Traktus %4 Şurup Hazırlamak İçin Granül Kısa Ürün Bilgisi

Solunum Sistemi » Soğuk Algınlığı ve Öksürük İlaçları » Öksürük Önleyici Hariç Ekspektoranlar » Mukolitikler (Balgam Söktürücü İlaçlar) » Asetilsistein

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

TRAKTUS %4 şurup hazırlamak için granül 100 mİ, 20 g (pediatrik) ve 150 mİ, 30 g

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Her 5 ml'de 200 mg asetilsistein içerir.

Yardımcı maddeler:

Her 5 ml'de;

Aspartam Disodyum EDTASodyum propil parabenTrisodyum sitrat dihidratSodyum metil parabenAsesülfam potasyumPudra şekeri
Yardımcı maddeler için bölüm 6.1.'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Şurup hazırlamak için granül
Görünüş: Açık sarı renkli karakteristik portakal kokulu granül

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyoniar

Ayrıca yüksek doz parasetamol alımına bağlı olarak ortaya çıkan karaciğer yel|mezliğinin önlenmesinde kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji / Uygulama sıklığı ve süresi:

Mukolitik olarak kullanımı

Solunum yollarını ilgilendiren hastalıklarda artmış sekresyonu azaltmak kolaylaştırmak amacıyla;

Parasetamol zehirlenmesindeki kullanımı

Yükleme dozu 140 mg/kg, idame dozu ise 4 saatte bir 70 mg/kg (17 doz) olarak uygulanır.

Uygulama şekli:

Sadece oral yoldan kullanım içindir.
Granüller yalnızca çözündürülmüş halde ve yemeklerden sonra alınmalıdır. Bol sıvı alımı TRAKTUS'un mukolitik etkisini destekler.

İlacın hazırlanması:

Şişeye işaretli yere kadar su doldurulur ve çalkalanır. Kendi haline bırakılır. Bir feüre sonra tekrar işaretli yere kadar su doldurulur ve şişe iyice çalkalanır. Bu işlem şurup ibaretli yereulaşıncaya kadar tekrarlanır. Şişe içeriği tamamen çözünmelidir (Bkz. Bölüm 6.6).

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

TRAKTUS daha fazla nitrojenli maddenin sağlanmasından kaçınmak amacıyla böbrek ve karaciğer yetmezliği olanlarda uygulanmamalıdır (Bkz. Bölüm 5,2. "Hastalardakikarakteristik özellikler").

Pediyatrik popülasyon:

Asetilsistein 2 yaşın altındaki çocuklarda doktor kontrolünde kullanılmalıdır.

2 yaşın altındaki çocuklarda ve 2-7 yaş grubu için günlük doz 1 veya 2 eşit c kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm Pozoloji/Uygulama sıklığı ve süresi). Asetilsistein bel1 yaşın altındaki çocuklarda yalnızca hayati endikasyonlarda ve sıkı bir mediialtında uygulanabilir.

Geriyatrik popülasyon:

Asetilsisteinin yaşlı hastalardaki güvenilirlik ve etkinliği incelenmemiştir.

4.3. Kontrendikasyonlar

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Asetilsistein 2 yaşın altındaki çocuklarda doktor kontrolünde kullanılmalıdır.
Asetilsistein bebeklerde ve 1 yaşın altındaki çocuklarda yalnızca hayati endikasyonlarda ve sıkı bir medikal gözlem altında uygulanabilir.
Asetilsistein uygulamasından sonra bronşiyai sekresyonlarda belirgin bir artış o abilir. Bu durumda eğer öksürük refleksi veya öksürük yeterli değilse hava yolunun açıktutulmasına dikkat edilmelidir. Astım veya bronkospazm hikayesi olan hastalarda dikkatlikullanılmalıdır.
Kullanıma hazırlanırken, özellikle atopik kişiler ve astımlı hastalar tarafından TRAKTUS'un inhale edilmemesine dikkat edilmelidir.
Asetilsistein kullanımıyla bağlantılı olarak Stevens-Johnson sendromu de Lyell's sendromu gibi şiddetli cilt reaksiyonlarının oluşumu nadiren bildirilmiştir. Eğt r kütanözya da mukozal değişiklikler ortaya çıkarsa zaman kaybetmeden bunun asetilsistein ileilgisi araştırılmalı ve gerektiğinde TRAKTUS kullanımı sonlandınlmalıdır.
Seyrek olarak gastrointestinal sistemde irritasyona yol açabilir (Bkz. Bölüm 4.8). Bu nedenle ülserli hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Kusmaya yol açabileceğinden ya da parasetamolün aşırı dozda alınmasına bağlı gelişen kusmayı şiddetlendirebileceğinden, gastrointestinal sistem kanama riski olanlar la (peptikülser ya da özofagus varisi olan hastalarda) tedavi uygulayıp uygulamamaya,oluşturabileceği kanama riski ile parasetamole bağlı hepatotoksisite riski karşılaştırılarakkarar verilmelidir.
TRAKTUS daha fazla nitrojenli maddenin sağlanmasından kaçınmak amacıyla böbrek ve karaciğer yetmezliği olanlarda dikkatli uygulanmalıdır.
TRAKTUS her dozunda 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum içerir; bu dozdz sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.
TRAKTUS içerdiği aspartam nedeniyle fenilketonüri hastalarında kullanılmamalıdır. TRAKTUS, yardımcı madde olarak pudra şekeri içerdiğinden nadir kalıtımsal fruktozintoleransı, glikoz-galaktoz malabsorbsiyonu veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemiolan kişiler bu tıbbi ürünü kullanmamalıdır.
TRAKTUS içerdiği sodyum metil paraben ve sodyum propil paraben nedenimle alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) sebebiyet verebilir.
TRAKTUS her dozunda 1 mmol (39 mg)'dan daha az potasyum ihtiva e|ler. Dozu nedeniyle herhangi bir uyarı gerekmemektedir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Antitüssifler:
Asetilsistein ve antitüssiflerin birlikte kullanılması halinde, öksürük refleksinin azaltılmasına bağlı olarak solunum yollarındaki sekresyonda belirgin artış olabilir. Bu yüzden, bu tipkombinasyon uygulamasından kaçınılmalıdır.
Antibiyotikler:
Sahip olduğu serbest sülfıdril grubu nedeni ile asetilsistein çeşitli penisilinler, tetı asiklinler, sefalosporinler, aminoglikozidler, makrolİdler ve amfoterisin B ile etkileşime ghebilir. Builaçlar asetilsisteinle eş zamanlı olarak kullanılmamalı, gerekli ise uygulama aralığı en az 2saat olmalıdır. Amoksisilin, doksisiklin, eritromisin veya tiamfenikol ve sefıdoksim ileherhangi bir geçimsizlik bildirilmemiştir.
Diğer ilaçlar:


Asetilsistein ile birlikte kullanıldığında nitrogliserinin vazodilatör ve agregasyonunu inhibe edici etkisinde bir artış olabileceği bildirilmiştir.
Aktif kömür asetilsisteinin emilimini etkileyebileceği için birlikte kullanımları öneri
Parasetamol, glutatyon ve kanser tedavisinde kullanılan ilaçlar ile etkileşim görülebi

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ait etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ait etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyo

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya sonrası gelişim ile ilgili doğrudan ya da dolaylı olarak zararlı etkilergöstermemektedir (Bkz, Bölüm 5.3). Gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Gebelik döneminde asetilsistein kullanımı hakkında yeterli deneyim olmadığından, bu süre içerisinde kullanılması tavsiye edilmez.

Laktasyon dönemi

Asetilsisteinin süte geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilacın anne sütürje geçmesi nedeniyle asetilsistein laktasyon döneminde zorunlu olmadıkça kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği / Fertikte

Oral asetilsistein uygulanan ratlarla fertilite çalışmaları, perinatal ve postnatal çalışmalar yürütülmüştür. Bu çalışmaların sonucunda asetilsisteinin, gonadal fonksiyonca, fertiliteoranında, doğum, emzirme veya yenidoğan hayvanların gelişiminde herhangi bir I bozukluğayol açmadığı görülmüştür.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Asetilsisteinin araç ve makine kullanımı üzerine herhangi olumsuz bir etkisi bildiri

4.8. İstenmeyen etkiler

Asetilsistein kullanımına bağlı olarak ortaya çıkan istenmeyen etkilerin organ vey«[ sistemlere göre sıklık gruplaması aşağıdaki gibidir:
Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/1 (İ0), seyrek (>1/10.000 ila <1/1000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerde ı hareketletahmin edilemiyor).

Genel bozukluklar

Yaygın olmayan:

Alerjik reaksiyonlar (kaşıntı, ürtiker, ekzantem, raş, bronkospazm, anjiyoödem, hipotansiyon).
Çok seyrek:
Şoka kadar gidebilen anafılaktik reaksiyonlar.

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Seyrek: Dispne, bronkospazm (özellikle bronşiyal astımla birlikte hiperreaktif j bronşiyal sistem hastalıkları olanlarda rastlanmaktadır).

Gastrointestinal hastalıklar

Seyrek: Stomatit, mide yanması, mide bulantısı, kusma, diyare
Ayrıca çok seyrek olarak aşırı duyarlılık reaksiyonları kapsamında asetilsistein kullanımına bağlı hemoraji oluşumu bildirilmiştir. Çeşitli çalışmalar vasıtasıyla asetilsistein Varlığındatrombosit agregasyonunda bir azalma olduğu doğrulanmış ancak klinik ilhfki henüzaçıklanmamıştır.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Asetilsisteinin oral farmasötik formları ile bugüne kadar toksik aşırı dfz vakası bildirilmemiştir.
11.6 g asetilsistein/gün ile 3 aydan daha uzun süreli tedavilerde hiçbir i yan etki gözlenmemiştir.
500 mg/kg'a kadar oral asetilsistein kullanımı ile herhangi bir intoksikasyon ! belirtisine rastlanmamıştır.
Semptomları:
Doz aşımı mide yanması, kusma ve diyareye yol açabilir.
Tedavi:
Semptomlara yönelik tedavi uygulanır.
İntravenöz asetilsistein tedavilerinden elde edilen deneyimlere göre as|tilsisteinin insanlardaki günlük maksimum dozu 30 g'dır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Mukolitik ATC kodu: R05CB01
Asetilsistein doğal bir aminoasit olan L-sistein'in N-asetillenmiş türevine verilen isimdir. Asetilsistein mukolitik bir ajandır. Asetilsistein sahip olduğu sülfıdril grubu ile mukusglikoproteini içindeki disülfıt bağlarım kopararak mukoid ve mukopürülan sıfkresyonlarüzerine mukolitik etki gösterir. Bu etki en iyi pH 6-8 arasında görülmektedir, j Dokulardaözellikle akciğer dokusunda yüksek konsantrasyonda bulunur. Solunum yollarında toplananbalgamın yoğunluğunu ve yapışkanlığını azaltır, su gibi akıcı hale getirir.j Bronşiyalsekresyonların atılımını ve solunumu kolaylaştırarak akciğer fonksiyonlarının düzenlenmesineyardımcı olur.
Asetilsistein proteinleri depolimerize etmez, fibrin ve diğer canlı dokular üzerine etkisi yoktur. DNA üzerine etkisizdir.
Asetilsistein antioksidan bir maddedir. Asetilsistein akciğer ve karaciğerde glutatyon sentezine sistein vericisi olarak katılır ve glutatyon sentezini arttırır. Asetilsistein vejglutatyonözellikle akciğerde enfeksiyonlar esnasında nötrofillerin oluşturduğu, sigara dumana ve diğerzararlı maddelerin solunmasıyla ortaya çıkan serbest oksijen radikallerini bağlar ve pıuhtemelhücre hasarım önleyerek koruyucu bir etki gösterir.


Asetilsisteinin parasetamol (asetaminofen) zehirlenmesinde karaciğer hasarını aza! vardır. Normalde parasetamol karaciğerde metabolize edilirken az bir bölümü sitokjk*enzim sistemi ile reaktif bir ara metabolite dönüşür. Bu ara metabolitte glutatyon iedilerek idrarla atılır. Parasetamol yüksek dozda alınırsa reaktif ara metabolitin oluşve glutatyonun azalmasıyla ara metabolitin inaktivasyonu azalır. Bu durumdaasetilsistein karaciğer hücrelerinde glutatyonu normal düzeylere getirerekmetabolite bağlanarak olası karaciğer hücre hasarını önler.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

TRAKTUS (asetilsistein) mukolitik bir ilaçtır. Açık sarı renkli karakteristik portakal kokulu grandilerdir.

Emilim:

Asetilsistein orai alımı takiben hızla ve çoğunlukla tamamen absorbe olur. Yükselt ilk geçiş etkisine bağlı olarak oral asetilsisteinin biyoyararlanımı çok düşüktür (yaklaşık % 10).

Dağılım:

Asetilsistein 1-3 saat sonra plazma doruk konsantrasyonuna ulaşır, aktif metabolijt sisteinin plazma doruk konsantrasyonu yaklaşık 2 mikromol/1 civarındadır. Asetilsistein pro ;einlere %50 oranında bağlanır. Asetilsistein ve metabolitleri organizmada kısmen serbest olarak,kısmen kararsız disülfıdler yoluyla proteinlere bağlanarak ve kısmen de amlnoasitlerebağlanmış halde olmak üzere üç farklı formda bulunur.

B i vo trans formasyon:

Karaciğerde farmakolojik olarak aktif metaboliti olan sisteine, ayrıca diasetilsistine, miks disülfidlere metabolize edilir.

Eliminasvon:

Asetilsistein, çoğunlukla inaktif metabolitler halinde böbrekler yolu ile vücuttan atılır. Asetilsisteinin plazma yarılanma ömrü yaklaşık 2.27 saattir. Karaciğer fonksiyonlarındaki birbozukluk plazma yarılanma ömrünün 8 saate kadar uzamasına yol açar.
Ratlarda asetilsisteinin plasentayı geçtiği ve amniyotik sıvıda bulunduğu saptanmıştır. 100 mg/kg asetilsistein oral uygulamadan 0.5, 1, 2 ve 8 saat sonra L-sistein melabolitininkonsantrasyonu plasenta ve fetüste matemal plazma konsantrasyonundan daha yüksektir.İnsanlarda asetilsisteinin kan beyin engelini geçip geçmediğine dair jbir bilgibulunmamaktadır.

Dogrusallık/Do£rusal olmayan durum:

Asetilsisteinin doğrusallık/doğrusal olmayan durumu konusunda yeterli bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Kronik karaciğer hastalığı bulunan olgularda asetilsistein farmakokinetikleri değişiklik gösterir.
Karaciğer yetmezliği olan (Child-Pugh C) hastalarda, asetilsistein ortalama yarı ömHi uzar ve klirensi azalır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Kronik toksisite:
Çeşitli hayvan türlerinde bir yıl süreyle yapılan çalışmalarda (ratlar, köpekler) h^hangi bir patolojik değişiklik görülmemiştir.
Mutajenik ve tümörojenik potansiyel:
Asetilsisteinin mutajenik etki göstermesi beklenmez. Bakteriyel organizma testleriı|de negatif sonuçlar elde edilmiştir. Asetilsisteinin tümörojenik potansiyeli ile ilgili çalışmalaryapılmamıştır.
Reprodüktif toksikoloji:


Oral asetilsistein uygulanan gebe tavşan ve ratlarda organogenez periyodu embriyotoksik çalışmalar yürütülmüştür. Uygulanan dozlar tavşanlarda 250, 5mg/kg, ratlarda 500, 1.000 ve 2.000 mg/kg'dır. Hiçbir çalışmada deformerastlanmamıştır, Oral asetilsistein uygulanan ratlarla fertilite çalışmaları, perinatalçalışmalar yürütülmüştür. Bu çalışmaların sonucunda asetilsisteinin, gonadal fofertilite oranında, doğum, emzirme veya yenidoğan hayvanların gelişiminde bbozukluğa yol açmadığı görülmüştür.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Pudra şekeri Asesülfam potasyumAspartamDisodyum EDTATrisodyum sitrat dihidratSodyum metil parabenSodyum propil parabenPortakal aroması
Beta karoten (Lucarotin 1 CWO/Y)

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay Sulandırıldıktan sonra 12 gün içinde tüketilmelidir.

6.4. Saklamaya yönelik Özel tedbirler

25⁰C'nin altındaki oda sıcaklığında ve ışıktan koruyarak saklanmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

100 ml'lik form (pediatrik): 100 mİ işaretli şişelerde 1.25 mİ, 2.5 mİ ve 5 ipi işaretli polipropilen ölçekli kaşık ve HDPE-LDPE kapak ile birlikte 20 g granül ihtiva edeni bal renklicam şişelerde sunulur.!
150 mlTik form: 150 mİ işaretli şişelerde 1.25 mİ, 2.5 mİ ve 5 mİ işaretli polipropijen ölçekli kaşık ve HDPE-LDPE kapak ile birlikte 30 g granül ihtiva eden bal renkli carr[ şişelerdesunulur.j

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer Özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri"ne uygun olarak imha edilmelidir.
İlacın hazırlanması:
İlaç kullanılmadan en az yarım saat önce hazırlanmalı dır. Şişedeki işaretli yere (tadar taze kaynatılmış, soğutulmuş su doldurulur ve şişe bır-iki dakika kuvvetlice çalkala ur. Kendihaline bırakılır. Yarım saat sonra tekrar işaretli yere kadar su doldurulur ve birkaç kerekuvvetlice çalkalanır. İçerik tamamen çözünmelidir. Portakal tadında, açık sarı renkli,kullanıma hazır şurup buzdolabında (2 - 8°C) aktivitesini 12 gün korur.

7. RUHSAT SAHİBİ

NOBEL İLAÇ PAZARLAMA ve SANAYİİ LTD. ŞTİ.
İnkılap Mah. Akçakoca Sok. No: 10 34768 Ümraniye / İSTANBULTel: 0 216 633 00 00Fax: 0 216 633 60 01

8. RUHSAT NUMARASI

2014/105

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 13.02.2014 Ruhsat yenileme tarihi: -

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

8