Solunum Sistemi » Soğuk Algınlığı ve Öksürük İlaçları » Öksürük Önleyici Hariç Ekspektoranlar » Mukolitikler (Balgam Söktürücü İlaçlar) » Ambroksol
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her 5 mL'de;
Etkin madde:
Ambroksol hidroklortir 30 mg
Yardımcı maddeler:
Sorbitol %70 (E420) 3166.6 mg
Metil paraben (E218) 6.6 mg
Propil paraben (E216) 0.75 mg
Yardımcı maddeler için bölüm 6.1 .'e bakınız,
3. FARMASÖTİK FORM
Şurup
Renksiz, özel kokulu kıvamlı şurup
4. KLİNİK ÖZELLİKLER4.1. Terapötik endikasyonlar
Mukus salgısının koyu ve yapışkan olması ile birlikte olan akut ve kronik solunum yolu hastalıklarında: akut, kronik, astmatiform bronşitler; silikoz, bronşial astım, bronşektazi, larenjit,sinüzit, rinitis sikka.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/Uygulama sıklığı ve süresi:
Yetişkinlerde;
Tedavinin ilk 2-3 gününde günde 3 defa 1 ölçek, sonra günde 2 defa 1 ölçek ile 8-10 gün boyunca devam edilir.
Çocuklarda;
0-2 yaş arasında: Günde 2 defa
lA
ölçek (1.25 mL),
2-5 yaş arasında: Günde 3 defa
lA
ölçek (1.25 mL),
5-12 yaş arasında: Günde 2-3 defa
lA
ölçek (2.5 mL).
Tedavinin başlangıcında dozlar bir misli arttırılabilir.
Uygulama şekli:
Ağız yoluyla alınır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Böbrek, karaciğer hastalığı ve peptik ülseri olanlarda çok dikkatli kullanılmalıdır.
Pediyatrik popülasyon:
0-12 yaş arasındaki bebek ve çocuklarda kullanım için “Pozoloj i/uygulama sıklığı ve süresi” bölümüne bakınız.
Geriyatrik popülasyon:43. Kontrendikasyonlar
Bromheksin veya ambroksole aşın duyarlığı olanlarda kullanılmaz.
4.4. Özel kullanım uyanları ve önlemleri
• Mukusun dışan atılmasını engelleyebilecek kodein gibi antitusif ilaçlarla ve atropin gibisekresyon azaltan ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır,
• Böbrek, karaciğer hastalığı ve peptik ülseri olanlarda çok dikkatli kullanılmalıdır.
• İlaç, sorbitol içermektedir. Bu nedenle nadir kalıtımsal fruktoz intolerans problemi olanhastalann bu ilacı kullanmamalan gerekir.
• Yardımcı madde olarak metil paraben ve propil paraben içermesi nedeni ile alerjikreaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) sebebiyet verebilir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Özellikle kalp glikozidleri, kortikosteroidler, bronkodilatörler, diüretik ve antibiotiklerle karşılıklı etkileşimi yoktur. Ancak atropin ve antimuskarinik etki gösteren amantadin, trisiklikantidepresanlar, haloperidol, antihistaminikler, prokainamid gibi diğer ilaçlar (ipratropium) siliermotilite ve mukosilier klerensi azaltarak mukoza salgılannm birikimine yol açabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Özel popülasyonlar üzerinde etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik popülasyon üzerinde etkileşim çalışması yapılmamıştır.
4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye
Gebelik kategorisi, B'dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü (kontrasepsiyon) uygulayanlarda ilacın kullanımı yönünden bir öneri bulunmamaktadır.
Gebelik dönemi
Yeterli kontrollü klinik çalışma olmadığından gebeliğin ilk üç ayında, ancak zorunlu hallerde, fayda-risk değerlendirmesi yapılarak kullanılabilir.
Laktasyon dönemi
Ambroksol anne sütüne geçmektedir. Bu nedenle emzirenlerde dikkatli kullanılmalıdır.
Üreme yeteneği/Fertilite
Deneysel çalışmalar ilacın teratojenik özellik göstermediğini ortaya koymuştur. Daha ayrıntılı bilgi için lütfen “5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri” bölümüne bakınız.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Bu nedenle, ilacın kullanımı sırasında kişinin verdiği yanıta göre hareket edilmelidir.
4.8. İstenmeyen etkiler
Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100), seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahminedilemiyor).
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan: Alerjik reaksiyonlar (örneğin; deri döküntüsü, yüzde şişlik, nefes darlığı, kaşıntı), ateş
Çok seyrek: Şoka kadar varan anaflaktik reaksiyonlar
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan: Baş ağrısı
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın olmayan: Bulantı, karın ağrısı, kusma, ishal
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın olmayan: Kuvvetsizlik
Araştırmalar
Yaygın olmayan: Serum aminotransferaz seviyelerinde geçici yükselmeler
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Şimdiye kadar insanlarda zehirlenme vakası bildirilmemiştir. Antidotu yoktur. Aşın doz halinde mide boşaltılıp yıkanır, semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Mukolitik, ekspektoran ATC kodu: R05CB06
Bazı solunum yolu hastalıklarında mukus salgısının koyu ve yapışkan olması, dışarı atılmasını engellediğinden Öksürük ve solunum güçlüğüne sebep olur, Ambroksol, mukoproteinleriparçalayarak mukusu sulandırır ve salgılanmasını normalleştirir. Akciğerlerdeki Tip II hücreleriuyararak sürfaktan sentezini arttırdığı gösterilmiştir. Neticede sil vibratillerin normal çalışmasını,balgamın kolayca atılmasını sağlayarak solunum güçlüğünü giderir ve öksürüğü azaltır.
5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler
Ambroksol, ekspektoran etkili bir madde olan bromheksinin metabolitidir.
Emilim:
Oral yoldan alındığında hızla ve tam olarak absorbe olur.
Dağılım:
Aç kamına alındığında 2.5 saat içinde maksimum kan konsantrasyonuna ulaşır. Terapötik kan konsantrasyonu, 30 ng/mL'dir. İdame tedavisi sırasında 50 ng/mL'lik bir kan konsantrasyonunukorur ancak vücutta birikmez. Plazma proteinlerine % 90 oranında bağlanır. Ambroksolserebrospinal sıvıya ve plasentaya geçer ve anne sütünde de saptanır.
Bivotransformasvon:
Karaciğerde ilk geçiş etkisine uğrayarak üçte bir oranında metabolize edilir. Ambroksolün karaciğerdeki metabolizmasından sorumlu başlıca enzim, CYP3A4'tür. Bu sırada böbrek yoluylaatılan metabolitler (örneğin; dibromoantranilik asit, glukuronid) oluşur.
Eliminasvon:
Büyük ölçüde metabolizasyona uğrayarak % 90'ı glukuronidler halinde
%
10'u değişmemiş olarak ve hemen hemen tamamen idrarla itrah edilir. Yan ömrü, yaklaşık 9-10 saattir.Ambroksolün ve metabolitlerinin toplamının plazma yanlanma ömrü yaklaşık 22 saatcivanndadır. Proteine bağlanma oranının ve dağılım hacminin yüksek olması ve dokudan tekrarkana dağılımın yavaş olması nedeniyle ambroksolün diyaliz ya da zorlu diürez yoluyla önemliölçüde eliminasyonu beklenmez.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek yetmezliği:
Ağır böbrek fonksiyon bozukluklarında ambroksol metabolitlerinin eliminasyon yanlanma ömrü uzar.
Karaciğer yetmezliği:53. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite
Deney hayvanlanndaki akut toksisite çalışmalannda özel bir duyarlık saptanmamıştır.
Kronik toksisite/Subkronik toksisite
2 hayvan türünde yapılan kronik toksisite çalışmalannda maddeye bağlı değişiklikler gösterilmemiştir.
Ambroksol çok düşük bir toksisite indeksine sahiptir ve LD50 değerleri türler ve cinsler arasında çok anlamlı bir farklılık göstermez. Toksikolojik açıdan hiçbir hedef organ tespit edilmemiştir.Mutajenite ve tümör oluşturma potansiyeli
Deney hayvanlannda gerçekleştirilen uzun süreli çalışmalarda ambroksolün tümör oluşturma potansiyeline ilişkin bir kanıt ortaya çıkmamıştır.
Ambroksol ile ayrıntılı mutajenite testi gerçekleştirilmemiştir; şu ana kadarki çalışmalar olumsuz olarak sürmektedir.
Üreme toksisitesi
Sıçanlarda ve ada tavşanlannda gerçekleştirilen embriyo-toksisite çalışmalannda 3 g/kg ile 200 mg/kg'a varan dozlarda teratojenik potansiyele ilişkin bir kanıt ortaya çıkmamıştır. Sıçanlardaperi- ve postnatal gelişim ancak 500 mg/kg'ın üzerindeki bir dozda zarar görmüştür.
Sıçanlarda fertilite bozukluklan 1,5 g/kg'a kadar olan dozlarda gözlenmemiştir.
Ambroksol plasenta bariyerini geçer ve hayvan sütünde bulunur.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Sorbitol %70 (E420)
Metil paraben (E218)
Propil paraben (E216)
Vişne esansı
Sodyum sitrat/ Sitrik asit (pH ayarlayıcı)
Saf su
6.2. Geçimsizlikler
Veri yoktur.
6.3. Raf ömrü
24 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
30°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Karton kutuda, beyaz LDPE contalı plastik vidalı kapak ile kapatılmış 150 mLTik amber renkli cam şişe, 2.5-5 mL işaretli kaşık ölçek ve kullanma talimatı ile birlikte sunulmaktadır.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atık Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklan Kontrol Yönetmeliğine uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
BİLİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.
34398 Şişli-İSTANBUL
8. RUHSAT NUMARASI
166/11
9. RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 16.09.1993
Ruhsat yenileme tarihi: Bilimsel inceleme sonuçlan uygun bulunmuş olup ruhsatname geçerliliğini korumaktadır.
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ