Ectopix %0.1 Yağli Merhem Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ECTOPİX % 0.1 yağlı merhem

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Metilprednisolon aseponat 1 mg/g

Yardımcı maddeler:

Setostearil alkol 25.0 mg/g

Yardımcı maddeler için, 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Yağlı Merhem

Beyaz renkte çözünmemiş veya yabancı madde içermeyen,homojen, yarı şeffaf merhem

4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 Terapötik endikasyonlar

Endojen ekzema (atopik dermatit, nörodermatit), kontakt ekzeması, dejeneratif ekzema, dishidrotik ekzema, nummüler ekzema, sınıflandınlamayan ekzema, pediyatrik ekzema.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi :

ECTOPİX, topikal olarak uygulanmalıdır ve günde bir kez ince bir tabaka halinde hastalıklı deriye hafifçe sürülür.

Kullanım süresi genel olarak yetişkinlerde 12 haftayı aşmamalıdır.

Uygulama şekli :

Haricen hastalıklı deriye sürülerek kullanılır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler :Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

ECTOPİX'in böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımı araştırılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon :

ECTOPİX'in 4 aydan küçük bebeklerdeki güvenliği saptanmamıştır. Çocuklara uygulanırken doz ayarlaması gerekmemektedir.

Çocuklarda kullanım süresi genellikle 4 haftayı aşmamalıdır.

1/7

Süt çocuğu ve küçük çocuklarda zorunlu kalınmadıkça kullanımı önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

ECTOPİX'in yaşlı hastalarda kullanımı araştırılmamıştır.

4.3 Kontrendikasyonlar

Tedavi alanında tuberküloz veya sfiliz lezyonu bulunduğunda; tedavi alanında viral hastalıklar (örn: varicella, herpes zoster), rosacea, perioral dermatit, deride ülser, akne vulgaris, atrofikderi hastalıkları bulunduğunda veya aşı sonrası deri reaksiyonları gözlemlenmişsekontrendikedir.

Etkin madde veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Glukukokortikoidler, özellikle çocuklarda mümkün olan en düşük dozda kullanılmalıdır. Sadece istenen terapötik etkiye ulaşmak ve bu etkiyi korumak için gerekli olan süre boyuncakullanılmalıdır.

Bakteriyel enfekte olmuş deri hastalıkları ve/veya mantar enfeksiyonlarında, ayrıca spesifik ek bir tedavi gereklidir.

Topikal glukokortikoid kullanımına bağlı olarak, lokal deri enfeksiyonları oluşma potansiyeli artabilir.

ECTOPİX kullanılırken, gözlerle, açık derin yaralarla ve mukoza ile temas etmemesine dikkat edilmelidir.

Sağlıklı yetişkin gönüllülerde %60 deri yüzeyine, oklüzif koşullar altında 22 saat boyunca ECTOPİX Merhem uygulamasının ardından plazma kortizol seviyesinde supresyon vesirkadiyen ritimler üzerinde etki gözlenmiştir. Topikal kortikosteroidlerin özellikle kapalıpansuman koşullarında, uzun süreli veya geniş bir alana yoğun olarak uygulamaları sistemikyan etki riskini belirgin bir şekilde arttırır. Çocuk bezlerinin oklüzif olabileceğine dikkatedilmelidir.

Geniş cilt alanları tedavi edilirken, emilim veya sistemik etki olasılığı tamamen yok edilemeyeceğinden, tedavi süresi olabildiğince kısa tutulmalıdır.

Diğer glukokortikoidlerde de olduğu gibi, bilinçsiz kullanım, klinik belirtileri gizleyebilir.

Sistemik kortikoidlerde olduğu gibi, lokal kortikoidlerin kullanılması ile de (örn. uzun süre yüksek doz veya geniş bir alana tatbik edilmeleri, kapalı pansuman veya göz çevresindekideriye uygulanmaları sonucu) glokom gelişebilir.

Bu tıbbi ürün setostearil alkol içermesi nedeniyle lokal deri reaksiyonlarına (örneğin, kontak dermatite) sebebiyet verebilir.

Pediyatrik popülasyon:

2/7

Dört ay ila 3 yıl arasındaki çocuklara uygulanacağı zaman fayda/risk değerlendirmesi gerekmektedir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Bilinen bir etkileşimi yoktur.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi

CÇocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

ECTOPİX'in doğum kontrol yöntemlerine etkisine ilişkin veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

ECTOPİX' in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Metilprednisolon aseponat, hayvanlarla yaplımış deneysel çalışmalarda embriyotoksik ve/veya teratojenik etki göstermiştir. (5.3'e bakınız: Klinik öncesi güvenlilik verileri). Epidemiyolojikçalışmalar, gebeliklerinin ilk trimestrinde sistemik glukokortikoidler ile tedavi edilenkadınların çocuklarında yarık damak görülme riskinde artış olabileceğini düşündürmektedir .

Genellikle kortikoid içeren topikal preparatlar gebeliğin ilk trimestrinde kullanılmamalıdırlar. Özellikle gebelikte geniş alanların tedavisinden, uzun süreli kullanımdan veya kapalıpansumandan kaçınılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Sıçanlarda metilprednisolon aseponatın süt yoluyla yenidoğanlara pratikte geçtiği görülmemiştir. Metilprednisolon aseponatın insan sütüne geçip geçmedigi bilinmemektedir,ancak, sistemik olarak uygulanan kortikosteroidlerin insan sütünde saptandığı bildirilmiştir.Topikal uygulanan ECTOPİX formülasyonlarıyla, metilprednisolon aseponatın insan sütündesaptanabilir miktarlarda bulunmasına yetecek oranda sistemik emilime neden olup olmayacağıbilinmemektedir. Bu nedenle, ernziren kadınlarda ECTOPİX uygulanırken dikkatliolunmalıdır.

Emziren kadınlarda göğüs bölgesinden tedavi uygulanmamalıdır. Geniş alanların tedavisinden, uzun süreli kullanımdan veya kapalı pansumandan kaçınılmalıdır.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

ECTOPİX'in araç veya makine kullanma becerisini etkilediğini gösteren hiçbir veri yoktur.

4.8 İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalarda gözlemlenen yan etkilerin görülme sıklığı MedDRA sınıflandırmasına göre aşağıda liste halinde sunulmaktadır: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygınolmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000),bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).Kodlama için MedDRA versiyon

11.1 kullanılmıştır.

3/7

İmimin sistem bozuklukları

Bilinmiyor(mevcut verilerden hareketle tahmin edilemiyor): İlaca karşı aşırı duyarlılık

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Yaygın olmayan: Deride çatlaklar, telanjiyektazi

Bilinmiyor*: Akne, deride atrofi, deride stria oluşumu, perioral dermatit, deride renk değişikliği, alerjik deri reaksiyonları

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar

Yaygın : Uygulama bölgesinde folikülit, yanma hissi

Yaygın olmayan : Uygulama bölgesinde kaşıntı, ağrı, veziküller, püstüller, eritem, papül, Bilinmiyor (mevcut verilerden hareketle tahmin edilemiyor): Hipertrikosis

Kortikoid içeren topikal preparatlar uygulandığında emilime bağlı olarak sistemik etkiler ortaya çıkabilir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonların raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr;posta:[email protected] Doz aşımı ve tedavisi

Akut toksisite çalışmalarından elde edilen sonuçlar yağlı merhemin deriye bir defalık aşırı doz uygulanmasını (emilime elverişli şartlarda geniş bir yüzeye uygulama) veya yanlışlıkla ağızdanalınmasını takiben akut bir intoksikasyon riskini göstermemektedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Kortikosteroidler, potent (grup III)

ATC Kodu: D07AC14

Topikal uygulamayı takiben, ECTOPİX iltihabi ve alerjik deri reaksiyonların yanısıra hiperproliferasyon ile seyir eden süreçleri de baskılayarak, objektif semptomları (eritem, ödem,sulanma) ve subjektif şikayetleri (kaşıntı, yanma, ağn) geriletir.

Metilprednisolon aseponat'ın intraselüler glukokortikoid reseptörlerine bağlandığı ve özellikle bunun ciltteki esterin parçalanma reaksiyonundan sonra oluşan ana metabolit 6a-metilprednisolon-17-propionat için de geçerli olduğu bilinmektedir.

DNA'nın bazı bölgelerine bağlanan steroid reseptör kompleksi, bir seri biyolojik etki oluşumunu tetikler.

Steroid reseptör kompleksinin bağlanması, makrokortin sentezinin indüklenmesi ile sonuçlanır. Makrokortin, araşidonik asit serbestlenmesini ve böylece prostaglandinler, lökotrienler gibienflamasyon medyatörlerinin oluşumunu inhibe eder.

4/7

Glukokortikoidlerin immünosüpresif etkisi, şimdiye kadar tam olarak anlaşılmamış olan sitokin sentezi inhibisyonu ve antimitotik etki ile açıklanabilir.

Vazodilatasyon yapan prostaglandinlerin sentezinin inhibisyonu ve adrenalinin vazokonstriktif etkisinin potansiyalize edilmesi, glukokortikoidlerin vazokonstriktif etkisi ile sonuçlanır.

5.2. Farmakokinetik özellikler:Genel özellikler

Emilim:

Metilprednisolon aseponat tüm formülasyonlardan cilde geçebilir.

Topikal kortikoidin perkutan absorbsiyon oranı ve derecesi; bileşiğin kimyasal yapısı, ilacın bileşimi, ilaç içerisinde bileşiğin konsantrasyonu, maruz kalma koşulları (tedavi bölgesi, maruzkalma süresi, açık veya oklüzif) ve derinin durumu (deri hastalığının türü ve şiddeti, anatomikbölge vs.) gibi faktörlere bağlıdır.

Metilprednisolon aseponatın stratum korneum çıkarılarak hasar verilmiş olan deriye uygulanması sonucunda perkütan absorpsiyon belirgin oranda daha yüksek olmuştur (dozun%13-27'si).

Yetişkin psöriyatik ve atopik hastalarda metilprednisolon aseponatın ECTOPİX'in yağlı merhem formundan perkütan absorpsiyonu yaklaşık %2.5 bulunmuştur.

Dağılım:

Stratum korneum ve canlı derideki konsantrasyon, dıştan içe doğru azalmaktadır.

Biyotransformasyon:

Metilprednisolon aseponat, epidermis ve dermisde ana metaboliti olan ve kortikoid reseptörüne daha sıkı bağlanan, 6a-metilprednisolon-17-propionat'a hidroliz edilir. Bu hidroliz derideki“biyoaktivasyona” işaret eder.

Sistemik dolaşıma ulaştıktan sonra metilprednisolon aseponatın ana metaboliti 6a-metilprednisolon-17-propionat hızla glukuronik aside bağlanır ve sonuçta inaktive olur.

Eliminasyon: M5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sistemik tolerans çalışmalarında, tekrarlanan subkutan ve dermal uygulamalarla yapılan çalışmalarda, metilprednisolon aseponat tipik bir glukokortikoid etki profili göstermiştir. Busonuçlardan yola çıkılarak, ECTOPİX'in terapötik kullanımını takiben, tipik glukokortikoidyan etkileri dışında başka bir etki, geniş alanlara uygulama ve/veya oklüzif tedavi gibi uçkoşullarda dahi beklenmez.

5/7

ECTOPİX ile gerçekleştirilen embriyotoksisite çalışmaları, diğer glukokortikoidler için tipik olan sonuçları vermiştir, yani uygun test sisteminde embriyoletal ve/veya teratojenik etkileroluşmuştur. Bu bulgular ışığında, ECTOPİX gebelik esnasında reçetelenirken özel dikkatgerektirmektedir. Epidemiyolojik çalışmaların sonuçları, “4.6 Gebelik ve laktasyon"bölümünde özetlenmiştir.

Gerek bakteri ve memeli hücrelerinin gen mutasyonu taramasına ilişkin in vitro çalışamalar, gerekse kromozom ve gen mutasyonu taramasına ilişkin in vitro ve in vivo çalışmalar,metilprednisolon aseponatın herhangi bir genotoksik potansiyeli olduğunu göstermemiştir.Metilprednisolon aseponat kullanılarak spesifik tümor oluşumu çalışması yürütülmemiştir.Yapı, farmakolojik etki mekanizması ile ilgili bilgiler ve uzun süre uygulama ile sistemiktolerans çalışmalarından elde edilen sonuçlar, tümör oluşum riskinde bir artış olabileceğinedair bir bulgu vermemektedir. ECTOPİX'in tavsiye edilen kullanım şartlarına uyulduğutakdirde dermal uygulaması sonucunda sistemik immünosupresif etkiye ulaşılmadığından,tümör oluşumuna yönelik bir etkisinin olması beklenmemektedir.

Metilprednisolon aseponat ve ECTOPİX formülasyonlarının cilt ve mukoza üzerindeki lokal tolerans çalışmalarında, glukokortikoidlerin bilinen lokal yan etkilerinden başka bir bulgukaydedilmemiştir.

Kobaylarda yapılan çalışmalarda metilprednisolon aseponatın ciltte duyarlılığı artırıcı bir etki potansiyeli görülmemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Likit Parafin (Vazelin likit)

Setostearil Alkol Parafin (Vazelin Flant)

Dietilen glikol monoetil eter (Transcutol)