Ofkozin 200 Mg Film Tablet Kısa Ürün BilgisiEnfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antibakteriyel (Antibiyotik) İlaçlar » RİFAMPİSİN/RİFAMİSİN » Fluorokinolonlar » Ofloksasin KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADIOFKOZİN 200 mg film tablet2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:Ofloksasin 200.000 mgYardımcı madde(ler):Laktoz monohidrat 96.000 mgKroskarmeloz sodyum 30.000 mg Yardımcı maddeler için 6.1.:e bakınız. 3. FARMASÖTİK FORMFilm kaplı tabletBeyaz renkte, bir yüzü çentikli oblong film tabletler. 4. KLİNİK ÖZELLİKLER4.1. Terapötik endikasyonlarOFKOZİN ofloksasine duyarlı mikroorganizmalardan ileri gelen aşağıdaki bakteriyelenfeksiyonların tedavisinde kullanılır: • Heamophilus influenzaeStaphylococcus aureus'unneden olduğu akut, kronik veya tekrarlayıcı alt solunum sistemi enfeksiyonları (bronşit).• Pnömoniler; özellikle de Escherichia coli,Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella veya Stafılokokların neden olduğu pnömoniler. Ayakta tedavi edilen pnömonilere en sık pnömokoklar neden olduğundan, OFKOZİN bu hastalarda ilk seçenek değildir.• Kulak, burun, boğaz enfeksiyonları; Stafılokokların ve özelliklePseudomonasiçeren gram-negatif patojenlerin neden olduğu kronik ve tekrarlayıcı kulak, burun ve boğaz enfeksiyonları. Genel olarak OFKOZİN, beta-hemolitik streptokokların neden olduğu akut tonsillit tedavisinde önerilmez. ("Pozoloji ve uygulama şekli" bölümüne de bakınız).• Yumuşak doku ve deri enfeksiyonları • Kemik ve eklem enfeksiyonları • Bakteriyel enteritler ve küçük pelvisdeki enfeksiyonlar dahil olmak üzere karın boşluğunun ve safra yollarının enfeksiyonları • Böbrek, idrar yolları, üretral, prostatik ve genital organların enfeksiyonları, gonore • Enfeksiyonlara karşı direnci önemli şekilde azalmış hastalarda (ör. nötropenik durumda) ofloksasine duyarlı patojenlere bağlı enfeksiyonların önlenmesi (enfeksiyon profılaksisi, barsağm selekti f dekontaminasyonunu da içerir) 4.2. Pozoloji ve uygulama şekliDozaj enfeksiyonun tipine ve ciddiyetine bağlıdır. Genel olarak aşağıdaki gibidir ve bireysel ihtiyaca göre doktor tarafından belirlenir. 400 mg'a kadar (2 tablet OFKOZİN) olan günlük ofloksasin dozları, tercihan sabahları olmak üzere, tek doz halinde verilebilir.400 mg'dan daha yüksek dozlar iki ayrı doza bölünmelidir. Dozların yaklaşık olarak eşit aralıklarda verilmesi önemlidir, Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:OFKOZİN'in aşağıda belirtilen dozlarda uygulanması önerilir:Normal böbrek fonksiyonu olan erişkinlerde dozaj (Kreatinin kiirensi >50 ml/dakika)
* * Şiddetli enfeksiyonların tedavisi için ya da aşırı kilolu hastalarda doz 600 mg'a (veya hatta tabletler için 800 mg'a) çıkarılabilir. Tedavinin süresi: Tedavinin süresi hastalığın seyrine göre farklılık gösterir. Genel olarak antibiyotik tedavisinde olduğu gibi, OFKOZİN uygulaması hasta afebril olduktan sonra ya da bakteriyel eradikasyon kanıtları elde edildikten sonra en az 48 ila 72 saat süreyle devam ettirilmelidir. Uygulama şekli:OFKOZlN yeterli miktarda sıvı ile çiğnenmeden yutulmalıdır. Aç kamına veya yemeklerle birlikte alınabilir. Dozaja uyulmak için çentik çizgisinden bölünebilir. Birlikte antiasid uygulanmasından kaçınılmalıdır (Bkz. bölüm 4.5).Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Böbrek yetmezliği:Böbrek fonksiyonu bozulmuş olan hastalarda aşağıdaki dozlar önerilir:
** Şiddetli böbrek bozukluğu olan hastalarda ya da diyaliz hastalarında ofloksasinin serum konsantrasyonu izlenmelidir. Kreatinin klirensi ölçülemediğinde, aşağıda verilen erişkinler için Cockcroft formülü kullanılarak serum kreatinin düzeyine göre tahmin edilmelidir. Ağırlık (kg) x (140 - yas (yıl olarak) Erkekler: CICr (ml/dakika) =-------------------------------—............ 72 x serum kreatinin (mg/dl) veya Ağırlık (kg) x (140 - yas (yıl olarak) CICr (ml/dakİka) =--------------------------------------------------- 0.814 x serum kreatinin (nmol/1) Kadınlar: CICr (ml/dakika) = 0.85 x (yukarıdaki değer) Karaciğer yetmezliği:Ağır karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ofloksasinin eliminasyonu azalmış olabilir (ör; asitli karaciğer sirozu). Bu nedenle günlük maksimum doz 400 mg'ı (2 tablet) aşmamalıdır.Pediyatrik popülasyon:OFKOZiN çocuklarda ve büyümesi devam eden ergenlerde kontrendikedir.Geriyatrik popülasyon:Tek başına yaş faktörü ofloksasinin dozajının ayarlanmasını gerekli kılmaz. Ancak yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonlarına özel dikkat gösterilmeli ve buna uygun olarak doz ayarlanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4., QT aralığının uzaması).4.3. KontrendikasyonlarAşağıda belirtilen durumlarda OFKOZİN (ofloksasin) kullanılmamalıdır:• Ofloksasine, diğer kinolonlara veya yardımcı maddelerin herhangi birine karşı aşırı duyarlığı olanlarda • . Epilepsisi olan hastalarda • Serebral travmalar, santral sinir sisteminde iltihabi lezyonlar veya felç gibi konvülziyon eşiğini düşüren rahatsızlıklar ve daha önceden mevcut olan santral sinir sistemi lezyonları bulunan hastalarda • Florokinolon kullanımına bağlı geliştiği bilinen tendon rahatsızlığı öyküsü olan hastalarda • Çocuklar ve büyümesi devam eden ergenlerde* • Hamilelik sırasında* *, Emziren kadınlarda *Hayvan deneylerinden varılan hüküm gereği, büyüyen organizmada büyüme-plağı kıkırdağına zarar verme riski bulunması bütünüyle göz ardı edilemez. 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleriTendin itKinolonlarla nadiren tendinit meydana gelebilir. En çok aşil tendonunu etkiler ve tendon rüptürüne yol açabilir. Yaşlı hastalar tendinite daha yatkındır. Tendon rüptürü riski kortikosteroidlerin birlikte uygulanmasıyla artabilir. Eğer tendinitten kuşkulanılırsa, OFKOZİN tedavisi hemen durdurulmalıdır. Etkilenmiş tendon için uygun tedaviye (örn. immobilizasyon) başlanmalıdır. Clostridium difficileile ilişkili hastalıkOFKOZİN film kaplı tablet tedavisi sırasında veya sonrasında şiddetli, inatçı ve/veya kanlı diyare görülürse, bu Clostridium difficileile İlişkili hastalığın belirtisi olabilir. Eğer psödomembranöz enterokolitten şüpheleniliyorsa, OFKOZİN tedavisi derhal kesilmeli ve uygun bir tedaviye başlanmalıdır (örn. oral vankomisin, oral teikoplanin veya metronidazol). Peristaltik hareketleri inhibe eden ilaçlar, bu gibi durumlarda kullanılmamalıdır.Konvülsiyona (nöbetlere) eğilimli hastalar Diğer kinolonlarda olduğu gibi, ofloksasin de nöbetlere yatkın hastalarda son derece dikkatle kullanılmalıdır. Bu tip hastalar daha önceden merkezi sinir sistemi lezyonları bulunan, fenbufen ve benzeri non-steroid antienflamatuvar ilaçlarla ya da serebral nöbet eşiğini düşüren teofilin gibi ilaçlarla eşzamanlı tedavi alan hastalar olabilir (Bkz. bölüm 4.5). Böbrek yetmezliği olan hastalar Ofloksasin temel olarak böbrekler yoluyla atıldığından, böbrek yetmezliği olan hastalarda OFKOZİN dozunun ayarlanması gerekir (Bkz, bölüm 4,2). Işığa karşı duyarlılık gelişmesinin (Fotosensitizasyon) önlenmesi Ofloksasine bağlı fotosensitizasyon riski nedeniyle, hastaların tedavi süresince kuvvetli güneş ışığına çıkmamaları veya solaryum gibi yapay ultraviyole ışınlarına maruz kalmamaları önerilir. İkincil enfeksiyon Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi, ofloksasin uygulaması özellikle uzun süreliyse, dirençli mikroorganizmaların aşırı üremesine yol açabilir. Bu nedenle hastanın durumu düzenli aralıklarla kontrol edilmelidir. Sekonder bir enfeksiyon ortaya çıkarsa, uygun önlemler alınmalıdır. QT aralığında uzama Florokinolon kullanan hastalarda çok nadiren QT aralığında uzama olguları bildirilmiştir. Ofloksasin de dahil olmak üzere, florokinolonlar kullanılırken aşağıdaki gibi QT aralığının uzaması açısından risk faktörleri bulunan hastalarda dikkatli olunması gerekir: - Yaşlılar - Düzeltilmemiş elektrolit dengesizliği (örn. hipokalemi, hipomagnezemi) - Konjenital uzun QT sendromu - Kalp hastalıkları (örn. kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü, bradikardi) - QT aralığını uzattığı bilinen ilaçların birlikte kullanılması (örn. Sınıf 1A ve III antiaritmikler, trisiklik antidepresanlar, makrolidler) Hipoglisemi Diğer tüm kinolonlarla olduğu gibi, genellikle oral hipoglisemik ajan (örn. glibenklamid) veya insülin İle tedavi gören diyabetli hastalarda hipoglisemi görüldüğü bildirilmiştir. Diyabetli hastalarda kan glukozunun dikkatle takip edilmesi tavsiye edilmektedir (Bkz. bölüm 4.8). Peri ferik nöropati Ofloksasin de dahil olmak üzere florokinolon kullanan hastalarda, başlangıcı hızlı olabilen duyusal veya duyusal-motor periferik nöropati bildirilmiştir. Eğer hasta nöropati semptomları yaşarsa, ofloksasin kullanımına son verilmesi gerekir. Bu muhtemel geri dönüşümsüz bozuklukların gelişmesi riskini minimize edecektir (Bkz. bolüm 4.8). Myasthenia Gravis'in şiddetlenmesi:Florokinolonlar nöromüsküler blokaj aktivitesine sahiptirler ve myashenia gravisli hastalarda kas güçsüzlüğünü şiddetlendirebilirler. Florokinolon kullanan myasthenia gravisli hastalarda, ventilatör destek ihtiyacı ve ölümü kapsayan post marketing ciddi advers olaylar florokinolonla ilişkilendirilmiştir. Öyküsünde myasthenia gravis bulunan hastalar florokinolon kullanımından kaçınılmalıdır.Glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği olan hastalar Latent veya teşhiş edilmiş glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği bulunan hastalar kinolonlarla tedavi edildiğinde hemolitik reaksiyonlara eğilimi artabilir, bu yüzden ofloksasin bu tip hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz- galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir. Bu tıbbi ürün her dozunda 1 nımol (23 mg)'den daha az sodyum ihtiva eder. Bu miktar, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için bir risk oluşturmaz. 4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleriAntasitler, Sukralfat ve Metal katyonlarAlüminyum ve magnezyum hidroksit, alüminyum fosfat, çinko, demir içeren antasidler, sukralfat dahil, aynı zamanda alındıkları takdirde OFKOZİN'in emiliminde bir azalmaya yol açabilmektedir. Bu nedenle OFKOZİN, bu tür preparatlarla 2 saat aralıklı olarak alınmalıdır. Teofılin, fenbufen veya benzeri diğer nonsteroidal antienflamatuvar ilaçlar Bir klinik araştırmada ofloksasinin teofılin ile farmakokinetik etkileşimi saptanmamıştır. Ancak kinolonlar, teofılin, nonsteroid anti-enflamatuvar ilaçlar ya da nöbet eşiğini düşüren diğer ajanlarla aynı zamanda verildiğinde, serebral konvülziyon eşiğinde belirgin bir düşüş görülebilir. QT aralığını uzattığı bilinen ilaçlar Ofloksasin, diğer florokinolonlarda olduğu gibi, QT aralığını uzattığı bilinen ilaçlan (örneğin Sınıf IA ve III antiaritmikler, trisiklik antidepresanlar, makrolidler) alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (Bkz. bölüm 4.4). K vitamini antagonistleri Kinolonlarla tedavi edilen hastalarda kumarin türevlerinin etkisinin artabileceği ihtimali nedeniyle, K vitamini antagonistleri ile tedavi edilen hastalarda koagülasyon testlerinin yakından takibi önerilir. (Bkz. bölüm 4.4). Glibenklamid Ofloksasin ile birlikte uygulanan glibenklamidin serum konsantrasyonları hafifçe yükselir; ofloksasin ile birlikte glibenklamid kullanan hastalar daha yakından takip edilmelidir. Probenesid, simetidin, furosemid ya da metotreksat Özellikle yüksek dozla tedavide kinolonlar gibi renal tübüler sekresyona uğrayan diğer ilaçlarla (probenesid, simetidin, furosemid ya da metotreksat gibi) birlikte uygulandığında, birlikte uygulanan ilaçların itrahında bir bozulma ve serum düzeylerinde bir artış olabileceği dikkate alınmalıdır. OFKOZİN tedavisi sırasında idrarda opiatların ya da porfırinlerin tayini yalancı pozitif sonuçlar verebilir. Opiatların ya da porfırinlerin pozitif sonuçlarının daha spesifik metotlarla teyit edilmesi gerekebilir. 4.6. Gebelik ve LaktasyonGenel tavsiyeGebelik kategorisi C'dİr.Ofloksasininin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.Gebelik dönemiHayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya/doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (Bkz. bölüm 4.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. İnsanlarla ilgili verilerin yeterli olmaması ve florokinolonlarla yapılan deneyse] çalışmalarda büyüyen organizmalarda ağırlık taşıyan kıkırdağa zarar verme riskinin gösterilmesi nedeniyle, OFKOZİN gebelik döneminde kullanılmamalıdır.Laktasyon dönemiOfloksasin anne sütü ile atılmaktadır. Bebeğe yönelik riskten dolayı ya emzirme ya da annenin tedavisi durdurulmalıdır. OFKOZİN emzirme döneminde kullanılmamalıdır (Bkz. bölüm 4.3).Üreme yeteneği/FertiliteOfloksasinin fertilite ya da perinatal ve postnatal gelişim üzerine etkisi yoktur ve teratojenik değildir.4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkilerOFKOZİN kullanımı, hastanın konsantrasyon ve tepki verme yeteneğini bozabilecek sersemlik/bas dönmesi, görme bozuklukları, uyuklama gibi bazı istenmeyen yan etkilere yol açabilir. Araç ve makine kullanımı gibi özel dikkat isteyen durumlarda bu yeteneklerdeki azalma bir risk teşkil edebilir. OFKOZİN kullanırken bu gibi yan etkiler yasayan hastaların araç ve makine kullanmaması gerekir,4.8. İstenmeyen etkilerSıklıklar şu şekilde tanımlanmaktadır: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100, <1/10); yaygın İmayan (>1/1000, <1/100); nadir (>1/10.000, <1/1000); çok nadir (<1/10.000); bilinmiyor eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).Enfeksiyonlar ve enfestasyonlarYaygın olmayan: Mantar enfeksiyonları, patojen direnciKan ve lenf sistemi hastalıklarıÇok seyrek: Anemi, hemolitik anemi, lökopeni, eozinofıli, trombositopeni Bilinmiyor: Agranülositoz, pansitopeni, kemik iliği yetmezliğiBağışıklık sistemi hastalıklarıSeyrek: Anafilaktik reaksiyon, anafılaksi benzeri reaksiyon, anjiyoödem Çok seyrek: Anafilaktik şok, anafilaksi benzeri şokMetabolizma ve beslenme hastalıklarıSeyrek: AnoreksiBilinmiyor: Hipoglisemik ajanlarla tedavi gören diyabetli hastalarda hipoglisemi Psikiyatrik hastalıklarYaygın olmayan: Ajitasyon, uyku bozuklukları, insomniyaSeyrek: Psikotik bozukluk (örn. halüsinasyonla birlikte), anksiyete, konfüzyon durumu Bilinmiyor: İntihar düşünceleri ve intihar girişimi de dahil, kendine zarar verici davranışlarla birlikte psikotik bozukluk ve depresyon Sinir sistemi hastalıklarıYaygın olmayan: Sersemlik, bas ağrısıSeyrek: Uyuklama hali, parestezi, disgeuzi, parosmi Çok seyrek: duyusal ve duyusal-motor periferik nöropati, konvülsiyon, ekstrapıramidal semptomlar veya diğer kas koordinasyon bozuklukları Göz hastalıklarıYaygın olmayan: Gözde tahrişSeyrek: Görme yeteneğinde bozulma Kulak ve iç kulak hastalıklarıYaygın olmayan: VertigoÇok seyrek: İşitme yeteneğinde bozulma (tinnitus gibi), işitme kaybı Kardiyak hastalıklarSeyrek: TaşikardiBilinmiyor: Elektrokardiyogramda QT aralığının uzaması (Bkz. bölüm 4.4., QT aralığı uzaması ve bölüm 4.9) Vasküler hastalıklarSeyrek: HipotansiyonSolunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklarYaygın olmayan: Öksürük, nazofarenjit Seyrek: Dispne, bronkospazm,Bilinmiyor: Alerjik pnömoni, şiddetli dispne Gastrointestinal hastalıklarYaygın olmayan: Karın ağrısı diare, bulantı, kusma,Seyrek: Enterokolit-izole olgularda hemorajik olabilir Hepato-bilier hastalıklarSeyrek: Karaciğer enzimlerinde artış (ALT/AST. LDH ve/veya alkalin fosfataz) ve/veyakanda bilirubin artışı Çok seyrek: Kolestatik sarılık, hepatit Bilinmiyor: Ağır şiddette olabilen sarılık Deri ve derialtı dokusu hastalıklarıYaygın olmayan: Kaşıntı, kızarıklıkSeyrek: Ürtiker, sıcak basması, hiperhidroz, püstüler döküntü Çok seyrek: Eritema multiforme, toksik epidermal nekroliz, fotosensitivite reaksiyonu, ilaç döküntüsü, vasküler purpura, çok sıradışı olgularda deri nekrozuna kadar gidebilen vaskülit Bilinmiyor: Stevens-Johnson sendromu Kas-iskelet bozuklukları, bağ dokusu ve kemik hastalıklarıSeyrek: TendinitÇok seyrek: Artralji, miyalji tendon ruptürü (aşil tendonunda gelişebilir) Bu istenmeyen etki tedaviye başlanmasından itibaren 48 saat içinde gelişebilir ve iki taraflı olabilir. Bilinmiyor: Rabdomiyoliz/miyopati, özellikle myasteni gravis'li hastalarda özel önem taşıyan kas güçsüzlüğüne neden olabilir. Myasthenia gravıs şiddetlenmesi Böbrek ve idrar yolu hastalıklarıSeyrek: Kan kreatinin düzeyinin artması Çok seyrek: Akut böbrek yetmezliğiBilinmiyor: Akut interstisiyel nefrit Konjenital ve kalıtımsal/genetik hastalıklarıBilinmiyor: Porfiri hastalığı bulunanlarda porfiri ataklarıLaboratuvar testleriOfloksasinMycobacterium iuberculosisüremesini inhibe edebilir ve dolayısıyla tüberkülozun bakteriyolojik tanısında yalancı negatif sonuçlar verebilir.OFKOZİN tedavisi sırasında idrarda opiatların ya da porfirinlerin tayini yalancı pozitif sonuçlar verebilir. Opiatların ya da porfirinlerin pozitif sonuçlarının daha spesifik metodlarla teyit edilmesi gerekebilir. 4.9. Doz aşımı ve tedavisiAkut doz aşımında beklenen en önemli belirtiler konfüzyon, baş dönmesi, bilinç bozukluğu ve nöbetler gibi merkezi sinir sistemi semptomları ile bulantı ve mukoza erozyonları gibi gastrointestinal reaksiyonlardır.Doz aşımı durumunda mide yıkanmalı ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Spesifik antidotu yoktur. 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özelliklerFarmakoterapötik grubu : Kinolon antibakteriyeller, florokinolonlar ATCkodu : J01MA12Ofloksasin florokinolon sınıfından sentetik bir antibakteriyel ilaçtır. Etki mekanizması Kinolonlarm birincil etki mekanizması, bakteriyel DNA girazm spesifik inhibisyonudur. Bu enzim DNA replikasyonu, transkripsiyonu, onarım ve rekombinasyonu için gereklidir. Bu enzimin inhibisyonu bakteri DNA'sınm genleşmesi ve destabilizasyonuna ve böylece hücre ölümüne yol açar. Ofloksasin dahil olmak üzere belirli bazı kinolonlarm, bakteri hücreleri üzerinde RNA'ya bağımlı olmayan ikinci bir etkisinin olduğu ve bunun bakterisidal etkililiği arttırdığı düşünülmektedir. Bu ikinci etkinin niteliği henüz netleştirilmemİştir. Antibakteriyel spektrumu Aşağıda belirtilen bakterilerin duyarlı oldukları kabul edilebilir. Staphylococcus aureusBranhamella catarrhalis, Brucelia sppNeisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Closiridium perfringens, Haemophilus ucreyi, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Helicobacter jejuni, C\Xm\yâcXer,Klebsiella oxytoca, Moraxella morganii, Mycoplasma hominis, Enterobacier, roteusYersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,Chlamydia irachomatis,Legionella.Aşağıdaki bakteriler kısmen d uyarlıdır: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacler,Bacteroides fragilis, Chlamydia psittaci, Gardenerella vaginalıs, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium lepraeAşağıdaki bakteriler dirençlidir: Acinetobacier baumannii,Listeria monocyiogenes,Clostridium diffıcile.5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özelliklerEmilİmAç kamına oral uygulamadan sonra, emilim hızlıdır ve %100'e yaklaşır. DağılımTek bir 200 mg oral dozdan sonra pik serum konsantrasyonu bir saat içinde ortalama 2.5 - 3 M-g/ml olur. Görünür dağılım hacmi 120 litredir. Çoğul doz uygulamasını takiben, serum konsantrasyonu anlamlı ölçüde artmamaktadır (çarpım faktörü yaklaşık 1.5). Plazma proteinine bağlanma yaklaşık % 25 oranındadır. BiyotransformasvonBiyotransformasyon % 5'in altındadır.EliminasyonAtılım esas olarak böbrek yoluyla gerçekleşir. İdrarda bulunan iki ana metaboliti N-desmetilofloksasin ve ofloksasin N-oksittir {uygulanan dozun %80-90'ı değişmemiş olarak idrarla atılır). Safrada ofloksasin, glukuronat konjugatı olarak bulunur. Parenteral infiizyondan sonra ofloksasinin farmakokinetiği oral doz uygulamasından sonra gözlenenle son derece benzerdir. Doğrusallık/doğrusal olmayan durumSerum eliminasyon yanlanma ömrü 6-7 saattir ve doğrusaldır. Hastalardaki karekteristik özelliklerBöbrek yetmezliği olan hastalar:Serum yarılanma ömrü uzar ve toplam klirens ve renal klirens, kreatinin klirensi ile ilişkili olarak azalır.
Yaslı hastalarOfloksasinin tek bir 200 mg oral dozunun uygulanmasını takiben, yarılanma ömrü uzar ancak pik serum konsantrasyonu değişmez. 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri:Akut toksisiteOfloksasinin oral uygulamasından sonra LD50 değerleri yaklaşık olarak farede 5000 mg/kg ve sıçanda 3590 mg/kg'dan fazlaydı ve maymunda 500 ile 1000 mg/kg arasındadır. Ofloksasinin i v. uygulamasından sonra LD50 değerleri yaklaşık olarak farede 210 mg/kg ve sıçanda 270 mg/kg'dır. Subakut ve kronik toksisiteOral uygulanan ofloksasinin subakut toksisite testinde, maymunda hiçbir sistemik toksisite belirtisi olmaksızın günlük 60 mg/kg'lık dozları tolere etmiştir. Günlük 180 mg/kg dozunda, 6 hayvanın 2'sinde diyare gelişmiş ve daha sonra ölmüşlerdir. Köpeklere günlük 200 mg/kg ofloksasin uygulaması barsak kanalında değişiklikler ve karaciğer ve böbrek harabiyeti ile sonuçlanmıştır. Köpeklerde eklem kıkırdağında yaşla ve dozla bağımlı dejeneratif değişiklikler gözlenmiştir. Erişkin köpeklerin 14 gün süreyle günlük 40 ve 80 mg/kg ofloksasin ile tedavileri kıkırdakta herhangi bir değişikliğe neden olmamıştır. Günlük 50 ve 200 mg/kg dozları verilen 7 aylık köpeklerde dejeneratif eklem değişiklikleri gelişirken, 3-4 aylık köpeklerde günlük 20 mg/kg dozlarından sonra kıkırdak lezyonları görülmüştür; günlük 12.5 mg/kg dozları verilen genç köpeklerde herhangi bir değişiklik saptanmamıştır. Ofloksasin i.v. günlük 200 mg/kg uygulamasından sonra sıçanlarda konvülsif nöbetler gelişmiş, ancak 20 ve 63 mg/kg uygulamadan sonra ise gelişmemiştir. Genç hayvanların testislerinde dozdan bağımsız morfolojik değişiklikler gelişmiştir. Ancak erişkin sıçanlarda testiküler morfoloji bir anlamlılık taşımamaktaydı. Köpekler günlük i.v. 4 mg/kg'ı klinik semptom olmaksızın tolere etmiştir. Günlük 10 ve 25 mg/kg'dan sonra enjeksiyon sonrası erken dönemde görülebilen mukozada kızarma ve histamin salıverilmesini gösteren baş bölgesindeki deride şişkinlik olmuştur. Bu, köpeklerdeki tipik bir fenomendir. Organlarda patolojik değişiklikler yoktu ve özellikle eklem ve testis değişiklikleri bulunmuyordu. Sıçanlara ofloksasinin oral olarak uygulandığı kronik toksisite çalışmalarında, günlük 270 mg/kg dozunda serum alkali fosfataz ve SGOT düzeyinde artışlar ve kıkırdakda morfolojik değişiklikler olmuştur. 90 mg/kg gibi günlük düşük doz düzeylerinde osteokondroza benzer değişiklikler görülmüştür. Günlük 10 ve 30 mg/kg dozları verilen sıçanlarda histolojik olarak kanıtlanabilir bir organ harabiyeti görülmemiştir. Maymunlar günlük 90 mg/kg oral ofloksasin dozunu 90 gün ve 40 mg/kg dozunu 1 yıl tolere etmişlerdir. Ancak izole vakalarda diyare ortaya çıkmıştır. Spesifik çalışmalarda ofloksasin ototoksisite ya da nefrotoksisite göstermemiştir. Kataraktojenik ya da ko-kataraktojenik etkilere ait belirtiler de bulunmamıştır. Üremeyle ilgili toksisiteOfloksasinin fertilite ya da perinatal ve postnatal gelişim üzerine etkisi yoktur ve teratojenik değildir. MutajenisiteGenetik ve kromozomal mutasyonun uyarılması konusundaki birçok in vitro ve in vivo testin sonucu negatiftir. TeratojenisiteOfloksasinin fertilite ya da perinatal ve postnatal gelişim üzerine etkisi yoktur ve teratojenik değildir. KarsinojenisiteKarsinojeniteye ait uzun dönem hayvan deneyleri yapılmamıştır. 6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesiMısır nişastası Laktoz monohidrat Kroskarmellos sodyum Magnezyum stearat Povidon K-30 Hypromellos Titanyum dioksıt Polietilen glikol 4006.2. GeçimsizliklerYok.6.3. Raf ömrü24 ay6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirlerIşıktan koruyarak 25°C nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru yerde saklanır.6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği10 Film tablet içeren PVC/Alu blister ambalajlarda6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemlerÖzel bir gereklilik yoktur.“Tıbbi ürünlerin kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj ve ambalaj atıklarının kontrolü yönetmelikleri”ne uygun olarak İmha edilmelidir. 7. RUHSAT SAHİBİKOÇAK FARMA İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.Bağlarbaşı, Gazi Cad. 64-66 Üsküdar / İstanbul Tel. : 0216 492 57 08 Faks : 0216 334 78 88 8. RUHSAT NUMARASI(LARI)216/259. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİİlk ruhsat tarihi: 04.07.2008 Ruhsat yenileme tarihi:10. KÜB'ün YENİLENME TARİHİ14 |
İlaç BilgileriOfkozin 200 Mg Film TabletEtken Maddesi: Ofloksasin Atc Kodu: J01MA01 Kullanma talimatı ve kısa ürün bilgileri
Google Reklamları
İlgili İlaçlar |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ana Sayfa | Hakkımızda | İlaçlar | İlaç Ara | İlaç Firmaları | Gizlilik | Bize Ulaşın
Telif Hakkı 2008-2024 © İlaç Prospektüsü. Tüm Hakları Saklıdır.Uyarı: Sitemizde yayınladığımız ilaç bilgileri ile doktora danışmadan kesinlikle ilaç kullanmayınız!
Aksi halde doğabilecek sağlık sorunlarından ilacprospektusu.com sorumlu tutulamaz.