Erdobil 175 Mg/5 Ml Oral Süspansiyon Hazırlamak İçin Toz Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ERDOBİL 175 mg/5 mL oral süspansiyon hazırlamak için toz

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her 5 mL süspansiyon 175 mg erdostein içerir.

Yardımcı maddeler:

Her 5 mL'de

Sukroz 2104,5mg

Sodyum benzoat 10 mg

Sodyum sakkarin dihidrat 10 mg

Sodyum nişasta glikolat 142,50 mg

Aspartam (E951) 40 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Süspansiyon hazırlamak için kuru toz

Karakteristik kokusu ve tadı olan, kolay akan, kuru, beyaz-beyazımsı toz Sulandırıldıktan sonra, krem renkli, portakal kokulu süspansiyon

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

Patolojik mukusla karakterize farenjit, larenjit, trakeit, bronşit ve bronkopnömoni gibi üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları ve özellikle kronik bronşit ve kronik obstrüktif akciğerhastalığında (KOAH) solunum yollarında biriken yoğun kıvamlı mukusun atılmasındaendikedir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinlerde sabah/akşam 10 mL (2 ölçek)

2 yaşın üzerindeki çocuklarda;

15-19 kg çocuklarda; günde iki kez 5 mL (bir ölçek)

20-30 kg çocuklarda; günde üç kez 5 mL (bir ölçek)

30 kg'dan fazla çocuklarda; günde iki kez 10 mL (iki ölçek) kullanılır.

Uygulama şekli:

Süspansiyonun hazırlanması:

1 / 7

ERDOBİL süspansiyon hazırlamak için şişe üzerindeki işaret çizgisinin yarısına kadar kaynatılmış, soğutulmuş içme suyu koyarak iyice çalkalayınız. Homojen bir dağılım için 5dakika bekleyiniz. Şişe üzerindeki işaret çizgisine kadar kaynatılmış, soğutulmuş içme suyuekleyerek tekrar çalkalayınız. Hazır süspansiyon buzdolabında 10 gün süre ile saklanabilir.Her kullanımdan önce şişe kuvvetlice çalkalanmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Ağır karaciğer ve böbrek yetmezliğinde kullanımı önerilmez.

Pediyatrik popülasyon:

2 yaşın altındaki çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez (bkz. bölüm 4.4).

Geriyatrik popülasyon:

Özel bir doz ayarlamasına gerek yoktur.

4.3 Kontrendikasyonlar

• ERDOBİL içerdiği maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda,

• ERDOBİL, ağır böbrek yetmezliğinde (kreatin klirensi <25 mL/dk) veya ağır karaciğeryetmezliğinde

• Aktif peptik ülserli hastalarda kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Erdostein alan hafif karaciğer bozukluğu olan hastalarda advers etkilerin artışı gözlenmemişse de, bu hastaların günde 300 mg'lık dozu aşmaları önerilmez.

2 yaşın altındaki çocuklarda yeterli klinik çalışma bulunmadığından kullanılması tavsiye edilmemektedir.

Bu tıbbi ürün sukroz içermektedir. Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorbiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacıkullanmamaları gerekir.

Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez”. Sodyuma bağlı herhangi bir olumsuz etki beklenmemektedir.

Bu tıbbi ürün fenilalanin için bir kaynak (aspartam) içermektedir. Fenilketonürisi olan insanlar için zararlı olabilir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Advers etkileşim bildirilmemiştir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Etkileşim bildirilmemiştir.

2 / 7

Pediyatrik popülasyon:

Etkileşim bildirilmemiştir.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Yeterli veri yoktur.

Gebelik dönemi

ERDOBİL için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir (bkz. bölüm 5.3).

Hamilelik dönemlerinde erdostein kullanımı ile ilgili yeterli çalışma bulunmadığından, bu dönemlerde önerilmemektedir.

Laktasyon dönemi

Emzirme dönemlerinde erdostein kullanımı ile ilgili yeterli çalışma bulunmadığından, bu dönemlerde önerilmemektedir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesine dayalı geleneksel çalışmalarda insanlara yönelik özel bir tehlikegösterilmemiştir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Erdosteinin araç ve makine kullananlar üzerinde etkileri ihmal edilebilir düzeydedir.

4.8 İstenmeyen etkiler

Listelenen advers etkiler organ sistemlerine ve sıklıklarına göredir.

Sıklıklar şu şekilde tanımlanmaktadır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor)

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Baş ağrısı

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Soğuk algınlığı, dispne

3 / 7

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Mide ağrısı (mide ekşimesi)

Yaygın olmayan: Tat değişiklikleri, bulantı, kusma, diyare, epigastrik ağrı

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın olmayan: Anjiyoödem ve ürtiker, eritem, ödem ve egzama gibi kutanöz hipersensitivite reaksiyonları

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr[email protected];4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Akut doz aşımı ile ilgili deneyim mevcut değildir.

Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi ve genel destekleyici önlemler izlenmelidir.

Gözlem sonrasında gastrik lavaj yararlı olabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Mukolitikler ATC kodu: R05CB15

Erdostein mukomodülatör, antibakteriyel, antioksidan ve antiinflamatuvar etki gösteren bir ön ilaçtır. Bağırsaklardan emilip dolaşıma geçtikten sonra hepatik dolaşımda üç metabolitinedönüşerek aktif hale geçer.

Mukusun bileşiminde yer alan glikoproteinlerdeki disülfit bağlarını kırarak mukolitik etki gösterir. Mukus üretimi ile viskozitesini modüle ederek ve mukosiliyer transportu artırarakekspektorasyonu kolaylaştırır.

Erdostein bakteri fimbriyasındaki disülfit bağını kırarak bakterinin mukozaya adezyonunu önler. Böylece antibiyotiklerle birlikte kullanıldığında sinerjik etki oluşturur.

Erdostein iki bloke edilmiş tiyol grubuna sahiptir. Bu tiyol grupları ile ortamda bulunan serbest oksijen radikallerini inhibe eder.

Glutatyon gibi endojen antioksidanların üretimini artırarak güçlü antioksidan etki gösterir.

Ayrıca sürfaktan aktivitesini de artırır. Özellikle sigara içenlerde a-1 antitripsin inaktivasyonu, lipit peroksidasyonu ve azalan nötrofil kemotaktik yanıtına karşı koruyucu etkisi ile deantioksidan aktivitesi gösterilmiştir.

4 / 7

5.2 Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler:

Emilim:

Erdostein oral alımdan sonra hızla absorbe olur.

300 mg'lık uygulamadan Tmaks=1,18 ± 0,26 saat sonra plazma doruk konsantrasyonuna (Cmaks=1,26 ± 0,23 mcg/mL) ulaşır ve ilk geçiş metabolizmasıyla süratle 1. biyolojik aktifmetabolitine (M1) dönüşür.

M1 ise uygulamadan Tmaks=1,48 saat sonra Cmaks=3,46 mcg/mL'ye ulaşır.

Gıdalar emilimini etkilemez.

Dağılım:

Plazma proteinlerine bağlanma oranı

%

Hayvan modellerinde başlıca böbreklere, kemiğe, omuriliğe ve karaciğere dağıldığı gösterilmiştir.

Bronkoalveoler lavajda erdostein ve Mfin farmakolojik olarak aktif konsantrasyonları bulunmuştur.

Biyotransformasyon:

Emiliminden sonra süratle karaciğerde ilk geçiş metabolizmasına uğrayarak üç aktif metabolitine dönüşür ve başlangıçta sahip olduğu bloke tiyol grupları serbestleşir.

İlk aktif metaboliti (M1) N-thiodiglycolyl-homocysteine'dir.

Üç aktif metabolitin plazma doruk konsantrasyonuna ulaşması sırası ile;

M1: Tmaks= 1,1 — 2,2 saat M2 Tmaks 2,5 — 4,6 saatM

3

Eliminasyon:

Eliminasyon yarılanma ömrü;

Erdostein: T1/2 = 1,46 ± 0,6 saat M1: T1/2 = 1,62 ± 0,59 saatolarak ölçülmüştür.

İdrarda sadece M1 ve sülfatlar bulunur, dışkı ile atılımı ihmal edilebilir düzeydedir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Erdosteinin plazma konsantrasyonu doza bağlı biçimde artış gösterir.

M1'in de plazma konsantrasyonu dozla birlikte, ancak değişmemiş erdostein ile doğrusal olmayan şekilde yükselir.

5 / 7

8 gün boyunca oral uygulanan günlük 600 ila 900 mg dozdan sonra birikim veya erdostein ve Mı'in metabolizmasında değişim gözlenmemiştir.

Erdostein farmakokinetiği uygulanan hastanın yaşıyla değişim göstermez.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesine dayalı geleneksel çalışmalarda insanlara yönelik özel bir tehlikegösterilmemiştir.

Akut toksisite:

LD (fare, sıçan per os) > 5000 mg/kg LD (sıçan i.p)> 5000 mg/kg

LD (fare i.v) > 3500 mg/kg

Uzun-dönem uygulamaya bağlı toksisite:

Sıçan (per os, 26 hafta) 1000 mg/kg'a kadar toksisite görülmemiştir.

Köpek (per os, 26 hafta) 2000 mg/kg'a kadar toksisite görülmemiştir.

Fetal toksisite:

Sıçan (per os) 1000 mg/kg'a kadar toksisite görülmemiştir.

Tavşan (per os) 250 mg/kg'a kadar toksisite görülmemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Sukroz

Sodyum benzoat Sodyum sakkarin dihidratSodyum nişasta glikolatKsantan zamkıAspartam (E951)

Portakal aroması Saf su

6.2 Geçimsizlikler

Veri yoktur.

6.3 Raf ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

Kuru toz halinde iken, 25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6 / 7

Süspansiyon hazırlandıktan sonra, buzdolabında (2°C-8°C) 10 gün saklanabilir.

Dondurmayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Karton kutuda, polietilen kapak ile kapatılmış, üzerinde 100 mL ve 200 mL seviye çizgisi bulunan amber renkli Tip III cam şişelerde, 5 mL'lik ölçü kaşığı ve kullanma talimatı ilebirlikte sunulmaktadır.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC. AŞ.

Kaptanpaşa Mah. Zincirlikuyu Cad. No:184 34440 Beyoğlu-İSTANBULTel: +90 (212) 365 15 00Faks: +90 (212) 276 29 19

8. RUHSAT NUMARASI

2022/59

9. RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi:18.02.2022 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

7 / 7