Molit 20 Mg/ml Enjeksiyonluk Çözelti Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

MOLİT 20 mg/ml enjeksiyonluk çözelti Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Hiyosin-N-butilbromür 20 mg/ml

Yardımcı madde(ler):

Sodyum klorür...................................6 mg/ ml

Enjeksiyonluk su...............................1 ml

Yardımcı maddeler için 6. l 'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyonluk çözelti Berrak, renksiz çözelti

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

MOLİT, safra ve renal kolik dahil, akut gastro-intestinal, biliyer ve genito-üriner sistem spazmlarında ve gastro-duodenal endoskopi, radyoloji gibi tanıya ya da tedaviye yönelikgirişimler sırasındaki spazmlarda kullanılır.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinlerde:

İntramüsküler, subkutan veya intravenöz yoldan bir ampul (20 mg) uygulanır, eğer gerekli ise yarım saat sonrasında bir ampul daha uygulanabilir. İntravenöz enjeksiyon yavaş olarakuygulanmalıdır (MOLIT nadir vakalarda kan basıncında belirgin düşüş ve hatta şoka nedenolabilir). Endoskopide kullanıldığında bu dozun daha sık tekrar edilmesi gerekebilir.

Günlük en yüksek doz olan 100 mg aşılmamalıdır.

MOLIT, karın ağrısının nedenine ilişkin bir araştırma yapılmadan, günlük bazda düzenli olarak veya uzun periyodlar süresince kullanılmamalıdır.

1

Uygulama şekli:

MOLİT intramüsküler, subkutan ve yavaş intravenöz yoldan uygulanabilir.

MOLİT dekstroz veya %0,9'luk sodyum klorür enjeksiyonluk solüsyonlarıyla seyreltilebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doktor kontrolü altında dikkatle kullanılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda kullanılması önerilmez.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda kullanımıyla ilişkili özel bir bilgi mevcut değildir. Klinik araştırmalara 65 yaş üstündeki gönüllüler de dahil edilmiştir ve bu yaş grubuna özel herhangi bir istenmeyenetki rapor edilmemiştir.

4.3 Kontrendikasyonlar

-

Bileşiminde bulunan hiyosin-N-butilbromür veya diğer maddelere karşı aşırı duyarlılık reaksiyonu gösteren kişiler,

-

Dar açılı glokom,

-

İdrar retansiyonuna yol açan prostat hipertrofisi,

-

Sindirim sistemindeki mekanik stenozlar,

-

Paralitik veya obstrüktif ileus,

- Taşikardi,

- Megakolon,

- Myasthenia gravis,

- Hamileyseniz, emziriyorsanız

MOLİT, intramüsküler hematom olasılığı nedeniyle antikoagülan ilaç tedavisi gören hastalara intramüsküler enjeksiyon yoluyla uygulanmamalıdır. Bu hastalarda MOLİTsubkutan veya intravenöz yol kullanılabilir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Eğer açıklanamayan şiddetli karın ağrısı devam eder veya kötüleşirse veya ateş, bulantı, hasta hissetme, hasta olma, kusma, bağırsak hareketlerinde değişiklik, abdominal hassasiyet,

2

kan basıncında düşüş, bayılma veya dışkıda kan gibi diğer semptomlarla bir arada ortaya çıkarsa, bu semptomların nedenini araştırmak için tanıya yönelik uygun önlemleralınmalıdır.

MOLİT, taşikardi, hipotansiyon ve anafilaksiye neden olabilir; bu yüzden kalp yetmezliği, koroner kalp rahatsızlığı, kardiyak aritmi veya hipertansiyon gibi kalp rahatsızlıklarıbulunan hastalarda veya kardiyak cerrahi geçiren hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Buhastaların takip edilmesi tavsiye edilmektedir. MOLİT kullanımı sırasında eğitimli personelve acil durum ekipmanı hazır bulunmalıdır.

Antikolinerjiklerin terlemeyi azaltabilmesi sebebiyle MOLİT pireksili hastalara dikkatle uygulanmalıdır.

MOLİT gibi antikolinerjik ajanların tanısı konmamış ve bu nedenle tedavi edilmemiş dar açılı glokom hastalarında uygulanması intraoküler basıncın artmasına neden olabilir. Bunedenle, hastalar MOLİT'in enjekte edilmesinden sonra görme kaybı ile ağrılı, kırmızı gözmeydana gelmesi durumunda acil oftalmolojik tavsiyeye başvurmalıdırlar.

MOLİT'in parenteral uygulanmasından sonra, şok episodlarını içeren anaflaksi vakaları gözlenmiştir. Bu tip reaksiyonlara neden olan tüm ilaçlarda olduğu gibi, enjeksiyon ileMOLİT alan hastalar gözlem altında tutulmalıdır.

Yardımcı maddeler:

Bu tıbbi ürün her “doz”unda 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez”.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

- MOLİT, trisiklik ve tetrasiklik antidepresanlar, antihistaminikler, kinidin, amantadin,antipsikotikler (ör. fenotiyazinler, bütirofenonlar), dizopramid ve diğer antikolinerjik (örn.tiotropium, ipratropium ve atropin benzeri bileşikler) ilaçların antikolinerjik etkilerini artırır.

- Metoklopramid gibi dopamin antagonistleriyle beraber kullanıldığında her iki ilacıngastro-intestinal kanal üzerindeki etkileri azalır.

- MOLİT, beta-adrenerjik ilaçların taşikardik etkilerini artırabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlarda etkileşim çalışması yapılmamıştır.

3

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyonda etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

MOLİT'in çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

Hiyosin bütilbromürün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim ve-veya/doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (Bkz.Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Önlem olarak, MOLİT'in gebelik döneminde kullanımından kaçınılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Hiyosin bütilbromürün veya metabolitlerinin anne sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Yenidoğanlara/bebeklere karşı risk gözardı edilemez.

Çocuk için emzirmenin faydaları ve hasta için tedavinin faydası dikkate alınarak, emzirmeyi durdurmak veya MOLİT tedavisini durdurmak/uygulamamak arasında bir karar verilmelidir.Emzirme döneminde MOLİT'in kullanımı önerilmemektedir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Hayvanlar üzerinde yapılan üreme toksisitesi ile ilgili çalışmalar yetersizdir. İnsan fertilitesi üzerine etkileri ile ilgili hiçbir çalışma yürütülmemiştir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkileri ile ilgili hiçbir çalışma yürütülmemiştir. Bununla birlikte, BUSCOPAN tedavisi sırasında hastalar gözlerde uyum (akomodasyon)bozukluğu veya baş dönmesi gibi istenmeyen etkiler yaşayabilecekleri konusundabilgilendirilmelidir. Bu nedenle, araç ve makine kullanırken dikkatli olunması tavsiye

4

edilmelidir. Eğer hastalar akomodasyon bozukluğu veya baş dönmesi yaşıyorlarsa, araç veya makine kullanımı gibi potansiyel olarak tehlikeli işlerden kaçınmalıdırlar.

4.8 İstenmeyen etkiler

Sistem organ sınıfına göre aşağıda listelenen istenmeyen olayların sıklık dereceleri şu şekilde tanımlanmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Sıralanan istenmeyen etkilerin birçoğu MOLİT'in antikolinerjik etkilerine bağlanabilir. MOLİT'in antikolinerjik yan etkileri genel olarak hafif şiddettedir ve kendiliğinden geçer.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor*: Ölümle sonuçlanan anafilaktik şok, anafilaktik reaksiyonlar, dispne, deri reaksiyonları (ürtiker, döküntü, kızarıklık, kaşıntı) ve diğer aşırı duyarlılık reaksiyonları

Göz hastalıkları

Yaygın: Akomodasyon bozuklukları Bilinmiyor*: Midriyazis, göz içi basınçta artış

Kardiyak hastalıklar

Yaygın: Taşikardi

Vasküler hastalıklar

Yaygın: Baş dönmesi

Bilinmiyor*:Kan basıncında düşme, yüzde kızarma

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Ağız kuruluğu Konstipasyon

Deri ve deri altı hastalıkları

Bilinmiyor*: Dishidrozis (özellikle el ve ayaklarda anormal terlemeyle ortaya çıkan bir deri hastalığı)

5

Böbrek ve idrar yolları hastalıkları

Bilinmiyor*: Üriner retansiyon

Enjeksiyon yerinde ağrı, özellikle intramusküler enjeksiyon sonrası meydana gelir.

MOLİT etkin maddesi hiyosin butilbromürün, dördüncül amonyum türevi olan kimyasal yapısından dolayı merkezi sinir sistemine girişi beklenilmez. Hiyosin butilbromür kan beyinbariyerinden kolaylıkla geçemez. Buna rağmen, bazı durumlarda psikiyatrik bozuklukların(örn. konfüzyon) MOLİT verildikten sonra ortaya çıkabileceği göz ardı edilmemelidir.

*Bu advers reaksiyon pazarlama sonrası deneyim sırasında gözlenmiştir. %95 kesinlikle, sıklık kategorisi yaygından daha yüksek değildir, ancak daha düşük olabilir. 185 hastalık birklinik çalışma veri tabanında bu advers ilaç reaksiyonu yer almadığından doğru bir sıklıktahmini yapmak mümkün değildir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta:

[email protected]

; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar

Bugüne kadar insanlarda zehirlenme belirtileri gözlenmemiştir.

Doz aşımı durumunda antikolinerjik etkiler ortaya çıkabilir. İnsanlarda akut doz aşımına bağlı idrar retansiyonu, ağız kuruluğu, ciltte kızarıklık, taşikardi, gastro-intestinal motilitenininhibisyonu, geçici görme bozuklukları görülebilir.

Tedavi

Glokom hastalarında topikal pilokarbin uygulanmalı ve acilen bir oftalmoloğa danışılmalıdır. Gerekirse parasempatomimetik ilaçlar uygulanabilir (neostigmin 0,5 - 2,5mg i.m. veya i.v.). Glokom olgularında acilen bir oftalmologa görünmek gerekir.Kardiyovasküler komplikasyonlar klasik tedavi prensiplerine uygun olarak tedavi edilmelidir.Solunum paralizi durumunda entübasyon, yapay solunum düşünülmelidir. İdrar retansiyonudurumunda sonda takılması gerekebilir. Bunun yanı sıra, gerektiğinde uygun destekleyiciönlemler de alınmalıdır

6

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: GİS Fonksiyonel hastalıklarında kullanılan ilaçlar-Belladona ve türevleri

ATC kodu: A03BB01 hiyosin-n-butilbromür

Hiyosin-N-butilbromür, gastro-intestinal, safra ve üriner sistem kanallarındaki düz kaslar üzerinde spazmolitik etki gösterir. Periferik antikolinerjik etkileri, viseral gangliyonlardakibloker etkisi ve antimuskarinik etkisine bağlıdır.

5.2 Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Fmilim:

Hiyosin N bütil bromür; intramüsküler, intravenöz ve subkutan yoldan absorbe olmaktadır.

Dağılım:

İntravenöz yoldan uygulandıktan sonra hiyosin-N-butilbromür hızla dokulara dağılır (tı/2alfa=4 dakika, tı/2beta=29 dakika). Dağılım hacmi (Vss) 128 L'dir (yaklaşık 1,71/kg'aeşdeğerdir). Müskarinik ve nikotinik resptörlere yüksek afinitesi sebebiyle hiyosin-N-butilbromür ağırlıklı olarak, abdominal ve pelvik bölgedeki, aynı zamanda abdominalorganlarda intramüral gangliyonlardaki kas hücrelerinde dağılır.

Hiyosin-N-butilbromürün plazma proteinlerine (albumin) bağlanması yaklaşık % 4,4'tür. Hayvan çalışmalarında, bu etkiye ilişkin herhangi bir klinik veri bulunmamakla birlikte,hiyosin-N-butilbromürün kan-beyin bariyerini geçmediği gösterilmiştir.

İn-vitro,

hiyosin-N-butilbromürün (1 mM) insan plasental epitelyal hücrelerinde kolin taşıma sistemi ile etkileştiği gözlenmiştir (1,4 nM).

Bivotransformasyon:

Terminal eliminasyon döneminin yarılanma süresi (ty₂gama) yaklaşık 5 saattir.

Fliminasvon:

Ana metabolik yolak ester bağının hidrolitik parçalanmasıdır. Total klerens 1,2 L/dk.'dır. Radyoaktif işaretli hiyosin bütilbromür ile gerçekleştirilen klinik çalışmalar intravenözenjeksiyonun ardından radyoaktif dozun %42-61'inin renal olarak, %28,3-37'sinin feçesleatıldığını göstermiştir.

7

İdrarla atılan etkin maddenin değişmemiş kısmı yaklaşık %50'dir. Renal yol ile atılan metabolitler muskarinik reseptörlere zayıfça bağlanır ve bu nedenle hiyosin bütilbromürünetkisine katkıda bulunduğu düşünülmemektedir.

Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum:

Bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Özellik göstermemektedir.

Pediyatrik popülasyon

Hiyosin bütilbromür ile ilgili olarak çocuklarda herhangi özel bir farmakokinetik çalışma gerçekleştirilmemiştir.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hiyosin bütilbromürün, sıçanlara diyetle 200 mg/kg veya tavşanlara oral gavaj yoluyla 200 mg/kg veya subkutan enjeksiyonla 50 mg/kg dozunda verilmesi ile gerçekleştirilen sınırlıüreme toksisite çalışmaları ile hiyosin bütilbromürün teratojenik olduğuna dair bir kanıtgörülmemiştir. Diyetle 200 mg/kg'a kadar dozlarda sıçanlara verildiğinde fertilitebozulmamıştır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum klorür Enjeksiyonluk su

6.2 Geçimsizlikler

Geçimsizlikle ilgili çalışma bulunmamaktadır. Bu tıbbi ürün başka tıbbi ürünlerle karıştırılmamalıdır.

6.3 Raf ömrü

Raf ömrü 60 aydır.

6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

8

6.5 Ambalajin niteliği ve içeriği

1 ml'lik bal rengi Tip I cam 3, 6 ve 100 ampullük ambalajda

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların KontrolüYönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarını Kontrolü Yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

ADEKA İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

55020 - İlkadım/SAMSUN

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

178 / 24

9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 16.05.1996 Son yenileme tarihi : -

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ :

9