Vasoserc Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Sinir Sistemi » Diğer Sinir Sistemi İlaçları » Başdönmesi İlaçları » Baş Dönmesi İlaçları » Betahistin

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

VASOSERC tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde :

Betahistin dihidroklorür, 8 mg

Yardımcı maddeler:

Her bir tablet 25.0 mg Mannitol (E421) içerir.
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Tablet. Beyaz renkli , yuvarlak bir yüzünde “VASOSERC”, diğer yüzünde “Aİ” logosu yazılı tabletler

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

• Aşağıdaki üç ana semptom ile tanımlanan Meniere Sendromunda :
- Vertigo (bulantı/kusmanın eşlik ettiği)
- İşitme kaybı (işitme zorluğu)
- Kulak çınlaması
• Vestibüler vertigonun semptomatik tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi :

Yetişkinler için doz gün içinde dozlara bölünmüş şekilde uygulanan 24-48 mg'dır (günde 3 defa 1-2 tablet).

8 mg tablet	16 mg tablet	24 mg tablet
1-2 tablet günde 3 defa	'A-1 tablet günde 3 defa	1 tablet günde 2 defa

Doz, ilaca verilen cevaba uygun olarak hastaya göre ayarlanmalıdır. Hastalıktaki iyileşme bazen birkaç haftalık tedavi sonrasında gözlenebilir. En iyi sonuçlar bazen birkaç aylık tedavisonrasında elde edilebilir.
Hastalık başladığı andan itibaren yapılan tedavinin, hastalığın ilerlemesini ve/veya hastalığın daha ileri dönemlerinde oluşan işitme kaybını önlediğine dair bulgular mevcuttur.

Uygulama şekli :

Sadece ağızdan kullanım içindir.
Yemeklerle birlikte alımı betahistin'in absorbsiyonunu yavaşlatır ancak total emilim açlık durumunda alımına benzerdir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler :Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Bu hasta grubuna özgü klinik çalışma bulunmamakla birlikte, pazarlama sonrası verilere göre doz ayarlaması gerekli görünmemektedir.

Pediyatrik popülasyon:

Etkinliği ve güvenliği açısından yeterli düzeyde veri bulunmadığından, VASOSERC®'in, 18 yaşın altındaki çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

Bu hasta grubunda klinik çalışma verisi sınırlı olmakla birlikte, yaygın pazarlama sonrası deneyim bu hasta popülasyonunda doz ayarlaması gerekmediğini ileri sürmektedir.

4.3. Kontrendikasyonlar

Etkin madde ya da ilacın bileşiminde yer alan herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılık. Feokromositoma.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Bronşiyal astımı ve peptik ülser öyküsü olan hastalar tedavi sırasında dikkatle izlenmelidir. Mannitol (E 421) içermektedir. Dozu nedeniyle herhangi bir uyarı gerektirmemektedir

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

İn vivo etkileşim çalışmaları yapılmamıştır. İn vitro çalışmaların sonuçlarına göre, in vivo Sitokrom P 450 enzimlerinin in vivo inhibisyonu beklenmemektedir.
İn vitro veriler MAO alt tip B (örn. selejilin) dahil olmak üzere monoamin oksidaz (MAO) inhibitörü ilaçların betahistin metabolizmasını baskıladığını göstermektedir. Betahistin veMAO inhibitörlerinin (MAO-B selektif dahil) eşzamanlı kullanımında dikkatli olunmasıönerilir.
Betahistin bir histamin analogu olduğundan betahistin ile antihistaminiklerin etkileşimi teorik olarak bu ilaçlardan birinin etkinliğini değiştirebilir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi B'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Herhangi bir veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Gebe kadınlarda betahistin kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır.
Hayvan çalışmaları gebelik, embriyonal/fötal gelişim, doğum ve postnatal gelişime etkileri açısından yeterli değildir. İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir.
Betahistin, kesinlikle gerekmedikçe, gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Betahistinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Betahistinin süte geçişi ile ilgili hayvanlar üzerinde yapılmış bir çalışma bulunmamaktadır. İlacın anne için önemi, emzirmeninyararları ve çocuğa olası risklerine karşı değerlendirilmelidir.

Üreme yeteneği /Fertilite

İlacın üreme yeteneği/ fertilite üzerine etkisi bilinmemektedir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Betahistin, Meniere Hastalığı ve Vertigo'da endikedir. Her iki hastalık da araç ve makine kullanma yeteneğini olumsuz yönde etkileyebilir.
Spesifik olarak araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisini araştırmak için yapılan klinik çalışmalarda betahistinin etkisi olmamıştır ya da ihmal edilebilir düzeydedir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: baş ağrısı

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Bulantı ve dispepsi
Klinik çalışmalarda bildirilen bu olaylara ek olarak, kendiliğinden pazarlama sonrası kullanım sırasında ve bilimsel literatürde aşağıdaki istenmeyen etkiler bildirilmiştir.
Mevcut verilerden sıklık hesaplanamamaktadır ve bu nedenle “bilinmiyor” olarak sınıflandırılmıştır.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Anafilaksi gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları

Gastrointestinal hastalıklar

Hafif gastrik yakınmalar (örn. kusma, gastrointestinal ağrı, abdominal distansiyon ve gaz). Bunlar dozun yemek sırasında alınması ya da doz azaltılması ile düzelebilir.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Kutanöz ve subkutanöz aşırı duyarlık reaksiyonları, özellikle anjiyonörotik ödem, ürtiker, döküntü ve kaşıntı.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Bir kaç doz aşımı vakası rapor edilmiştir. Bazı hastalarda 640 mg doza dek hafif - orta şiddette semptomlar (örn. bulantı, somnolans, abdominal ağrı) gözlenmiştir. Özellikle diğer aşırı dozdailaçlarla ile birlikte olmak üzere kasıtlı betahistin doz aşımı olgularında daha ciddikomplikasyonlar (örn. konvülziyon, pulmoner ya da kardiyak komplikasyonlar) gözlenmiştir.
Aşırı doz tedavisi standart destek tedavisi yöntemlerini içermelidir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Anti-vertigo preparatları ATC kodu: N07CA01
Betahistinin etki mekanizması kısmen anlaşılmıştır. Hayvan çalışmaları ve insan verilerinin desteklediği bir çok hipotezler mevcuttur:
•

Betahistin histaminerjik sistemi etkiler:

Betahistin nöronal dokuda da kısmi histamin H1-reseptör agonisti ve histamin H3-reseptör antagonisti olarak davranır. H2-reseptör aktivitesi ihmal edilebilir düzeydedir. Betahistin histamin döngüsü ve salınımını presinaptik H3-reseptörlerini bloke ederek veH3-reseptörünün down regulasyonuna yol açarak artırır.
•

Betahistin beynin tümüne olduğu gibi koklear bölgeye de kan akımını artırabilir:

Hayvanlarda yapılan farmakolojik testler iç kulakta stria vaskularis kan dolaşımındadüzelme olduğunu göstermiştir; muhtemelen iç kulaktaki mikrosirkülasyondaprekapiller sfinkterlerin gevşemesine bağlıdır. Betahistinin insanda serebral kan akımınıartırdığı da gösterilmiştir.
•

Betahistin vestibular kompansasyonu kolaylaştırır:

Betahistin hayvanlarda unilateral nörektomi ardından vestibular iyileşmeyi, merkezi vestibular kompansasyonu artırıp kolaylaştırarak hızlandırır; bu etki histamin döngüsüve salınımında artış ile karakterize olup H3 reseptör antagonizmi ile gerçekleştirilir.İnsanlarda vestibular nörektomi sonrasında iyileşme süresi de betahistin ile kısalmıştır.
•

Betahistin vestibular nükleuslarda nöronal ateşlemeyi değiştirir:

Betahistinin, lateral ve medial vestibular nükleuslardaki nöronlarda spike oluşumunu doza bağlı olarak baskılama etkisinin olduğu da bulunmuştur.
Hayvanlarda gösterildiği gibi farmakodinamik özellikler betahistinin vestibular sistemdeki terapötik yararına katkıda bulunabilir.
Betahistinin etkinliği, çalışmalarda vestibular vertigo ve Meniere hastalığı olan hastalarda yapılan vertigo ataklarının şiddet ve sıklığında iyileşme ile gösterilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

: Oral yoldan uygulanan betahistin, gastrointestinal bölgenin her yerinden kolayca ve neredeyse tamamıyla absorbe edilir. Emilim ardından ilaç hızla ve neredeyse tamamen 2-piridilasetik aside metabolize olur. Betahistinin plazma düzeyleri çok düşüktür. Bu nedenlefarmakokinetik analizler plazma ve idrarda 2-PAA ölçümlerine dayanır.
Tokluk durumunda Cmaks düzeyi, açlık durumuna göre daha düşüktür. Ancak, her iki durumda da betahistinin total absorbsiyonu benzerdir ve bu, yemekle birlikte alınmasınınbetahistinin absorbsiyonunu sadece yavaşlattığını göstermektedir.

Dağılım:

Betahistinin kan plazma proteinleri tarafından bağlanan yüzdesi %5'ten düşüktür.

Biyotransformasyon:

Absorpsiyondan sonra betahistin hızlı bir şekilde ve hemen hemen tümü 2-piridilasetik aside (farmakolojik aktivitesi yoktur) metabolize olur. Betahistin oraluygulaması ardından 2-PAA'nın plazma (ve idrar) konsantrasyonu, alındıktan 1 saat sonramaksimum düzeye ulaşır ve yaklaşık 3.5 saatlik bir yarılanma ömrü ile azalmaya başlar.

Eliminasyon%

85' i idrarda gözlenir. Betahistinin kendisinin renal veya fekal atılımı önemli düzeyde değildir.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
8-48 miligram oral doz aralığının üzerindeki dozlarda geri kazanım oranları sabittir. Bu, betahistinin farmakokinetiğinin lineer olduğunu ve ilgili metabolik yolağın doymadığınıgöstermektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Kronik toksisite

Köpeklerde ve babunlarda intravenöz yolla verilen 120 mg/ kg veya üzerindeki dozlarda sinir sistemi üzerinde yan etkiler görülmüştür.
Betahistin dihidroklorür ile kronik oral toksisite çalışmaları sıçanlarda 18 ay ve köpeklerde 6 ay süre ile yürütülmüştür. Sıçanlarda 500 mg/kg ve köpeklerde 25 mg/kg doz klinik, kimyasalve hematolojik parametrelerde değişiklik olmadan tolere edilmiştir. Bu dozlarda tedavi ileilişkili histolojik bulgu saptanmamıştır. Doz 300 mg/kg olduğunda köpeklerde kusmagözlenmiştir. Sıçanlarda betahistin ile 6 ay boyunca yürütülen araştırma amaçlı bir çalışmada39 mg/kg ve üzeri dozlarda bazı dokularda hiperemi rapor edilmiştir. Yayında sunulan verisınırlıdır. Bu nedenle bu çalışmadaki bulgunun önemi açıklığa kavuşmamıştır.

Mutajenik ve karsinojenik potansiyel

Betahistinin mutajenik potansiyeli yoktur.
Betahistin dihidroklorür ile özel karsinojenisite çalışmaları yürütülmemiştir. Bununla birlikte, sıçanlarda yürütülen 18 aylık kronik toksisite çalışmalarında histopatolojik incelemede tümör,neoplazma ya da hiperplazi gözlenmemiştir. Bu nedenle betahistin dihidroklorür bu 18 ay ilesınırlı çalışmada 500 mg/kg doza dek karsinojenik potansiyel kanıtı göstermemiştir.

Üreme toksisitesi

Üreme üzerindeki etkisine ilişkin betahistin verisi sınırlıdır. Sıçanlarda yürütülen bir kuşak ile yapılan bir çalışmada oral 250 mg/kg/gün doz betahistin, erkek ve dişi fertilitesi, fötusimplantasyonu, doğum ve laktasyon sırasında yavruların canlılığı açısından advers etkigöstermemiştir. Emzirmenin kesildiği sıçanlarda anormallik gözlenmemiştir. 10 ya da 100mg/kg betahistin ile oral tedavi uygulanan gebe tavşanlarda implantasyon, fötus canlılığı vevücut ağırlığı üzerine yan etki ve fötal iskelet/yumuşak doku anormalliği gözlenmemiştir.
Bu çalışmalardan betahistinin anlatılan çalışmalarda sıçan ve tavşanlarda ilgili üreme parametrelerinde saptanabilir etkisi olmadığı sonucuna varılabilir. Betahistin teratojenikdeğildir. Bununla birlikte, çalışmaların araştırma çalışması olması nedeniyle risk tamamendışlanamaz.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mannitol
Mikrokristalin selüloz Polyplasdone XLSitrik Asit MonohidratTalk
Stearik Asit Aerosil 200Deiyonize Su

6.2. Geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

PVC/PE/PVDC/Al blisterde 30 tabletlik blister.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Reşitpaşa Mah. Eski Büyükdere Cad. No: 4 34467 Maslak / Sarıyer/İstanbulTel: 0 212 366 84 00Faks: 0 212 276 20 20

8. RUHSAT NUMARASI

180/62

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi : 10.12.1996 Ruhsat yenileme tarihi :

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

6