Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antibakteriyel (Antibiyotik) İlaçlar » Penisilinler » Penisilinli Kombinasyonlar » Ampisilin + sulbaktam
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
DUOBAKTAM 250 mg/5 mİ Oral Süspansiyon Hazırlamak İçin Kuru Toz (40 mİ ve 70 mİ)
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:
5 ml'de 250 mg sultamisilin içerir.
Yardımcı maddeler:
Dibazik sodyum fosfat susuz 75 mg/5 mİ
Sodyum karboksimetilselüloz 15.71 mg/5 mİ Sükroz2.003 g/5 mİ
Yardımcı maddeler için 6.1 'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
DUOBAKTAM oral süspansiyon, aşağıda belirtilen duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda endikedir:
Staphyloccus aureusveepidermidis, Streptococcus pneumoniae; Streptococcus faecalisHaemophilus influenzae ve parainfluenzae(hem beta-laktamaz pozitif hem de negatif suşlar);Moraxella catarrhalis; Bacteroides fragilisvebuna benzer mikroorganizma türleri dahil anaeroblar;Escherichia coli, KlebsiellaProteustürleri (hem indol pozitif hem indol negatif)Enterobactertürleri,Morganella morganii\ Citrobactertürleri veNeisseria gonorrhoeae.
DUOBAKTAM'ın tipik endikasyonlan aşağıda sıralanmıştır:
¦ Sinüzit, otitİs media, tonsilit dahil olmak üzere üst solunum yolu enfeksiyonları* Bakteriyel pnömoni, bronşit dahil olmak üzere alt solunum yolu enfeksiyonları
¦ Üriner sistem enfeksiyonları ve piyelonefrit
¦ Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları
¦ Gonokok enfeksiyonları
DUOBAKTAM IM/IV ile başlangıç tedavisinden sonra sulbaktam/ampisilin idame tedavisi gerektiren hastalarda da sultamisilin kullanılabilir.
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Doktor^arafmdan başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde; erişkinlerde (genyatnk hastalar dahil) tavsiye edilen sultamisilin dozu günde iki defa oral olarak alınan 375
Erişkinlerde ve çocuklarda tedavi, genellikle ateş düştükten ve diğer anormal belirtiler kaybolduktan 48 saat sonraya kadar devam ettirilir. Tedavi normal olarak 5 - 14 gunsüreyle uygulanır fakat gerekirse tedavi süresi uzatılabilir.
Akut eklem romatizması ve glomerulonefriti önlemek amacıyla A grubu beta-hemolıtik streptokoklara bağlı her türlü enfeksiyonun tedavisine en az 10 gün sureyle devamedilmesi tavsiye olunur.
30 kg'm altındaki çocuklarda hekimin isteğine bağlı olarak, 2-3 ya da 4 doza bölünmüş şekilde (her 12-8 veya 6 saatte bir) 50 mg1cg/gün sultamisilin verilmelidir. 30 kg veüstündeki çocuklarda günlük erişkin dozu verilmelidir (her 12 saatte 375-750 mg).
Uygulama şekli:
Oral yoldan uygulanır.
Hazırlanısn
Saf su içeren plastik ampuldeki suyu kuru toz halinde sultamisilin içeren şişeye iki defada boşaltınız. Her kullanımdan önce şişeyi çalkalayınız. Sulandırılmış olarakDUOBAKTAM süspansiyon buzdolabında saklanmalı, 14 gün içinde kullanılmayankısımlar atılmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Ciddi renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi < 30 mİ/ dak.) sulbaktam ve ampisilinin eliminasyon kinetiği birbirine benzer şekilde etkilenmekte vebirinin diğerine plazma oranlan değişmeden kalmaktadır. Böbrek yetmezliğinde dozaralığı, genel ampisilin uygulamasında olduğu gibi, uzatılır.
Pediyatrik popülasyon:
Çocuklarda DUOBAKTAM dozu vücut ağırlığına ve enfeksiyonun şiddetine göre belirlenir (bkz: Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi).
Geriyatrik popülasyon:
Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonlan yeterli düzeyde ise dozaj ayarlaması erişkin dozu ile aynıdır.
4.3. Kontrendikasyonlar
Herhangi bir penisiline karşı alerjik reaksiyon hikayesi bulunan kişilerde bu ilacın kullanılması kontrendikedir.
Ampisilin, sulbaktam ve formülasyonda yer alan herhangi bir maddeye karşı aleıjısı olanlarda kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri,.
Sultamisilin dahil olmak üzere penisilin tedavisi yapılan hastalarda ciddi, hatta bazen fatal aşın duyarlılık (anaflaktik) reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar daha ziyadegeçmişinde penisilin ve/veya multipl alleıjenlere aşın duyarlılığı olan kişilerde meydanagelir. Penisiline karşı aşın duyarlılık hikayesi olan kişiler sefalosponnlerle tedaviedildiğinde şiddetli reaksiyonlar meydana geldiği bildirilmiştir. Bir penisilintedavisinden önce, geçmişte penisilin, sefalosporin ve diğer alleıjenlere duyarlıreaksiyonları olup olmadığı dikkatle soruşturulmalıdır. Eğer allerjık bir reaksiyonmeydana gelirse, ilaç kesilmeli ve uygun tedavi başlatılmalıdır._ .
Ciddi, anaflaktik reaksiyonlar adrenalin ile hemen acil tedavi gerektirir. Oksijen, intravenöz steroidler ve entübasyon dahil solunum yollanna müdahale gerekli olduğuşekilde uygulanmalıdır.
Her antibiyotik preparatında olduğu gibi, mantarlar dahil duyarlı olmayan organizmaların aşın üreme belirtileri için devamlı gözlem gereklidir. Superenfeksiyonolduğunda, ilaç kesilmeli ve/veya uygun tedavi uygulanmalıdır.
Clostridium difficileile ilişkili diyare (CDAD), sultamisilin dahil neredeyse tum antibakteriyel ajanların kullanımıyla rapor edilmiştir ve hafif dereceli diyareden fatalkolite kadar değişkenlik gösterebilir. Antibakteriyel ajanlar ile tedavi, kolonun normalflorasını değiştirerekC.difficile'mnçoğalmasını sağlar.
C.difficile,CDAD'ye neden olan A ve B toksinleri üretir. Bu enfeksiyonlar antimikrobiyal tedaviye refrakter olabileceğinden ve kolektomi gerekebileceğinden,C.difficile'
nin hipertoksin üreten türleri morbidite ve mortalitede artışa neden olur.CDAD, antibiyotik kullanan tüm diyare hastalarında dikkate alınmalıdır. CDAD nınantibakteriyel ajanların verilişinden 2 ay sonra ortaya çıktığı rapor edildiği için medikalhikayeye dikkat edilmelidir.
CDAD'den şüpheleniliyorsa veya tespit edilmişse
C.difficile'yeyönelik olmayan antibiyotik kullanımı kesilmelidir. Uygun sıvı ve elektrolit yönetimi, protein takviyesi,C.difficile'
ye yönelik antibiyotik tedavisi ve cerrahi değerlendirme başlatılmalıdır.
Enfeksiyöz mononükleoz viral kaynaklı olduğundan, tedavide ampisilin kullanılmamalıdır. Ampisilin alan mononükleozlu hastaların büyük bir çoğunluğundaderi döküntüsü görülür.
Uzun süreli tedavilerde, renal, hepatik ve hematopoietik sistemler dahil olmak üzere organ sistem disfonksiyonu yönünden periyodik kontroller önerilir.
Sulbaktam ve ampisilmin oral uygulamadan sonra başlıca itrah yoln idrar yoluyladır Yeni doğanlarda renal fonksiyon tam oluşmadığı için, sultamısılm kullanılırken budurum göz önünde tutulmalıdır.
DUOBAKTAM süspansiyon sodyum içermektedir. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için gözönünde bulundurulmalıdır.
DUOBAKTAM 5 mİ'de 2.003 g sükroz içermektedir. Nadir kalıtımsal frnktoz intoleransı, glikoz- galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-ızomaltaz yetmezliği Problemiolan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir. Bu durum dıabetes mellıtus hastalarındagöz önünde bulundurulmalıdır.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekillen
Ampisilin ve allopurinolün birlikte kullanımı, hastalarda den döküntüsü görülme
wsıklığını, yalnız ampisilin alan hastalara göre, önemli derecede artmr.
Antikoagülanlar:
Penisilinler, pıhtılaşma testleri ve trombosit agregasyonu üzerine etki edebilirler. Bu etkiler antikoagülanlar ile artabilir.
Bakteriostatik ilaçlar (kloramfenikol, eritromisin, sulfonamidler, tetrasiklinler). Bakteriostatik ilaçlar penisilinlerin bakterisid etkisi ile etkileşebilirler; birlikte tedavidenkaçınmak en iyisidir.
Östrojen içeren Oral Kontraseptifler:
Ampisilin kullanan kadınlarda, oral kontraseptiflerin etkinliğinin azalmasma dair vakalar bildirilmiştir. Bunlar beklenmeyen gebelikle sonuçlanmıştır. Aradaki İlişki zayıfolmasına rağmen, ampisilin kullanımı sırasmda hastalara alternatif veya ilave birkontraseptif yöntem seçeneği sağlanmalıdır.
Metotreksaf.
- Penisilinlerle birlikte kullanım, metotreksat klerensinde azalma ve metotreksat
toksisitesi ile sonuçlanmıştır. Hastalar yakından izlenmelidir. Kalsiyum folmat dozunun artırılması veya daha uzun dönem boyunca uygulanması gerekebilir.
Probenesid:
Birlikte kullanıldığında, probenesid, ampisilin ve sulbaktamın renal tübüler sekresyonunu azaltır; bu etki serum konsantrasyonlarının artması ve uzaması,eliminasyon yarı ömrünün uzaması ve toksisite riskinde artış ile sonuçlanır.
Laboratuvar Test Etkileşmeleri:
Benedict, Fehling reaktifleri ve ClinitestTM kullanılarak yapılan idrar analizlerinde yalancı pozitif glikozüri gözlenebilir. Ampisilinin hamile kadınlara verilmesini takiben,total konjuge östriol, östriol - glukuronid, konjuge östron ve östradiol plazmakonsantrasyonlarında geçici bir düşüş kaydedilmiştir. Bu etki aynı zamanda sulbaktamsodyum / ampisilin sodyum IM/IV ile de meydana gelebilir.
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü (kontrasepsiyon) uygulayanlarda ilacm kullanımı yönünden bir öneri bulunmamaktadır.
Gebelik dönemi _. , ,,... ,
Yapılan hayvan üreme çalışmalarında üreme veya fetüs üzerinde herhangi bir hasar
w
ortaya çıkmamıştır. Buna rağmen gebelerde yeterli ve kontrollü çalışma bulunmadığından ve hayvan üreme çalışmaları her zaman insanlardaki cevabın aynıolacağını göstermediğinden sultamisilin gebelik dönemmde kesinlikle gerekli ise vedoktor kontrolünde kullanılmalıdır.
Laktasyon dönemi ......
Emziren annelere sultamisilin verildiğinde dikkat edilmelidir. Anne sütünde duşuk konsantrasyonlarda sulbaktam ve ampisilin bulunur. Özellikle yenidoğanlarda renalfonksiyon tamamen gelişmediğinden ve yenidoğan etkilenebileceğinden, bu durum gözönüne alınmalıdır.
Üreme yeteneği/Fertilite .
Yapılan hayvan üreme çalışmalarında üreme veya fetüs üzerinde herhangi bir hasar
ortaya çıkmamıştır.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Sultamisilinin araç ve makine kullanımını etkilediği bilinmemekle birlikte, ilaç
kullanımının ardından sersemlik hissi oluşabileceğinden dikkatli olunması tavsiye edilmektedir.
4.8. İstenmeyen etkiler
Sultamisilin genellikle iyi tolere edilir. Gözlenen yan etkilerin çoğu, hafif ve orta şiddette olup, tedavinin sonlandınlmasma nadiren ihtiyaç duyulur.
Tüm vücut
Alerjik reaksiyon, anafilaktik şok ve anafilaktoid reaksiyon
Sinir sistemi hastalıkları
Sersemlik, baş ağrısı
Gastrointestinal hastalıklar
En sık görülen yan etki diyare/yumuşak gaitadtr. Bulantı, kusma epigastrik ^atstd^ melena kann ağnlan/kramplan nadiren gözlenmiştir. D.ger ampıs.lın mıfıantibiyotiklerle de olduğu gibi, enterokolit ve pseudomembranoz kolit nadiren olarak
oluşabilir.
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Nefes darlığı
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Anjioödem, dermatit ve ürtiker ile birlikte, deri döküntüsü ve kaşıntı seyrek olarak gözlenmiştir.
Diğer
Ateş, nadiren asteni, azotemi ve kreatinemi değerlerinde artış
Ampisilinin tek başına kullanımı ile görülen yan etkiler sultamısılm ile gözlenebilir.
4.9. Doz aşımı ve tedavisi..... . ,
Sulbaktam sodyum ve ampisilin sodyumun insanlarda akut toksısıtesı üzerine sınır bilgi mevcuttur. İlacın aşırı doz kullanımında, temel olarak ilaç ile ilgili yan etki ennuzantısı olan belirtiler meydana getireceği beklenmektedir. B- Laktam antibiyotiklerinBOS'da yüksek konsantrasyonda bulunmasınm, nöbet dahil olmak üzere nörolojiketkilere yol açabileceği gerçeği göz önünde tutulmalıdır. Sulbaktam ve ampısılınm erikisi de dolaşımdan hemodiyaliz ile uzaklaştırıldığından, doz aşımı böbrek fonksiyonbozukluğu olan hastalarda meydana gelirse, bu prosedürler ilacın vücuttaneliminasyonunu kolaylaştırabilir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup; Sistemik Kullanılan Antibakteriyeller ATC kodu; J01CR04
Sultamisİlin, içinde ampisilin ve beta-laktamaz inhibitörü sulbaktamm metilen grubu vasıtasıyla bağlandığı bir çifte esterdir. Kimyasal olarak sultamısilin, ampisilininoksimetilpenisilinat sülfon esteridir ve molekül ağırlığı 594.7'dir.
Etki mekanizması: _
Hücreden arındırılmış bakteriyel sistemlerle yapılan biyokimyasal çalışmalarda sulbaktamm, penisiline dirençli organizmalarda oluşan çok önemli beta-laktamazlarınirreversibl inhibitörü olduğu gösterilmiştir. Sulbaktam sadece
Neisseriaceae,Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides türleri, Branhamella catarrhalisve
Pseudomonas cepacia'
ya karşı antibakteriyel aktivıte gösterir.
Sulbaktam sodyumun dirençli mikroorganizmalar tarafından pemsıMerm ve sefalosporinlerin parçalanmasın, önleyici gücü dirençli suşlar kullanılarak,koruyan mikroorganizmalardaki çalışmalarla kanıtlanmıştır kısulbaktam sodyum penisilinlerle ve sefalosporinlerle beraber venldigu.de belirgin
sinerjik etki göstermiştir.
Sulbaktam, aynı zamanda bazı penisilin bağlayıcı
proteinlere
bağlandığından bazı
hassas suşlar, tek başına beta laktam antibiyotiğe göre kombinasyona daha duyarlı kılınmışlardır.
Bu kombinasyondaki bakterisid etki gösteren ampisilindir. Ampisılın, hücre duvarı mükopeptidi biyosentezinı inhibe ederek aktif çoğalma döneminde bulunan duyarlımikroorganizmalara karşı etkili olur.
DUOBAKTAM, aşağıdakiler dahil olmak üzere geniş bir sınıf gram-pozitif ve gram-negatif bakterilere etkilidir.
Staphylococcus aureusveepidermidis, Streptococcus pneumoniae;Streptococcus faecalisve diğerStreptokoktürleri;Haemophılus mfluenzaeBranhamellacatarrhalis; Bacteroides fragilisve buna benzer türler dahil anaeroblar;Escherıchıacoli, Klebsiella türleri, Proteus türleri(hem indol pozitif hem ındol negatıt)Enterobactertürleri,Morganella morganiv, Citrobactertürleri veNeisseria
gonorrhoeae.
Ampisilin dirençli olduğu bilinen
Pseudomonas, CitrobacterveEnterobactertürlerinin sulbaktam/ampi siline duyarlı olmadığı dikkate alınmalıdır.
5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler
İnsanlarda sultamisilin, oral uygulamadan sonra absorbsiyon sırasında hidrolize olur ve sistemik dolaşıma 1:1 molar oranda sulbaktam ve ampisilin sağlar. Oral dozunbiyoyararlanımı, sulbaktam ve ampisilinin aynı miktardaki intravenöz dozunun ^80'idir. Gıdalardan sonra alınması sultam i si linin sistemik biyoyararlanımmı etkilemez.Sultamisilin alınmasını müteakip ampisilin doruk serum seviyeleri, eşit dozdaki oral
ampisilinin yaklaşık iki katıdır.
Dağılım:
_
Sulbaktam plazma proteinlerine %38 oranında, ampisilin ise % 15-25 oranında bağlanır.
Vücutta safra, vezikül ve doku sıvılarına dağılır. Ampisilin sadece meninkslerde enflamasyon olması durumunda beyin-omurilik sıvılarına iyi derecede penetre olur(MİK'i geçen oranlarda).
Eliminasvon:
Sağlıklı gönüllülerde sulbaktam ve ampisilinin eliminasyon yan ömürleri, sırayla
yaklaşık 0.75 ve 1 saattir. Ampisilin ve sulbaktamın % 50 - 75'i idrarla değişmeden atılır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Karaciğer/Böbrek yetmezliğ
i: ......i
Renal disfonksiyonu olan hastalar ve yaşlılarda elımınasyon yan omurlen uzar, re
fonksiyonu normal olan yaşlılarda doz ayan erişkin dozu ile aynıdır.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
LD50 (oral uygulama ile) hem erkek hem de dişilerde olmak üzere farelerde 8 g/kg ve sıçanlarda 4 mg/kg'dan daha yüksektir.
\w
Sıçanlar ve köpeklerde yapılan uzun dönemli çalışmalarda, oral DUOBAKTAM, esas organlar ve sistemler ile ilgili önemli histopatolojik lezyonlara neden olmamıştır. Benzerşekilde, DUOBAKTAM'ın olası fötal toksisitesi, teratojenik etkinliği ve fertıliteinihibisyonunu değerlendirmek için yapılan testler, bu türden birgöstermemiştir. Sulbaktam/ampisilin kombinasyonu herhangi bir mutajenık etkinlik
göstermemiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Ksantan gum, sitrik asit, dibazik sodyum fosfat susuz, sodyum karboksimetilselüloz, hidroksipropil selüloz, sükroz, kiraz esansı
6.2. Geçimsizlikler
Mevcut değildir.
6.3. Raf ömrü
24 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
30°C'nin altodaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Kutuda alüminyum kapaklı, renkli cam şişede 40 ve 70 mİ ile sulandırma ampulü, kaşık ölçeği ve ölçü pipeti bulunmaktadır.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygunolarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Zentiva Sağlık Ürünleri San. ve Tic. A.Ş.
Büyükdere Cad. No: 193 Levent 34394 Şişli-İstanbulTel: (0212)339 39 00Faks: (0212) 339 11 99
8. RUHSAT NUMARASI
213/63
- 9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 30.11.2007 Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ
9/9
