Tiorelax 8 Mg Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Kas İskelet Sistemi » Kas Gevşeticiler » MERKEZİ KAS GEVŞETİCİLER » Diğer Santral Etkili Kas Gevşetici İlaçlar » Tiyokolşikosid

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her tablette, 8 mg Tiyokolşikozid bulunmaktadır.

Yardımcı madde(ler):

Her tablette; 67.68 mg Laktoz monohidrat bulunmaktadır.
Yardımcı maddeler için 6.1 'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Tablet. Tabletler, sarı renkli, yuvarlak, bir yüzünde "8” yazılı, diğer yüzü çentikli, bikonveks tabletler şeklindedir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar

Tiyokolşikosid, ağrılı kas spazmlarının semptomatik tedavisinde endikedir,

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Ağız yoluyla kullanım içindir.

Pozoloji:

TİORELAX®, yetişkinlerde günde 16 mg dozunda kullanılmaktadır.

Uygulama sıklığı ve süresi:

Doktor başka şekilde tavsiye etmedikçe;
Yetişkinlerde: Günde 2 defa I tablet (8 mg) yani bir günde en fazla 2 tablet (16 mg)
Tedavi süresi 5-7 gündür.

Uygulama şekli:

Sadece ağızdan kullanım içindir.
Tabletler tok kamına su ile alınmalıdır.
Ağız yolu ile uygulamayı takiben diyare gerçekleşirse, dozlama uygun bir şekilde azaltılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

TİORELAX®'ın böbrek/karacİğer yetmezliği olan
hastalardaki güvenilirlik ve etkinliği incelenmemiştir.

Pediyatrik popülasyon:

TİORELAX®Tn 15 yaşın altındaki çocuklarda kullanımı
önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:4.3. Kontrendikasyonlar

• Gevşek paralizide, adale hipotonisinde,
• Tiyokolşikoside ya da yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olanlarda,
• Kanama problemleri olan ve antikoagülan kullanan hastalarda,
• Gebelik ve laktasyonda kullanımı kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.6 "Gebelik veLaktasyonda Kullanımı”).

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Tiyokolşikosidin çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
TIORELAX laktoz içerdiğinden nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamalarıgerekir.
Tiyokolşikosid epilepsisi olan hastalarda ya da nöbet riski olan hastalarda nöbetleri hızlandırabilir.
Oral uygulamayı takiben ishale neden olması halinde doz uygun bir şekilde azaltılmalıdır. Hipotoni durumunda kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Yakın zamanlı klinik tecrübeler göz önüne alınarak, TİORELAX^£, steroid olmayan antİinflamatuvar ajanlar, fenil butazon, analjezikler ve nörit tedavisinde kullanılan preparatlar,anabolik steroidler, sedatifler, barbituratlar ve süksinil kolin ile başarılı ve güvenli bir şekildebirlikte uygulanmaktadır.
Tiyokolşikosidin kas-iskelet sistemi üzerinde kas gevşetici etki gösteren diğer ilaçlarla birlikte alınması, birbirlerinin etkisini artırabileceklerinden dolayı önerilmemektedir. Aynı sebeptenötürü, düz kaslar üzerine etkili olan bir diğer ilaçla birlikte kullanılması durumunda,istenmeyen etkilerin görülme sıklığının artması ihtimaline karşı, daha dikkatli olunmalı vehastanın gözlemlenmesi gerekmektedir.
Tiyokolşikosid antikoagülanlarla birlikte kullanılmamalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Özel popülasyonlara ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik popülasyona ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye Gebelik kategorisi, X'dir.
TİORELAX® gebelik döneminde kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3).

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tedavi süresince etkili doğum kontrolü uygulamak zorundadırlar.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yürütülen çalışmalarda üreme toksisitesi görülmüştür (bkz. Bölüm 5.3). Gebelik sırasında kullanım güvenilirliğini değerlendirebilmek amacıyla yeterli klinik veribulunmamaktadır. Dolayısıyla, embriyo ve fetüs için oluşabilecek potansiyel zararlarbilinmemektedir. Sonuç olarak, tiyokolşikosid gebelik döneminde kontrendikedir (bkz. Bölüm4.3).

Laktasyon dönemi

Tiyokolşikosid anne sütüne geçtiği için, emzirme döneminde TİORELAX^akullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Bu bileşiğin metabolitinin anojenik aktivitesine rağmen fertilite üzerinde advers etkisi olmadığı görülmüştür.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanma üzerindeki etkisine dair veri yoktur.
Klinik çalışmalar tiyokolşikosidin psikomotor performans üzerine etkisi olmadığında birleşmiştir. Ancak, nadir somnolans vakaları bildirilmiştir, araç ve makine kullanırkendikkatli olunmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalarda gözlemlenen ve tiyokolşikosid alımma bağlı olan advers etkiler aşağıda listelenmiştir:
Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:
Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan {> 1/1.000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Seyrek: Kaşıntı, ürtiker, anjiyonörotik ödem gibi anaflaktik reaksiyonlar Çok seyrek: Anaflaktik şok

Sinir sistemi bozuklukları

Seyrek: Somnolans, vazovagal senkop, geçici bilinç bulanıklığı veya eksitasyon

Kardiyovasküler sistem bozuklukları

Seyrek: Hipotansiyon

Gastrointestinal bozukluklar

Seyrek: Diyare (bkz. Bölüm 4.4), gastralji, bulantı, kusma

Deri ve subkütan doku bozuklukları

Seyrek: Aleıjik deri reaksiyonu

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Tiyokolşikosid ile tedavi edilen hastalarda aşırı dozun spesifik bir semptomu bildirilmemiştir. Tedavi:
Doz aşımı olduğunda, medikal gözlem ve semptomatik tedbirler önerilmektedir (bkz. Bölüm 5.3).

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Santral etkili miyorelaksan ATC kodu: M03BX05
Tiyokolşikosid, kas gevşetici farmakolojik etkinliğe sahip, yan-sentetik sülfürlenmiş bir kolşikosid türevidir.
Tiyokolşikosid,

in-vitro ortamdain vivo

olarak sıçan vetavşanlarda gerçekleştirilen çeşitli prediktif modellerde gösterilmiştir. Tiyokolşikosidinspinalize sıçanlarda kas gevşetici etkisinin bulunmaması, bu bileşiğin baskın supraspinaletkisini göstermektedir.
Ayrıca, elektroensefalografık çalışmalar, tiyokolşikosidin ve ana metabolitinin hiçbir sedatif etkisinin olmadığı göstermiştir,

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Tiyokolşikosid, santral etkili miyorelaksan olup beyaz - sarı renkli kristal tozdur. TİORELAX®, san renkli, yuvarlak, bir yüzünde "8'' yazılı, diğer yüzü çentikli, bikonvekstabletler şeklindedir.

Emilim:

Tiyokolşikosid, oral uygulamayı takiben hızla emilir: üç metaboliti vardır. Dolaşımda bulunan iki ana formu, tiyokolşikosid aglikon ile aktif metaboliti olan tiyokolşikosidin glukuronidtürevidir. Tiyokolşikosidin aktif glukuronid türevi, intramüsküler uygulamadan sonra dagözlenmektedir.

Dağılım:

Tiyokolşikosid insanlarda serum proteinlerine düşük düzeyde bağlanır (%13) ve bu bağlanma terapötik tiyokolşikosid konsantrasyonuna bağımlı değildir; serum protein bağlanmasındaesas olarak serum albumini rol oynamaktadır.
Sağlıklı gönüllülerde oral uygulama sonrası tiyokolşikosid bu halde tespit edilmemiştir.
Aktif glukuronid metaboliti, 1 saatlik ortalama T_mak_S ile plazmada hızla görülür. Oral yoldan tek doz 8 mg tiyokolşikosid uygulamasından sonra, tiyokolşikosidin ve aktif glukuronidmetabolitinin aktif bileşenlere maruz kalma durumunu yansıtan ortalama eğri altındaki alanı(EAA) yaklaşık 500 ng.saat/mfdir.
Oral yoldan tek doz 8 mg tiyokolşikosid uygulamasından sonra, aktif glukuronid metabolitinin aktif bileşenlere maruz kalma durumunu yansıtan ortalama eğri altındaki alanı(EAA) yaklaşık 126 ng.saat/ml'dir.
Tiyokolşikosidin görünür dağılım hacmi ve sistemik klerensi yaklaşık olarak sırasıyla 43 L/saat ve 19 L/saattir.

Biyotransformasvon:

Kan dolaşımındaki iki temel şekli, tiyokolşikosid aglikon ve aktif glukronid türevidir. Aktif glukronid türevi, intramüsküler uygulama sonrasında da görülmüştür.
Sağlıklı gönüllülerde oral uygulama sonrası tiyokolşikosid bu halde tespit edilmemiştir.
Aktif glukronid metaboliti plazmada hızlıca görülür.

Eliminasvon:

Sağlıklı gönüllülerde, oral yoldan uygulamayı takiben, tiyokolşikosid yaklaşık 7 saatlik ortalama final yan ömür ile elimine edilir.
£i4radyoaktif tiyokolşikosidin oral uygulamasını takiben, uygulanan dozun %79'una dışkıda. %20'sine idrarda rastlanır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilık verileri

Akut toksisite:

Tiyokolşikosid, yüksek dozlarda, oral yoldan akut uygulamayı takiben köpeklerde şiddetli kusmaya, sıçanlarda diyareye ve hem rodentierde hem de rodent-olmayanlardakonvülsiyonlara sebep olmuştur.

Kronik toksisite:

Hem sıçanlarda < 2 mg/kg/günlük tekrarlayan dozlarda hem de insan-olmayan primatlarda < 2,5 mg/kg/günlük tekrarlayan dozlarda, 6 aylık dönemlere kadar oral yoldan uygulanantiyokolşikosid ile, primatlarda 0,5 mg/kg/güne kadar tekrarlayan dozlarda 4 hafta süreyleintramüsküler yoldan uygulanan tiyokolşikosid iyi tolere edilmiştir.
Tiyokolşikosid, tekrarlayan uygulamalarda, oral yoldan uygulandığında gastrointestinal rahatsızlıklara (enterit, kusma), intramüsküler yoldan uygulandığında ise kusmaya sebepolmuştur.

Karsinoienite:

Karsinojenik potansiyeli değerlendirilmemiştir.

Mutaienite:

Majör metaboliti anojenik olmasına rağmen, tiyokolşikosidin terapötik dozda kullanıldığında mutajenik potansiyeli olmadığı gösterilmiştir.

Teratoienite:

Çok yüksek dozlarda teratojenik etki ve perinatal toksisite gösterilmiştir. Tiyokolşikosidin 3 mg/kg/gün dozlarına kadar teratojenik etkilerine dair bir kanıt gösterilememiştir.

Fertilite bozuklukları:

Bu bileşik metabolitinin anojenik aktivitesine rağmen fertilite üzerinde advers etki göstermemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalin selüloz Laktoz monohidratPrejelatinize NişastaKopovidonKolloidal silikaMagnezyum stearat

6.2. Geçimsizlikler

Geçimlilik araştırmaları bulunmadığından, bu tıbbi ürün diğer tıbbi ürünlerle karıştırılmamalıdır.

6.3. Raf ömrü

24 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

20 tabletlik blister {Beyaz opak PVC- Alüminyum folyo) ambalajda kullanma talimatı ile birlikte karton kutuda sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmeliklerime uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Santa Farma İlaç San. A.Ş.
Okmeydanı, Boruçiçeği Sok. No: 16 34382 Şişli - İSTANBUL0212 220 64 000212 222 57 59

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

219/15

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 14.05.2009 Ruhsat yenileme tarihi: —

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ