Alfabetik İlaç RehberiDetaylı İlaç AraYeni Listelenilen İlaçlarEn Çok Aranan İlaçlarPazarda Bulunamayan İlaçlar

Airline 5 mg Çiğneme Tableti Kısa Ürün Bilgisi

Solunum Sistemi » Solunum Sisteminde Tıkanma - Astım İlaçları » KORTİKOİDLER » Lökotrien Reseptör Antagonistleri » Montelukast Sodyum

KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI AİRLİNE 5 mg çiğneme tableti
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:
Montelukast 5 mg (5.2 mg montelukast sodyum olarak)
Yardımcı maddeler:
Kroskarmeloz sodyum 20 mg Aspartam (E951) 1.7 mg
Yardımcı maddeler için 6.1.'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Çiğneme tableti.
Pembe renkli, yuvarlak, bikonveks tablet
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.L Terapötik endikasyonlar
AİRLİNE 5 mg çiğneme tableti, 6-14 yaş arası pediyatrik hastalarda persistan astım tedavisi (gündüz ve gece semptomlannm önlenmesi, aspirine duyarlı astım hastalannm tedavisi ve ekersizin yol açtığı bronkokonstriksiyonun önlenmesi) için endikedir.
AİRLİNE 5 mg çiğneme tableti, 6-14 yaş arası pediyatrik hastalarda mevsimsel aleıjik rinit ve pereniyal aleıjik rinit (yıl boyu devam eden) semptomlannm giderilmesi için endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji:
6-14 yaş arası pediyatrik hastalarda doz günde 1 defa 5 mg çiğneme tabletidir.

6-14 vas arası pedivatrik hastalarda persistan astım

AİRLİNE günde bir kez akşamlan alınmalıdır.

Alerjik rinit


6-14 yaş arası pediyatrik hastalarda mevsimsel alerjik rinit ve pereniyal alerjik rinit


Aleıjik rinit için AİRLİNE günde bir kez alınmalıdır. Uygulama zamanı hastanın ihtiyaçlanna
göre kişiselleştirilebilir.

6-14 vas arası pedivatrik hastalarda astım ve aleriik rinit:


Hem astımı hem de aleıjik riniti olan hastalar akşamlan günde sadece bir adet 5 mg çiğneme tableti almalıdır.
Uygulama şekli:
Astım parametreleri üzerinde AİRLİNE'ın terapötik etkisi bir gün içinde başlar. Hastalara, astım kontrol altına alındıktan sonra da, astımın kötüleştiği dönemlerde de AİRLİNE almaya devam etmeleri tavsiye edilmelidir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yapmaya gerek yoktur (bkz. bölüm 5.2.).
Karaciğer yetmezliği: Hafıf-orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez (bkz. bölüm 5.2.). Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalara ilişkin veri yoktur.
Pediyatrik popülasyon: Montelukast sodyum'un 6-14 yaş arası astımlı pediyatrik hastalardaki güvenliliği ve etkililiği, yeterli, iyi kontrol edilmiş çalışmalarda ortaya koyulmuştur. Bu yaş grubundaki güvenlilik ve etkililik profilleri erişkinlerdekiyle benzerdir.
Montelukast sodyum'un 2-14 yaş arası pediyatrik hastalarda mevsimsel aleıjik rinit tedavisi ve 6 aylık-14 yaş arası pediyatrik hastalarda pereniyal aleıjik rinit tedavisindeki etkililiği, 15 yaş ve üzeri alerjik rinitli hastalarda gösterilen etkililiğin ekstrapolasyonu ile ve bu popülasyonlarda hastalık seyrinin, patofızyoloj isinin ve ilacın etkisinin bu popülasyonlarda oldukça benzer olduğu varsayımıyla desteklenmektedir.
Montelukast sodyum'un 2-14 yaş arası aleıjik rinitli hastalardaki güvenliliği 2-14 yaş arası astımlı pediyatrik hastalarda yürütülen çalışmaların verileriyle desteklenmektedir. 2-14 yaş arası mevsimsel aleıjik rinitli pediyatrik hastalarda yürütülen bir güvenlilik çalışması benzer güvenlilik profili göstermiştir (bkz. bölüm 4.8.).
Geriyatrik popülasyon: Montelukast sodyum klinik çalışmalanna dahil edilen toplam denek sayısının % 3.5'ini 65 yaş ve üzeri kişiler ve % 0.4'ünü 75 yaş ve üzeri kişiler oluşturmuştur. Bu kişiler ile daha genç kişiler arasında güvenlilik veya etkililik bakımından genel farklar gözlenmemiş ve bildirilen diğer deneyimler yaşlı ve genç hastalar arasında yanıtlar yönünden farklar belirlememiştir. Ancak bazı yaşlı kişilerde duyarlılığın artması dışlanamaz.
Diğer astım tedavileriyle birlikte AİRLİNE ile tedavi:

İnhale kortikosteroidler:

İnhale kortikosteroidlerle ve/veya beta-2 agonistlerle yeterli klinik kontrol sağlanamayan hastalarda gerektiğinde AİRLİNE tedavisi ek tedavi olarak kullamlabilir. Gerekli durumlarda inhale kortikosteroidin dozu yavaş yavaş azaltılabilir. Ancak hiçbir zaman steroidler aniden kesilerek AİRLİNE ile tedavi başlanmamalıdır.
4.3. Kontrendikasyonlar
Bu ürünün herhangi bir bileşenine karşı aşın duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

Genel


AİRLİNE status astmatikus dahil akut astım ataklannda bronkospazmın geri döndürülmesinde kullanım için endike değildir.
Hastalara uygun kurtancı ilacı hazır bulundurmaları tavsiye edilmelidir. Akut astım alevlenmeleri sırasında AİRLİNE tedavisine devam edilebilir. Egzersizden sonra astım alevlenmeleri yaşayan hastalar kurtancı kısa etkili inhale beta-agonisti hazır bulundurmalıdır. İnhale kortikosteroid dozu tıbbi gözetim altında basamaklı olarak azaltılabilir ancak AİRLİNE inhale veya oral kortikosteroidler kesilerek bunların yerine ani olarak başlanmamalıdır.
Aspirine duyarlı olduğu bilinen hastalar AİRLİNE kullanırken aspirin veya non-steroid antiinflamatuvar ajanlardan kaçınmaya devam etmelidir. AİRLİNE aspirine duyarlılığı belgelenmiş astımlı hastalarda solunum yolu fonksiyonunu iyileştirmede etkiliyse de, aspirine duyarlı astımlı hastalarda aspirin ve diğer non-steroid antiinflamatuvar ilaçlara bronkokonstriksiyon yanıtını ortadan kaldırdığı gösterilmemiştir.

Nöropsikiyatrik olaylar


Montelukast sodyum kullanan yetişkin, adolesan ve pediatrik hastalarda nöropsikiyatrik olaylar bildirilmiştir. Pazarlama sonrası verilerde montelukast sodyum kullanımı sırasında ajitasyon, saldırgan davranışlar veya düşmanlık hissetme, endişe, depresyon, rüya anormallikleri, halüsinasyonlar, uykusuzluk, huzursuzluk, hareketlilik, uyurgezerlik, intihar düşüncesi ve davranışı (intihar girişimi dahil) ve tremor gibi bozukluklar bildirilmiştir. Montelukast sodyum ile ilgili olarak bildirilen pazarlama sonrası bazı raporların klinik özellikleri ile advers etkiler arasında tutarlı bir ilişkinin varlığı belirlenmiştir.
Hastalar ve doktorlar nöropsikiyatrik olaylar yönünden dikkatli olmalıdırlar. Hastalar, bu tür değişiklikler ile karşılaşmalan halinde doktorlannı bilgilendirmeleri gerektiği konusunda uyarılmalıdır. Doktorlar bu tür durumların ortaya çıkması halinde AİRLİNE tedavisine devam etmek için ilacın riskleri ve yararlannı dikkatlice değerlendirmelidirler (bkz. bölüm 4.8.).

Eozinofılik durumlar


Nadir durumlarda, AİRLİNE tedavisi alan astımlı hastalar bazen Churg-Strauss sendromu (genellikle sistemik kortikosteroid tedavisiyle tedavi edilen bir durum) ile uyumlu klinik vaskülit bulgularıyla kendini gösteren sistemik eozinofıli tablosuyla başvurabilirler. Bu olaylar her zaman olmamakla birlikte genellikle oral kortikosteroid tedavisinin azaltımı ile ilişkilendirilmiştir. Hekimler hastalarındaki eozinofıli, vaskülitik döküntü, kötüleşen akciğer semptomlan, kardiyak komplikasyonlar ve/veya nöropatiye karşı dikkatli olmalıdır. Bu altta yatan olaylar ile montelukast sodyum arasında nedensel bir ilişki kurulamamıştır (bkz. bölüm 4.8.).

Yardımcı madde:


AİRLİNE'm her dozu 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.
AİRLİNE, aspartam (E951) (fenilalanin kaynağı) içerdiğinden, fenilketonürisi olan insanlar için zararlı olabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri

Montelukast sodyum astım profılaksisinde ve astımın kronik tedavisinde rutin olarak kullanılan diğer tedavilerle birlikte uygulanmış ve istenmeyen reaksiyonlarda belirgin bir artış görülmemiştir. İlaç etkileşim çalışmalannda montelukastın önerilen klinik dozu aşağıdaki ilaçlann farmakokinetik özellikleri üzerinde klinik yönden önemli etkilere yol açmamıştır: teofılin, prednizon, prednizolon, oral kontraseptifler (noretindron 1 mg/etinil estradiol 35 mcg), terfenadin, digoksin ve varfarin.
Spesifik etkileşim çalışmalan yapılmamış olmasına rağmen, klinik çalışmalarda montelukast sodyum yaygın biçimde reçetelenen geniş bir yelpazedeki ilaçlarla birlikte uygulanmış ve istenmeyen klinik etkileşimlere dair kanıtlar bulunmamıştır. Bu ilaçlar tiroid hormonlan, sedatif hipnotikler, non-steroidal antiinflamatuvar ajanlar, benzodiazepinler ve dekonjestanlan içermektedir.
Karaciğer metabolizmasını indükleyen fenobarbital, montelukastın tekli 10 mg dozundan sonra montelukast EAA'smı yaklaşık % 40 oranında azaltmıştır. AİRLİNE dozunda ayarlama
önerilmez. Fenobarbital veya rifampin gibi sitokrom P450'nin güçlü enzim indükleyicileri AİRLİNE ile biriikte uygulanırken uygun klinik takip yapılması önerilir.
Bu etkileşmeme bulgulan belli doz ve uygulama şekilleriyle ilişkilidir. Montelukast hepatik CYP3A4 ile metabolize olur ve fenitoin, fenobarbital, rifampisin ve St. John's wort gibi bu enzimin indükleyicisi olan maddeler ile beraber verildiğinde plazma değerinde azalma olur. CYP2C9'un indükleyicileri montelukastın plazma düzeylerini/etkilerini azaltabilir (Örneğin; karbamezapin, fenobarbital, fenitoin, rifampisin, rifapentin ve sekobarbital).
Yine CYP3A4 indükleyicileri de montelukastın plazma düzeylerini/etkilerini azaltabilir (Örneğin; aminoglutetimid, karbamezapin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin ve rifampisin).

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi B.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda üreme yeteneği üzerine etkilerine ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

Sıçanlarda günde 400 mg/kg'a kadar oral dozlarda (hesaplanan maruz kalım önerilen maksimum günlük oral dozda erişkinlerin EAA'sımn yaklaşık 100 katıydı) ve tavşanlarda günde 300 mg/kg'a kadar oral dozlarda (hesaplanan maruz kalım önerilen maksimum günlük oral dozda erişkinlerin EAA'sınm yaklaşık 110 katıydı) teratojenite gözlenmemiştir. Montelukast sıçanlarda ve tavşanlarda oral dozajdan sonra plasentadan geçer.
Gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri).
Mutlak gerekli olmadıkça gebe kadınlarda kullanılmamalıdır. Gebelik döneminde farkına varılmadan montelukast kullanılmışsa mutlaka doktora bildirilmelidir.
Tüm dünyadaki pazarlama deneyiminde, gebelik döneminde montelukast ile tedavi edilen kadınlardan doğan bebeklerde konjenital ekstremite defektleri nadiren bildirilmiştir. Bu olaylar ile montelukast arasında nedensel bir ilişki kanıtlanmamıştır.

Laktasyon dönemi

Montelukastın insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Hayvanlar (sıçanlar) üzerinde yapılan çalışmalar, montelukastın sütle atıldığını göstermektedir. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağma ya da AİRLİNE tedavisinin durdurulup durdurulmayacağma/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve AİRLİNE tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği (fertilite)

Dişi sıçanlarda yapılan fertilite çalışmalannda montelukastın 200 mg/kg oral dozu (hesaplanan maruz kalım önerilen maksimum günlük oral dozda erişkinlerin E AA'sının yaklaşık 70 katıydı) fertilite ve fekondite (doğurganlık) göstergelerinde azalmalara yol açmıştır. 100 mg/kg (hesaplanan maruz kalım önerilen maksimum günlük oral dozda erişkinlerin EAA'sının yaklaşık 20 katıydı) oral dozda dişilerde fertilite veya fekondite üzerinde hiçbir etki gözlenmemiştir.
Montelukast 800 mg/kg'a (hesaplanan maruz kalım önerilen maksimum günlük oral dozda erişkinlerin EAA'sımn yaklaşık 160 katıydı) kadar oral dozlarda erkek sıçanlarda fertilite üzerinde hiçbir etki göstermemiştir.
AİRLİNE'ın insanlar üzerindeki üreme yeteneğine ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Montelukastın hastaların araç ve makine kullanma yeteneğini etkilemesi beklenmez. Ancak, çok nadir vakalarda uyuşukluk ve baş dönmesi bildirilmiştir.
4.8. İstenmeyen etkiler
Montelukast mevsimsel aleijik rinitli hastalarda değerlendirilmiştir (15 yaş ve üstünde 2199 erişkin hasta ve 2 ila 14 yaş arasında 280 pediyatrik hasta) . 2 haftalık plasebo kontrollü klinik çalışmada montelukastla tedavi edilen hastalarda yaygın olarak (>1/100, <1/10) plasebo ile tedavi edilen hastalardan daha yüksek insidenste ilaçla ilişkili yan etki rapor edilmemiştir. 4 haftalık plasebo kontrollü klinik çalışmada güvenlilik profili 2 haftalık çalışma ile benzerdir. Astımlı hastalarda yapılan klinik çalışmalarda montelukast aşağıdaki şekillerde değerlendirilmiştir:
10 mg film kaplı tabletler 15 yaş ve üstündeki yaklaşık 4000 erişkin hastada 5 mg çiğneme tabletleri 6-14 yaş arasındaki 1750 pediyatrik hastada
Montelukastla tedavi edilen 6-14 yaş arasmdaki pediyatrik astımlı hastalarda yapılan (bir 8 haftalık çalışma n=201), (iki 56 haftalık çalışma, n=615) klinik çalışmalarda, pİaseboya göre daha yüksek oranda rapor edilen, ilaçla ilişkili, yaygın olarak (>1/100, <1/10) görülen, advers reaksiyonlar aşağıdaki gibidir:
Sinir sistemi hastalıklan

Yaygın:

Baş ağnsı
Klinik çalışmalardaki belirli sayıda hastada yapılan uzun süreli astım tedavisinde erişkinlerde 2 yıla kadar ve 6-14 yaş arasında pediyatrik hastalarda 12 aya kadar güvenlilik profili değişmemiştir.
Pazarlama sonrası deneyimde aşağıdaki advers reaksiyonlar rapor edilmiştir:
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar: Üst solunum yolu infeksiyonu Kan ve lenf sistemi hastalıkları: Kanama eğiliminde artış
Bağışıklık sistemi hastalıkları: Anaflaksiyi içeren aşın duyarlılık reaksiyonları, karaciğerde eozinofilik infiltrasyon
Psikiyatrik bozukluklar: Kabuslar dahil rüya anormallikleri, halüsinasyonlar, uykusuzluk, iritabilite, anksiyete, huzursuzluk, agresif davranışı içeren ajitasyon ya da düşmanlık hissetme, titreme, depresyon, uyurgezerlik, intihar düşüncesi ve nadiren davramşı, davranış değişiklikleri Sinir sistemi hastalıkları: Baş dönmesi, rehavet, parestezi/hipoestezi, nöbet Kardiyak hastalıkları: Çarpıntı
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediyastinal hastalıklar: Epistaksis Gastrointestinal bozukluklar: Diyare, ağız kuruluğu, dispepsi, bulantı, kusma
Hepatobiliyer hastalıklar: Serum transaminaz (ALT, AST) seviyelerinde yükselme,
hepatoselüler ve kanşık düzenli karaciğer yarasmm da dahil olduğu kolestatik hepatit
Deri ve deri altı doku hastalıkları: Anjiyoödem, morluk, ürtiker, prurit, döküntü, eritema
nodozum
Kas-iskelet bozuklukları ve bağ doku ve kemik hastalıkları: Artralji, kas kramplan dahil miyalji
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar: Bitkinlik/halsizlik,
huzursuzluk, ödem, pireksi
Astımlı hastalarda montelukast tedavisi sırasında çok nadir durumlarda Churg-Strauss Sendromu (CSS) rapor edilmiştir (bkz. bölüm 4.4.).
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
5000 mg/kg'a kadar tekli oral montelukast dozlanndan sonra farelerde (hesaplanan maruz kalım önerilen maksimum günlük oral dozda erişkinlerin ve çocukların EAA'sımn sırasıyla yaklaşık 335 ve 210 katıydı) ve sıçanlarda (hesaplanan maruz kalım önerilen maksimum günlük oral dozda erişkinlerin ve çocuklann EAA'sınm yaklaşık 230 ve 145 katıydı) mortalite görülmemiştir.
AİRLİNE doz aşımının tedavisiyle ilgili spesifik bilgi yoktur. Kronik astım çahşmalannda montelukast erişkin hastalara 22 hafta süreyle günde 200 mg'a kadar dozlarda ve kısa süreli çalışmalarda yaklaşık 1 hafta süreyle günde 900 mg'a kadar dozlarda uygulanmış ve klinik yönden önemli istenmeyen olaylarla karşılaşılmamıştır. Doz aşımı durumunda sindirilmemiş materyalin gastrointestinal kanaldan uzaklaştırılması ve klinik takip gibi klasik destekleyici yöntemlerin kullanılması ve gerekirse destekleyici tedavi uygulanması gerekir.
Pazarlama sonrası deneyimde ve Montelukast sodyum ile yapılan klinik çalışmalarda akut doz aşımı bildirimleri yapılmıştır. Bunlar erişkinlerde ve çocuklarda 1000 mg kadar yüksek dozları bildiren raporları içermektedir. Gözlenen klinik ve laboratuvar bulguları erişkin ve pediyatrik hastalardaki güvenlilik profiliyle uyumludur. Doz aşımı raporlanmn büyük kısmında hiçbir istenmeyen olay yoktur. En sık görülen istenmeyen olaylar montelukast sodyum'ım güvenlilik profiliyle uyumludur ve abdominal ağn, midriyazis, uyku hali, susama, baş ağrısı, kusma ve psikomotor hiperaktivitedir.
Montelukastın periton diyalizi veya hemodiyalizle uzaklaştınlabildiğine ilişkin bilgi yoktur. Montelukastın spesifik antidotu yoktur.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Lökotrien reseptör antagonistleri ATC kodu: R03DC03

Etki Mekanizması


Sisteinil lökotrienler (LTC4, LTD4, LTE4) araşidonik asit metabolizmasının ürünleridir ve mast hücreleri ve eozinofiller dahil olmak üzere çeşitli hücrelerden salıverilirler. Bu eikozanoidler sisteinil lökotrien (CysLT) reseptörlerine bağlanırlar. CysLT tip-1 (CysLTı) reseptörü insan solunum sisteminde (solunum yolundaki düz kas hücreleri ve solunum yolundaki malâofajlar) ve diğer pro-inflamatuvar hücrelerde (eozinofiller ve belirli miyeloid kök hücreleri) bulunur. Sisteinil lökotrienler astım ve aleıjik rinit patofizyoloj isiyle ilişkilendirilmiştir. Astımda lökotrien aracılı etkiler solunum yolunda ödem, düz kas kontraksiyonu ve hücre aktivitesinde inflamatuvar süreçle ilişkili değişiklikleri içerir. Aleıjik rinitte sisteinil lökotrienler aleıjen ile karşılaşmadan sonra hem erken hem de geç faz reaksiyonlannda burun mukozasından salıverilirler ve aleıjik rinit semptomlanyla ilişkilidirler. Sisteinil lökotrienlerin intranazal yolla uygulanmasının burun hava yolunda direnci ve burun tıkanıklığı semptomlannı artırdığı gösterilmiştir. AİRLİNE intranazal test çalışmalarında incelenmemiştir. İntranazal test çahşmalannm klinik önemi bilinmemektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:


Montelukast oral uygulamadan sonra gastrointestinal kanaldan hızla emilir. 5 mg çiğneme tableti erişkin hastalarda aç kamına uygulandıktan sonra montelukast ortalama pik plazma konsantrasyonuna (Cmaks) 2-2.5 saatte (Tmaks) ulaşır. Ortalama oral biyoyararlanım açken % 73 ve sabah standart öğünle uygulamadan sonra % 63'tür.
Montelukast sodj'umun astımlı hastalardaki güvenliliği ve etkinliği, 10 mg film kaplı tablet ve 5 mg çiğneme tableti formülasyonlannın akşamlan gıdamn alınma zamanından bağımsız olarak uygulandığı klinik çalışmalarda gösterilmiştir.
İki 5 mg çiğneme tableti ve bir 10 mg film kaplı tablet uygulaması sırasında montelukastın farmakokinetik özellikleri karşılaştırmalı olarak incelenmemiştir.

DaSılım:


Montelukast plazma proteinlerine % 99'dan daha yüksek oranda bağlanır. Montelukastın kararlı durum dağılım hacmi 8-11 litre arasındadır. Radyoizotopla işaretlenmiş montelukast ile sıçanlarda yapılan çalışmalar kan-beyin bariyerini minimal olarak geçtiğini göstermektedir. Aynca, radyoizotopla işaretlenmiş materyalin dozdan sonra 24 saatteki konsantrasyonlan diğer tüm dokularda minimaldir.

Bivotransformasvon:


Montelukast yaygın şekilde metabolize olur. Terapötik dozlarla yapılan çalışmalarda, montelukast metabolitlerinin plazma konsantrasyonlan erişkinlerde ve pediyatrik hastalarda kararlı durumda ölçülemeyecek kadar düşüktür.
İnsan karaciğer mikrozomlannın kullamidığı

in vitroin vitroIn vitroin vivo

koşullarda CYP2C8'i inhibe etmediğini göstermiştir. Dolayısıyla montelukastın bu enzim ile metabolize edilen ilaçlann metabolizmasını değiştirmesi beklenmez (bkz. 4.5. Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri).

Eliminasvon:


Montelukastın plazma klerensi sağlıklı erişkinlerde ortalama 45 mL/dakikadır. Radyoizotopla işaretlenmiş montelukastın oral bir dozundan sonra, radyoaktivitenin % 86'sı 5 günlük feçes örneklerinde ve <% 0.2'si idrarda saptanmıştır. Montelukastın oral biyoyararlanım rakamlarıyla birlikte ele alındığında bu, montelukast ve metabolitlerinin neredeyse sadece safra yoluyla atıldığını gösterir.
Birçok çalışmada montelukastın ortalama plazma yanlanma-ömrü sağlıklı genç erişkinlerde 2.7-5.5 saat arasında değişmiştir.

Do5rusallık/do&rusal olmayan durum:


Montelukastın farmakokinetik verileri 50 mg'a kadar oral dozlarda lineere yakındır. 10 mg montelukastın günde tek doz kullanımı sırasında ana ilaç plazmada çok az miktarda birikmiştir (yaklaşık % 14).

Hastalardaki karakteristik özellikler

Cinsivet:


Montelukastın farmakokinetik özellikleri kadınlarda ve erkeklerde benzerdir.

Yaslılar:


Montelukastın tekli 10 mg oral dozunun farmakokinetik profili ve oral biyoyararlanımı yaşlı ve genç erişkinlerde benzerdir. Montelukastın plazma yanlanma-ömrü yaşlılarda biraz daha uzundur.
Yaşlılarda doz ayarlaması gerekmez.

İrk:


Irka bağlı farmakokinetik farklar incelenmemiştir.

Karaci&er vetmezli&i:


Hafif-orta derecede karaciğer yetmezliği ve klinik siroz bulgulan olan hastalarda montelukastın metabolizmasında azalma olduğunu gösteren kanıtlar vardır ve tekli 10 mg dozdan sonra montelukastın ortalama plazma konsantrasyon eğrisi altında kalan alanı (EAA) % 41 (% 90 GA= % 7, % 85) daha yüksektir. Montelukastın eliminasyonu sağlıklı gönüllülere göre biraz uzamıştır (ortalama yan-ömür= 7.4 saat). Hafif-orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Montelukast sodyum'un daha ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda veya hepatitli hastalardaki farmakokinetik özellikleri incelenmemiştir.

Böbrek vetmezli&i:


Montelukast ve metabolitleri idrarla atılmadığından, montelukastın farmakokinetik özellikleri böbrek yetmezliği olan hastalarda incelenmemiştir. Bu hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

Pedivatrik hastalar:


Farmakokinetik çalışmalar 5 mg çiğneme tableti formülasyonunun sistemik maruz kalımını 6-14 yaş arası pediyatrik hastalarda incelemiştir.
5 mg çiğneme tabletlerinin 6-14 yaş arası pediyatrik hastalardaki ortalama sistemik maruz kalımı, 10 mg film kaplı tabletin erişkinlerdeki ortalama sistemik maruz kalımıyla benzerdir. 5 mg çiğneme tableti 6-14 yaş arası pediyatrik hastalarda kullanılmalıdır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvanlardaki toksisite çalışmalannda serum biyokimyasında ALT, glukoz, fosfor ve trigliserid düzeylerinde küçük, geçici değişiklikler görülmüştür. Hayvanlardaki toksisite bulgulan; artmış tükürük salgılanması, gastrointestinal semptomlar, yumuşak dışkı ve iyon dengesizliğidir. Bu olaylar klinik dozajda görülen sistemik maruz kalımın >17 katına yol açan dozajlarda ortaya
çıkmıştır. Maymunlarda istenmeyen etkiler günde 150 mg/kg'dan yüksek dozlarda (klinik dozda görülen sistemik maruz kalımın >232 katı) görülmüştür. Hayvan çalışmalannda montelukast klinik sistemik maruz kalımın 24 katından daha fazla sistemik maruz kalımda fertilite veya üreme performansını etkilememiştir. Günde 200 mg/kg (klinik sistemik maruz kalımın >69 katı) dozımu alan sıçanlarda yapılan dişi fertilite çalışmasında yavruların vücut ağırlığında küçük bir azalma kaydedilmiştir. Tavşanlarda yapılan çalışmalarda, klinik dozda görülen klinik sistemik maruz kalımın >24 kat üzerindeki sistemik maruz kalımda eş zamanlı incelenen kontrol hayvanlara göre yetersiz kemik gelişimi insidansınm daha yüksek olduğu görülmüştür. Sıçanlarda hiçbir anormallik görülmemiştir. Montelukastm hayvanlarda plasentadan geçtiği ve arme sütüne geçtiği gösterilmiştir.
Farelerde ve sıçanlarda 5000 mg/kg'a (test edilen maksimum doz) kadar montelukast sodyımı dozlannm (farelerde 15,000 mg/m ve sıçanlarda 30,000 mg/m^) tekli oral uygulanmasından sonra hiçbir ölüm gözlenmemiştir. Bu doz, önerilen günlük erişkin insan dozunun (50 kg ağırlığındaki hasta baz alınarak) 25,000 katma denktir.
Farelerde günde 500 mg/kg'a kadar (sistemik maruz kalımın yaklaşık >200 katı) montelukast dozlanmn UVA, UVB veya görünür ışık spektrumlarmda fototoksik olmadığı saptanmıştır. Montelukast kemirgen türlerinde

in vitroin vivo

testlerde mutajenite veya tümör oluşumu göstermemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mannitol
Mikrokristalin selüloz Kroskarmeloz sodyum Hidroksipropil selüloz Aspartam (E951)
Siyah kiraz esansı Kırmızı demir oksit Magnezyum stearat

6.2. Geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında, ambalajında, nem ve ışıktan koruyarak saklanmalıdır.

6.5. Ambalajm niteliği ve içeriği

Kutuda, 28 ve 84 çiğneme tableti içeren Al/Al blister ambalajlarda kullanma talimatı ile birlikte sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atık Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklan Kontrol Yönetmeliği” ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

HÜSNÜ ARSAN İLAÇLARI A.Ş.
34398 Şişli-İSTANBUL

8. RUHSAT NUMARASI

242/19

9. RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 09.05.2012 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

İlaç Bilgileri

Airline 5 mg Çiğneme Tableti

Etken Maddesi: Montelukast sodyum

Atc Kodu: R03DC03

Pdf olarak göster

Kullanma talimatı ve kısa ürün bilgileri

  • Airline 5 mg Çiğneme Tableti KT
  • Airline 5 mg Çiğneme Tableti KÜB
  • Google Reklamları

    İlgili İlaçlar

  • Airline 5 mg Çiğneme Tableti
  • Ana Sayfa | Hakkımızda | İlaçlar | İlaç Ara | İlaç Firmaları | Gizlilik | Bize Ulaşın

    Telif Hakkı 2008-2017 © İlaç Prospektüsü. Tüm Hakları Saklıdır.
    Uyarı: Sitemizde yayınladığımız ilaç bilgileri ile doktora danışmadan kesinlikle ilaç kullanmayınız!
    Aksi halde doğabilecek sağlık sorunlarından ilacprospektusu.com sorumlu tutulamaz.