarındaki plazma konsantrasyonlarında bir değişiklik gözlenmemiştir.
Alkol: Birçok psikoaktif tedavilerde olduğu gibi hastalara PARADYSE DİSTAB kullanımı sırasında alkol alanından kaçınmaları bildirilmelidir.

4.6.Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hastalar aripiprazol tedavisi sırasında hamile kalırlarsa ya da hamile kalmayı doktorlarına haber vermelidirler. İnsanlarda sınırlı deneyim olduğu için, PADİSTAB hamilelikte yalnızca eğer beklenen yarar fetusa olan potansiyel zarar*fazlaysa kullanılmalıdır.

Gebelik dönemi

Aripiprazolün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar mevcut değildir. Konjenital anomaliler rapor edilmiştir, ancak aripiprazol ile ilgili nedensel ilişkisisaptanamamıştır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda, gebelik, embriyonal/fötal gelişim,doğum ya da doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir.
İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Gebeliğin üçüncü trimesterinde antipsikotik ilaçlara maruz kalan yeni doğanlar, doğumu takiben şiddeti değişebilen, anormal kas hareketleri (ekstrapiramidal işaretler/ekstrapiramidalsemptomlar) ve/veya ilaç kesilme semptomları açısından risk altındadırlar. Bu semptomlar,ajitasyon, hipertoni, hipotoni, tremor, somnolans, respiratuar distres veya beslenmebozukluklarını içermektedir.
PARADYSE DİSTAB gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Aripiprazolün insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Sıçanlar üzerinde yapılan çalışmalar aripiprazolün sütle atıldığını göstermektedir. Emzirmenin durdurulupdurduramayacağına ya da PARADYSE DİSTAB tedavisinin durdurulup durdurulrr{ayacağınailişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve PARADYSE DİSTABtedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği /Fertilite

Aripiprazol hayvanlardaki üreme toksisitesi çalışmalarında fertiliteyi azaltmamıştır (Bkz. Bölüm 5.3.).

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Diğer antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi, aripiprazolün kendilerini olumsuz etkilemediğinden emin olana kadar motorlu araçlar da dahil tehlikeli makinaları kullanmaları konusundauyarılmalıdırlar.

4.8. İstenmeyen etkiler

Plasebo-kontrollü çalışmalarda yaygın olarak raporlanan advers reaksiyonlar; bulantıdır: Her biri oral aripiprazol ile tedavi gören hastaların %3'ünden dahaortaya çıkmıştır.
Aşağıdaki sıklık grupları kullanılmıştır:

Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldekihareketle tahmin edilemiyor).

Aşağıdaki yan etkiler, plaseboya göre daha sıklıkla (> 1/100) görülen veya medi olası yan etkilerdir (*).

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygın: Huzursuzluk, uykusuzluk, endişe Yaygın olmayan: Depresyon*

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Ekstrapiramidal bozukluk, akatizi, tremor, sersemlik, uykululuk hali, sedisyon, baş ağrısı

Göz hastalıkları

Yaygın: Görmede bulanıklık

Kardiyak hastalıklar

Yaygın olmayan: Taşikardi*

Vasküler hastalıklar

Yaygın olmayan: Ortostatik hipotansiyon*

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Dispepsi, bulantı, kusma, kabızlık, hazımsızlık, aşırı tükürük salgılanması

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın: Yorgunluk
Aşağıdaki yan etkiler, aripiprazolü antidepresanlarla ilave tedavi olarak alan hastalarda plaseboya göre daha sıklıkla (>1/100) görülen veya medikal açıdan olası yan etkilerdir (*).

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygın: Huzursuzluk, uykusuzluk

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Akatizi, uykululuk hali, sedasyon, sersemlik, dikkat dağınıklığı, ekstralpiramidal bozukluk

Göz hastalıkları

Yaygın: Görmede bulanıklık

Vasküler hastalıklar

Yaygın olmayan: Ortostatik hipotansiyon*

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları

Yaygın: Dispne

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Kabızlık, dispepsi

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın: Yorgunluk, sinirlilik hali

Araştırmalar

Yaygın olmayan: Kilo artışı




Bipolar I bozuklukta manik epizodlar-12 haftalık kontrollü çalışmada aripiprazol ile tedavi gören hastalar için EPS'nin görülme sıklığı %23.5 ve haloperidol ile tedavi gören hastalar için%53.3 olarak bulunmuştur. Diğer bir 12 haftalık kontrollü çalışmada aripiprazol ile tedavi%17.6 olarak bulunmuştur. Uzun süreli 26 haftalık idame fazının plasebo kontrollüçalışmasında, aripiprazol ile tedavi gören hastalar için EPS'nin görülme sıklığı %18.2 veplasebo ile tedavi gören hastalar için %15.7 olarak bulunmuştur. Plasebo kontrollüçalışmalarda, aripiprazol ile tedavi gören bipolar bozukluğu olan hastalarda akatiziningörülme sıklığı %12.1 ve plasebo ile tedavi gören bipolar bozukluğu olan hastalar için %3.2olarak bulunmuştur. Şizofrenik hastalarda, akatizinin görülme sıklığı aripiprazol ile tedavigörenler için %6.2 ve plasebo ile tedavi görenlerde %3.0'tür.
Distoni: Klas Etkisi: Tedavinin ilk günlerinde yatkın bireylerde; distoni semptomları, kas grubunun uzatılmış anormal kasılması ortaya çıkabilir. Distonik semptomlar: Boyunkaslarında spazm, bazen boğazda daralma, yutma güçlüğü, nefes almada güçlük ve/veya dildeşişkinlik. Bu semptomlar düşük dozlarda ortaya çıkabilirken, ilk jenerasyon antipsikotikilaçların daha yüksek dozlarında daha ciddi ve yüksek potenste ve daha sıklıkla oluşabilirAkut distoni riskinin erkeklerde ve daha genç yaş gruplarında artığı gözlemlenmiştir
Rutin laboratuvar parametrelerinde ve lipid parametrelerinde (Bkz. Bölüm 5.1.) potansiyel ve klinik olarak anlamlı değişiklikler meydana gelen hastaların oranlanmasıyla gerçekleştirilenaripiprazol ve plasebo arasındaki karşılaştırmalar medikal olarak anlamlı farklılıklarolmadığını göstermiştir. Genellikle geçici ve asemptomatik olan CPK (Kreatin Fosfokinaz)

seviyesindeki artışlar, aripiprazol ile tedavi görenler için plasebo alanlarla karşılaşt %3.5 ve plasebo alanlarda %2.0'dir.

Diğer bulgular:
Antipsikotik tedaviyle ilişkili olduğu bilinen ve aripiprazol ile tedavi sırasında istenmeyen etkiler, nöroleptik malign sendromu, tardif diskineziyi, nöbetserebrovasküler advers olayları ve yaşlı demanslı hastalarda ölüm oranındıhiperglisemi ve diyabeti içermektedir (Bkz. Bölüm 4.4.).

Pediyatrik popülasyon:

Şizofrenisi olan 302 ergenin (13-17 yaş) dahil olduğu kısa dönem plasebo kontro çalışmalarda yan etki sıklık ve tipleri yetişkinler ile benzerdir; ancak sadecedurumlar aripiprazol alan ergenlerde, aripiprazol alan yetişkinlere göre (ve plasebdaha sıklıkla rapor edilmiştir: Somnolans/sedasyon ve ekstrapramidal bozukluklar(>1/10) ve ağız kuruluğu, iştah artışı ve ortostatik tansiyon sıklıkla (> 1/100, <edilmiştir.
Pazarlama sonrası bildirilen yan etkiler

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Lökopeni, nötropeni, trombositopeni

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilnmiyor: Alerjik reaksiyonlar (örn; anafılaktik reaksiyonlar, dilde şişkinlik, dilde ödem, yüzde şişlik, pruritus veya ürtiker dahil anjiyoödem)

Endokrin hastalıkları

Bilinmiyor: Hiperglisemi, diabetes mellitus, diabetik ketoasidoz, diabetik hiperosmcflar koma

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Bilinmiyor: Kiloda artış, kiloda düşüş, anoreksi, hiponatremi

Psikiyatrik hastalıklar

Bilinmiyor: Ajitasyon, sinirlilik, intihar girişimi, intihar düşüncesi ve intihar vakaları (Bkz. Bölüm 4.4.)

Sinir sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Konuşma güçlüğü, NMS (nöroleptik malignant sendrom), grand mal kofıvülziyon

Kardiyak hastalıklar

Çok seyrek: Uzun QT sendromu, ventriküler aritmi, ani ölüm, kalp durması, tcrsades de pointes, bradikardi

Vasküler hastalıklar

Bilinmiyor: Senkop, hipertansiyon, venöz tromboemboli (pulmoner emboli ve derin ven trombozunu içerir)

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Bilinmiyor: Orofaringeal spazm, laringospazm, aspirasyon pnömonisi

Gastrointestinal hastalıklar

Bilinmiyor: Pankreatit, disfaji, karın rahatsızlığı, mide rahatsızlığı, diyare

Hepato-bilier hastalıklar

Bilinmiyor: Hepatit, sarılık, alanin aminotransferanz seviyelerinde (ALT) yükselms aminotransferanz seviyelerinde (AST) yükselme, gama glutamil transferazseviyelerinde yükselme, alkalin fosfataz seviyelerinde yükselme

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Bilinmiyor: Döküntü, fotosensitive reaksiyonlar, alopesi, hiperhidröz

Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları

Bilinmiyor: Rabdomiyoliz, miyalji, kas-iskelet sertliği

Böbrek ve idrar hastalıkları

Bilinmiyor: Üriner inkontinans, üriner retansiyon

Genito-üriner sistem bozuklukları

Bilinmiyor: Priapizm

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Bilinmiyor: Vücut ısısında bozukluk (hipotermi, pireksi gibi), göğüs ağrısı, periferal

Araştırmalar

Bilinmiyor: Kreatinin fosfokinaz seviyelerinde yükselme, kan glukozunda yükselme, kan glukozunda değişiklikler, glikozile hemoglobinde yükselme

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

İnsanlardaki deneyim
Klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrası deneyimde, kazara veya kasti, tek başına aripiprazol ile yetişkinlerde görülen tahmini olarak 1260 mg'a kadarki akut doz aşımında ö ümcül birdurumla karşılaşılmamıştır. Aripiprazol doz aşımına bağlı olarak bildirilmiş belirti ve bulgulararasında letarji, yüksek tansiyon, uyku hali, taşikardi ve kusma bulunmaktadır. Ayrıca,çocuklarda tek başına aripiprazol ile 195 mg'a kadarki kazara doz aşımında ölümcül birdurumla karşılaşılmamıştır. Tıbbi açıdan ciddi olan belirti ve semptom olarak somnolans vegeçici bilinç kaybı bildirilmiştir. Hastane ortamında değerlendirilen hastalarda vital bulgular,laboratuvar değerlendirmeleri veya EKG açısından klinik olarak ciddi advers değişikliklergözlenmemiştir.

Tedavi

Doz aşımı tedavisi destekleyici tedavi üzerinde yoğunlaşmalıdır; yeterli bir havayolu, oksijenasyon ve ventilasyon sağlanmalı ve belirtiler tedavi edilmelidir. Çoklu ilaç alımıihtimali göz önünde bulundurulmalıdır. Dolayısıyla kardiyovasküler izleme hemenbaşlatılmalı ve muhtemel aritmileri tespit etmek için sürekli elektrokardiyografıkmonitörizasyon yapılmalıdır. Kesinleştirilen ya da şüphelenilen herhangi bir aripiprazol dozaşımı sonrası, yakın medikal gözetim ve izleme hasta iyileşene kadar devam etmelidir.
Aripiprazolden bir saat sonra uygulanan aktif kömür (50 g) aripiprazolün EAA'smı %51 ve

Cmaks'ını

%41 oranlarında düşürmüştür ki, bu da kömürün doz aşımı tedavisinde etkinolabileceğini gösterir.
Her ne kadar aripiprazol doz aşımının tedavisinde hemodiyalizin etkisi hakkında hiçbir bilgi yoksa da, aripiprazolün böbreklerden değişmeden atılmaması ve plazma proteinlerine yüksekoranda bağlanması nedeniyle hemodiyalizin yarar sağlaması olası değildir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antipsikotikler ATC kodu: N05AX12
Etki mekanizması:
Aripiprazolün şizofrenideki etkililiğinin, dopamin D₂ ve serotonin 5HTı_a reseptörlerindeki parsiyel agonist etki ile serotonin 5 HT₂ reseptöründeki antagonist etkinin bir bileşimi ilebaşlatıldığı düşünülmektedir. Aripiprazol, dopaminerjik hiperaktivitenin hayvan modellerindeantagonist özellikler ve dopaminerjik hipoaktivitenin hayvan modellerinde agonist özelliklergöstermiştir.
Farmakodinamik etkiler:

In vitro,D4,

serotonin 5HT_2c ve 5HT₇, alfal-adrenerjik ve histamin Hıreseptörlerine ise orta derecede afınite ile bağlanır. Aripiprazol ayrıca serotoninbölgesinde orta derecede bağlanma afınitesi göstermiştir; muskarinik reseptörleredeğer bir afınitesi yoktur. Dopamin ve serotonin alt tipleri dışındaki reseptörletkileşimi aripiprazolün diğer klinik etkilerini açıklayabilir.
2 haftalık süre boyunca günde 1 defa 0.5 ila 30 mg arasında değişen aripiprazol dozları alan sağlıklı gönüllülerde, D2/D3 reseptör ligandı olan 1 lC-raklopridin pozitron emisyontomografisi ile tespit edilen caudata ve putamene bağlanmasında dozdan bağımsız olarakyavaşlama meydana gelmiştir.

Klinik çalışma bilgisi

Yetişkinlerde şizofreni:

Pozitif ya da negatif bulgular gösteren 1.228 şizofrenisi olan hastanın yer aldığı ila 6 hafta) plasebo kontrollü üç çalışmada, aripiprazol plaseboya oranla psikotikistatistiksel olarak anlamlı derecede daha fazla iyileşme meydana getirmiştir.
PARADYSE DİSTAB, ilk tedaviye yanıt veren hastalarda tedavi sırasında klinik iyileşmenin sürdürülmesinde etkilidir. Haloperidol kontrollü çalışmalarda, 52 haftada tıbbi ürüne yanıt




26 haftalık plasebo kontrollü çalışmada aripiprazol, relaps oranında önemli ölçüde daha yüksek düşüşe sebep olmuştur, bu oran aripiprazol grubunda %34 ve plasebo grubunda %57olarak bulunmuştur.
Ergenlerde şizofreni (13-17 yaş):
Pozitif ve negatif semptomlu 302 şizofreni ergen hastanın dahil olduğu 6 haftalık plasebo kontrollü çalışmada, aripiprazol, plaseboya oranla, psikotik semptomların istatistiksel olarakanlamlı ölçüde daha yüksek iyileştirilmesi ile ilişkilendirilmiştir.
Kaydolan toplam popülasyonun %74'ünü temsil eden 15 ila 17 yaş arasındaki ergen hastaların alt analizinde 26 haftalık açık etiketli uzatma çalışmasından sonra da etkininkaybolmadığı gözlenmiştir.
Pediyatrik hastalarda otistik bozukluk ile ilişkilendirilen irritabilite: Aripiprozole haftalık, plasebo kontrollü iki çalışmada [biri esnek doz (2-15 mg/gün), diğeri sabit doz (5, 10 veya 15mg/gün)] ve 52 haftalık açık etiketli bir çalışmada 6 ila 17 yaşındaki hastalarda araştırılmıştır.Bu çalışmalarda dozaja 2 mg/gün ile başlanılmış, bir hafta sonra 5 mg/gün'e çıkılmış, bunutakiben hedeflenen doza ulaşılana kadar haftalık aralıklarla 5 mg/gün'lük artışlar yapılmıştır.Hastaların %75'inden fazlası 13 yaşından küçüktür.
Aberant Davranış Kontrolü İrritabilite alt skalasında aripiprazol plasebo ile karşı aştırıldığı zaman istatistiksel olarak üstün etkinlik göstermiştir. Ancak, bu bulgunun klinikanlaşılmamıştır. Ağırlık artışı ve prolaktin düzeylerindeki artışlar güvenilirlik profilinedahildir. Uzun dönem güvenilirlik çalışmasının süresi 52 hafta ile sınırlandırılmıştır. Ortakçalışmalarda aripiprazol ile tedavi edilen hastalarda düşük serum prolaktin düzeyi insidansıkadınlarda (<3 ng/ml) ve erkeklerde (<2 ng/ml) sırasıyla 27/46 (% 58.7) ve 258/298 (% 86.6)olmuştur. Plasebo kontrollü çalışmalarda, ortalama ağırlık artışı plaseboda 0.4 kg vearipiprazolde 1.6 kg olmuştur.
Kilo artışı: Klinik çalışmalarda aripiprazolün klinik olarak anlamlı kilo artışı ile ilişkili olmadığı gösterilmiştir.
314 hastanın katıldığı ve primer sonlanım noktası kilo kaybı olan 26 haftalık, olanzapin kontrollü, çift körlü, çok uluslu şizofreni çalışmasında, olanzapinle karşılaştırıldığında (N=45,ya da hesaplanabilir hastaların %33'üdür) aripiprazol grubunda (N= 18, ya da hesaplanabilirhastaların %13'üdür) anlamlı derecede daha az sayıda hastada başlangıca göre fen az %7oranında kilo artışı olmuştur (ör. başlangıç vücut ağırlığı ortalama 80.5 kg için en az 5.6 kgartış).




ortalama değişiklik -0.15 mmol/1 (%95 CI: -0.182, -0.115) ve plasebo için -0.11 mırtol/1 (%95 CI: -0.148, -0.066)'dır.
Açlık trigliserit: Normal düzeyden (<1.69 mmol/1); yüksek düzeye (>2.26 mmol/1) değişikliğin insidansı aripiprazol için %7.4 ve plasebo için % 7.0 ve aripiprazol için temeldüzeyden ortalama değişiklik -0.11mmol/l (%95 CI: -0.182, -0.046) ve plasebo için -0.07mmol/1 (%95 CI: -0.148, 0.007)'dir.
HDL: Normal düzeyden (>1.04 mmol/1); düşük düzeye (< 1.04 mmol/1) değişikliğin insidansı aripiprazol için %11.4 ve plasebo için % 12.5 ve aripiprazol için temel düzeyden ortalamadeğişiklik -0.03 mmol/1 (%95 CI: -0.046, -0.017) ve plasebo için -0.04 mmol/1 (95% CI:0.056, -0.022)'dir.
Açlık LDL: Normal düzeyden (<2.59 mmol/1); yüksek düzeye (>4.14 mmol/1) değişikliğin insidansı aripiprazol için %0.6 ve plasebo için %0.7 ve aripiprazol için temel düzeydenortalama değişiklik -0.09 mmol/1 (%95 CI: -0.139, -0.047) ve plasebo için -0.06 mmol/1 (%95CI: -0.116, -0.012)'dir.
Bipolar I bozuklukta manik epizodlar:
Manik ya da karma epizodlu Bipolar I bozukluğu olan hastalarla gerçekleştirilen, 3 haftalık, değişken dozlu, plasebo kontrollü monoterapi çalışmaları, 3 haftalık sürede aripiprazolünmanik bulguların azaltılmasında plaseboya oranla daha üstün etkinliğe sahip olduğunugöstermiştir. Bu çalışmalar psikotik özellikli ve hızlı döngülü seyri olan ya da olmayanhastaları kapsamaktadır.
Manik ya da karma epizodlu Bipolar I bozukluğu olan hastalarla gerçekleştirilen haftalık, sabit dozlu, plasebo kontrollü monoterapi çalışmasında, aripiprazol plaseboya göre daha üstünetkinlik göstermemiştir.
Psikotik özellikli olan ya da olmayan manik ya da karma epizodlu bipolar I bozukluğu olan hastalarla gerçekleştirilen 12 haftalık plasebo ve aktif madde kontrollü monoterapiçalışmalarında, aripiprazol 3. haftada plaseboya göre daha üstün etkinlik göstermiştir veetkinin sürekliliği 12. haftada lityum ya da haloperidol ile karşılaştırılabilirdir. Ayrıcaaripiprazol grubunda manik epizoddan semptomatik remisyona giren hasta oranları 2 haftadalityum ve haloperidol ile karşılaştırılabilir oranlardadır.
Psikotik özellikli olan ya da olmayan manik ya da karma epizodlu bipolar I bozukluğu olan ve 2 hafta boyunca terapötik serum seviyelerinde lityum veya valproat monoterapisine kısmenyanıt vermeyen hastalarla gerçekleştirilen 6 haftalık, plasebo kontrollü çalışmadaaripiprazolün ilave tedavi olarak eklenmesiyle manik semptomların azalmasında lityum veyavalproat monoterapisine göre üstünlük sağlanmıştır.
Randomizasyon öncesi stabil fazda olan ve daha önce aripiprazol ile remisyona ulaşmış manik hastalarda yapılan, 74 haftaya uzatılmış 26 haftalık plasebo kontrollü çalışmada,aripiprazol, bipolar epizodlarının tekrarlanmasının önlenmesinde, öncelikle de maniepizodlarının tekrarının önlenmesinde plaseboya göre üstünlük göstermiştir ancak depresyonepizodlarının tekrarının önlenmesinde ise plaseboya göre üstünlük göstermemiştir.
Majör depresif epizodlar:
Aripiprazolün majör depresif epizodların tedavisinde antidepresanlara ilave teddvi olarak etkinliği majör depresif epizodlar için DSM-IV kriterlerine uyan erişkin hastalarda yapılan üççift kör, kısa süreli (6 haftalık) plasebo kontrollü çalışmada gösterildi. Çalışmaya almanpopülasyonda mevcut epizodda daha önceki antidepresan tedaviye (1 ila 3 kür) yetersiz yanıtöyküsü vardı, ayrıca terapötik dozda 8 haftalık prospektif antidepresan tedaviye (paroksetinkontrollü salım, venlafaksin uzatılmış salım, fluoksetin, essitalopram ya da sertralin) yetersizyanıt alındığı da gösterilmişti. Prospektif tedavi için yetersiz yanıt Hamilton DepresyonSkalası'nın 17 maddeli versiyonunda (HAM-D17) düzelmenin %50'den az olması ve HAMDI 7 skorunun >14 olması ve Klinik Global İzlenim İyileşme puanının minimal dü|zelmedendaha iyi olmamasıyla tanımlandı.


Üç çalışmada da (n = 381, n = 362, n = 349) antidepresanlara ilave aripiprazol Montgomery-Asberg Depresyon Skalası'nda (MADRS) başlangıca göre anmonoterapisiyle karşılaştırıldığında istatistik açısından anlamlı bir ortalama düzelmçayrıca, yanıt oranı (MADRS Toplam Skoru'nda başlangıca göre >%50 azalmtanımlandı) ve remisyon oranında (MADRS Toplam Skoru'nun <10 olması veToplam Skoru'nda başlangıca göre >%50 azalma olmasıyla tanımlandı) da anlamvardı.





Tolerabilite ve etkinliğe göre, dozlar birer hafta arayla 5 mg'lık ba: ayarlanabiliyordu. İzin verilen dozlar şöyleydi: 2 mg/gün, 5 mg/gün, 10 mg/gün,ve potent CYP2D6 inhibitörleri olan fluoksetin ve paroksetin almayan hastalarmg/gün. Üç çalışmada son noktada ortalama son doz 10.7 mg/gün, 11.4 mg/güıımg/gün' dü.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Etkisini başlıca ana ilaç olan aripiprazol aracılığı ile gösterir. Aripiprazolün eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 75 saattir. Kararlı durum konsantrasyonlarına 14uygulaması sonunda ulaşılır. Tekrarlanan dozlarda alındığında aripiprazolün vücuttabeklenmelidir. Aripiprazolün ve aktif metaboliti dehidro-aripiprazolün dağılımıherhangi bir değişiklik göstermez. İnsan plazmasındaki başlıca metabbdehidroaripiprazolün, D2 reseptörlerine olan afınitesi temel bileşik olan aripiprazolbulunmuştur.