Geral %0,15 + %0,12 Gargara Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BILGISI1. BEŞERI TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

GERAL %0,15 + %0,12 gargara

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

100 ml'lik çözelti;

Etkin madde:

Klorheksidin glukonat 120 mg (%0.12)

Benzidamin hidroklorür 150 mg (%0.15)

Yardımcı madde (ler):

Alkol (etanol) 10 g

Yardımcı maddeler için Bölüm 6.1.'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Çözelti

Yeşil renkli, nane kokulu, berrak çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar

• Ağız ve boğaz mukozasında enflamasyon ve ağrıyla seyreden gingivit, stomatit, farenjit,tonsilit ve aftöz lezyonlarda,

• Ağız ve boğaz antisepsisi, hastanın yutma fonksiyonunun rahatlatılması ve diş etirahatsızlıklarında semptom giderici olarak,

• Periodontal girişimlerden önce ve sonra,

• Radyoterapi ve kemoterapi sonrası veya diğer nedenlere bağlı mukozitlerde,

• Dental plakların önlenmesindeGERAL kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

GERAL'in yetişkin dozu 15 ml'dir. Gün boyunca 1,5-3 saatlik aralıklarla uygulanır.

Aralıksız olarak 7 günden fazla kullanılmamalıdır.

Uygulama şekli:

GERAL ağzı çalkalamak veya gargara yapmak içindir.

GERAL seyreltilmeden kullanılır.

En az 30 saniye süreyle ağızda tutulur.

Kullanımdan sonra ağızdan atılır.

GERAL'in içeriğinde yer alan klorheksidin tedavi süresince plak ve gingivitiste azalma yapar. Eğer GERAL oral hijyen prosedürlerine alternatif olarak kullanılıyorsa, ağız en az 1 dakikasüreyle GERAL ile çalkalanmalıdır. GERAL'deki klorheksidinin sebep olduğu renklenmeyi enaza indirmek için kullanmadan önce dişleri fırçalamak uygundur.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Absorblanan benzidamin yüksek oranda karaciğerde metabolize olduğu için şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda sistemik etki olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.

Absorblanan benzidamin ve metabolitleri idrarla atıldığı için şiddetli böbrek bozukluğu olan hastalarda sistemik etki olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

12 yaş ve üzerindeki çocuklarda, 5-15 ml GERAL ile her 1,5-3 saatte bir 30 saniye süre ile gargara yapılır.

6 yaş ve altında kullanılmamalıdır.

6 yaş üzeri ve 12 yaş altı çocuklarda, doktor tarafından tavsiye edilmedikçe ürün kullanılmamalıdır.

Sürekli olarak 7 günden fazla kullanılmamalıdır.

Ağızda ya da boğazda yanma, batma hissi oluştuğunda, gargara su ile seyreltilmelidir.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda doz ayarlamasına gerek bulunmamaktadır.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Benzidamin ve klorheksidine bilinen hipersensitivitesi olan hastalarda kontrendikedir.

Formülasyon içindeki maddelerden herhangi birine hipersensitivitesi olanlarda

• Gebelik ve emzirme dönemlerinde

• 6 yaş ve altı çocuklarda, GERAL kullanılmamalıdır.

GERAL kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Haricen kullanılır.

Yalnızca ağız içinde kullanılır, gözler ve kulaklara temas ettirilmemelidir.

Ağız içinde, dil ve dişler üzerinde geri dönüşümlü renk değişikliği yapabilir.

GERAL yutulmamalı ve tükürmek suretiyle ağızdan uzaklaştırılmalıdır.

Seyreltilmeden kullanılır.

Boğaz ağrısı bakteriyel infeksiyonla oluşmuş veya infeksiyonla birlikte görülüyorsa GERAL kullanımına ilave olarak antibakteriyel tedavi düşünülebilir.

Renal fonksiyon bozukluğu: Absorblanan benzidamin ve metabolitleri idrarla atıldığı için şiddetli renal bozukluğu olan hastalarda sistemik etki olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.Karaciğer fonksiyon bozukluğu: Absorblanan benzidamin yüksek oranda karaciğerdemetabolize olduğu için şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda sistemik etki olasılığı gözönünde bulundurulmalıdır.

Bu tıbbi ürün az miktarda her dozda 100 mg'dan az etanol (alkol) içerir.

Aralıksız olarak 7 günden fazla kullanılmamalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Klorheksidin;

Tuzları sabun ve diğer anyonik bileşiklerle geçimsizdir.

Tuzları katyonik ve noniyonik yüzey aktif maddelerle geçimlidir, ancak yüksek konsantrasyonlarda beraber kullanıldıklarmda miseller bağlanma sebebiyle klorheksidininaktivitesi azalabilir.

Setrimid ve lissapol NX gibi sürfaktanlarla ise çözünürlükleri arttırılabilir.

Arap zamkı, sodyum alginat, sodyum karboksi metil selüloz gibi anyonik polielektrolitlerle, nişasta ve kitre zamkı ile geçimsizdir, aynı zamanda bu maddelerle etkileri de azalır.

Brillant green, kloramfenikol, bakır sülfat, floressein sodyum, formaldehit, gümüş nitrat, çinko sülfat gibi maddelerle de geçimsizdir.

Sert sularla seyreltildiğinde Ca+² ve Mg+² katyonları ile etkileştiğinden çözünmeyen tuzlar halinde çökebilir.

Benzoatlarla, bikarbonatlarla, karbonatlarla, boratlarla, nitratlarla, fosfatlarla, sülfatlarla bir araya gelen klorheksidin tuzlarının çözeltileri %0,05'den daha derişikse çözünürlüğü daha aztuzlar oluşturacağından çökelirler. Setrimid bu tuzların çözünürlüklerini arttırdığından setrimidile kombine edildiğinde bu çökmeler olmaz.

Klorheksidin glukonat, setrimid ve benzalkonyum klorürle geçimlidir. Bunlar bakterisid etkisini sinerjik olarak arttırırlar. Setrimid sert sularla klorheksidinin çökmesini önler.Klorheksidin glukonat hariç klorheksidin ve tuzları alkolde suya göre daha iyi çözünür.Klorheksidin glukonat çözeltisi alkol üzerine ilave edildiğinde çökebilir. Formülasyonda etanolbulunması çözeltiyi Gram negatif mikroorganizmalara karşı daha etkin kılar. Selülozikfiltrelerden süzülürken adsorbe olabilirler.

Benzidaminle herhangi bir ilaç etkileşimi bildirilmemiştir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (kontrasepsiyon)

GERAL'in kontrasepsiyona herhangi bir etkisi yoktur, ancak GERAL alkol içerdiğinden çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar dikkatli kullanmalıdır.

Gebelik dönemi:

GERAL'in gebelik döneminde kullanımı kontrendikedir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlarayönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Laktasyon dönemi:

Benzidamin ve klorheksidin glukonatın insan ya da hayvan sütüyle atılıp atılmadığına ilişkin herhangi bir veri mevcut değildir. Bu nedenle anne sütü alan çocuklardaki riskler göz ardıedilemez. GERAL'in emziren annelerde kullanımı kontrendikedir.

Üreme yeteneği / Fertilite:

Klorheksidin glukonat ile üreme ve fertilite üzerine yapılmış çalışmalar mevcuttur.

Sıçanlarda fertilite üzerinde ve yine sıçan/tavşanlarda fetüs üzerinde zararlı etki gözlenmemiştir.

Benzidamin ile ilgili hayvanlarda yapılmış yeterli araştırma mevcut değildir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanımı üzerine hiç bir etkisi yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Rapor edilen istenmeyen etkiler aşağıdaki sıklık derecesine göre listelenmiştir.

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (>1/1000, ila <1/100); seyrek (>1/10.000, <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahminedilemiyor)

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Çok seyrek: Alerjik reaksiyonlar, hipersensitivite ve anaflaksi

Endokrin sistem hastalıkları:

Çok seyrek: Parotis bezinde geçici şişme

Sinir sistemi hastalıkları:

Çok yaygın: Ağızda geçici his azalması Yaygın: Ağızda batma ve yanma hissiBilinmiyor: Baş dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Çok seyrek: Laringospazm, bronkospazm Bilinmiyor: Faringeal irritasyon, öksürük

Gastrointestinal hastalıkları:

Yaygın: Oral hissizlik, bulantı, kusma, öğürme Bilinmiyor: Ağız kuruluğu

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Çok seyrek: İrritasyona bağlı cilt reaksiyonları, döküntü ile birlikte görülen kaşıntı, ürtiker, fotodermatit, oral deskuamasyon

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Yaygın: Tad almada değişiklik, dişlerde ve diğer oral yüzeylerde lekelenme, kalkulus (tartar) formasyonunda artış.
Diş lekelenmesi zararsızdır ve uygulamadan önce diş fırçalamayla en aza indirilebilir.

Çok seyrek: Lokal kuruluk, susuzluk, sızlama, ağızda serinlik hissi

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr [email protected]. Doz aşımı ve tedavisi

GERAL yanlışlıkla içilirse, semptomatik ve destekleyici tedavi yapılmalıdır. Belirli bir antidotu yoktur.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antiseptik (topikal farengeal), topikal oral antiinflamatuvar ATC kodu: A01AD11

Benzidamin yapı olarak steroid grubuyla ilişkili olmayan bir antiinflamatuvar analjezik ajandır. Benzidamin baz oluşu açısından diğer non steroidal antiinflamatuvar ajanlardan farklıdır.Topikal tedavide kullanılan konsantrasyonlarda benzidamin lokal anestezik etkigöstermektedir. Benzidaminin analjezik aktivitesi deneysel inflamasyon içeren modellerdenon-inflamatuvar ağrıya kıyasla daha çok bildirilmiştir.

Klorheksidin bir biguanid antiseptiktir ve genel oral hijyene ara verildiği zaman plak ve ginigivitis gelişimini azaltmaya yardımcı olur. Diş minesi hidroksiapatiti, diş yüzeyi, bakteri vetükrük proteinleri içeren oral yapılara affinitesi vardır. Klorheksidin dental plak depozisyonunuve beraberinde gingivada kırmızılık, şişlik veya kanamayla karakterize gingivitisi azaltır. Aftülserlerinin oluşma sıklığını azaltır ve periodontal cerrahi sonrasında iyileşme oranını arttırır.

Benzidaminin antiinflamatuvar etki mekanizması adrenal aksis salgılanmasıyla ilişkili değildir. Diğer non-steroidal antiinflamatuvar ajanlar gibi benzidamin belirli koşullarda prostaglandinbiyosentezini inhibe eder. Fakat bu özelliği tam olarak açıklanamamıştır. Selüler membranlarüzerindeki stabilize edici etkileri etki mekanizmasına bağlanabilir.

İlacın normal topikal uygulanmasından sonra klorheksidin uzatılmış bakteriyostatik etkisinin arkasından bakteriyosidal etki gösterir. Klorheksidin Gram (+), Gram (-) bakteriler, maya vebazı mantar ve virüsler gibi mikroorganizmaların çoğuna etkilidir. Klorheksidin gecikmişyüzey etkisiyle bakteriyel üremeyi geciktirir. Mikrobiyal hücre duvarlarından absorbe olur vemembran sızıntısına sebep olur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Klorheksidin glukonat topikal oral solüsyonunun ağız gargarası olarak uygulamasını takiben sistemik emilimi olmadığı görülmektedir. Tarif edildiği gibi kullanıldığında oral gargaradozunun %4'ü yutulur ve bir kısmı emilir. Yutulan klorheksidin dozunun %90'ı emilmez vedoğrudan feçes ile atılır.

Klorheksidin glukonat %0.12 topikal oral solüsyonu ağız gargarası olarak uygulandığında ilacın yaklaşık %30'u ağız boşluğunda kalır. Klorheksidin glukonat 24 saat boyunca kademeliolarak serbest bırakılır.

Benzidamin hidroklorürün topikal uygulamasını takiben, benzidamin iltihaplı oral mukoza tarafından emilir ve uygulama bölgesinde anti-inflamatuvar ve lokal anestezik etkisini gösterir.Benzidaminin oral kullanımı sonrasında elde edilen plazma benzidamin seviyesi düşüktür vealınan miktarla doğru orantılıdır.

Dağılım:

GERAL lokal etkili bir ilaçtır. Bu nedenle tarife uygun kullanımda yutulmaması gerekir. Böylece sistemik emilim ve dağılım beklenmez. Ayrıca her iki bileşenin de gastrointestinalmukozadan emilimi düşüktür.

Biyotransformasyon:

Klorheksidinin emilimi minimal düzeyde olduğu için plazmada ölçülemez. Benzidamin ise genel olarak oksidasyon ve konjugasyon yolu ile metabolize olur.

Eliminasyon:

Klorheksidin vücutta birikmez ve sadece çok az miktarı metabolize olur. Yutulan klorheksidinin yaklaşık %10'u, emilimi takiben böbrek yolu ile atılır; emilmeyen %90 ilaçfeçes ile atılır.

Sistemik dolaşıma katılan benzidamin ve metabolitleri büyük oranda idrarla atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klorheksidin glukonatın oral LD50'si erkek ve dişi sıçanlarda 3 mg/kg, erkek farelerde 2,5 mg/kg, dişi farelerde 2,6 mg/kg'dır. IV LD50'si erkek sıçanlarda 21 mg/kg, dişi sıçanlarda 23mg/kg, erkek farelerde 25 mg/kg, dişi farelerde 24 mg/kg'dır; subkutan LD50'si ise erkek vedişi sıçanlarda 1 g/kg'dan, erkek farelerde 637 mg/kg'dan, dişi farelerde 632 mg/kg'danfazladır. İnsanlarda klorheksidin glukonatın oral LD50'si yaklaşık 2 g/kg'dır. Benzidamininakut çalışmalarda letal dozu tedavi dozunun çok üzerindedir. İnsanda terapötik doz 0.7-1.0mg/kg'dır. Farelerde LD50 değerleri (mg/kg) 33 i.v.; 110 i.p.; 218 s.c.; ve 515 p.o; sıçanlarda100 i.p. ve 1050 p.o. olarak belirlenmiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum sakarin Alkol (etanol)

Polisorbat 20 DC yellowPatent blue VGliserinNane esansıDeiyonize su

6.2. Geçimsizlikler

Klorheksidin glukonat çözeltisi alkol üzerine ilave edildiğinde çökebilir. Arap zamkı, sodyum alginat, sodyum karboksimetil selüloz gibi anyonik polielektrolitlerle, nişasta ve kitre zamkı ilegeçimsizdir. Klorheksidin tuzları sabun ve diğer anyonik bileşiklerle geçimsizdir. Brillantgreen, kloramfenikol, bakır sülfat, sodyum fluoressein, formaldehit, gümüş nitrat, çinko sülfatgibi maddelerle de geçimsizdir.