Reparil-gel N Kısa Ürün Bilgisi

Kas İskelet Sistemi » Vücut Yüzeyine Uygulanan Kas-Eklem Ağrısı İlaçları » Eklem ve Kas Ağrıları İçin Topikal İlaçlar » Salsilik Asit Türevleri

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

REPARİL-GEL N
%1 essin ve % 5 dietilamin salisilat içeren jel.

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİ

Etkin madde:

Her 100 g jel içerisinde 1 g essin ve 5 g dietilamin salisilat içerir.

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler olarak lavanta yağı, portakal çiçeği yağı (neroli yağı) ve isopropil alkol içerir.
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORMU

Topikal jel
Her bir alüminyum tüpte 50 g transparan, renksiz ya da çok hafif sarımtırak renkli topikal jel ihtiva eder.

4. KLİNİK ÖZELLİKLERİ

4.1. Terapötik endikasyonlar

• Travma sonucu oluşan ezik, çürük, distorsiyon, hematom ve tendovaginit durumlarında;
• Omurga kemiğinin ağrılı durumlarında (servikal sendrom, sırt ağrısı, lumbago, siyatik)
• Yüzeysel tromboflebit ve variköz damarlarda endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji:

Günde bir kere veya birkaç kere uygulanabilir.

Uygulama sıklığı ve süresi:

REPARİL-GEL N, şikayetler bitinceye kadar kullanılabilir.

Uygulama şekli:

Gerekli görülen bölgeye günde bir kere veya birkaç kere ince bir tabaka halinde haricen sürülür. Masaj yapmaya gerek yoktur ancak istenirse yapılabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Dietilamin salisilat deriden önemli miktarda emilip intoksikasyona yol açabileceğinden, böbrek yetmezliği olanlarda ve çocuklarda dikkatli kullanılmalıdır; bu hastalarda genişyüzeylerde uzun süre kullanılmasından kaçınılmalıdır.
Bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşın duyarlığı bulunanlarda kullanılmamalıdır.
Açık yaralara, enfekte ya da ışın tedavisi (radyoterapi) gören deri bölgelerine, deri bütünlüğünün bozulduğu bölgelere, göz ve göz çevresine, mukozalara uygulanmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

REPARİL-Gel N'in bileşimindeki dietilamin salisilat; sistemik dolaşıma bir miktar geçebileceği için, ilacın geniş yüzeylere uygulanmasından ve uzun süreli kullanımındankaçınılmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Çok geniş alanlara uygulandığı takdirde, essinin etkisi ile antikoagülanların etkisinde bir artış ve dietilamin salisilatın etkisi ile de, sülfonilürelerin etkisinde bir artış ve metotreksattoksisitesinde artış olabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Bildirilmemiştir.

Gebelik dönemi

Gebelerde kullanımının güvenilir olduğunu ya da olmadığını bildiren bir bilgi bugün için mevcut değildir. Hamilelerde, yarar/zarar değerlendirmesi ilgili hekim tarafından yapıldıktansonra kullanılmalıdır. Gebelik süresince geniş yüzeylere uzun süreli uygulanmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Etken maddelerin anne sütüne geçip geçmediği bugün için bilinmemektedir. İlacın emziren annelerdeki kullanımına yarar/zarar oranını değerlendirerek ilgili hekim karar vermelidir.Emzirme döneminde göğüs bölgesine uygulanmamalıdır

Üreme yeteneği/Fertilite

Bildirilmemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler

Topikal dermatolojik kullanım ile ilgili olarak, araç ve makine kullanımı üzerinde bir etki bildirilmemiştir.

4.8. İstenmeyen Etkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Çok seyrek: aleıjik deri reaksiyonu

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Önerildiği şekilde kullanıldığında, herhangi bir doz aşımı ya da intoksikasyon beklenmemektedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik gurup:
Kas-İskelet sistemi ilaçlan
Perkütan uygulama için analjezik, antieksüdatif/antifılojistik ajan ATC kodu: M02AC55
Essinin hedef sahası damar duvarıdır. Enflamasyon nedeniyle geçirgenlik arttığında, essin doku arasına sıvı sızmasını azaltarak eksüdasyonu önler ve oluşmuş ödemin absorbeedilmesini hızlandırır. Etki mekanizması kapiller açıklıklann geçirgenliğindeki bir değişikliğedayanır. Ayrıca, essin kılcal damar direncini de arttırıp, enflamatuvar süreci engeller ve mikrodolaşımı daha iyi hale getirir.
Dietilamin salisilat (DEAS) bilinen bir analjezik etkiye sahiptir. Deriye serbestçe nüfuz eder ve etkilenmiş alanın derinliklerinde analjezik etkisini ortaya çıkarır. DEAS'm ek antifılojistiketkisi essinin anti-enflamatuvar etkisini arttırır ve böylece hastalığa neden olan unsurlar ilemücadele eder.
İnsan farmakolojisi konusunda, deneysel olarak oluşturulmuş hematom (enjeksiyon nedenli hematom) modelini kullanan üç randomize, plasebo kontrollü, çift kör araştırmada,REPARİL-GEL N'in basınca hassasiyeti azaltma ve hematomun abzorbe edilmesini sağlamaetkini göstermek mümkün olmuştur.
Tedavinin ilk 24 saatinde ve 19 günlük sürede plasebo ve ayrı bileşenler essin ve DEAS ile kıyaslandığında, basınca karşı hassasiyette anlamlı seviyede daha fazla azalma olduğugözlenmiştir. Diğer yandan, ayrı bileşenlerin her biri de plasebodan daha üstün etkiye sahipti.Aynı modelde referans preparat diclofenak ve plasebo ile karşılaştırıldığında, her iki aktifaraştırma ilacının plaseboya karşı açık üstünlüğü kayda geçmiştir. REPARİL-GEL N vediclofenak arasındaki karşılaştırma test preparatı lehine bir eğilim olduğunu göstermiştir.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Perkütan abzorbsiyonunu incelemek için ³ H essin farelerin, sıçanların, kobayların ve domuzların sırt ve karın derisine uygulandı. Uygulama sahasını kapatmak için bandajkullanıldı. Bütün türlerde emilim oranı (1-2 günlük atılımdan tahmin edilen) düşüktü;uygulanan dozun < %2 olarak hesaplandı. Sonuçlar essinin deri tarafından emildiğini vederiye nüfuz ettiğini göstermektedir.
Yüzeysel uygulama sonrasındaki essin emilimini belirlemek için bir klinik-farmakolojik inceleme yapıldı. Deney bir açık çalışma olarak gerçekleştirildi. Denekler cerrahi tedavigerektiren hemoroidli 20 hastadan oluşuyordu. Ameliyat öncesinde 7 gün süreyle hasta derisahasına %2'lik essin krem uygulandı. Ameliyat edilen sahadan alman doku örneklerindeki,derinin alt tabakası ve deri altı dokusundaki, essin konsantrasyonun belirlenmesi, O'dananlamlı ölçüde farklı essin konsantrasyonları olduğunu göstermiştir (p < 0.001). Ayrıca,derinin alt tabakası, deri altı ve yağ dokusundan oluşan ayrı doku örneklerindekikonsantrasyonlarda anlamlı bir farklılık olduğu görülmüştür.
^I4C dietilamin salisilat metabolizması da incelendi. Emilim oranı ortalama %14 olan 48 saatlik atılım oranının belirlenmesi ile tahmin edildi.
REPARİL-GEL N içindeki analjezik bileşenin perkütan emilimini belirlemek için Wistar sıçanlarının sırt derisine ^l4C dietilamin salisilat uygulandı. Emilim oranını belirlemekamacıyla ¹⁴C aktivitesinin safra ve idrar yolu ile atılımı ölçüldü.

Dağılım:

Toplam etkinlik konsantrasyonu, geçici olmayan etkinlik ve essin etkinliği (ince tabaka kromatografi sonrası) uygulamadan sonraki farklı zamanlarda çeşitli dokular ve organlarüzerinde belirlendi. Ancak uygulama alanı altında, hatta daha derinde uzanan kas dokusundagörece olarak daha yüksek essin konsantrasyonu tespit edildi.
Ek ölçümler çeşitli organ ve dokulardaki plazma konsantrasyonlarının belirlenmesini içeriyordu. Perkütan uygulamadan yirmi dört saat sonra domuzlarda uygulama alanmındakideri altında ve kas dokularında ölçülen geçici olmayan etkinlik konsantrasyonu kandakindenyaklaşık 50 kat daha yüksekti. Alt deri tabakası ve deri altında tepe etkinlik seviyelerineuygulamadan 6 saat sonra ulaşıldı.
İnceleme süresince, derinin alt tabakasındaki ve deri altındaki etkinlik artan dağılma nedeniyle düştü. Ancak kas dokularında etkinlik arttı. İnce tabaka kromatografısi bu etkinliğinyaklaşık %50'sinin özdeş essin olduğunu göstermiştir. Böylece istenen çok yüksek essinkonsantrasyonlarına uygulama sahasındaki kas dokularında yerel olarak ulaşılmakta vesistemik dolaşıma kayda değer miktarda ilaç karışmamaktadır.
Uygulamadan sonraki farklı zamanlarda organ ve dokularda ölçülen ^l4C dietilamin salisilat etkinliği düşük olmasına karşın, tedavi edilen deri sahasında yüksek etkinlikkonsantrasyonları kaydedildi.

Atılım:

Safra ve idrar ile atılım gerçekleşmektedir.
Bu farmakokinetik davranışa dayanarak essinin perkütan tedavi için çok uygun olduğu güvenle söylenebilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlik verileri

Yerel ve sistemik tolere edilebilirlik incelemeleri fareler, tavşanlar ve domuzlar üzerinde yapılmıştır.
Farelerde ve tavşanlarda tıraş edilmiş sırt derisine 4 hafta süreyle 200 veya 500 mg REPARİL-GEL N uygulandı. Ne makroskopik ne de histolojik olarak yerel deri hasarıoluştuğu görüldü. Jel uygulanmasından sonraki kontrollarda hafif epiderm akantozisi, epidermaltına kronik enflamatuar selüler infiltrasyon şeklinde değişiklikler de gözlenmiştir. Deneytüm bulguların geriye dönüşlü olduğunu göstermiştir.
Yerel mokoza toleransını incelemek için 100 mg REPARİL-GEL N bir kere gözün konjuktiva kesesine uygulandı. Konjuktivada düşükten yüksek seviyeye kadar değişen enflamatuvardeğişiklikler oluştu ancak bunlar 7 gün içinde tamamen geçti. Uygulamadan sonra gözlerin 2dakika süreyle durulanması tahrişi açıkça azalttı.
Uzun süreli bir deneyde, 300, 1500 veya 4000 mg/kg ilaç sırt derisine uygulandı. Makroskopik muayene en yüksek doz gurubunda yer yer eritemler olduğunu gösterdi.Histolojik muayene, özgün olmayan deri tepkileri, örn. süpüratif püstüllü dermatit, epidermalhiperplazi ve hiperkeratoz, dışında, özgün bir tepki olmadığını gösterdi. Maddeye bağlısistemik etkiler de gözlenmedi.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Lavanta yağı
Portakal çiçeği yağı (Neroli)
Poliakrilik asid (Karbopol 980)
Polietilen glikol-6-kaprilik/kaprik asid gliseridleri (Softigen 767)
Disodyum EDTA Trometamol
İsopropil alkol (2-propanol)
Saf su

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altında oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

50 g'lık alüminyum tüp.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Bildirilmemiştir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Rottapharm Madaus GmbH lisansı ile,
Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Reşitpaşa Mahallesi, Eski Büyükdere Caddesi No:4 34467 Maslak/Sarıyer/İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI

182/61

9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 14.05.1997 Ruhsat yenileme tarihi: 14.03.2007

10. KÜB'ÜN YENİLEME TARİHİ

16.12.2013