Doloproct Krem Kısa Ürün Bilgisi

Kalp Damar Sistemi » Vazoprotektifler » Hemoroid (basur) Tedavisi İçin Kremler » Diğer Basur İlaçları » Monokarvakol

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADIDOLOPROCT® Krem2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Fhıokortolon-21-pivalat 1 mg
Lidokain hidroklorür (susuz) 20 mg

Yardımcı maddeler:

Setostearil alkol 6 g
Diğer yardımcı maddeler için 6. Te bakınız,

3. FARMASÖTİK FORM

Rektal krem.
Beyaz, opak kremdir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasy onlar

• Hemoroidler
• Proktitler
• Anal ekzema
ile ilişkili olan ağn, şişlik, yanma, kaşıntı gibi semptomların tedavisinde kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi:

Rektal krem sabah bir akşam bir defa olmak üzere günde iki defa uygulanmalıdır (uygulama başına yaklaşık 1 g krem). Tedavinin ilk günlerinde günde üç defa uygulanabilir.Semptomların iyileşmesiyle günde tek uygulama genelde yeterlidir.
DOLOPROCT kremle tedavi süresi 2 haftayı aşmamalıdır.

Uygulama şekli:

Haricen rektal olarak uygulanır.
DOLOPROCT'un dışkılama sonrasında uygulanması tavsiye edilir. Kullanım öncesinde anal bölge iyice temizlenmelidir.
Yaklaşık bir bezelye büyüklüğünde kremi parmağınızla anüs çevresine ve anal halkaya, sfınkter direncine karşı parmak ucunuzu kullanarak sürünüz.
Krem, rektum içerisine uygulanacaksa kutu içinde bulunan kanül tüpe vidalanarak anüs içine yerleştirilmelidir. Ardından tüp hafifçe sıkılarak küçük bir miktar krem rektum içineuygulanmalıdır.
Ancak, yoğun iltihaplı ve bu nedenle ağrılı lezyonlarda uygulamanın başlangıçta parmak ile yapılması önerilir. Dışarıya çıkmış hemoroidlerde krem kaim bir tabaka halinde sürülmeli vebunlar dikkatlice parmakla içeriye itilmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

DOLOPROCT'un böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımı araştırılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklar ve ergenlerde herhangi bir klinik çalışma olmadığından, kullanımı önerilmemektedir

Geriyatrik Popülasyon:

DOLOPROCT'un yaşlılarda kullanımı araştırılmamıştır.

4.3 Kontrendikasyonlar

DOLOPROCT kullanımı, etkilenen alanda topikal enfeksiyonların bulunması durumunda veya hastalıklı bölgede aşağıdaki bozuklukların semptomları mevcut olduğundakontrendikedir:
• Spesifik deri lezyonlan (sifiliz, tüberküloz)
• Su çiçeği
• Aşı reaksiyonları
• Herpes genitalis
Etkin maddelere veya içeriğindeki herhangi bir maddeye (örneğin setostearil alkol) karşı aşın duyarlılık olduğu biliniyorsa kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

DOLOPROCT rektal krem genital veya anal bölgelere uygulandığında, yardımcı maddeler parafin ve yumuşak parafin, eşzamanlı olarak kullanılan lateks kondomun (prezervatif)etkinliğini azaltabilir, bu nedenle kondom (prezervatif) güvenliliği azalır.
Fungal enfeksiyonun bulunduğu lezyonlarda DOLOPROCT kullanımına ek olarak bir antimikotik tedavi gerekmektedir.
Bu ürün sterostearil alkol içerdiğinden lokal deri reaksiyonlarına (Örneğin kontakt dermatite) sebebiyet verebilir.
DOLOPROCT'un göz ile temas etmemesine dikkat edilmelidir. Uygulamadan sonra ellerin dikkatlice yıkanması önerilir.
Özellikle geniş deri yüzeylerine ve bilhassa da oklüzyon altında uygulandığında uygulandığında kalp ritim bozuklukları, nefes alma zorluğu, koma ve hatta ölüme yolaçabilmektedir.
Çocuklar ve ergenlerde yapılmış bir klinik çalışma olmadığı için çocuklarda ve ergenlerde kullanılması tavsiye edilmemektedir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Antiaritmik ilaçlarla tedavi edilen hastalara lidokain verilirken dikkatli olunmalıdır.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

DOLOPROCT'un hamile kadınlarda kullanımına dair yeterli veri yoktur. Bu nedenle çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda, hamile kalma riski, tedaviyi öneren doktortarafından değerlendirilmelidir.

Gebelik dönemi

DOLOPROCT'un gebelerde kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Gebelikte topikal glukokortikosteroid kullanımı ile ilgili veriler yetersizdir; fakat topikal uygulanan glukokortikosteroidlerin sistemik yararlanımı çok az olduğu için daha düşük birrisk beklenebilir.
Birkaç epidemiyolojik çalışmada, gebeliğin ilk trimesterinde sistemik glukokortikosteroıdlerle tedavi edilmiş olan kadınların bebeklerinde yank dudak riskininartma ihtimali olabileceği ileri sürülmektedir. Yank dudak nadir görülen bir bozukluktur veeğer sistemik glukokortikosteroidler teratojenik ise, gebelik sırasında tedavi edilen her 1000kadmda bir veya iki vaka artışı anlamına gelir.
Genel kural olarak glukokortikosteroid içeren topikal preparatlar gebeliğin ilk trimesterinde uygulanmamalıdır. DOLOPROCT ile tedavinin klinik endikasyonu gebe kadınlarda dikkatlegözden geçirilip, yarar ve riskleri bakımından özenle tartılmalıdır. Özellikle uzun sürelikullanımdan kaçınılmalıdır.

Laktasyon dönemi

DOLOPROCT ile tedavinin klinik endikasyonu emziren kadınlarda dikkatle gözden geçirilip, yarar ve riskleri bakımından özenle değerlendirilmelidir. Özellikle uzun sürelikullanımdan kaçınılmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Üreme yeteneği üzerine bilinen bir etkisi yoktur.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

DOLOPROCT'un araç ve makine kullanımına etkisi yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalarda gözlemlenen yan etkilerin görülme sıklığı MedDRA sınıflandırmasına göre aşağıda liste halinde sunulmaktadır: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10);yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek(<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Deri ve deri altı bozuklukları:

Yaygın: Yanma Yaygın olmayan: İritasyon
Bilinmiyor: Atrofi, stria veya telanjiektazi (4 haftayı aşan uzun süreli kullanımda)

Bağışıklık sistemi bozuklukları:

Yaygın olmayan: Alerjik reaksiyon

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

DOLOPROCT'un içerdiği etkin maddelerle yapılan akut toksisite çalışmalarının sonuçlarına göre, tek rektal veya perianal uygulama sonrasında DOLOPROCT dozunun yanlışlıklaaşılması halinde bile akut toksik etki oluşması beklenmez.
Eğer preparat kaza ile oral yoldan alınırsa (örn. birkaç gram krem yutulursa) beklenebilecek en önemli etkiler sistemik olanlardır; lidokain hidroklorürün dozuyla orantılı olarak, ciddiolabilen kardiyovasküler semptomlar (kardiyak fonksiyonun depresyonundan durmasınakadar) ve santral sinir sistemi semptomları (konvülsiyonlar, solunumun depresyonundandurmasına kadar) görülebilir.
Aşın doz tedavisi hayati fonksiyonlann yakından izlenmesini gerektirmektedir; oksijen tedavisini kapsayan destekleyici bakım, merkezi ve kardiyovasküler semptomlarınsemptomatik tedavisi Örneğin kısa süreli barbitüratlar, beta sempatomimetik, atropin,diyalizin etkisi vb, göz ardı edilebilir değerdedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Topikal antihemoroidal ajanlar ATC kodu: C05AX03
DOLOPROCT hemoroid, proktit ve anal ekzemanın nedenlerini ortadan kaldıramaz. Hemoroide, iltihap ve ekzematöz deri semptomlan eşlik ediyorsa, DOLOPROCT rektalkrem ve DOLOPROCT supozituvann birlikte kullanımı önerilebilir.

Fluokortolon-2i-pivalat

Fluokortolon-21-pivalat enflamatuvar ve aleıjik deri reaksiyonlannı inhibe eder ve bu durumlara bağlı kaşıntı, yanma ve ağn şikayetlerini hafifletir. Bu madde kapillerdilatasyonunu, interstisyel hücre ödemini ve doku İnfiltrasyonunu azaltır. Kapiller çoğalmayıinhibe eder.

Lidokain hidroklorür

Lidokain hidroklorür, uzun yıllardır kullanımda olan standart bir lokal anesteziktir. Analjezik ve antipruritik etkileri de olduğundan, hemoroidal şikayetlerin tedavisi içingeliştirilen supozituvar ve pomatlarda kullanıldığında etkili bulunmuştur. Ağrı ve kaşıntınınbaskılanması afferent sinir yolaklarının inhibisyonu sonucudur.

5.2 Farmakokinetik özellikler Genel özellikler

DOLOPROCT anti-enflamatuvar ve analjezik etkilerini uygulama yerinde gösteren topikal bir preparattır.
Etkin maddeler preparattan iltihaplı dokuya difüze olur, kısmen absorbe edilir, dolaşım sistemi ile dağılır, metabolize edilir ve sonunda vücuttan atılır. Lokal terapötik etki eldeetmek için farmakolojik olarak etkin plazma düzeylerine ulaşmak gerekmez.
DOLOPROCT preparatlannm rektal olarak uygulanmasından sonra sistemik etkilerinin riskini değerlendirmek üzere gönüllülerde bir dizi çalışma yapılmıştır. Sağlıklı erkekgönüllülerde kremin rektal yoldan uygulanmasının ardından, maksimum %15Tikfluokortolon-21-pivalat ve %30'luk lidokain hidroklorür dozu sistemik olarak absorbeedilmektedir (radyoaktif olarak etiketlenmiş etkin maddeler).

Fluokortolon-2i-pivalat

Emilim:

Sırasıyla 1 g krem ve 1 adet supozituvann rektal olarak gönüllülere uygulanmasından sonra kortikosteroid sadece kısmen absorbe olmuştur.

Dağılım:

Gönüllülere 4 hafta boyunca günde 3 defa, 2 supozituvann uygulanması sırasında, kararlı durumda sistemik olarak etkin fluokortolon plazma düzeylerine ulaşamamıştır.

Bivotransformasvon:

Fluokortolon-21-pivalat gibi kortıkosteroid-21-esterleri absorpsiyon sırasında veya yaygın olarak bulunan esterazlar ile karşılaştıktan hemen sonra karaciğerdeserbest steroid ve ilgili yağ asidine hidrolize olur.

Eliminasvon:

Fluokortolon, metabolitleri şeklinde ve büyük oranda idrar ile vücuttan atılır. İntravenöz uygulamadan sonra fluokortolon ve metabolitleri için plazma yanlanma ömürlerisırasıyla yaklaşık 1.3 saat ve 4 saat olarak bulunmuştur.

Lidokain-HCL

Emilim:

Krem ve supozituvann rektal uygulamasından sonra lidokainin sadece bir kısmı (sırasıyla dozun yaklaşık %30'u ve %24'ü) absorbe olur ve biyoyararlanımı söz konusudur.

Dağılım:

İntravenöz uygulamayı takiben lidokain 1-2 saatlik bir yanlanma ömrü ile plazmadan elimine olur.

Bivotransformasvon:5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite
Akut toksisitenin araştınldığı konvansiyonel çalışmalann sonuçlanna göre terapötik kullanımda insanlara spesifik bir risk beklenmemektedir.
Subkronik / kronik toksisite
Etkin maddelerin tekrarlayan uygulamalarını takiben sistemik toleransın değerlendirilmesi amacıyla dermal ve rektal uygulamaların araştınldığı toksisite çalışmalan yapılmıştır. Enbelirgin etkiler glukokortikosteroid veya lokal anestezik doz aşımının tipik bulgulardır.
Her iki etkin maddenin absorpsiyonu ve biyoyararlanımı ile ilgili verilere göre, DOLOPROCT kullanım talimatına uygun kullanıldığında farmakodinamik olarak etkinsistemik bir birikim beklenmemektedir.
Üreme toksisitesi
Fluokotolon / fluokotolon hekzonat ve lidokain hidroklorür ile yapılan embriyotoksisite çalışmaları sonucuna göre DOLOPROCT kullanımı ile insanlar üzerinde embriyotoksik veteratojenik etki görülmesi beklenmemektedir.
Bununla birlikte glukokortikoidler, uygun test sistemlerinde, embriyotoksik ve teratojenik etkilere (Örneğin yarık dudak, iskelet malformasyonları, intrauterin büyüme gecikmesi,embriyoletalite) yol açabilir. Bu bulgular doğrultusunda hamilelik sırasında DOLOPROCTreçetelenirken özellikle dikkat edilmelidir. Epidemiyolojik çalışmaların sonuçlan “4.6Gebelik ve laktasyon” bölümünde özetlenmiştir.
Hayvanlar ile yapılan çalışmalara göre sistemik glukokortikoidlerin hamilelik sırasında uygulanmasının kardiyovasküler ve / veya metabolik hastalıklar gibi postnatal etkilere,glukokortikoid reseptör yoğunluğu, nörotransmiter yapım-yıkımı ve yavrunun davranışındakalıcı değişikliklere yol açabileceği konusunda belirtiler vardır. Bu bulgulann insanlar içinde geçerli olup olmadığı bilinmemektedir.
Genotoksisite ve karsinojenite

İn vitroin vivo

çalışmalar fluokortolon ile ilintili bir genotoksik potansiyel göstermemiştir.
Fluokortolon / fluokortolon pivalat ile spesifik tümörijenite çalışmalan yapılmamıştır. Farmakodinamik etki şekli, genotoksik potansiyeli konusunda yeterli kanıt bulunmaması,kimyasal yapısı ve kronik toksisite çalışmalarının sonuçlarına göre fluokortolonun terapötikkullanımına bağlı tümörijenik bir risk şüphesi bulunmamaktadır.
Günümüzde lidokainin mutajenik olması konusunda bir görüş mevcut değildir. Bununla birlikte lidokainin sıçanlarda da bulunan ve muhtemelen insanlarda da bulunabilecek birmetaboliti olan 2,6-ksilidinin mutajenik etkisi olabilir. Bu belirtiler metabolitin çok yüksekdozlarda ve neredeyse toksik konsantrasyonlarda kullanıldığı

in vitro

çalışmalarda eldeedilmiştir.
Yüksek duyarlılığa sahip test sistemlerinde sıçanlara yüksek doz 2,6-ksilidinin transplasental ve doğumun ardından 2 yıl boyunca uygulandığı karsinojenite çalışmasında, özellikle nazalkavitede (etmoturbinal), hem malign hem de benign tümörler gözlenmiştir. Bu sonuçlarıninsanlar ile ilişkili olabileceği düşünülmese de lidokain uzun süre yüksek dozdauygulanmamalıdır.
Lokal tolerans
Deri ve mukozada yapılan lokal tolerans araştırmaları, glukokortikoidlerin bilinen topikal yan etkileri dışında bir değişiklik ortaya koymamıştır.
DOLOPROCT'un etkin maddeleri ile ilgili sensitize edici etkinin belirlenmesi amaçlı deneysel araştırma yapılmamıştır. Literatürde yer alan verilere göre, etkin maddeler veformülasyonda yer alan diğer bileşenler DOLOPROCT kullanımını takiben sadece sporadikolarak gelişen alerjik deri reaksiyonlarından sorumludur. Bununla birlikte DOLOPROCT'unnadir vakalarda sadece kontakt alerjileri tetiklemesi beklenmektedir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Polisorbat 60
Sorbitan stearat Setostearil alkolSıvı parafin
Beyaz yumuşak parafin Disodyum edetat
Sodyum dihidrojen fosfat dihidrat Disodyum fosfat dodekahidratBenzil alkolSaf su

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen geçimsizliği yoktur.

6.3. Raf ömrü6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C'nin altında oda sıcaklığında saklayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Polipropilen uygulama başlığı ve polietilen vidalı kapaklı, alüminyum, 15 gTık tüplerde.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imhaedilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Bayer Türk Kimya San. Ltd. Şti. Fatih Sultan Mehmet Mah. Balkan Cad. No:53 Ümraniye - İSTANBUL
Tel: 0216 528 36 00 Faks: 0216 645 39 50

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 25.03.2008 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

8