Sedaperidol 5 Mg/ml Ampul Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

SEDAPERİDOL 5 mg/mL Ampul

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin Madde:

Haloperidol 5,0 mg

Yardımcı Maddeler:

Metil paraben 0,5 mg

Propil paraben 0,05 mg

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Çözelti içeren ampul

Renksiz, berrak, partikülsüz çözelti

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Yetişkinlerde:

• Şizofreni semptomlarının tedavisinde ve tekrarının önlenmesinde

• Özellikle paranoid olmak üzere diğer psikozlar

• Mani ve hipomani

• Organik beyin hasarı ve mental retardasyonu olan hastalarda saldırganlık ve hiperaktivitegibi ruhsal ve davranış bozuklukları

• Orta ve şiddetli derecede psikomotor ajitasyon, eksitasyon, şiddet ve tehlike içeren dürtüseldavranışların kısa süreli tedavisinde ek tedavi olarak

• Mide bulantısı ve kusma

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Her endikasyon için doz ayarlaması bireysel olarak yapılmalıdır ve yakın klinik gözetim altında en iyi şekilde belirlenmelidir. Başlangıç dozunun belirlenebilmesi için hastanın yaşı, semptomlarınşiddeti ve daha önceden diğer nöroleptik ilaçlara verdiği cevap göz önünde bulundurulması gerekir.

Zayıf ya da daha önceden nöroleptik ilaçlara advers reaksiyonlar gösteren hastalarda SEDAPERİDOL'un daha az miktarda kullanılması gerekebilir. Normal başlangıç dozu yarıyadüşürülmeli, optimal cevap elde edilinceye kadar kademeli olarak doz ayarlamasına devamedilmelidir.

1/13

SEDAPERİDOL klinik bakımdan etkili olan minimum dozda kullanılmalıdır.

Yetişkinler:

Şizofreni, psikoz, mani ve hipomani, mental ya da davranış problemleri, psikomotor ajitasyon, eksitasyon, şiddet ve tehlike içeren dürtüsel davranışlar, organik beyin hasarı

2-10 mg i.m yolla uygulanır. Hastanın yanıtına bağlı olarak idame doz maksimum 18 mg/gün'e kadar her 4-8 saatte bir verilebilir.

Seyrek olarak, şiddetli rahatsız hastalarda maksimum 18 mg'a kadar olan başlangıç dozlarına ihtiyaç duyulabilir.

İntramüsküler uygulamanın ardından oral tedaviye geçilmesi mümkün olan en kısa sürede geçilmelidir. Oral uygulamanın biyoyararlanımı intramüsküler uygulamanın yaklaşık %60'ıkadardır ve yeniden doz ayarlanmasına ihtiyaç duyulabilir.

Aynca SEDAPERİDOL intravenöz yolla da uygulanabilir.

Mide bulantısı ve kusmada:

1 - 2 mg I.M. yolla uygulanır.

Uygulama şekli:

SEDAPERİDOL intramüsküler veya intravenöz kullanım içindir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek/ karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda parenteral olarak kullanımı tavsiye edilmez.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda SEDAPERİDOL'un daha az miktarda kullanılması gerekebilir. Normal başlangıç dozu yarıya düşürülmeli, optimal cevap elde edilinceye kadar kademeli olarak doz ayarlamasınadevam edilmelidir.

4.3. Kontrendikasyonlar

Koma durumunda, MSS depresyonunda, Parkinson hastalığında, haloperidole ve ampul içeriğindeki yardımcı maddelere hipersensivitesi olduğu bilinen kişilerde, bazal ganglionlezyonlarında kontrendikedir.

2/13

Diğer nöroleptiklerde olduğu gibi, haloperidolün de QT aralığı uzamasına neden olabilecek potansiyeli vardır. Bu yüzden; 2. veya 3. derece kalp bloğu ve düzeltilmemiş hipokalemihastalarında, Torsades de Pointes, klinik yönden anlamlı bradikardi ya da ventriküler aritmi öyküsüolan, QTc aralığı uzaması, Sınıf IA ve III antiaritmik ilaçlarla tedavi edilen aritmi, kompanseolmamış kalp yetmezliği ve yeni geçirilmiş akut miyokardiyal infarktüsü gibi klinik açıdan önemlikardiyak bozuklukları olan hastalarda haloperidolün kullanımı kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.5Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri)

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Haloperidolü de kapsayan antipsikotik ilaçlar alan psikiyatrik hastalarda, ani ölüm vakaları rapor edilmiştir.

Çoğunluğu atipik antipsikotik ilaçlar alan hastalarda yapılan 17 plasebo-kontrollü çalışma analizlerinde (tipik süre 10 hafta), ilaçla tedavi edilen hastaların, plasebo alan hastalara göre ölümriskinin 1,6 ila 1,7 kat arasında olduğu ortaya çıkmıştır. 10 haftalık yapılan kontrollü çalışmalarsonunda, %2,6 ölüm oranı olan plasebo grubundakiler ile karşılaştırıldığında, ilaçla tedavi edilenhastalardaki ölüm oranı %4.5 dir. Her ne kadar ölüm nedenleri çeşitli ise de; çoğu ölümlerinkardiyovasküler (örn. kalp yetmezliği, ani ölüm) veya doğal enfeksiyon kökenli (pnömoni) olduğugörülmektedir. Gözlemsel çalışmalar, atipik antipsikotik ilaçlara benzer olarak gelenekselantipsikotik ilaçlarla tedavinin de mortaliteyi artırdığını göstermektedir. Gözlemsel çalışmalarda,mortalitenin artış bulgularının fazlalığı hastaların bazı karakteristiklerinin açık olmamasına karşınantipsikotik ilaçlara dayandırılabilir.

Kardiyovasküler etkileri

Haleporidol ile çok seyrek QT uzaması ve/veya ventriküler aritmi, buna ilave olarak seyrek ani ölümler rapor edilmiştir. Bu etkiler yüksek dozlara maruz kalan hastalarda daha sık görülebilir.

Haloperidol tedavisinin risk ve faydaları tedaviye başlamadan dikkatlice değerlendirilmelidir. Seyrek olarak venöz tromboembolik olay (VTE) riskine neden olabilir. Ventrikül aritmisi gibi kalphastalığı olanların, aile hikayesinde ani ölüm ve/veya uzamış QT'si olanların, düzeltilmemişelektrolit bozukluğu, subaraknoid kanaması, beslenme yetersizliği olanların, fazla alkolkullananların, özellikle tedavinin başlangıç safhasında plazma seviyelerini sabitlemek için EKGve potasyum seviyeleri dikkatlice izlenmelidir. QT uzaması ve/veya ventriküler aritmi riski yüksekdozlarda (Bkz. Bölüm 4.8 İstenmeyen etkiler ve 4.9 Doz aşımı ve tedavisi) ya da parenteralkullanımlarda özellikle intravenöz kullanımda artabilir. Eğer haloperidol intravenöz olarakuygulanırsa QT aralık uzaması ya da ciddi kardiyak disritmi için EKG izlenmesi yapılmalıdır.

3/13

Haloperidol, CYP2D6'yi yavaş metabolize ettiği bilinen hastalarda ve sitokrom P450 inhibitörleri'nin kullanımı süresince, dikkatli kullanılmalıdır. Antipsikotikler ile birliktekullanımından kaçınılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğeretkileşim şekilleri)

Tüm hastalarda, özellikle yaşlılarda ve kendinde veya aile hikayesinde kalp hastalığı veya anormal kardiyak klinik bulgular olan hastalarda EKG öncelikli olarak önerilmektedir, Tedavi sırasındaEKG izlenmesi (örn. doz artırımında); hastanın durumuna göre gerekli olabilir. Tedavi sürerkeneğer QT süresi uzamış ise doz azaltılmalı ve eğer QTc 500 ms'yi geçerse haloperidol kesilmelidir.

Periyodik olarak elektrolitlerin izlenmesi özellikle diüretik alan hastalarda veya ilave başka hastalıklar için önerilmektedir.

Bazı atipik antipsikotikleri kullanan demanslı popülasyonda yapılan randomize, plasebo kontrollü, klinik çalışmalarda serebrovasküler yan etkilerin riskleri yaklaşık 3 kat artmıştır. Bu artan riskinmekanizması bilinmemektedir. Bu artan risk diğer antipsikotikler ya da diğer hastalar için degeçerli olabilir. İnme risk faktörü taşıyan hastalarda SEDAPERİDOL dikkatli kullanılmalıdır.

Nöroleptik malign sendrom (NMS)

Diğer psikotik ilaçlarda olduğu gibi SEDAPERİDOL'e de nöroleptik malign sendrom eşlik eder: hipertermi ile karakterize edilmiş seyrek idiyosenkratik tepki, yaygın kas rijiditesi, otonomikinstabilite, bilinç bozukluğu, hipertermi sıklıkla bu sendromun erken bir göstergesidir. Antipsikotiktedavi hızlı bir şekilde bırakılmalı ve hasta uygun destekleyici tedavi ve dikkatli gözetim altındatutulmalıdır.

Tardif diskinezi

Tüm antipsikotik ajanlarda olduğu gibi, uzun dönem tedavi altındaki ya da tedaviyi bırakma sonrasındaki bazı hastalarda tardif diskinezi görülebilir. Bu sendrom temel olarak ritmik istemsizdil, yüz, ağız ya da çene hareketleri ile karakterize edilir. Hastalık belirtileri bazı hastalarda kalıcıolabilir. Tedavi değiştirilirse, dozaj arttırılırsa ya da farklı bir antipsikotik ilaç ile değiştirilirse busendrom maskelenebilir. Tedavi mümkün olduğunca çabuk bırakılmalıdır.

Ekstrapiramidal semptomlar

Genel olarak tüm nöroleptiklerde tremor, rijidite, hipersalivasyon, bradikinezi, akatizi, akut distoni gibi ekstrapiramidal semptomlar gelişebilir.

Antikolinerjik tip antiparkinson ilaçları gerekirse reçetelendirilebilir, ama önleyici olarak rutin bir şekilde reçetelendirilmemelidir. Eğer antiparkinson ilaçlar ile birlikte kullanılması gerekirse veantiparkinson ilaçlar SEDAPERİDOL, den daha hızlı itrah oluyorsa ekstrapiramidal semptomlarıngelişimini ya da şiddetlenmesini önlemek amacıyla SEDAPERİDOL kullanımı sonlandınldıktansonra bu ilaçlara devam edilebilir. Antikolinerjik tip antiparkinson ilaçları SEDAPERİDOL ilebirlikte aldığınızda doktorunuz intraoküler basınç artışı ihtimalini hesaba katmalıdır.

4/13

Nöbetler / Konvülsiyon

SEDAPERİDOL tarafından tetiklenebilen nöbetler bildirilmiştir. Epilepsi hastalarında ve konvülsiyona zemin hazırlayan durumlarda (öm. alkolün bırakılması ve beyin hasarı) dikkatliolunması tavsiye edilir.

Hepatobiliyer hastalık

SEDAPERİDOL karaciğerde metabolize olur, karaciğer hastalarında dikkat edilmesi tavsiye edilir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu ya da hepatit (en sık kolestatik hepatit), izole vakalardabildirilmiştir.

Endokrin sistem hastalığı

Tiroksin SEDAPERİDOL toksisitesine neden olabilir. Hipertiroidizmli hastalardaki antipsikotik tedavi yalnızca çok dikkat edilerek yapılmalıdır ve her zaman ötiroid duruma erişmek için yapılantedavi eşliğinde yapılmalıdır.

Antipsikotik nöroleptik ilaçların hormonal etkileri: Galaktoreye, jinekomasti ve oligo ya da amenoreye sebep olabilen hiperprolaktinemi gelişebilir. Çok seyrek olarak hipoglisemi vakalan veuygun olmayan ADH sekresyon sendromu bildirilmiştir.

Diğer etkiler

Şizofrenide antipsikotik ilaç tedavisine olan yanıt gecikebilir. Eğer ilaç kullanımı bırakılırsa, semptomlar birkaç hafta veya ay süresince ortaya çıkmayabilir. Çok nadir olarak, yüksek dozkullanılan antipsikotik ilaçların ani kesilmesine bağlı bulantı, kusma ve uykusuzluk gibi çekilmesemptomları bildirilmiştir. Bu nedenle ilacın azaltılarak kesilmesi önerilir.

Tüm antipsikotik ajanlar gibi haloperidol depresyonun baskın olduğu durumlarda tek başına kullanılmamalıdır. Depresyon ve psikozun birlikte görüldüğü durumlarda antidepresanlar ilekombine edilebilir.

Haloperidol böbrek yetmezliği olan ve feokromasitomalı hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır. SEDAPERİDOL metil paraben ve propil paraben içermektedir. Alerjik reaksiyonlara (muhtemelengecikmiş) ve istisnai olarak bronkospazma neden olabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Diğer QT aralığını arttıran ilaçlar ile haloperidol birlikte kullanıldığında Torsades de pointes'i kapsayan ventriküler aritmi riskini arttırabilir. Bu sebeple bu ürünlerle kullanımı önerilmez (Bkz.Bölüm 4.3. Kontrendikasyonlar).

Sınıf lA (kinidin, dizopramid ve prokainamid gibi) ve Sınıf III (amiodaron, sotalol ve dofetilid gibi), bazı antibakteriyel (sparfloksasin, moksifloksasin, eritromisin I.V. gibi), trisiklikantideprasanlar (amitriptilin gibi), bazı tetrasiklik antidepresanlar (maprotilin gibi), diğer

5/13

nöroleptikler (örneğin fenotiyazin, pimozid, sertindol), bazı antihistaminikler (terfenadin gibi), sisaprit, bretilyum ve kinin, meflokin gibi bazı sıtma ilaçları örnek olarak verilebilir. Bu listegenişletilebilir.

Elektrolit dengesizliğine sebep olan ilaçlar ile birlikte kullanımı ventriküler aritmi riskini artırabilir ve tavsiye edilmez. (Bkz. Bölüm 4.4. Özel kullanım uyarılan ve önlemleri) Hipokalemiye sebepolan diüretiklerden uzak durulmalıdır. Ancak gerekli ise potasyum tutucu diüretikler tercih edilir.

Haloperidol glukuronidasyon ve sitokrom P450 enzim sistemi (özellikle CYP 3A4 ya da CYP 2D6) dahil çeşitli yolaklarla metabolize edilir. Diğer ilaçlar ile metabolizmasının çeşitli yollardakiinhibisyonu ya da CYP 2D6 enzim aktivitesinde azalma, haloperidol konsantrasyonunda artma veQT uzamasını da içeren yan etkilerin riskinde artma ile sonuçlanabilir. Farmakokinetikçalışmalarda, itrakonazol, buspiron, venlafaksin, alprazolam, fluvoksamin, kinidin, fluoksetin,sertralin, klorpromazin ve prometazin gibi CYP 3A4 ya da CYP 2D6 izoenzim inhibitörleri ilehaloperidol birlikte uygulandığında, hafif ile orta derecede artan haloperidol konsantrasyonlarıbildirilmiştir. CYP2D6 enzim aktivitesinde azalma haloperidol konsantrasyonunu arttırabilir.Metabolik inhibitör ketokonazol (400 mg/gün) ve paroksetin (20 mg/gün) kombinasyonu ilebirlikte uygulandığında QTc ve ekstrapiramidal semptomlarda artış görülmüştür. Haloperidoldozunu azaltmak gerekli olabilir.

Diğer ilaçların haloperidol üzerine etkileri

SEDAPERİDOL tedavisine karbamazepin, fenobarbital, rifampisin gibi enzim indükleyici ilaçlar eklenerek yapılan uzun dönem tedavilerde, haloperidolün plazma seviyelerinde önemli derecedeazalma görülür. Bu sebeple, kombinasyon tedavisi boyunca SEDAPERİDOL dozu gerekliolduğunda ayarlanmalıdır. Bu ilaçlar durdurulduğunda SEDAPERİDOL'un dozunu azaltmakgerekebilir.

Glukuronidasyonu önleyen bir ilaç olarak bilinen sodyum valproat, haloperidol konsantrasyonunu etkilemez.

Haloperidolün diğer ilaçlar üzerine etkileri

Diğer nöroleptiklerde olduğu gibi SEDAPERİDOL alkol, hipnotik, sedatif ya da güçlü analjezikler gibi MSS depresanlarının etkisini artırabilir. Metildopa ile birlikte kullanıldığında MSS üzerineetkisinin arttığı bildirilmiştir.

Haloperidol adrenalin ve diğer sempatomimetik ajanların etkisini antagonize edebilir ve guanetidin gibi adrenerjik blokör ajanların kan basıncını düşürücü etkisini tersine çevirebilir. Haloperidol,levodopanın anti-Parkinson etkilerini bozabilir.

Haloperidol CYP 2D6 inhibitörüdür. SEDAPERİDOL trisiklik antidepresanların metabolizmasını önleyebilir, böylece bu ilaçların plazma seviyeleri artar.

6/13

Diğer etkileşimler

Nadir vakalarda, lityum ve haloperidol kombinasyonunda ensefalopati benzeri sendrom rapor edilmiştir. Bu vakaların, belirgin klinik durum mu yoksa NMS ve/veya lityum zehirlenme vakasımı olduğu tartışmalıdır. Ensefalopati benzeri sendrom konfüzyon, zaman ve yer kavramının kaybı,baş ağrısı, denge bozukluğu ve uyuşukluğu kapsar. Kombinasyon üzerine semptomsuz EEGanormalliklerini gösteren bir rapor, EEG izlemenin makul olabileceğini göstermektedir. Lityum vehaloperidol birlikte kullanıldığında, haloperidol en düşük etkili dozda verilmeli, lityum seviyeleriizlenmeli ve 1 mmol/L altında tutulmalıdır. Eğer ensefalopati-benzeri sendrom meydana gelirse,tedavi acilen durdurulmalıdır.

Antikoagulan fenindiyon'un etkilerinin antagonizması bildirilmiştir.

Nöbet eşiğini düşürmesi nedeniyle kullanılan antikonvülzanların dozunun arttırılması gerekebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ilişkin herhangi bir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin herhangi bir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Haloperidolün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Güvenliliği saptanmamıştır.

Gebelik dönemi

Haloperidolün hamilelerde güvenli kullanımına ilişkin bir çalışma bildirilmemiştir. Hayvan çalışmalarında bazılarında, zarar verici etkileri olduğuna dair kanıtlar vardır. Gebeliğin üçüncütrimestrinde antipsikotik ilaçlara maruz kalan yeni doğanlar, doğumu takiben şiddeti değişebilen,anormal kas hareketleri (ekstrapiramidal işaretler/ekstrapiramidal semptomlar) ve/veya ilaçkesilme semptomları açısından risk altındadırlar. Bu semptomlar ajitasyon, hipertoni, hipotoni,tremor, somnnolans, respiratuar distres veya beslenme bozukluklarını içermektedir.SEDAPERİDOL, hamilelikte yalnızca yarar risk değerlendirilmesi yapıldıktan sonrakullanılmalıdır. Uygulanan doz mümkün olan en düşük doz olmalı ve uygulama süresi mümkünolan en kısa süre olmalıdır.

7/13

Laktasyon dönemi

Haloperidol anne sütüne geçmektedir. Emzirilen çocuklarda ekstraprarnidal semptomların görüldüğü vakalar seyrek de olsa rapor edilmiştir. Haloperidol kullanımı gerekli ise emzirmeninfaydaları bunun potansiyel risklerine karşı düşünülmelidir.

Üreme yeteneği/ Fertilite

Haloperidolün insanlarda fertilite üzerine etkisi bilinmemektedir. Haloperidol tedavisi sırasında bazı bireylerde impotans, libido artışı, priapizm ve menstrual düzensizlik görülmüştür.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Tedavinin başlangıcında ve özellikle yüksek dozlarda, bir derece sedasyon veya dikkat bozukluğu meydana gelebilir. Alkol veya diğer merkezi sinir sistemi depresanlarıyla birlikte bu etkilerartmaktadır. Hastalar, dikkat gerektiren araç ve makine kullanımı gibi aktivitelerden duyarlılıklarıbelli oluncaya kadar uzak durmaları konusunda uyarılmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Aşağıda verilen bilgiler tüm haloperidol formülasyonlannı kapsamaktadır.

Plasebo kontrollü 3 klinik çalışmaya katılan, haloperidol ile tedavi edilen 284 gönüllü ve çift kör aktif karşılaştırıcı kontrollü 16 klinik çalışmaya katılan, haloperidol ile tedavi edilen 1.295 gönüllüüzerinde yapılan çalışmalarda haloperidolün güvenliği değerlendirilmiştir. Yapılan bu klinikçalışmalara göre en yaygın bildirilen (% insidans) yan etkiler: Ekstrapiramidal bozukluklar (%34),insomnia (%19), ajitasyon (%15), hiperkinezi (%13), baş ağrısı (%12), psikotik bozukluk (%9),depresyon (%8), kilo artışı (%8), ortostatik hipotansiyon (%7) ve somnolans (%5).

Yukarıda ve aşağıda bahsi geçen yan etkiler klinik çalışmalardan ve haloperidolün kullanımı ile ilgili pazarlama sonrası deneyimlerden bildirilmiştir.

İstenmeyen etkiler, aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:

Sıklıklar şu şekilde tanımlanır: Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor(eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

8/13

9/13

Ek bilgi:

QT süresinin uzaması, Torsades de pointes, ventrikül aritmi ventrikül fibrilasyonu ve ventrikül taşikardi ve kalp durması gibi kardiyak etkiler bildirilmiştir. Bu etkiler yüksek dozlarda ve dahaönceden maruz kalan hastalarda meydana gelebilir.

Haloperidol uygulanan hastalarda toksik epidermal nekroliz ve Stevens-Johnson sendromu görülmüştür. Gerçek insidansları bilinmemektedir.

Pazarlama sonrası yan etki olarak rabdomiyoliz rapor edilmiştir.

10/13)4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Belirtiler

Genellikle, haloperidolün doz aşımı göstergesi onun farmakolojik etkilerinin uzantısıdır. Bunlardan da en belirgin olanları hipotansiyon, uykuya eğilim gösteren ruhsal kayıtsızlık veşiddetli ekstrapiramidal belirtilerdir. Muhtemel QT uzamasına eşlik eden ventriküler aritmiriski düşünülmelidir.

Hasta solunum depresyonu ve şok durumu yaratacak kadar ciddi hipotansiyon ile birlikte komada gözükebilir. Çelişkili olarak hipotansiyondan ziyade hipertansiyon meydana gelebilir.Ayrıca konvülziyon da oluşabilir.

Tedavisi

Haloperidolün spesifik bir antidotu yoktur. Hastanın solunum yolu açık tutulmalıdır ve eğer gerekirse mekanik ventilasyon desteği uygulanabilir. Çeşitli aritmi raporlarına göre, EKGizlenmesi şiddetli olarak önerilir. Hipotansiyon ve kollaps, plazma volüm desteği ve diğeruygun ölçülerle tedavi edilmelidir. Adrenalin kullanılmamalıdır. Hasta 24 saat ya da daha fazlagözlem altında tutulmalı, vücut ısısı izlenmeli ve yeterli miktarda sıvı alımı sağlanmalıdır.

Ciddi ekstrapramidal semptom durumlarında, uygun anti Parkinson tedavisi uygulanmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Butirofenon Türevi ATC kodu: N05AD01

Haloperidol merkezi ve periferal dopamin antagonistidir. Bir miktar antikolinerjik etkinliğe de sahıptır ve opıyat reseptörlerine bağlanır.

5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Haloperidolün 10 mg'lık I.V. dozu uygulandıktan 2 dakika sonrasında, infüzyon sonunda 34 pg/mL serum pik konsantrasyonu oluşturur ve 40 saat içinde 1 pg/mL' ye düşer. 2 mg'lık I.M.uygulamasından sonra plazma pik konsantrasyonu oral uygulama ile benzerdir ancak 10pg/mL'ye 20 dakika içerisinde ulaşılır.

Dağılım:

Haloperidol hızlı bir şekilde tüm vücuda dağılır.

Haloperidol süte geçer, sütteki konsantrasyonu maternal plazmanın %59-69'u kadarıdır.

Biyotransformasyon:

Haloperidol büyük ölçüde oksidatif dealkilasyon ile metabolize edilir. Metabolitler sonunda glisin ile konjuge olurlar.

11/13)

Eliminasyon:

Eliminasyon yarılanma ömrü önemli gün içi değişkenlik göstermekle birlikte yaklaşık 20 saattir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Erişilebilir kısıtlı bilgi bulunmasına rağmen kemirgenlerde, embriyo toksik etkilerinde olduğu gibi kısıtlı teratojenite ve fertiliteyi azaltma dışında herhangi bir spesifik zarar göstermez.

Birçok yayınlanmış in vitro çalışmada, Haloperidolün kardiyak hERG (kalp kası hücresindeki bir iyon kanalı) kanalını bloke ettiği görülmüştür. Birkaç

in-vivo6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Laktik asit Metil parabenPropil parabenEnjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

Sedaperidol Ampul, glukoz ya da sodyum klorür injeksiyonu içinde heparin sodyum ile karıştırılmamalıdır.

6.3. Raf ömrü

36 aydır.

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

15-30°C arasında, ışıktan ve donmaktan koruyarak saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

1 mL'lik amber renkli Tip I cam ampul.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği"ne uygun olarak imha edilmelidir.

12/13)

7. RUHSAT SAHİBİ

OSEL İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Akbaba Mahallesi Maraş Caddesi No:52 Beykoz/İSTANBUL

8. RUHSAT NUMARASI

191-94

9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 10.06.1999 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB' ün YENİLENME TARİHİ