Betaris 24 Mg Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Sinir Sistemi » Diğer Sinir Sistemi İlaçları » Başdönmesi İlaçları » Baş Dönmesi İlaçları » Betahistin

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

BETARİS® 24 mg tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİEtkin madde:

24 mg Betahistin dihidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler:

Mannitol (E421) 70 mg
Yardımcı maddeler için, 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORMU

Tablet
V/ Beyaz- beyaza yakın renkli, bir yüzü çentikli diğer yüzünde “P” ibaresi yuvarlak tablet. Çentik sayesinde tablet eşit yarımlara bölünebilir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

• Aşağıdaki semptomlarla karakterize olan Meniere sendromunun tedavisi:
- Vertigo (bulantı/kusmamn eşlik ettiği)
- İşitme kaybı (işitme zorluğu)
- kulak çınlaması
• Vestibüler vertigonun semptomatik tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Yetişkinler için doz gün içinde dozlara bölünmüş şekilde uygulanan 48 mg'dır (günde 2 kez 1 tablet).

8 mg tablet	16 mg tablet	24 mg tablet
1-2 tablet Günde 3 defa	1/2-1 tablet Günde 3 defa	1 tablet Günde 2 defa

Doz, ilaca verilen cevaba uygun olarak hastaya göre ayarlanmalıdır. Hastalıktaki iyileşme bazen birkaç haftalık tedavi sonrasında gözlenebilir. En iyi sonuçlar bazen birkaç aylık tedavisonrasında elde edilebilir.
Hastalık başladığı andan itibaren yapılan tedavinin, hastalığın ilerlemesini ve/veya hastalığın daha ileri dönemlerinde oluşan işitme kaybım önlediğine dair bulgular mevcuttur.

Uygulama şekli:

Sadece ağızdan kullanım içindir.
Yemeklerle birlikte alımı betahistin'in absorbsiyonunu yavaşlatır ancak total emilim açlık durumunda alımına benzerdir.

özel popfilasyonlara İlişkin ek bilgiler:B5brek / Karaciğer yetmezliği:

Bu hasta grubuna özgü klinik çalışma bulunmamakla birlikte, pazarlama sonrası verilere göre doz ayarlaması gerekli görünmemektedir.

Pediyatrik popülasyon:

Etkinliği ve güvenliği açısından yeterli düzeyde veri bulunmadığından, BETARİS®'in, 18 yaşm altındaki çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

Bu hasta grubunda klinik çalışma verisi sınırlı olmakla birlikte, yaygın pazarlama sonrası deneyim bu hasta popülasyonunda doz ayarlaması gerekmediğini ileri sürmektedir.

4.3. Kontrendikasyonlar

Etkin madde ya da ilacın bileşiminde yer alan herhangi bir maddeye karşı aşın duyarlılık. Feokromositoma.

4.4. özel kullanım uyanları ve önlemleri

Bronşiyal astımı ve peptik ülser öyküsü olan hastalar tedavi sırasında dikkatle izlenmelidir.
10 gram ve üzeri miktarlarda mannitolün (E421) hafif derecede laksatif etkisi olabilir. BETARİS® her bir tabletinde 70 mg mannitol içermektedir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

İn vivo etkileşim çalışmaları yapılmamıştır. in vitro çalışmalann sonuçlarına göre, Sitokrom P 450 enzimlerinin in vivo inhibisyonu beklenmemektedir.
İn vitro veriler MAO alt tip B (örn. selejilin) dahil olmak üzere monoamin oksidaz (MAO) inhibitörü ilaçlann betahistin metabolizmasını baskıladığım göstermektedir. Betahistin veMAO inhibitörlerinin (MAO-B selektif dahil) eşzamanlı kullanımında dikkatli olunmasıönerilir.
Betahistin bir histamin analogu olduğundan betahistin ile antihistaminiklerin etkileşimi teorik olarak bu ilaçlardan birinin etkinliğini değiştirebilir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi B'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Herhangi bir veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Gebe kadınlarda betahistin kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır.
Hayvan çalışmaları gebelik, embriyonal/fötal gelişim, doğum ve postnatal gelişime etkileri açısından yeterli değildir. İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir.
Betahistin, kesinlikle gerekmedikçe, gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Betahistinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Betahistinin süte geçişi ile ilgili hayvanlar üzerinde yapılmış bir çalışma bulunmamaktadır. İlacın anne için önemi, emzirmeninyararlan ve çocuğa olası risklerine karşı değerlendirilmelidir.

Üreme yeteneği/Fertilite

İlacın üreme yeteneği/fertilite üzerine etkisi bilinmemektedir.

4.6. Araç ve makine kullanımı özerindeki etkiler

Betahistin, Meniere Hastalığı ve Vertigo'da endikedir. Her iki hastalık da araç ve makine kullanma yeteneğim olumsuz yönde etkileyebilir.
Spesifik olarak araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisini araştırmak için yapılan klinik çalışmalarda betahistinin etkisi olmamıştır ya da ihmal edilebilir düzeydedir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygm(> 1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygm olmayan (> 1/1.000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Sinir sistemi hastalıkları Yaygm:

Baş ağrısı

Gastrointestinal hastalıklar Yaygm:

Bulantı ve dispepsi
Klinik çalışmalarda bildirilen bu olaylara ek olarak, kendiliğinden pazarlama sonrası kullanım sırasında ve bilimsel literatürde aşağıdaki istenmeyen etkiler bildirilmiştir. Mevcut verilerdensıklık hesaplanamamaktadır ve bu nedenle “bilinmiyor” olarak sınıflandırılmıştır.

Bağışıklık sitemi hastalıkları

Anafilaksi gibi aşın duyarlılık reaksiyonlan

Gastrointestinal hastalıklar

Hafif gastrik yakınmalar (öm. kusma, gastrointestinal ağn, abdominal distansiyon ve gaz). Bunlar dozun yemek sırasında alınması ya da doz azaltılması ile düzelebilir.

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Kutanöz ve subkutanöz aşın duyarlık reaksiyonlan, özellikle anjiyonörotik ödem, ürtiker, döküntü ve kaşıntı.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Bir kaç doz aşımı vakası rapor edilmiştir. Bazı hastalarda 640 mg doza dek hafif- orta şiddette semptomlar (öm. bulantı, somnolans, abdominal ağn) gözlenmiştir. Özellikle diğer aşın dozdailaçlarla ile birlikte olmak üzere kasıtlı betahistin doz aşımı olgularında daha ciddikomplikasyonlar (öm. konvülziyon, pulmoner ya da kardiyak komplikasyonlar) gözlenmiştir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Anti-vertigo preparatlan ATC Kodu: N07CA01
Betahistinin etki mekanizması kısmen anlaşılmıştır. Hayvan çalışmalan ve insan verilerinin desteklediği bir çok hipotezler mevcuttur:
•

Betahistin histamineriik sistemi etkiler:

Betahistin nöronal dokuda da kısmi histamin H1-reseptör agonisti ve histamin H3- reseptör antagonisti olarak davranır. H2-reseptör aktivitesi ihmal edilebilir düzeydedir. Betahistinhistamin döngüsü ve salımmmı presinaptik H3-reseptörlerini bloke ederek ve H3-reseptörünündown regulasyonuna yol açarak artınr.
•

Betahistin beynin tümüne olduğu gibi koklear bölgeye de kan akımım artırabilir:

Hayvanlarda yapılan farmakolojik testler iç kulakta stria vaskularis kan dolaşımında düzelmeolduğunu göstermiştir; muhtemelen iç kulaktaki mikrosirkülasyonda prekapiller sfinkterleringevşemesine bağlıdır. Betahistinin insanda serebral kan akımım artırdığı da gösterilmiştir.
•

Betahistin vestibular kompansasvonu kolaylaştırır:

Betahistin hayvanlarda unilateral nörektomi ardından vestibular iyileşmeyi, merkezi vestibular kompansasyonu artırıp kolaylaştırarak hızlandırır; bu etki histamin döngüsü ve salınımındaartış ile karakterize olup H3 reseptör antagonizmi ile gerçekleştirilir. İnsanlarda vestibularnörektomi sonrasında iyileşme süresi de betahistin ile kısalmıştır.
•

Betahistin vestibular nükleuslarda nöronal ateşlemeyi değiştirir:

Betahistinin, lateral ve medial vestibular nükleuslardaki nöronlarda spike oluşumunu doza bağlı olarak baskılama etkisinin olduğu da bulunmuştur.
Hayvanlarda gösterildiği gibi farmakodinamik özellikler betahistinin vestibular sistemdeki terapötik yararına katkıda bulunabilir.
Betahistinin etkinliği, çalışmalarda vestibular vertigo ve Meniere hastalığı olan hastalarda yapılan vertigo ataklarının şiddet ve sıklığında iyileşme ile gösterilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emdim:

Oral yoldan uygulanan betahistin, gastrointestinal bölgenin her yerinden kolayca ve neredeyse tamamıyla absorbe edilir. Emilim ardından ilaç hızla ve neredeyse tamamen 2-piridilasetik aside metabolize olur. Betahistinin plazma düzeyleri çok düşüktür. Bu nedenlefarmakokinetik analizler plazma ve idrarda 2-PAA ölçümlerine dayanır.
Tokluk durumunda C_max düzeyi, açlık durumuna göre daha düşüktür. Ancak, her iki durumda da betahistinin total absorbsiyonu benzerdir ve bu, yemekle birlikte alınmasının betahistininabsorpsiyonunu sadece yavaşlattığım göstermektedir.

Dağılım:

Betahistinin kan plazma proteinleri tarafından bağlanan yüzdesi %5'ten düşüktür.

Bivotransformasvon

: Absorpsiyondan sonra betahistin hızlı bir şekilde ve hemen hemen tümü 2-piridilasetik aside (farmakolojik aktivitesi yoktur) metabolize olur. Betahistin oraluygulaması ardından 2-PAA'nm plazma (ve idrar) konsantrasyonu, alındıktan 1 saat sonramaksimum düzeye ulaşır ve yaklaşık 3.5 saatlik bir yanlanma ömrü ile azalmaya başlar.

Eliminasvon:

2-PAA idrarla kolayca atılır. 8-48 mg doz aralığında, orjinal dozun yaklaşık % 85'i idrarda gözlenir. Betahistinin kendisinin renal veya fekal atılımı önemli düzeyde değildir.

Doğrusallık/do&rusal olmayan durum:5.3 Klinik öncesi gfivenlilik verileri

Kronik toksisite

Köpeklerde ve babunlarda intravenöz yolla verilen 120 mg/ kg veya üzerindeki dozlarda sinir sistemi üzerinde yan etkiler görülmüştür.
Betahistin dihidroklorür ile kronik oral toksisite çalışmalan sıçanlarda 18 ay ve köpeklerde 6 ay süre ile yürütülmüştür. Sıçanlarda 500 mg/kg ve köpeklerde 25 mg/kg doz klinik, kimyasal vehematolojik parametrelerde değişiklik olmadan tolere edilmiştir. Bu dozlarda tedavi ile ilişkilihistolojik bulgu saptanmamıştır. Doz 300 mg/kg olduğunda köpeklerde kusma gözlenmiştir.Sıçanlarda betahistin ile 6 ay boyunca yürütülen araştırma amaçlı bir çalışmada 39 mg/kg veüzeri dozlarda bazı dokularda hiperemi rapor edilmiştir. Yayında sunulan veri sınırlıdır. Bunedenle bu çalışmadaki bulgunun önemi açıklığa kavuşmamıştır.

Mutaienik ve karsinoienik potansiyel

Betahistinin mutajenik potansiyeli yoktur.
Betahistin dihidroklorür ile özel karsinojenisite çalışmalan yürütülmemiştir. Bununla birlikte, sıçanlarda yürütülen 18 aylık kronik toksisite çalışmalarında histopatolojik incelemede tümör,neoplazma ya da hiperplazi gözlenmemiştir. Bu nedenle betahistin dihidroklorür bu 18 ay ile^ sınırlı çalışmada 500 mg/kg doza dek karsinojenik potansiyel kanıtı göstermemiştir.

Üreme toksisitesi

Üreme üzerindeki etkisine ilişkin betahistin verisi sınırlıdır. Sıçanlarda yürütülen bir kuşak ile yapılan bir çalışmada oral 250 mg/kg/gün doz betahistin, erkek ve dişi fertilitesi, fötusimplantasyonu, doğum ve laktasyon sırasında yavruların canlılığı açısından advers etkigöstermemiştir. Emzirmenin kesildiği sıçanlarda anormallik gözlenmemiştir. 10 ya da 100mg/kg betahistin ile oral tedavi uygulanan gebe tavşanlarda implantasyon, fötus canlılığı vevücut ağırlığı üzerine yan etki ve fötal iskelet/yumuşak doku anormalliği gözlenmemiştir.
Bu çalışmalardan betahistinin anlatılan çalışmalarda sıçan ve tavşanlarda ilgili üreme parametrelerinde saptanabilir etkisi olmadığı sonucuna varılabilir. Betahistin teratojenikdeğildir. Bununla birlikte, çalışmaların araştırma çalışması olması nedeniyle risk tamamendışlanamaz.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalin Selüloz Mannitol
Sitrik asit Monohidrat Talk
Koloidal Silikon Dioksit

6.2. Geçimsizlikler

Uygulanabilir değil.

63. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25 °C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Al/ PVC-PVDC blister
Her bir blisterde 10 tablet olmak üzere 20,30 ve 100 tabletlik ambalajlarda.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

ALİ RAİF İLAÇ SANAYİ A.Ş.
Eski Büyükdere Caddesi Dilaver Sokak No:4
34418 Oto Sanayi - 4. Levent/İSTANBUL

8. RUHSAT NUMARASI9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 23.11.2010 Ruhsat yenileme tarihi:—