Tiorelax 4 Mg/2 Ml Im Ampul Kısa Ürün Bilgisi

Kas İskelet Sistemi » Kas Gevşeticiler » MERKEZİ KAS GEVŞETİCİLER » Diğer Santral Etkili Kas Gevşetici İlaçlar » Tiyokolşikosid

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

TİORELAX* 4mg/2 mİ IM ampul

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Bir ampulde, 4 mg tiyokolşikosid bulunur.

Yardımcı maddeler:

Sodyum klorür (16.80 mg), distile su (2.00 mİ).
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyonluk çözelti.
Sarı renkli ve berrak çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. TerapÖtik endikasyonlar

Kas-iskelet sistemi ile ilişkili akut ağrılı kas spazmlarının semptomatik tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinler:
Günde 2 defa 1 ampul (4 mg) İ.M. uygulanır.
Şiddetli kas kramplarında tedaviye günde 2 defa intramusküler uygulanan 1 ampul (4 mg) ile başlanır.
Ampul formu ile önerilen tedavi süresi. 3-5 gündür. Gerekirse tedavi 5-7 gün, oral olarak günde toplam 16 mg tiyokolşikosid ile sürdürülür.
Fizik tedavi seanslarında hazırlık için; kas gevşetici etkinin elde edilmesi için gereken süre (İ.M. enjeksiyondan sonra 30-40 dakika) göz önünde bulundurulmalıdır.

Uygulama şekli:

Kas içine uygulanır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/karaciğer yetmezliği:

TİOREIYOC¹* 'ın böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalardaki güvenilirlik ve etkinliği incelenmemiştir.

Pediyatrik popülasyon:

TİORELAX^s,m 15 yaşın altındaki çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

TIORELAX Tn yaşlı hastalardaki güvenilirlik ve etkinliği incelenmemiştir.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Gevşek paralizide, adale hipotonisinde,
• Tiyokolşikoside ya da yardımcı maddelerden herhangi birine aşın duyarlılığı olanlarda.
• Kanama problemleri olan ve/veya antikoagülan kullanan hastalarda,
• Gebelik ve laktasyonda kullanımı kontrendikedİr (bkz. Bölüm 4.6 '"Gebelik veLaktasyonda Kullanımı"').

4.4. Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

Tiyokolşikosidin çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
Tiyokolşikosid epilepsisi olan hastalarda ya da nöbet riski olan hastalarda nöbetleri hızlandırabilir.
TIORELAX , her dozunda 1 mmol (23 mg)'den daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında "sodyum içermez”.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Herhangi bir etkileşim bildirilmemiştir. Ancak, benzer etkideki diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.

Özel popülasyontara ilişkin ek bilgiler:

Özel popülasyonlara ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pedivatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasvona ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi, X'dir.
TİORELAX^ gebelik döneminde kontrendikedİr (bkz. Bölüm 4.3).

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsivon)

Tiyokolşikosidin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlartedavi süresince etkili doğum kontrolü uygulamak zorundadırlar.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yürütülen çalışmalarda üreme toksisitesi görülmüştür (bkz. Bölüm 5.3). Gebelik sırasında kullanım güvenilirliğini değerlendirebilmek amacıyla yeterli klinik veribulunmamaktadır. Dolayısıyla, embriyo ve fetüs için oluşabilecek potansiyel zararlarbilinmemektedir. Sonuç olarak, tiyokolşikosid gebelik döneminde kontrendikedİr (bkz. Bölüm
4.3).

Laktasvon dönemi

Tiyokolşikosid anne sütüne geçtiği için, emzirme döneminde TIORELAX kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/F ertilite

Bu bileşiğin metabolitinin anojenik aktivitesine rağmen fertilite üzerinde advers etkisi olmadığı görülmüştür.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanma üzerindeki etkisine dair veri yoktur.
Bildirilmiş olan sersemlik hali vakaları çok nadir olmakla birlikte, araç ve makine kullanırken bu durum dikkate alınmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalarda gözlemlenen ve tiyokolşikosid alımına bağlı olan advers etkiler aşağıda listelenmiştir:
Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:
Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Seyrek: Kaşıntı, ürtiker, anjiyonörotik ödem gibi anaflaktik reaksiyonlar Çok seyrek: İntramusküler enjeksiyon sonrasında anaflaktik şok

Sinir sistemi bozuklukları

Seyrek: Somnotans. Genellikle intramusküler enjeksiyon sonrasındaki ilk birkaç dakikada vazovagal senkop. ajitasyon ve uykuya eğilim

Kardiyovasküler sistem bozuklukları

Seyrek: İntramusküler uygulamayı takiben çok nadir olarak hipotansiyon

Gastrointestinal bozukluklar

Seyrek: Diyare (bkz. Bölüm 4,4), gastralji, bulantı, kusma. İntramusküler uygulamadan sonra pirozis.

Deri ve subkütan doku bozuklukları

Yaygın olmayan: Kütan eritem
Seyrek: Alerjik deri reaksiyonu. İntramüsküler uygulamadan sonra dermatit,

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Belirtiler:

Tiyokolşikosid ile tedavi edilen hastalarda aşırı dozun spesifik bir semptomu bildirilmemiştir.

Tedavi:

Doz aşımı olduğunda, medikal gözlem ve semptomatik tedbirler önerilmektedir (bkz. Bölüm 5.3).

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Santral etkili miyorelaksan
ATC kodu: M03BX05
Tiyokolşikosid. kas gevşetici farmakolojik etkinliğe sahip, yarı-sentetik sülfurlenmiş bir kolşikosit türevidir. Tiyokolşikosid.

in-vitro

ortamda yalnızca GABA-A ve striknine duyarlıglisin reseptörlerine bağlanır. Bir GABA-A reseptör antagonisti olarak etkinlik gösterentiyokolşikosid. kas gevşetici etkilerini supraspinal düzeyde düzenleyici kompleksmekanizmalarla gösteriyor olabilir; bununla birlikte glisinerjİk etki mekanizması hariçtutulamaz. Tiyokolşikosidin GABA-A reseptörleriyle etkileşim özellikleri, dolaşımdaki anametaboliti olan glukuronid türeviyle kalitatif ve kantitatif olarak ortaktır (bkz. Bölüm 5.2).
Tiyokolşikosid ve ana metabolitinin kas gevşetici özellikleri,

in vivo

olarak sıçan ve tavşanlarda gerçekleştirilen çeşitli prediktif modellerde gösterilmiştir.
Tiyokolşikosidin spinalize sıçanlarda kas gevşetici etkisinin bulunmaması, bu bileşiğin baskın supraspinal etkisini göstermektedir.
Çeşitli deneysel modellerde oral, subkütan. intraperitoneal ve intramusküler uygulamalardan sonra tiyokolşikosidin anti-enflamatuvar ve analjezik etkinliğe sahip olduğu da anlaşılmıştır.
Ayrıca, farmako-EEG çalışmalarında, tiyokolşikosidin ve ana metabolitinin hiçbir sedatif etkisinin olmadığı gösterilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Bivotransformasvon:

Tiyokolşikosid. oral uygulamayı takiben hızla emilir ve metabolizma sonucu 3 ana metabolit meydana gelir. Dolaşımda bulunan iki ana formu, tiyokolşikosid aglikon ile aktif metabolitiolan tiyokolşikosidin glukuronid türevidir. Tiyokolşikosidin aktif glukuronid türevi,intramusküler uygulamadan sonra da gözlenmektedir. Sağlıklı gönüllülerde intramusküleruygulama sonrası:
Hem tiyokolşikosid, hem de aktif glukuronid metaboliti mevcuttur.

Dağılım:

Tiyokolşikosid insanlarda serum proteinlerine düşük düzeyde bağlanır (%13) ve bu bağlanma terapötik tiyokolşikosid konsantrasyonuna bağımlı değildir; serum protein bağlanmasındaesas olarak serum albumini rol oynamaktadır.
Tiyokolşikosidin dağılım hacmi ve sistemik klerensi. sırasıyla 43 litre/saat ve 19 litre/saattir.

Eliminasvon:

Doruk plazma düzeylerine tiyokolşikosid için yaklaşık yarım saatte, aktif glukuronid metaboliti için ise yaklaşık 5 saatte ulaşılır; ortalama terminal eliminasvon yarı ömrü, sırasıyla1,5-1,9 saat ve 9 saattir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

İntramusküler yoldan tek doz 8 mg tiyokolşikosid uygulamasından sonra, tiyokolşikosid ve glukuronid metabolitinin, aktif bileşenlere maruz kalma durumunu yansıtan ortalama eğrialtındaki alanı (EAA) yaklaşık 500 ng.saat/ml'dir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite:

Tiyokolşikosid. yüksek dozlarda, oral yoldan akut uygulamayı takiben köpeklerde şiddetli kusmaya, sıçanlarda diyareye ve hem rodentlerde hem de rodent-oimayanlardakonvülsiyonlara sebep olmuştur.

Kronik toksisite:

Hem sıçanlarda <2 mg/kg/günlük tekrarlayan dozlarda hem de insan-olmavan primatlarda <2,5 mg/kg/günlük tekrarlayan dozlarda. 6 aylık dönemlere kadar oral yoldan uygulanantiyokolşikosid ile, primatlarda 0,5 mg/kg/güne kadar tekrarlayan dozlarda 4 hafta süreyleintramusküler yoldan uygulanan tiyokolşikosid iyi tolere edilmiştir.
Tiyokolşikosid, tekrarlayan uygulamalarda, oral yoldan uygulandığında gastrointestinal rahatsızlıklara (enterit, kusma), intramusküler yoldan uygulandığında ise kusmaya sebepolmuştur.

Karsinoienite:

Karsinojenik potansiyeli değerlendirilmemiştir.

Mutaienite:

Majör metaboliti anojenik olmasına rağmen, tiyokolşikosidin terapötik dozda kullanıldığında mutajenik potansiyeli olmadığı gösterilmiştir.

Teratoienite:

Çok yüksek dozlarda teratojenik etki ve perinatal toksisite gösterilmiştir. Tiyokolşikosidin 3 mg/kg/gün dozlarına kadar teratojenik etkilerine dair bir kanıt gösterilememiştir.

Fertikte bozuklukları:

Bu bileşik metabolitinin anojenik aktivitesine rağmen fertikte üzerinde advers etki göstermemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum klorür Distile su

6.2. Geçimsizlikler

Bilinmemektedir.

6.3. Raf ömrü

24 aydır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda, 2 mİ sarı renkli ve berrak çözelti içeren, renksiz cam ampuller şeklinde sunulur. Bir kutuda 6 adet ampul mevcuttur.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış ürünler ya da artık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği'"ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Santa Farma İlaç San. A.Ş.
Okmeydanı. Boruçiçeği Sok. No: 16 34382 Şişli-İSTANBUL0212 220 64 000212 222 57 59

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

205/31

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 09.02.2005 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ