Alfabetik İlaç RehberiDetaylı İlaç AraYeni Listelenilen İlaçlarEn Çok Aranan İlaçlarPazarda Bulunamayan İlaçlar | ||||||||||||||||||||
Karaciğer Yetmezliği:Sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlanmasına gerek yoktur.Karaciğer ve böbrek yetmezliği bir arada görülen hastalarda ise doz ayarlaması önerilir (bkz "Böbrek yetmezliği" bölümü). Pediyatrik popülasyon:Geriyatrik popülasyon:Veriler, böbrek fonksiyonu normal olan yaşlılarda, doz azaltılmasının gerekmediğini ortaya koymuştur.4.3 Kontrendikasyonlar• HİTRİZİN'in etkin maddesine veya yardımcı maddelerden herhangi birine, hidroksizineveya piperazin türevlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda,• Kreatinin klerensinin 10 ml/dk'nın altında olduğu ağır böbrek yetmezliğindeki hastalardakontrendikedir. • Fruktoz intoleransı gibi nadir kalıtımsal rahatsızlığı olan hastalarda kontrendikedir. 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleriSetirizin, terapötik dozlarda, alkol (kandaki 0.5 g/l'lık bir alkol düzeyi için) ile klinik olarak anlamlı bir etkileşim göstermemiştir, ancak alkolle birlikte alındığında dikkatli olunmasıönerilir.Setirizin üriner retansiyon riskini artırabileceğinden, üriner retansiyona eğilim faktörleri (örn. omurilik lezyonu, prostatik hiperplazi) olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Epileptik hastalarda ve konvülsiyon riski olan hastalarda dikkat edilmesi önerilir. HİTRİZİN'in 2 yaş altı çocuklarda kullanımı önerilmez. Nadir kalıtımsal fruktoz intolerans problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir. HİTRİZİN, metil paraben ve propil paraben içerir, bunlar (muhtemel gecikmiş) alerjik reaksiyonlara sebebiyet verebilir. HİTRİZİN, 10ml'sinde 1 mmol (23 mg)' dan daha az sodyum ihtiva eder; bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir. 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleriSetirizinin psödoefedrin, antipirin, simetidin, ketokonazol, eritromisin ve azitromisin ile farmakokinetik etkileşim çalışmaları yapılmış ve hiçbir farmakokinetik etkileşimgözlenmemiştir. Teofilin (günde bir kez 400 mg) ve setirizin ile yapılan bir çoklu dozçalışmasında, setirizinin klerensinde küçük bir düşüş (%16) gözlenmiş ancak setirizin ilebirlikte uygulanan teofilininin dağılımı değişmemiştir.Setirizin ile eşzamanlı uygulanan simetidin, glipizid, diazepam, antipirin ve psödoefedrin ile yapılan çalışmalarda, advers farmakodinamik etkileşimlere dair bir kanıt saptanmamıştır. Setirizin ile eşzamanlı uygulanan azitromisin, eritromisin, ketokonazol, teofilin ve psödoefedrin ile yapılan çalışmalarda herhangi bir advers klinik etkileşime rastlanmamıştır.Özellikle, setirizinin makrolidler veya ketokonazol ile birlikte uygulanması sonucunda klinikolarak anlamlı hiçbir EKG değişikliği hiçbir zaman gözlenmemiştir. Ritonavir (günde iki kez 600 mg) ve setirizin (günde 10 mg) ile yapılan bir çoklu doz çalışmasında, setirizine maruziyet yaklaşık %40 artmış, setirizin ile birlikte uygulandığındaritonavirin dağılımı hafifçe değişmiştir (-%11). Gıdalarla alındığında emilim miktarı azalmamış ancak emilim hızında bir azalma olmuştur. Antihistaminikler alerji deri testlerini inhibe etmektedir, bu nedenle bu testlerin uygulanmasından önce 3 günlük bir temizlenme periyodu önerilmektedir. 4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye:Gebelik kategorisi: “B”Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar setirizin ile tedavi edilebilir. Setirizin ve oral kontraseptiflerin eş zamanlı kullanımının kontrasepsiyon etkinliğini azaltması beklenmez.Gebelik dönemi:Setirizin için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin mevcut klinik veri çok azdır.Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal/fötal gelişim, doğum ya da doğum-sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir. Gebe kadınlara ancak mutlak gerekli olduğunda uygulamalı ve verilirken tedbirli olunmalıdır. Laktasyon dönemi:Setirizin uygulanmasından sonra örneklem zaman noktalarına bağlı olarak plazmada ölçülene göre 0.25-0.90 konsantrasyonlarında anne sütüne geçer; bu nedenle, emziren kadınlardakullanılması önerilmez.Üreme yeteneği / Fertilite:Hayvanlardaki çalışmalar setirizinin fertiliteye etkisinin olmadığını göstermiştir.4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkilerÖnerilen 10 mg dozda, araç kullanma becerisi, uykuya dalma ve simule montaj hattı performansına (ilacın sedatif etkisini ölçmede kullanılan, gerçek iş ortamındaki performansıtemsil eden, bilgisayarla yapılan ve uyku halindeki tüm değişkenlere hassas ölçüm testi) aitobjektif ölçümlerde, klinik olarak anlamlı bir etki saptanmamıştır. Araç kullanmayı planlayan,potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde çalışan ve makine kullanan hastalar, önerilen dozuaşmamalı ve tıbbi ürüne verdikleri yanıtı dikkate almalıdırlar.Bu tip duyarlı hastalarda, setirizinin alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanları ile eşzamanlı kullanımı, uyanıklıkta azalmaya ve performans bozukluğuna yol açabilir. 4.8 İstenmeyen etkilerKlinik çalışmalar, önerilen dozda setirizinin, santral sinir sistemi üzerinde somnolans, halsizlik, sersemlik hali ve baş ağrısı gibi minör advers etkiler gösterdiğini ortaya koymuştur.Bazı olgularda paradoksal santral sinir sistemi stimülasyonu bildirilmiştir.Setirizin, selektif periferik Hı-reseptör antagonisti olmasına ve antikolinerjik aktiviteden göreli bağımsız olmasına rağmen, bireysel olgularda idrar yapma zorluğu, gözde uyumbozuklukları ve ağız kuruluğu bildirilmiştir. Bilirubin yükselmesinin eşlik ettiği karaciğer enzimlerinde yükselme ile birlikte karaciğer fonksiyon anormalliği örnekleri bildirilmiştir. Bu durum genellikle, ilaç kesildiğinde sonaermektedir. Klinik çalışmalarda, plaseboya göre istatiksel olarak daha sık görülen somnolans, olguların çoğunluğunda hafif ila orta şiddettedir. Diğer çalışmalarda kullanılan objektif testler, sağlıklıgenç gönüllülerde, önerilen günlük dozda, günlük aktivitelerin etkilenmediğini göstermiştir. İstenmeyen etkiler MedDRA Sistem Organ Sınıfı'na göre ve sıklık gruplandırması aşağıda belirtildiği şekilde tanımlanmıştır (Bu advers etkilerden işaretli olanlar sadece plasebokontrollü klinik çalışmalarda bildirilmiştir, işaret taşımayanlar ise pazarlama sonrasıdeneyime aittir); Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (< 1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor) Kan ve lenf sistemi hastalıkları:Çok seyrek: trombositopeniBağışıklık sistemi hastalıkları:Seyrek: aşırı duyarlılık Çok seyrek: anafilaktik şokMetabolizma ve beslenme hastalıkları:Bilinmiyor: iştah artışıPsikiyatrik hastalıklar:Yaygın: Somnolansa,b Yaygın olmayan: ajitasyonSeyrek: saldırganlık, konfüzyon, depresyon, halüsinasyon, uykusuzluk Çok seyrek: tik Bilinmiyor: intihar düşüncesi Sinir sistemi hastalıkları:Yaygın: Sersemlik hissia, baş ağrısıaYaygın olmayan: parestezi Seyrek: konvülsiyonlar, hareket bozuklukları Çok seyrek: tat alma bozukluğu, diskinezi, distoni, senkop, tremor Bilinmiyor: amnezi, hafıza bozukluğu Göz hastalıkları:Çok seyrek: bulanık görme, uyum bozukluğu, okülojirasyonKulak ve iç kulak hastalıkları:Bilinmiyor: vertigoKardiyak hastalıklar:Seyrek: taşikardiSolunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:Yaygın: farenjita, rinitbGastrointestinal hastalıklar:Yaygın: karın ağrısıa, ağız kuruluğua, mide bulantısıa, diyarebHepatobiliyer hastalıklar: Seyrek: karaciğer fonksiyon bozukluğu (transaminaz, alkalen fosfataz, y-GT ve bilirubin artışı)Deri ve derialtı doku hastalıkları:Yaygın olmayan: kaşıntı, döküntü Seyrek: ürtikerÇok seyrek: anjiyonörotik ödem, sabit ilaç erüpsiyonu Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:Çok seyrek: disüri, enürezis Bilinmiyor: üriner retansiyonGenel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:Yaygın: halsizlika,b Yaygın olmayan: asteni, kırıklıkSeyrek: ödemAraştırmalar:Seyrek: kilo artışıa Setirizinin, önerilen (günde 10 mg) dozda plasebo veya diğer antihistaminiklerle karşılaştırıldığı, kontrollü, çift kör, nicelikli güvenlilik verileri olan klinik veya farmakoklinikçalışmalar ile 3200'den fazla hasta setirizine maruz kalmıştır. Bu toplu verilerden, plasebokontrollü çalışmalarda, 10 mg setirizin ile yaygın olarak görülen advers olaylardandır.b Plasebo kontrollü çalışmalarda, çocuklarda (6 ay-12 yaş) setirizin için yaygın olarakbildirilen advers olaylardandır. 4.9 Doz aşımı ve tedavisiAşırı dozda setirizin alımını takiben gözlenen belirtilere, esas olarak santral sinir sistemi etkileri veya antikolinerjik etki izlenimi veren etkiler eşlik eder.Önerilen günlük dozun en az 5 katı dozun alımıyla, konfüzyon, diyare, sersemlik hissi, halsizlik, baş ağrısı, kırıklık, midriyazis, kaşıntı, durmaksızın hareketle belirgin aşırıhuzursuzluk hali, sedasyon, somnolans, stupor, taşikardi, tremor ve idrar retansiyonu gibiadvers olaylar bildirilmiştir. Setirizinin bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımı meydana geldiğinde, semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. İlaç kısa süre önce alındıysa gastrik lavajdeğerlendirilmelidir. Setirizin, diyaliz ile etkin bir şekilde uzaklaştırılamaz. 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özelliklerFarmakoterapötik grup: Piperazin türevieri, ATC kodu: R06AE07Hidroksizinin insandaki metaboliti olan setirizin güçlü ve selektif bir periferik H1-reseptör antagonistidir. Etki Mekanizması: İn vitroex vivodeneyler, sistemik olarak uygulanan setirizinin serebral H1 reseptörleri anlamlı düzeyde işgaletmediğini göstermiştir.Farmakodinamik etkiler: Setirizin, anti-H1 etkisinin yanında, antialerjik etkinlik de göstererek, günde bir veya iki kez 10 mg dozunda uygulandığında, antijen maruziyetindeki atopikhastaların cilt ve konjuktivasında, özellikle eozinofiller olmak üzere, enflamasyonhücrelerinin geç faz toplanmasını inhibe eder. Günde 30 mg dozunda, spesifik alerjeninhalasyonuna maruz kalan astım hastalarında, geç faz bronşial konstrüksiyonda,eozinofillerin bronko-alveolar sıvıya akınını inhibe eder. Ayrıca setirizin, kronik ürtikerhastalarında, kallikreinin intradermal uygulanması ile uyarılan geç faz inflamatuvarreaksiyonu inhibe eder. Ek olarak, alerjik inflamasyon göstergeleri olan ICAM-1 ve VCAM-1gibi adezyon moleküllerinin ekspresyonunu da azaltır. Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarda, setirizinin, 5 ve 10 mg dozlarda, deri içine çok yüksek konsantrasyonlarda uygulanan histamin ile indüklenen kızarıklık ve kabarıklıkreaksiyonlarını güçlü bir şekilde inhibe ettiği saptanmıştır. Tek doz 10 mg setirizinuygulanmasını takiben etki, deneklerin %50'sinde 20 dakika içinde ve %95'inde 1 saat içindebaşlar. Bu etki, tek doz uygulamayı takiben, en az 24 saat sürer. Çocuklarda (5 ila 12 yaş) yapılan 35 günlük bir çalışmada, setirizinin antihistaminik etkisine karşı (kızarıklığın ve kabarıklığın baskılanması) tolerans gelişmediği gözlenmiştir. Yinelenenuygulamalardan sonra setirizin ile tedavi kesildiğinde, cildin histamine karşı normalreaktivitesi 3 gün içinde yeniden başlamaktadır. Hafif-orta şiddetli astımın eşlik ettiği alerjik rinitli 186 hastanın katıldığı plasebo-kontrollü, 6 haftalık bir çalışmada, günde bir kez uygulanan 10 mg setirizin, rinit belirtilerini iyileştirmişve pulmoner fonksiyonu değiştirmemiştir. Bu çalışma, hafif-orta şiddetli astımlı alerjikhastalarda setirizin uygulanmasının güvenliliğini desteklemektedir. Plasebo-kontrollü bir çalışmada, 7 gün boyunca günde 60 mg'lık yüksek dozda verilen setirizin, QT aralığında istatiksel olarak anlamlı bir uzamaya neden olmamıştır. Setirizinin önerilen dozda, mevsimsel ve pereniyal alerjik rinitli hastalarda yaşam kalitesini arttırdığı gösterilmiştir. 5.2 Farmakokinetik özelliklerGenel Özelliklerİnsanlarda, doruk konsantrasyon ve EAA gibi farmakokinetik parametrelerin dağılımı benzerdir ve beyaz ve siyah ırktan erişkin erkeklerde setirizin kinetiğinde farklılıkgözlemlenmemiştir.Emilim:Kararlı-durum maksimum plazma konsantrasyonu yaklaşık 300ng/ml'dir ve bu konsantrasyona 1,0 ± 0,5 saat içinde ulaşılır. Setirizin, gıdalar ile birlikte alındığında, emilim hızında azalma olmasına karşın, emilim miktarı değişmez. Setirizin, solüsyon, kapsül veya tablet formunda verildiğinde,biyoyararlanımı benzerdir. Dağılım:Setirizinin görünür dağılım hacmi 0,5 l/kg'dır. Setirizin plazma proteinlerine %93 ± %0.3 oranında bağlanır. Setirizin, varfarinin proteine bağlanmasını değiştirmez. Biyotransformasyon:Setirizin yoğun ilk geçiş metabolizmasına uğramaz. Eliminasyon:Setirizinin plazma yarılanma ömrü yaklaşık 10 saattir. 10 gün, günde 10 mg dozda setirizin ile birikim gözlenmemiştir. Dozun 2/3'ü değişmeden idrarla atılır. Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:Setirizin 5 ila 60 mg doz aralığında doğrusal kinetik gösterir. Hastalardaki karakteristik özelliklerGeriyatrik popülasyon:On altı yaşlı denekte, tek doz 10 mg oral setirizin uygulanmasını takiben, normal deneklere kıyasla, yarılanma ömrü %50 artmış, klerens %40 azalmıştır. Yaşlı gönüllülerde, setirizinklerensindeki bu azalma, böbrek fonksiyonlarının azalması ile ilişkili görünmektedir. Pediyatrik popülasyon:Setirizinin yarılanma ömrü 6-12 yaş arasındaki çocuklarda yaklaşık 6 saat ve 2-6 yaş arasındaki çocuklarda ise 5 saattir. 6 - 24 aylık bebeklerde bu süre 3,1 saate inmiştir. Böbrek yetmezliği:Hafif böbrek yetmezliği olan hastalar (kreatinin klerensi 40 ml/dk'dan yüksek olanlar) ile normal gönüllülerde, ilacın farmakokinetiği benzerdir. Orta şiddette böbrek yetmezliği olanhastalarda, yarılanma ömrü, normal gönüllülere kıyasla, 3 kat artmış, klerens %70 azalmıştır. Tek, oral, 10 mg setirizin dozu verilen hemodiyaliz hastalarında (kreatinin klerensi 7 ml/dk'nın altında olanlar), yarılanma ömrü, normal gönüllülere kıyasla, 3 kat artmış, klerens%70 azalmıştır. Setirizin hemodiyalizle çok az uzaklaştırılır. Orta şiddette - ağır böbrekyetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekir (bkz. Bölüm 4.2). Karaciğer yetmezliği:10 veya 20 mg tek doz setirizin verilen kronik karaciğer hastalarında (hepatoselüler, kolestatik ve biliyer siroz), yarılanma ömrü, sağlıklı deneklere kıyasla, % 50 artmış ve klerens %40azalmıştır. Doz ayarlaması, sadece, karaciğer yetmezliğine böbrek yetmezliği de eşlikediyorsa gereklidir. 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileriKlinik-dışı veriler; güvenlilik farmakolojisi, yinelenen doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesi ile ilgili yapılan konvansiyonel çalışmalartemelinde insanlar için herhangi bir özel tehlike göstermemektedir.6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesiPropilen glikol GliserinSorbitol (%70)Sodyum sakkarin Metil parabenPropil parabenSodyum asetat trihidratAsetik asit (% 33 v/v) Frambuaz esansı Deiyonize su 6.2 GeçimsizliklerBulunmamaktadır.6.3 Raf ömrü60 ay6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler25oC'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.6.5 Ambalajın niteliği ve içeriğiÜzerinde (d) amblemi bulunan, tabanı PVC kaplı, parlak sarı renkli (gold) metal kapak ile kapatılmış amber renkli cam şişe.Her bir karton kutu 75 ml, 150 ml ve 200 ml şurup içeren 1 şişe, 0.5, 1.25 ve 2.5 ml'ye işaretli 5 ml'lik 1 kaşık içermektedir. 6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemlerKullanılmamış ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”'ne uygun olarak imha edilmelidir.7. RUHSAT SAHİBİDeva Holding A.Ş.Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No:1 34303 Küçükçekmece-İSTANBUL Tel: 0212 692 92 92Faks: 0212 697 00 24 8. RUHSAT NUMARASI180/999. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİİlk ruhsat tarihi: 21.01.1997 Ruhsat yenileme tarihi: 05.12.200510. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ12/12
|
İlaç BilgileriHitrizin 1 Mg/ml SurupEtken Maddesi: Setirizin Dihidroklorur Atc Kodu: R06AE07 Kullanma talimatı ve kısa ürün bilgileri
Google Reklamları
İlgili İlaçlar |
|||||||||||||||||||
Ana Sayfa | Hakkımızda | İlaçlar | İlaç Ara | İlaç Firmaları | Gizlilik | Bize Ulaşın Telif Hakkı 2008-2024 © İlaç Prospektüsü. Tüm Hakları Saklıdır.Uyarı: Sitemizde yayınladığımız ilaç bilgileri ile doktora danışmadan kesinlikle ilaç kullanmayınız! Aksi halde doğabilecek sağlık sorunlarından ilacprospektusu.com sorumlu tutulamaz. |