Lokalen Pomad 30g Kısa Ürün Bilgisi

Dermatolojik İlaçlar » Antiprüritik İlaçlar » Kaşıntı Giderme İlaçları » Anestezik Kremler ve Spreyler » Lidokain

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

LOKALEN pomad

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin Madde:%

5 lidokain baz içerir.

Yardımcı Maddeler:

Her 30 gramlık tüpte;
Metil paraben 0.0075 g
Pıopil paraben 0.0045 g
Setostearil alkol 2.160 g
Yardımcı maddeler için 6.1' e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Pomad
Beyaz renkte, homojen pomad.

4. KLİNİK ÖZELLİKLERS— 4.1 Tera pötik Endi kasy onları:

- Deri ve mukozanın yüzeysel yanıklar
- Çeşitli nedenlere bağlı kaşıntılar
- Meme ucu, anüs, dudak çatlakları ve ağrıları
- Endotrakeal entubasyon uygulamasında anestezik lubrikan olarak

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

Gerektiğinde birkaç defa kullanılabilir.
Bir seferde uygulanan lidokain dozu 250 mg'ı aşmamalıdır. Bu miktar 5 g LOKALEN'e karşılık gelir. Günlük 17-20 g LOKALEN (850-1000 mg lidokaine eşdeğer) dozu aşılmamalıdır.
Çok geniş yüzeye, çok sık uygulama ile hipersensitivite ortaya çıkabileceğinden bu şekilde kullanılması önerilmez.

Uygulama Şekli:

Doktor tarafından başka bir şekilde önerilmediği takdirde; hasta bölgeye uygun bir miktar iyice yedirilerek sürülür.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Sistemik lidokain uygulamasında toksisite görülebilir ancak harici uygulamada doz ayarlaması gerekmemektedir.

Karaciğer yetmezliği:

Lidokain karaciğerde metabolize olduğundan, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda lidokainin yarı ömrü uzayabilir. Şiddetli karaciğer yetmezliğinde ilacındaha küçük alanlara uygulanması düşünülebilir.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklara uygulanacak doz daha düşük olmalı; çocuğun yaşı, kilosu ve fiziksel durumuna uygun olmalıdır.
Geniş ve zarar görmüş yüzeylere uygulanırken, lidokainin sistemik absorpsiyonunun artabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Topikal kullanım ile ilgili olarak bu hasta grubuna ait herhangi bir bilgi bulunmamaktadır.

4.3 Kontrendikasyonlar

Lidokain, amid tipi anestezikler veya LOKALEN'in içeriğindeki maddelere karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Sepsis ve ilacın uygulandığı mukozanın ciddi olarak hasar görmesi durumunda, ani sistemik emilim riski olabileceğinden, LOKALEN uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Yüksek plazma düzeyleri ve ciddi yan etkileri önlemek amacıyla yeterli etkinin sağlandığı, mümkün olan düşük dozlar kullanılmalıdır. Tekrarlanan dozlarda ilacın veya metabolitlerininbirikmesi nedeniyle kan düzeylerinde artış görülebilir. Yüksek kan düzeylerine gösterilentolerans hastanın durumuna göre değişir. Yaşlılarda, çocuklarda ve akut hastalarda hastanın yaşıve fiziksel durumuyla ilişkili olarak azaltılmış doz verilmelidir.
LOKALEN bilinen ilaç alerjisi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Para-aminobenzoik asit türevlerine (prokain, tetrakain, benzokain gibi) alerjisi olan hastalarda lidokaine karşı çaprazduyarlılık görülmemiştir.
Özellikle geniş deri yüzeylerine ve bilhassa da oklüzyon altında uygulandığında kalp ritm bozuklukları, nefes alma zorluğu, koma ve hatta ölüme yol açabilmektedir.
Bu tıbbi ürün her dozunda 1.30 mg metil paraben vc 0.80 mg propil paıaben (hidroksibenzoat) içermektedir. Alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) sebebiyet verebilir.
Bu tıbbi ürün her dozunda 360.0 mg setostearil alkol içermektedir. Lokal deri reaksiyonlarına (örneğin, kontak dermatite) sebebiyet verebilir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri

LOKALEN'in lokal uygulanmasıyla ilgili olarak, literatürde herhangi bir ilaçla etkileşim bildirilmemiştir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon:

Etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Geriyatrik popülasyon:

Etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hayvan çalışmaları, gebelik üzerine etki, embriyonal / fetal gelişim üzerine etkiler açısından yetersizdir.

Gebelik dönemi

Lidokain ile gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgiliolarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.
Gebe kadınlara uygulanırken dikkatli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

Lidokain anne sütüne geçer, emziren annelere uygulanırken dikkatli olunmalıdır.

Üreme yeteneği /Fertilite:

Lidokainin sıçan ve tavşanlarda yapılan deneylerde fetusa herhangi bir zararı olmadığı tespit edilmiş olmasına rağmen kadınlarda fetus üzerine etkisi bilinmediğinden özellikle gebeliğinerken dönemlerinde dikkatli olunmalıdır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Lidokain lokal olarak uygulandığında, araç ve makine kullanımına herhangi bir etkisi yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Lidokainin yan etkileri diğer amid tipi lokal anesteziklerin yan etkilerine benzerdir. Bu yan etkiler genellikle doza bağımlıdır ve yüksek dozda uygulama veya hızlı absorpsiyon nedeniyleyüksek plazma konsantrasyonlarının ortaya çıkması sonucu meydana gelebilir. Bunun yanındaaşırı duyarlılık, idiosenkrazi ve tolerans azalmasına bağlı reaksiyonlar da oluşturabilir. Ciddi yanetkiler genellikle sistemiktir. Bu reaksiyonlar arasında sinirlilik, baş dönmesi, görmebozuklukları, tremor, konvülsiyonlar sayılabilir.
Advers etkiler sıklıklarına göre şu şekilde tanımlanmaktadır: ^w Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek(>1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahminedilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Alerjik reaksiyonlar (genellikle parenteral tedavi sonrası görülür). Uzun dönem topikal kullanım sonrası hipersensitivite oluşabilir.

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Yaygın: Ciltte irritasyon, kızarıklık, kaşıntı veya döküntü.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Akut durumlar lokal anesteziklerin terapötik kullanımı sırasında karşılaşılan yüksek plazma düzeyleriyle ilgilidir.
Topikal kullanımda aşırı doz mümkün olmamakla birlikte ortaya çıkması halinde nefes yolunu açık bulundurmak gerekir. Konvülsiyonlara karşı antikonvülsif ajanlar kullanılabilir.
Bir tüp ilacın kazara yutulması halinde, oral biyoyararlamm düşüktür ancak hipotansiyon ve kalp bloğu görülebilir. Bu durumda uygun resüsitasyon önlemleri uygulanmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Lokal anestezikler ve antipruritikler ATC kodu: D04AB01
LOKALEN pomad topikal anestezik bir madde olan lidokain ihtiva eder. Suda eriyen baz içinde hazırlanmıştır. Lidokain uyarının başlaması ve iletilmesi için gereken iyon akışını inhibe edereksinir hücresi membranını stabilize eder ve lokal anestezi oluşumunu sağlar. Etkinin başlaması 3-5dk içinde olur.
Lidokainin yüksek plazma düzeylerine ulaşması kalp debisi, total periferik direnç ve ortalama ^wkan basıncında değişikliklere neden olur. Bu değişiklikler, lokal anestezik ilacın kardiyovasküler
sistemin çeşitli bileşenleri üzerine doğrudan depresan etkili olarak otonomik sinir liflerinin bloke edilmesine bağlı olabilir.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Lidokain topikal uygulamayı takiben mukoz membranlardan emilebilir. Emilim hızı ve miktarı; uygulama bölgesi, süresi, konsantrasyon ve toplam dozaja bağlıdır. Lidokain, aynızamanda gastrointestinal kanaldan da iyi emilir, ancak bir miktar değişmemiş ilaç karaciğerdebiyotransformasyon nedeniyle dolaşımda tespit edilmiştir.

Dağılım:

Plazma proteinlerine bağlanması, ilaç konsantrasyonu ile ilişkilidir ve bağlı fraksiyon artan ilaç konsantrasyonu ile düşer. 1-4 pg/ml serbest baz konsantrasyonunda, % 60-80 oranındalidokain proteinlere bağlı bulunur. Bağlanma aynı zamanda alfa-l-asit-glikoprotein plazmakonsantrasyonuna bağlıdır. Lidokain, kan-beyin ve plasental bariyerleri büyük ihtimalle pasifdifüzyon ile geçer.

Biyotransformasyon:

Lidokain, karaciğerden hızla biyotransformasyona uğrar ve metabolitleri ile değişmemiş ilaç böbrekler yolu ile atılır. Yaklaşık % 90'ı çeşitli metabolitleri şeklindekaraciğerde metabolize olur.

Eliminasyon:

Lidokainin yaklaşık % 10'u böbrekler yoluyla değişmeden atılır. İdrarda rastlanan başlıca metaboliti 4-hidroksİ-2,6-dimetiIanilinin bir konjugatıdır. Lidokain metabolizmasınailişkin çalışmalarda, intravenöz bolus lidokain enjeksiyonunu takiben lidokainin eliminasyon yarıömrü 1.5-2 saat olarak gösterilmiştir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Veri bulunmamaktadır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek / karaciğer yetmezliği:

Lidokain karaciğerden hızlı bir şekilde metabolize olduğundan, karaciğer fonksiyonlarının etkilenmesi durumunda lidokainin kinetiği değişebilir.
Böbrek yetmezliği lidokain kinetiğini etkilemez ancak metabolitlerin vücutta birikimini artırabilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Lidokainin mutajenik ve kanserojenik potansiyelini ve fertikte üzerine etkilerini değerlendirmek için yeterli çalışma yapılmamıştır.
Lidokain HCl'in mutajenik potansiyeli Ames Salmonella/mammalian mikrozom testiyle, insan lenfositindeki yapısal kromozom sapmasının

in vitroin vivoIn vivo

denemelerinde genotoksisitekanıtı bulunmamıştır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Metil paraben Pıopil parabenDipotasyum hidrojen fosfatEmulgin B2Setosiearil alkolVazelinDeiyonize su

6.2. Geçimsizlikler

Mevcut değildir.

6.3. Raf ömrü

36 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

30 g'lık alüminyum tüp

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta katan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ:

TOPRAK İLAÇ ve KİM. MAD. SAN. Ve TİC. A.Ş. Toprak Çenter, Ihlamur Yıldız Cad. No: 10.
34353 Beşiktaş / İSTANBUL Tel : +90 (212) 326 30 97Faks:+90 (212) 236 87 29E-mail: [email protected]

8. RUHSAT NUMARASI

159/66

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi : 16.03.1992
Ruhsat yenileme tarihi : 28.06.2004

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

9/9