Medlazid Mr 30 Mg Uzaltılmış Salımlı Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

MEDLAZİD MR 30 mg uzatılmış salımlı tablet

2. KALİTATİF ve KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Gliklazid 30 mg

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için bakınız 6.1.

3. FARMASÖTİK FORM

Uzatılmış salımlı tablet

Beyaz renkli, oval, bikonveks tabletler.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Yetişkinlerde, diyet, fiziksel egzersiz ve kilo vermenin tek başına kan şekeri kontrolünü sağlamada yetersiz kaldığı durumlarda, insülinden bağımsız (tip 2) diyabet tedavisindeendikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

Günlük doz, kahvaltıda tek seferde alınacak 1-4 tablet, yani 30-120 mg arasında değişebilir.

Tavsiye edilen başlangıç dozu günde 30 mg'dır. Kan şekeri istenilen düzeyde ise, bu dozaj idame tedavisi olarak uygulanabilir. Kan şekeri istenilen düzeyde değilse, dozaj günde 60, 90veya 120 mg'a, kademeli olarak, her basamak arasında en az bir aylık süre bırakmak şartıylaartırılabilir. Yalnız kan şekeri seviyesi iki haftalık tedavi sonrasında düşmeyen hastalarda,tedavinin ikinci haftasının sonunda dozaj artırma seçeneği düşünülebilir.

Önerilen en yüksek günlük doz 120 mg'dır.

Gliklazid 80 mg tabletlerin MEDLAZİD MR 30 mg uzatılmış salımlı tabletler ile değiştirilmesi:

1 tablet MEDLAZİD MR 30 mg, 1 tablet Gliklazid 80 mg'a karşılık gelir. Dolayısıyla, kanşekeri seviyelerinin takip edilmesi koşuluyla, değişim yapılabilir.

Başka bir oral antidiyabetiğin MEDLAZİD MR ile değiştirilmesi:

MEDLAZİD MR başka bir oral antidiyabetiğin yerini alabilir.

Bu durumda, bir önceki antidiyabetiğin dozajı ve yarılanma ömrü dikkate alınmalıdır.

Değişim genellikle herhangi bir geçiş dönemi olmadan, tercihen 30 mg dozuyla başlanarak yapılmalıdır. Daha sonra, yukarıda da belirtildiği gibi doz ayarlaması hastanın verdiği kanşekeri yanıtına göre yapılmalıdır.

Eğer hastada yarılanma ömrü uzun olan bir sülfonilüreden MEDLAZİD MR'a geçiş yapılacaksa, iki ürünün etkisinin birleşerek hipoglisemiye neden olması mümkünolabileceğinden, birkaç günlük ara gerekli olabilir. Bu değişim sırasında, MEDLAZİD MR ile

1

tedaviye başlandığında takip edilen prosedürün uygulanması önerilir; tedaviye günde 30 mg doz ile başlanmalı ve doz kademeli olarak, metabolik yanıta göre artırılmalıdır.

Diğer oral antidiyabetikler ile kombinasyon:

MEDLAZİD MR, biguanidler, alfa glikozidaz inhibitörleri veya insülin ile kombinasyon şeklinde verilebilir.

MEDLAZİD MR ile tam kontrol altına alınamayan hastalarda, yakın tıbbi gözlem altında, beraberinde insülin tedavisine başlanabilir.

Uygulama şekli:

Oral kullanım içindir. Sadece yetişkinler içindir.

Tablet(ler) çiğnemeden bütün olarak yutulmalıdır. İlaç alımı unutulursa, sonraki gün doz artırılmamalıdır.

Tüm hipoglisemik ajanlar ile olduğu gibi, doz ayarlaması hastanın verdiği metabolik yanıta (glisemi, HbA1c) göre yapılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgilerBöbrek yetmezliği:

Hafif ve orta şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara, dikkatli tıbbi takip şartıyla, normal böbrek işlevi olan hastalarda kullanılan tedavi rejimi uygulanmalıdır.

Bu veriler klinik çalışmalar ile teyit edilmiştir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliğine ilişkin veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda kullanımın güvenliliğine ve etkililiğine ilişkin veri veya klinik çalışma yoktur.

Geriyatrik popülasyon:

MEDLAZİD MR, 65 yaşın üzerindeki hastalarda da 65 yaş altındaki hastalarda kullanılan şekli ile reçetelenmelidir.

Hipoglisemi riski olan hastalarda:

- Beslenme eksikliği veya bozukluğu

- Şiddetli endokrin patolojileri (hipopitüitarizm, hipotiroidizm, adrenal yetmezlik) veyabunların yetersiz kompanse edildiği durumlar

- Uzun süren ve/veya yüksek doz kortikosteroid tedavisinin sonlandırılması

- Şiddetli vasküler hastalık (şiddetli koroner kalp hastalığı, şiddetli karotid yetmezliği,yaygın vasküler hastalık)

Tedaviye sistematik olarak en düşük doz olan günde 30 mg ile başlanması önerilir.

4.3. Kontrendikasyonlar

- Gliklazide veya yardımcı maddelerden birine (Bölüm 6.1'de listelenmiştir), diğersülfonilürelere veya sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılık,

- Tip 1 diyabet,

- Diyabetik pre-koma ve koma, diyabetik keto-asidoz,

- Şiddetli böbrek veya karaciğer yetmezliği (Bu durumlarda insülin tedavisi önerilir),

- Mikonazol ile tedavi (Bkz. Bölüm 4.5),

- Laktasyon (Bkz. Bölüm 4.6).

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

2

Hipoglisemi:

Bu tedavi ancak hasta düzenli besleniyorsa (kahvaltı dahil) reçete edilmelidir. Öğün atlanırsa, uygun olmayan miktarda yemek yenilirse veya öğün düşük karbonhidrat içeriyorsaoluşabilecek hipoglisemi riski nedeniyle, düzenli karbonhidrat alınması önemlidir.Hipoglisemi genellikle uzun ve ağır egzersiz, alkol alımı sonrasında düşük kalorili beslenmeuygulamaları sırasında veya hipoglisemik ajanların bir arada uygulanması sonucundaoluşmaktadır.

Sülfonilürelerin kullanımı sonrası hipoglisemi oluşabilir (Bkz. Bölüm 4.8). Bazı vakalar şiddetli ve uzun süreli olabilir. Hastayı hastaneye yatırmak ve bir kaç gün arka arkaya glukozinfüzyonu uygulamak gerekli olabilir.

Hastanın yeteri kadar bilgilendirilmesine ilave olarak, kullanılan dozun ve hastanın dikkatli seçilmesi hipoglisemi riskinin azaltılması açısından gereklidir.

Aşağıdaki etkenler hipoglisemi riskini artırmaktadır:

- Hastanın işbirliğini reddetmesi veya başaramaması (özellikle de yaşlılarda),

- Beslenme bozukluğu, düzensiz öğün vakitleri, atlanan öğünler, oruç veya beslenmededeğişiklik yapılan dönemler,

- Fiziksel egzersiz ile karbonhidrat alımı arasındaki dengesizlik,

- Böbrek yetmezliği,

- Şiddetli karaciğer yetmezliği,

- MEDLAZİD MR 30 mg ile doz aşımı,

- Bazı endokrin bozuklukları: tiroid bozuklukları, hipopitüitarizm ve adrenal yetmezlik,

- Diğer bazı ilaçlarla birlikte kullanımı (Bkz. Bölüm 4.5).

Böbrek ve karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, gliklazidin farmakokinetik ve/veya farmakodinamiği değişebilir. Bu hastalarda ortaya çıkan hipoglisemiepizodu uzun sürebilir, doğru tedavinin başlatılması gereklidir.

Hastanın bilgilendirilmesi:

Hipoglisemi riskleri, semptomları (Bkz. Bölüm 4.8), tedavisi ve buna sebep olabilecek kolaylaştırıcı durumlar, hastaya ve ailesine açıklanmalıdır.

Hasta, özellikle de doğru beslenme, düzenli egzersiz, kan şekeri seviyesinin düzenli ölçümünün önemi konusunda bilgilendirilmelidir.

Yetersiz kan şekeri kontrolü:

Oral antidiyabetikler ile tedavi edilen hastalarda, St John's Wort (Hypericum perforatum) preparatları (bkz. Bölüm 4.5), ateş, travma, enfeksiyon veya cerrahi müdahale gibietkenlerden herhangi biri, kan şekeri kontrolünü etkileyebilir. Bazı durumlarda, insülintedavisine geçmek gerekebilir.

Gliklazid de dahil olmak üzere, oral antidiyabetiklerin hipoglisemik etkisi pek çok hastada uzun dönemde azalabilmektedir: bu durum diyabetin şiddetindeki artışa veya tedaviye verilenyanıtın azalmasına bağlı olabilmektedir. Bu durum sekonder yetmezlik olarak bilinmektedirve ilacın ilk alımından sonra ilacın etki göstermemesi durumu olan primer yetmezlikten ayırtedilmelidir. Hastayı sekonder yetmezlik vakası olarak değerlendirmeden önce, uygun dozayarlaması yapılmalı ve diyetin doğru uygulandığı denetlenmelidir.

3

Disglisemi

Florokinolonlarla birlikte tedavi edilen diyabetik hastalarda, özellikle yaşlı hastalarda hipoglisemi ve hiperglisemi dahil olmak üzere kan şekeri bozuklukları rapor edilmiştir.MEDLAZİD MR ve florokinolonların aynı zamanda verildiği tüm hastalarda kan şekerinindikkatle takibi önerilir.

Laboratuvar testleri :

Glikozillenmiş hemoglobin seviyelerinin (veya açlık kan şekeri seviyelerinin) ölçümü, kan şekerinin kontrolünün değerlendirilebilmesi açısından önerilmektedir. Hastanın kan şekerinikendi kendine takip etmesi de faydalı olabilir.

Sülfonilüre sınıfına ait ilaçlar, G6PD (glikoz-6-fosfat dehidrojenaz) enzim eksikliği olan hastalarda hemolitik anemiye neden olabilir. Gliklazid bu sınıfa aittir, dolayısıyla G6PDeksikliği olan hastalarda dikkatli olunmalıdır ve sülfonilüreler dışında başka bir terapötiksınıfa ait ilaç ile tedavi edilmelidirler.

Porfirik hastalar:

Porfiri olan hastalarda akut porfiri vakaları diğer bazı sülfonilüre ilaçlarıyla tanımlanmıştır.

4.5. Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Aşağıdaki ürünler hipoglisemi riskini artırabilir.

Kontrendike kombinasyonlar:

- Mikonazol (sistemik yol, oromukozal jel): Hipoglisemik etkiyi artırarak, komaya kadargidebilen hipoglisemik semptomlara neden olabilir.

Tavsiye edilmeyen kombinasyonlar:

- Fenilbutazon (sistemik yol):Sülfonilürelerin hipoglisemik etkisini artırır (plazma

proteinlerine bağlanmasını değiştirir ve/veya eliminasyonu azaltır).

Farklı bir antiinflamatuvar kullanılması önerilir aksi takdirde hastanın uyarılması ve kendi kendine kan şekeri takibinin öneminin vurgulanması gereklidir: gerekli görülürse,antiinflamatuvarlarla tedavi sırasında ve tedavi kesilmesi sonrasında doz ayarlaması yapılır.

- Alkol: Hipoglisemik reaksiyonları artırır (kompensatuvar reaksiyonları inhibe ederek) vehipoglisemik koma riskini artırabilir. Alkol ve alkol içeren ilaç alımından kaçınılmalıdır.

Kullanımda dikkatli olunması gereken kombinasyonlar:

Aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanım sırasında kan şekerini düşürme etkisinin şiddetlenmesi ve dolayısıyla bazı durumlarda hipoglisemi mümkündür: diğer antidiyabetikler (insülin, akarboz,metformin, tiyazolidindionlar, dipeptidil peptidaz-4 inhibitörleri, GLP-1 reseptör agonistleri),beta-blokörler, flukonazol, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri (kaptopril, enalapril),histamin H2-reseptör antagonistleri, MAOIler, sülfonamidler, klaritromisin ve steroidolmayan antiinflamatuvar ilaçlar.

Aşağıdaki ürünler glukoz düzeylerinde artışa neden olabilir.

Önerilmeyen kombinasyonlar:

- Danazol: Danazolün diyabetojenik etkisi bulunmaktadır.

4

Eğer bu ilacın kullanımı kaçınılmazsa, hasta kendi kendine idrar ve kan şekerini takip etmesinin önemi konusunda uyarılmalıdır. Danazol kullanımı sırasında ve tedaviden sonraantidiyabetik dozunun ayarlanması gerekebilir.

Kullanımda önlem alınması gereken kombinasyonlar:

- Klorpromazin (nöroleptik) : yüksek dozlarda (> 100 mg/gün klorpromazin) kan şekeridüzeyini artırır (insülin salımının azalmasına neden olur). Hasta uyarılmalı ve kan şekerinikendi kendine takip etmesinin önemi vurgulanmalıdır. Nöroleptik ajan kullanımı sırasındave tedaviden sonra antidiyabetik dozunun ayarlanması gerekebilir.

- Glukokortikoidler (sistemik yol ve lokal yol: intra-artiküler, kutanöz ve rektal preparatlarve tetrakozaktrin): olası ketozis ile birlikte kan şekerinde artışa neden olur(glukokortikoidler sebebiyle karbonhidratlara toleransta azalma olmaktadır)

Hasta, özellikle de tedavinin başında uyarılmalı ve kan şekerini kendi kendine takip etmesinin önemi vurgulanmalıdır. Glukokortikoid kullanımı sırasında ve tedaviden sonra antidiyabetikdozunun ayarlanması gerekebilir.

- Ritodrin, salbutamol, terbutalin : (I.V kullanım)

Beta-2 agonist etkilerine bağlı olarak kan şeker düzeyi artar.

Kan glukoz takibinin önemi vurgulanır. Eğer gerekli ise insülin tedavisine geçilir.

- St John's Wort (Hypericum perforatum) preparatları

Saint John's Wort-Hypericum perforatum ile gliklazid maruziyeti azalır. Kan şekeri seviyelerinin takibinin önemi vurgulanmalıdır.

Aşağıdaki ilaçlar disglisemiye neden olabilir.

Kullanımı dikkat gerektiren kombinasyonlar:

Florokinolonlar

MEDLAZİD MR ve florokinolonların birlikte kullanıldığı durumlarda, hasta disglisemi riskine karşı uyarılmalı ve kan şekeri takibinin önemi vurgulanmalıdır

Dikkat edilmesi gereken kombinasyonlar:

- Antikoagülanlar (varfarin).

Birlikte kullanım sırasında sülfonilüreler antikoagülasyonun güçlenmesine sebep olabilir. Antikoagülan dozunun ayarlanması gerekli olabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Özel popülasyonlara ilişkin veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin veri bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Konu ile ilgili veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

5

Hamile kadınlarda gliklazid kullanımından elde edilen veri yoktur veya sınırlı sayıda (300'den az hamilelik sonuçları) veri bulunmaktadır. Hayvanlarla yapılan çalışmalardagliklazid herhangi bir teratojenik etki göstermemiştir (bkz bölüm 5.3).

Önleyici tedbir olarak hamilelik süresince gliklazid kullanımından kaçınılmalıdır.

Gebe kalmadan önce diyabet kontrol altına alınmalıdır. Böylece kontrol altına alınmamış diyabetin yol açacağı konjenital anomali riski azaltılmış olur.

Gebelik döneminde sıkı kan şekeri kontrolünün sağlanması önemlidir.

Gebelik sırasında diyabet tedavisi için oral hipoglisemik ilaçlar uygun olmadığından, insülin tedavisi tercih edilmelidir. Gebeliğin planlandığı veya ilk farkedildiği andan itibaren oralantidiyabetikler yerine insülin kullanılmaya başlanması önerilmektedir.

Laktasyon dönemi

Gliklazid veya metabolitlerinin insan sütüne geçip geçmediğine ilişkin klinik veri bulunmamaktadır. Neonatal hipoglisemi riski bulunduğundan, emziren annelerde gliklazidkontrendikedir. Yenidoğanlar/bebekler için risk dışlanamaz.

Üreme yeteneği / fertilite

Erkek ve dişi sıçanlarda üreme performansı ve fertilite üzerinde etkisi yoktur (bkz bölüm 5.3).

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

MEDLAZİD MR 30mg'ın araç ve makine kullanımı üzerinde etkisi yoktur veya etkisi önemsizdir. Bununla birlikte hastalara, hipoglisemin semptomları hakkında ve özellikletedavinin başlangıcında araç ve/veya makina kullanımı sırasında dikkatli olunması gerektiğihakkında bilgi verilmelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Gliklazid ile elde edilen deneyimlere göre aşağıdaki yan etkiler, belirtilen sıklıklarda rapor edilmiştir.

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor)

MEDLAZİD MR ile en sık görülen advers reaksiyon hipoglisemidir.

Diğer sülfonilürelerle de olduğu gibi, MEDLAZİD MR ile tedavi, özellikle de öğünler düzensiz alınıyor veya öğün atlanıyorsa, hipogliseminin başlamasına sebep olabilir.

Olası semptomlar: baş ağrısı, yoğun açlık, bulantı, kusma, bitkinlik, uyku bozuklukları, ajitasyon, agresiflik, konsantrasyon ve dikkatin azalması, tepkilerin yavaşlaması, depresyon,konfüzyon, görme ve konuşma bozuklukları, afazi, titreme, parezi, duyusal bozukluklar, başdönmesi, güçsüzlük hissi, kendi kontrolünü kaybetme, deliriyum, konvülsiyon, derin nefesalamama/ yüzeyel solunum, bradikardi; sersemleme; bilinç kaybı, hatta ölümlesonuçlanabilecek koma.

İlave olarak, adrenerjik karşı-regülasyon belirtileri gözlenebilmektedir: terleme, soğuk ve nemli cilt, anksiyete, taşikardi, hipertansiyon, çarpıntı, angina ve kardiyak aritmi.

Bu semptomlar genellikle karbohidrat (glukoz) alımından sonra kaybolmaktadır. Ancak, yapay tatlandırıcıların etkisi yoktur. Diğer sülfonilüreler ile edinilen deneyimler, başlangıçtaetkili önlemler alınsa da, hipogliseminin tekrar oluşabileceğini göstermektedir.

Şiddetli veya uzayan hipoglisemi, şeker alınması ile geçici olarak kontrol altına alınsa da, derhal tıbbi tedavi ve hatta hastaneye yatırma gerektirebilir.

6Diğer istenmeyen etkiler:Gastrointestinal hastalıklar

Gastrointestinal rahatsızlıklar; örneğin karın ağrısı, bulantı, kusma, dispepsi, ishal ve kabızlık bildirilmiştir: bu etkiler, tedavinin kahvaltı ile birlikte alınması ile önlenebilmekte veyaazalmaktadır.

Aşağıdaki istenmeyen etkiler daha seyrek rapor edilmiştir.

Deri ve derialtı doku hastalıkları

Döküntü, kaşıntı, ürtiker, anjiyoödem, eritem, makülopapüler döküntüler, büllöz reaksiyonlar (Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz ve otoimmün büllöz hastalıklar gibi)ve eozinofili ve sistemik semptomlarla seyreden ilaç allerjisi (DRESS).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Hematolojik parametrelerdeki değişiklikler seyrektir. Anemi, lökopeni, trombositopeni, granülositopeniyi içerebilir. Bu gibi durumlar genellikle tedavinin kesilmesiyle ortadankalkar.

Hepato-biliyer hastalıklar

Enzim düzeylerinde artış (AST, ALT, alkalen fosfataz), hepatit (izole vakalarda). Kolestatik sarılık görülürse tedavi kesilmelidir. Genellikle, bu semptomlar tedavinin kesilmesiyleortadan kalkar.

Göz hastalıkları

Kan şekeri düzeylerindeki değişimlere bağlı olarak, özellikle de tedavinin başlangıcında geçici görme bozuklukları meydana gelebilir.

Sınıf etkisi

Diğer sülfonilürelerde olduğu gibi kullanım sırasında eritrositopeni, agranülositoz, hemolitik anemi, pansitopeni, alerjik vaskülit ve hiponatremi vakaları bildirilmiştir.

Hepatik enzim düzeylerinde artış, hepatik yetmezlik (kolestaz ve sarılık) ve hepatit gözlenmiş; ancak bu durumlar sülfonilüre ile tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkmıştır.Sadece birkaç vakada hayati tehlike yaratan hepatik yetmezlik durumu gözlenmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: [email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Sülfonilürelerin doz aşımı durumunda hipoglisemi oluşabilir.

Hipogliseminin, bilinç kaybı veya nörolojik belirtiler olmaksızın oluşan, hafif-orta semptomları, karbonhidrat alımı, doz ayarlaması ve/veya beslenmede değişiklik yapılarakmutlaka düzeltilmelidir.

Hasta tehlikeyi atlatana kadar, doktor tarafından sıkı gözlem altında tutulmalıdır.

7

Koma, konvülsiyon veya diğer nörolojik bozukluklar ile birlikte seyreden şiddetli hipoglisemik reaksiyonların meydana gelmesi mümkündür ve acil tıbbi müdahale vehastaneye yatırma gerektirir.

Hipoglisemik komadan şüpheleniliyorsa veya teşhis edilmiş ise, hastaya hızlı I.V. enjeksiyon ile 50 mL konsantre glukoz solüsyonu (%20-30) uygulanır. Bu uygulamayı takiben kan şekerdüzeyini 100 mg/dl (1g/L)'nin üzerinde tutacak şekilde, seyreltilmiş glukoz solüsyonu (% 10)infüzyonuna devam edilir.

Hasta, doktor tarafından sıkı gözlem altında tutulur ve doktor daha sonraki müdahaleler için hastanın mevcut durumuna göre karar verir.

Gliklazidin proteinlere sıkı bağlanması nedeni ile, bu hastalara diyaliz uygulanması faydasızdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diyabet tedavisinde kullanılan ilaçlar/Sülfonamidler (Üre türevleri) -Oral antidiyabetik ATC kodu: A10BB09:

Etki mekanizması

MEDLAZİD MR, bir endosiklik bağ ile N-içeren heterosiklik halkası ile benzer bileşiklerden ayrılan hipoglisemik bir sülfonilüredir.

Gliklazid, Langerhans adacıklarının beta hücrelerinden insülin salgılanmasını uyararak kan şeker düzeylerini azaltır. Yemek sonrası insülin ve C-peptid salgılanmasında artış, tedavinin2. yılından sonra da devam eder.

Bu metabolik özelliklerine ek olarak gliklazidin hemovasküler özellikleri de bulunmaktadır.

Farmakodinamik etkiler İnsülin salıverilmesi üzerine etkisi:

Tip 2 diyabetiklerde gliklazid, glukoz düzeylerine yanıt olarak oluşan birinci faz insülin sekresyonundaki bozukluğu düzeltip insülin salgılanmasının ikinci fazını artırır. Yemek veglukoz alımına yanıt olarak, insülin yanıtında belirgin bir artış görülür.

Hemovasküler özellikler:

Gliklazid, diyabet komplikasyonları ile ilgili olabilecek mikrotrombozu iki mekanizma aracılığı ile azaltır:

- Trombosit agregasyonu ve adezyonunun kısmi inhibisyonu ve trombosit aktivasyonbelirteçlerinde azalma (beta tromboglobulin, tromboksan B2)

- t-PA aktivitesinde artış sağlayarak, vasküler endotelin fibrinolitik aktivitesi üzerine etkieder.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

8

Oral uygulamayı takiben, plazma düzeyleri dozdan sonra 6. saate kadar giderek artar ve dozdan sonraki 6. ila 12. saatte platoya ulaşır.
Bireyler arası değişkenlik azdır.

Gliklazid tamamen emilir. Yiyecek tüketimi, emilimin hızını ve derecesini etkilemez.

Dağılım:

Plazma proteine yaklaşık

%

95 oranında bağlanır. Dağılım hacmi yaklaşık 30 litredir. MEDLAZİD MR 30 mg'ın günlük tek dozu, 24 saatin üzerinde etkin gliklazid plazmakonsantrasyonu sağlamaktadır.

Biyotransformasyon:

Gliklazid başlıca karaciğerde metabolize olur. Plazmada aktif metabolitlere rastlanmamıştır.

Eliminasyon

:

Eliminasyon temelde idrarla gerçekleşir. İdrarda % 1'den daha düşük oranda değişmemiş formda tespit edilmiştir. Gliklazidin eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 12-20 saattir.

Doğrusallık /doğrusal olmayan durum

:

120 mg'a kadar, uygulanan doz ile konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alan (EAA) arasındaki ilişki doğrusaldır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlı hastalarda, farmakokinetik parametrelerde klinik açıdan önemli belirgin bir değişiklik görülmemiştir.

Böbrek / Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği veya ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda, gliklazidin farmakokinetik ve/veya farmakodinamiği değişebilir.

Böbrek ve karaciğer yetmezliğine dair farmakokinetik çalışması yapılmadığından yeterli veri bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Tekrarlayan doz toksisitesi ve genotoksisite çalışmalarına dayanan preklinik veriler, insanlar için herhangi bir risk ortaya koymamıştır. Uzun dönem karsinojenite çalışması yapılmamıştır.Hayvanlarda teratojenik etki bildirilmemiştir; yalnız, insanlar için önerilen en yüksek dozun25 katı dozda ilaç alan hayvanlarda, fetal vücut ağırlığının düşük olduğu gözlenmiştir.Hayvan deneylerinde gliklazid uygulaması sonrasında fertilite ve üreme performansıetkilenmemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalin selüloz Kolloidal susuz silikaHipromellozMagnezyum stearat

6.2. Geçimsizlikler

Yoktur.

9

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Karton kutu içerisinde Alu -PVC/PVDC blister ambalajda 30, 60 ve 90 adet tablet bulunur.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

“Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri'”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

World Medicine İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

Bağcılar / İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI

2018/447

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsatlandırma tarihi: 16.08.2018 Son yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

10