Amoklavin-bid 200+28,5 Mg/5 Ml Oral Süspansiyon Hazırlamak İçin Kuru Toz Kısa Ürün BilgisiKISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADIAMOKLAVİN-BID 200 mg + 28,5 mg/5 ml oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz 2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:Her 5 ml'de Amoksisilin (Amoksisilin trihidrat olarak) (sığır, koyun veya keçi sütünden üretilmektedir) Klavulanik asit (Potasyum klavulanat olarak)....................28,5 mg Yardımcı madde(ler):Her 5 ml'de Metil paraben..........................................................................2,5 mg Yardımcı maddelerin tam listesi için 6.1'e bakınız. 3. FARMASÖTİK FORMSüspansiyon hazırlamak için kuru toz Sulandırıldığında homojen görünüşlü, beyaz-kremimsi beyaz renkli, aromatik kokulu süspansiyon oluşur. 4. KLİNİK ÖZELLİKLER4.1 Terapötik endikasyonlarAMOKLAVİN-BID, lokal resmi antibiyotik reçeteleme kılavuzları ve duyarlılık verilerine uygun olarak kullanılmalıdır. AMOKLAVİN-BID, aşağıdaki sistemlerde amoksisiline dirençli beta laktamaz üreten suşların neden olduğundan şüphelenilen bakteriyel enfeksiyonların kısa süreli tedavisinde endikedir.Diğer durumlarda sadece amoksisilin düşünülmelidir. • Üst Solunum Yolu Enfeksiyonları (KBB dâhil): örneğin tekrarlayan tonsillit, sinüzit, otitismedia. • Alt Solunum Yolu Enfeksiyonları: örneğin kronik bronşitin akut alevlenmeleri, lobar vebronkopnömoni. • Üriner Sistem Enfeksiyonları: örneğin sistit, üretrit, piyelonefrit. • Deri ve Yumuşak Doku Enfeksiyonları: örneğin selülit, hayvan ısırmaları. • Dental enfeksiyonlar: örneğin yayılan selülit ile birlikte şiddetli dental abseler. AMOKLAVİN-BID'a duyarlılık coğrafya ve zamana göre değişecektir. Mevcut ise lokal duyarlılık verilerine danışılmalı ve gerektiğinde mikrobiyolojik örnekleme ve duyarlılıktestleri yapılmalıdır. 1 / 17 Duyarlı organizmaların listesi Farmakolojik Özellikleri/Mikrobiyoloji bölümünde verilmiştir (bkz. Bölüm 5.1). Amoksisiline duyarlı organizmaların AMOKLAVİN-BID'a duyarlı beta-laktamaz üreten organizmalar ile birlikte, neden olduğu karma enfeksiyonlar AMOKLAVİN-BID 200 mg +28,5 mg/5 ml oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz ile tedavi edilebilir. Bu enfeksiyonlarbeta laktamazlara dirençli başka bir antibiyotiğin ilave edilmesini gerektirmez. 4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji:Tavsiye edilen genel günlük doz: • Hafif ve orta şiddetteki enfeksiyonlarda (tekrarlayan tonsilit gibi üst solunum yoluenfeksiyonları, alt solunum yolu enfeksiyonları, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları)25/3.6 mg/kg/gün kullanılır. • Daha ciddi enfeksiyonların tedavisi için (otitis media ve sinüzit gibi üst solunum yoluenfeksiyonları, bronkopnömoni gibi alt solunum yolu enfeksiyonları ve idrar yollarıenfeksiyonları) 45/6.4 mg/kg/gün kullanılır.
2 / 17
iki aylıktan küçük çocuklarda amoksisilin/klavulanik asit kullanımı ile ilgili doz önerisinde bulunmak için yeterli deneyim yoktur. Uygulama sıklığı ve süresi:Günde 2 kez alınır. Tedavi süresi, endikasyona uygun olmalı ve tedavi gözden geçirilmeden 14 günü aşmamalıdır. Uygulama şekli:Oral kullanım içindir. Gastrointestinal intolerans potansiyelini en aza indirmek için yemek başlangıcında alınmalıdır. AMOKLAVİN-BID'ın absorpsiyonu yemek başlangıcındaalındığında optimum seviyededir. Tedaviye parenteral olarak başlanıp oral olarak devamedilebilir.
AMOKLAVİN-BID'ı hazırlamak için önce gerekli su miktarının yaklaşık 2/3'ü koyularak, şişe iyice çalkalanmalıdır. İlk sulandırılışta tam bir dağılma sağlamak için 5 dakikadinlendirilmelidir. Daha sonra kalan su miktarı şişe üzerindeki işaretli çizgiye kadardoldurulup yeniden çalkalanmalıdır. Hekimin her uygulama için önerdiği miktarda ilaç, şişe ile birlikte bulunan 5 ml'lik ölçü kaşığı kullanılarak hastaya verilir. Sulandırılmamış toz 25°C altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklanmalıdır. Sulandırılan süspansiyon buzdolabı içinde (2 - 8°C) saklanmalı ve 7-10 gün içindekullanılmalıdır. Buzluğa koyulmamalıdır. 3 / 17 Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek/Karaciğer yetmezliği:Glomerüler filtrasyon hızı 30 ml/dak üzerinde olan çocuklarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Glomerüler filtrasyon hızı 30 ml/dak altında olan çocuklarda AMOKLAVİN-BIDkullanımı tavsiye edilmemektedir. Böbrek fonksiyonu gelişmemiş olan bebeklerde AMOKLAVİN-BID kullanımı tavsiye edilmemektedir. Karaciğer bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması dikkatli yapılmalı ve düzenli aralıklarla karaciğer fonksiyonları izlenmelidir. Henüz doz ayarlamasına temel teşkil edecek yeterli veribulunmamaktadır. Pediyatrik popülasyon:2 yaşın altındaki çocuklarda günde 45 mg/6,4 mg/kg'dan daha yüksek dozlarla ilgili klinik veri bulunmamaktadır. 2 aylıktan daha küçük hastalar için klinik veri bulunmamaktadır. Dolayısıyla bu popülasyonda doz önerilerinde bulunulamamaktadır. Geriyatrik popülasyon:Herhangi bir doz ayarlamasının gerekli olduğu düşünülmemektedir. 4.3 KontrendikasyonlarEtkin maddelere, penisilinlerden herhangi birine ya da bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerin herhangi birine aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. AMOKLAVİN-BID penisilinler ve sefalosporinler gibi beta-laktamlara karşı aşırı duyarlılık hikâyesi olanlarda kontrendikedir. Geçmişinde AMOKLAVİN-BID'a bağlı sarılık/karaciğer fonksiyon bozukluğu hikâyesi olan hastalarda kontrendikedir. 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleriAMOKLAVİN-BID ile tedaviye başlanmadan önce geçmişinde penisilin, sefalosporin ve diğer alerjenlere karşı aşırı duyarlılık hikâyesi varlığı dikkatlice sorgulanmalıdır (bkz. Bölüm4.3 ve 4.8). Penisilin tedavisi alan hastalarda ciddi ve nadiren ölümcül aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaktoid ve şiddetli kütanöz advers reaksiyonları içeren) bildirilmiştir. Bu reaksiyonlarıngeçmişinde penisiline karşı aşırı duyarlılık hikayesi olan bireylerde görülmesi daha olasıdır(bkz. Bölüm 4.3). 4 / 17 Bir alerjik reaksiyon meydana gelirse, amoksisilin-klavulanat tedavisi bırakılmalı ve uygun alternatif tedavi başlanmalıdır. Ciddi anafilaktoid reaksiyonlar adrenalin ile acil tedavigerektirir. Oksijen, i.v. steroidler ve entübasyon dahil solunum yolu kontrolü de gerekliolabilir. Bir enfeksiyonunun amoksisiline duyarlı organizma/organizmalara bağlı olduğu kanıtlanırsa, resmi kılavuzlara göre amoksisilin/klavulanik asitten amoksisiline geçiş göz önündebulundurulmalıdır. AMOKLAVİN-BID'ın bu prezantasyonu, klavulanik asit inhibisyonuna duyarlı beta laktamazların aracılık etmediği beta laktam ajanlara dirençli, olası patojenlerin yüksek riskisöz konusu ise kullanıma uygun değildir. Bu prezantasyon penisiline dirençli S.pneumoniaetedavisinde kullanılmamalıdır.Amoksisilin kullanımını takiben görülen kızamık benzeri döküntü enfeksiyöz mononükleoz ile ilişkili olabileceğinden eğer enfeksiyöz mononükleoza ilişkin bir şüphe var iseAMOKLAVİN-BID tedavisinden kaçınılmalıdır. Böbrek fonksiyonunda bozukluk olan veya yüksek dozlar alan hastalarda konvülsiyonlar görülebilir (bkz. Bölüm 4.8). Uzun süreli kullanım zamanla duyarlı olmayan organizmaların aşırı çoğalmasına neden olabilir. Amoksisilin dâhil neredeyse tüm antibakteriyel ajanlarla, antibiyotiğe bağlı kolit bildirilmiştir ve şiddeti hafiften yaşamı tehdit edici boyuta kadar uzanabilir (bkz. Bölüm 4.8). Bu sebeple,herhangi bir antibiyotik tedavisi sırasında veya sonrasında ishal olan hastalarda bu teşhisindeğerlendirilmesi önemlidir. Antibiyotiğe bağlı kolit gözlendiğinde, AMOKLAVİN-BIDtedavisi derhal kesilmeli, bir doktor tarafından değerlendirilmeli ve uygun tedavibaşlatılmalıdır. Bu durumda anti-peristaltik ilaçlar kontrendikedir. Genel olarak amoksisilin-klavulanat iyi tolere edilir ve antibiyotiklerin penisilin grubu için karakteristik düşük toksisiteye sahiptir. Uzun süreli tedavi sırasında renal, hepatik vehematopoetik fonksiyon dahil, organ sistem fonksiyonlarında periyodik değerlendirme tavsiyeedilir. Amoksisilin/klavulanik asit ve oral antikoagülan kullanan bazı hastalarda seyrek olarak protrombin zamanında uzama (INR değerinde yükselme) bildirilmiştir. Antikoagülanlar ilebirlikte reçete edildiğinde uygun şekilde izlenmesi gereklidir. İstenilen antikoagülasyondüzeyini sürdürebilmek için oral antikoagülan dozunda ayarlama yapılması gerekebilir. Amoksisilin/klavulanik asit kullanan bazı hastalarda karaciğer fonksiyon testlerinde değişiklikler gözlenmiştir. Bu değişikliklerin klinik önemi bilinmemektedir; ancak karaciğerfonksiyon bozukluğu bulgusu olan hastalarda AMOKLAVİN-BID dikkatli kullanılmalıdır. 5 / 17 Seyrek olarak bildirilmiş kolestatik sanlık şiddetli olmakla birlikte genellikle geri dönüşümlüdür. Tedavinin kesilmesinden sonra 6 haftaya kadar bulgu ve belirtilerkaybolabilir. Böbrek bozukluğu olan hastalarda dozaj bozukluk derecesine uygun şekilde ayarlanmalıdır (bkz. Bölüm 4.2). Azalmış idrar çıkışı olan hastalarda, özellikle parenteral tedavide çok seyrek olarak kristalüri görülmüştür. Yüksek doz amoksisilin tedavisi sırasında, amoksisilin kristalüri olasılığınıazaltmak için uygun miktarda sıvı alınması ve idrar miktarının düzenlenmesi tavsiye edilebilir(bkz. Bölüm 4.9). AMOKLAVİN-BID, içeriğindeki metil paraben, alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) sebebiyet verebilir. 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleriProbenesidProbenesid ile birlikte kullanımı önerilmemektedir. Probenesid amoksisilinin renal tübüler sekresyonunu azaltır. Probenesidin AMOKLAVİN-BID ile birlikte kullanımı amoksisilininkan seviyelerinin artışına ve kanda bulunma süresinin uzamasına neden olabilirken,klavulanatı etkilemez. AllopurinolAmoksisilin tedavisi sırasında allopurinol kullanımı alerjik cilt reaksiyonları olasılığını artırabilir. Allopurinol ve amoksisilin/klavulanik asidin birlikte kullanımına ait veri yoktur. Oral kontraseptiflerDiğer antibiyotiklerde de olduğu gibi AMOKLAVİN-BID, barsak florasını etkileyebilir, östrojen reabsorpsiyonunun azalmasına yol açar ve kombine oral kontraseptiflerin etkinliğiniazaltır. Oral antikoagülanlarLiteratürde, asenokumarol veya warfarin kullanan ve amoksisilin tedavisi verilen bazı hastaların INR değerinde seyrek olarak yükselme görüldüğü bildirilmiştir. Eğer bu birliktekullanım gerekli ise, AMOKLAVİN-BID kullanımı veya bırakılması sürecinde protrombinzamanı veya INR değeri dikkatle izlenmelidir. MetotreksatPenisilinler metotreksatın atılımını azaltabilir ve bu da toksisitede potansiyel bir artışa neden olur. Mikofenolat mofetilMikofenolat mofetil alan hastalarda, oral amoksisilin artı klavulanik asit başlatılmasını takiben aktif metabolit mikofenolik asidin doz öncesi konsantrasyonunda yaklaşık %50'lik bir 6 / 17 azalma bildirilmiştir. Doz öncesi düzeydeki değişim, genel mikofenolik asit maruziyetindeki değişimleri doğru şekilde temsil etmeyebilir. Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Veri bulunmamaktadır. Pediyatrik popülasyon:Yukarıda verilen bilgiler pediyatrik popülasyon için geçerlidir. 4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiyeGebelik kategorisi: B Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)Diğer antibiyotiklerde de olduğu gibi AMOKLAVİN-BID, bağırsak florasını etkileyebilir, östrojen reabsorpsiyonunun azalmasına yol açar ve kombine oral kontraseptiflerin etkililiğiniazaltır. Bu nedenle tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemiuygulanmalıdır. Gebelik dönemiGebe kadınlara verilirken dikkatli olunmalıdır. Sınırlı sayıda gebelikte maruz kalma olgularına ilişkin veriler, amoksisilin/klavulanik asitin gebelik üzerinde ya da fetusun/yeni doğan çocuğun sağlığı üzerinde advers etkileri olduğunugöstermemektedir. Bugüne kadar herhangi önemli bir epidemiyolojik veri elde edilmemiştir.Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal /fetal gelişim / doğum ya dadoğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir (bkz. Bölüm 5.3). Preterm, fetal membran yırtılması (pPROM) olan kadınlarda yapılan bir çalışmada, amoksisilin/klavulanik asidin profilaktik kullanımının yeni doğanlarda nekroze enterokolitriskinin artması ile ilişkili olabileceği bildirilmiştir. Tüm ilaçlarda olduğu gibi, doktortarafından gerekli görülmedikçe gebelik esnasında özellikle gebeliğin ilk üç ayındakullanılmamalıdır. Laktasyon dönemiAMOKLAVİN-BID'ın iki etkin maddesi de anne sütüne geçer (klavulanik asitin anne sütü alan süt çocukları üzerindeki etkisi ile ilgili herhangi bir bilgi yoktur). Dolayısıyla annesütüyle beslenen süt çocuklarında ishal ve mukoz membranlarda mantar enfeksiyonu olasılığıvardır, bu nedenleemzirmeninkesilmesigerekebilir.Emzirmedöneminde amoksisilin/klavulanik asit sadece tedaviyi uygulayan hekimin fayda/risk değerlendirmesinden sonra kullanılmalıdır. 7 / 17 Üreme yeteneği/FertiliteOral ve parenteral yolla verildiği hayvanlar (fare ve sıçanlar) üzerinde yapılan reprodüktif çalışmalarda, amoksisilin/klavulanik asit teratojenik etki göstermemiştir. 4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkilerAmoksisilin/klavulanik asidin araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileriyle ilgili bir çalışma gerçekleştirilmemiştir. Ancak, hastalar araç ve makine kullanımını etkileyebilecekistenmeyen etkiler (örn. alerjik reaksiyonlar, sersemlik hali, konvülsiyonlar) oluşabileceği ileilgili bilgilendirilmelidir (bkz. Bölüm 4.8). 4.8 İstenmeyen etkilerÇok yaygın görülenlerden seyrek görülenlere kadar, istenmeyen etkilerin görülme sıklığını saptamak için geniş çaplı klinik çalışmaların verileri kullanılmıştır. Diğer istenmeyen etkilere(1/10.000'den az görülenler) ait sıklıklar pazarlama sonrası verilere göre saptanmıştır vegerçek bir sıklıktan çok raporlama oranına dayanmaktadır. Sıklık sınıflandırması aşağıdaki gibidir: Çok yaygın > 1/10 Yaygın > 1/100 ila<1/10 Yaygın olmayan > 1000 ila < 1/100 Seyrek> 1/10.000ila<1/1000 Çok seyrek <1/10.000 Bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemiyor) Enfeksiyonlar ve enfestasyonlarYaygın: Mukokutanöz kandidiyazis. Bilinmiyor: Duyarlı olmayan organizmaların aşırı çoğalması Kan ve lenf sistemi hastalıklarıSeyrek: Geri dönüşümlü lökopeni (nötropeni dâhil) ve trombositopeni. Bilinmiyor: Geri dönüşümlü agranülositoz ve hemolitik anemi. Kanama ve protrombin zamanında uzama (bkz. Bölüm 4.4). Bağışıklık sistemi hastalıklarıBilinmiyor: Anjiyonörotik ödem, anafilaksi, serum hastalığı benzeri sendrom, aşırı duyarlılık vasküliti. Sinir sistemi hastalıklarıYaygın olmayan: Baş dönmesi, baş ağrısı. Bilinmiyor: Geri dönüşümlü hiperaktivite ve konvülziyonlar. Konvülziyonlar renal fonksiyon bozukluğu olanlarda veya yüksek doz alanlarda görülebilir. Aseptik menenjit 8 / 17 Gastrointestinal hastalıklarYaygın: Diyare, bulantı, kusma Bulantı sıklıkla yüksek oral dozlar ile ilişkilidir. Eğer gastrointestinal reaksiyonlar görülür ise, AMOKLAVİN-BID yemek başlangıcında alınarak bunlar azaltılabilir. Yaygın olmayan: Sindirim güçlüğü Bilinmiyor: Antibiyotiğe bağlı kolit (psödomembranöz kolit ve hemorajik kolit dâhil). Dildeki papillaların belirginleşip siyah renk alması. Çocuklarda çok seyrek olarak yüzeyel diş rengi değişikliği bildirilmiştir. Genellikle fırçalama ile giderildiğinden, iyi bir ağız hijyeni ilediş rengi değişimi engellenebilir. Hepato-bilier hastalıklarYaygın olmayan: Beta-laktam sınıfı antibiyotiklerle tedavi edilen hastalarda AST ve/veya ALT değerlerinde orta derecede artış görülmüştür; ancak bu bulgularınönemi bilinmemektedir. Bilinmiyor: Hepatit ve kolestatik sarılık. Bu olaylar diğer penisilin ve sefalosporinlerle bildirilmiştir. Hepatik olaylar çoğunlukla erkeklerde ve yaşlılarda bildirilmiştir ve uzun süreli tedavi ile ilişkili olabilir. Bu olaylar çocuklarda çok seyrek olarak bildirilmiştir. Bulgu ve belirtiler genellikle tedavi sırasında veya tedavi kesildikten kısa bir süre sonra görülür; ancak bazı durumlarda tedavi kesildikten birkaç hafta sonrasına kadar farkedilmeyebilir. Bunlar genellikle geri dönüşümlüdür. Hepatik olaylar şiddetli olabilir ve sonderece seyrek olmakla birlikte bu duruma bağlı ölüm bildirilmiştir. Bunlar hemen hemen herzaman altta yatan ciddi bir hastalığı olan ya da hepatik etki potansiyeline sahip ilaçları aynıanda alan hastalarda görülmüştür. Deri ve deri altı doku hastalıklarıYaygın olmayan: Deride döküntü, kaşıntı, ürtiker Seyrek:Eritema multiforme Bilinmiyor: Stevens-Johnson sendromu,toksikepidermal nekrolizis, bülloz döküntülü dermatit ve akut generalize ekzantemöz püstüller (AGEP), eozinofili ve sistemik semptomların eşlik ettiği ilaç reaksiyonu (DRESS) Eğer herhangi bir aşırı duyarlılık dermatiti görülürse tedavi kesilmelidir. Böbrek ve idrar yolu hastalıklarıSeyrek: Hematüri Bilinmiyor: İnterstisyel nefrit, kristalüri(bkz.Bölüm4.9). 9 / 17 Şüpheli advers reaksiyonların raporlanmasıRuhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr[email protected] Doz aşımı ve tedavisiGastrointestinal semptomlar ve sıvı ile elektrolit dengesinin bozulması açıkça görülebilir. Gastrointestinal semptomlar semptomatik olarak ve su ile elektrolit dengesine dikkat edilerektedavi edilebilir. Böbrek fonksiyonunda bozukluk olan veya yüksek dozlar alan hastalarda konvülsiyonlar görülebilir. Bazı olgularda, böbrek yetmezliğine yol açan amoksisilin kristalürisi görülmüştür (bkz. Bölüm 4.4). AMOKLAVİN-BID dolaşımdan hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir. Zehir kontrol merkezinde yapılan 51 pediatrik hastanın katıldığı prospektif bir çalışma amoksisilinin 250 mg/kg'dan daha düşük aşırı dozlarının anlamlı klinik belirtilerle ilişkiliolmadığını ve midenin yıkanmasını gerektirmediğini göstermiştir. 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ5.1 Farmakodinamik özelliklerFarmakoterapötik grup: Beta-laktamaz inhibitörlerini de içeren penisilin kombinasyonları ATC kodu: J01CR02 Etki mekanizması:Amoksisilin, geniş spektrumlu yarısentetik, Gram-pozitif ve Gram-negatif mikroorganizmalara karşı antibakteriyel aktiviteye sahip bir antibiyotiktir. Ancak, amoksisilinbeta-laktamazlar tarafından parçalanmaya duyarlı olduğundan tek başına kullanıldığında etkispektrumu beta-laktamaz üreten organizmaları kapsamaz. Klavulanik asit, penisilinlere yapısal olarak benzer bir beta-laktam olup, penisilin ve sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalarda sıklıkla karşılaşılan geniş yelpazedeki beta-laktamaz enzimlerini inaktive etme yeteneğine sahiptir. Özellikle direnç gelişiminde etkiliolan plazmid aracılı beta-laktamazlara karşı iyi bir aktiviteye sahiptir. Genel olarakkromozomal aracılı tip 1 beta-laktamazlara karşı etkililiği daha düşüktür. Klavulanik asitinAMOKLAVİN-BID formülasyonlarındaki varlığı, amoksisilini beta-laktamaz enzimlerinceparçalanmaktan korur ve amoksisilinin etki spektrumunu amoksisilin, penisilin vesefalosporinlere normalde dirençli olan çok sayıda bakteriyi de içine alacak şekilde genişletir.Böylece AMOKLAVİN-BID geniş spektrumlu bir antibiyotik ve beta-laktamaz inhibitörünün 10 / 17 özelliklerine sahip olur. AMOKLAVİN-BID geniş bir yelpazedeki organizmalara karşı bakterisid etkilidir. Birçok antibiyotiğe direncin nedeni olan bakteriyel enzimler, antibiyotiği, patojen üzerinde herhangi bir etki gösteremeden harap ederler. AMOKLAVİN-BID'ın içindeki klavulanat,beta-laktam enzimlerini bloke ederek savunma mekanizması oluşturur; bu da vücutta halihazırda elde edilmiş olan konsantrasyonlarda, organizmaların, amoksisilinin hızlı bakterisidetkisine duyarlı olmasını mümkün kılar. Klavulanatın kendisi düşük bir antibakteriyel etkiye sahiptir. Bununla birlikte AMOKLAVİN-BID'da olduğu gibi amoksisilin ile birlikte kullanıldığında genel kullanımda ve hastanede geniş kullanım bulan, geniş spektrumlu bir antibiyotik oluşturur. Farmakodinamik etkiler:Organizmalar, amoksisilin/klavulanata karşı in vitroduyarlılıklarına göre aşağıda kategorize edilmektedir.Klinik çalışmalarda amoksisilin-klavulanatın klinik etkililiği kanıtlanmışsa, bu durum bir yıldız işareti (*) ile gösterilmektedir. Beta-laktamaz üretmeyen organizmalar (t) işareti ile tanımlanmıştır. Bir izolatın amoksisiline karşı duyarlı olması durumunda, amoksisilin/klavulanata karşı da duyarlı olduğudüşünülebilir. Genellikle duyarlı türlerAerobik Gram-pozitif mikroorganizmalarBacillius anthracisEnterococcus faecalisListeria monocytogenesNocardia asteroidesStaphylococcus aureus(metisiline duyarlı) *Streptococcus agalactiae*fStreptococcuspyogenes*f*fStreptococcus viridansgrubuStaphylococcus saprophyticus(metisiline duyarlı)Koagülaz negatif stafilokoklar (metisiline duyarlı) Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalarBordetella pertussisHaemophilus influenzae1Haemophilus parainfluenzaeHelicobacter pyloriMoraxella catarrhalis*Haemophilus parainfluenzaeHelicobacter pyloriMoraxella catarrhalis*Neisseria gonorrhoeae11 / 17 Pasteurella multocida Vibrio choleraDiğerBorrelia burgdorferi Leptospira ictterohaemorrhagiaeTreponema pallidumAnaerobik Gram-pozitif mikroorganizmalarClostridiumPeptococcus nigerPeptostreptococcus magnusPeptostreptococcus microsPeptostreptococcustürleriAnaerobik Gram-negatif mikroorganizmalarBacteroides fragilisBacteroidestürleriCapnocytophagatürleriEikenella corrodensFusobacterium nucleatumFusobacteriumtürleriPorphyromonastürleriPrevotellatürleriEdinilmiş direncin bir sorun oluşturabileceği türler Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalarEscherichia coli*Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae*KlebsiellaProteus mirabilisProteus vulgarisProteusSalmonellaShigellatürleriAerobik Gram-pozitif mikroorganizmalarCorynebacteriumEnterococcus faeciumAStreptococcus pneumoniae*f2Viridans grup streptococcusfStreptococcus pneumoniae*f2Viridans grup streptococcusf
12 / 17 Doğası gereği dirençli organizmalarAerobik-Gram-nega.tif mikroorganizmalarAcinetobactertürleriCitrobacter freundiiEnterobactertürleriHafnia alveiLegionella pneumophilaMorganella morganiiProvidenciatürleriPseudomonastürleriSerratiatürleriStenotrophomonas maltophilia Yersinia enteroliticaDiğer mikroorganizmalarChlamydophila pneumoniaeChlamydophila psittaciChlamydiaCoxiella burnetiiMycoplasma pneumoniaeMycoplasmatürleriA Edinilmiş direnç mekanizmasının yokluğunda orta düzeyde doğal duyarlılık Metisiline dirençli tüm stafilokoklar amoksisilin/klavulanik aside dirençlidir. Penisiline dirençli olan Streptococcus pneumoniae5.2 Farmakokinetik özellikleri:Genel özellikler:Emilim:AMOKLAVİN-BID'ın her iki bileşeni, hem amoksisilin hem de klavulanik asit, fizyolojik pH'da sulu çözeltilerde tamamen dissosiye olurlar. İki bileşik de oral uygulama sonrası hızlave iyi absorbe olur. AMOKLAVİN-BID'ın iki bileşeninin farmakokinetikleri birbirine benzer. Oral uygulamadan 1 saat sonra serum doruk seviyelerine ulaşırlar. AMOKLAVİN-BID'ın dozu ikiye katlandığında ulaşılan serum seviyeleri de iki katına çıkar. Klavulanat ve amoksisilinin serum proteinlerine bağlanma oranları düşüktür. Her ikisi de %70oranında serumda serbest halde bulunur. Yapılan bir çalışmanınsonuçlarına göre,sağlıklıerişkinlerdeaç karnına amoksisilin/klavulanik asit 875/125 mg tabletin günde iki kere uygulanması sonucunda aşağıdaki sonuçlar elde edilmiştir. 13 / 17
Amoksisilin/klavulanik asit ile elde edilen amoksisilin ve klavulanik asit serum konsantrasyonları, amoksisilin ve klavulanik asitin tek başlarına oral yolla verilişi ile eldeedilen konsantrasyonlarla benzerlik göstermektedir. Dağılım:Toplam plazma klavulanik asitinin %25 ve toplam plazma amoksisilinin %18 kadarı proteine bağlanır. Görünürdeki dağılım hacmi amoksisilinde 0,3-0,4 l/kg ve klavulanik asitte 0,2/ l/kgdolayındadır. İntravenöz uygulamadan sonra safra kesesinde; abdominal dokularda; deri, yağ, kas dokularında; sinoviyal ve peritoneal sıvılarda; safra ve iltihapta hem amoksisilin hem deklavulanik asit bulunmuştur. Amoksisilinin beyin omurilik sıvısına dağılımı yeterli değildir. Hayvan çalışmalarında, bileşenlerden herhangi biri için ilaçtan kaynaklanan materyallerle önemli doku tutulumuna ilişkin kanıt yoktur. Penisilinlerin çoğu gibi amoksisilin de annesütünde saptanabilir. Anne sütünde eser miktarda klavulanik asit de saptanabilmektedir (bkz.Bölüm 4.6). Hem amoksisilinin hem de klavulanik asitin plasenta bariyerini geçtiği gösterilmiştir (bkz. Bölüm 4.6). Biyotransformasyon:Amoksisilin kısmen idrarla, başlangıç dozunun yaklaşık %10-25'i oranında inaktif penisiloik asit şeklinde atılır. Klavulanik asit insanda geniş oranda 2,5-dihidro-4-(2-hidroksietil)-5-okso-1H-pirol-3-karboksilik asit ve 1-amino-4-hidroksi-bütan-2-ona metabolize olarak, idrar vefeçes içinde ve karbondioksit şeklinde hava ile atılır. Eliminasyon:Amoksisilinin başlıca eliminasyon yolu böbreklerdir, buna karşılık klavulanik asit hem renal hem de renal olmayan mekanizmalarla atılır. 14 / 17 Amoksisilin/klavulanik asitin ortalama eliminasyon yanlanma ömrü yaklaşık bir saattir ve ortalama total klerens sağlıklı kişilerde yaklaşık 25 l/saattir. 250 mg/125 mg ya da500mg/125mg'lık tek bir amoksisilin/klavulanik asit tabletinin uygulanmasından sonraki ilk 6saatte amoksisilinin yaklaşık %60-70'i ve klavulanik asitin yaklaşık %40-65'i idrarladeğişikliğe uğramadan atılır. Çeşitli çalışmalarda, 24 saatlik bir dönemde amoksisilinin idrarlaatılım miktarının %50-85 ve klavulanik asitin %27-60 arasında olduğu bulunmuştur.Klavulanik asitte, ilacın en büyük miktarı uygulamadan sonraki ilk 2 saatte atılmaktadır. Eş zamanlı probenesid kullanılması, amoksisilin atılmasını geciktirmekle birlikte klavulanik asitin böbreklerden atılmasını geciktirmez (bkz. Bölüm 4.5). Hastalardaki karakteristik özelliklerBöbrek yetmezliği:Böbrek işlevinin azalmasıyla doğru orantılı olarak amoksisilin/klavulanik asitin total serum klerensi de azalır. İlaç klerensindeki azalma, amoksisilinin daha büyük bir bölümünün böbrekyoluyla atılması nedeniyle, amoksisilinde klavulanik asitten daha belirgindir. Bu yüzden,böbrek yetmezliğinde dozlar, amoksisilinin fazla birikmesini önlerken, yeterli klavulanik asitdüzeylerinin sürdürülmesini sağlamalıdır (bkz. Bölüm 4.2). Karaciğer yetmezliği:Karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda doz dikkatle belirlenmeli ve karaciğer işlevleri düzenli aralıklarla izlenmelidir. Yas:Amoksisilinin eliminasyon yarılanma ömrü 3 aylıktan 2 yaşına kadar olan çocuklarda ve daha büyük çocuklarda aynıdır. Yaşlı hastalarda böbrek işlevlerinde azalma olasılığı daha fazlaolduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır ve böbrek işlevinin izlenmesi yararlı olabilir. Cinsiyet:Sağlıklı erkek ve kadınlara oral yoldan amoksisilin/klavulanik asit uygulanmasından sonra cinsiyetin amoksisilin ya da klavulanik asitin farmakokinetikleri üzerinde önemli bir etkisigörülmemiştir. 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileriKlinik öncesi veriler, farmakoloji, genotoksisite ve üreme toksisitesi güvenliliğine yönelik çalışmalar temelinde insanlar açısından özel bir tehlike ortaya koymamıştır. Köpeklerde amoksisilin/klavulanik asitle yapılan tekrarlanan doz toksisitesi çalışmalarında, gastrik tahriş, kusma ve dilde renk bozukluğu görülmüştür. AMOKLAVİN-BID ya da bileşenleriyle karsinojenisite çalışmaları yapılmamıştır. 15 / 17 6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesiSilikon dioksit Ksantan sakızıHidroksipropilmetilselülozKolloidal silikon dioksitSodyum sakarinMetil parabenSüksinik asitGolden şurup aromasıToz portakal aroması 6.2 GeçimsizliklerBilinen bir geçimsizliği bulunmamaktadır. 6.3 Raf ömrü48 ay 6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirlerSulandırmadan önce kuru toz 25°C altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklanmalıdır. Hazırlanmış olan süspansiyon buzdolabında (2 - 8°C) muhafaza edilmelidir. 70 ml'lik AMOKLAVİN-BID süspansiyon 7 gün, 100 ml'lik AMOKLAVİN-BID süspansiyon 10 güniçerisinde kullanılmalıdır. Nem kapabilir. Şişe kullanım sonrası hemen ve sıkıca kapatılmalıdır. Buzluğa koyulmamalıdır. 6.5 Ambalajın niteliği ve içeriğiSulandırıldığında 70 ml veya 100 ml süspansiyon elde edilen kuru toz, bal renkli cam şişe içerisinde bulunmaktadır. Beraberinde 5 ml'lik bir adet kaşık bulunur. 6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemlerKullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik” lerine uygun olarak imha edilmelidir. AMOKLAVİN-BID süspansiyonun hazırlanması:1. Şişe üzerinde işaretli çizginin yaklaşık 2/3'üne denk gelecek kadar su ekleyiniz ve şişeyiiyice çalkalayınız (Süspansiyon hazırlamak için önceden kaynatılmış ve soğutulmuş sutercih edilmelidir). 16 / 17 2. ilk sulandmlışta tam bir dağılma sağlamak için 5 dakika dinlendiriniz. 3. Daha sonra şişe üzerinde işaretli çizgiye gelecek kadar (kalan 1/3) su ekleyerek şişeyi yeniden çalkalayınız (Süspansiyon hazırlamak için önceden kaynatılmış ve soğutulmuş sutercih edilmelidir). 4. Doktorunuzun her uygulama için önerdiği miktarda ilacı, şişe ile birlikte bulunan 5 mL'lik kaşığı kullanarak hastaya veriniz. 7. RUHSAT SAHİBİDeva Holding A.Ş. Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No:1 34303 Küçükçekmece/İSTANBUL Tel: 0212 692 92 92Faks: 0212 697 00 24 8. RUHSAT NUMARASI(LARI)184/69 9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİİlk ruhsat tarihi: 06.10.1997 Ruhsat yenileme tarihi: 03.01.2013 10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ17 / 17 |
İlaç BilgileriAmoklavin-bid 200+28,5 Mg/5 Ml Oral Süspansiyon Hazırlamak İçin Kuru TozEtken Maddesi: Amoksisilin - Klavulanik Asit Kullanma talimatı ve kısa ürün bilgileri
Google Reklamları
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ana Sayfa | Hakkımızda | İlaçlar | İlaç Ara | İlaç Firmaları | Gizlilik | Bize Ulaşın
Telif Hakkı 2008-2024 © İlaç Prospektüsü. Tüm Hakları Saklıdır.Uyarı: Sitemizde yayınladığımız ilaç bilgileri ile doktora danışmadan kesinlikle ilaç kullanmayınız!
Aksi halde doğabilecek sağlık sorunlarından ilacprospektusu.com sorumlu tutulamaz.