Fullcain Ampul Kısa Ürün Bilgisi

Sinir Sistemi » Anestezik İlaçlar » Lokal Anestezik İlaçlar » Amidler » Artikain Kombinasyonları

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

FULLCAİN ampul 40 mg/mL Artikain Hidroklorür. 0.006 mg/mL Epinefrin Hidroklorür

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

1 ml'de
Artikain hidroklorür 40 mg
Epinefrin hidroklorür 0,006 mg

Yardımcı maddeler:

1 ml'de
Sodyum metabisülfit 0,5 mg
Sodyum klorür 1 mg
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Ampul
Berrak, renksiz, partikül içermeyen çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötikendikasy onlar

FULLCAİN ampul sadece dental anestezide kullanılır.
Erişkin ve çocuk hastalarda lokal veya bölgesel dental anestezi için aşağıdaki durumlarda kullanılır:
- Komplikasyonsuz tek veya birden fazla diş çekimi,
- Kavite ve kron preparasyonlan gibi rutin müdahalelerde, özellikle ağır genel hastalıklarıolan kimselerde kullanılır.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli

FULLCAİN oral mukozada kullanılır.

Pozoloji / uygulama sıklığısüresi

Üst çenede iltihabi olmayan bir safhada komplikasyonsuz bir diş çekimi yapılabilmesi için çok defa diş başına 2 mİ FULLCAİN ile bir vestibüler depo teşkili yeterlidir. Nadirvakalarda tam bir anesteziye ulaşılması için vestibüler enjeksiyonlara 1-2 mİ ilave edilmesigerekebilir. Palatinal enjeksiyon ağrılı olduğundan bundan vazgeçilebilir. Damağa birensizyon yapılması veya bir sütür konulması gerekirse, her piktir için yaklaşık 0.1 mFlik birpalatinal depo teşkili yeterlidir. Yan yana bulunan birkaç dişin çekiminde çok defavestibüler depo sayısı azaltılabilir.
Alt çenedeki premoler dişlerin iltihabi olmayan safhada komplikasyonsuz çekimi için mandibüler anesteziden çok defa vazgeçilebilir, çünkü diş başına 2 mİ FULLCAİN ileyapılacak bir terminal anestezi genellikle yeterlidir. Arzu edilen anestezi sağlanamazsa 1-2mİ ile vestibüler enjeksiyon yapılarak anestezi takviye edilir. Buna rağmen tam bir anestezisağlanamazsa mutad mandibüler anesteziye başvurulur.
Kavite preparasyonlan ve kron geçirilecek uçların hazırlanması için arzu edilen anestezi derecesi ve süresine göre -alt çenedeki molar dişler hariç olmak üzere- diş başınavestibüler yoldan 0,5-2 mİ FULLCAİN kullanılmalıdır.
Yetişkinlere bir müdahale sırasmda kilogram başına 7 mg'a kadar FULLCAİN (Artikain) uygulanabilir. Aspİrasyon kontrolleri yapılmak koşulu ile 500 mg'a varan miktarlara (= 6ampul - 12.5 mİ çözelti) tahammül edildiği görülmüştür.

Uygulama şekli

Damar içine zerk edilmesinin Önlenmesi için her enjeksiyondan önce mutlaka bir aspirasyon denemesi yapılmalıdır.
Hasta ancak anestezi etkisi geçtikten sonra bir şeyler yiyebilir.
Ampulün açılması;
Ampulü nokta yukarıya gelecek şekilde tutun. Çekmenin içinde solüsyon varsa aşağı akması için ampule yavaşça vurun veya ampulü sallayın.
Ampulü nokta yukarı gelecek şekilde tutarak çekmeyi aşağıya doğru çekerek kırın.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalara en düşük olası doz uygulanmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

FULLCAİN Ampul'ün çocuklarda kullanımı esnasında yeterli anesteziyi sağlayan minimum hacim kullanılmalı, enjeksiyon miktarı çocuğun yaşma ve kilosuna göre kişiselolarak ayarlanmalıdır. Maksimum doz olan 7 mg/kg vücut ağırlığı (0,175 ml/kg)aşılmamalıdır. Bu ürün 1 yaşın altındaki çocuklarda araştırılmamıştır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalara en düşük olası doz uygulanmalıdır.

4.3 Kon tren dikasyonlar

FULLCAİN'in intravenöz kullanımı kontrendikedİr; enflamasyonlu bölgeye enjeksiyondan kaçınılmalıdır.
FULLCAİN, artikain veya amid tipi diğer lokal anesteziklere, epineffine (adrenalin), sülfitlere (astımlı hastalarda sülfitlere karşı aşırı duyarlık diğer hastalara göre dahayaygındır) ve yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlığı olan hastalardakullanılmamalıdır.
Merkezi etkili analeptiklerin kullanımı kontrendikedİr.
Bu tıbbi ürünün 1 yaş altındaki çocuklarda kullanımı araştırılmamıştır.
- Metabisülfite aleıjisi olanlarda,
- Plazma kolinesteraz aktivitesi düşük olan hastalarda (kullanımı için kati endikasyonolmadıkça; bkz. Bölüm 4.4),
- Şiddetli bronşiyal astımda kullanılmamalıdır (FULLCAİN sülfitlere aleıjisi olanbronşiyal astımlılarda, anafilaktik semptomların (örn. bronkospazm) eşlik ettiği akutaleıjik reaksiyonlara neden olabilir).
FULLCAİN epinefrin içerdiğinden:
- Paroksismal taşikardisi, taşiaritmisi olan hastalarda,
- Son 3 ile 6 ay içinde miyokard enfaktüsü olan, son 3 ay içinde koroner arter bypassameliyatı olan hastalarda,
- Feokromositomalı hastalarda,
- Kardiyoselektif olmayan beta-bloker (örneğin, propranolol) alanlarda tetikleyicihipertansif kriz ve ciddi bradikardi oluşturma riskinden dolayı,
- Hipertiroidizmi olan hastalarda,
- Dar açı glokomu olan hastalarda,
- Trisiklik antidepresan veya M AO inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında kontrendikedir.
FULLCAİN epinefrin içerdiğinden, iskemi riski nedeniyle ekstremitelerin (örneğin parmaklar) anestezisinde kullanılmaz.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Kullanımı için kati endikasyon olmadıkça, FULLCAİN kolinesteraz eksikliği olan hastalarda kullanılmamalıdır. Zira bu durumda etkisi kuvvetlenir ve bazı durumlarda aşınderecede güçlenebilir.
Kardiyovasküler hastalık (kalp yetmezliği, koroner kalp hastalığı, angina pektoris, miyokard enfarktüsü hikayesi, kardiyak aritmi, hipertansiyon), serebrovasküler bozukluk,felç öyküsü, kronik bronşit, amfizem, diabetes mellitus, hipertiroidizm ve ciddi anksiyetesiolan hastalarda dikkatli olunması ve FULLCAİN Fort yerine, daha düşük epinefriniçeriğine sahip olan FULLCAİN'in kullanılması önerilmektedir.
Hastalann ancak anestezik etki kaybolduktan sonra yemek yemeleri tavsiye edilir.
Küçük çocuklann ebeveynleri, yumuşak dokularda uzun süreli uyuşukluk nedeniyle, kazara kendi kendini ısırmaya bağlı olarak yumuşak doku haşan oluşabileceği konusundauyanlmalıdır.
FULLCAİN artikain içerdiğinden:
- Ağır kardiyak impuls oluşumunda (belirgin bradikardi gibi),
- İleti bozukluklannda (örn 2. veya 3. derece AV blok),
- Ağır hipotansiyon varlığında,
- Epilepsi hikayesi varsa dikkatli olunmalıdır.
FULLCAİN epinefrin içerdiğinden:
- Halojenli inhalasyon anestezikleriyle birlikte kullanıldığında (Bkz. Bölüm 4.5),
- Kan şekerinde değişiklik olabileceğinden, diyabetli hastalara uygulandığında dikkatliolunmalıdır.
FULLCAİN aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanılmalıdır:
- Ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu,
- Ciddi karaciğer harabiyeti,
- Antikoagülan kullanımı,
- Aleıjikbronşiyal astım
Doping testlerinde pozitif cevap verebilir.
Santral analeptikler kontrendikedir.
Ciddi taşikardi ya da taşiaritmi anti-aritmik ilaçlarla tedavi edilebilir, ancak kardiyoselektif olmayan beta-blokerler, örneğin propranolol ile tedavi edilmez (Bkz. Bölüm 4.2). Böylevakalarda, oksijen verilmeli ve kardiyovasküler fonksiyon izlenmelidir.
Hipertansiyonu olan hastalarda kan basıncının yükselmesi icabında periferik damar genişleticilerle tedavi edilmelidir,
Kolinesteraz eksikliği olan hastalarda, FULLCAİN'in etkisi uzayabileceğinden ve bazen çok güçlü olabileceğinden, sadece zorunlu endikasyonlarda kullanılmalıdır.
İltihaplı alana enjeksiyon uygun değildir.
Bu tıbbi ürün her mf sinde 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Epinefrin gibi sempatomimetik tipteki vazokonstriktör maddelerin kan basıncını yükseltici etkileri, trisiklik antidepresanlar veya MAO inhibitörleri tarafından kuvvetlendirilebilir.Bu türden müşahedeler vazokonstriktör olarak uygulanan 1:25.000 norepinefrin ve1:80.000 epinefrin için tarif edilmiştir. Epinefrin konsantrasyonu FULLCAİN'de1:200,000 olduğu için diğerlerine göre çok daha düşüktür. Buna rağmen bir etki ihtimalihatırda tutulmalıdır.
Bu tıbbi ürün epinefrin içerdiğinden, ciddi bradikardi ve hipertansiyon krizlerini başlatma riskinden dolayı FULLCAİN kardiyoselektif olmayan beta-blokerleri örn. propranololkullanan hastalara uygulanmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.2),
Adrenalin pankreastan insülin salmımım inhibe edebilir ve bu yolla oral antidiyabetiklerin etkisini azaltabilir.
Antikoagülanlarla tedavi olanlarda (heparin, asetilsalisilik asit) kanama riski artacağından, uygulama dikkatli yapılmalıdır.
Halotan gibi bazı inhalasyon anestezikleri, katekolaminlere miyokardiyal duyarlılığı artırabilir ve buna bağlı olarak, epinefrin içerdiğinden dolayı FULLCAİN uygulamasınıtakiben ventriküler aritmiler başlayabilir. (Bkz. Bölüm 4.4), Fenotiyazinlerle etkileşebilir.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel:

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar /Doğum kontrolü

Gerekli olmadıkça gebelik potansiyeli olan kadınlarda kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Artikainin doğum sırasmda kullanımı dışında gebe kadınlarda kullanımı ile ilgili sınırlı veri bulunmaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda, artikainin gebelik,embriyonal/fötal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim üzerinde doğrudan veyadolaylı olumsuz bir etkisi gösterilmemiştir.
Epinefrin ve artikain plasenta bariyerinden geçer. Gebe kadımn tedavisi sırasında yanlışlıkla intravenöz olarak uygulanması halinde, epinefrin üterin perfüzyonu azaltabilir.
Gebelik sırasında FULLCAİN ancak dikkatli bir risk/yarar değerlendirmesi yapıldıktan sonra kullanılmalıdır. Gebelik sırasında kullanım endikasyonu doğarsa, FULLCAİN Fortyerine, daha düşük epinefrin içeriğine sahip olan FULLCAİN'in uygulanması tercihedilmelidir.

Laktasyon dönemi

Anne sütüne klinik öneme sahip miktarda FULLCAİN geçmediğinden, emzirmenin kesilmesine genellikle gerek yoktur.

Üreme yeteneği/Fertilite

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, epinefrinin önerilen maksimum dozun üzerindeki dozlarda üreme toksisitesinin olduğunu göstermiştir (Bkz. Bölüm 5,3), Sıçanlarda yapılanbir fertilite ve erken embriyonik gelişim çalışmasında, parental toksisiteye neden olandozlarda erkek veya dişilerin üreme yeteneği üzerinde advers etkisi gösterilmemiştir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Müdahaleden sonra hastanın tekrar aktif şehir trafiğine çıkıp çıkamayacağına ve bazı makineleri kullanıp kullanamayacağına diş hekimi karar vermelidir.
Operasyon Öncesi anksiyete ve operasyonla ilişkili stres performansı etkileyebilir. Yapılan denemelerde, FULLCAİN ile lokal anestezinin normal trafik ehliyetinde herhangi birdeğişikliğe yol açmadığını ortaya koymuştur.

4.8 İstenmeyen etkiler

Aşağıda sıralanan istenmeyen etkilerin sıklığına ilişkin bilgiler şöyle tanımlanmıştır:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor:
Aleıj ik ya da alerj i benzeri hipersensitivite reaksiyonları meydana gelebilir. Bu reaksiyonlar, enjeksiyon bölgesinde ödematöz şişlik ya da enflamasyonun yam sıra,enjeksiyon bölgesinden bağımsız olarak, kızarıklık, kaşıntı, konjunktivit, rinit, üst ve/veyaalt dudağın ve/veya yanakların şişmesi ile Quincke ödemi tarzında yüz şişmesi; boğazdayumru hissi (globus) ve yutma güçlüğü ile birlikte glottis ödemi; ürtiker ve solunumgüçlüğünden anafilaktik şoka kadar birçok durumla kendilerini gösterirler.

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Adrenalin içeriğine bağlı olarak, parestezi, hipoestezi, başağnlan.
Yaygm olmayan: Başdönmesi.
Bilinmiyor:
- Doza bağlı (özellikle de çok yüksek dozlarda ve yanlışlıkla intravasküler enjeksiyonyapılması halinde) merkezi sinir sistemi bozuklukları ortaya çıkabilir: ajitasyon, sinirlilik,bazen bilinç kaybına ve komaya kadar ilerleyebilen uyuşukluk hali; bazen yaşamı tehditedici solunum durmasına kadar ilerleyebilen solunum bozuklukları; bazen jeneralizekonvülsiyonlara kadar ilerleyebilen kaslarda titreme ve seğirmeler.
- Sinir lezyonlan (örn. yüz siniri felci) ve yüz-ağız bölgesinde tat alma hassasiyetindeazalma, artikaine özgü yan etkiler değildir. Diş hekimliğinde yapılan tüm müdahalelerde,enjeksiyon bölgesinin anatomik durumuna veya yanlış enjeksiyon tekniğine bağlı olarakbu tür reaksiyonların ortaya çıkması teorik olarak mümkündür.

Göz hastalıkları

Bilinmiyor: Genellikle geri dönüşümlü olan görme bozuklukları (bulanık görüş, körlük, çift görme, midriyazis), lokal anestetiklerin baş bölgesine uygulanması sırasında veya kısasüre sonrasında meydana gelir.

Kardiyak hastalıklar

Yaygm olmayan: Taşikardi
Bilinmiyor: Kardiyak aritmiler, kan basıncında yükselme, kan basıncı düşüklüğü, bradikardi, kardiyak yetmezlik ve (yaşamı tehdit edebilen) şok
Epinefrinden ileri gelen diğer yan etkiler (taşikardi, ritim bozuklukları, kan basmcımn yükselmesi) 1:200.000 (0.5 mg/100 mL) ve 1:100.000 (1.0 mg/100 mL) gibi düşükkonsantrasyonlarda çok nadirdir. Sağlıklı yetişkinlerin ağız mukozası içine FULLCAİN' in2 ampulünün zerk edilmesi sonucu sistolik ve diastolik basınçlarda herhangi bir değişiklikolmamış, nabız sayısı sabit kalmıştır.

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Bulantı, kusma

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Bilinmiyor: Preparatm yanlışlıkla intravasküler enjeksiyonu sonucunda enjeksiyon yerinde bazen doku nekrozuna kadar gidebilen iskemik bölgeler oluşabilir (Bkz. Bölüm 4.2).
Sodyum metabisülfıt içeriğine bağlı olarak bu ürün, özellikle bronşiyal astması olan hastalarda aşın duyarlılık reaksiyonlanna neden olabilir. Bu tür reaksiyonlar kusma, diyare,hınltılı solunum, akut astma atağı, bilinçte bozulma veya şokla kendini gösterebilir.
Bazı advers etkiler (örneğin, ciddi santral sinir sistemi reaksiyonlan, ağır dolaşım bozukluklan ve ciddi aşın duyarlık reaksiyonlan) belirli şartlar altında hayatı tehdit ediciolabilirler; ani ya da şiddetli bir reaksiyon ortaya çıkarsa derhal doktorunuza ya da dişhekiminize başvurunuz.

Pediyatrik popülasyon:

Yayımlanan çalışmalarda güvenlilik profili, 4-18 yas arası çocuklarda ve adolesanlarda, erişkinlere benzer bulunmuştur. Bununla birlikte, yumuşak doku anestezisi süresininuzamasına bağlı olarak, kazara oluşan yumuşak doku haşan Özellikle 3-7 yaş arasındakiçocuklarda daha sık gözlenmiştir (çocukların %16'sına kadar). Yaşlan 1-4 arasındadeğişen 211 çocuğun dahil edildiği retrospektif bir çalışmada, diş tedavisi 4.2 mİ %4artikain + 0.005 mg/ml veya 0.010 mg/mL epinefrin kullanılarak uygulanmış ve yan etkibildirilmemiştir.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi:

Doz aşımı semptomlan:
MSS uyanlması: Huzursuzluk, anksiyete, hiperpne, taşikardi, yüz kızarmasının eşlik ettiği kan basıncı artışı, bulantı, kusma, titreme, seğirme, tonik-klonik nöbetler.
MSS depresyonu: Sersemlik, işitme bozukluğu, konuşma yetisi yitimi, bilinç kaybı, kas atonisi, vazomotor felç (güçsüzlük, solukluk), dispne, solunum felcine bağlı ölüm.
Kardiyovasküler depresyon: Bradikardi, aritmi, ventriküler fibrilasyon, kan basıncında düşme, siyanoz, kardiyak arrest.
Tedavisi:
Enjeksiyon sırasında baş dönmesi, motor huzursuzluk veya uyuşukluk gibi entoksikasyon belirtilerinin ortaya çıkması halinde enjeksiyon derhal kesilmeli; hasta ayaklan yükseğekaldmlarak yatay duruma getirilmelidir. Hastanın hava yolu açık tutulmalı, nabız ve kanbasmcı kontrol edilmelidir. İntoksikasyon semptomlan pek ağır gözükmese bile;gerektiğinde hemen intravenöz enjeksiyon için IV kateter takılması önerilir.
Solunum bozukluklarında, bunun şiddetine bağlı olarak oksijen verilir; suni solunum desteği tavsiye edildiğinde, hatta gerektiği takdirde endotrakeal entübasyon ve kontrollüsolunum uygulanır.
Merkezi etkili analeptikler kontrendikedir.
Kas seğirmeleri ya da jeneralİze konvülsiyonlar kısa ya da çok kısa etki süreli barbitüratlann intravenöz yoldan enjeksiyonu ile giderilebilir. Barbitüratlann oksijenlebirlikte ve dolaşım kontrolü altmda yavaş yavaş ve etkisini gözleyerek (dolaşım, solunumdepresyonu) enjekte edilmesi ve uygulanan kamile bir in füzyon çözeltisi takılması önerilir.
Kan basıncı düşüşü ya da bradikardi çok defa hastanın yalnızca yatar duruma getirilmesi ve ayaklarının yukarı kaldırılması ile kompanse edilebilir.
Ağır dolaşım bozukluklarında ve şokta -hangi nedene bağlı olursa olsun- enjeksiyon kesilmeli ve hasta yatay duruma getirilmeli ve ayaklar yükseltilmelidir. Hava yolu açıktutulmalı (oksijen verilmesi), intravenöz infuzyon (tam elektrolit solüsyonu) takılmak,intravenöz yoldan glukokortikoidler (ör. 250-1000 mg metilprednizolon) uygulanmalı,volüm substitüsyonu yapılmalıdır (gerekirse ayrıca plazma genişleticiler ve insan albüminiuygulanır).
Dolaşım yetmezliği ihtimali varsa ve bradikardi kötüleşirse, derhal IV.adrenalin verilmelidir. Piyasadaki 1:1000 lik adrenalin çözeltisinin 1 ml'si 10 ml'ye seyreltilir vebunun önce 0.25 mİ ila 1 ml'si (=0.025 mg - 0.1 mg adrenalin) yavaş olarak enjekte edilir.IV adrenalin enjeksiyonu yavaş ve en azından nabız kontrolü ile (kalp ritim bozuklukları)hatta daha iyisi nabız frekansı ve kan basmcı kontrolü altında yapılmalıdır. Tek birintravenöz doz olarak 1 mİ (0.1 mg adrenalin) aşılmamalıdır; daha yüksek dozda uygulamagerekiyorsa, adrenalin infuzyon çözeltisi ile verilmelidir (damla hızı nabız frekansına vekan basıncına göre ayarlanır).
Ciddi taşikardi ya da taşiaritmi anti-aritmik ilaçlarla tedavi edilebilir, ancak kardiyoselektİf olmayan beta-blokerler, örneğin propranolol ile tedavi edilmez (Bkz. Bölüm 4.2). Böylevakalarda, oksijen verilmeli ve kardiyovasküler fonksiyon izlenmelidir.
Hipertansiyonu olan hastalarda kan basıncının yükselmesi icabında periferik damar genişleticilerle tedavi edilmelidir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Amid tipi lokal anestezikler ATC kodu: N01BB58

Etki mekanizması:
Artikain infiltrasyon ve bölgesel anestezi ve diş hekimliğinde kullanılan bir lokal anesteziktir. Artikainin amid yapısı diğer lokal anesteziklere benzemekle birlikteuygulandıktan sonra vücuttaki esterazlar tarafından hızla hidrolize edilebilen ayrı bir estergrubu içermektedir.
Lokal anestezikler, enjeksiyon bölgesinin civarındaki duyusal sinir impulslannın iletimini önleyerek veya azaltarak geri dönüşümlü duyu kaybını sağlarlar. Lokal anesteziklerin,sinir hücre membranlanna sodyum iyonlarının geçişini azaltarak, membran stabilizasyonuetkisine sahip olduğu göz önünde tutulmalıdır.
Artikain, hızlı bir şekilde inaktif metaboliti olan artikainik asite dönüşür. Dolayısıyla çok düşük sistemik toksisitesi vardır. Bu durum tekrarlayan enjeksiyon uygulanmasını olanaksağlar. Vakaların yaklaşık %90'ında, 1:200.000 epinefrin ile birlikte 60-80 mg artikain %4uygulanması ile tam anestezi gözlenmiştir
Artikain, terminal anestezi ile iletim anestezisi uygulanabilmesi için geliştirilmiştir. Artikain'in çabuk (1-3 dakikalık latent devre) kendisini gösteren anestezik etkisigüvenlidir; artikainin dokuya penetrasyonu iyi olup kuvvetli bir analjezik etkisi vardır.Müdahaleye uygun anestezi süresi artikain için en az 45 dakikadır. Dokuların bu ilaca iyitahammülü ve vazokonstriks iyonun da hafif olması dolayısıyla yaralar komplikasyonsuziyileşir.

Pediyatrik popülasyon:

3,5-16 yaş arasındaki çocuklardan oluşan 210 hastanın dahil edildiği klinik çalışmalarda, (mandibüler) infıltrasyon veya (maksiler) sinir bloğu yoluyla uygulanması halinde, %4artikain + 0,005 mg/mL epinefrinin 5 mg/kg dozlarına kadar ve

%45.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Artikainin maksimum konsantrasyona (t_maks) ulaşma zamanı, 80 mg %4'lük artikainin submukozal enjeksiyonu sonrasında (epinefhn içeriğinden bağımsız olarak) yaklaşık 10-15dakikadır. 1:200.000 epinefrin ile birlikte artikain uygulanması sonrasında artikaininortalama C_maks değeri yaklaşık 400 mikrogram/l'dir. Artikainik asitin maksimumkonsantrasyona ulaşma zamanı, (epinefrin içeriğinden bağımsız olarak) enjeksiyonutakiben yaklaşık 45 dakikadır. 1:200.000 epinefrin ile birlikte artikain uygulamasısonrasında artikainik asidin C_maks değeri yaklaşık 2.000 mikrogram/l'dir. Çocuklarda dabenzer sonuçlar elde edilmiştir. Artikain ve artikainik asidin serum konsantrasyonlarıarasındaki fark, artikainin doku ve kandaki hızlı hidrolizine bağlıdır; bu hızlı hidroliznedeniyle, uygulanan artikainin büyük bir kısmı sistemik dolaşıma inaktif metabolit olarakulaşır.

Dağılım:

Epinefrin (1:100.000) ile birlikte 2 mL artikain %4'ün maksillada terminal analjezi amacıyla submukozal uygulanması sonrasında, diş yuvasındaki (alveol) artikain kankonsantrasyonları 7,8-430 (ortalama 117) mg/1 arasında değişir; bu konsantrasyonlar,sistemik dolaşımdaki konsantrasyonların yaklaşık yüz katı kadardır. Diş yuvasındakiartikain kan konsantrasyonları ve enjeksiyon sonrası süre arasında anlamlı bir ters lineerkorelasyon bulunmaktadır. Artikain serumda plazma proteinlerine yaklaşık %95 oranındabağlanır. Lipid çözünürlüğü %17'dir.

Bivotransformasvon:

Amid tipi bütün lokal anestezikler karaciğer mikrozomlarında metabolize olurlar. Artikain ayrıca doku ve kandaki spesifik olmayan plazma esterazlan tarafından karboksil grubununhidrolizi ile inaktive olur. Bu hidroliz çok hızlı olduğundan ve enjeksiyonun hemenardından başladığından artikainin yaklaşık olarak %90'ı bu yolla inaktive olur.
Ortaya çıkan ana metabolit olan artikainik asit, lokal anestezik olarak inaktiftir ve sistemik toksisitesi gözlenmemiştir.
Submukozal uygulama sonrasındaki yanlanma ömrü yaklaşık 25 dakika olan artikainin eliminasyonu üsteldir. Artikain esas olarak artikainik asit metaboliti (%64,2 ± 14,4),ardmdan glukuronid artikainik asit (%13,4 ± 5,0) ve ana ilaç (%1,45

±5.3 Klinik öncesi güveniilik verileriAkut toksisite

Vazokonstriktörlerle beraber veya tek başına yapılan akut toksisite çalışmalan, mg/kg bazmda yüksek bir güveniilik aralığı olduğunu ortaya koymuştur.

Subkronik toksisite

İki türde yapılan maksimum 5 hafta süreli subkronik toksisite çalışmalan, kan biyokimyası ve idrar analizinde alakalı değişikliklere neden olmamıştır. Otopsi veya histopatolojideanlamlı değişiklik saptanmamıştır.

Mutaj enik etki

İki adet mutajenite testi negatif sonuçlanmıştır.

Teratojenik etki Üreme toksikolojisi

Epineffin 0,1-5 mg/kg arasındaki dozlarda (FULLCAİN uygulamasında epinefnnin maksiumum dozunun birkaç katı dozlarda) hayvanlarda konjenital malformasyonlar veuteroplasental perfüzyonda bozulma ile üreme toksisitesi göstermiştir. Artikain %4 ve1:100.000 epinefrin ile yapılan embroyofetotoksisite çalışmalarında, 80 mg/kg'a(sıçanlarda) ve 40 mg/kg'a (tavşanlarda) ulaşan dozlarda, malformasyonlarda artışgözlenmemiştir. Sıçanlarda gerçekleştirilen bir üreme ve erken embriyonik gelişimçalışmasında, parental toksisiteye neden olan dozlarda, erkek veya dişi sıçanların üremeyeteneği üzerinde advers etki saptanmamıştır.

Lokal tahammül

Geniş kapsamlı lokal tahammül çalışmaları yapılmıştır. Özel çalışmalar epidural ve subdural enjeksiyon sonrası artikainin iyi tolere edildiğini göstermiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum metabisülfit Sodyum klorürEnjeksiyonluk su

62Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

63 Raf ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik Özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız. Işıktan koruyunuz.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

FULLCAİN; 2 ml'lİk 20 ampul içeren ambalajlarda kullanıma sunulmuştur.

6.6 Beşeri Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer Özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri'ne uygun olarak imhaedilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Onfarma İlaç İnşaat Tıbbi Aletler Sanayi ve Ticaret Ltd. Ştİ.
Kale Mah. Gazi Cad Bafra İş Hanı, No: 51 Kat: 3/12 İlkadım / Samsun Telefon: 0362 431 25 26
Faks : 0362 431 25 26
e-mail:

[email protected]

8. RUHSAT NUMARASI:

249/64

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ:

05.04.2013

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ:

11/11